Тамоксифен (Tamoxifen)
💊 Состав препарата Тамоксифен
✅ Применение препарата Тамоксифен
Описание активных компонентов препарата
Тамоксифен
(Tamoxifen)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.12.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
L02BA01
(Тамоксифен)
Лекарственные формы
| Тамоксифен |
Таб. 10 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 шт. рег. №: ЛП-(000730)-(РГ-RU) |
|
|
Таб. 20 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 шт. рег. №: ЛП-(000730)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тамоксифен
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, допускается незначительная мраморность, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 62 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 10 мг, крахмал кукурузный — 7.3 мг, повидон К25 — 3.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, допускается незначительная мраморность, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 124 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 20 мг, крахмал кукурузный — 14.6 мг, повидон К25 — 7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2 мг, магния стеарат — 2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. Тамоксифен обладает комбинированным спектром фармакологического действия — как антагониста, так и агониста эстрогена в различных тканях. У пациентов с раком молочной железы в клетках опухоли тамоксифен главным образом проявляет антиэстрогенное действие, препятствуя связыванию эстрогенов с эстрогеновыми рецепторами. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 ч после приема однократной дозы. Css в сыворотке крови обычно достигается через 3-4 недели. Связывание с белками плазмы — 99%. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным T1/2 от 7 до 14 ч и с последующим медленным терминальным T1/2 в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с калом; в небольших количествах выводится с мочой.
Показания активных веществ препарата
Тамоксифен
Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Со стороны системы кроветворения: часто — анемия; нечасто — лейкопения, тромбоцитопения; редко — арганулоцитоз, нейтропения; очень редко — панцитопения.
Со стороны эндокринной системы: часто — гиперкальциемия (особенно у пациентов с метастазами в кости в начале терапии).
Со стороны обмена веществ: очень часто — задержка жидкости в организме; часто — увеличение концентрации триглицеридов в плазме; очень редко — значительное повышение плазменной концентрации триглицеридов, иногда в сочетании с панкреатитом; частота неизвестна — увеличение массы тела, анорексия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; частота неизвестна — депрессия, спутанность сознания, светобоязнь, сонливость.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения (иногда обратимое, включая катаракту, ретинопатию, изменения роговицы); редко — нейропатия зрительного нерва, неврит зрительного нерва (в т.ч. с развитием слепоты).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — судороги ног, транзиторные ишемические атаки, тромбоэмболия, в т.ч. тромбоэмболия легочных артерий (риск развития тромбоэмболических осложнений повышается при комбинированной терапии с другими цитотоксическими препаратами), тромбоз глубоких вен нижних конечностей; нечасто — инсульт.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — интерстициальный пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — рвота, диарея, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение активности печеночных трансаминаз, жировая дистрофия печени; нечасто — цирроз печени; очень редко — холестаз, гепатит, желтуха, некроз клеток печени, печеночная недостаточность (в т.ч. с летальным исходом).
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — сыпь; часто — крапивница, алопеция, реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек); редко — васкулит; очень редко — системная красная волчанка, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный пемфигоид.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: часто — миалгия; очень редко — оссалгия.
Со стороны половой системы: очень часто — вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, нарушение менструального цикла (включая аменорею у женщин в предменопаузальном периоде); часто — зуд в области гениталий, увеличение фиброидов матки, пролиферативные изменения эндометрия (неоплазия, гиперплазия, полипы, редко эндометриоз); нечасто — рак эндометрия; редко — поликистоз яичников, саркома матки (чаще злокачественная смешанная опухоль Мюллера), полипоз влагалища, снижение либидо у мужчин, импотенция у мужчин.
Прочие: очень часто — приступообразные ощущения жара (вследствие антиэстрогенного эффекта тамоксифена); редко — боль в области пораженных тканей (особенно в начале терапии); очень редко — поздняя кожная порфирия; частота неизвестна — повышение температуры тела, повышенная утомляемость. В начале лечения возможно местное обострение болезни — увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей (обычно проходит в течение 2 недель).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тамоксифену; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Имеются сообщения о спонтанных абортах, врожденных пороках развития и гибели плода у женщин, принимающих тамоксифен во время беременности, не смотря на то, что причинно-следственная связь не была установлена.
Тамоксифен ингибирует лактацию.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов тамоксифена по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм тамоксифена.
Особые указания
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.
Женщины, получающие терапию тамоксифеном, должны регулярно проходить гинекологическое обследование.
У пациентов с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Не следует применять тамоксифен в сочетании с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тамоксифена пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками — возможно повышение риска тромбообразования.
При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом — уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.
У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.
При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.
У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.
При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.
Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.
Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
Возможно снижение плазменной концентрации и клинического эффекта тамоксифена при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет, бупропион, антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина).
Не следует применять тамоксифен одновременно с анастразолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
В состав Тамоксифена входит 15,2; 30,4 или 45,6 мг тамоксифена цитрата, что, соответственно, эквивалентно 10, 20 или 30 мг тамоксифена.
Таблетки расфасовываются в блистеры, контейнеры или полиэтиленовые флаконы по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 шт.
Форма выпуска
Таблетки.
Фармакологическое действие
Обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми свойствами.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат, характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.
В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса”, который, транслоцируясь в ядро клетки, предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.
В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).
Оказывает антигонадотропный эффект и подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани, замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется эстрогенами.
После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены сохраняется в течение нескольких недель.
Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов, тем самым вызывая овуляцию у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов, тестостерона, лютеотропина и фоллитропина.
Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.
В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях. Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр плазмы крови, эндометрий и костную ткань.
Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.
С альбуминами плазмы крови вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.
Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника и отчасти почками (незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.
Показания к применению
Применение Тамоксифена целесообразно при:
- эстроген-чувствительных опухолях;
- злокачественном повреждении тканей молочной железы (в особенности, в период климакса у женщин);
- раке груди, в том числе у мужчин после хирургического удаления половых органов;
- протоковом раке молочной железы (протоковой карциноме in situ);
- раке эндометрия.
При раке молочной железы препарат также может применяться в качестве дополнения к медикаментозному, хирургическому лечению и лучевой терапии.
Для мужчин Тамоксифен может быть назначен и при гинекомастии. Однако лекарство работает, если патология развилась недавно и связана с приемом анаболических стероидов.
Противопоказания
Тамоксифен противопоказано назначать при:
- повышенной чувствительности к компонентам препарата;
- тяжелых формах тромбоцитопении, лейкопении и гиперкальциемии;
- тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) или тромбозе глубоких вен, которые связаны с приемом антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда (в анамнезе);
- беременности;
- грудном вскармливании.
С осторожностью следует использовать препарат для лечения пациентов с болезнями глаз (в том числе с катарактой), печени и тромбоэмболической болезнью (в том числе в анамнезе), выраженным тромбофлебитом, гиперлипидемией.
Побочные действия
Прием Тамоксифена может сопровождаться такими побочными эффектами, как:
- транзиторная тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения;
- аллергические реакции (возникают редко и проявляются в виде реакций повышенной чувствительности, реже — ангионевротического отека);
- головные боли и головокружения;
- судороги ног;
- сонливость;
- нарушения вкуса;
- спутанность сознания;
- нарушения зрения (снижение его остроты, катаракта, неврит зрительного нерва, помутнение роговицы, ретинопатия);
- ощущение прилива жара к лицу;
- тромбоз (вероятность его развития повышается при одновременном применении Тамоксифена с цитостатическими препаратами);
- ТЭЛА;
- панкреатит;
- тошнота и рвота;
- запор или диарея;
- серьезные нарушения функционального состояния печени, жировая дегенерация органа, гепатит, холестаз;
- высыпания на коже;
- алопеция, реже — усиленный рост волос;
- мультиформная или злокачественная экссудативная эритема;
- повышенная сухость кожи;
- изменение лабораторных показателей (повышение активности ферментов печени, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия; у пациентов с наличием метастаз в костной ткани — гиперкальциемия);
- задержка жидкости в организме;
- канцерогенный эффект;
- повышенная усталость;
- анорексия;
- парапемфигус (буллезный пемфигоид);
- повышение температуры тела;
- боль в костях и/или очагах поражения;
- повышенная утомляемость;
- увеличение размера мягкотканных опухолей (в ряде случаев патологический процесс может сопровождаться выраженной эритемой на пораженных участках тела и прилегающих к ним тканях;
- аномальное покраснение и сыпь проходят, как правило, в течение 14 дней);
- миастения;
- увеличение массы тела.
Наиболее частыми побочные эффектами Тамоксифена у женщин (отмечаются примерно у каждой десятой пациентки) являются патологические маточные (вагинальные) кровотечения, нарушения менструального цикла, приливы крови, появление белей. Эти симптомы обусловлены антиэстрогенным действием лекарства.
При приеме препарата в период пременопаузы могут образовываться кисты яичника (частота возникновения этого побочного явления — 0,1-1%). В редких случаях применение таблеток сопровождается зудом вульвы и пролиферацией эндометрия (в частности, гиперплазией эндометрия и эндометриоидной болезнью).
Исходя из отзывов, среди прочих побочных эффектов у мужчин могут отмечаться снижение либидо и импотенция.
Инструкция по применению Тамоксифена (Способ и дозировка)
В инструкции на Тамоксифен указывается, что режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и выбранной врачом схемы противоопухолевого лечения.
При злокачественном повреждении тканей молочной железы суточная доза препарата составляет от 20 до 40 мг. Таблетки принимают однократно или в два приема (обычно утром и вечером).
Доза Тамоксифена при раке эндометрия — 20-30 мг с кратностью применений один или два раза в день.
Курс лечения длительный, до появления признаков прогрессирования болезни. Это связано с тем, что эффект от применения препарата сохраняется на фоне постоянного приема таблеток.
Если в этом есть необходимость, лечение дополняют лучевой терапией или назначением цитостатиков.
Высшая доза Тамоксифена — 40 мг/сутки.
Таблетки глотают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством жидкости. Если показан однократный прием препарата, оптимальным считается принять необходимую дозу в утренние часы.
Способ применения Тамоксифена в бодибилдинге
Тамоксифен в бодибилдинге применяют для предотвращения побочных эффектов анаболических стероидов, в том числе гинекомастии, чрезмерного скопления в организме жидкости, отложения жировой прослойки в клетчатке, прогрессирования атеросклероза, диспепсических явлений, периферических отеков, железодефицитной анемии, дисфункции печени, желтухи, гепатонекроза; гипокоагуляции, которая проявляется склонностью к кровотечениям; холестатического гепатита, рака печени, гиперкальциемии, а также маскулинизации у женщин.
Средство считается незаменимым на ПКТ (послекурсовой терапии) атлетов, поскольку обладает способностью эффективно восстанавливать показатели содержания эндогенного тестостерона, которые нарушаются под воздействием анаболиков.
Как принимать Тамоксифен в бодибилдинге? Дозу препарата подбирают индивидуально. Обычно она варьируется в пределах от 10 до 40 мг/сут. При этом, прием менее 30 мг/сут., как правило, не сопровождается побочными эффектами.
Полный курс рассчитан примерно на 7 пачек по 30 таблеток.
Перед тем, как принимать Тамоксифен, обязательно следует проконсультироваться с врачом.
Как принимать Тамоксифен после курса?
Прием препарата начинают на второй неделе стероидного цикла (это связано с тем, что уровень эстрогенов повышается к концу первой недели цикла) и заканчивают спустя две-четыре недели после его завершения (в ряде случаев специалисты рекомендуют продолжать прием вплоть до начала следующего цикла).
Эффективная суточная доза Тамоксифена варьируется в пределах от 20 до 60 мг при кратности применений 2 или 3 раза в сутки.
Чтобы правильно рассчитать необходимую дозу после курса андрогенов и анаболических стероидов, необходимо следовать простому правилу:
- при суммарной дозе ААС менее 0,5 грамм в неделю Тамоксифен принимают по 20 мг в сутки;
- если доза ААС составляет от 0,5 до 1 грамма в неделю — по 40 мг в сутки;
- если доза ААС превышает 1 г в неделю — по 60 мг в сутки.
Тамоксифен или Провирон?
Тамоксифен и Провирон — это препараты, которые бодибилдерам нередко рекомендуется принимать в комплексе для уменьшения побочных явлений, связанных с приемом анаболиков, и улучшения спортивных результатов атлета.
Рекомендуемая суточная доза Тамоксифена — 20-30 мг, Провирона — 25-50 мг.
Провирон — это антагонист эстрогена, а Тамоксифен является антиэстрогеном. Действие первого направлено на подавление образования эстрогенов и предотвращение ароматизации стероидов, второй же только лишь блокирует эстрогеновые рецепторы.
Таким образом, можно сказать, что Провирон обладает способностью устранять причину ароматизации, а Тамоксифен — лечит ее симптомы. В связи с этим, мужчинам, которые находятся на курсе, специалисты рекомендуют делать выбор в пользу Провирона.
Рекомендация пить антиэстрогены после завершения цикла является заблуждением.
Если спортсмен принимает анаболики, которые не подвержены ароматизации, необходимости в применении ингибиторов ароматазы нет, в то время как Тамоксифен включается только на завершающей стадии курса.
Кломид или Тамоксифен?
Проанализировав характеристики обоих препаратов, можно прийти к заключению, что более предпочтительным вариантом для спортсмена является Тамоксифен. Это обусловлено следующими факторами:
- при одинаковой способности восстанавливать уровень эндогенного тестостерона, он в меньшей степени, чем Кломид, воздействует на гипофиз;
- Тамоксифен оказывает антиэстрогенное действие во всем организме (в том числе в гипоталамусе и гипофизе), благодаря чему не только нормализует секрецию тестостерона, но и препятствует задержке жидкости в организме;
- Тамоксифен способствует снижению уровня холестерина, что является актуальным для людей, принимающих стероиды;
- на фоне применения Кломида наблюдается повышение связывающегося с тестостероном глобулина, что негативно сказывается на наборе массы;
- стоимость Тамоксифена значительно ниже стоимости Кломида.
Нолвадекс или Тамоксифен?
Выбирая между Нолвадексом и Тамоксифеном, следует помнить, что Нолвадекс — это одно из торговых названий Тамоксифена. То есть препараты идентичны по своему действию на организм, имеют одинаковые показания и противопоказания, провоцируют одни и те же побочные эффекты.
Передозировка
Признаками передозировки Тамоксифена являются гиперрефлексия, головокружение, тремор, шаткость походки. При появлении подозрений на передозировку следует прекратить прием препарата.
Терапия симптоматическая.
Взаимодействие
Потенциирует эффекты непрямых антикоагулянтов. В связи с этим требуется тщательно следить за состоянием пациента, чтобы при необходимости скорректировать дозу антикоагулянтов.
Более чем на треть (на 37%) снижает концентрацию летрозола в сыворотке крови.
Цитостатические средства повышают риск образования тромбов.
В комбинации с тегафуром может спровоцировать цирроз печени и активный хронический гепатит. При одновременном применении с лекарственными препаратами, в состав которых входят эстрогены (в частности, с эстрогенсодержащими противозачаточными средствами), ослабляется специфическое действие обоих средств.
Препараты, снижающие выведение Ca2+ (в том числе тиазидные диуретики), повышают вероятность развития гиперкальциемии.
Одновременное применение с бромокриптином способствует повышению концентрация Тамоксифена в сыворотке крови.
Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, включая, в том числе, антацидные и H2-антигистаминные средства, могут спровоцировать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой оболочки таблетки. В связи с этим, между приемом Тамоксифена и указанных лекарств следует выдерживать интервал длительностью не менее 1-2 часов.
Условия продажи
Без рецепта.
Условия хранения
При комнатной температуре в светозащищенном, недоступном для детей месте.
Срок годности
24 месяца.
Особые указания
В ходе проводившихся экспериментальных исследований было выявлены генотоксический и мутагенный эффекты Тамоксифена. В период лечения препаратом женщинам репродуктивного возраста следует применять барьерные противозачаточные средства и другие негормональные методы предупреждения беременности.
Женщинам в период пременопаузы перед началом приема таблеток следует пройти медицинское обследование для исключения беременности. Пациентка в обязательном порядке должна быть проинформирована о возможных рисках для плода, если оплодотворение яйцеклетки произойдет во время лечения Тамоксифеном или в течение 8 недель после завершения курса.
В отдельных случаях применение препарата для лечения рака молочной железы у женщин в период пременопаузы может спровоцировать подавление менструаций.
Также при лечении Тамоксифеном отмечается повышение частоты изменений эндометрия, включая образование полипов, гиперплазию ткани и развитие раковой опухоли.
Появление аномальных маточных кровотечений в период лечения или после окончания курса приема препарата является поводом для обращения к врачу и проведению тщательного обследования.
Достоверных данных о способности Тамоксифена поступать в грудное молоко нет, поэтому при необходимости применения препарата лактацию рекомендуется прекратить.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурные аналоги Тамоксифена: Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Гексал, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Ферейн, Тамоксифен-Эбеве.
Аналогичным механизмом действия обладают препараты Фазлодекс и Фарестон.
Фарестон или Тамоксифен — что эффективнее?
Фарестон — это противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство, основу которого составляет вещество торемифен. Главные особенности лекарства:
- присутствие в его химической структуре атома хлора (что делает препарат более устойчивым в сравнении с Тамоксифеном);
- отсутствие онкогенного эффекта;
- способность индуцировать апоптоз;
- действенность при РЭ-отрицательных опухолях.
По данным клинических наблюдений, проводившихся в течение полугода, было установлено, что при приеме Фарестона:
- изменения гормонального гомеостаза на порядок благоприятнее, чем при приеме Тамоксифена;
- развиваются менее опасные для пациента в плане онкориска изменения;
- на порядок реже возникают нежелательные побочные явления.
Также исследования позволили сделать вывод о том, что в составе комплексного лечения влияние Фарестона на опухолевый процесс при прогрессирующем раке молочной железы более эффективно, чем влияние его аналога: при его применении у пациенток гораздо чаще отмечалась полная ремиссия, а прогрессирование заболевания начиналось на 1,2 месяца позже.
Кроме того, противоопухолевый эффект при лечении Фарестоном отмечался у большего количества пациенток.
При беременности
Применение в период беременности противопоказано.
Отзывы о Тамоксифене
Отзывы о Тамоксифене в основной массе положительные и являются подтверждением высокой эффективности этого препарата (в том числе в сравнении с множеством других применяемых ИМРЭ).
Однако, учитывая фармакологический профиль средства, оценивать его действенность исключительно по отзывам было бы некорректно. Препарат используется в терапии таких серьезных патологий, как рак или гормональные нарушения, поэтому его влияние на организм каждого больного индивидуально.
Главным минусом Тамоксифена является то, что он нередко провоцирует побочные эффекты, а в ряде случаев и вовсе может стать причиной развития другой, не менее серьезной болезни.
В отзывах о Тамоксифене (Гексал, Эбеве, Ферейн и т.д.) говорится о том, что зачастую пациентам не приходится обсуждать необходимость терапии с применением указанных средств, поскольку в большинстве случаев их назначения речь идет не только о здоровье, но и о жизни пациента. В связи с этим судить, плох или хорош препарат практически невозможно.
Если говорить о результатах исследований, то они показали, что долгосрочное применение Тамоксифена позволяет на порядок увеличить показатели выживаемости среди пациентов, у которых был диагностирован рак молочной железы. В связи с этим лекарство назначат принимать в течение 5 лет после постановки диагноза, а не в течение 2, как это было раньше.
При десятилетнем приеме отмечались снижение вероятности рецидива болезни, уровня смертности от основного заболевания, а также общего уровня смертности среди пациенток. Но при этом было установлено, что длительное лечение препаратом может стать причиной рака эндометрия: в группе женщин, принимавших Тамоксифен 10 лет, он развивался в 3% случаев; в группе женщин, которые лечились препаратом в течение 5 лет — в 1,6% случаев.
Наряду с отзывами о применении препарата для лечения злокачественных заболеваний также встречаются и отзывы о его использовании в бодибилдинге. Анализируя их, можно сделать вывод о том, что поклонники культуризма, желающие устранить последствия эстрогенного действия анаболических стероидов, считают Тамоксифен незаменимым для себя.
Специалисты же уверяют, что такое вторжение в собственный организм и протекающие в нем процессы могут пагубно сказаться на здоровье, причем, если не сейчас, то в будущем. Поэтому перед тем, как “назначить” себе Тамоксифен, следует обследоваться у врача и хорошо взвесить все за и против.
Цена Тамоксифена, где купить
Цена Тамоксифена в аптеках варьируется в зависимости от того, какой фармацевтической компанией произведено данное средство, и какое количество таблеток содержится в упаковке.
Цена Тамоксифена в Украине — от 62 до 197 грн. Купить Тамоксифен в Москве и других городах России можно от 65 до 715 рублей за упаковку.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Тамоксифен Сандоз (бывший завод Эбеве) 10мг №100!
-
Тамоксифен Гексал Германия таб. 20мг №100
-
Тамоксифен Сандоз (бывший завод Эбеве) Австрия/Словения 20мг таб. №100!
-
Тамоксифен Орион полный аналог: Тамоксифен Эгис Венгрия 20мг 30шт
-
Тамоксифен Эгис Венгрия Zitazonium 10мг таб. №60
показать еще
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Содержание статьи
- Тамоксифен: побочные эффекты
- Как принимать Тамоксифен: до или после еды
- Тамоксифен: аналоги
- Тамоксифен или Анастрозол
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
По данным Всемирной организации здравоохранения рак молочной железы является самым распространенным онкологическим заболеванием. Он встречается у женщин любого возраста после достижения половой зрелости. Вероятность заболеть раком молочной железы увеличивается с возрастом.
ВОЗ говорит о том, что в период 1930-1970 гг. смертность от этой болезни была на одинаковом уровне. И только с 1980-х выживаемость стала повышаться за счет введения программ ранней диагностики этого вида рака, комплексного подхода к лечению и открытия новых лекарств.
Препарат Тамоксифен включен в Клинические рекомендации Минздрава России по лечению рака молочной железы (РМЖ). Отвечаем на наиболее частые вопросы, касающиеся его применения. Сравниваем с лекарством Анастрозол, который тоже назначается в комплексной терапии РМЖ.
Тамоксифен: побочные эффекты
Противоопухолевый эффект Тамоксифена связан с его антиэстрогенным действием. Главный женский половой гормон эстроген стимулирует рост и деление опухолевых клеток молочной железы. Тамоксифен блокирует восприимчивые к эстрогену рецепторы клеток и останавливает их размножение.
Тамоксифен — средство адъювантной (дополнительной) терапии. Его назначают в комплексе с хирургическим лечением и лучевой терапией. В этом случае он улучшает выживаемость пациентов с ранним раком молочной железы.
Тамоксифен назначают на длительный срок: от 2 до 10 лет. При такой схеме приема часто возникают побочные эффекты. Большинство из них связаны с антиэстрогенным действием лекарства:
- «приливы», приступы ощущения жара
- выделения и кровотечения из влагалища
- зуд в генитальной области
- алопеция
- боль в груди
- увеличение веса
- боль в костях
- Другие наиболее частые негативные реакции:
- задержка жидкости
- анорексия
- тошнота, рвота, запор
- утомляемость, сонливость, депрессия
- головокружение, головная боль
- судороги ног
- аллергические реакции
- нарушения зрения, катаракта
- тромбоз, тромбоэмболия
Длительная терапия Тамоксифеном может вызвать гиперплазию эндометрия, полипы, миому матки.
Как принимать Тамоксифен: до или после еды
Инструкция не содержит четких указаний на последовательность приема препарата с едой. Пища не оказывает влияние на его эффективность. Таблетки Тамоксифена принимают как до, так и после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Если врач назначил однократный прием, то Тамоксифен принимают утром, если два раза в сутки — то утром и вечером. Стандартная суточная доза 20 мг, максимальная суточная доза 40 мг.
Тамоксифен: аналоги
Под названием Тамоксифен препарат выпускают несколько компаний: Орион (Финляндия), Озон Медика (Россия), ПО ФП Оболенское (Россия), Новосибхимфарм (Россия), Шрея Лайф Саенсиз (Индия). Также в России зарегистрированы следующие средства с действующим веществом тамоксифен:
- Синфен (Фармасинтез-Норд, Россия)
- Веро-тамоксифен (Верофарм, Россия)
- Тамоксифен Гексал (Сандоз, Словения)
При условии соблюдения дозировки эти аналоги взаимозаменяемы.
Тамоксифен или Анастрозол
В Клинических рекомендациях по лечению РМЖ есть препарат Анастрозол. Какой из них назначить — решает лечащий врач, потому что Анастрозол имеет другой механизм действия.
У женщин в организме эстроген может еще синтезироваться из андрогенов, которые вырабатывают почки и надпочечники. Процесс превращения проходит под воздействием фермента ароматазы. Анастрозол является ингибитором этого фермента и блокирует превращение андрогенов в эстрогены. Если у женщины выключена функция яичников (период менопаузы, удаление яичников), то препарат полностью подавляет у нее синтез эстрогенов.
Анастрозол противопоказан при сохранной функции яичников (они продолжают вырабатывать эстрогены) и назначается только для лечения РМЖ у женщин в период постменопаузы.
У Тамоксифена круг применения шире: его используют независимо от функции яичников. Кроме этого, он показан и для лечения мужчин в случае возникновения у них рака молочной железы после кастрации и рака предстательной железы при неэффективности других препаратов.
У Тамоксифена чаще отмечаются осложнения со стороны эндометрия и тромбоэмболии, а у Анастрозола — осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы и остеопороз.
Совместное применение Тамоксифена и Анастрозола противопоказано. Клинические рекомендации содержат схемы последовательного лечения этими препаратами. Например, для пациентов, достигших стойкой менопаузы к моменту окончания приема тамоксифена сначала назначают Тамоксифен в течение 2-3 лет, потом Анастрозол 2-3 года (суммарно терапия длится 5 лет).
Краткое содержание
- Тамоксифен — противоопухолевое средство с антиэстрогенным действием.
- Прием препарата в комплексной терапии РМЖ на ранних стадиях дает возможность полного излечения или длительной ремиссии.
- Тамоксифен принимают от 2 до 10 лет.
- Большинство побочных эффектов препарата связано с подавлением действия эстрогенов: приливы, выделения из влагалища, алопеция, боль в груди и костях, увеличение массы тела.
- Таблетки Тамоксифена можно принимать независимо от еды.
- Препараты тамоксифена выпускают российские и зарубежные производители. Они взаимозаменяемы.
- Анастрозол и Тамоксифен применяют при РМЖ, но они имеют различные механизмы действия. Анастрозол назначают только при прекращении функции яичников, в постменопаузе.
- Одновременное применение Тамоксифена и Анастрозола противопоказано, но в Клинических рекомендациях есть схемы их поочередного назначения.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
10 мг 20 мг |
Описание препарата Тамоксифен (таблетки, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2001 году
Дата согласования: 31.07.2001
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Показания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 таблетка содержит тамоксифена цитрата 10 или 20 мг; во флаконах по 30 или 100 шт., в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противоопухолевое, антиэстрогенное.
Показания
Рак молочной железы (эстрогензависимый), ановуляторное бесплодие, некоторые виды мужского бесплодия.
Способ применения и дозы
Внутрь, при раке молочной железы — по 10–20 мг 2 раза в день (на курс — 2,4–9,6 г); лечение следует продолжать в течение 1–2 мес после появления признаков регрессии процесса.
Побочные действия
Диспепсия, головокружение, отеки, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, кератопатия, ретинопатия, дисменорея, приливы, метроррагия, зуд вульвы, обратимое кистозное набухание яичников.
Условия хранения
При комнатной температуре (не выше 25 °C).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
или
Тамоксифен
МНН: Тамоксифен
Производитель: Абди Ибрахим Глобал Фарм ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tamoxifen
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004137
Информация о регистрации в РК:
03.10.2016 — 02.11.2016
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
29.28 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Тамоксифен
Международное непатентованное название
Тамоксифен
Лекарственная форма
Таблетки 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — тамоксифена цитрат 30.4 мг
(эквивалентно тамоксифену 20 мг),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
Описание
Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с гравировкой буквы «G» с одной стороны и крестообразной риской с другой стороны
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиэстрогены. Тамоксифен.
Код АТХ L02BA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема.
Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде коньюгатов, в основном, с каловыми массами, лишь небольшие его количества выделяются с мочой.
Фармакодинамика
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена, рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.
Показания к применению
— лечение рака молочной железы
— лечение ановуляторного бесплодия
Способ применения и дозы
-
Рак молочных желез
Взрослые
Обычная рекомендованная суточная доза тамоксифена составляет 20 мг. При приеме более высоких доз дополнительного премущества в виде более позднего развития рецидива или улучшения выживаемости пациентов. Данные, подтверждающих применение 30-40 мг в сутки для лечения недоступны, несмотря на то, что они применялись для лечения пациентов с более обширными заболеваниями.
Пожилые пациенты
Сходный режим дозирования применялся у пожилых пациентов с раком молочных желез, а у некоторых пациентов – в качестве монотерапии.
-
Ановуляторное бесплодие
До назначения курса терапии, инициирующей или последующей, необходимо исключить возможную беременность. Для женщин с регулярным, но ановуляторным менструальным циклом, инициирующей дозой является 20 мг в сутки, назначаемой на 2-й, 3-й, 4-й и 5-й день менструального цикла. В случае неудовлетворительной базальной температуры или недостаточности пре-овуляторной цервикальной слизи, может быть назначен последующий курс лечения в течение дальнейших менструальных циклов с повышением дозы до 40, а затем до 80 мг в сутки.
У женщин с регулярным менструальным циклом инициация лечения может происходить в любой день цикла. В случае отсутствия признаков овуляции, последующий курс лечения можно начинать спустя 45 дней после завершения предыдущего лечения с повышением дозы как описано выше.
Педиатрическая популяция
Применение тамоксифена у детей не рекомендуется. Профиль эффективности и безопасности тамоксифена у детей не установлен.
Таблетки следует принимать перорально.
Побочные действия
При долгосрочном лечении побочные явления проявлялись преимущественно в легкой степени тяжести.
При развитии побочных эффектов тяжелой степени тяжести дозу препарата можно уменьшить (до не менее 20 мг/сутки) без потери контроля заболевания. Если побочные явления сохраняются в той же степени, возможно прекращение терапии.
Цереброваскулярные расстройства: некоторые сообщения показывают, что прием тамоксифена ассоциирован с повышенным риском цереброваскулярных расстройств.
Нарушения зрительного аппарата: некоторые случаи визуальных нарушений (включая отчеты о размытом зрении, снижения остроты зрения, неврита зрительного нерва, изменение глазного угла и ретинопатия) и повышенная частота развития катаракты наблюдались у пациентов, получавших терапию тамоксифеном. Сообщалось о случаях нейропатии зрительного нерва и неврита зрительного нерва у пациентов, получавших тамоксифен, а в некоторых случаях, развивалась слепота.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: непереносимость желудочно-кишечным трактом, тошнота, рвота.
Общие нарушения: утомляемость, судороги ног
Гематологические нарушения: снижение количества тромбоцитов до 80000-90000 на 1см3, а в некоторых случаях и ниже, у пациентов, получавших тамоксифен в качестве терапии для лечения рака молочной железы. После начала приема тамоксифена наблюдалась лейкопения, в некоторых случаях связанная с анемией и/или тромбоцитопенией. О случаях нейтропении сообщалось редко, в некоторых случаях развивалась нейтропения тяжелой степени тяжести.
Гепатобилиарные нарушения: применение тамоксифена ассоциировано с изменением уровня ферментов печени, в некоторых случаях с развитием тяжелых отклонений, включая холестаз, неалкогольный стеатогепатит и цирроз. Потенциал тамоксифена в отношении развития неалкогольного стеатогепатита и цирроза связан со следующими факторами риска: избыточный вес или ожирение, инсулинрезистентность, диабет, гиперлипидемия. Явление неалкогольного стеатогепатита является обратимым при отмене тамоксифена.
Иммунологические нарушения: редкие реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.
Метаболические нарушения: увеличение веса, задержка жидкости. У небольшого количества пациентов с матастазами в костях развивалась гиперкальциемия в начале лечения тамоксифеном. В редких случаях наблюдалось повышение сывороточного уровня триглицеридов, в некоторых случаях сопровождавшихся панкреатитом, связанное с приемом тамоксифена.
Доброкачественные новообразования, злокачественные новообразования и недифференцированные новообразования (включая цисты и полипы): вспышка роста опухоли и болевой синдром. Увеличение частоты развития рака эндометрия и саркомы матки (преимущественно смешанные злокачественные новообразования Мюллеров). Риск развития рака эндометрия возрастает с повышение суточной дозы тамоксифена и пролонгированном режиме терапии.
Нарушения со стороны нервной системы: головные боли, легкомыслие.
Психические нарушения: замешательство, депрессия.
Репродуктивные нарушения: вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, зуд вульвы. У части женщин репродуктивного возраста, получающих тамоксифен в качестве терапии рака молочной железы, подавляется менструальный цикл. Сообщалось о случаях миомы матки, эндометриоза и других эндометриальных изменений, включая гиперплазию и полипы. В некоторых случаях наблюдается кистозный отек яичников у женщин репродуктивного возраста, получающих тамоксифен.
Респираторные нарушения: в очень редких случаях случаи интерстициального пневмонита.
Кожные нарушения: сыпь (включая отдельные случаи мультиформной эритемы, синдрома Стивена-Джонса и буллезного пемфигоида), сухость кожи, алопеция. В редких случаях развивается лучевой дерматит.
Васкулярные нарушения: приливы, случаи тромбоза глубоких вен и легочной эмболии во время терапии тамоксифеном. При применении тамоксифена в комбинации с цитотоксическими агентами, наблюдается повышенный риск развития тромбоэмболических явлений.
Противопоказания
Тамоксифен не следует применять в следующих случаях:
— во время беременности. Пациентов, находящихся в пременопаузе, необходимо тщательно обследовать для исключения беременности до начала лечения;
— гиперчувствительность к активным компонентам или к любому другому компоненту препарата;
— сопутствующее применение анастрозола;
— лечение бесплодия. Пациенты с персональной или наследственной историей подтвержденной венозной тромбоэмболией;
— детский возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
Антибактериальные препараты: тамоксифен подвергается метаболизму цитохромом Р450 изоферментом CYP3A4, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении с препаратами, индуцирующими активность фермента, таких как рифампицин, так как концентрация тамоксифена может снизиться.
При совместном применении тамоксифена с кумариновыми антикоагулянтами, может значительно возрасти антикоагулянтный эффект. При принятии решения о совместном назначении, необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента.
Другие гормональные антагонисты: тамоксифен может снижать плазменные концентрации летрозола. Применение тамоксифена в комбинации с летрозолом в качестве адъювантной терапии не показало значительного улучшения эффективности по сравнению с монотерапией тамоксифеном.
Цитостатики: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, почечная дисфункция, ведущая к потенциально фатальному гемолитическому уремическому синдрому, может развиться у пациентов, получающих тамоксифен с либо в короткий срок после приема митомицина. Сопутствующее применение тамоксифена с цитостатиками овышается риск развития тромбоэмболических явлений. Необходимо принимать меры по профилактике тромбоза у пациентов, получающих тамоксифен наруде с химиотерапией.
Также в литературе сообщается о случаях снижения плазменных концентраций на 65-75% одного или более активных метаболитов препарата, в том числе эндоксифена. Снижение эффективности тамоксифена наблюдалось на фоне приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, пароксетин) в некоторых исследованиях. В связи с тем, что нельзя исключить снижение эффекта тамоксифена при совместном применении с потенциальными ингибиторами CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет или бупропион), подобных сочетаний следует избегать.
Особые указания
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазнойнедостаточностью Лаппа или глюкозно-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.
Повышенная частота развития эндометриальных изменений, включая гиперплазию, полипы, рак и саркому матки (преимущественно смешанные злокачественные новообразования Мюллеров) развивалась в связи с приемом тамоксифена. Риск развития раковых изменений эндометрия повышался с повышением суточной дозы тамоксифена и пролонгированном лечении. Механизм, лежащий в основании данных патологий неясен, но может быть связан с эстроген-подобным эффектом тамоксифена. Любой пациент, получающий или получавший тамоксифен, и сообщающий о гинекологических отклонениях, в особенности вагинальном кровотечении, нарушениях менструального цикла, выделениях из влагалища или таких симптомах как боли в области таза или повышение давления, должен быть срочно осмотрен.
В клинических исследованиях сообщалось о случаях повторного развития новообразований, развивавшихся в органах, отличных от эндометрия и поражения второй молочной железы после лечения рака молочной железы тамоксифеном. Причинной взаимосвязи в данных случаях выявлено не было, поэтому клиническая значимость остается неясной.
У части пациенток репродуктивного возраста подавляется менструальный цикл при приеме тамоксифена для лечения рака молочной железы.
Применение тамоксифена небезопасно при порфирии, что проявляется в виде провокации острого приступа унаследованной порфирии.
Анализ литературы показал, что при приеме веществ, слабо метаболизирующиеся CYP2D6, наблюдается более низкая концентрация эндоксифена в плазме крови, одного из главных активных метаболитов тамоксифена. Сопутствующее применение препаратов, ингибирующих CYP2D6, может привести к снижению концентрации эндоксифена. Следовательно, приема потенциальных ингибиторов CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет или бупропион) следует избегать при терапии тамоксифеном.
Тромбоэмболия вен
— 2-3-х кратное повышение частоты развития тромбоэмболии наблюдалось у здоровых женщин, получавших тамоксифен;
— риск развития тромбоэмболии повышается при наличии избыточного веса, с увеличением возраста и других факторов риска. До начала лечения тамоксифена необходимо проводить оценку польза/риск для всех пациентов. У пациентов с раком молочной железы риск повышается на фоне приема химиотерапии. Долгосрочная антикоагулянтная терапия с профилактическойцелью оправдана у пациентов с раком молочной железы при наличии множественных факторов риска;
— также все пациенты, обнаружившие любые признаки развития тромбоэмболии, должны немедленно сообщить об этом своему лечащему врачу.
Лечение рака молочной железы и тромбоэмболия
— перед назначением тамоксифена пациентам для лечения рака груди, необходимо исследовать историю болезни с целью выявления случаев персональной или наследственной тромбоэмболии вен. В случае наличия риска развития тромбоэмболии, необходимо провести дальнейшее обследование на наличие факторов риска. При положительных результатах теста, пациентов следует предупредить о риске развития тромбоэмболических явлений. Риск развития тромбоэмболических явлений повышается у пациентов, получающих химиотерапию.
— решение о назначении тамоксифена должно основываться, исходя из общего риска для пациента;
— оправдано применение антикоагулянтной терапии.
Хирургические вмешательства и иммобилизация
— терапию тамоксифеном не следует прекращать до хирургических вмешательств или долгосрочной иммобилизации до тех пор, пока риск развития тамоксифен-индуцированного тромбоза не перевесит риска от прекращения терапии;
— перед данным решением следует принимать во внимание возможную длительность прекращения терапии, стадию и степень распространенности рака, клинический ответ на терапию тамоксифеном и стадию терапии, на которой происходит прекращение лечения;
— все пациенты должны получать соответствующую профилактическую терапию тромбоза.
Развитие тромбоэмболии
— немедленно прекратить терапию тамоксифеном и начать антитромбическую терапию;
— решение о возобновлении терапии тамоксифеном должно приниматься из расчета общего соотношения польза/риск для пациента;
— пациентам, у которых необходимо возобновление терапии тамоксифеном, необходимо назначить антикоагулянтную терапию.
Лечение ановуляторного бесплодия и тромбоэмболия
Перед началом терапии тамоксифеном:
— тамоксифен противопоказан у пациентов с персональной или наследственной, идиопатической тромбоэмболией, либо при наличии предрасполагающих к тромбоэмболии факторов;
Хирургические вмешательства и иммобилизация
— у пациентов, проходивших лечение от бесплодия, терапия тамоксифеном должна быть отменена по крайней мере на 6 недель до хирургического вмешательства или долгосрочной иммобилизации (по возможности) и возобновлена заново только в том случае, если пациент остается полностью мобилен;
— все пациенты должны получать соответствующую профилактическую терапию тромбоэмболии.
Рецидив тромбоэмболии
— прекратить немедленно терапию тамоксифеном и начать соответствующую антитромбическую терапию;
— не возобновлять терапию тамоксифеном до выяснения альтернативной причины развития тромбоэмболии.
Во время приема тамоксифена необходимо проводить мониторинг картины крови и функциональных показателей печени.
Беременность
Тамоксифен не следует назначать во время беременности. Сообщалось о некоторых случаях спонтанных абортов, врожденных дефектов и смерти плода после приема женщинами тамоксифена, несмотря на то, что причинная взаимосвязи установлена не была.
В исследованиях токсичности на репродуктивную функцию на крысах, кроликах и обезьянах тератогенного потенциала выявлено не было.
Однако, исследования на крысах продемонстрировали обратимые, нетератогенные изменения скелетного аппарата, увеличение частоты гибели плода и внутриутробной задержки развития с замедлением способности к обучению. У кроликов наблюдались случаи выкидышей и преждевременных родов. В исследованиях влияния на репродуктивные органы на моделях грызунов, тамоксифен проявлял действие, сходное с действием эстрадиола, этинилэстрадиола, кломифена и диэтилстилбестрола. Несмотря на то, что клиническая значимость данных изменений неизвестна, некоторые из них, в особенности вагинальный аденоз, сходны с таковыми у молодых женщин, подвергавшихся маточной экспозиции диэтилстилбестрола, и имевших риск развития карциномы влагалища и шейки матки 1:1000. Лечение тамоксифеном получало небольшое количество беременных женщин. В данном случае не сообщалось о существенных изменениях вагинального аденоза или карциномы влагалища и шейки матки у молодых женщин, подвергавшихся маточной экспозиции тамоксифена.
Женщинам, проходящих терапию тамоксифеном, следует воздерживаться от беременности и применять надлежащие контрацептивные негормональные методы. У пациентов репродуктивного возраста перед началом лечения тамоксифеном следует тщательно провести обследование на наличие беременности. Также женщины должны быть информированы о возможном потенциальном риске для плода.
Лактация
Неизвестно экскретируется ли тамоксифен с грудным молоком у людей или нет, следовательно, прием тамоксифена при кормлении грудью не рекомендуется. Решение прекратить кормление грудью или прекратить прием тамоксифена должно основываться на потенциальной пользе для матери.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Тамоксифен маловероятно оказывает влияние на способность пациентов к вождению или управлению механизмами. Однако, сообщалось о случаях утомляемости при приеме тамоксифена, поэтому следует соблюдать осторожность при проявлении этих симптомов.
Передозировка
Теоретически при передозировке ожидается усиление описанных выше побочных явлений. Исследования на животных показали, что при экстремальном превышении дозы (в 100 и 200 раз выше суточной) может проявляться эстрогенный эффект. Сообщалось о случаях удлинения интервала QT на ЭКГ при приеме тамоксифена в дозе, превышающей стандартную дозу в несколько раз.
Специфического лечения при передозировке не существует, необходимо проводить симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»
Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282
тел.: +7 (727) 232-44-85
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»
Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 232-44-85,
адрес электронной почты: info@aigp.kz
Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан
ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 232-44-85, адрес электронной почты: info@aigp.kz
| 789448191477975733_ru.doc | 86 кб |
| 361070561477977444_kz.doc | 112.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники