Таблетки калчек от чего инструкция по применению

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, тальк, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — стрипы (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата

Калчек^®

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Каждая таблетка 5 мг содержит:

Активное вещество: амлодипин 5 мг (в виде амлодипина бесилата 6,93 мг).

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 66,72 мг, кальция гидрофосфат 150,88 мг, тальк 2,0 мг, кремния диоксид коллоидный 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 0,24 мг, магния стеарат 1,0 мг.

Каждая таблетка 10 мг содержит:

Активное вещество: амлодипин 10 мг (в виде амлодипина бесилата 13,92 мг).

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 101,1 мг, кальция гидрофосфат 235,7 мг, тальк 3,5 мг, кремния диоксид коллоидный 3,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 0,5 мг, магния стеарат 2,0 мг.

Круглые, плоские таблетки со скошенными краями, от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Код ATX: С08СА01

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в том числе вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертонии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения артериального давления, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.

Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта — 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Равновесная концентрация достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находиться в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного приема внутрь период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 35 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20-25% — через кишечник, а также с грудным молоком.

У пациентов с артериальной гипертензией T1/2 — 48 часов, у пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2- 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта граница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами;

Лечение стабильной стенокардии, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза амлодипина составляет 5 мг один раз в сутки, которую можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Коррекция дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента не требуется.

Применение у лиц пожилого возраста

Препарат рекомендуется применять в обычных дозах. Одинаковые дозы амлодипина хорошо переносились как пациентами молодого, так и пожилого возраста.

Применение у детей

Безопасность и эффективность амлодипина при применении у детей не установлена.

Применение у пациентов с нарушенной функцией печени

См. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении.

Применение при почечной недостаточности

Амлодипин может применяться в обычных дозах для лечения таких больных. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Амлодипин противопоказан пациентам, у которых выявлена повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или любым вспомогательным компонентам препарата, пациентам с артериальной гипотензией тяжелой степени, в состоянии шока (включая кардиогенный шок), при обструкции выносящего тракта левого желудочка (стеноз аорты тяжелой степени), гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность, вызванная острым инфарктом миокарда.

Особые указания и меры предосторожности при применении

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с сердечной недостаточностью. В долгосрочном плацебо — контролируемом исследовании у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии частота развития отека легких была выше в группе, получавшей лечение амлодипином, по сравнению с группой, получавшей плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, должны с осторожностью использоваться у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они способны повышать риск развития сердечно- сосудистых осложнений и смертности в будущем.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина удлиняется и значения AUC являются более высокими. Рекомендации по дозировке в данной категории пациентов не разработаны, поэтому начинать прием препарата необходимо с наиболее низких доз допустимого диапазона, соблюдая осторожность как в самом начале лечения, так и при повышении дозы препарата. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени требуется медленное титрование дозы и тщательное наблюдение.

Применение у пациентов пожилого возраста

У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. Препарат рекомендуется применять в обычных дозах. Одинаковые дозы амлодипина хорошо переносились как пациентами молодого, так и пожилого возраста

У лиц пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит в увеличению AUC (площади зоны под кривой концентрация-время) и периода полувыведения. Как и предполагалось, у пациентов, различных возрастных групп, страдающих застойной сердечной недостаточностью, наблюдалось увеличение AUC и периода полувыведения препарата. Поэтому у лиц пожилого возраста повышение дозы препарата необходимо проводить с осторожностью.

Беременность и грудное вскармливание

Безопасность применения амлодипина во время беременности и кормления грудью не установлена. В исследованиях на животных репродуктивная токсичность отмечалась при использовании высоких доз. Таким образом, применять амлодипин во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Необходимо принять решение о прекращении приема кормящими матерями препарата или о прекращении грудного вскармливания, исходя из важности приема препарата для матери или преимуществ грудного вскармливания.

Ниже приведены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в процессе лечения амлодипином. Частота развития нежелательных реакций определялась следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000, и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипергликемия.

Нарушения психики: нечасто — бессонница, изменение настроения, депрессия; редко — спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения); нечасто — тремор, дисгевзия, обморок, гипостезия, парестезия; очень редко — гипертония, периферическая нейропатия.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушения зрения, включая диплопию. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: часто — сердцебиение; очень редко — инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцательную аритмию).

Нарушения со стороны сосудов: часто — приливы; нечасто — артериальная гипотензия; очень редко — васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки, средостения: нечасто — диспноэ, ринит; очень редко — кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, тошнота; нечасто — рвота, диспепсия, изменение функций кишечника (включая диарею и запор), сухость во рту; очень редко — панкреатит, гастрит, гипертрофический гингивит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов, в основном согласующихся с холестазом.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, зуд, сыпь, экзантема; очень редко — ангионевротический отек, мульти формная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, отек Квинке, фотосенсебилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — отек голеностопного сустава; нечасто — артралгия, миалгия, мышечные спазмы, боль в спине.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — импотенция, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в груди, астения, боль, недомогание

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — увеличение веса, снижение веса.

Отмечались единичные случаи развития экстрапирамидного синдрома.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: в некоторых случаях может быть эффективным промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками эффективность гемодиализа маловероятна.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Амлодипин безопасно применяли совместно с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами длительного действия, нитроглицерином, применяемым сублингвально, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Результаты исследований in vitro с использованием плазмы человека свидетельствуют о том, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, подвергнутых тестированию (дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина).

СИМВАСТАТИН: Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в сутки.

ГРЕЙПФРУТОВЫЙ СОК: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь у 20 здоровых добровольцев не оказывала существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. В данном исследовании не представлялось возможным изучить влияние генетического полиморфизма СУР3А4 (основного энзима, отвечающего за метаболизм амлодипина). Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку могут увеличиться биодоступность и соответственно гипотензивное действие амлодипина.

ИНГИБИТОРЫ СУР3А4: Одновременный прием дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (69-87 лет) приводил к увеличению системного воздействия амлодипина на 57%. Одновременный прием с эритромицином у здоровых добровольцев (в возрасте от 18 до 43 лет) не приводил к значимому изменению системного воздействия амлодипина (22% повышение AUC). Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных неясна, у лиц пожилого возраста могут быть четко выражены фармакокинетические изменения.

Сильные ингибиторы СУР3А4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрации амлодипина в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации с ингибиторами СУР3А4.

СТИМУЛЯТОРЫ СУР3А4: Данных по влиянию стимуляторов СУР3А4 на амлодипин нет. Одновременный прием стимуляторов СУР3А4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентраций амлодипина в плазме крови. Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации со стимуляторами СУР3А4.

В приведенных ниже исследованиях значимых изменений фармакокинетики как амлодипина, так и других лекарственных средств при одновременном приеме отмечено не было.

Специальные исследования: влияние других лекарственных средств на амлодипин

ЦИМЕТИДИН: одновременный прием амлодипина и циметидина не сопровождался изменением фармакокинетики амлодипина.

АЛЮМИНИИ/МАГНИИ (антацид): однократный прием алюминий/магний содержащих антацидов с амлодипином не оказывал существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

СИЛДЕНАФИЛ: однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертонией не оказывал влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила оба препарата оказывали независимое гипотензивное действие.

ДАНТРОЛЕН (инфузии): при применении верапамила и дантролена внутривенно у животных развивалась фибрилляция желудочков и сердечнососудистая недостаточность с летальным исходом, сопровождавшиеся гиперкалиемией. В связи с риском возникновения гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного назначения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или для лечения злокачественной гипертермии.

Специальные исследования: влияние амлодипина на другие лекарственные средства

АТОРВАСТАТИН: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождалось значительными изменениями равновесных показателей фармакокинетики аторвастатина.

ДИГОКСИН: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменялись.

ЭТАНОЛ (алкоголь): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику этанола.

ВАРФАРИН: амлодипин не влиял на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

ЦИКЛОСПОРИН: Исследования лекарственного взаимодействия с циклоспорином и амлодипином у здоровых добровольцев или другого населения, за исключением пациентов после трансплантации почек, не проводились. В ходе различных исследований,проведенных у пациентов после трансплантации почек, было установлено, что совместный прием амлодипина и циклоспорина оказывает влияние на минимальную концентрацию циклоспорина, варьирующее от 0 до среднего повышения на 40%. У пациентов после трансплантации почек, принимающих амлодипин, следует рассмотреть вопрос о проведении мониторинга концентрации циклоспорина.

Гипотензивное действие амлодипина усиливает гипотензивное действие других лекарственных средств, понижающих артериальное давление.

Влияние на результаты лабораторных тестов: не известно.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении папиент попжен воздерживаться от управления автомобилем и работе с механизмами

Хранить при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

«ИПКА Лабораториз Лимитед», Индия.

