Таблетки сидисукадома инструкция по применению цена

Действующее вещество: левосимендан;
1 мл раствора содержит 2,5 мг левосимендана;
вспомогательные вещества: повидон, кислота лимонная безводная, этанол безводный.

Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Лекарственные средства, применяемые при заболеваниях сердца. Негликозидные кардиотонические средства. Другие кардиотонические средства. Левосимендан.
Код ATX: С01С Х08

Фармакодинамика
Левосимендан усиливает чувствительность сократительных белков к кальцию, связываясь с кардиотропонином С кальциезависимым способом. Левосимендан увеличивает силу сокращений, но не нарушает вентрикулярной релаксации. Кроме того, левосимендан открывает АТФ-чувствительные калиевые каналы в гладких мьппцах сосудов, таким образом стимулируя вазодилатацию системных артерий, коронарных артерий и системных вен. Левосимендан является селективным ингибитором фосфодиэстеразы III in vitro. У пациентов с сердечной недостаточностью положительные инотропные и сосудорасширяющие эффекты левосимендана приводят к увеличению сократительной силы миокарда и уменьшению преднагрузки и постнагрузки без побочного влияния на диастолическую функцию. Левосимендан активирует пораженный миокард у пациентов после коронарной ангиопластики или тромболиза.
Изучение фармакодинамики при участии здоровых добровольцев и пациентов со стабильной и нестабильной сердечной недостаточностью показали дозозависимый эффект левосимендана, назначенного внутривенно в дозе насыщения (от 3 до 24 мкг/кг) и в виде непрерывной инфузии в дозе 0,05-0,2 мкг/кг. По сравнению с плацебо левосимендан увеличивает минутный объем сердца, ударный объем, фракцию выброса, частоту сердечных сокращений и снижает систолическое и диастолическое давление, давление в конечных капиллярах легких, давление в правом предсердии и периферическое сосудистое сопротивление.
Инфузия препарата увеличивает коронарный кровоток у пациентов, выздоравливающих после коронарных хирургических операций, и улучшает перфузию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. Эти преимущества достигаются без существенного повышения потребления кислорода миокардом. Лечение левосименданом значительно снижает уровни циркулирующего эндотелина-1 у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Это не способствует повышению уровня катехоламина в плазме крови при рекомендованных скоростях инфузии.
Фармакокинетика
 Фармакокинетика левосимендана является линейной в диапазоне терапевтических доз 0,05-0,2 мкг/кг/мин.
Распределение
 Объем распределения левосимендана (V_ss) составляет приблизительно 0,2 л/кг. Левосимендан на 97-98 % связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином. Для OR-1855 и OR-1896 значение степени связывания метаболита с белком составляет 39 % и 42 % соответственно.
Метаболизм
Левосимендан метаболизируется главным образом путем конъюгации до циклических или N-ацетилированных цистеинилглициновых и цистеиновых конъюгатов. Около 5% дозы метаболизируется в кишечнике до аминофенилпиридазинона (OR-1855), который после реабсорбции метаболизируется N-ацетилтрансферазой до активного метаболита ацетаминофенилпиридазинона (OR-1896). Концентрации метаболита OR-1896 слегка выше у пациентов с генетически высоким уровнем ацетилирования по сравнению с такими у пациентов, уровни ацетилирования которых ниже. Но это не имеет значения для клинического гемодинамического эффекта при рекомендованных дозах.
В системном кровотоке в значительных количествах определяются только два метаболита — OR-1855 и OR-1896. Эти метаболиты in vivo достигают равновесия путем ацетилирования и деацетилирования, которые регулируются Ы-ацстилтрансферазой-2, полиморфным ферментом. У пациентов с генетически низким уровнем ацетилирования преобладает метаболит OR-1855, тогда как у пациентов с генетически высоким уровнем ацетилирования преобладает метаболит OR-1896. Суммарное количество этих метаболитов и частота развития гемодинамических эффектов одинакова у пациентов обеих групп. Эти метаболиты могут оказывать длительное влияние на показатели гемодинамики (в течение 7-9 дней после прекращения 24-часовой инфузии Симдакса).
Выведение
Клиренс левосимендана составляет приблизительно 3 мл/мин/кг, а период полувыведения — приблизительно один час. 54 % дозы выводится с мочой и 44 % — с фекалиями. Более чем 95% дозы выводится на протяжении одной недели.
Незначительные количества в виде неизмененного левосимендана (<0,05 % дозы) выводятся с мочой. Циркулирующие метаболиты OR-1855 и OR-1896 медленно образуются и медленно выводятся. Пиковые концентрации метаболитов в плазме достигаются через 2 дня после прекращения инфузии левосимендана. Период полувыведения метаболитов составляет 75-80 часов. Активные метаболиты OR-1855 и OR-1896 подвергаются конъюгации или почечной фильтрации и выводятся преимущественно с мочой.
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетика левосимендана была изучена у пациентов с различными степенями нарушений функции почек при отсутствии сердечной недостаточности. Влияние левосимендана было подобно у пациентов с нарушениями от легкой до умеренной степени и у пациентов, находящихся на гемодиализе, в то время как влияние — левосимендана, возможно, может быть незначительно ниже у пациентов с тяжелыми нарушениями почек.
По сравнению с соответствующими показателями у здоровых добровольцев свободная фракция левосимендана была несколько увеличена и AUC (площадь левосимендана, которая ограничивается графиком концентрация в плазме-время) метаболитов (OR-1855 и OR-1896) была на 170 % выше у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе.’ Фармакокинетические эффекты OR-1855 и OR-1896 у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек ожидаются менее выраженными, чем у пациентов с тяжелой степенью нарушений. Влияние гемодиализа на фармакокинетику левосимендана не определено. В то время как OR-1855 и OR-1896 подвержены диализу, их клиренс низкий (приблизительно 8-23 мл/мин) и общий эффект выведения этих метаболитов при 4-часовом диализе очень низкий.
Пациенты с нарушением функции печени.
Никаких отличий в фармакокинетике или в связывании левосимендана с белком не наблюдалось у пациентов с легкой и умеренной степенью цирроза печени по сравнению с такими у здоровых добровольцев. Фармакокинетика левосимендана, OR-1855 и OR-1896 подобна таковой у здоровых добровольцев и у пациентов со средней степенью нарушений функции печени (Child-Pugh, класс В), за исключением того, что период полувыведения OR-1855 и OR-1896 несколько увеличен у пациентов с умеренной степенью нарушений печени.
Дети.
Левосимендан не применяется у детей. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что у детей (в возрасте от 3 месяцев до 6 лет) фармакокинетика левосимендана после введения разовой дозы подобна фармакокинетике взрослых.
Фармакокинетика активного метаболита у детей не исследована.

Краткосрочное лечение острой декомпенсированной хронической сердечной недостаточности тяжелой степени при неэффективности традиционной терапии и при состояниях, когда необходима инотропная поддержка.

Повышенная чувствительность к левосимендану или к любому из вспомогательных веществ.
Тяжелая артериальная гипотензия и тахикардия.
Значительные механические препятствия, влияющие на наполнение желудочков сердца кровью и/или затрудняющие отток крови из них.
Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Тяжелое нарушение функции печени.
Желудочковая тахикардия типа «пируэт» в анамнезе.

Левосимендан следует применять с осторожностью одновременно с другими внутривенными вазоактивными препаратами из-за повышенного риска развития артериальной гипотензии.
Симдакс можно без потери эффективности применять пациентам, которые принимают β-адреноблокаторы и дигоксин. Сопутствующее применение изосорбида мононитрата и левосимендана здоровым добровольцам приводил к значительному потенцированию ортостатической гипотензии.

Начальный гемодинамический эффект левосимендана может вызвать снижение систолического и диастолического давления, поэтому левосимендан следует применять с осторожностью пациентам с низким уровнем систолического и диастолического давления или с риском возникновения эпизодов артериальной гипотензии. Гиповолемию тяжелой степени необходимо устранить до начала инфузии левосимендана. Если наблюдаются чрезмерные изменения показателей артериального давления или сердечного ритма, необходимо уменьшить скорость инфузии или прекратить ее.
Гемодинамически благоприятное влияние на минутный объем сердца и давление в конечных легочных капиллярах сохраняется по меньшей мере 24 часа после прекращения 24-часовой инфузии. Точная продолжительность всех гемодинамических эффектов не определена, однако в общем влияние сохраняется от 7 до 10 суток. Частично это связано с циркуляцией активного метаболита, концентрация которого в плазме крови достигает максимума примерно через 48 часов после завершения инфузии. Неинвазивный контроль рекомендуется продолжать в течение по крайней мере 4-5 дней после прекращения инфузии до тех пор, пока вновь не начнет повышаться артериальное давление после периода его максимального снижения. Период контроля может быть более 5 дней, если продолжается снижение артериального давления, но может быть и менее 5 дней, если состояние больного стабилизировалось. У пациентов с легкой или средней степенью тяжести печеночной или почечной недостаточности мониторинг рекомендуется проводить более длительный период.
Необходимо с осторожностью назначать Симдакс пациентам с почечной или печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести. Доступны ограниченные данные относительно выведения активных метаболитов у пациентов с нарушениями функции почек. Нарушения функции печени или почек могут привести к повышению концентраций метаболитов, результатом’ чего может стать более выраженное и продолжительное влияние на сердечный ритм.
Инфузия препарата может привести к снижению концентрации калия в сыворотке крови. Таким образом, необходимо корректировать низкие концентрации калия в сыворотке перед введением препарата и контролировать калий в сыворотке крови во время лечения. Как и в случае применения других лекарственных препаратов для лечения сердечной недостаточности, инфузии препарата могут сопровождаться снижением гемоглобина и гематокрита, поэтому необходимо быть осторожными при применении пациентам с ишемической болезнью сердца и сопутствующей анемией.
Симдакс необходимо с осторожностью вводить пациентам с тахикардией, фибрилляцией предсердий, быстрым ответом желудочков или аритмиями, которые потенциально могут угрожать жизни.
Опыт повторного введения препарата ограничен. Опыт введения других вазоактивных средств, включая инотропные средства (за исключением дигоксина), одновременно с левосименданом или после инфузии левосимендана ограничен. Преимущество и риск при одновременном применении необходимо оценивать для каждого отдельного пациента. Симдакс необходимо применять с осторожностью и под тщательным ЭКГ-мониторингом пациентам с коронарной ишемией, удлиненным интервалом QT независимо от этиологии или в том случае, если препарат вводится одновременно с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT.
Применение левосимендана при кардиогенном шоке не изучено.
Нет данных о применении Симдакса при следующих нарушениях: рестриктивная кардиомиопатия, гипертрофическая кардиомиопатия, недостаточность митрального клапана тяжелой степени, разрыв миокарда, тампонада сердца, инфаркт правого желудочка.
Имеется лишь ограниченный опыт применения препарата в следующих случаях: острая сердечная недостаточность, обусловленная некардиальными причинами, серьезное ухудшение сердечной недостаточности после хирургической операции и тяжелая сердечная недостаточность у пациентов, которые ожидают пересадки сердца.
Симдакс содержит в качестве вспомогательного вещества 785 мг/мл этанола, поэтому применение препарата может быть небезопасным для пациентов, больных алкоголизмом. Следует быть осторожным при применении лекарственного средства беременным и кормящим грудью, детям и пациентам с заболеваниями печени или эпилепсией.

Беременность
Опыта применения левосимендана беременным женщинам нет. В доклинических исследованиях у животных при введении левосимендана отмечали репродуктивные токсикологические эффекты. Поэтому следует применять левосимендан во время беременности только в случаях, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальную опасность для плода.
Лактация
Информация Q постмаркетинговом применении у кормящих грудью женщин указывает на то, что активные метаболиты левосимендана OR-1896 и OR-1855 выделяются с грудным молоком и обнаруживаются в молоке в течение как минимум 14 дней после начала 24-часовой инфузии левосимендана. Женщины, принимавшие левосимендан, не должны кормить грудью, чтобы избежать возможных побочных эффектов со стороны сердечно­сосудистой системы у младенца.

Учитывая состояние пациента, при котором назначают препарат, нельзя ожидать, что пациент будет способен управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Симдакс предназначен для применения только в специализированных медицинских учреждениях. Его можно применять в больницах, где есть необходимое оборудование для контроля и оценки состояния пациента и персонал имеет опыт применения инотропных средств.
Концентрат стерильный. Перед введением концентрат необходимо развести. Разведение следует проводить в асептических условиях.
Раствор для инфузий Симдакс предназначен для введения в центральные и периферические вены.
Как и все парентеральные лекарственные средства, разведенный раствор необходимо тщательно осматривать до введения на наличие твердых частиц и изменение цвета.
Доза и продолжительность лечения определяются индивидуально, в соответствии с клиническим состоянием пациента и ответом на лечение.
Лечение необходимо начинать с дозы насыщения 6-12 мкг/кг, которая вводится на протяжении не менее 10 минут с последующим беспрерывным введением со скоростью 0,1 мкг/кг/мин. Снижение дозы насыщения до 6 мкг/кг рекомендуется пациентам с сопутствующей внутривенной терапией сосудорасширяющими и/или инотропными средствами в начале инфузии. Более высокие дозы насыщения приведут к более сильному гемодинамическому ответу, что может быть связано с кратковременным увеличением частоты побочных реакций. Клинически выраженная реакция пациента на лечение оценивается при введении дозы насыщения или в течение 30-60 минут с момента коррекции дозы.
Если клинический ответ пациента на введение считается слишком сильным (гипотензия, тахикардия), скорость, с которой вводится раствор, можно уменьшить до 0,05 мкг/кг/мин или прекратить введение. Если начальная доза хорошо переносится и необходимо усилить гемодинамический эффект, скорость введения можно увеличить до 0,2 мкг/кг/мин.
Рекомендуемая продолжительность введения при острой декомпенсированной тяжелой хронической сердечной недостаточности составляет 24 часа. После прекращения введения препарата не наблюдалось никаких признаков развития привыкания или феномена обратного эффекта. Гемодинамические эффекты сохраняются по меньшей мере 24 часа и могут наблюдаться до 9 дней после прекращения 24-часовой инфузии.
Мониторинг лечения
ЭКГ, артериальное давление, частоту сердечных сокращений и диурез следует контролировать в период введения левосимендана в соответствии с существующей практикой во время лечения. После прекращения инфузии рекомендуется контролировать эти параметры не менее 3 дней или до стабилизации клинического состояние пациента. Пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности или легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует контролировать как минимум в течение 5 дней.
Пациенты пожилого возраста.                                                
Коррекция дозы не нужна.                                      
Пациенты с почечной недостаточностью.                   
Необходимо с осторожностью назначать Симдакс пациентам с гарушением функции почек легкой и средней степени, нельзя применять пациентам с тяжелой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Необходимо с осторожностью назначать Симдакс пациентам с печени с нарушением функции печени легкой и средней степени, нельзя применять пациентам с тяжелой нарушения функции печени. Повторное применение.
Опыт повторного введения препарата ограничен. Опыт введения других вазоактивных средств, включая инотропные средства (за исключением дигоксина), одновременно с левосименданом или после инфузии левосимендана ограничен. Во время исследования REVIVE применялась самая низкая доза насыщения 6 мкг/кг с сопутствующим введением вазоактивных средств.
Симдакс 2,5 мг/мл концентрат для приготовления раствора для инфузий не следует разбавлять до большей концентрации, чём 0,05 мг/мл согласно приведенным ниже инструкциям, иначе может появиться мутность и осадок.
Чтобы приготовить раствор для инфузий с концентрацией 0,05 мг/мл, смешивают 10 мл концентрата с 500 мл 5 % раствора глюкозы. В таблице 1 представлены скорости инфузии для раствора с концентрацией 0,05 мг/мл для дозы насыщения и поддерживающей дозы.
Таблица 1

Чтобы приготовить раствор для инфузий с концентрацией 0,025 мг/мл, смешивают 5 мл концентрата с 500 мл 5 % раствора глюкозы. В таблице 2 представлены скорости инфузии для раствора с концентрацией 0,025 мг/мл для дозы насыщения и поддерживающей дозы.
Таблица 2

Такие препараты, как фуросемид 10 мг/мл, дигоксин 0,25 мг/мл, нитроглицерин 0,1 мг/мл, можно вводить одновременно с Симдаксом.
Во время хранения концентрат может приобрести оранжевый цвет, но это не означает, что он потерял эффективность. При изменении цвета препарат можно цспользовать до указанной даты срока годности, если были соблюдены условия хранения.
Длительность хранения готового раствора после разведения не должна превышать 24 часа. Ответственность за условия и срок хранения разведенного препарата несет медицинский персонал.
Дети
Симдакс не рекомендуется применять для лечения детей (до 18 лет), поскольку опыт применения препарата этим возрастным категориям ограничен.

Передозировка левосимендана может вызвать артериальную гипотензию и тахикардию В ходе клинических исследований артериальная гипотензия, вызванная левосименданом, успешно корректировалась сосудосуживающими средствами (например, допамином — для пациентов с хронической сердечной недостаточностью и адреналином — для пациентов после хирургической операции на сердце). Чрезмерное снижение давления наполнения желудочков сердца может ограничить клинический ответ на Симдакс и может корректироваться парентеральным введением жидкости. Высокие дозы левосимендана (0,4 мкг/кг/мин или выше) при инфузии продолжительностью более 24 часов увеличивают частоту пульса, иногда они приводят к удлинению интервала QT.
В случае передозировки левосимендана необходимо проводить продолжительный контроль ЭКГ, повторное определение сывороточных электролитов и инвазивный гемодинамический мониторинг. Передозировка левосимендана может привести к повышению концентраций активного метаболита в плазме крови, что, в результате, может иметь более выраженное и продолжительное влияние на частоту пульса, что, соответственно, требует продления периода наблюдения.

Приведены побочные реакции, которые наблюдались более чем у 1 % пациентов во время клинических исследований.
Частота возникновения побочных реакций имеет следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10).
Нарушения обмена веществ и метаболизма.
Часто: гипокалиемия.
Психические нарушения.
Часто: бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы.
Очень часто: головная боль.
Часто: головокружение.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.
Очень часто: желудочковая тахикардия, артериальная гипотензия.
Часто: фибрилляция предсердий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, ишемия миокарда, экстрасистолы.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто: тошнота, запор, диарея, рвота.
Общие нарушения.
Реакции гиперчувствительности, реакции в месте введения.
Лабораторные исследования.
Часто: снижение уровня гемоглобина
При постмаркетинговом применении сообщалось о мерцании желудочков у пациентов, которые получали Симдакс.

2 года.
Хранение после разведения. Приготовленный раствор можно хранить в течение 24 часов при температуре 25 °C. С микробиологической точки зрения раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.

Хранить при температуре от 2 до 8 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Симдакс нельзя смешивать с другими медицинскими препаратами или растворителями, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

По 5 мл во флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.

По рецепту.

Производитель.
Орион Корпорейшн/Orion Corporation.
Местонахождение производителя и его адрес места ведения деятельности.
Орионинтие 1, 02200 Эспоо, Финляндия/Orionintie 1, 02200 Espoo, Finland.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще

1 таблетка содержит:
Активное вещество: диазепам 5 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, практически без запаха, плоскоцилиндрические с фаской, на одной стороне с гравировкой «SEDUXEN», на другой — «5 mg».

Фармакотсрапевтическая группа

анксиолитическое средство (транквилизатор).

Код ATX

N05B А01

Фармакодинамика

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих и ядовитых веществ ПККН

Диазепам оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие гамма- аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральной нервной системе (ЦНС). Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.
Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. После приема внутрь всасывается около 75%. Клинические эффекты проявляются через полчаса после приема препарата, а максимальная концентрация (Сmax) достигается через 2 ч, равновесные концентрации достигаются при постоянном приёме через 1-2 недели. Диазепам действует длительное время в течение около 12 ч. Биодостуиность — 90%. Связывание диазепама с белками плазмы крови составляет 94-99%, причем у мужчин обычно выше, чем у женщин.
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы — 98%.
Метаболизируется в печени 98-99% до фармакологически активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1-2% и менее 10% — с каловыми массами. Период полувыведения (Т1/2) десметилдиазепама — 30-100 ч, темазепама — 9,5 -12,4 ч и оксазепама — 5-15 ч.
Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения -медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги.
В комплексной терапии психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.
В комплексной терапии эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения).
В комплексной терапии абстинентного синдрома при алкоголизме.
Применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике.
В клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.
Болезнь Мепьера.
В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах.
Бессонница (затруднение засыпания).

Повышенная чувствительностью к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние острого алкогольного опьянения с угнетением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 6 лет, беременность (особенно 1 триместр), период грудного вскармливания.
С осторожностью — абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто; эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Способ применения и дозировка

Внутрь. Доза рассчитывается индивидуально, в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 5-15 мг в сутки обычно за 2-3 приема. В условиях стационара пациентам можно увеличить суточную терапевтическую дозу до 30 мг, а в случае обострения состояния, при необходимости и с учетом переносимости до 60 мг.
Средние рекомендованные дозы при различных состояниях:

В качестве анксиолитика назначают внутрь, но 2,5-10 мг 2-4 раза в сутки.
При алкогольном абстинентном синдроме — 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки.
Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения — внутрь, по 2,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2,5 мг 1-
2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером.
Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях — внутрь, но 5-10 мг 2-3 раза в сутки.
В клинике внутренних болезней по 2,5 -5 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости до 10 мг 4 раза в сутки.
Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз — по 2,5 -5 мг 2-3 раза в сутки.
Анестезиология, хирургия: премедикация — накануне операции, вечером — 10-20 мг внутрь;
Педиатрия: назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером): внутрь, от 6 лет — 2,5 мг, от 7 лет и старше — 2,5-5 мг. Суточные дозы — 2,5-5 мг и 10 мг соответственно.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); реже — головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная необычайная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления (далее АД).
Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции ночек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна. дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко психотические расстройства). При применении в акушерстве — у новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара).
Гемодиализ — малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

При применении диазепама совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:
— с ингибиторам моноаминоксидазы (МАО), стрихнином — антагонизм в отношении эффектов диазепина;
— со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
— с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его плазменной концентрации;
— изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
— пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень диазепама в плазме крови;
— рифампицин может усиливать метаболизм диазепама и в результате снижать его концентрацию в плазме крови;
— индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают эффективность.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
Антацидные лекарственные средства уменьшают скорость всасывания диазепама из желудочно-кишечного тракта.
Клозапин — возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с сердечными гликозидами — возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Омепразол удлиняет время выведения диазепама.
Психостимуляторы снижают активность препарата.
Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и «печеночные» ферменты.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены», однако, благодаря медленному периоду полувыведения диазепама, его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепииов.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости — возможны симптомы отмены у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД. гипотермию, слабый акт сосания (так называемый «синдром вялого ребенка»). Пожилым пациентам диазепам следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным, а также больным с заболеваниями почек и печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема диазепама пациентам не рекомендуется выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности. Во время лечения диазепамом запрещен прием алкоголя.

Таблетки, содержащие 5 мг диазепама.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Список №1 сильнодействующих и ядовитых веществ ПККН.
Хранить при температуре от +15 °С до +30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Название и адрес предприятия- производителя/организации, принимающей претензии

ЗАО «Гедеон Рихтер-Рус»
140342 Россия, Московская область, Егорьевский район, пос. Шувое, ул. Лесная, дом 40.
Производится по Лицензии ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия.

Не следует принимать в вечерние часы (возможно нарушение сна). Не рекомендуется длительное непрерывное применение. При отсутствии лечебного эффекта в течение 3–4 суток дальнейшее применение нецелесообразно.

Не рекомендуется. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Головная боль, раздражительность, беспокойство, инсомния, снижение аппетита, анорексия, повышение АД, аллергические реакции; у пациентов с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой — обострение бреда и галлюцинаций.

Беременность, кормление грудью.

Гиперчувствительность, психомоторное возбуждение, атеросклероз, артериальная гипертензия, одновременный прием ингибиторов МАО.

Астенические состояния, сопровождающиеся заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, повышенной сонливостью; ступорозные, субступорозные и апатоабулические состояния; астеноневротические расстройства после перенесенных интоксикаций, инфекций, черепно-мозговых травм, физическом и психическом переутомлении, невротические расстройства с заторможенностью, вялотекущая шизофрения с астеническими и апатоабулическими расстройствами (при отсутствии продуктивной симптоматики); коррекция побочных эффектов нейролептиков (астенические явления) и транквилизаторов бензодиазепинового ряда (сонливость, миорелаксация); алкоголизм, алкогольная адинамическая депрессия, абстинентный синдром.

У детей: задержка умственного развития, адинамия, органическое заболевание ЦНС с преобладанием вялости, заторможенности, астении.

Фармакологическое действие — психостимулирующее. Стимулирует норадренергические системы мозга, способствуя высвобождению норадреналина из стабильных депо, снижает активность МАО. В незначительной степени усиливает дофаминергическую передачу. Стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), не сопровождается выраженной эйфорией и двигательным возбуждением. При приеме внутрь хорошо всасывается.

Белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Список литературы:

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.