Таблетки экталуст 10 мг инструкция по применению цена

В целом препарата Экталуст^® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении монтелукаста. сопоставима с таковой для плацебо:.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени (очень редко — 0.01%).

Нарушения психики: ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность). тремор.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, гиперкинезия, судороги (очень редко — <0.01%).

Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель, синусит, ринорея.

Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: отит (в т.ч. средний).

Нарушения со стороны ЖКТ: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе, сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: увеличение активности печеночных трансаминаз в крови АЛТ, ACT, гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени) (очень редко — <0.01%).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, высыпания, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия, жажда. В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой отмечается развитие синдрома Чарджа-Стросса.

Экталуст — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002248

Торговое наименование препарата

Экталуст®

Международное непатентованное наименование

Монтелукаст

Лекарственная форма

таблетки жевательные

Состав

Состав на одну таблетку 4 мг:

действующее вещество: монтелукаст натрия 4,16 мг, в пересчете на монтелукаст 4,00 мг;

вспомогательные вещества: ароматизатор земляничный 3,20 мг, аспартам 0,8 мг, декстраты 80,00 мг, магния стеарат 2,40 мг, маннитол 69,44 мг, просол в I ID 90 [целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%] 80,00 мг.

Состав на одну таблетку 5 мг:

действующее вещество: монтелукаст натрия 5,20 мг, в пересчете на монтелукаст 5,00 мг;

вспомогательные вещества: ароматизатор земляничный 4,00 мг, аспартам 1,00 мг, декстраты 100,00 мг, магния стеарат 3,00 мг, маннитол 86,(S0 мг, просолв HD 90 [целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%] 100,00 мг.

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета со специфическим запахом земляники.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство — лейкотриеновых рецепторов блокатор

Код АТХ

R03DC03

Фармакодинамика:

Цистеинил лейкотриены (LTC₄, LTD₄, LTE4) являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами.

Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT₁-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки).

Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита.

При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов.

При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотрненов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита.

При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст — высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT₁-рецепторами (вместо других фармакологических важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTС₄, LTD₄, LTE₄ путем связывания с CysLT₁-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст ингибирует с CysLT₁-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил лейкотриена LTD₄ у пациентов с бронхиальной астмой.

Дозы монтелукаста, равной 5 мг, достаточно для купирования бронхоспазма, индуцируемого LTD4.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение двух часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β₂-адреномиметиками.

Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.

Фармакокинетика:

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. При приеме натощак таблеток жевательных 4 мг и 5 мг максимальная концентрация (С_max) в плазме крови у взрослых достигается через 2 часа. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73%.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.

Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 часа после введения была минимальной во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. При применении терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и у детей не определяется.

Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что цитохромы Р450, 3А4, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно дальнейшим результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин.

После перорального приема монтелукаста, 86% от общего количества выводится через кишечник в течение 5 дней и менее 0,2% — почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме крови.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов

Пол

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.

Возраст

При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы крови несколько больше у пожилых пациентов. Коррекция дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.

Этническая принадлежность

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения — 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется.

Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Почечная недостаточность

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся почками, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Показания:

— Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;

— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;

— профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;

— купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов и постоянных аллергических ринитов.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

— детский возраст до 2 лет (для дозировки 4 мг);

— детский возраст до 6 лет (для дозировки 5 мг);

— фенилкетонурия.

Беременность и лактация:

Экталуст® следует применять при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы:

Препарат Экталуст® принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку можно проглатывать целиком или разжевать перед проглатыванием.

Для лечения бронхиальной астмы монтелукаст следует принимать вечером.

При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток.

При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.

В возрасте от 2-х до 5 лет: одна жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки перед сном. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

В возрасте от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Дети старше 15 лет и взрослые

Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 10 мг монтелукаста в сутки.

Терапевтическое действие монтелукаста на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать монтелукаст как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.