48, Kandivli Industrial Estate, Kandivli (West),Mumbai, 400067, India.

48, Кандивли Индастриал Эстейт, Кандивли (Вест), Мумбай, 400067, Индия.

Представительство КОО «ИПКА Лабораториз Лимитед» в Республике Беларусь

220089, г. Минск, ул. Уманская , 54, оф. № 13, тел.: +375 17 328 18 47.

IPCA Laboratories Limited

[Аккредитовано при МИД РБ]

Производитель медицинских препаратов и субстанций

БЕЛОРУССКОЕ ПРЕДСТАВИТЕЛЬСТВО:

РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ

220089 г.Минск ул.Уманская , 54 , офис 13

Тел/факс.: +37517 328-18-47

р/с 3021109550014, код банка 153001117

ЗАО «Минский Транзитный Банк» в г.Минске

УНП 102363488 ОКПО

каждая таблетка содержит в качестве активного вещества: амлодипина безилат, что эквивалентно амлодипину 5 мг и 10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, тальк, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Круглые, плоские таблетки со скошенными краями, от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.

блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК).

Код ATX

С08СА01

Фармакодинамнка

Амлодипин — производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:
1. Расширяет артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызываемого курением.
У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Калчека® обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении «лежа», так и «стоя»). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.
У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.
Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерии), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Калчека® предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного потока.
Применение у больных с сердечной недостаточностью
Калчек® не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III–IV функционального класса (пo NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН III–IV функционального класса по ТНРФ не ишемической этиологии при применении Калчека® существует вероятность возникновения отека легких. Калчек® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется (около 90%) из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6–9 часов. Равновесные концентрации достигаются после 7–8 дней терапии препаратом. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находиться в тканях, а относительно меньшая — в крови.
Большая часть препарата, находящегося в крови (97%), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
После однократного приема внутрь период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 35 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — с желчью через кишечник.
У пациентов с артериальной гипертензией Т1/2 — 48 часов, у пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта граница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

— Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
— стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

— повышенная чувствительность к амлоднпину и/или другим компонентам препарата, а также к другим производным дигидропиридина;
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм.рт.ст);
— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
— выраженный стеноз устья аорты;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (III–IV функциональный класс по классификации NYHA), артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), пожилой возраст.

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода.
Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком.
Однако известно, что другие БМКК — производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. При необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки.
При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы обычно не требуется.
У пожилых пациентов рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, выраженное снижение АД, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), редко — нарушение ритма сердца (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, васкулит, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, ощущение жара и «приливов» крови к коже лица, сонливость, изменение настроения, судороги, редко — потеря сознания, гипестезии, нервозность, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, вертиго, астения, недомогание, обморок, бессонница, эмоциональная лабильность, депрессия, тревога, необычные сновидения, очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, гепатит, метеоризм, гиперплазия десен, запор, диарея, анорексия, очень редко — гастрит, повышение аппетита.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, очень редко — кашель.
Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, дерматит, пурпура, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, судороги мышц, артроз, боль в спине, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.
Прочие: редко — гинекомастия, гинерурикемия, увеличение/снижение массы тела, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко — холодный липкий пот, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Можно ожидать, что ингибиторы микросомальных ферментов печени будут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать.
В отличие от других БМКК не отмечается клинически значимого взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами, особенно с индометацином.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффект амлодипина.
Амиодарон, хинидин, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие.
Амлодипин не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин: при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в том числе амлодипина.
Изофлуран — усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
При совместном применении БМКК с препаратами лития возможно усиление нейротоксичности.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Одновременный прием 240 мл грейнфрутового сока и 10 мг амлодипина не сопровождается существенными изменениями фармакокинетики амлодипина.
Одновременный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться меньшая дозировка.
Эффективность и безопасность применения препарата Калчек® при гипертоническом кризе не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения головокружения и сонливости.

По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из фольги алюминиевой и плёнки ПВХ. По 2 блистера, содержащих 14 таблеток, или по 3 блистера, содержащих 10 таблеток, в пачке картонной, в комплекте с инструкцией по применению.

Условии хранения

Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

>

Ипка Лабораториз Лимитед, Индия
48, Kandivli Industrial Estate, Kandivli (West), Mumbai 400 067, India
48, Кандивли Индастриал Эстейт, Кандивли (Вест), Мумбай 400 067, Индия

Представительство в РФ

121609, г. Москва, Рублёвское шоссе, д. 36, корп. 2, офис 233–235.