Никоретте® (Nicorette®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Никоретте®
💊 Состав препарата Никоретте®
✅ Применение препарата Никоретте®
📅 Условия хранения Никоретте®
⏳ Срок годности Никоретте®
Описание лекарственного препарата
Никоретте®
(Nicorette®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.01.01
Активное вещество:
никотин
(nicotine)
USP
Фармакопея США
Лекарственные формы
| Никоретте® |
Таб. д/рассасывания, покр. пленочной оболочкой, [фруктовые] 2 мг: 20 шт. рег. №: ЛП-006359 |
|
|
Таб. д/рассасывания, покр. пленочной оболочкой, [мятные] 2 мг: 20 или 80 шт. рег. №: ЛП-006359 |
||
|
Таб. д/рассасывания, покр. пленочной оболочкой, [фруктовые] 4 мг: 20 шт. рег. №: ЛП-006359 |
||
|
Таб. д/рассасывания, покр. пленочной оболочкой, [мятные] 4 мг: 20 или 80 шт. рег. №: ЛП-006359 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Никоретте®
Таблетки для рассасывания, покрытые пленочной оболочкой [мятные], от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; с гравировкой «n» на одной стороне и «2» — на другой стороне.
Вспомогательные вещества: маннитол — 551 мг, камедь ксантановая — 12 мг, ароматизатор Winterfresh RDE4-149 — 8 мг, натрия карбонат — 5 мг, сукралоза — 1 мг, ацесульфам калия — 0.5 мг, магния стеарат — 12 мг.
Состав оболочка таблетки: гипромеллоза — 16.8 мг, ароматизатор Winterfresh RDE4-149 — 2.5 мг, титана диоксид — 2.5 мг, сукралоза — 2.1 мг, полировочный агент Sepifilm Gloss — 1 мг, ацесульфам калия — 1 мг, полисорбат-80 — 0.1 мг.
20 шт. — флаконы полипропиленовые× (1) — контейнеры пластиковые.
20 шт. — флаконы полипропиленовые× (4) — контейнеры пластиковые.
Таблетки для рассасывания, покрытые пленочной оболочкой [мятные], от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; с гравировкой «n» на одной стороне и «4» — на другой стороне.
Вспомогательные вещества: маннитол — 538.5 мг, камедь ксантановая — 12 мг, ароматизатор Winterfresh RDE4-149 — 8 мг, натрия карбонат — 7 мг, сукралоза — 1 мг, ацесульфам калия — 0.5 мг, магния стеарат — 12 мг.
Состав оболочки таблетки: гипромеллоза — 16.8 мг, ароматизатор Winterfresh RDE4-149 — 2.5 мг, титана диоксид — 2.5 мг, сукралоза — 2.1 мг, полировочный агент Sepifilm Gloss — 1 мг, ацесульфам калия — 1 мг, полисорбат-80 — 0.1 мг.
20 шт. — флаконы полипропиленовые× (1) — контейнеры пластиковые.
20 шт. — флаконы полипропиленовые× (4) — контейнеры пластиковые.
Таблетки для рассасывания, покрытые пленочной оболочкой [фруктовые], от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; с гравировкой «n» на одной стороне и «2» — на другой стороне.
Вспомогательные вещества: маннитол — 549.4 мг, камедь ксантановая — 12 мг, ароматизатор Tutti Frutti — 9.6 мг, натрия карбонат — 5 мг, сукралоза — 1 мг, ацесульфам калия — 0.5 мг, магния стеарат — 12 мг.
Состав оболочки таблетки: гипромеллоза — 17 мг, ароматизатор Tutti Frutti жидкий — 1 мг, титана диоксид — 2.2 мг, сукралоза — 0.8 мг, ацесульфам калия — 0.4 мг, полисорбат-80 — 0.1 мг, полировочный агент Sepifilm Gloss — 1 мг.
20 шт. — флаконы полипропиленовые× (1) — контейнеры пластиковые.
Таблетки для рассасывания, покрытые пленочной оболочкой [фруктовые], от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; с гравировкой «n» на одной стороне и «4» — на другой стороне.
Вспомогательные вещества: маннитол — 536.9 мг, камедь ксантановая — 12 мг, ароматизатор Tutti Frutti — 9.6 мг, натрия карбонат — 7 мг, сукралоза — 1 мг, ацесульфам калия — 0.5 мг, магния стеарат — 12 мг.
Состав оболочки таблетки: гипромеллоза — 17 мг, ароматизатор Tutti Frutti жидкий — 1 мг, титана диоксид — 2.2 мг, сукралоза — 0.8 мг, ацесульфам калия — 0.4 мг, полисорбат-80 — 0.1 мг, полировочный агент Sepifilm Gloss — 1 мг.
20 шт. — флаконы полипропиленовые× (1) — контейнеры пластиковые.
× флакон синего цвета (Flip-pack), в дно которого встроена ячейка, содержащая влагопоглотитель силикагель.
Фармакологическое действие
Никотин является агонистом никотиновых рецепторов в периферической и центральной нервной системе, оказывает выраженное влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.
Резкий отказ от курения вызывает развитие характерного синдрома отмены, который включает в себя желание закурить, подавленное настроение, бессонницу, раздражительность, упадок настроения или гнев, возбудимость, сложность концентрации, беспокойство, повышение аппетита или набор массы тела.
Клинические исследования показали, что препараты для никотин-заместительной терапии (НЗТ) позволяют курильщикам воздержаться от курения, облегчая симптомы «отмены».
Фармакокинетика
Всасывание
Таблетки для рассасывания полностью растворяются в полости рта. Все количество никотина, содержащееся в таблетке для рассасывания, всасывается трансбуккально или проглатывается. Биодоступность никотина, проглоченного вместе со слюной, снижается из-за первичного метаболизма. Следовательно, при жевании, удержании во рту и последующем проглатывании или жевании и немедленном проглатывании таблеток для рассасывания всасывание никотина замедляется и снижается.
Cmax никотина в плазме крови, равная 5 нг/мл для таблеток для рассасывания 2 мг, и 8 нг/мл — для таблеток для рассасывания 4 мг, достигается в среднем в течение 40 и 50 мин соответственно. Таблетки для рассасывания полностью растворяются в течение 16–19 мин.
Распределение
Vd после в/в введения никотина был изучен в многочисленных исследованиях, часть из которых показали, что его значение составляет 2.5 л/кг. Распределение никотина в тканях зависит от уровня рН. Максимальное содержание никотина достигается в головном мозге, желудке, почках и печени.
Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. По этой причине изменения связывания никотина при применении сопутствующих препаратов или изменения содержания белков плазмы крови при ряде заболеваний, предположительно, не должны оказывать существенного влияния на фармакокинетику никотина.
Метаболизм
Результаты фармакокинетических исследований показали, что метаболизм и выведение никотина не зависят от лекарственной формы, поэтому для описания распределения, биотрансформации, метаболизма и выведения никотина используются результаты исследования при его в/в введении.
Основным органом, элиминирующим никотин, является печень. Тем не менее, никотин также метаболизируется в небольших количествах в почках и головном мозге. В первую очередь, в процесс биотрансформации вовлечен фермент CYP2A6. Известно семнадцать метаболитов никотина, при этом все они, по-видимому, менее активны по сравнению с исходным соединением.
Плазменный Т1/2 котинина — основного метаболита никотина – равен 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую для никотина в 10 раз. Затем котинин окисляется в транс-3-гидроксикотинин, который является самым распространенным метаболитом никотина в моче. Как никотин, так и котинин проходят конъюгацию с глюкуроновой кислотой.
Выведение
Средние значения плазменного клиренса никотина составляют от 62.6 до 89 л/ч, Т1/2 составляет приблизительно 2 ч (от 1 до 4 ч). Примерно 10–30% никотина выводится с мочой в неизмененном виде. При высокой скорости фильтрации и pH мочи ниже 5 количество никотина, выводимого с мочой в неизменном виде, может достигать 23%.
Линейность/нелинейность
Средние значения AUC∞ составили 16.0 нг/мл×ч и 30.8 нг/мл×ч после применения таблеток для рассасывания с содержанием никотина 2 мг и 4 мг соответственно.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Прогрессирование почечной недостаточности сопровождается снижением общего клиренса никотина. Клиренс никотина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек снижен в среднем на 50%. У пациентов на гемодиализе отмечалось увеличение концентрации никотина.
Фармакокинетика никотина у пациентов с циррозом печени и легким нарушением функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изменялась, но при наличии нарушения функции печени средней степени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью) снижалась в среднем на 40–50%. Данные о фармакокинетике никотина при нарушении функции печени более 7 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствуют.
У здоровых пациентов пожилого возраста отмечено небольшое снижение общего клиренса никотина, но отклонения носят переменный характер и не дают достаточных оснований для обоснования общих рекомендаций по коррекции дозы, связанных с возрастом.
Показания препарата
Никоретте®
Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине и облегчения симптомов «отмены», возникающих при отказе от курения.
Таблетки для рассасывания Никоретте® могут применяться:
- при полном отказе от курения у пациентов, намеренных бросить курить;
- при уменьшении количества выкуриваемых сигарет перед полным отказом от курения;
- при оказании содействия курильщикам, не желающим курить или в отсутствие такой возможности, а также в качестве более безопасной альтернативы курению курильщикам и окружающим их лицам.
Проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.
Режим дозирования
Местно. Таблетку для рассасывания помещают в полость рта, периодически перемещая ее с одной стороны на другую до полного растворения. Таблетку для рассасывания не следует жевать или проглатывать целиком. Во время приема таблеток для рассасывания недопустим прием пищи и напитков.
При появлении симптомов передозировки применение препарата необходимо временно прекратить. Если симптомы передозировки сохраняются, потребление никотина должно быть снижено за счет уменьшения дозы или частоты приема препарата.
Взрослые
Таблетки для рассасывания Никоретте® следует применять в тот момент, когда обычно выкуривалась сигарета или при возникновении непреодолимого желания закурить. Для увеличения шансов на успех препарат следует принимать ежедневно в необходимой дозе.
Первоначальная доза подбирается индивидуально, в зависимости от степени никотиновой зависимости пациента. Таблетки для рассасывания Никоретте® с содержанием никотина 4 мг рекомендуется применять тем, кто выкуривает 20 и более сигарет в день или выкуривает первую сигарету через 30 или менее минут после пробуждения. Остальным курильщикам следует начинать лечение с таблеток для рассасывания с содержанием никотина 2 мг.
Полный отказ от курения
При полном отказе от курения количество таблеток для рассасывания обычно составляет 8–12 штук в день, максимальная суточная доза – 15 таблеток.
Средний курс применения таблеток для рассасывания в указанной дозе – 6 недель. Затем следует постепенно снижать количество применяемых таблеток. Когда суточная доза снизится до 1–2 таблеток, применение препарата следует прекратить.
Пациенты должны полностью отказаться от курения во время применения таблеток для рассасывания Никоретте®.
Сокращение количества выкуриваемых сигарет
Курильщикам, желающим снизить количество выкуриваемых сигарет, следует применять таблетки для рассасывания по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью максимально возможного снижения курения.
Количество таблеток, применяемых в течение дня, может варьироваться в зависимости от потребности, но максимальная суточная доза составляет 15 таблеток.
Как только чувствуется готовность, курильщики должны нацелиться на полный отказ от курения.
После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии и постепенного снижения дозы, указанные выше при полном отказе от курения.
Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.
Временный отказ от курения
Таблетки для рассасывания можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения — например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. Максимальная суточная доза при временном отказе от курения – 15 таблеток.
В комбинации с пластырем трансдермальным
Для курильщиков с сильно выраженной никотиновой зависимостью или испытывающих непреодолимую тягу к курению, или курильщиков, которым не удалось отказаться от курения с применением одних только таблеток для рассасывания, возможно применение таблеток для рассасывания Никоретте® в комбинации с пластырем трансдермальным Никоретте®.
При комбинированном применении таблеток для рассасывания и пластыря трансдермального следует руководствоваться рекомендациями по определению дозы и способа применения, как и при монотерапии.
Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Данные контролируемых клинических исследований по применению таблеток для рассасывания Никоретте® у подростков младше 18 лет отсутствуют. Таблетки для рассасывания 2 мг и 4 мг могут применяться у подростков в возрасте от 12 до 17 лет включительно, после консультации с врачом.
Перед применением препарата лицами младше 18 лет необходимо проконсультироваться с врачом.
Противопоказано применение препарата для детей в возрасте до 12 лет.
Рекомендации по использованию флакона
Побочное действие
Независимо от используемых лекарственных средств, некоторые симптомы, как известно, могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся эмоциональные или когнитивные эффекты, такие как дисфория или подавленное настроение; бессонница; раздражительность, недовольство или гневливость; тревога; затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость. Также могут наблюдаться эффекты, влияющие на физическое состояние человека, такие как снижение ЧСС; повышение аппетита или увеличение массы тела, головокружение или пресинкопальные состояния, кашель, запор, кровоточивость десен, повышение частоты афтозных язв или назофарингита. Кроме того, тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома – важное проявление отмены никотина после прекращения курения.
Большинство нежелательных реакций отмечались в раннюю фазу лечения и носят преимущественно дозозависимый характер.
В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, однако продолжение лечения приводит к адаптации.
При применении таблеток для рассасывания Никоретте® редко развиваются аллергические реакции (включая анафилактические реакции).
Приведенные ниже данные суммируют информацию по профилю безопасности препарата, полученную в ходе его применения в клинической практике.
Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения), неизвестно (оценка на основании имеющихся данных невозможна).
По данным клинических исследований
Ниже приведены нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов в ходе клинического исследования:
* Системное действие.
** В месте применения.
*** Более высокая частота развития реакции наблюдалась в клинических исследованиях никотинсодержащего препарата в форме ингалятора.
# Несмотря на то что частота развития реакции в группе активного препарата ниже, чем в группе плацебо, частота развития реакции при применении конкретной лекарственной формы, для которой данное нежелательное явление (НЯ) было выявлено как «системная нежелательная реакция», была выше в группе активного препарата по сравнению с группой плацебо.
По данным постмаркетинговых исследований
* Системное действие.
# Зарегистрированы с аналогичной или меньшей частотой развития по сравнению с группой плацебо.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к никотину или другим компонентам препарата;
- детский возраст до 12 лет;
- некурящие.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом.
Никотин проникает через плацентарный барьер и влияет на дыхательную активность и кровообращение плода. Влияние на кровообращение является дозозависимым. Поэтому беременным женщинам рекомендуется полностью отказаться от курения без использования заместительной никотиновой терапии. Продолжение курения может представлять более высокую опасность для плода по сравнению с контролируемым применением препаратов никотин-заместительной терапии при отказе от курения. Применение беременной женщиной таблеток для рассасывания Никоретте® следует начинать только после консультации с врачом.
Грудное вскармливание
Никотин свободно проникает в грудное молоко в количествах, которые могут оказать воздействие на ребенка, даже при применении препарата в терапевтических дозах. Поэтому следует воздержаться от применения таблеток для рассасывания Никоретте® в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом.
С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка препарат следует применять сразу же после кормления или за 2 ч до следующего кормления.
Влияние на фертильность, контрацепцию, применение у женщин репродуктивного возраста
Курение снижает фертильность у женщин и мужчин. Исследования in vitro показали, что никотин отрицательно влияет на качество спермы. Исследования на крысах продемонстрировали снижение качества спермы и низкую фертильность.
В отличие от хорошо известных побочных эффектов никотина на организм человека и течение беременности, последствия терапевтической никотиновой терапии неизвестны. Таким образом, для женщин, планирующих беременность, наиболее целесообразным считается не курить и не проходить НЗТ. В то время как курение может оказывать неблагоприятное воздействие на мужскую фертильность, доказательства того, что во время НЗТ мужчинам необходимы особые средства контрацепции, не установлены.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 12 лет.
Особые указания
Преимущества отказа от курения перевешивают любые риски, которые присущи никотин-заместительной терапии.
Оценка соотношения риска и пользы должна проводиться для пациентов соответствующим специалистом с учетом следующих условий:
- Курильщикам с недавно перенесенным инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией или ухудшением ее течения, включая стенокардию Принцметала, с тяжелой аритмией, недавно перенесшим цереброваскулярные заболевания и/или пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией следует рекомендовать прекратить курение без помощи фармакологического вмешательства (например, посредством психологической консультации). Если такие попытки безрезультатны, можно рассмотреть вопрос о применении таблеток для рассасывания Никоретте®, однако ввиду ограниченности данных по безопасности у этой категории пациентов начинать подобное лечение следует только под строгим медицинским наблюдением.
- Сахарный диабет: после прекращения курения и с момента начала НЗТ пациентам с сахарным диабетом рекомендуется более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку снижение содержания катехоламинов, высвобождение которых индуцировано никотином, может повлиять на метаболизм углеводов.
- Нарушение функций почек и печени: у пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности и/или тяжелой почечной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью, поскольку клиренс никотина и его метаболитов может быть снижен, что может увеличить риск нежелательных явлений.
- Феохромоцитома и неконтролируемый гипертиреоз: у пациентов с неконтролируемым гипертиреозом и феохромоцитомой применять препарат надлежит с осторожностью, поскольку никотин вызывает высвобождение катехоламинов.
- Заболевания ЖКТ: никотин может обострять симптомы эзофагита, гастрита или пептической язвы, поэтому применять препараты НЗТ при указанной патологии следует с осторожностью.
- Аллергические реакции: склонность к отеку Квинке и крапивнице.
Опасность для детей
Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может привести к их неправильному применению и проглатыванию детьми (см. раздел «Передозировка»).
Формирование зависимости
Может развиться зависимость от препарата, но она является менее опасной для здоровья и более легко преодолимой, чем зависимость от курения.
Отказ от курения
Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и возможно CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом — например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола.
В дно флакона встроена ячейка, содержащая гранулы влагопоглотителя — силикагеля. Не следует нарушать целостность ячейки, содержащей влагопоглотитель. Не проглатывать влагопоглотитель.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Применение препарата Никоретте® сопровождается меньшим риском, чем курение.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Таблетки для рассасывания Никоретте®, покрытые пленочной оболочкой, не оказывают или оказывают незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. Тем не менее, пациенты, использующие никотинзаместительную терапию, должны иметь ввиду, что отказ от курения может вызвать изменения в поведении.
Передозировка
При применении в соответствии с инструкцией симптомы передозировки никотином могут возникать у пациентов с низким поступлением никотина до лечения или при одновременном использовании различных источников никотина.
Острая или хроническая токсичность никотина у человека в большой степени зависит от схемы и способа применения. Известно, что адаптация к никотину (например, у курильщиков) приводит к значительному повышению переносимости по сравнению с некурящими людьми. Минимальная летальная доза при острой передозировке никотином у детей составляет от 40 до 60 мг (при пероральном приеме табака из сигарет) или от 0.8 до 1.0 мг/кг у — некурящих взрослых.
Симптомы
При передозировке отмечаются те же симптомы, что и при остром отравлении никотином: тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, нарушение слуха и выраженная общая слабость. При более высоких дозах к ним могут добавиться артериальная гипотензия, слабый и нерегулярный пульс, затруднение дыхания, прострация, сосудистая недостаточность и генерализованные судороги.
Дозы никотина, которые хорошо переносятся в ходе лечения взрослыми курильщиками, могут вызвать симптомы тяжелого отравления у маленьких детей и даже привести к летальному исходу. Подозрение на отравление никотином у детей должно расцениваться как неотложное состояние, требующее немедленной госпитализации.
Лечение
Следует немедленно прекратить применение никотина и начать симптоматическое лечение. При необходимости следует начать искусственную вентиляцию легких. Прием активированного угля снижает всасывание никотина в ЖКТ.
Лекарственное взаимодействие
Четкого клинически значимого взаимодействия между НЗТ и другими лекарственными средствами не установлено. Тем не менее, никотин теоретически может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, т.е. приводить к повышению АД и ЧСС, а также усиливать ответ на боль (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемый введением аденозина.
Условия хранения препарата Никоретте®
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (флаконе) в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Никоретте®
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается без рецепта.
Контакты для обращений
ДЖОНСОН & ДЖОНСОН ООО
(Россия)
|
|
ДЖОНСОН & ДЖОНСОН ООО 121614 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Описание препарата Никоретте® (пластырь трансдермальный, 10 мг/16 ч) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2012 году
Дата согласования: 05.10.2012
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
05.10.2012
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Пластырь трансдермальный | 1 см2 |
| никотиновая основа: | |
| активное вещество: | |
| никотин | 15,75 мг (10 мг/ 16 ч) |
| 23,62 мг (15 мг/ 16 ч) | |
| 39,37 мг (25 мг/16 ч) | |
| вспомогательные вещества: триглицериды (средняя длина цепи) — 18,27/27,41/45,68 мг; сополимер основного бутилметакрилата — 14,58 /21,87/36,45 мг; полиэтилентерефталатная пленка, 19 цм (с одной стороны может быть лакированной) — носитель слоя, содержащего действующее вещество | |
| акрилатная основа: акриловый адгезивный раствор — 123,84/185,76/309,60 мг, калия гидроксид — 0,7/1,05/1,8 мг, кроскармелоза натрия — 5/7,49/12,5 мг, алюминия ацетилацетонат — 0,06/0,09/0,12 мг, полиэтилентерефталатная пленка 100 цм, алюминизированная с одной стороны и силиконизированная с обеих сторон — носитель, выполняет функцию защиты адгезивного слоя (удаляемая подложка), отбрасывается перед применением |
Описание лекарственной формы
Пластырь прямоугольной формы с закругленными углами, полупрозрачный, бежевого цвета, на прямоугольной алюминизированной и силиконизированной отделяемой подложке.
10 мг/16 ч площадью 9 см2±2%, 27,7 × 33,2 мм
15 мг/16 ч площадью 13,5 см2±2%, 33,2 × 41,3 мм
25 мг/16 ч площадью 22,5 см2±2%, 43 × 53 мм
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
н-холиномиметическое.
Фармакодинамика
После резкого отказа от курения у пациентов, в течение длительного времени ежедневно использующих никотинсодержащие продукты, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, повышение аппетита и увеличение массы тела, а также желание курить.
При лечении никотиновой зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в курении и количество выкуриваемых сигарет, уменьшать выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить. Облегчает временное воздержание от курения и способствует уменьшению числа выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Фармакокинетика
В терапевтическом диапазоне (10–25 мг/16 ч) зависимость между концентрацией никотина в плазме крови и его дозой носит линейный характер.
При применении никотина в дозе 10 мг/16 ч, его Cmax в плазме крови составляет 10 нг/мл; при дозе 15 мг/16 ч, — 15,5 нг/мл; при 25 мг/16 ч — 26,5 нг/мл.
Рассчитанные по модели Cmax никотина в плазме крови соответствуют измеренным: 11 нг/мл при применении трансдермального пластыря 10 мг и 25 нг/мл — для 25 мг. Полученное путем интерполяции значение Cmax в плазме крови при применении трансдермального пластыря 15 мг составило 16 нг/мл.
Tmax в плазме крови составляет приблизительно 9 ч и создается во второй половине дня или к вечеру, когда риск рецидива максимален.
Vd никотина составляет приблизительно 2–3 л/кг, его T1/2 — приблизительно 3 ч.
Никотин преимущественно выводится печенью; средний плазменный клиренс — около 70 л/ч.
Никотин также метаболизируется в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, активность которых уступает активности исходного вещества.
Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения содержания белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенное влияние на кинетику никотина.
Основной метаболит никотина — котинин — имеет T1/2 15–20 ч и обнаруживается в плазме крови в концентрации, превышающей таковую никотина в 10 раз.
Основными метаболитами никотина, выделяющимися с мочой, являются котинин (12% введенной дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (37% введенной дозы).
Приблизительно 10% никотина экскретируется с мочой в неизмененном виде. Прогрессирование почечной недостаточности может сопровождаться снижением общего клиренса никотина. У курильщиков с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, наблюдалось повышение концентрации никотина в плазме крови.
Фармакокинетика никотина при печеночной недостаточности легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью) не изменяется, при печеночной недостаточности средней степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) снижается клиренс никотина.
Незначительное снижение общего клиренса никотина отмечалось у здоровых пациентов пожилого возраста, что, однако, не требует коррекции его дозы. Концентрация никотина в плазме крови возрастает при применении трех видов трансдермальных пластырей пропорционально дозе.
Показания
лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине;
снятие симптомов отмены, возникающих при отказе от курения у пациентов, имеющих соответствующую мотивацию.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью:
пациенты, составляющие группу сердечно-сосудистого риска (перенесшие серьезные сердечно-сосудистые заболевания, госпитализацию по поводу сердечно-сосудистых нарушений, например инсульта, инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, аритмии сердца, шунтирования или ангиопластики коронарных артерий, в течение 4 предшествующих нед или с неконтролируемой артериальной гипертензией), должны применять Никоретте® только после консультации с врачом;
препарат должен использоваться с осторожностью у пациентов с тяжелой или умеренной печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, а также язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. При этом риск никотиновой заместительной терапии должен соотноситься с риском продолжения курения;
никотин, как высвобождающийся из средств заместительной терапии, так и всасывающийся при курении, стимулирует выброс катехоламинов из мозгового вещества надпочечников. Поэтому препарат должен использоваться с осторожностью у пациентов с неконтролируемым гипертиреозом и феохромоцитомой;
пациентам с сахарным диабетом может потребоваться снижение дозы инсулина после прекращения курения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Никотин проникает через плаценту и влияет на количество дыхательных движений и гемоциркуляцию у плода (последний эффект дозозависим). Курение может оказать серьезное неблагоприятное воздействие на плод и новорожденного и поэтому должно быть прекращено.
Применение пластыря Никоретте® при беременности или в период лактации возможно только после консультации с врачом. Риск для плода при применении Никоретте® изучен не полностью. Однако польза заместительной терапии никотином у беременных женщин, которые не могут отказаться от курения без такого лечения, значительно превосходит риск продолжения курения.
Никотин в небольших количествах проникает в грудное молоко и может негативно влиять на ребенка даже при применении в терапевтических дозах.
Способ применения и дозы
Наружно.
Взрослые и пожилые люди. Пластырь накладывается на неповрежденный участок кожи сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Лечение данным препаратом имитирует колебания концентрации никотина в течение дня у курильщика; при этом во время сна поступления никотина в организм не происходит. Применение трансдермального пластыря никотина в течение дня не вызывает нарушений, наблюдаемых при поступлении никотина в организм во время сна.
Заядлым курильщикам (более 20 сигарет в день) рекомендуется начинать с 1-го этапа терапии, применяя 1 пластырь 25 мг/ 16 ч, ежедневно, в течение 8 нед.
Затем начать постепенное снижение дозы препарата: 1 пластырь 15 мг/16 ч, ежедневно, в течение 2 нед, а затем — 1 пластырь 10 мг/16 ч, ежедневно, в течение 2 нед.
Незаядлым курильщикам (10–20 сигарет в день) рекомендуется начать терапию со 2-го этапа (15 мг) в течение 8 нед, затем — снижение дозы до 3-го этапа (10 мг) в течение завершающих 4 нед.
Таблица
Схема лечения пациентов от никотиновой зависимости
| Заядлые курильщики | Незаядлые курильщики | ||
| Режим дозирования | Длительность | Режим дозирования | Длительность |
| Этап 1-й: Никоретте® пластырь, 25 мг | Первые 8 нед | ||
| Этап 2-й: Никоретте® пластырь, 15 мг | Следующие 2 нед | Этап 2-й: Никоретте® пластырь, 15 мг | Первые 8 нед |
| Этап 3-й: Никоретте® пластырь, 10 мг | Последние 2 нед | Этап 3-й: Никоретте® пластырь, 10 мг | Последние 4 нед |
В большинстве случаев применение трансдермального пластыря в течение более 6 мес не рекомендуется. Однако некоторым людям может потребоваться более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.
Как накладывать трансдермальный пластырь
Пластырь Никоретте® должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например бедра, верхней конечности или грудной клетки. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней.
1. Перед наложением пластыря тщательно вымыть руки.
2. Надрезать упаковку пластыря ножницами вдоль края, как указано на ней.
3. Выбрать чистый, сухой участок кожи, не содержащий волос (например бедра, верхней конечности или грудной клетки).
4. Удалить одну половину серебристой алюминированной защитной пленки, не касаясь при этом адгезивной поверхности пластыря.
4. Укрепить освобожденную от защитной пленки часть пластыря на коже и удалить оставшуюся половину серебристой алюминированной защитной пленки.
5. Плотно прижать пластырь к коже ладонью или кончиками пальцев.
6. Провести пальцем по краю пластыря, убедившись в том, что он плотно приклеен.
Обратить внимание, что на следующий день должен применяться только новый пластырь!
Побочные действия
Пластырь Никоретте® может вызывать нежелательные реакции, аналогичные развивающимся при других методах введения никотина; большинство из них дозозависимы.
Приблизительно у 20% пациентов в течение первых недель терапии развиваются невыраженные местные кожные реакции.
Некоторые симптомы, в т.ч. головокружение, головная боль и бессонница, могут быть обусловлены синдромом отмены при отказе от курения. Этим же обстоятельством может быть обусловлено повышение частоты афтозного стоматита, однако истинная причинно-следственная связь неясна.
Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1 000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль.
Кардиологические нарушения: нечасто — ощущение сердцебиения; очень редко — обратимая фибрилляция предсердий.
Со стороны пищеварительной системы: часто — желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто — крапивница.
Системные нарушения и осложнения в месте введения: очень часто — кожный зуд; часто — эритема.
Взаимодействие
Курение (но не применение никотина) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента, которое может привести к повышению концентрации некоторых ЛС в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при одновременном использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия (теофиллин, такрин, клозапин, ропинирол).
После прекращения курения в плазме могут повышаться концентрации других ЛС, которые частично метаболизируются под действием изофермента CYP1A2 (таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин, флувоксамин), хотя данные, подтверждающие это, отсутствуют, а возможное клиническое значение такого взаимодействия неизвестно.
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.
Передозировка
Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.
Передозировка никотина может иметь место при одновременном применении нескольких трансдермальных пластырей, при наличии зависимости от очень низких доз, а также при комбинировании трансдермальных пластырей с другими источниками никотина, в т.ч. курением.
Симптомы: передозировки, развивающиеся при остром отравлении никотином: тошнота, повышенное слюноотделение, боли в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, нарушения слуха и выраженная слабость. При применении высоких доз вслед за этими симптомами возможно снижение АД, слабый и нерегулярный пульс, затруднения дыхания, прострация, коллапс и генерализованные судороги. Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у детей выраженные симптомы интоксикации, в т.ч. со смертельным исходом.
Лечение: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в ЖКТ.
Особые указания
Пациенты, составляющие группу сердечно-сосудистого риска (перенесшие серьезные сердечно-сосудистые заболевания, госпитализацию по поводу сердечно-сосудистых нарушений, например инсульта, инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, аритмии сердца, шунтирования или ангиопластики коронарных артерий, в течение 4 предшествующих недель или с неконтролируемой артериальной гипертензией), должны применять пластырь Никоретте® только после консультации с врачом.
Никоретте® должен использоваться с осторожностью у пациентов с тяжелой или умеренной печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, а также язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. При этом риск никотиновой заместительной терапии должен соотноситься с риском продолжения курения.
Никотин, как высвобождающийся из средств заместительной терапии, так и всасывающийся при курении, стимулирует выброс катехоламинов из мозгового вещества надпочечников. Поэтому Никоретте® должен применяться с осторожностью у пациентов с неконтролируемым гипертиреозом и феохромоцитомой.
Пациентам с сахарным диабетом может потребоваться снижение дозы инсулина после прекращения курения.
Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Следует принимать во внимание профиль побочных действий препарата (головокружение), которое может ухудшить способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психимоторных реакций.
Если ЛС пришло в негодность или истек срок годности — не выбрасывать его в сточные воды или на улицу! Поместить ЛС в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
Применение Никоретте® сопровождается меньшим риском, чем курение.
Форма выпуска
Пластырь трансдермальный, 10 мг/16 ч, 15 мг/16 ч, 25 мг/16 ч. 1 пластырь 10 мг/16 ч, 15 мг/16 ч или 25 мг/16 ч в саше. По 7, 14 или 28 саше помещено в картонную пачку.
Производитель
Производитель готовой лекарственной формы
«ЛТС Лохманн Терапии-Систем АГ», Германия.
Юридический адрес: Lohmannstr 2, 56626 Andernach, Germany.
Лохманнштрассе 2, 56626 Андернах, Германия.
Выпускающий контроль качества: «МакНил АБ», Швеция.
Юридический адрес: McNeil AB, Norrbroplatsen 2, SE-251 09, Helsingborg, Sweden.
«МакНил АБ», Швеция, Хельсингборг, SE-251 09, Норброплатцен 2.
Организация, принимающая претензии:
ООО «Джонсон & Джонсон».
Россия, 121614, Москва, ул. Крылатская, 17, стр. 2.
Тел.: (495) 726-55-55.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Регистрационный номер: ЛСР-009583/09
Торговое название: Никоретте®
Международное непатентованное наименование: никотин
Лекарственная форма: таблетки подъязычные
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: никотин-β-циклодекстриновый комплекс – 17,1 мг (указанное количество эквивалентно 2 мг никотина);
Вспомогательные вещества:
β-циклодекстрин (Бетадекс) – 69,55 мг, кросповидон – 2,0 мг, магния стеарат – 0,9 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,45 мг.
Описание
Круглые таблетки с плоской поверхностью белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с выдавленными надписями — «NIC» на одной стороне и «2» на другой.
Перейти к описанию продукта
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: средство для лечения никотиновой зависимости
Код АТХ: N07BA01
Фармакодинамика
После резкого отказа от курения у пациентов возможно развитие синдрома «отмены», который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить.
При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов «отмены», возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Фармакокинетика
После помещения под язык таблетка медленно разрушается и комплекс никотин-b-циклодекстрин растворяется в слюне. Растворившийся комплекс распадается на свободный b-циклодектрин и свободный никотин. Свободный никотин затем всасывается через слизистую оболочку полости рта и поступает в системный кровоток.
Объем распределения никотина равняется около 2–3 л/кг, а период полувыведения — примерно 2 ч. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности.
Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения уровней белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.
Первичный метаболит никотина в плазме — котинин — обладает периодом полувыведения 15–20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз.
С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью). У курильщиков, с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.
У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.
Показания к применению
Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях:
- уменьшение симптомов «отмены», возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
- при временном отказе от курения;
- уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам препарата.
С осторожностью
- Препарат следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение последнего месяца (особенно, такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой артериальной гипертензией.
- Препарат «Никоретте®» следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.
- Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим «Никоретте®» необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также сахарным диабетом.
Применение препарата «Никоретте®» сопровождается меньшим риском, чем курение.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом.
Никотин проникает через плаценту и выделяется с женским молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода.
Беременным и кормящим женщинам прием возможен только после консультации с лечащим врачом.
Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. Поэтому следует воздержаться от применения подъязычных таблеток «Никоретте®» в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка препарат «Никоретте®» следует применять сразу же после кормления.
Применять у детей в возрасте до 12 лет следует с тщательной оценкой соотношения риск/польза.
Способ применения и дозы
Дети и подростки.
Дети и подростки
Опыт применения «Никоретте®» у детей и подростков младше 18 лет отсутствует, поэтому препарат «Никоретте®» должен применяться лицами младше 18 лет строго по назначению врача.
Взрослые
Подъязычно.
Пациент должен сделать все возможное, чтобы окончательно бросить курить при лечении таблетками «Никоретте®».
Таблетки следует держать под языком до полного растворения – около 30 минут. Таблетки не следует жевать или проглатывать целиком.
В течение первых дней с момента начала лечения могут возникать неприятные ощущения в ротовой полости и в горле. Спустя некоторое время эти ощущения незаметны.
Первоначальную дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от степени табачной зависимости. Пациентам с низкой степенью зависимости (количество выкуриваемых за сутки сигарет не превышает 20 шт.) лечение следует начинать с 1 таблетки «Никоретте®» на прием. Курильщикам с высокой степенью зависимости (количество выкуриваемых за сутки сигарет превышает 20 шт.), а также пациентам, которым не удалось бросить курить, применяя 1 таблетку 2 мг, следует начать лечение с 2-х таблеток по 2 мг на прием. В начале курса лечения таблетки следует принимать каждые 1–2 часа; 8–12 таблеток по 2 мг в день, как правило, достаточно. В течение дня не следует принимать более 30 таблеток по 2 мг.
При появлении симптомов передозировки (см. раздел «Передозировка») применение препарата необходимо немедленно прекратить.
Полный отказ от курения
Продолжительность терапии следует определять индивидуально, но рекомендуется принимать препарат не менее 2–3 месяцев. Затем следует постепенно снижать количество применяемых таблеток. Когда суточное потребление препарата снизится до 1–2 таблеток, его применение следует прекратить.
Сокращение количества выкуриваемых сигарет
Таблетку следует применять по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения. Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту.
Как только чувствуется готовность, курильщики должны нацелиться на полный отказ от курения.
После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии, постепенного снижения дозы и отмены препарата, указанные выше при полном отказе от курения.
Регулярно принимать препарат более 6 месяцев не рекомендуется. Некоторым лицам, которым удалось бросить курить, может потребоваться более длительный прием препарата с целью сведения к минимуму риска возобновления курения. После окончания курса лечения, тем не менее, пациенту желательно иметь при себе несколько таблеток, поскольку в любой момент может возникнуть спонтанное желание закурить.
Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.
Временный отказ от курения
Таблетки можно применять в периоды, когда необходимо временно отказаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.
Не превышайте указанную дозу!
В комбинации с пластырем трансдермальным
Для курильщиков с сильно выраженной никотиновой зависимостью (более 20 сигарет в день) или испытывающих непреодолимую тягу к курению, или курильщиков, которым не удалось отказаться от курения с применением только одного вида никотиновой заместительной терапии, возможно применение таблеток подъязычных «Никоретте®» в комбинации с пластырем трансдермальным «Никоретте®» для быстрого облегчения тяги к курению.
Пластырь накладывается сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней.
После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина.
Начальная терапия:
Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) в комбинации с подъязычной таблеткой 2 мг. Обычно бывает достаточно 5–6 таблеток в сутки. Количество таблеток не должно превышать 24 штуки в сутки.
Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует постепенно снижать.
Отмена комбинированной терапии:
Отменять комбинированную терапию можно двумя способами.
Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) на пластырь 15 мг/16 часов (2 этап), а затем, в течение последующих 2 недель – на пластырь 10 мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом, если необходимо, количество применяемых таблеток «Никоретте®», как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество таблеток до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.
Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество таблеток «Никоретте®» до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.
Рекомендуемая доза:
|
Начальная терапия |
||
|
Период времени |
Пластырь трансдермальный |
Таблетка подъязычная 2 мг |
|
Первые 8 недель |
1 пластырь 25 мг/16 часов (1 этап) ежедневно |
При необходимости. Рекомендуется 5–6 таблеток «Никоретте®» с дозировкой 2 мг в сутки |
|
Отмена – способ 1 |
||
|
Следующие 2 недели |
1 пластырь 15 мг/16 часов (2 этап) ежедневно |
Продолжать применение таблеток «Никоретте®» с дозировкой 2 мг по необходимости |
|
Следующие 2 недели |
1 пластырь 10 мг/16 часов (3 этап) ежедневно |
Продолжать применение таблеток «Никоретте®» с дозировкой 2 мг по необходимости |
|
До 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии |
————— |
Постепенная отмена таблеток «Никоретте®» с дозировкой 2 мг |
|
Отмена – способ 2 |
||
|
До 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии |
————— |
Постепенная отмена таблеток «Никоретте®» с дозировкой 2 мг |
Побочное действие
Некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся: дисфория или подавленное настроение, бессонница, раздражительность, недовольство или гневливость, тревога, затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость. Также могут наблюдаться другие эффекты, ассоциированные с прекращением курения: снижение частоты сердечных сокращений, повышение аппетита или увеличение массы тела, головокружение или симптомы предобморочного состояния, кашель, запор, кровоточивость десен или афтозные язвы, назофарингит. Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения.
Большинство нежелательных реакций, сходных с наблюдаемыми при применении других никотинсодержащих препаратов, отмечались в раннюю фазу лечения и носят преимущественно дозозависимый характер.
В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки. Продолжение лечения приводит к адаптации.
При применении таблеток подъязычных редко развиваются аллергические реакции (включая симптомы анафилаксии).
Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов:
очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000); неизвестно (оценка на основании имеющихся данных невозможна).
По данным клинических исследований:
|
Органы и системы органов |
Частота |
Нежелательные явления |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: |
Очень частые: Частые: |
Тошнота* Боль в животе, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, гиперсекреция слюны, стоматит, рвота* |
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения: |
Частые: |
Чувство жжения в месте применения, утомляемость* |
|
Нарушения со стороны иммунной системы: |
Частые: |
Реакции гиперчувствительности* |
|
Нарушения со стороны нервной системы: |
Очень частые: Частые: |
Головная боль* Изменение вкуса, парестезия* |
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: |
Очень частые: |
Икота, раздражение глотки |
По данным постмаркетинговых исследований:
|
Органы и системы органов |
Частота |
Нежелательные явления |
|
Нарушения со стороны сердца: |
Нечастые: |
Ощущение сердцебиения*, тахикардия* |
|
Нарушения со стороны органа зрения: |
Неизвестно: |
Нечеткость зрения, усиление слезотечения |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: |
Частые: Нечастые: Редкие: Неизвестно: |
Диарея Отрыжка, глоссит, образование пузырей на слизистой оболочке рта и отслоение слизистой оболочки полости рта, парестезия полости рта Дисфагия, гипестезия полости рта, позывы на рвоту Сухость в глотке, желудочно-кишечный дискомфорт*, боль в губах |
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения: |
Нечастые: |
Астения*, боль и дискомфорт в грудной клетке*, недомогание* |
|
Нарушения со стороны иммунной системы: |
Неизвестно: |
Анафилактические реакции* |
|
Нарушения психики: |
Нечастые: |
Необычные сновидения* |
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: |
Нечастые: |
Бронхоспазм, дисфония, одышка*, заложенность носа, боль в ротоглотке, чихание, чувство стеснения в горле |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: |
Нечастые: Неизвестно: |
Повышенная потливость*, зуд*, высыпания на коже*, крапивница* Ангионевротический отек*, эритема* |
|
Нарушения со стороны сосудов: |
Нечастые: |
Гиперемия*, гипертензия* |
* Системные реакции
Нежелательные реакции, наблюдающиеся при комбинированной терапии с пластырем трансдермальным, отличаются от таковых при использовании каждого из препаратов по отдельности только в отношении местных нежелательных явлений, связанных с конкретными лекарственными формами. Частота этих нежелательных реакций сравнима с частотой, приведенной в инструкции по применению для каждого препарата.
Передозировка
Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.
Симптомы передозировки сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарею, гипергидроз, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться артериальная гипотензия, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, сосудистый коллапс и генерализованные судороги.
Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом.
Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Четкого клинически значимого взаимодействия между никотиновой заместительной терапией и другими препаратами не установлено. Тем не менее, теоретически, никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, т.е. приводить к повышению артериального давления и частоты сердечных сокращений, а также усиливать ответ на боль (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемый введением аденозина.
Особые указания
Пациентам с сахарным диабетом после прекращения курения и с момента начала никотин-заместительной терапии рекомендуется более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку снижение содержания катехоламинов, высвобождение которых индуцировано никотином, может повлиять на метаболизм углеводов.
Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми.
Может развиться зависимость от препарата, но она является менее опасной для здоровья и более легко преодолимой, чем зависимость от курения.
Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом – например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. Плазменная концентрация других лекарственных препаратов, которые частично метаболизируются ферментом CYP1A2, например, имипрамина, оланзапина, кломипрамина и флувоксамина, также может увеличиваться после прекращения курения. Тем не менее, данные, подтверждающие данный факт, отсутствуют, а возможное клиническое значение такого эффекта неизвестно. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что метаболизм флекаинида и пентазоцина также может быть индуцирован курением.
Предупреждения и меры предосторожности при комбинированной терапии таблеток подъязычных с трансдермальным пластырем «Никоретте®» аналогичны предупреждениям и мерам предосторожности при применении каждого из препаратов по отдельности.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.
Форма выпуска
Таблетки подъязычные 2 мг. По 10 таблеток в блистере.
По 2, 3, 9 или 10 блистеров в пачке картонной.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Примечание:
Маркировка срока годности (периода от даты изготовления до даты, указанной в пункте «Годен до») может быть меньше 3 лет на 1 месяц.
Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускается без рецепта.
Производитель
«МакНил АБ», Швеция/«McNeil AB», Sweden