Монтелукаст можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС).

Побочные эффекты:

В целом монтелукаст хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены лечения.

Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.

Нарушения психики: ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, тремор, нарушение внимания, необычные яркие сновидения, галлюцинации, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство), утомляемость, сомнамбулизм, суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность), бессонница, тик.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, очень редко судороги.

Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT), гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей.

Прочие: отеки, астения (слабость)/усталость, пирексия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Данных о симптомах передозировки при приеме препарата Экталуст® пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/сутки, в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сутки в течение 1 недели не выявлено. Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг монтелукаста в сутки) в пострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности препарата Экталуст® у детей профилю безопасности у взрослых и пожилых пациентов.

Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сопливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе.

Лечение симптоматическое.

Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Взаимодействие:

Экталуст® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита.

Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтиндроп 35/1), терфепадина, дигоксина и варфарина.

AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40%), однако коррекции режима дозирования препарата Экталуст® таким пациентам не требуется.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP 2С8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом CYP 2С8 опосредованного метаболизма ряда лекарственных препаратов, в том числе, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP 2С8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP 3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым па основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели, не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется.

По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2С8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Лечение бронходилататорами

Экталуст® можно добавить к лечению пациентов, у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии препаратом Экталуст®, дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Ингаляционные ГКС

Лечение препаратом Экталуст® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением препарата Экталуст®.

Особые указания:

Эффективность монтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому монтелукаст не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы.

Пациенты должны всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные β₂-агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием монтелукаста в период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов.

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию.

Дозу применяемых одновременно с препаратом Экталуст® ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Однако резкой замены ГКС препаратом Экталуст® проводить нельзя.

Снижение дозы системных ГКС у пациентов, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением эозинофилии, сыпи, ухудшением легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемых как синдром Черджа-Стросса — системный эозинофильный васкулит. Причинно-следственная связь развития этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не была доказана, тем не менее, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение при снижении дозы системных ГКС у пациентов, принимающих монтелукаст.

В состав препарата входит аспартам, который является источником фенилаланина, поэтому препарат не рекомендован к применению пациентам с фенилкегонурией. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка содержит аспартам в количестве: таб. 4 мг — 0,8 мг, таб. 5 мг — 1 мг аспартама, что соответствует 0,45 и 0,56 мг фенилаланина соответственно.

У пациентов, принимающих монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста.

Врачу необходимо обсудить данное нежелательное явление с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Данных, свидетельствующих о том, что прием монтелукаста влияет на способность управлять транспортными средствами или движущимися механизмами не выявлено. Однако при применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении действий, требующих быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки жевательные, 4 мг и 5 мг.

Упаковка:

По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток или по 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток, или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению пометают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С, во вторичной упаковке (пачке картонной).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Канонфарма продакшн» (ЗАО «Канонфарма продакшн»), 141100, Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, д. 105, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «Канонфарма продакшн»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Инструкция по применению

Описание препарата

Спазм бронхов (бронхоспазм) – сужение просветов в сосудах бронхиального дерева, которое обусловлено сокращением мышечных тканей в ответ на различные факторы. Обычно при бронхоспазме пациент достаточно легко вдыхает воздух в легкие, а вот выдыхание может вызывать может вызывать значительные сложности. Выдох может сопровождаться посторонним шумом, которых можно прослушать с помощью специального оборудования (стетоскопа). Спазм бронхов, который можно купировать с помощью соответствующих медицинских препаратов (в частности, бронхолитиков или бронходилаторов) называется обратимой закупоркой дыхательной системы.
Такие спазмы могут возникать при астматическом заболевании, ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких), а также других патологиях дыхательных путей.
Экталуст – бронходилатор, применяющийся при терапии заболеваний, вызывающих спазмы бронхиального дерева. Являясь антагонистом лейкотриеновых рецепторов, ektalust предотвращает развитие спазмов бронхов и облегчает течение заболевания.
Лейкотриены представляют собой биологически активные вещества (медиаторы воспаления), принимающие самое активное участие в воспалительных процессах нашего организма, которые образуются во время окислительных реакций при взаимодействии арахидоновой кислоты и 5-липоксигеназы. Они в большой концентрации производятся в зоне воспаления и обуславливают усиление негативных проявлений этого процесса. Благодаря воздействию Экталуста синтез этих веществ блокируется, и состояние пациента значительно облегчается.
Препарат можно применять только по назначению врача при соответствующих показаниях и после проведения необходимых исследований для установления точного диагноза. Самолечение в этом случае может привести к результату, обратному ожидаемому, поскольку лекарство имеет определенные противопоказания и может вызывать побочные проявления во время терапии.
Цена Экталуста может изменяться в зависимости от аптечной сети и концентрации активного вещества. Узнать о наличии медикамента в аптеке и заказать доставку можно по телефону или через интернет.

Форма выпуска, состав и упаковка

Медикамент производится в виде жевательных таблеток с концентрацией активного вещества (монтелукаста) — 4, 5 и 10 мг. В картонном коробке содержится 14 таблеток (2 пластинки по 7 штук) и вкладыш с инструкцией по применению Экталуста.

Фармакологическое действие

Основной действующий компонент избирательно блокирует активность CysLT1-рецепторов цистеинил-лейкотриенов эпителиальной ткани дыхательных путей, а также препятствует развитию спазмов ветвей дыхательного горла (бронхов), который вызывает вдыхание бронхоконстриктора LTD4. В этом случае, для того, чтобы купировать спазмирование, достаточно применить 5 мг лекарства. Следует отметить, что использование дозы выше 10 мг в день не повышает терапевтический эффект медикамента.
Бронходилатирующий эффект продолжается на протяжении двух часов после приема монтелукаста. Активный компонент блокирует развитие ранней и поздней стадии бронхоспазмов, вызываемых попаданием антигенов, уменьшает концентрацию эозинофилов в крови и секреции бронхиальных путей, улучшает состояние пациентов с астматическим заболеванием. Благодаря терапии Экталустом, значительно увеличивается ОВФ (объем форсированного выдоха за 1 сек) и МОСВ (максимальная объемная скорость выдоха), а также значительно уменьшается необходимость в потреблении бета-адреномиметических средств.
При комплексном использовании препарат повышает воздействие глюкокортикостероидов ингаляционного типа и смягчает спазмы бронхов, спровоцированные физической нагрузкой.
После перорального применения действующее вещество проходит активную абсорбцию в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность медикамента составляет около 73%, этот процент снижается при одновременном употреблении пищевых продуктов. Максимальная терапевтическая концентрация монтелукаста накапливается в течение двух часов с момента приема.
Медицинский препарат почти полностью (99%) связывается с белковыми соединениями плазмы и проходит метаболизм в печени, предположительно при помощи изоферментов цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9). При этом считается, что Экталуст не блокирует активность остальных ферментов цитохромной системы. Активное вещество проникает через ГЭБ (Гематоэнцефалический барьер) и плацентарный барьер в очень малых дозах.
Период полувыведения лекарства составляет от 2,7 до 5,5 часов (взрослые пациенты). Выведение медикамента происходит при помощи желчных проток, с экскрементами выходит около 83% активного вещества, и всего лишь 0,2% выводится мочевыделительной системой.
Клиренс действующего компонента составляет около 45 мл/мин. При применении препарата утром или вечером отличий изменений фармакокинетических свойств не выявлено.
Фармакокинетика у обоих полов не имеет различий, также не отличаются кинетические закономерности химических и биологических процессов воздействия лекарства, в различных возрастных группах пациентов и при отличиях в расовой принадлежности.
Изменение дозировки и схемы лечения Экталустом у больных с нарушениями почечной активности не требуется.
Нет необходимости в коррекции дозы при заболеваниях печени средней и легкой степени. Клинические испытания препарата, при наличии в анамнезе пациента тяжелых патологий печени, не проводились, поэтому использование средства в этом случае проводится с повышенной осторожностью.

Показания

Экталуст назначается при заболеваниях дыхательной системы для терапии следующих патологий:
• для терапии астмы «аспиринового» типа;
• для длительного курса лечения и профилактики астматических заболеваний, в том числе и для предотвращения развития негативной симптоматики;
• для профилактики спазмов бронхиального дерева, которые были спровоцированы физическими нагрузками;
• для предупреждения сезонных симптомов воспалительных процессов слизистой носа (ринитов) аллергического характера.

Дозировка

Препарат следует принимать только по назначению врача, не изменяя дозировку и схему лечения самостоятельно. Перед первым употреблением необходимо внимательно прочитать инструкция по применению Экталуста и убедиться, что срок годности на упаковке не подошел к окончанию.
Количество принимаемого средства в сутки назначается индивидуально в диапазоне от 4 до 10 мг. Ektalust следует принимать один раз в день перорально.
Положительное воздействие медикамента, при терапии астматического заболевания бронхов, достигается на протяжении первых двадцати четырех часов после приема. Лечение следует продолжать не только во время острого периода болезни, но и при достижении контроля над негативными проявлениями астмы.
Экталуст может использоваться в комплексной терапии совместно с препаратами, расширяющими просвет дыхательных путей (бронходилаторами), а также с глюкокортикостероидными веществами ингаляционного типа.
Таблетку медицинского средства необходимо разжевать за 60 минут до приема пищи или через 120 минут после еды, один раз в день.
Терапия астматического заболевания требует употребления медикамента в вечернее время. При лечении воспалительных процессов слизистой носа аллергического характера, средство можно принимать в любое удобное для пациента время.
Для взрослых и подростков, старше 15 лет следует использовать таблетки с дозировкой 10 мг, один раз в день. Желательно проводить прием Экталуста в одно и то же время.
Детям от 6 до 14 лет препарат назначается в дозе 5 мг одноразово в сутки, в вечернее время, перед отходом ко сну. Специальный подбор медикамента для пациентов, входящих в эту возрастную группу, не требуется.
Ребенку от 2 до 5 лет следует употреблять 4 мг медицинского средства в сутки. Прием также рекомендуется проводить вечером, перед сном. Нет необходимости подбирать специальную дозу для детей этого возраста.
Во время проведения терапии врач-специалист может провести коррекцию дозы в зависимости от состояния пациента и эффективности средства.

Побочные действия

Обычно медицинское средство не вызывает побочных эффектов и хорошо переносится пациентами всех возрастных групп. Однако согласно данным клинических испытаний и отзывам о препарате Экталуст, его прием может вызывать развитие следующих негативных проявлений со стороны различных систем и органов:
Иммунная система:
• анафилактические реакции;
• лекарственное поражение печени в виде эозинофильной инфильтрации.
Нервная система:
• развитие болезненности в области головы;
• ощущение головокружения;
• состояние сонливости;
• развитие расстройств чувствительности (парестезия и гипестезия);
• состояние повышенного возбуждения;
• судорожные проявления.
Расстройства психической активности:
• повышенная агрессия или враждебность;
• тревожные и депрессионные состояния;
• нарушение ориентации в пространстве;
• галлюцинации;
• расстройства сна (сонливость и бессоница);
• кошмарные сновидения;
• ощущение повышенного беспокойства;
• мысли о суициде и суицидальное поведение;
• непроизвольное дрожание пальцев;
• хождение во сне.
Система кровоснабжения:
• во время терапии может развиваться склонность к кровотечениям.
Сердечно-сосудистая система:
• нарушения сердечного ритма (тахикардия).
Дыхательная система:
• инфекционно-воспалительные процессы верхних отделов дыхательной системы;
• кровотечения из носа;
• воспаления слизистой оболочки глотки и носа;
• развитие кашля;
• обильный насморк (ринорея).
Пищеварительная система:
• затрудненное и болезненное пищеварение;
• понос;
• ощущение тошноты;
• рвотные позывы;
• боли в абдоминальной области;
• воспаление поджелудочной железы;
• ощущение сухости в ротовой полости.
Печень и желчные протоки:
• повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы);
• воспалительные процессы печени (в том числе гепатоцеллюлярного, холестатического и смешанного типа).
Слуховой аппарат:
• воспалительные процессы в области уха.
Кожные покровы:
• сыпные реакции;
• зуд;
• развитие эритем узловатого или многоморфного характера;
• образование гематом;
• отек Квинке.
Опорно-двигательный аппарат:
• болезненные ощущения в области мышц и суставов;
• мышечные спазмы.
Общее:
• повышенная слабость и усталость;
• развитие отеков;
• усиленное чувство жажды;
• повышение температуры и лихорадочные состояния;
• возникновение эозинофильного гранулематоза с полиангиитом.
При развитии вышеописанных симптомов и любых других дискомфортных состояний во время проведения терапии, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, который изменит схему терапии или назначит эффективный аналог Экталуста.

Противопоказания

Медицинское средство не назначается для терапии в следующих случаях:
• при наличии у пациента в анамнезе повышенной чувствительности к составу лекарства;
• при нарушении метаболизма фенилаланина (фенилкетонурии).
• в возрастной группе до 2 лет (для таблеток с концентрацией 4 мг);
• у детей, не достигших 6 лет (для средства с дозировкой 5 мг).
Использование Экталуста у пациентов с тяжелыми печеночными патологиями проводится с повышенной осторожностью и под контролем врача.

Применение при беременности

Согласно проведенным клиническим исследованиям было выяснено, что активное вещество проникает через гематоплацентарные барьеры в небольших количествах. Основываясь на этих данных применение медицинского средства Экталуст у беременных женщин должно проводиться только при условии крайней необходимости и по рекомендации врача.
На сегодняшний день нет достоверной информации о возможном проникновении препарата в грудное молоко и описания его воздействия на здоровье младенцев. Поэтому при необходимости проведения терапии во время лактации кормление грудью необходимо прервать.

Применение в пожилом возрасте

Во время тестирования медикамента не было выявлено клинически значимых отклонений фармакокинетических свойств Экталуста в различных возрастных группах пациентов. Однако при назначении средства следует принимать во внимание, что пожилые пациенты могут страдать тяжелыми печеночными нарушениями. Поэтому терапия у лиц, старше 65 лет, должна проводиться после тщательного обследования больного и под медицинским контролем.

Применение для детей

Применение лекарства у детей должно проводиться под контролем взрослых или медицинских работников. Для маленьких пациентов от 2 до 5 лет необходимо использовать жевательные таблетки с концентрацией активного вещества 5 мг. Детям от 6 и до 14 лет назначается препарат в дозировке 5 мг. Для старшей возрастной категории можно применять таблетки 10 мг.
Во время первого применения необходимо тщательно следить за реакцией ребенка на прием медикамента, поскольку в очень редких случаях употребление Экталуста может вызывать анафилактические реакции, развивающиеся очень быстро.

Особые указания

Исследования эффективности средства при пероральном использовании для терапии острого периода (при приступах) астматического заболевания бронхов не проводились. Поэтому таблетированную форму медикамента не следует применять в период острых проявлений болезни.
Употребление медицинского препарата не может заменить прием глюкокортикостероидных веществ, принимаемых перорально или в виде ингаляций, обычно назначается комплексная терапия, которая содержит оба лекарства. Недостаточное количество данных не дает возможность определить возможность снижения дозировки пероральных глюкокортикостероидов при комплексном применении с Экталустом.
Очень редко, в период терапии медикаментом могут развиваться тяжелые побочные проявления эозинофилии системного характера, в частности возникновение симптоматики эозинофильного гранулематоза с полиангиитом и васкулита. В этом случае пациенту необходимо назначение глюкокортикостероидов, поскольку такие состояния достаточно часто могут быть связаны со снижением дозировки или прерыванием терапии ГСК. На сегодняшний день нет информации, подтверждающей или опровергающей связь приема антагонистов лейкотриенов и развития эозинофильного гранулематозного воспаления. При назначении Экталуста необходимо знать о вероятности развития тяжелых побочных эффектов, при возникновении которых необходимо провести повторную диагностику пациента и провести коррекцию схемы лечения.
Несмотря на то, что медикамент не используется для купирования острых проявлений астматического заболевания бронхов, его применение не следует прерывать во время обострения.
При наличии у больных в анамнезе аллергических реакций к ацетилсалициловой кислоте и иным нестероидным противовоспалительным веществам, следует отказаться от их применения во время проведения терапии Экталустом. Такие рекомендации связаны с тем, что медикамент не может полностью предотвратить или купировать пароксизмальное нарушение бронхиальной проходимости, вызванное нестероидными ПВП.
Пациенты с наличием патологий метаболизма фенилаланина (фенилкетонурии) должны знать, что в состав одной таблетки Экталуста (4мг) входит 0,8 мг аспартама, 5 мг – 1 мг аспартама.
Несмотря на то, что нет информации, подтверждающей негативное влияние медицинского средства на психомоторные функции человеческого организма, во время лечения не рекомендуется проводить работы, связанные с повышенной концентрацией внимания, а также управлять транспортными механизмами. Такой запрет связан с возможным развитием побочных эффектов, в частности с головокружениями и сонливостью.
Купить Экталуст в аптеке можно по предъявлению рецепта от лечащего врача.

Передозировка

При превышении максимальной терапевтической дозировки возможно развитие негативных эффекто передозировки, которые могут проявляться в виде болезненных ощущений в абдоминальной области, повышенной жажды, ощущения сонливости, расширения зрачков и аномальной/непроизвольной двигательной активности (гиперкинезов).
В этом случае проводится симптоматическая терапия. Специфическое антидотное средство отсутствует. Проведение гемодиализа не назначается в виду активной связываемости действующего вещества с белками плазмы.

Лекарственное взаимодействие

Экталуст может быть назначен в комплексе с препаратами, используемыми в длительной терапии, а также для профилактики бронхиальной астмы.
При совместном применении медикамента с веществами, проявляющими свойства индукции изофермента CYP3A4 (в частности фенобарбиталом, фенитоином и рифампицином), нужно соблюдать осторожность.
Употребление препарата в высокой концентрации (в случае превышения терапевтической дозы в 20 раз) при совместном приеме с теофиллином, может снижаться уровень теофиллина в крови пациента. Использование Экталуста в стандартной дозировке не вызывает такой эффект.
При комплексной терапии вместе с бронходилаторами, после достижения необходимой терапевтической эффективности, возможно постепенное снижение дозировки бронхолитиков на фоне использования монтелукаста.
Совместный прием Экталуста с глюкокорикостероидными веществами предоставляет возможность дополнительного бронхорасширяющего эффекта. После достижения стабильного контроля над заболеванием можно постепенно снижать дозировку ГСК, а некоторые больные могут полностью отказаться от применения глюкокортикостероидов. Однако следует отметить, что в этом случае резкое снижение дозировки ГСК или их полная отмена недопустимы, поскольку это может вызывать тяжелые негативные последствия.

Условия и сроки хранения

Препарат необходимо хранить при комнатной температуре, в месте, защищенном от ультрафиолетовых лучей. Срок годности медикамента составляет двадцать четыре месяца с момента производства.
Доставку Экталуста в Москве и по области можно заказать на нашем сайте.

Цены на Экталуст в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 495 руб.

Сертификаты и лицензии