Таблетки успокоительные грандаксин инструкция по применению взрослым

26.09.2022

Дата согласования: 26.09.2022

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Фармакологическое действие

Тофизопам является мягким анксиолитиком с кратковременным действием и широким терапевтическим индексом. Точный механизм действия неизвестен. Как по химической структуре, так и по клинико-фармакологическому эффекту тофизопам отличается от других 1,4-бензодиазепинов.

Препарат эффективен при лечении тревожных расстройств, в т.ч. сопровождающихся вегетативными проявлениями, усталостью, апатией. В отличие от других бензодиазепинов, тофизопам не обладает седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на память, психомоторную и когнитивную функцию, но обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у пациентов с миопатией, миастенией и нейрогенными атрофиями мышц, при которых применение миорелаксантов противопоказано или нежелательно. При длительном применении тофизопам не вызывает развитие физической или психической зависимости.

Всасывание. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C_max достигается в течение 1–1,5 ч.

Распределение. Около 50% тофизопама связывается с белками крови.

Метаболизм. После всасывания тофизопам подвергается значительному пресистемному метаболизму в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование.

Выведение. Выводится главным образом почками (около 60%) и в форме метаболитов через кишечник. T_1/2 составляет 6–8 ч.

лечение психических (невротических) и психосоматических расстройств, сопровождающихся эмоциональным напряжением, тревогой, вегетативными расстройствами, апатией, усталостью и подавленным настроением;

алкогольный абстинентный синдром.

повышенная чувствительность к тофизопаму, другим производным группы бензодиазепина, а также другим компонентам препарата;

состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессией или выраженной депрессией;

декомпенсированная дыхательная недостаточность;

синдром обструктивного апноэ;

кома;

одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат);

беременность; 

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: недекомпенсированная хроническая дыхательная недостаточность; острая дыхательная недостаточность в анамнезе; закрытоугольная глаукома; эпилепсия; органические поражения головного мозга (например, атеросклероз); совместное применение с опиоидами; пожилые пациенты и пациенты с нарушением функции печени или почек.

Беременность. Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Применение этого препарата при беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания. Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

Внутрь.

Взрослые. Обычно рекомендуемая доза — 1–2 табл. от 1 до 3 раз в день (общая суточная доза от 50 до 300 мг). При нерегулярном применении можно принять 1–2 табл. Максимальная доза составляет 300 мг. Постепенное повышение дозы обычно не требуется, лечение можно начинать с необходимой дозы, т.к. препарат хорошо переносим и во время его приема обычно не наблюдается уменьшение активности и психического бодрствования.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет. Применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано. Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков до 18 лет.

Особые группы пациентов. Информация об особых группах пациентов отсутствует. Клинических исследований, изучающих эффективность и безопасность препарата Грандаксин^® таблетки 50 мг (тофизопам) у пожилых, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не проводилось.

Нежелательные реакции приводятся ниже по классам систем органов и частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (≤1/10 000) или наблюдаемые с неизвестной частотой (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В каждой частотной категории нежелательные реакции приводятся в порядке уменьшения их тяжести.

Для большинства нежелательных реакций отсутствуют данные для определения их частоты.

Нарушения психики: очень редко — спутанное сознание; частота неизвестна — возбуждение, повышенная раздражимость, ощущение психического напряжения, ухудшение аппетита.

Со стороны нервной системы: бессонница; очень редко — препарат может провоцировать судорожные припадки у пациентов с эпилепсией.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор, метеоризм, сухость во рту.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: экзантема, скарлатиноподобная экзантема.

Со стороны костной системы, мышечной и соединительной ткани: напряжение мышц, боль в мышцах.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: головная боль, кожный зуд.

Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом, поэтому одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано.

Применение тофизопама с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, седативные, снотворные), H₁-гистаминовых рецепторов блокаторами, антипсихотическими усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Опиоиды: совместное применение ЛС с седативным действием, таких как бензодиазепины или подобные им препараты, такие как Грандаксин^®, с опиодами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода в связи с аддитивным угнетающим эффектом этих препаратов на ЦНС. Дозы и продолжительность совместного применения таких препаратов должны быть ограничены.

Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, БМКК) могут усилить эффекты тофизопама. β-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Дигоксин: тофизопам может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови.

Варфарин: бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Дисульфирам: длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства по-разному влияют на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Алкоголь: тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на перцепцию.

Симптомы: эффекты подавления функции ЦНС проявляются только после приема высоких доз (50–120 мг/кг). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанность сознания, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить ИВЛ. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают уровень АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез неэффективны.

В качестве антагониста можно ввести флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопама клинически не протестировано.

Необходима особая осторожность при лечении пациентов с компенсированной хронической дыхательной недостаточностью или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.

Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, т.к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции препарата.

При сочетании препарата Грандаксин^® с препаратами, подавляющими функцию ЦНС (антидепрессанты, седативные, снотворные, опиоидные аналгетики, средства общей анестезии), антигистаминными препаратами, антипсихотическими, алкоголем возможно усиление взаимных эффектов.

Не рекомендуется применять препарат при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. При уменьшении торможения возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин^® не рекомендуется в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся с тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии).

Препарат следует применять с повышенной осторожностью при органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

У пациентов с эпилепсией Грандаксин^® может провоцировать судорожные припадки.

Не рекомендуется применять этот препарат пациентам с закрытоугольной глаукомой.

Риск при совместном применении с опиоидами. Совместное применение препарата Грандаксин^® с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода. В связи с повышенным риском совместное применение седативных препаратов возможно лишь у пациентов, для которых невозможно применение альтернативных методов лечения. Если принято решение об одновременном назначении препарата Грандаксин^® с другими седативными лекарственными средствами, следует использовать самые низкие эффективные дозы, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Таким пациентам необходим тщательный контроль симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим настоятельно рекомендуется ознакомить пациентов и ухаживающих за ними лиц (при наличии таковых) о симптомах угнетения дыхания и седации.

Препарат Грандаксин^® содержит лактозу. Каждая таблетка препарата Грандаксин^® содержит 92 мг лактозы моногидрата. Это следует учитывать пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, в т.ч. непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. В период применения препарата запрещены вождение транспортных средств и/или работа со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 1165 Будапешт, ул. Бёкеньфёльди 118-120, Венгрия (все стадии производства); 9900 Кёрменд, Матяш кирай 65, Венгрия (первичная/вторичная упаковка, выпускающий контроль качества).

Держатель регистрационного удостоверения: ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», 1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, Венгрия.

Тел.: (36-1) 803-5555; факс: (36-1) 803-5529.

Организация, принимающая претензии от потребителя. ООО «ЭГИС-РУС», Россия. 121225, Москва, ул. Ярцевская, 19, Блок В, эт. 13-й.

Тел.: (495) 363-39-66.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Грандаксин® является препаратом, действующим на центральную нервную систему. Он относится к группе лекарственных средств, называемых бензодиазепинами.

Показания к применению

• психические и соматические расстройства, сопровождающиеся тревогой, чувством напряжения, вегетативными нарушениями (опосредованными независимой от воли человека вегетативной нервной системой), отсутствием энергии и/или мотивации, утомляемостью, подавленным настроением;
• синдром отмены алкоголя: этот препарат помогает снять вегетативные симптомы возбуждения в пределириозном и делириозном состоянии.
Поскольку препарат Грандаксин® таблетки не расслабляет мышцы, его можно использовать и при заболеваниях, когда противопоказано применение миорелаксантов (препаратов, расслабляющих мышцы), например, при миастении, миопатии и неврогенной мышечной атрофии.

— аллергия на активное вещество, любой другой бензодиазепин или на какое-либо из вспомогательных веществ, приведенных в разделе Состав;
— дыхательная недостаточность, сопровождающаяся острыми симптомами;
— когда-либо наблюдался синдром остановки дыхания во сне;
— когда-либо в прошлом была кома (тяжелое состояние с потерей сознания);
— если Вы принимаете препараты, угнетающие иммунную систему, применяемые при пересадке органов: такролимус, сиролимус или циклоспорин.
Если Вы не точно знаете свои заболевания или принимаемые препараты, обратитесь за советом к врачу.

Обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом перед началом применения препарата Грандаксин® таблетки.
При нижеприведенных заболеваниях и состояниях Грандаксин® можно принимать только под тщательным медицинским наблюдением. Обязательно сообщите Вашему лечащему врачу перед началом применения таблеток Грандаксин®, если у Вас имеется какое-либо из следующих состояний:
— нарушение функции почек и/или печени, при которых может замедлиться выведение активного вещества препарата (эффекты и побочные эффекты препарата Грандаксин® могут усиливаться);
— хроническая дыхательная недостаточность или дыхательная недостаточность с острыми симптомами, перенесенная в прошлом;
— органические изменения в мозге (например, атеросклероз), пожилой возраст (старше 65 лет), так как такие пациенты более склонны к развитию побочных реакций;
— другое психическое заболевание или заболевание нервной системы (депрессия, психотическое состояние, фобии, навязчивые состояния, расстройства личности), так как Грандаксин® может оказать влияние на симптомы этих заболеваний;
— эпилепсия (препарат Грандаксин® может вызвать судорожные припадки);
— закрытоугольная глаукома;
— не рекомендуется применять препарат в первом триместре беременности и в период грудного вскармливания.

 
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков до 18 лет.

Препарат Грандаксин® таблетки содержит лактозу
Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы. Если Ваш лечащий врач ранее предупредил Вас, что Вы страдаете непереносимостью некоторых видов сахаров, проконсультируйтесь с врачом, перед началом приема этого препарата.

Сообщите Вашему лечащему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать, включая препараты, отпускаемые без рецепта.
Если Вы начинаете принимать другое лекарственное средство (особенно препараты, влияющие на центральную нервную систему) на фоне лечения препаратом Грандаксин® или в течение одного месяца после отмены препарата Грандаксин®, сообщите Вашему лечащему врачу о том, что Вы принимаете Грандаксин®.
Грандаксин® и другие одновременно принимаемые препараты могут усиливать или ослаблять эффекты друг друга. Обязательно сообщите Вашему лечащему врачу, если Вы принимаете другие препараты, подавляющие функцию центральной нервной системы (антидепрессанты, успокоительные, противоэпилептические средства, средства от аллергии, антипсихотические препараты, анальгетики, снотворные), средства, угнетающие иммунную систему, антикоагулянты (противосвертывающие препараты), некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), препараты, регулирующие сердечный ритм, сердечные гликозиды (дигоксин, диготоксин, изоланид), препараты, понижающие артериальное давление, препараты, понижающие образование кислоты в желудке, оральные противозачаточные средства или регулярно употребляете алкоголь.
В таких случаях необходим тщательный медицинский контроль, а в некоторых случаях — изменение дозы препаратов.

Прием таблеток Грандаксин® с пищей, напитками и алкоголем
Не употребляйте никакие алкогольные напитки во время лечения этим препаратом.

Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете забеременеть, сообщите об этом Вашему лечащему врачу или фармацевту до начала применения этого препарата.

Беременность

Хотя в известных клинических исследованиях активное вещество препарата Грандаксин® не оказывало неблагоприятных эффектов на плод, оно проходит через плацентарный барьер. Применение этого препарата не рекомендуется на протяжении первого триместра беременности. На более поздних сроках его можно принимать только в случаях исключительной необходимости, на основании решения Вашего лечащего врача.

Грудное вскармливание:

Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применять его во время грудного вскармливания.
Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом перед началом применения любого лекарственного средства.

Не смотря на то, что Грандаксин® не обладает седативно-снотворным эффектом, пациентам запрещается управлять транспортными средствами и выполнять работы с повышенным риском несчастных случаев, по крайней мере, в начале курса лечения препаратом в течение индивидуально определяемого периода времени. В дальнейшем степень и длительность ограничений устанавливается для каждого пациента индивидуально.

Всегда принимайте таблетки Грандаксин® строго по назначению врача. При любом сомнении обращайтесь к врачу или фармацевту.
Обычно рекомендуемые дозы:
1-2 таблетки от 1 до 3 раз в день (общая суточная доза от 50 до 300 мг).
При нерегулярном применении можно принять 1-2 таблетки.
Постепенное повышение дозы обычно не требуется – лечение можно начинать с необходимой дозы, т.к. препарат хорошо переносится и во время его приема обычно не наблюдается уменьшение уровня активности /бодрствования.
Если Вы приняли больше таблеток Грандаксин®, чем назначено, немедленно обратитесь к врачу, в отделение экстренной помощи ближайшей больницы или вызовите скорую помощь. Возьмите с собой эту инструкцию и оставшиеся таблетки, чтобы показать врачу.
Симптомы передозировки:
Эффекты подавления функции центральной нервной системы проявляются только после приема высоких доз (в 10-30 раз превышающих обычно рекомендуемые). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение
При развитии таких симптомов вызывание рвоты запрещается ввиду опасности аспирации (попадания в дыхательные пути) рвотными массами, однако можно промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата.
Если Вы забыли принять таблетку Грандаксин®
Примите как можно скорее пропущенную дозу. Если приближается время приема следующей дозы, не принимайте двойную дозу для возмещения пропущенной дозы, так как это не восполнит пропущенную дозу, но повысит риск передозировки.
Если Вы прекратили принимать таблетки Грандаксин®
Не следует прекращать прием таблеток Грандаксин® до получения соответствующих указаний от врача, даже, если Вы чувствуете себя лучше.
При возникновении каких-либо дополнительных вопросов по применению данного препарата проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом.

Как и все другие лекарственные препараты, данный препарат может вызвать побочные эффекты, однако они возникают не у всех пациентов.
Побочные реакции – как правило, не тяжелые и редко встречающиеся — обычно возникают при использовании высоких доз препарата. При появлении любых побочных реакций обратитесь за советом к Вашему лечащему врачу.
Во время приема препарата Грандаксин® могут наблюдаться следующие явления: потеря аппетита, запор, вздутие живота, тошнота, сухость во рту, головная боль, ощущение напряжения, бессонница, повышенная раздражительность, беспокойство, кожная сыпь, скарлатиноподобная кожная сыпь, зуд, мышечное напряжение, боль в мышцах, нарушение дыхания.

В очень редких случаях (менее чем у 1 пациента из 10 000)

наблюдалась желтуха, спутанное сознание, судорожные припадки у больных эпилепсией.
Возможно, что у Вас не разовьется ни одна из перечисленных побочных реакций.
Сообщение о побочных эффектах
При обнаружении любых побочных эффектов, в том числе и не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту.
Сообщая о побочных эффектах, Вы помогаете получить дополнительную информацию о безопасности этого лекарства.

Хранить при температуре от 15 °C до 25 °C, в недоступном для детей месте!
Лекарственные средства не следует выбрасывать в бытовые отходы или сточные воды. Если необходимо удалить в отходы препарат, который больше не нужен, проконсультируйтесь с фармацевтом. Эти меры помогут предотвратить загрязнение окружающей среды.

Срок годности указан на упаковке.
Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Датой истечения срока годности считается последний день указанного месяца.

Действующее вещество: каждая таблетка содержит 50 мг активного вещества тофизопама.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (92 мг), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.

Белые или серовато-белые плоские круглые таблетки с фаской, с риской на одной стороне и дугообразной гравировкой «GRANDАХ» на другой стороне, без или почти без запаха.

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ//алюминиевой фольги. 2 или 6 блистеров помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению для пациентов.

Информация о производителе
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт ул. Керестури, 30-38,
Венгрия.

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 50 мг: 20 или 60 шт.
Рег. №: 2411/95/2000/05/07/10/15/19/20 от 19.02.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белого или серовато-белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с риской на одной стороне и дугообразной гравировкой «GRANDAX» на другой стороне, без или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 92 мг, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.

10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, т.к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции.

Применение при нарушениях функции почек

Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, т.к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции.

Применение у пожилых пациентов

Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, т.к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции.

Применение у детей

Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Контакты для обращений

1 таблетка содержит 50 мг действующего вещества – тофизопама, а также вспомогательные вещества: стеариновую кислоту 1 мг, магния стеарат 1 мг, желатин 3,5 мг, тальк 2 мг, крахмал картофельный 20,5 мг, лактозы моногидрат 92 мг, целлюлозу микрокристаллическую 10 мг.

Круглые, плоские таблетки в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

Анксиолитическое средство (транквилизатор)

АТХ N05BA23 Тофизопам

Фармакодинамика

Тофизопам является мягким анксиолитиком с кратковременным действием и широким терапевтическим индексом. Точный механизм действия неизвестен. Как по химической структуре, так и по клинико-фармакологическому эффекту тофизопам
отличается от других 1,4-бензодиазепинов.

Препарат эффективен при лечении тревожных расстройств, в том числе сопровождающихся вегетативными проявлениями, усталостью, апатией. В отличие от других бензодиазепинов, тофизопам не обладает седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на память, психомоторную и когнитивную функцию, но обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у пациентов с миопатией, миастенией и нейрогенными атрофиями мышц, при которых применение миорелаксантов противопоказано или нежелательно. При длительном применении тофизопам не вызывает развитие физической или психической зависимости.

Фармакокинетика

Всасывание

При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в крови (Сmах) достигается в течение 1-1,5 часов.

Распределение

Около 50% тофизопама связывается с белками крови.

Метаболизм

После всасывания тофизопам подвергается значительному пресистемному метаболизму в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование.

Выведение

Выводится главным образом почками (около 60%) и в форме метаболитов через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) составляет 6-8 часов.

Лечение психических (невротических) и психосоматических расстройств, сопровождающихся эмоциональным напряжением, тревогой, вегетативными расстройствами, апатией, усталостью и подавленным настроением.

Алкогольный абстинентный синдром.

— Повышенная чувствительность к тофизопаму, другим производным группы бензодиазепина, а также другим компонентам препарата;
— детский возраст до 18 лет;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессией или выраженной депрессией;
— декомпенсированная дыхательная недостаточность;
— синдром обструктивного апноэ;
— кома;
— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).

— Не декомпенсированная хроническая дыхательная недостаточность, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз).
— Пожилые пациенты и пациенты с нарушением функции печени или почек.
— Совместное применение с опиоидами.

Беременность

Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Применение этого препарата при беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

Взрослые

Обычно рекомендуемая доза: 1-2 таблетки от 1 до 3 раз в день (общая суточная доза от 50 до 300 мг).

При нерегулярном применении можно принять 1-2 таблетки.

Максимальная доза составляет 300 мг.

Постепенное повышение дозы обычно не требуется — лечение можно начинать с необходимой дозы. т.к. препарат хорошо переносим и во время его приема обычно не наблюдается уменьшение активности и психического бодрствования.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано. Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков до 18 лет.

Особые группы пациентов

Информация об особых группах пациентов отсутствует.

Клинических исследований, изучающих эффективность и безопасность препарата Грандаксин® таблетки 50 мг (тофизопам) у пожилых, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не проводилось.

Нежелательные реакции приводятся ниже по классам систем органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — <1/10), нечасто (≥ 1/1000 — < 1/100), редко (≥ 1/10000 — < 1/1000), очень редко (< 1/10 000) или наблюдаемые с неизвестной частотой (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В каждой частотной категории нежелательные реакции приводятся в порядке уменьшения их тяжести.

Для большинства нежелательных реакций отсутствуют данные для определения их частоты.

Нарушения психики:

Очень редко: спутанное сознание;

Частота неизвестна: возбуждение, повышенная раздражимость, ощущение психического напряжения, ухудшение аппетита.

Нарушения со стороны нервной системы:

Бессонница, очень редко препарат может провоцировать судорожные припадки у пациентов с эпилепсией.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Угнетение дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота, рвота, запор, метеоризм, сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Экзантема, скарлатиноподобная экзантема.

Нарушения со стороны костной, мышечной и соединительной ткани:

Напряжение мышц, боль в мышцах.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Головная боль, кожный зуд.

Симптомы: эффекты подавления функции центральной нервной системы (ЦНС) проявляются только после приема высоких доз (50-120 мг/кг массы тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промывание желудка. Введение активированного угля и применение слабительных помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания следует проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают уровень артериального давления (АД), можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны.

В качестве антагониста можно ввести флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано

Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом, поэтому одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано.

Применение тофизопама с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, седативные, снотворные), H1-гистаминовых рецепторов блокаторами, антипсихотическими, усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Опиоиды. Совместное применение лекарственных средств с седативным действием, таких как бензодиазепины или подобные им препараты, такие как Грандаксин®, с опиодами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода в связи с аддитивным угнетающим эффектом этих препаратов на ЦНС. Дозы и продолжительность совместного применения таких препаратов должны быть ограничены

Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. β-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Дигоксин: тофизопам может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови.

Варфарин: бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Дисульфирам: длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства по-разному влияют на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Алкоголь: тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на перцепцию.

Необходима особая осторожность при лечении пациентов с компенсированной хронической дыхательной недостаточностью или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.

Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, т.к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции препарата.

При сочетании препарата Грандаксин® с препаратами, подавляющими функцию ЦНС (антидепрессанты, седативные, снотворные, опиоидные аналгетики, средства общей анестезии), антигистаминными препаратами, антипсихотическими, алкоголем возможно усиление взаимных эффектов.

Не рекомендуется применять препарат при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. При уменьшении торможения возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендуется в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся с тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии).

Препарат следует применять с повышенной осторожностью при органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

У пациентов с эпилепсией Грандаксин® может провоцировать судорожные припадки.

Не рекомендуется применять этот препарат пациентам с закрытоугольной глаукомой.

Риск при совместном применении с опиоидами

Совместное применение препарата Грандаксин® с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода. В связи с повышенным риском совместное применение седативных препаратов возможно лишь у пациентов, для которых невозможно применение альтернативных методов лечения.

Если принято решение об одновременном назначении препарата Грандаксин® с другими седативными лекарственными средствами, следует использовать самые низкие эффективные дозы, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Таким пациентам необходим тщательный контроль симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим настоятельно рекомендуется ознакомить пациентов и ухаживающих за ними лиц (при наличии таковых) о симптомах угнетения дыхания и седации.

Препарат Грандаксин® содержит лактозу

Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы моногидрата. Это следует учитывать пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

В период применения препарата запрещено вождение транспортных средств и/или работа со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

По 10 таблеток в блистер.

По 2 или 6 блистеров из ПВХ/ПВДХ//алюминиевая фольга упаковывают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить препарат при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-№(000172)-(РГ-RU)

Дата регистрации

2021-03-24

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство