Химическое название
4,4′-диоксифталофенон или 3,3-бис-(4-гидроксифенил)фталид
Химические свойства
Эмпирическая формула Фенолфталеина: C20H14O4.
Что такое Фенолфталеин?
Согласно Википедии, 4,4′-диоксифталофенон или 3,3-бис-(4-гидроксифенил)фталид представляет собой кислотно-основный индикатор.
Такие вещества как лакмус, фенолфталеин, метилоранж широко используются в химии для определения кислотности растворов.
В неизмененном виде средство представляет собой прозрачные кристаллы, которые плохо растворяются в воде, но зато хорошо растворимы в спиртах и диэтиловом эфире. Синтезировать вещество можно из фенола и фталевого ангидрида с помощью реакции конденсации, с использованием хлорида цинка как катализатора (еще можно использовать концентрированную серную кислоту).
Данное вещество в кислой среде (рН от 0 до 3) приобретает ярко выраженный оранжевый оттенок. В слабокислой и нейтральной средах (рН от 4 до 7) раствор не изменит своей окраски. С помощью Фенолфталеина можно распознать щелочную среду. Так как средство приобретает малиновый цвет в растворе, рН которого от 8 до 10 (щелочной р-р). Если значения водородного показателя от 11 до 14, то индикатор никак не повлияет на окраску препарата. Фенолфталеин используют для титрования различных водных растворов в аналитической химии, обычно применяется вещество, растворенное в спирте.
Также Фенолфталеин получил широкое применение в медицине. Что такое Пурген? Это – синоним Фенолфталеина. В прошлом веке вещество активно использовалось в качестве слабительного средства. Препарат активно стимулирует перистальтику кишечника. Сейчас Пурген-слабительное используют редко, в связи с его способностью накапливаться в организме и неблагоприятно влиять на работу почек.
Фармакологическое действие
Слабительное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фенолфталеин, что это такое?
Пурген – это мощное слабительное средство. Механизм его действия основан на усилении перистальтики кишечника. Происходит это благодаря способности вещества угнетать натрий-калий АТФазу, стимулируя аденилциклазу и повышая биосинтез простагландина. Вещество стимулирует синапсы и нервные окончания стенок кишечника, нарушается водно-электролитный баланс в ЖКТ, накапливается жидкость.
После первого приема эффект от средства наступает в течение суток. Вещество имеет свойство кумулироваться в организме, оказывает раздражающее действие на почки, обладает проканцерогенными свойствами.
Показания к применению
Препараты, содержащие данное вещество используют в качестве слабительного средства при хронических запорах.
Противопоказания
Слабительное Пурген противопоказано:
- при заболеваниях почек;
- пациентам с кишечной непроходимостью;
- при аллергии на Фенолфталеин;
- при обнаружении у больного комплекса симптомов острого живота.
Лекарство нельзя использовать длительно. Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении средством пожилых лиц.
Побочные действия
Таблетки пурген могут вызвать:
- учащенное сердцебиение, вследствие нарушения водно-электролитного баланса;
- альбуминурию;
- коллапс;
- снижение уровня калия в крови;
- изменение цвета мочи от желтого к розовому или коричневому;
- кожные высыпания и дерматиты.
Инструкция на Пурген (Способ и дозировка)
Слабительное выпускают в виде таблеток, различной дозировки или порошка для приема внутрь.
Инструкция по применению Фенолфталеина
В среднем, суточная дозировка для взрослого составляет 100 мг.
Детям назначают по 50-200 мг средства в день, в зависимости от их возраста и веса.
Максимальное количество вещества, которое можно принять в течение 24 часов – 300 мг.
Курс лечения назначает специалист. Препараты, содержащие данный компонент нельзя принимать в течение длительного времени.
Передозировка
Лекарство может вызвать геморроидальные кровотечения, значительное снижение АД, вплоть до коллапса, появление белка в моче. При передозировке средством рекомендуется обратиться к врачу.
Взаимодействие
Фенолфталеин может привести к задержке калия в организме, если параллельно проводится терапия калийсберегающими диуретиками.
Условия продажи
Рецепт не требуется.
Условия хранения
Хранят препараты на основе Фенолфталеина в защищенном от детей, сухом, темном месте, при комнатной температуре.
Срок годности
Порошок имеет неограниченный срок годности, таблетки можно хранить в течение 10 лет (если производителем на упаковке не указано иначе).
Особые указания
Сейчас лекарства, содержащие фенолфталеин, в медицине используют редко. Чаще всего отдают предпочтение другим современным, безопасным слабительным средствам.
Детям
Вещество назначают с осторожностью. Нужна коррекция дозировки, в зависимости от возраста и веса ребенка.
Пожилым
У лиц преклонного возраста эффект от приема данного средства наступает в течение 24- 72 часов.
Для похудения
В начале прошлого века вещество использовали, чтобы сбросить вес. Сейчас появились другие препараты, обладающие аналогичным эффектом. Многие девушки в погоде за идеальной фигурой злоупотребляют слабительными, чего делать не следует. Это может быть опасно для вашего здоровья.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Экс Лакс, Пурген, Пургофен, Пургил, Феналоин, Лаксатол, Лаксоил.
Цена Пургена, где купить
Цена слабительного в виде порошка Фенолфталеина в оптовой продаже составляет порядка 1700 рублей за 1 кг.
Купить в Москве средство практически невозможно, так как препараты на его основе уже давно не поступают в аптеки.
Цена Фенолфталеина может различаться, в зависимости от производителя.
Прозрачный, бесцветный водный раствор.
Действующее вещество: Один картридж содержит: фоллитропин бета (рекомбинантный) 300 ME или 600 ME (концентрация 833 МЕ/мл). Это соответствует 83,3 мкг протеина/мл (специфическая биологическая активность in vivo равна приблизительно 10 000 ME ФСГ/мг протеина). Общая доза рассчитана максимально на 6 инъекций.
При большем количестве введений общая доза может быть ниже, т.к. перед каждой инъекцией происходит изгнание воздуха.
Вспомогательные вещества: сахароза, натрия цитрат 2-водный, L метионин, полисорбат 20, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид, бензиловый спирт, вода для инъекций.
Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в 1 инъекции (т.е. практически «не содержит» натрия).
Гонадотропины.
Код ATX: G03GA06.
Фармакодинамика
Пурегон® содержит рекомбинантный фолликулостимулирующий гормон (ФСГ), который получают при помощи технологии рекомбинантной ДНК, используя культуру клеток яичников китайского хомячка, в которые внедрены гены субъединиц человеческого ФСГ. Первичная аминокислотная последовательность рекомбинантной ДНК идентична таковой натурального человеческого ФСГ. При этом существуют небольшие различия в структуре углеводородной цепи.
Механизм действия
ФСГ обеспечивает нормальный рост и созревание фолликулов, и выработку половых стероидных гормонов. Уровень ФСГ у женщин является фактором, определяющим начало и длительность развития фолликулов, а также количество фолликулов, достигающих созревания и время до созревания. Таким образом, препарат Пурегон® может применяться для стимуляции развития фолликулов и выработки стероидов при некоторых нарушениях функции половых желез. Кроме того, препарат Пурегон® используется для индукции развития множественных фолликулов при проведении вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) (например, оплодотворение in vitro/перенос эмбриона, внутритрубный перенос гаметы и интрацитоплазматическая инъекция сперматозоидов). После лечения препаратом Пурегон® обычно вводят хорионический гонадотропин человека (ХГЧ) для индукции конечной стадии созревания фолликула, продолжения мейоза и разрыва фолликула.
Клиническая эффективность и безопасность
В клинических исследованиях при сравнении применения рекомбинантного ФСГ (фоллитропина бета) и ФСГ, полученного из мочи, для контролированной стимуляции яичников у женщин, которым проводятся вспомогательные репродуктивные технологии (ВРТ), и для индукции овуляции (см. Таблицы 1 и 2 ниже), препарат Пурегон® был более эффективным, чем мочевой ФСГ относительно применения меньшей общей дозы и более короткого периода лечения, необходимого для созревания фолликулов.
При контролированной стимуляции яичников применение препарата Пурегон® сопровождалось извлечением большего количества ооцитов при меньшей общей дозе и более коротком периоде лечения, чем при применении мочевого ФСГ.
Таблица 1. Результаты исследования 37608 (рандомизированное, с групами сравнения исследование, в котором сравнивались безопасность и эффективность препарата Пурегон® и мочевого ФСГ при контролируемой стимуляции яичников).
| Пурегон® (n=546) | Мочевой ФСГ (n=361) | |
|
Среднее количество извлеченных ооцитов |
10.84* | 8.95 |
| Средняя общая доза (кол-во ампул по 75МЕ) | 28.5* | 31.8 |
|
Средняя длительность стимуляции ФСГ (дни) |
10.7* | 11.3 |
*Отличия в двух группах были статистически значимыми (р≤0.05).
При индукции овуляции применение препарата Пурегон® сопровождалось использованием меньшей общей дозы и более коротким периодом лечения, чем при применении мочевого ФСГ.
Таблица 2. Результаты исследования 37609 (рандомизированное, с трупами сравнения исследование, в котором сравнивались безопасность и эффективность препарата Пурегон® и мочевого ФСГ при индукции овуляции).
| Пурегон® (n=105) | Мочевой ФСГ (n=66) | |
|
Среднее количество фолликулов: ≥ 12 мм ≥ 15 мм ≥ 18 мм |
3.6* 2.0 1.1 |
2.6 1.7 0.9 |
| Средняя общая доза (МЕ)а | 750* | 1035 |
| Средняя длительность терапии (дни)а | 10.0* | 13.0 |
*Отличия в двух группах были статистически значимыми (р≤0.05).
а Касается женщин с индукцией овуляции (Пурегон® = 76, мочевой ФСГ = 42).
Фармакокинетика
Абсорбция
После подкожного введения препарата Пурегон®, максимальная концентрация ФСГ достигается в течение 12 часов. По причине постепенного высвобождения препарата из области инъекции и периода полувыведения около 40 часов (от 12 до 70 часов), уровни ФСГ остаются повышенным в течение 24-48 часов. Вследствие относительно долгого периода полувыведения, повторное введение той же дозы ФСГ приводит к дальнейшему увеличению концентрации ФСГ в 1,5-2 раза по сравнению с однократным введением. Это позволяет достичь терапевтической концентрации ФСГ. Абсолютная биодоступность препарата при подкожном введении составляет примерно 77%.
Распределение, биотрансформация и выведение
Рекомбинантный ФСГ биохимически очень сходен с ФСГ, выделенным из мочи человека, и распределяется, метаболизируется и выводится из организма такими же путями.
Доклинические данные по безопасности
Разовое введение препарата Пурегон® крысам не индуцировало каких-либо токсикологически значащих эффектов. В исследовании применения повторных доз у крыс (2 недели) и собак (13 недель), превышающих в 100 раз максмальную дозу для человека, препарат Пурегон® не индуцировал каких-либо токсикологически значащих эффектов. Препарат Пурегон® не продемонстрировал мутагенного потенциала в тесте Эймса и в in vitro тесте на хромосомные аберрации с человеческими лимфоцитами.
Женщины
Пурегон® показан для лечения бесплодия у женщин в следующих клинических ситуациях:
• ановуляция (включая синдром поликистоза яичников (СПКЯ) у женщин с неэффективностью лечения кломифена цитратом;
• при контролируемой гиперстимуляции яичников для индукции развития множественных фолликулов при проведении медицинских вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) (например, оплодотворение in vitro перенос эмбриона, внутритрубный перенос гаметы и интрацитоплазматическая инъекция сперматозоидов).
Мужчины
• недостаточность сперматогенеза как следствие гипогонадотропного гипогонадизма.
Начинать лечение препаратом Пурегон® следует под наблюдением врача, имеющего опыт в лечении бесплодия. Первую инъекцию препарата Пурегон® следует выполнять под непосредственным медицинским наблюдением.
Способ применения
Препарат Пурегон®, раствор для инъекций в картриджах, предназначен для введения с помощью ручки-инжектора («Пурегон Пэн»); препарат вводится подкожно. При каждой инъекции следует менять место введения во избежание липоатрофии.
При использовании ручки-инжектора пациент может вводить препарат Пурегон® самостоятельно после получения необходимых инструкций от врача.
Дозировка
Дозировка для женщин
Существуют выраженные интер- и интраиндивидуальные вариации ответа яичников на экзогенные гонадотропины, что делает невозможным применение одинаковой схемы дозировки. По этой причине дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от ответа яичников. Развитие фолликулов необходимо контролировать с помощью УЗИ; также может быть целесообразным одновременное определение уровней эстрадиола в сыворотке крови.
При использовании ручки-инжектора необходимо учитывать, что ручка — это точное устройство, высвобождающее установленную на нём дозу. При использовании ручки- инжектора вводится на 18% больше ФСГ, чем при использовании обычного шприца. Это может оказаться существенным, в частности, при смене ручки-инжектора на обычный шприц, и наоборот, в одном цикле лечения. Некоторая коррекция дозы особенно нужна при переходе от шприца к ручке, повышения вводимой дозы.
Исходя из результатов сравнительных клинических исследованиях, считается целесообразным назначать препарат Пурегон® в меньшей общей дозе и на более короткий период времени, чем обычно использующаяся доза ФСГ, получаемого из мочи, — не только для оптимизации развития фолликулов, но также для снижения риска нежелательной гиперстимуляции яичников (см. раздел «Фармакодинамика»).
Клинический опыт применения препарата Пурегон® включает три цикла лечения при обоих показаниях. Суммарный опыт в лечении бесплодия путём оплодотворения in vitro свидетельствует о том, что успех при лечении наиболее вероятен в течение первых 4 курсов терапии и в дальнейшем постепенно снижается.
Ановуляция
Рекомендуется последовательная схема лечения, начинающаяся с ежедневного введения 50 ME препарата Пурегон® в течение, по крайней мере, 7 дней. При отсутствии ответа яичников суточную дозу постепенно увеличивают до достижения роста фолликулов и/или увеличения концентрации эстрадиола в плазме крови, что свидетельствует о достижении оптимального фармакодинамического ответа. Оптимальным считается ежедневное повышение концентрации эстрадиола в плазме на 40-100%. Полученную таким образом ежедневную дозу затем поддерживают до достижения состояния преовуляции. Состояние преовуляции определяется по наличию доминантного фолликула диаметром, по крайней мере, 18 мм (по данным УЗИ) и/или концентрации эстрадиола в плазме крови 300-900 пикограмм/мл (1000-3000 пмоль/л). Как правило, для достижения этого состояния требуется 7-14 дней лечения. После этого введение препарата Пурегон® прекращают и индуцируют овуляцию введением ХГЧ.
Если количество фолликулов слишком большое или концентрация эстрадиола увеличивается слишком быстро, т.е. более чем в 2 раза за сутки в течение 2-3 последовательных дней, то ежедневную дозу следует уменьшить.
Поскольку каждый фолликул диаметром более 14 мм может привести к наступлению беременности, наличие нескольких преовуляторных фолликулов диаметром более 14 мм влечет риск многоплодной беременности. В этом случае ХГЧ не вводят и принимают меры по предохранению от возможной беременности для предотвращения многоплодной беременности.
Контролируемая гиперстимуляция яичников в программах ВРТ
Применяют различные схемы стимуляции. В течение, по крайней мере, 4 первых дней рекомендуется вводить начальную дозу 100-225 ME препарата. После этого дозу можно подбирать индивидуально, исходя из реакции яичников. В клинических исследованиях было показано, что обычно бывает достаточно применения поддерживающей дозы в 75-375 ME в течение 6-12 дней, однако в некоторых случаях может потребоваться и более длительное лечение.
Препарат Пурегон® можно применять либо как монотерапию, либо в комбинации с агонистом или антагонистом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) для предотвращения преждевременного образования желтого тела. При использовании агонистов ГнРГ могут потребоваться более высокие суммарные дозы препарата Пурегон® для достижения адекватного фолликулярного ответа.
Реакцию яичников контролируют путём УЗИ. Может быть целесообразным одновременное определение уровней эстрадиола в сыворотке крови. При наличии, по крайней мере, 3 фолликулов диаметром 16-20 мм (по данным УЗИ) и хорошего ответа на эстрадиол (уровни в плазме крови 300-400 пикограмм/мл (1000-1300 пмоль/л) на каждый фолликул диаметром более 18 мм), конечную фазу созревания фолликула индуцируют путём введения ХГЧ. Через 34-35 часов проводят аспирацию ооцитов.
Дозировка у мужчин
Препарат Пурегон® рекомендуется вводить в дозе 450 ME в неделю, предпочтительно разделив на три дозы по 150 ME, одновременно с ХГЧ. Терапия препаратом Пурегон® и ХГЧ должна продолжаться не менее 3-4 месяцев до появления какого-либо улучшения в сперматогенезе. Для оценки реакции рекомендуется выполнить анализ спермы через 4-6 месяцев после начала лечения. Если пациент не отвечает на лечение в течение данного периода, то комбинированная терапия может быть продолжена; современный клинический опыт показывает, что для достижения начала сперматогенеза может требоваться терапия сроком до 18 месяцев и более.
Дети
Нет соответствующих показаний для применения препарата Пурегон® у детей.
При введении препарата Пурегон® внутримышечно и подкожно могут возникать местные реакции в месте введения (3% пациентов, получивших лечение). Большинство таких местных реакций были легкими и преходящими. Генерализованные реакции гиперчувствительности наблюдались нечасто (приблизительно у 0,2% пациентов, получавших Пурегон®).
Лечение женщин
Приблизительно у 4% женщин, получавших лечение препаратом Пурегон® в клинических исследованиях, сообщалось о признаках и симптомах, связанных с синдромом гиперстимуляции яичников (см. раздел «Меры предосторожности»). Побочные реакции, связанные с этим синдромом, включают: боль в тазу и/или запор, абдоминальная боль и/или вздутие живота, нарушения со стороны молочных желез и увеличение яичников.
В таблице ниже указаны побочные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях при применении препарата Пурегон® у женщин; реакции перечислены согласно классам систем органов и частоте (часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100).
| Система органов | Частота | Побочные эффекты |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Головная боль |
| Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта | Часто | Вздутие живота, боль в животе |
| Нечасто | Дискомфорт в области живота, запор, диарея, тошнота | |
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Часто | СГЯ, боль в тазу |
| Нечасто |
Жалобы со стороны молочных желез1, метроррагия, киста яичника, увеличение яичника, перекрут яичника, увеличение матки, вагинальное кровотечение |
|
| Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата | Часто | Реакция в месте инъекции2 |
| Нечасто | Генерализованная реакция гиперчувствительности3 |
1Жалобы со стороны молочных желез включают: болезненность, боль и/или нагрубание молочных желез, боль в сосках.
2Местные реакции в месте инъекции включают кровоподтек, боль, покраснение, отёчность, зуд.
3Генерализованная реакция гиперчувствительности включает эритему, крапивницу, сыпь и зуд.
Также сообщалось о случаях внематочной беременности, самопроизвольных выкидышей и многоплодной беременности. Они рассматриваются как связанные с процедурой вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) или последующей беременностью.
В редких случаях тромбоэмболизм был ассоциирован с применением препарата Пурегон®/ХГЧ, а также с применением других гонадотропинов.
Лечение мужчин
В таблице ниже указаны побочные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях при применении препарата Пурегон® у мужчин; реакции перечислены согласно классам систем органов и частоте (часто — от ≥1/100 до <1/10).
| Система органов | Частота1 | Побочные эффекты |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Головная боль |
| Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | Часто | Акне, сыпь |
|
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез |
Часто |
Эпидидимальная киста, гинекомастия |
| Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата | Часто | Реакция в месте инъекции2 |
1Побочные реакции, о которых сообщалось только 1 раз, указаны с частотой «часто», поскольку единичное сообщение превышало частоту 1%.
2Местные реакции в месте инъекции включают уплотнение и боль.
Мужчины и женщины:
— гиперчувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата;
— опухоли яичников, молочной железы, матки, яичка, гипофиза и гипоталамуса;
— первичная недостаточность половых желез.
Дополнительно для женщин:
— вагинальное кровотечение неустановленной этиологии;
— кисты яичников или увеличение яичников, не связанное с синдромом поликистоза яичников (СПКЯ);
— врожденные пороки репродуктивных органов, несовместимые с беременностью;
— фиброма матки, несовместимая с беременностью.
Нет данных относительно острой токсичности препарата Пурегон® у человека, но в исследованиях на животных острая токсичность препарата Пурегон® и гонадотропинов, полученных их мочи, была очень низкой. Применение слишком высокой дозы ФСГ может привести к гиперстимуляции яичников (см. раздел «Меры предосторожности»).
Реакции гиперчувствительности к антибиотикам
• Препарат Пурегон® может содержать стрептомицин и/или неомицин в остаточных количествах. Эти антибиотики могут быть причиной развития реакций гиперчувствительности у чувствительных пациентов.
Установление причин бесплодия перед началом лечения
• Перед началом лечения следует надлежаще определить причину бесплодия у партнеров. В частности, необходимо проверить состояние пациентов относительно гипотиреоза, недостаточности коры надпочечников, гиперпролактинемии и опухолей гипофиза или гипоталамуса, а также назначить соответствующее лечение.
Женщины
• Синдром гиперстимуляиии яичников (СГЯ) — это медицинское состояние, которое отличается от неосложненного увеличения яичников. Клиническими признаками и симптомами СГЯ легкой и умеренной степени тяжести являются: абдоминальная боль, тошнота, диарея, легкая и умеренная форма увеличения яичников и киста яичника. Тяжелая форма СГЯ может быть угрожающим жизни состоянием. Клинические признаки и симптомы тяжелой формы СГЯ: киста яичника большого размера, острая абдоминальная боль, асцит, плевральный выпот, гидроторакс, диспноэ, олигурия, патологические изменения показателей крови и увеличение массы тела. В редких случаях венозный и артериальный тромбоэмболизм может развиваться вследствие СГЯ. Также сообщалось о связи СГЯ и преходящих патологических изменениях показателей функции печени с/без морфологических изменений при биопсии печени.
СГЯ может развиваться вследствие применения ХГЧ, а также при беременности (эндогенный ХГЧ). Ранний СГЯ обычно возникает в течение 10 дней после применения ХГЧ и может быть связан с чрезмерным ответом яичников на стимуляцию гонадотропином. Поздний СГЯ возникает более чем через 10 дней после применения ХГЧ, как следствие гормональных изменений при беременности. Поскольку существует риск развития СГЯ, состояние пациентов следует наблюдать на протяжении, как минимум, двух недель после применения ХГЧ.
Женщины с известными факторами риска высокоинтенсивного ответа яичников могут быть особенно подвержены развитию СГЯ в ходе или после лечения препаратом Пурегон®. У женщин с частично известными факторами риска, получающих первый цикл стимуляции яичников, рекомендовано проводить тщательное наблюдение относительно ранних признаков и симптомов СГЯ.
Следует соблюдать действующие рекомендации по клинической практике для снижения риска развития СГЯ при проведении вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ). Для снижения риска развития СГЯ важно придерживаться рекомендованной дозы и схемы лечения препаратом Пурегон®, а также проводить тщательный мониторинг реакции яичников. Для мониторинга риска развития СГЯ следует проводить УЗИ (до начала лечения и регулярно в процессе лечения) для оценки развития фолликулов; может быть целесообразным одновременное определение уровней эстрадиола в сыворотке крови. При ВРТ существует повышенный риск развития СГЯ с 18 или более фолликулами, имеющими диаметр 11 мм и больше.
Если возникает СГЯ необходимо провести стандартное и соответствующее лечение.
Многоплодная беременность
При применении всех гонадотропинов, включая препарат Пурегон®, наблюдались случаи многоплодной беременности и рождения нескольких детей. Многоплодная беременность, особенно высокого порядка, несет более высокий риск нежелательных исходов для матери (осложнения беременности и родов) и новорожденного (низкая масса тела при рождении). У женщин с ановуляцией, получающих лечение для индукции овуляции, важно проводить мониторинг развития фолликулов (методом трансвагинального УЗИ) для минимизации риска многоплодной беременности. Также может быть целесообразным одновременное определение уровней эстрадиола в сыворотке крови. Перед началом лечения пациенты должны быть предупреждены о потенциальном риске многоплодной беременности.
При лечении методами вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ) риск многоплодной беременности в основном зависит от числа перенесенных эмбрионов.
Если препарат применяется в цикле стимуляции овуляции, соответствующая коррекция дозы ФСГ предупреждает развитие множественных фолликулов.
Внематочная беременность
У женщин с бесплодием при проведении ВРТ повышена частота внематочной беременности. Очень важно провести ультразвуковое исследование на ранних сроках беременности, чтобы подтвердить маточную беременность.
Спонтанный аборт
Показатель частоты самопроизвольного прерывания беременности выше у женщин, которым проводят ВРТ, чем у остальных женщин.
Осложнения со стороны сосудистой системы
Сообщалось о тромбоэмболических осложнениях (связанных или не связанных с СГЯ) после лечения гонадотропинами, включая препарат Пурегон®. Внутрисосудистый тромбоз, как венозных так и артериальных сосудов, может приводить к ослаблению притока крови к жизненно важным органам или конечностям. У женщин с общепризнаными факторами риска тромбоэмболических осложнений, такими как личный или семейный анамнез, ожирение или тромбофилия, лечение гонадотропинами, включая препарат Пурегон®, такой риск может быть более высоким. При лечении таких женщин следует взвешивать пользу и риск применения гонадотропинов, включая препарат Пурегон®. Следует отметить, что беременность сама по себе повышает риск развития тромбозов.
Врожденные пороки
Частота врожденных пороков после вспомогательных репродуктивных технологий несколько выше, чем после естественного оплодотворения. Это связывают с отличиями характеристик родителей (например, возраст женщины, свойства спермы) и многоплодной беременностью.
Перекрут яичника
Сообщалось о перекруте яичника после лечения гонадотропинами, включая препарат Пурегон®. Перекрут яичника может быть связан с другими состояниями, такими как СГЯ, беременность, ранее проводившееся хирургическое вмешательство в брюшной полости, перекрут яичника в анамнезе, а также киста яичника и поликистоз яичника в анамнезе или в настоящее время. Повреждение яичника вследствие ослабления кровотока может быть предупреждено, если диагноз установлен своевременно и немедленно устранен перекрут.
Злокачественные заболевания яичников и других органов репродуктивной системы
У женщин, многократно получавших различные схемы лечения по поводу бесплодия, описаны случаи развития опухолей (доброкачественных и злокачественных) яичников и других органов репродуктивной системы. Не установлено, может ли лечение гонадотропинами привести к повышению риска развития таких опухолей у бесплодных женщин.
Другие медииинсике состояния
Перед началом лечения препаратом Пурегон® следует оценить медицинские состояния, при которых противопоказана беременность.
Мужчины
Первичная тестикулярная недостаточность
Повышенные уровни эндогенного ФСГ у мужчин свидетельствуют о первичной тестикулярной недостаточности. У таких пациентов лечение препаратом Пурегон®/ХГЧ неэффективно.
Фертильность
Препарат Пурегон® применяется для лечения женщин, которым проводится индукция овуляции или контролированная гиперстимуляция яичников в медицинских вспомогательных репродуктивных технологиях (ВРТ). У мужчин препарат Пурегон® применяется для лечения дефицита сперматогенеза, вызванного гипогонадотропным гипогонадизмом (см. раздел «Способ применения и дозировка»).
Беременность
Применение препарата Пурегон® в период беременности противопоказано. Недостаточно клинических данных, чтобы исключить тератогенный эффект рекомбинантного ФСГ в случае непреднамеренного применения препарата в период беременности. Однако, до настоящего времени, не сообщалось о каких-либо специфических мальформациях. В исследованиях на живтоных тератогенных эффектов не наблюдалось.
Кормление грудью
Нет данных клинических исследований и исследований на животных относительно выведения фоллитропина бета с молоком. По причине большой молекулярной массы маловероятно, что фоллитропин бета проникает в грудное молоко человека. Если бы фоллитропин бета выводился с грудным молоком, он подвергался бы распаду в ЖКТ ребенка. Фоллитропин бета может влиять на выработку грудного молока.
Препарат Пурегон® не влияет или практически не влияет на способность управлять автотранспортом и механизмами.
Одновременное применение препарата Пурегон® и кломифена цитрата может усиливать фолликулярный ответ. После гипофизарной десенсибилизации, индуцированной агонистом ГнРГ, может быть необходимой более высокая доза препарата Пурегон® для достижения адекватного ответа фолликулов.
НЕСОВМЕСТИМОСТЬ
Поскольку исследования совместимости не проводились, препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.
По 0,420 мл (300 МЕ/0,36 мл) или 0,780 мл (600 МЕ/0,72 мл) в картридже; по 1 картриджу в пластиковой упаковке в комплекте с иголками, по 2 комплекта иголок — 2 картонные коробки (каждый комплект по 3 иголки, каждая в индивидуальном пластиковом контейнере) вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
3 года.
После введения иглы в картридж раствор может храниться в течение 28 дней максимально. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре 2-8°С (в холодильнике). Не замораживать.
Разрешено хранение при температуре не выше 25°С не более 3 месяцев.
Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.
По рецепту.
Производитель
Н.В. Органон
Kloosterstraat 6, 5349 АВ Oss, The Netherlands
Клоостерштраат 6, 5349 АВ Осс, Нидерланды
Владелец регистрационного удостоверения
Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Швейцария/Schering-Plough Central East AG, Switzerland.
Когда у человека появляется запор или нерегулярный стул, жизнь становится полной беспокойства и дискомфорта. С данной проблемой сталкиваются примерно 25% всего населения планеты1. При этом за медицинской помощью обращается не более трети всех людей, у которых наблюдаются признаки запора или нерегулярного стула2,3. Что делают остальные? Справляются с проблемой самостоятельно. На помощь приходят слабительные препараты, которые можно приобрести в любой аптеке.
Существует несколько классов слабительных препаратов3:
- увеличивающие объём содержимого кишечника;
- осмотические – притягивающие воду в кишечник;
- размягчающие содержимое кишечника;
- стимулирующие работу кишечника.
Каждый класс обладает своими преимуществами и недостатками. Существуют различные формы выпуска – таблетки, сиропы, свечи, клизмы и прочее. Научившись разбираться в видах слабительных и их особенностях воздействия на организм, можно подобрать оптимальное, а главное – безопасное средство.
Виды и особенности слабительных препаратов
Каждый человек должен отдавать себе отчет, что в зависимости от возраста, ожидаемого результата и индивидуальных особенностей критерии «идеального» слабительного могут отличаться. Например, взрослым и работающим людям может понадобиться быстрый эффект, для детей и беременных женщин на первом месте стоит безопасность, пожилые люди обращают внимание на доступность препарата и возможность его длительного использования. К общим же критериям выбора слабительного препарата можно отнести следующие:
- минимум побочных эффектов и хорошая переносимость;
- стул должен прийти в норму, выраженный диарейный синдром после приёма должен отсутствовать;
- привыкание к препарату не формируется, постоянного увеличения дозировки не требуется;
- предсказуемое время наступления слабительного эффекта от приёма препарата;
- доступность препарата.
Объёмные слабительные4
Слабительное действие заключается в следующем: резко увеличившийся объем содержимого кишечника провоцирует позывы, которые в итоге помогают при запоре.
К этой группе слабительных относят:
- пшеничные отруби;
- агар-агар;
- льняное семя;
- целлюлоза;
- семена подорожника;
- пшеничные отруби;
- морская капуста;
- инжир.
Действие. Механизм действия объемных слабительных основан на их водосвязывающих способностях. Вещества абсорбируют воду, набухают и растягивают стенки кишечника. Создается ощущение наполненности кишечника, что провоцирует усиление его моторики и ускоренное освобождение2.
Преимущества. Слабительные средства, увеличивающие объём содержимого кишечника, считаются относительно безопасными, так как имеют в своём составе натуральные вещества2.
Недостатки. Подобный вид слабительного подходит не всем. Что касается возрастных ограничений, то объёмные слабительные не рекомендованы к применению до 12 лет, данные по применению у беременных ограничены. Также не рекомендуется принимать препараты в положении лёжа или непосредственно перед сном3. Также чаще всего этот вид слабительных нужно растворять в воде, что не очень удобно с точки зрения применения.
Осмотические препараты4
Осмотические препараты не оказывают раздражающего влияния на слизистую оболочку толстой кишки и не вызывают привыкания5.
К действующим веществам препаратов осмотической группы относят:
- лактулозу;
- лактитол;
- сорбитол;
- макрогол (полиэтиленгликоль, ПЭГ);
- натрия сульфат;
- магния сульфат.
Действие. Основной принцип действия препаратов заключается в удержании жидкости внутри кишечника. Содержимое насыщается жидкостью, растёт в объёмах и за счёт этого улучшается моторика3.
Условно осмотические препараты можно разделить на два подвида – синтезированные дисахариды (лактулоза, лактитол, сорбитол) и солевые слабительные (сульфаты, карловарская соль). Первые пользуются большим доверием, они более эффективны и безопасны6.
Преимущества. У осмотических препаратов, особенно на основе лактулозы, достаточно много преимуществ:
- При приёме слабительных (на основе лактулозы) кишечник не перестает работать самостоятельно3.
- Высокая степень безопасности (лактулоза, сорбитол).
- Лактулоза и лактитол обладают пребиотическим действием, стимулируя рост полезной микрофлоры кишечника, что нормализует баланс микрофлоры и оказывает дополнительное слабительное действие. При потреблении лактулозы размножение патогенных микроорганизмов значительно сокращается.
- Мягкое, не агрессивное действие.
Препаратом №1 в группе осмотических слабительных является Дюфалак®11. Его преимущества:
- Двойное действие: мягкое и комфортное очищение кишечника и нормализация баланса его микрофлоры (пребиотический эффект)7.
- Высокий профиль безопасности: разрешён для использования людям всех возрастов, в том числе детям с первых дней жизни, а также кормящим и беременным женщинам7.
- Действует на всём протяжении толстого кишечника, восстанавливает естественный ритм работы кишечника и обеспечивает длительный эффект в нормализации стула6,7.
- Возможность применять препарат так длительно, как это необходимо7,8. Не вызывает привыкания*.
Размягчающие препараты3
Размягчающие или смягчающие слабительные средства работают на уровне тонкой кишки.
Действующие вещества:
- касторовое масло;
- вазелиновое масло (жидкий парафин);
- льняное масло;
- миндальное масло;
- глицерин.
Действие. Основной принцип действия заключается в стимуляции образования желчи, которая провоцирует позывы к походу в туалет. Дополнительным эффектом является размягчение стула и облегчение его продвижения внутри кишечника за счет маслянистой структуры действующего вещества3.
Преимущества. Смягчающие препараты достаточно эффективны, особенно ректальные формы, которые могут дать практически моментальный эффект.
Недостатки. Препараты на основе масел имеют побочные эффекты и противопоказания к применению. Подобные препараты не рекомендуется принимать длительное время, возможны нарушения всасывания жирных кислот и другие осложнения10. При продолжительном приёме стоит опасаться привыкания и формирования синдрома «ленивой кишки», когда кишечник начинает терять способность работать самостоятельно10.
Раздражающие препараты4
Препараты химического или растительного происхождения, действующие непосредственно в толстом кишечнике.
Действующие вещества:
- листья сенны, препараты на основе сенны;
- бисакодил и прочее;
- натрий пикосульфат;
- кора крушины;
- плоды жостера;
- алоэ;
- корень ревеня;
Действие. Растительные и синтетические вещества действуют по схожему сценарию, воздействуя на рецепторы кишечника, раздражая их. Подобный эффект отражается повышением моторики и ускоренным продвижением содержимого кишечника. Также приостанавливается всасывание воды из кишечника, что препятствует затвердеванию стула2.
Преимущества. Быстрое действие, результат заметен уже через 6 часов после приёма таблеток3.
Недостатки.Среди побочных эффектов:
- синдром отмены – запор снова возвращается после отмены приёма средства
- возможное ухудшение состояния и обострение симптомов нарушения стула при снижении дозировки или прекращении приёма препарата
- развитие синдрома «ленивого кишечника» — ослабление мышц кишечника и замедление прохождения его содержимого
Раздражающие слабительные не рекомендуется применять длительно, так как они могут вызвать привыкание и за счет раздражения могут повредить слизистую оболочку кишечника3.
Формы препаратов
Препараты по форме приёма условно можно разделить на две группы: ректальные и пероральные9.
Пероральные формы слабительных препаратов:
- таблетки и капсулы – чаще всего раздражающие препараты, реже кишечные наполнители и осмотические препараты;
- масло – размягчающие препараты;
- сиропы – осмотические препараты;
- порошки для разведения – осмотические и объёмные препараты;
- капли для приема внутрь – раздражающие препараты.
Ректальные формы слабительных препаратов:
- Свечи – размягчающие препараты;
- Микроклизмы – раздражающие препараты и комбинированные препараты.
Подводим итоги
Стоит помнить, что лечение запора не должно сводится к разовому приёму слабительных препаратов. Необходимы комплексный подход, комплексное лечение и комплексная профилактика. Нужно научиться сочетать немедикаментозные (правильное питание, питьевой режим, физические упражнения) и медикаментозные методы лечения.
Применение того или иного препарата зависит от характера проблемы, ожидаемых результатов и индивидуальных особенностей организма.
Слабительным для лечения нерегулярного стула и запора с высоким профилем безопасности является Дюфалак® на основе лактулозы, который обладает двойным действием7:
- Мягко и физиологично очищает кишечник без резких позывов в туалет и спазмов
- Нормализует микрофлору кишечника за счёт пребиотического эффекта
Препарат Дюфалак® успешно применяется при лечении запоров у любых категорий людей, включая беременных и кормящих женщин, а также детей с рождения и людей старшего возраста7.
Также одним из основных преимуществ Дюфалак® является то, что он не вызывает привыкания*. Дюфалак® можно принимать без ограничения по длительности – так долго, как это необходимо7,8.
Дюфалак® выпускается в виде сиропа с приятным вкусом в разных объёмах для удобства всех покупателей7:
- Пакетики 15 мл, которые удобно взять с собой в дорогу или путешествие
- 200 мл – подходящий объём для лечения ребёнка
- 500 мл – оптимальный размер для взрослого человека
- 500 мл со вкусом сливы – кисловатый вкус
- 1000 мл – для пациентов с хронической проблемой или для использования всей семьёй, экономия в цене
Более подробно о запорах читайте в статье «Почему возникает запор. Как лечить?».
RUS2255844 (v1.1)
Запор – неприятнейшее состояние, вызывающее тяжесть, чувство распирания, колики в животе. Многие взрослые слышали про слабительное Пурген.
Разберемся, что это за медикамент и почему он является не самым лучшим слабительным средством.
Пурген: состав и форма выпуска
Лекарство выпускалось в форме таблеток белого цвета, не имеющих выраженного запаха и вкуса, нерастворимых в воде.
Первые упаковки содержали 25 таблеток по 50 или 100 мг. Позже появились бумажные пачки, содержащие 10 таблеток.
Каждая пилюля содержала:
- Фенолфталеина – 0,1 г (действующее вещество),
- Сахара – 0,1 г (в качестве вспомогательного вещества).
В 2002 году лекарственное средство Пурген (Purgen) было снято с производства. Таблетки имели срок годности 10 лет, поэтому запасы еще долгое время продавались в аптеках. Некоторые взрослые люди, заставшие времена СССР, до сих пор по старой памяти спрашивают это слабительное в аптеках, но оно давно запрещено к продаже. Причиной снятия с производства Пургена стал его состав.
Фармакологическое действие Пургена
Фенолфталеин оказывает раздражающее действие на рецепторы кишечника и вызывает спазмы гладкой мускулатуры. Под действием вещества учащается перистальтика кишечника и идет активная выработка слизи для облегчения прохождения каловых масс.
Препарат начинает действовать быстро, в течение 30-60 минут после приема. Около 15% фенолфталеина попадает в кровь, остальная часть выводится через печень, почки. Медикамент ухудшает всасывание воды в кишечнике и при многократном применении приводит к обезвоживанию. Действие одной дозы может продолжаться 2-3 суток.
Вследствие реакции щелочи с фенолфталеином, моча окрашивается в розовый цвет. При повышенной кислотности – обретает коричневый цвет.
Показания
Пурген назначали при:
- длительных атонических запорах;
- острых запорах;
- для очищения кишечника перед некоторыми медицинскими процедурами.
Препарат нельзя было давать детям, младше 3 лет, беременным, и он с осторожностью назначался пожилым людям.
Правила приема
Инструкция по применению содержала следующие правила приема:
- Взрослым от 1 до 3 таблеток единоразово.
Таблетки рекомендовалось употреблять через час после еды, запивая чистой водой.
Чтобы вызвать акт дефекации, достаточно было принять одну дозу слабительного средства.
Пурген в борьбе с лишним весом
Проблема похудания была актуальна для женщин во все времена. Советские дамы пили Пурген чтобы сбросить лишний вес. Таблетки ухудшали всасываемость жидкости в кишечнике. Процесс потери веса происходил не только из-за очищения кишечника, но и благодаря тому, что вода не задерживалась в организме.
Применение Пургена в целях похудания часто приводило к тяжелым последствиям.
Почему Пурген сняли с производства
В конце 90-х годов ученые-медики выяснили, что Фенолфталеин – сильнодействующее без вкуса и запаха вещество, крайне вредно для человеческого здоровья.
Это лекарство имело очень много побочных эффектов, негативно воздействовало на почки, печень, сосудистую систему.
Прием медикамента мог вызывать головную боль, тошноту, головокружения, тахикардию, падение давления, мышечную слабость.
Но опаснее всего был риск обезвоживания и послабление тонуса кишечника. Передозировка грозила крайне тяжелыми состояниями вплоть до летального исхода.
Окончательно убедившись, что такое слабительное – настоящий яд для человека, ученые вынесли запрет к его производству.
Сегодня найти и купить в аптеке Пурген невозможно. Аналогов по составу (с фенолфталеином) также не производят. Вещество практически не используют в фарминдустрии. Но компания «Фармат ЛТД» (Украина, Киев) выпустила новый препарат Пурген Нео. Несмотря на схожесть названия, лекарство имеет совершенно иной состав. Слабительное полностью натурально и состоит из растительных компонентов.
Существуют и другие аналоги, схожие с Пургеном действием, но не фармакологическим свойством. Они намного безопаснее и имеют меньше побочных эффектов.
Аналоги Пургена
| Наименование | Форма выпуска | Формула (действующие вещества) | Производитель | Сколько стоит |
|---|---|---|---|---|
| Лаксакодил | Свечи, таблетки | Бисакодил | Торрент Фармасьютикалс Лтд (Индия) | 40-50 руб. |
| Бисакодил | Свечи, таблетки | Бисакодил | Лекхим-Харьков | 30-50 руб. |
| Дульколакс | Свечи, таблетки, драже | Бисакодил | Boehringer Ingelheim International (Германия) | 200-250 руб. |
| Гутталакс | Таблетки, капли | Натрия пикосульфата моногидрат | Boehringer Ingelheim International (Германия) | 300-400 руб. |
| Сенадексин | Таблетки | Сеннозиды А и В | ВИФИТЕХ (Россия) | 25-30 руб. |
Любой указанный аналог имеет свою инструкцию по применению и противопоказания, с которыми необходимо ознакомиться перед приемом. Цена указана приблизительная, и зависит от региона и конкретных аптек, где продаются препараты.
Отзывы
Яна Владимировна
Я до сих пор помню пилюли Пурген и для чего они были в нашей аптечке. Хорошо, что их больше не делают, ядерное слабительное было. Сейчас от запоров применяю растение сенну (трава такая). Действует быстро и безопасно.
Милена
Врач назначил от запора Пурген Нео, это натуральный заменитель старому Пургену. Подействовали капсулы быстро, но были не очень приятные спазмы.
Ирина К.
Лучшее слабительное – жидкий Гутталакс. Стоимость не дешевая, но от него нет резей в животе, действует мягко и имеет мало побочек. А Пурген я еще с советских времен запомнила, как очень агрессивное слабительное, пила его пару раз.
Загрузка…
Пурген отзывы
Проверка совместимости лекарства
☠ Внимание!
Лекарства пустышки
— как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!
Обновлено: 2020-04-08
Аналоги и заменители
Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав
Что это за лекарство и для чего нужно: Пурген — лекарственный препарат, обладающим мощнейшим слабительным эффектом. Активным компонентом средства является 4,4′-диоксифталофенон, воздействующий на перистальтику толстого кишечника. Таблетки без вкуса и запаха, хорошо растворимы в жидкости, содержащей алкоголь, но не растворимы в воде. После выпитой первой таблетки слабительное действие проявляется в течение 24 часов.
При длительном приеме лекарства, активный компонент способен накапливаться в организме и раздражающе воздействовать на почки.
Показания (от чего помогает? для чего нужен?)
Слабительное Пурген показано использовать при затрудненных и долговременных запорах, проблемах с опорожнением кишечника. Действие препарата особо эффективно при атонической задержке стула и хроническом запоре.
Противопоказания
Использование препарата Пурген противопоказано в следующих случаях:
• болезни почек;
• больным с непроходимостью кишечника;
• индивидуальность восприимчивость на составляющие слабительного средства;
• пациентам с симптомокомплексом «острый живот»;
• ребенку, не достигшему 3-х лет.
Запрещено применение препарат длительный промежуток времени.
С осторожностью стоит употреблять данное слабительное средство людям пожилого возраста.
Способ применения (дозировка)
Препарат Пурген принимается согласно следующим дозировкам:
• взрослым пациентам — 100-300 мг за 24 часа;
• ребенку от 10 до 14 лет — 0.1-0.2 грамма;
• ребенку от 7 до 9 лет — 0.15 грамма;
• ребенку дошкольного возраста — 0.1 грамм;
• детям от 3 до 4 лет — 0.05 грамма.
Максимальная дозировка препарата в сутки должна быть не более 300 мг. Продолжительность терапии назначает лечащий доктор.
Побочные действия
Во время употребления слабительного возможно появление следующих побочных реакций:
• тахикардия;
• повышенное содержание белка в моче;
• Коллапс;
• гипокалиемия;
• изменение цветового оттенка мочи;
• высыпания на коже и Экзема.
Передозировка
При приеме Пургена свыше нормы появляется Кровотечение из прямой кишки, понижение артериального давление. В данных случаях необходимо обратиться к специалисту.
Форма выпуска
Слабительный препарат Пурген производится в форме таблеток и порошка для перорального приема.
Таблетки имеют дозировку в 0.1 г и 0.05 г.
Пурген 0.1 г упаковывается в блистеры в количестве 24 штук, 0.05 г — в количестве 10 штук.
Проголосуйте, помогает Пурген или нет?
| Да | Нет |
|---|---|
| 👍 | 👎 |
|
82% |
18% |
| 14 | 3 |