Протопик® (мазь, 0.1%)
МНН: Такролимус
Производитель: Астеллас Ирланд Ко. Лтд.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tacrolimus
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020038
Информация о регистрации в РК:
26.07.2013 — 26.07.2018
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Протопик®
Международное непатентованное название
Такролимус
Лекарственная форма
Мазь для наружного применения 0.03% и 0.1%
Состав
100 г мази содержат
активное вещество — такролимус (эквивалентно такролимуса моногидрату) 0,03 г или 0,1 г
вспомогательные вещества: парафин белый мягкий, парафин жидкий, пропиленкарбонат, воск белый пчелиный, парафин твердый.
Описание
Мазь от белого до слегка желтоватого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний кожи, исключая кортикостероиды. Такролимус.
Код ATХ D11AH01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция. Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении является минимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и после повторного применения 0,03-0,3% мази такролимуса концентрация его в сыворотке крови составляла < 1,1 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.
Распределение в организме. В связи с тем, что системная абсорбция мази такролимуса низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (> 98,8%) рассматривается как клинически не значимая. При применении мази такролимуса препарат действует местно и характеризуется минимальной абсорбцией в системный кровоток.
Метаболизм. Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством CYP3A4.
Выведение. При многократном местном применении мази такролимуса период полувыведения составляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей. При внутривенном введении общий клиренс препарата составляет в среднем 2,25 л/ч, печеночный клиренс абсорбированного в системный кровоток препарата может уменьшаться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при одновременном приеме ингибиторов CYP3A4.
Фармакодинамика
Такролимус относится к группе ингибиторов кальцинейрина. Посредством связывания со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12) такролимус ингибирует кальций-зависимую передачу сигнала T-лимфоцитам, препятствуя их активации и последующему синтезу ИЛ-2, ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5 и других цитокинов, таких как ГМКСФ, ФНО и ИФН-γ.
В исследованиях in vitro в коже здорового человека такролимус ингибировал опосредованную клетками Лангерганса стимуляцию T-лимфоцитов. Было также показано, что такролимус препятствует высвобождению медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов.
У больных атопическим дерматитом очищение кожи во время лечения мазью такролимуса сопровождалось снижением экспрессии Fc рецептора на клетках Лангерганса и торможением их стимулирующего влияния на T-лимфоциты. Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает атрофии кожи.
Показания к применению
— лечение обострений атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) у взрослых и детей старше 2-х лет в случае недостаточного ответа на традиционную терапию иными наружными средствами (в т.ч. глюкокортикостероидами) или наличия противопоказаний к таковым.
— поддерживающая терапия атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) у пациентов с частыми обострениями (свыше 4-х эпизодов в год) с целью предупреждения новых обострений и продления периода ремиссии. Показана только тем пациентам, у которых ранее наблюдался ответ на лечение Протопиком® по схеме 2 раза в день продолжительностью не более 6 недель (т.е. лечение привело к полному или почти полному разрешению кожного процесса).
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 2 лет мазь Протопик® наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок, за исключением слизистых оболочек. Не следует наносить препарат под окклюзионные повязки, т.к. данный способ применения не изучался.
Лечение обострений
Мазь Протопик® может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Не следует проводить лечение по схеме, предусмотренной для купирования обострений, в течение длительного времени. Лечение следует начинать при первом появлении симптомов заболевания. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита или значительного улучшения. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита.
Применение у взрослых и подростков 16 лет и старше
Лечение необходимо начинать с применения 0,1% мази Протопик® два раза в сутки и продолжать до полного очищения очагов поражения. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение 0,1% мазью Протопик® дважды в день. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать меньшую дозировку – 0,03% мазь Протопик®.
Применение у людей пожилого возраста (65 лет и старше)
Специальных исследований применения препарата Протопик® в данной возрастной группе не проводилось, однако имеющийся клинический опыт применения данного препарата у лиц пожилого возраста не выявил необходимости изменения схемы его применения.
Применение у детей (2 года и старше) и подростков до 16 лет
Лечение необходимо начинать с нанесения 0,03% мази Протопик® два раза в сутки. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать трех недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до одного раза в сутки, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.
Профилактика обострений
Для предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия мазью Протопик®. Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза в день) на протяжении не более 6 недель.
При поддерживающей терапии мазь Протопик® следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях. Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней.
У взрослых и подростков 16 лет и старше используется 0,1% мазь Протопик®, у детей (2 года и старше) – 0,03% мазь Протопик®. При проявлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму терапии мазью Протопик® (см.раздел «Лечение обострений»).
Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования мази Протопик®. У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.
Противопоказания
— гиперчувствительность к такролимусу, любым другим веществам из группы макролидов или к вспомогательным веществам препарата
— беременность и период лактации
— детский возраст до 2-х лет
Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются симптомы раздражения кожи (ощущение жжения и зуда, покраснение, боль, парестезии и сыпь) в месте нанесения. Как правило, они выражены умеренно или незначительно и проходят в течение первой недели после начала лечения.
Часто встречается непереносимость алкоголя (покраснение лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).
У пациентов, применяющих мазь Протопик®, отмечается повышенный риск развития фолликулита, акне и герпетической инфекции.
По частоте встречаемости нежелательные реакции делятся на очень частые (> 1/10), частые (> 1/100, < 1/10) и редкие (> 1/1,000, < 1/100). В рамках каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания значимости.
Очень часто (> 1/10)
— жжение и зуд в месте применения
Часто (> 1/100, < 1/10)
— ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в месте применения
— герпетическая инфекция (Herpes simplex, герпетическая экзема Капоши), фолликулит
— парестезии и дизестезии
— непереносимость алкоголя (симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков)
Редко (> 1/1,000, < 1/100)
— акне
Единичные случаи
— розацеа, малигнизация (кожные и другие виды лимфом, рак кожи), отек в месте нанесения
Лекарственные взаимодействия
Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственных взаимодействий в коже, которые могут повлиять на его метаболизм.
Так как системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 (эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем) маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией.
Популяция детского возраста
Было проведено исследование взаимодействия с вакциной против Neisseria menigitidis серогруппы C на основе конъюгата белка с участием детей в возрасте 2-11 лет. Никакого влияния на немедленный отклик на вакцинацию, генерирование иммунной памяти и гуморальный или клеточно-опосредованный иммунитет не наблюдалось.
Особые указания
Мазь Протопик® нельзя использовать у больных с врожденными или приобретенными иммунодефицитами или у пациентов, которые принимают иммуносупрессивные препараты.
Во время применения мази Протопик® необходимо минимизировать попадание на кожу солнечных лучей, избегать ультрафиолетового облучения в солярии, терапии УФ лучами Б или А в комбинации с псораленом (PUVA-терапия).
Мазь Протопик® не должна применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются, как потенциально злокачественные или предзлокачественные.
В течение 2 ч на участках кожи, на которые наносилась мазь Протопик®, нельзя использовать смягчающие средства.
Возможность совместного применения мази Протопик® с другими наружными препаратами, системными кортикостероидами и иммунодепрессантами не изучалась.
Не оценивалась эффективность и безопасность применения мази Протопик® в лечении инфицированного атопического дерматита. При наличии признаков инфицирования до назначения мази Протопик® необходимо проведение специфической терапии. Пациенты с атопическим дерматитом склонны к поверхностным инфекциям кожи. Применение мази Протопик® может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения Протопика®.
У больных после трансплантации длительное системное применение ингибитора кальцинейрина такролимуса может ассоциироваться с увеличением риска развития лимфом и малигнизации кожи.
При наличии лимфаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения мази. При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применения мази Протопик®.
Необходимо избегать попадания мази в глаза и на слизистые оболочки (в случаях случайного попадания мазь необходимо тщательно удалить и/или смыть водой).
При использовании мази не рекомендуется носить плотную воздухонепроницаемую одежду.
Такролимус в значительной степени метаболизируется в печени, и хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, мазь используют с осторожностью у больных с печеночной недостаточностью.
Не рекомендуется применять Протопик® у пациентов с генетическими дефектами эпидермального барьера, такими как синдром Нетертона, в связи с риском прогрессирующего увеличения системной абсорбции такролимуса.
С осторожностью следует применять Протопик® у больных с обширным поражением кожи в течение длительного периода времени, особенно у детей.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследования по влиянию мази на способность управлять автомобилем и на быстроту реакции при работе со сложной техникой, требующей повышенного внимания, не проводились. Мазь Протопик® применяется местно и нет оснований полагать, что она может оказывать влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
При местном применении случаев передозировки не описано.
При попадании внутрь, лечение симптоматическое. Мониторинг жизненно важных функций. Стимуляция рвоты и промывание желудка не рекомендуются.
Форма выпуска и упаковка
По 10 г или 30 г препарата в пластиковые тубы с навинчивающимся колпачком.
По 1 тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Астеллас Ирланд Ко. Лтд., Киллорглин, округ Керри, Ирландия
Владелец регистрационного удостоверения
Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды
Сильвиусвег 62, 2333 ВЕ Лейден, Нидерланды
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» в РК
г. Алматы, 050559, пр. Аль-Фараби 15,ПФЦ «Нурлы Тау», зд 4В, офис №20
Телефон (727) 311-13-89 Факс (727) 311-13-90
www.astellas.ru, e-mail astellas@com.kz
| 875195991477976844_ru.doc | 69.5 кб |
| 250328791477978002_kz.doc | 82 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Такропик® (Tacropic) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Такропик®
💊 Состав препарата Такропик®
✅ Применение препарата Такропик®
📅 Условия хранения Такропик®
⏳ Срок годности Такропик®
Описание лекарственного препарата
Такропик®
(Tacropic)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2020
года, дата обновления: 2019.12.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АКРИХИН АО
(Россия)
Код ATX:
D11AH01
(Такролимус)
Лекарственные формы
| Такропик® |
Мазь д/наружн. прим. 0.1%: туба 15 г рег. №: ЛП-003169 |
|
|
Мазь д/наружн. прим. 0.03%: туба 15 г рег. №: ЛП-003169 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Такропик®
Мазь для наружного применения 0.03% белого или почти белого цвета, однородная; допускается наличие слабого специфического запаха.
Вспомогательные вещества: макрогол 400 — 10 г, парафин жидкий — 20 г, вазелин белый мягкий — 5 г, воск эмульсионный — 10 г, динатрия эдетат — 0.05 г, консервант Euxyl PE 9010 (феноксиэтанол 90%, этилгексилглицерол 10%) в пересчете на феноксиэтанол — 0.45 г, вода очищенная — до 100 г.
15 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Мазь для наружного применения 0.1% белого или почти белого цвета, однородная; допускается наличие слабого специфического запаха.
Вспомогательные вещества: макрогол 400 — 15 г, парафин жидкий — 20 г, вазелин белый мягкий — 5 г, воск эмульсионный — 10 г, динатрия эдетат — 0.05 г, консервант Euxyl PE 9010 (феноксиэтанол 90%, этилгексилглицерол 10%) в пересчете на феноксиэтанол — 0.45 г, вода очищенная — до 100 г.
15 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12), который является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK506). В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBPI2, кальций, кальмодулин и кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т-клеток (NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ-2 и интерферон-гамма). Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМ-КСФ) и фактор некроза опухоли (ФНОα), которые принимают участие в начальных этапах активации Т-лимфоцитов. Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также снижение экспрессии FcεRI (высокоаффинный поверхностный рецептор для иммуноглобулина Е) на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и презентирования антигена Т-лимфоцитам.
Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает атрофии кожи.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении является минимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и при многократном применении 0.03% и 0.1% мази такролимуса концентрация его в плазме крови составляла < 1.0 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.
Распределение
В связи с тем, что системная абсорбция мази такролимуса низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (более 98.8%) рассматривается как клинически не значимая.
Метаболизм
Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством изофермента CYP3A4.
Выведение
При многократном местном применении мази такролимуса T1/2 составляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей.
Показания препарата
Такропик®
- лечение атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) в случае его резистентности к иным средствам наружной терапии или наличия противопоказаний к таковым.
У взрослых и подростков старше 16 лет препарат Такропик® применяется в виде 0.03% мази и 0.1% мази; у детей от 2 до 16 лет только в виде 0.03% мази.
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 2 лет препарат Такропик® наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки.
Применение у детей (2 года и старше) и подростков до 16 лет
Лечение необходимо начинать с нанесения 0.03% мази Такропик® 2 раза/сут. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать 3 недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до 1 раза/сут, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.
Применение у взрослых и подростков 16 лет и старше
Лечение необходимо начинать с применения 0.1% мази Такропик® 2 раза/сут и продолжать до полного очищения очагов поражения. По мере улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0.1% мази или переходить на использование 0.03% мази Такропик®. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение 0.1% мазью Такропик® 2 раза/сут. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать меньшую дозировку – 0.03% мазь Такропик®.
Применение у людей пожилого возраста (65 лет и старше)
Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют. Обычно улучшение наблюдается в течение 1 недели с момента начала терапии. Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение 2 недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики.
Лечение обострений
Препарат Такропик® может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита.
Профилактика обострений
Для предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия препаратом Такропик®.
Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза/сут) на протяжении не более 6 недель.
При поддерживающей терапии мазь Такропик® следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях.
Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней.
У взрослых и подростков 16 лет и старше используется 0.1% мазь Такропик®, у детей (2 года и старше) – 0.03% мазь Такропик®. При проявлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму терапии мазью Такропик® .
Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования препарата Такропик®. У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.
Побочное действие
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются симптомы раздражения кожи (ощущение жжения и зуда, покраснение, боль, парестезии и сыпь) в месте нанесения.
Как правило, они выражены умеренно и проходят в течение первой недели после начала лечения.
Часто встречается непереносимость алкоголя (покраснение лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).
У пациентов, применяющих препарат Такропик®, отмечается повышенный риск развития фолликулита, акне и герпетической инфекции.
По частоте встречаемости нежелательные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). В рамках каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания значимости.
Инфекционные заболевания: часто — местные кожные инфекции вне зависимости от этиологии (в частности, но не ограничиваясь перечисленными, герпетическая экзема Капоши, фолликулит, инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex, другие инфекции, вызванные вирусами семейства Herpes viridae).
Со стороны обмена веществ и питания: часто – непереносимость алкоголя (гиперемия лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).
Со стороны нервной системы: часто – парестезии, гиперестезия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – фолликулит, зуд; нечасто – акне.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – жжение и зуд в области применения; часто – ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в области применения; частота неизвестна – отек в области применения.
За весь период наблюдения препарата были зарегистрированы единичные случаи розацеа, малигнизации (кожные и другие виды лимфом, рак кожи).
Противопоказания к применению
- серьезные нарушения эпидермального барьера, в частности, синдром Нетертона, ламеллярный ихтиоз, кожные проявления реакции «трансплантат против хозяина», а также генерализованная эритродермия (в связи с риском увеличения системной абсорбции такролимуса);
- детский возраст до 2 лет (для 0.03% мази);
- детский и подростковый возраст до 16 лет (для 0.1% мази);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к такролимусу, вспомогательным компонентам препарата, макролидам.
С осторожностью
Такролимус в значительной степени метаболизируется в печени, и, хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, у пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью мазь следует использовать с осторожностью.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании мази Такропик® у пациентов с обширным поражением кожи, длительными курсами, особенно у детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Такролимус в значительной степени метаболизируется в печени, и, хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, у пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью мазь нужно использовать с осторожностью.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата у детей младше 2 лет. У детей в возрасте от 2 до 16 лет используется 0.03% мазь Такропик®.
Применение у пожилых пациентов
Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют. Обычно улучшение наблюдается в течение 1 недели с момента начала терапии. Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение 2 недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики.
Особые указания
Препарат Такропик® нельзя использовать у пациентов с врожденными или приобретенными иммунодефицитами или у пациентов, которые принимают иммуносупрессивные препараты.
Во время применения мази Такропик® необходимо избегать попадания на кожу солнечных лучей, посещение солярия, терапию ультрафиолетовыми лучами В или А в комбинации с псораленом (PUVA-терапия).
Препарат Такропик® не должен применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются, как потенциально злокачественные или предзлокачественные.
В течение 2 ч на участках кожи, на которые наносился препарат Такропик®, нельзя использовать смягчающие средства.
Эффективность и безопасность применения препарата Такропик® в лечении инфицированного атопического дерматита не оценивалась. При наличии признаков инфицирования до назначения препарата Такропик® необходимо проведение соответствующей терапии. Применение препарата Такропик® может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения препарата Такропик®.
При наличии лимфаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения препарата. При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применение препарата Такропик®.
Необходимо избегать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки (при случайном попадании мази необходимо тщательно удалить и/или промыть водой).
Не рекомендуется наносить мазь Такропик® под окклюзионные повязки и носить плотную воздухонепроницаемую одежду.
Также как при использовании любого другого местного лекарственного средства, пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме тех случаев, когда мазь наносится на область рук с лечебной целью.
Показано, что у детей в возрасте от 2 до 11 лет лечение мазью такролимуса 0.03% на фоне вакцинации конъюгированной вакциной против Neisseria meningitidis серотипа С не оказывает влияния на первичный ответ на вакцинацию, индукцию Т-клеточного иммунного ответа и формирование иммунной памяти.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследования по влиянию препарата на способность управлять автомобилем и быстроту реакции при работе со сложной техникой, требующей повышенного внимания, не проводились. Препарат Такропик® применяется наружно, и нет оснований полагать, что он может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Передозировка
При местном применении случаев передозировки не отмечалось.
При попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функций организма и наблюдение за общим состоянием.
Стимуляция рвоты или промывание желудка не рекомендуются.
Лекарственное взаимодействие
Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственного взаимодействия в коже, которое может повлиять на его метаболизм. Т.к. системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем) при одновременном применении с препаратом Такропик® маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией.
Влияние препарата Такропик® на эффективность вакцинации не изучалось. Однако, из-за потенциального риска снижения эффективности, вакцинацию необходимо провести до начала применения мази или спустя 14 дней после последнего использования препарата Такропик®. В случае применения живой аттенуированной вакцины этот период должен быть увеличен до 28 дней, в противном случае следует рассмотреть возможность использования альтернативных вакцин.
Одновременное применение такролимуса с конъюгированной вакциной против Neisseria meningitidis серотипа C у детей от 2 до 11 лет не оказывает влияния на первичный ответ на вакцинацию, формирование иммунной памяти, а также гуморальный и клеточный иммунный ответ.
Возможность совместного применения препарата Такропик® с другими наружными препаратами, системными ГКС и иммунодепрессантами не изучалась.
Условия хранения препарата Такропик®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Такропик®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
АКРИХИН АО
(Россия)
|
|
142450 Московская обл., г.о. Богородский, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Такропик®
(Tacropic)
0.028 ‰
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
мазь для наружного применения |
0.03% 0.1% |
мазь для наружного применения
Такропик® (мазь для наружного применения, 0.03%), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003169
Дата последнего изменения: 10.12.2019
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Мазь для наружного применения
Состав
100 г мази (0,03%) содержат:
Действующее вещество:
Такролимус в пересчете на 100% вещество — 0,03 г;
Вспомогательные вещества:
Макрогол-400, парафин жидкий, вазелин белый мягкий, воск
эмульсионный, динатрия эдетат, консервант Euxyl РЕ 9010 (феноксиэтанол 90%,
этилгексилглицерол 10%), вода очищенная.
100 г мази (0,1%) содержат:
Действующее вещество:
Такролимус в пересчете на 100% вещество — 0,10 г;
Вспомогательные вещества:
Макрогол-400, парафин жидкий, вазелин белый мягкий, воск
эмульсионный, динатрия эдетат, консервант Euxyl РЕ 9010 (феноксиэтанол 90%,
этилгексилглицерол 10%), вода очищенная.
Описание лекарственной формы
Однородная мазь белого или почти белого цвета. Допускается
наличие слабого специфического запаха.
Фармакокинетика
Абсорбция.
Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном
применении является минимальным. У большинства пациентов с атопическим
дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и при
многократном применении 0,03% и 0,1% мази такролимуса концентрация его в плазме
крови составляла <1,0 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади
поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений
атопического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1
года) у детей и взрослых не отмечалось.
Распределение.
В связи с тем, что системная абсорбция мази такролимуса
низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (более 98,8%)
рассматривается как клинически не значимая.
Метаболизм.
Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в
системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени
посредством изофермента CYP3A4.
Выведение.
При многократном местном применении мази такролимуса период
полувыведения составляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей.
Фармакодинамика
Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается
со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12), который
является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK506). В результате этого
формируется комплекс, включающий такролимус, FKBP12, кальций, кальмодулин и
кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазной активности
кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию
ядерного фактора активированных Т‑клеток (NFAT), необходимого для
инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т‑клеточного
иммунного ответа цитокинов (ИЛ‑2 и интерферон-гамма). Кроме того,
такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов,
как ИЛ‑3, ИЛ‑4, ИЛ‑5, гранулоцитарно-макрофагальный
колониестимулирующий фактор (ГМКСФ) и фактор некроза опухоли (ФНО‑α),
которые принимают участие в начальных этапах активации Т‑лимфоцитов.
Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения
медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также
снижение экспрессии FcεRI (высокоаффинный поверхностный рецептор для
иммуноглобулина Е) на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и
презентирования антигена Т‑лимфоцитам.
Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и, таким
образом, не вызывает атрофии кожи.
Показания
Препарат Такропик® применяется в дозировке 0,03% и
0,1% у взрослых и подростков, старше 16 лет, и только 0,03% у детей от 2 до 16
лет для лечения атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм)
в случае его резистентности к иным средствам наружной терапии или наличия
противопоказаний к таковым.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к такролимусу, вспомогательным
компонентам препарата, макролидам.
Беременность и период грудного вскармливания.
Не следует применять Такропик® у пациентов с
серьезными нарушениями эпидермального барьера, в частности, синдромом
Нетертона, ламеллярным ихтиозом, кожными проявлениями реакции «трансплантат
против хозяина», а также при генерализованной эритродермии в связи с риском
увеличения системной абсорбции такролимуса.
Применение препарата Такропик® в дозировке 0,1%
противопоказано у детей и подростков младше 16 лет, в дозировке 0,03% — у
детей младше 2 лет.
С осторожностью
Такролимус в значительной степени метаболизируется в печени,
и, хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, у
пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью мазь используют с
осторожностью.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании мази
Такропик® у пациентов с обширным поражением кожи, длительными
курсами, особенно у детей.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 2 лет препарат Такропик®
наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на
любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует
наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки.
Применение у детей (2 года и старше) и подростков до 16 лет
Лечение необходимо начинать с нанесения 0,03% мази Такропик®
два раза в сутки. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать
трех недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до одного раза в
сутки, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.
Применение у взрослых и подростков 16 лет и старше
Лечение необходимо начинать с применения 0,1% мази Такропик®
два раза в сутки и продолжать до полного очищения очагов поражения. По мере
улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0,1% мази или переходить на
использование 0,03% мази Такропик®. В случае повторного
возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение 0,1% мазью
Такропик® дважды в день. Если позволяет клиническая картина, следует
предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать
меньшую дозировку — 0,03% мазь Такропик®.
Применение у людей пожилого возраста (65 лет и старше)
Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют.
Обычно улучшение наблюдается в течение одной недели с момента начала терапии.
Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение двух недель,
следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики.
Лечение обострений
Препарат Такропик® может использоваться
кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии.
Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических
проявлений атопического дерматита. Как правило, улучшение наблюдается в течение
первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух
недель с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие
варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых
признаков обострения атопического дерматита.
Профилактика обострений
Для предупреждения обострений и увеличения длительности
ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в
анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия препаратом Такропик®.
Целесообразность назначения поддерживающей терапии
определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2
раза в день) на протяжении не более 6 недель.
При поддерживающей терапии мазь Такропик® следует
наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки
кожи, обычно поражаемые при обострениях.
Промежуток времени между нанесением препарата должен
составлять не менее 2–3 дней.
У взрослых и подростков 16 лет и старше используется 0,1 %
мазь Такропик®, у детей (2 года и старше) — 0,03% мазь Такропик®.
При проявлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму терапии
мазью Такропик® (см. раздел «Лечение обострений»).
Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить
клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения
профилактического использования препарата Такропик®. У детей
для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем
рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.
Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются симптомы
раздражения кожи (ощущение жжения и зуда, покраснение, боль, парестезии и сыпь)
в месте нанесения.
Как правило, они выражены умеренно и проходят в течение
первой недели после начала лечения.
Часто встречается непереносимость алкоголя (покраснение лица
или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).
У пациентов, применяющих препарат Такропик®,
отмечается повышенный риск развития фолликулита, акне и герпетической инфекции.
По частоте встречаемости нежелательные реакции распределены
следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10);
нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000), очень
редко (<1/10000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты
развития). В рамках каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке
убывания значимости.
Инфекционные заболевания:
часто — местные кожные инфекции вне зависимости от этиологии
(в частности, но не ограничиваясь перечисленными, герпетическая экзема
Капоши, фолликулит, инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex, другие
инфекции, вызванные вирусами семейства Herpesviridae).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
часто — непереносимость алкоголя (гиперемия лица или симптомы
раздражения кожи после употребления спиртных напитков).
Нарушения со стороны нервной системы:
часто — парестезии, гиперестезия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто — фолликулит, зуд;
нечасто — акне.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
очень часто — жжение и зуд в области применения;
часто — ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь
в области применения;
частота неизвестна — отек в области применения.
За весь период наблюдения препарата были зарегистрированы
единичные случаи розацеа, малигнизации (кожные и другие виды лимфом, рак кожи).
Взаимодействие
Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск
лекарственных взаимодействий в коже, которые могут повлиять на его метаболизм.
Так как системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази
минимальна, взаимодействие с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в том числе
эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем) при одновременном применении
с препаратом Такропик® маловероятно, однако не может быть полностью
исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией.
Влияние препарата Такропик® на эффективность
вакцинации не изучалось. Однако, из-за потенциального риска снижения
эффективности, вакцинацию необходимо провести до начала применения мази или
спустя 14 дней после последнего использования препарата Такропик®. В
случае применения живой аттенуированной вакцины этот период должен быть
увеличен до 28 дней, в противном случае следует рассмотреть возможность
использования альтернативных вакцин.
Одновременное применение такролимуса с конъюгированной
вакциной против Neisseria meningitidis серотипа С у детей от 2 до 11 лет
не оказывает влияния на первичный ответ на вакцинацию, формирование иммунной
памяти, а также гуморальный и клеточный иммунный ответ.
Возможность совместного применения препарата Такропик®
с другими наружными препаратами, системными глюкокортикостероидами и
иммунодепрессантами не изучалась.
Передозировка
При местном применении случаев передозировки не отмечалось.
При попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые
меры, которые включают контроль жизненно важных функции организма и наблюдение
за общим состоянием.
Стимуляция рвоты или промывание желудка не рекомендуются.
Особые указания
Препарат Такропик® нельзя использовать у пациентов
с врожденными или приобретенными иммунодефицитами или у пациентов, которые
принимают иммуносупрессивные препараты.
Во время применения мази Такропик® необходимо
избегать попадания на кожу солнечных лучей, посещение солярия, терапию
ультрафиолетовыми лучами Б или А в комбинации с псораленом (PUVA‑терапия).
Препарат Такропик® не должен применяться для
лечения участков поражения, которые рассматриваются, как потенциально
злокачественные или предзлокачественные.
В течение 2 ч на участках кожи, на которые наносился препарат
Такропик®, нельзя использовать смягчающие средства.
Эффективность и безопасность применения препарата Такропик®
в лечении инфицированного атопического дерматита не оценивалась. При наличии
признаков инфицирования до назначения препарата Такропик® необходимо
проведение соответствующей терапии. Применение препарата Такропик®
может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При
наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить
соотношение пользы и риска применения препарата Такропик®.
При наличии лимфоаденопатии необходимо обследовать пациента
до начала терапии и наблюдать за ним в период применения препарата. При
отсутствии очевидной причины лимфоаденопатии или при наличии симптомов острого
инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применение препарата Такропик®.
Необходимо избегать попадания препарата в глаза и на
слизистые оболочки (при случайном попадании мази необходимо тщательно удалить
и/или промыть водой).
Не рекомендуется наносить мазь Такропик® под
окклюзионные повязки и носить плотную воздухонепроницаемую одежду.
Так же, как при использовании любого другого местного
лекарственного средства, пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме
тех случаев, когда мазь наносится на область рук с лечебной целью.
Показано, что у детей в возрасте от 2 до 11 лет лечение мазью
такролимуса 0,03% на фоне вакцинации конъюгированной вакциной против Neisseria
meningitidis серотипа С не оказывает влияния на первичный ответ на
вакцинацию, индукцию Т‑клеточного иммунного ответа и формирование иммунной
памяти.
Влияние на способность управлять транспортными средствами,
механизмами
Исследования по влиянию препарата на способность управлять
автомобилем и на быстроту реакции при работе со сложной техникой, требующей
повышенного внимания, не проводились. Препарат Такропик® применяется
наружно и нет оснований полагать, что она может оказывать влияние на
способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Форма выпуска
Мазь для наружного применения 0,03% и 0,1%.
По 15 г в тубу алюминиевую. Каждую тубу вместе с инструкцией
по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять препарат после окончания срока годности,
указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
или
 |
Международное непатентованное название? Такролимус |
 |
Активное вещество: такролимус. |
 |
Иммунодепрессивное средство — кальциневрина ингибитор |
 |
ПроизводителиАкрихин(Россия) |
 |
Показания к применению Такропик мазь 0,1% 15гПрепарат применяется у взрослых и подростков старше 16 лет. |
 |
Способ применения и дозировка Такропик мазь 0,1% 15гВзрослым и детям старше 2 лет препарат наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки.Применение у детей (2 года и старше) и подростков до 16 летЛечение необходимо начинать с нанесения 0,03% мази Такропик два раза в сутки. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать трех недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до одного раза в сутки, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения. Применение у взрослых и подростков 16 лет и старше.Лечение необходимо начинать с применения 01% мази два раза в сутки и олжать до полного очищения очагов поражения. По мере улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0.1% мази или переходить на использование 0,03% мази. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение дважды в день. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать меньшую дозировку — 0,03% мазь Такропик.Применение у людей пожилого возраста (65 лет и старше).Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют. Обычно улучшение наблюдается в течение одной недели с момента начала терапии. Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение двух недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики. Лечение обострений.Препарат может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атонического дерматита. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита. Профилактика обострений.Для предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия препаратом.Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза в день) на протяжении не более 6 недель.При поддерживающей терапии мазь следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях.Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней. У взрослых и подростков 16 лет и старше используется 0.1% мазь Такропик, у детей (2 года и старше).При появлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму терапии мазью. Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования препарата. У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии. |
 |
Противопоказания Такропик мазь 0,1% 15гПовышенная чувствительность к такролимусу, вспомогательным компонентам препарата, макролидам.Беременность и период грудного вскармливания.Не следует применять препарат у пациентов с серьезными нарушениями эпидермального барьера, в частности, синдром Нетертона, ламеллярным ихтиозом, кожными проявлениями реакции «трансплантант против хозяина», а также при генерализованной эритродермии в связи с риском увеличения системной абсорбции такролимуса.Применение препарата противопоказано у детей и подростков младше 16 лет. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика.Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FK.BP12), который является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK506). В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBP12, кальций, кальмодулин и кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т-клеток (NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ-2 и интерферон- гамма). Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМКСФ) и фактор некроза опухоли (ФНО-альфа), которые принимают участие в начальных этапах активации Т-лимфоцитов. Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также снижение экспрессии FceRI (высокоаффинный поверхностный рецептор для иммуноглобулина Е) на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и презентирования антигена Т-лимфоцитам.Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и таким образом, не вызывает атрофии кожи.Фармакокинетика.Аборбция. Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении является минимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и при многократном применении 0.03% и 0,1% маз I такролимуса концентрация его в плазме крови составляла < 1.0 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атонического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.Распределение. В связи с тем, что системная абсорбция мази такролимуса низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (более 08,8%) рассматривается как клинически не значимая.Метаболизм.Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством изофермента CYP3A4.Выведение. При многократном местном применении мази такролимуса период полувыведения составляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей. |
 |
Побочное действие Такропик мазь 0,1% 15гИнфекционные заболевания: часто — местные кожные инфекции вне зависимости от этиологии (в частности, но не ограничиваясь перечисленными, герпетическая экзема Капоши, фолликулит, инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex, другие инфекции, вызванные вирусами семейства Herpesviridae).Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — непереносимость алкоголя (гиперемия лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).Нарушения со стороны нервной системы: часто — парестезии, гиперестезия.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — фолликулит, зуд; нечасто — акне.Общие растройства и нарушение в месте введения: очень часто — жжение и зуд в области применения; часто — ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в области применения; частота неизвестна — отек в области применения.За весь период наблюдения препарата были зарегистрированы единичные случаи розацеа, малигнизации (кожные и другие виды лимфом, рак кожи). |
 |
ПередозировкаПри местном применении случаев передозировки не отмечалось.При попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функции организма и наблюдение за общим состоянием. Стимуляция рвоты или промывание желудка не рекомендуются. |
 |
Взаимодействие Такропик мазь 0,1% 15гТакролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственных взаимодействий в коже, которые могут повлиять на его метаболизм. Так как системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в том числе эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем) при одновременном применении с препаратом Такропик маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/и; и эритродермией.Влияние препарата на эффективность вакцинации не изучалось. Однако, из-за потенциального риска снижения эффективности, вакцинацию необходимо провести до начала применения мази или спустя 14 дней после последнего использования препарата. В случае применения живой аттенуированной вакцины этот период должен быть увеличен до 28 дней, в противном случае следует рассмотреть возможность использования альтернативных вакцин.Одновременное применение такролимуса с конъюгированной вакциной против Neisseria )meningitidis серотипа С у детей от 2 до 11 лет не оказывает влияния на первичный ответ на вакцинацию, формирование иммунной памяти, а также гуморальный и клеточный иммунный ответ. Возможность совместного применения препарата Такропик с другими наружными препаратами, системными глюкокортикостероидами и иммунодепрессантами не изучалась. |
 |
Особые указанияС осторожностью.Такролимус в значительной степени метаболизируется в печени, и, хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, у пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью мазь используют с осторожностью.Необходимо соблюдать осторожность при использовании мази у пациентов с обширным поражением кожи, длительными курсами, особенно у детей.Препарат нельзя использовать у пациентов с врожденными или приобретенными имуннодефицитами или у пациентов, которые принимают иммуносупрессивные препараты.Во время применения мази необходимо избегать попадания на кожу солнечных лучей, посещение солярия, терапию ультрафиолетовыми лучами Б или А в комбинации с псораленом (PUVA-терапия).Препарат не должен применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются, как потенциально злокачественные или предзлокачественные.В течение 2 ч на участках кожи, на которые наносился препарат, нельзя использовать смягчающие средства. Эфективность и безопасность применения препарата Такропик в лечении инфицированного атопического дерматита не оценивалась. При наличии признаков инфицирования до назначения препарата Такропик необходимо проведение соответствующей терапии. Применение препарата может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения препарата Такропик.При наличии лимфоаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения препарата. При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применение препарата.Необходимо избегать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки (при случайном попадании мази необходимо тщательно удалить и/или промыть водой). Не рекомендуется наносить мазь под окклюзионные повязки и носить плотную воздухонепроницаемую одежду.Так же, как при использовании любого другого местного лекарственного средства, пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме тех случаев, когда мазь наносится на область рук с лечебной целью. Показано, что у детей в возрасте от 2 до 11 лет лечение мазью такролимуса 0.03% на фоне вакцинации конъюгированной вакциной против Neisseria meningitidis серотипа С не оказывает влияния на первичный ответ на вакцинацию, индукцию Т-клеточного иммунного ответа и формирование иммунной памяти.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.Исследования по влиянию препарата на способность управлять автомобилем и на быстроту реакции при работе со сложной техникой, требующей повышенного внимания, не водились. Препарат применяется наружно и нет оснований полагать, что она может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. |
 |
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. |