Таблетки каптоприл акос инструкция по применению от чего помогает

Таблетки Каптоприл-АКОС

Таблетки (25 мг или 50 мг) белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с характерным запахом, плоскоцилиндрической формы, с фаской; допускается легкая мраморность.

Состав

Действующее вещество: каптоприл — 25 мг или 50 мг (в пересчете на сухое вещество).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк – 6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (коллидон CL-M, коллидон CL).

Производство

Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО “Синтез”), г. Курган

Упаковка

Каптоприл-АКОС таблетки 25 мг:

10 или 25 шт. в контурной ячейковой упаковке, от 1 до 4 упаковок в картонной пачке.

Каптоприл-АКОС таблетки 50 мг:

• 10 или 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, от 1 до 5 упаковок в картонной пачке.
• 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100 шт. в банке полимерной, 1 банка в картонной пачке.

Фармакологическая группа

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (ингибитор АПФ)

Действие

Гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное.

Расширяет сосуды (в основном артерии), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, снижает артериальное давление, нагрузку на сердце.

Максимальное снижение артериального давления наступает через 60–90 мин. Длительность эффекта зависит от доз.

Каптоприл-АКОС: показания

• Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная, включая неосложненный гипертонический криз;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда (фракция выброса ≤40%);
• диабетическая нефропатия у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Каптоприл-АКОС: противопоказания

• Повышенная чувствительность к каптоприлу, другим компонентам препарата и другим ингибиторам АПФ, в том числе анамнезе;
• ангионевротический отек наследственный и/или идиопатический в анамнезе (на фоне предшествующей терапии АПФ);
• выраженные нарушения функции печени и/или почек;
• рефрактерная гиперкалиемия;
• стеноз почечных артерий (двустронний или единственной почки), состояние после трансплантации почки;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• одновременное применение с препаратами, содержащими аликсирен, у пациентов с сахарным диабетом, нарушениями функции почек;
• одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия,
• аутоимунные заболевания соединительной ткани (особенно системная красная волчанка и склеродермия),
• угнетение костномозгового кроветворения,
• ишемическая болезнь сердца,
• цереброваскулярные заболевания,
• митральный стеноз, аортальный стеноз, затруднение оттока крови из левого желудочка,
• почечная и/или печеночная недостаточность,
• снижение ОЦК (в том числе при диарее, рвоте), гемодиализ,
• сахарный диабет,
• десенсибилизирующая терапия,
• диеты с ограничение натрия, прием заменителей соли, препаратов калия, лития,
• применение у пациентов негроидной расы,
• пожилой возраст (требуется коррекция доз).

Каптоприл-АКОС: применение и дозировка

Каптоприл-АКОС принимают внутрь, запивая водой, за 1 ч до приема пищи. Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от показания и статуса пациента.

Начальная доза — по 6.25–12.5 мг 2–3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25–50 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Если в течение первого часа после первой дозы развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение. Такая реакция на первую дозу не препятствует дальнейшей терапии. При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Каптоприл-АКОС: побочное действие

Аллергические реакции (зуд, сыпь, ангионевротический отек), чрезмерное снижение артериального давления, сердцебиение, головокружение, головная боль, расстройство сна, сонливость, тошнота, сухость ротовой полости, нарушение вкуса, боль в животе, диарея или запор, сухой кашель, гиперкалиемия, протеинурия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Хранение

Хранить Каптоприл-АКОС в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25^оС. Беречь от детей. Срок хранения — 5 лет.

Рецепт

Каптоприл-АКОС отпускается по рецепту.

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Каптоприл-АКОС

Каптоприл-АКОС

МНН: Каптоприл

Производитель: Синтез ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Captopril

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003670

Информация о регистрации в РК:
25.11.2021 — 25.11.2031

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
2.42 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

КАПТОПРИЛ-АКОС

Международное непатентованное название

Каптоприл

Лекарственная форма

Таблетки, 25 мг Состав на одну таблетку

Одна таблетка содержит

активное вещество – каптоприл

(в пересчете на сухое вещество) 25 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магний стеарат

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской. Допускается легкая «мраморность»

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ) ингибитор

Код АТС С09АA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая, достигает 75 % (прием пищи снижает на 30-40 %), биодоступность – 35-40 % (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) – 25-30 %; максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при приеме внутрь – 30-90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1 %). Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет – 3 ч. Выводится в основном почками (95 %; 40-50 % в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов). Секретируется с материнским молоком. Через 4 ч после однократного приема внутрь в моче содержится 38 % неизмененного каптоприла и 28 % в виде метаболитов, через 6 ч – только в виде метаболитов; в суточной моче – 38 % неизмененного каптоприла и 62 % — в виде метаболитов. Период полувыведения при нарушенной почечной функции – 3,5-32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Фармакодинамика

Уменьшает образование анготензина II из анготензина I. Снижение содержания анготензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия (Na+) у больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Показания к применению

— артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)

— нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии

— диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета I типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки)

Способ применения и дозы

Каптоприл-АКОС назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально. При титровании дозы препарата каптоприл по заявленным показаниям необходимо использовать каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12,5 мг.

При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в день (редко с 6,25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза – 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза – 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки.

При хронической сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения артериального давления, перед назначением Каптоприла-АКОС диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-х недель) до 25 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла-АКОС можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать в течении нескольких недель до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы – 150 мг/сут (по 50 мг 3 раза в день). При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными Каптоприла-АКОС.

При диабетической нефропатии назначают в суточной дозе 75-100 мг/сут за 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день.

При умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) – не менее 30 мл/мин/1,73 м2) Каптоприл-АКОС можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК – менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, дозу Каптоприла-АКОС постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата. При необходимости назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочные действия

— ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки

— сухой кашель, бронхоспазм, отек легких

— ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается у больных при применении ингибиторов ангиотензин-превращающих ферментов (АПФ), включая Каптоприл (если отечность ограничивается лицом и губами, такое состояние обычно проходит после прекращения применения препарата; для облегчения клинических симптомов могут быть использованы антигистаминные препараты; больные должны находиться под наблюдением врача до исчезновения симптомов; если отек охватывает язык, глотку или гортань с угрозой развития обструкции дыхательных путей, следует сделать подкожную инъекцию адреналина (0,5 мл, 1:1000))

— гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности)

— гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном применении диуретиков)

— протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови, креатинина

— ацидоз

— в редких случаях нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия (у больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина < 1,6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдалась в 0,02 % случаях; в редких случаях сообщалось о положительном тесте на антитела к ядерному антигену)

— обратимое и обычно самостоятельно проходящее нарушение чувства вкуса, сухость во рту; стоматит, напоминающий афтозные язвочки, повышение активности ферментов печени

— редко боли в животе, диарея

— гиперплазия десен

— гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови и гипербилирубинемия

— сыпь, обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях повышением температуры тела (как правило, она является легкой, временной, макулезно-папулезного характера, редко напоминает крапивницу и исчезает в течении нескольких дней после снижения дозы препарата; лечение симптоматическое антигистаминными препаратами; может потребоваться отмена препарата)

— приливы, везикулярные или буллезные высыпания, эритемы (включая синдром Стивенса-Джонсона) и фотосенсибилизация

— головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость

— прочие: нарушение зрения

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ

— ангионевротический отек (на фоне применения ингибиторов АПФ, в том числе в анамнезе)

— выраженные нарушения функции почек или печени

— гиперкалиемия

— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией

— состояние после трансплантации почки

— стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови

— беременность и период лактации

— подростковый возраст (до 18 лет)

Лекарственные взаимодействия

Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20 %. Увеличивает биодоступность пропранолола. Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка Na+ и снижение синтеза простагландина), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+). Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект. Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками (например, триамтерен, спиронолактон, амилорид), препаратами калия, циклоспорином, молоком с низким содержанием солей (может содержать К+ до 60 ммоль/л), калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества К+) увеличивает риск развития гиперкалиемии. Замедляет выведение препаратов лития. Одновременное применение солей лития и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может приводить к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов препаратов лития. Выведение препарата через почки снижается на фоне Пробенецида.

При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида, повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и иммунодепрессивного действия. Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Особые указания

С осторожностью: применять при тяжелых аутоиммунных заболеваниях (особенно системной красной волчанке или системной склеродермии), угнетении костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемии головного мозга, сахарном диабете (повышен риск развития гиперкалиемии), у больных, находящиеся на гемодиализе, первичном гиперальдостеронизме, ишемической болезни сердца, состояниях, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), в пожилом возрасте.

С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии) и гиперкалиемии.

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом-АКОС следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат применяют под тщательным медицинским контролем. На фоне длительного применения Каптоприла-АКОС приблизительно у 20 % пациентов наблюдается стабильное увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20 %, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5 % пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла-АКОС, выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците потери жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика, либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут).

В первые 3 мес. терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее – 1 раз в 3 мес.: у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес. – через каждые 2 нед., затем – каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл – прием препарата прекращают.

В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл-АКОС, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию.

При приеме Каптоприла-АКОС может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Передозировка

Симптомы — выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение — уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, в т.ч. в/в вливание 0,9 % раствора натрия хлорида), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ – не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, 25 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25С

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Синтез».

Российская Федерация, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7.

тел./факс (3522) 48-16-89

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Синтез», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «СТОФАРМ», 000100, Республика Казахстан,

Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14

тел. 714 228 01 79

649784841477977145_ru.doc	74 кб
836559201477978312_kz.doc	93 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N002388/01

Торговое наименование препарата

Каптоприл-АКОС

Международное непатентованное наименование

Каптоприл

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На 1 таблетку:

Действующее вещество: каптоприл — 25 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозы моногидрат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (коллидон CL).

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, с характерным запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской. Допускается легкая «мраморность».

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента

Код АТХ

C09AA01

Фармакодинамика:

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) первого поколения, содержащий сульфгидрильную группу (SH-группу). Оказывает антигипертензивное действие.

Ингибируя АПФ, уменьшает превращение ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови (за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина), что приводит к прямому снижению секреции альдостерона корой надпочечников. При этом снижаются общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и артериальное давление (АД), сопротивление в легочных сосудах, уменьшаются пост- и преднагрузка на сердце. Повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина.

Антигипертензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы крови, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной активности гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.

Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у пациентов с сердечной недостаточностью.

Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.

В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической нефроангиопатии.

Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину АД.

Максимальное снижение АД наблюдается через 60-90 минут после приема внутрь. Длительность антигипертензивного эффекта зависит от дозы принимаемого препарата и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель терапии.

Отмена каптоприла не должна происходить резко, так как это может вызвать значительное повышение АД.

Фармакокинетика:

Абсорбция — быстрая, достигает 75% от принятой дозы (при одновременном приеме с пищей всасывание препарата снижается на 30-40%), биодоступность — 35-40% (эффект «первичного прохождения» через печень).

Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) — 25-30%; время достижения максимальной концентрации в плазме крови (С_mах =114 нг/мл) при приеме внутрь — 30-90 мин.

Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает незначительно (менее 1%).

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

Распределение

Период полувыведения каптоприла составляет около 2-3 ч. Около 95% выводится почками в течение первых суток, из них 40-50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов. Менее 0,002% от принятой дозы каптоприла секретируется с грудным молоком.

Выведение

В суточной моче определяются 38% неизмененного каптоприла и 62% в виде метаболитов.

Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Период полувыведения при почечной недостаточности — 3,5-32 ч, поэтому пациентам с нарушением функции почек дозу препарата следует уменьшить и/или увеличить интервал между приемом доз.

Показания:

— Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);

— нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;

— диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к каптоприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ (в том числе в анамнезе);

— наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек, ангионевротический отек в анамнезе (на фоне предшествующей терапии другими ингибиторами АПФ);

— тяжелые нарушения функции почек, рефрактерная гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;

— тяжелые нарушения функции печени;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— одновременное применение ингибиторов АПФ (в том числе каптоприла) с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией.

С осторожностью:

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, заболевания соединительной ткани (особенно системная красная волчанка или склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), диета с ограничением поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота, у пациентов, находящихся на гемодиализе), митральный стеноз, аортальный стеноз и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка сердца, нарушение функции печени, хроническая почечная недостаточность, хирургическое вмешательство/общая анестезия, гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®), десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли и лития, гиперкалиемия, рсноваскулярная гипертензия, при применении у пациентов негроидной расы, у пациентов пожилого возраста (требуется коррекция доз).

Беременность и лактация:

Применение каптоприла при беременности противопоказано.

Применение ингибиторов АПФ при беременности может приводить к заболеваемости и гибели плода и/или новорожденного. Длительное применение каптоприла во II и III триместрах является токсичным для плода (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения костей черепа) и новорожденных (неонатальная почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Кроме того, применение ингибиторов АПФ в I триместре беременности связано с потенциально повышенным риском развития врожденных дефектов плода.

Женщины, планирующие беременность, не должны применять ингибиторы АПФ (включая каптоприл). Женщины детородного возраста должны быть осведомлены о потенциальной опасности применения ингибиторов АПФ (включая каптоприл).

Если беременность наступила во время применения препарата, прием препарата следует прекратить как можно скорее и регулярно проводить мониторинг развития плода.

Если применение ингибитора АПФ считается необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию, имеющую установленный профиль безопасности для применения во время беременности.

Приблизительно 1% принятой дозы каптоприла обнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развития серьезных нежелательных реакций у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом у матери на период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь за 1 час до еды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально.

При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в сутки. Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, пациента надо перевести в положение «лежа» с приподнятыми ногами (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта.

При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой степени артериальной гипертензии максимальная суточная доза каптоприла составляет 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

При хронической сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с сердечными гликозидами (во избежание начального чрезмерного снижения артериального давления, перед назначением каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная суточная доза составляет 6,25 мг (для проведения данного режима дозирования необходимо применять каптоприл в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской других производителей) 3 раза в сутки, в дальнейшем, при необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-недель). Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки, а максимальная доза — 150 мг в сутки. В случае симптоматической артериальной гипотензии при сердечной недостаточности дозы диуретиков и/или других одновременно назначаемых вазодилататоров могут быть уменьшены для достижения устойчивого эффекта препарата.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут (для проведения данного режима дозирования необходимо применять каптоприл в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской других производителей), затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы — 150 мг/сут. При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимально суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости пациентами каптоприла.

При диабетической нефропатии препарат назначают в суточной дозе 75-100 мг/сут за 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете (1 типа) с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг в сутки препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.

При умеренной степени нарушения функции почек (СКФ — не менее 30 мл/мин/1,73 м²) препарат можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушения функции почек (СКФ — менее 30 мл/мин/1,73 м²) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг в сутки (для проведения данного режима дозирования необходимо применять каптоприл в таблетках по 12,5 мг или 25 мг с риской других производителей); в дальнейшем, при необходимости, дозу постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.

При необходимости дополнительно назначают «петлевые» диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Рекомендуемая схема коррекции доз препарата у пациентов с нарушением функции почек

Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин/1,73 м2)	Начальная суточная доза (мг)	Максимальная суточная доза (мг)
40	25-50	150
21 -40	25	100
10-20	12,5	75
< 10	6,25	37,5

У пожилых пациентов начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки (для проведения данного режима дозирования необходимо применять каптоприл в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской других производителей) и по возможности поддерживается на этом уровне для предотвращения нарушения функции почек. Дозу препарата рекомендуется регулировать постоянно в зависимости от терапевтического ответа пациента и поддерживать на максимально низком уровне.

Побочные эффекты:

Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны центральной нервной системы: часто — расстройство вкуса, нарушения сна, головокружение, сонливость; редко — головная боль, парестезия, астения; очень редко депрессия, цереброваскулярные нарушения, включая инсульт, обморок, нарушение сознания.

Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд с высыпаниями и без высыпаний, кожная сыпь (макуло-папулезного, реже — везикулярного или буллезного характера), облысение; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность, эритродермия, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции.

Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, полиурия, олигурия, увеличение частоты мочеиспусканий; очень редко — нефротический синдром, сексуальная дисфункция, гинекомастия.

Со стороны обмена веществ: редко — анорексия; очень редко — гиперкалиемия, гипогликемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, артралгия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор; редко — стоматит, афтозные язвы внутренней поверхности слизистой оболочки щек и языка, гиперплазия десен; очень редко — глоссит, пептическая язва, панкреатит, нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза), повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина в сыворотке крови, ангионевротический отек слизистой кишечника.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, особенно у пациентов с нарушением функции почек, анемия (в том числе апластическая, гемолитическая), тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, аутоиммунные заболевания и/или повышение титра на антинуклеарные антитела.

Со стороны дыхательной системы: часто — сухой, раздражающий (непродуктивный) кашель, одышка; очень редко — бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония, отек легких.

Со стороны органов чувств: очень редко — нарушение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия или тахиаритмия, ощущение сердцебиения, стенокардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, «приливы» крови к лицу, бледность, периферические отеки; очень редко — кардиогенный шок, остановка сердца.

Лабораторные показатели: очень редко — протеинурия, эозинофилия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз, снижение гемоглобина и гематокрита, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитов, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ).

Прочие: нечасто — боль в груди, повышенная утомляемость, слабость; очень редко — лихорадка; частота неизвестна — симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и снижение артериального давления.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, шок, ступор, брадикардия, нарушения водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата не позднее 30 минут после приема препарата; перевести пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами, принять меры, направленные на восстановление артериального давления, восполнение объема циркулирующей крови (например, внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида), симптоматическая терапия — эпинефрин (адреналин) — подкожно или внутривенно, антигистаминные средства, гидрокортизон — внутривенно. При брадикардии или выраженных вагусных реакциях следует применять атропин. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Одновременное применение ингибиторов АПФ с другими препаратами, влияющими на РААС, в том числе с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) и алискиреном, приводит к повышению частоты возникновения случаев выраженного снижения артериального давления, гиперкалиемии, нарушению функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Необходимо контролировать показатели артериального давления, функции почек, а также содержание электролитов плазмы крови при применении каптоприла с другими препаратами, влияющими на РААС.

Одновременное применение ингибиторов АПФ (в том числе каптоприла) с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение с препаратами, содержащими ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол) повышает риск развития гиперкалиемии.

Применение с ингибиторами mTOR (mammalian Targer of Rapamycin — мишень рапамицина в клетках млекопитающих), например, темсиролимусом, сиролимусом, эверолимусом приводит к увеличению риска развития ангионевротического отека.

Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь увеличивают риск развития гипогликемии.

Применение с ингибиторами дипептидилпептидазы IV типа (ДПП- IV) (глиптинами), например, ситаглиптином, саксаглиптином, вилдаглиптином, линаглиптином — увеличивает риск развития ангионевротического отека.

Увеличивает риск развития ангионевротического отека совместное применение с рацекадотрилом (ингибитором энкефалиназы, применяемым для лечения острой диареи), с эстрамустином (цитостатическим противоопухолевым препаратом).

Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, амилорид, спиронолактон и его производное — эплеренон), препаратами калия, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества ионов калия) увеличивает риск развития гиперкалиемии. При необходимости их одновременного применения с каптоприлом следует контролировать плазменное содержание калия.

При применении высоких доз диуретиков (тиазидных диуретиков, «петлевых» диуретиков) одновременно с каптоприлом вследствие уменьшенного объема циркулирующей крови, увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии, особенно в начале терапии каптоприлом.

Антигипертензивный эффект каптоприла потенцируется при одновременном применении с алдеслейкином, алпростадилом, бета-адреноблокаторами, альфа1-адреноблокаторами, центральными альфа2-адреномиметиками, диуретиками, кардиотониками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, миноксидилом, миорелаксантами, нитратами и вазодилататорами.

Антидепрессанты, нейролептики, анксиолитики и снотворные средства также могут усиливать антигипертензивное действие каптоприла.

При длительном применении антигипертензивный эффект каптоприла ослабляют индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (задержка ионов натрия, снижение синтеза простагландинов, особенно на фоне низкой активности ренина) и эстрогены.

Было описано, что НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на увеличение сывороточного содержания калия, при одновременном снижении функции почек. Эти эффекты обратимы. Редко может возникнуть острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с предшествующим нарушением функции почек, у пациентов пожилого возраста или со сниженным объемом циркулирующей крови (при обезвоживании).

Применение ингибиторов АПФ у пациентов, подвергающихся хирургическому вмешательству с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении средств для общей анестезии, оказывающих антигипертензивное действие.

Замедляет выведение препаратов лития, повышая концентрацию лития в крови. При необходимости одновременного применения каптоприла и препаратов лития следует тщательно контролировать сывороточную концентрацию лития.

При применении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида, повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и/или нейтропении.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (внутривенно натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект каптоприла.

Одновременный прием каптоприла с пищей или антацидами замедляет всасывание каптоприла в желудочно-кишечном тракте.

Во время терапии каптоприлом не рекомендуется употребление этанола, поскольку этанол усиливает антигипертензивный эффект каптоприла.

Антигипертензивный эффект каптоприла ослабляется эпоэтинами, эстрогенами и комбинированными пероральными контрацептивами, карбеноксолоном, глюкокортикостероидами и налоксоном.

Пробенецид уменьшает почечный клиренс каптоприла и повышает его сывороточные концентрации в крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Каптоприл повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20%.

Увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.

Клонидин снижает выраженность антигипертензивного эффекта.

Особые указания:

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 25 мг.

Упаковка:

По 10 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Синтез»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)