Тамоксифен в бодибилдинге для мужчин инструкция по применению

Состав

В состав Тамоксифена входит 15,2; 30,4 или 45,6 мг тамоксифена цитрата, что, соответственно, эквивалентно 10, 20 или 30 мг тамоксифена.

Таблетки расфасовываются в блистеры, контейнеры или полиэтиленовые флаконы по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 шт.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми свойствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат, характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.

В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса”, который, транслоцируясь в ядро клетки, предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.

В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).

Оказывает антигонадотропный эффект и подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани, замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется эстрогенами.

После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены сохраняется в течение нескольких недель.

Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов, тем самым вызывая овуляцию у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов, тестостерона, лютеотропина и фоллитропина.

Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.

В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях. Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр плазмы крови, эндометрий и костную ткань.

Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.

С альбуминами плазмы крови вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.

Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника и отчасти почками (незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.

Показания к применению

Применение Тамоксифена целесообразно при:

• эстроген-чувствительных опухолях;
• злокачественном повреждении тканей молочной железы (в особенности, в период климакса у женщин);
• раке груди, в том числе у мужчин после хирургического удаления половых органов;
• протоковом раке молочной железы (протоковой карциноме in situ);
• раке эндометрия.

При раке молочной железы препарат также может применяться в качестве дополнения к медикаментозному, хирургическому лечению и лучевой терапии.

Для мужчин Тамоксифен может быть назначен и при гинекомастии. Однако лекарство работает, если патология развилась недавно и связана с приемом анаболических стероидов.

Противопоказания

Тамоксифен противопоказано назначать при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• тяжелых формах тромбоцитопении, лейкопении и гиперкальциемии;
• тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) или тромбозе глубоких вен, которые связаны с приемом антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда (в анамнезе);
• беременности;
• грудном вскармливании.

С осторожностью следует использовать препарат для лечения пациентов с болезнями глаз (в том числе с катарактой), печени и тромбоэмболической болезнью (в том числе в анамнезе), выраженным тромбофлебитом, гиперлипидемией.

Побочные действия

Прием Тамоксифена может сопровождаться такими побочными эффектами, как:

• транзиторная тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения;
• аллергические реакции (возникают редко и проявляются в виде реакций повышенной чувствительности, реже — ангионевротического отека);
• головные боли и головокружения;
• судороги ног;
• сонливость;
• нарушения вкуса;
• спутанность сознания;
• нарушения зрения (снижение его остроты, катаракта, неврит зрительного нерва, помутнение роговицы, ретинопатия);
• ощущение прилива жара к лицу;
• тромбоз (вероятность его развития повышается при одновременном применении Тамоксифена с цитостатическими препаратами);
• ТЭЛА;
• панкреатит;
• тошнота и рвота;
• запор или диарея;
• серьезные нарушения функционального состояния печени, жировая дегенерация органа, гепатит, холестаз;
• высыпания на коже;
• алопеция, реже — усиленный рост волос;
• мультиформная или злокачественная экссудативная эритема;
• повышенная сухость кожи;
• изменение лабораторных показателей (повышение активности ферментов печени, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия; у пациентов с наличием метастаз в костной ткани — гиперкальциемия);
• задержка жидкости в организме;
• канцерогенный эффект;
• повышенная усталость;
• анорексия;
• парапемфигус (буллезный пемфигоид);
• повышение температуры тела;
• боль в костях и/или очагах поражения;
• повышенная утомляемость;
• увеличение размера мягкотканных опухолей (в ряде случаев патологический процесс может сопровождаться выраженной эритемой на пораженных участках тела и прилегающих к ним тканях;
• аномальное покраснение и сыпь проходят, как правило, в течение 14 дней);
• миастения;
• увеличение массы тела.

Наиболее частыми побочные эффектами Тамоксифена у женщин (отмечаются примерно у каждой десятой пациентки) являются патологические маточные (вагинальные) кровотечения, нарушения менструального цикла, приливы крови, появление белей. Эти симптомы обусловлены антиэстрогенным действием лекарства.

При приеме препарата в период пременопаузы могут образовываться кисты яичника (частота возникновения этого побочного явления — 0,1-1%). В редких случаях применение таблеток сопровождается зудом вульвы и пролиферацией эндометрия (в частности, гиперплазией эндометрия и эндометриоидной болезнью).

Исходя из отзывов, среди прочих побочных эффектов у мужчин могут отмечаться снижение либидо и импотенция.

Инструкция по применению Тамоксифена (Способ и дозировка)

В инструкции на Тамоксифен указывается, что режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и выбранной врачом схемы противоопухолевого лечения.

При злокачественном повреждении тканей молочной железы суточная доза препарата составляет от 20 до 40 мг. Таблетки принимают однократно или в два приема (обычно утром и вечером).

Доза Тамоксифена при раке эндометрия — 20-30 мг с кратностью применений один или два раза в день.

Курс лечения длительный, до появления признаков прогрессирования болезни. Это связано с тем, что эффект от применения препарата сохраняется на фоне постоянного приема таблеток.

Если в этом есть необходимость, лечение дополняют лучевой терапией или назначением цитостатиков.

Высшая доза Тамоксифена — 40 мг/сутки.

Таблетки глотают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством жидкости. Если показан однократный прием препарата, оптимальным считается принять необходимую дозу в утренние часы.

Способ применения Тамоксифена в бодибилдинге

Тамоксифен в бодибилдинге применяют для предотвращения побочных эффектов анаболических стероидов, в том числе гинекомастии, чрезмерного скопления в организме жидкости, отложения жировой прослойки в клетчатке, прогрессирования атеросклероза, диспепсических явлений, периферических отеков, железодефицитной анемии, дисфункции печени, желтухи, гепатонекроза; гипокоагуляции, которая проявляется склонностью к кровотечениям; холестатического гепатита, рака печени, гиперкальциемии, а также маскулинизации у женщин.

Средство считается незаменимым на ПКТ (послекурсовой терапии) атлетов, поскольку обладает способностью эффективно восстанавливать показатели содержания эндогенного тестостерона, которые нарушаются под воздействием анаболиков.

Как принимать Тамоксифен в бодибилдинге? Дозу препарата подбирают индивидуально. Обычно она варьируется в пределах от 10 до 40 мг/сут. При этом, прием менее 30 мг/сут., как правило, не сопровождается побочными эффектами.

Полный курс рассчитан примерно на 7 пачек по 30 таблеток.

Перед тем, как принимать Тамоксифен, обязательно следует проконсультироваться с врачом.

Как принимать Тамоксифен после курса?

Прием препарата начинают на второй неделе стероидного цикла (это связано с тем, что уровень эстрогенов повышается к концу первой недели цикла) и заканчивают спустя две-четыре недели после его завершения (в ряде случаев специалисты рекомендуют продолжать прием вплоть до начала следующего цикла).

Эффективная суточная доза Тамоксифена варьируется в пределах от 20 до 60 мг при кратности применений 2 или 3 раза в сутки.

Чтобы правильно рассчитать необходимую дозу после курса андрогенов и анаболических стероидов, необходимо следовать простому правилу:

• при суммарной дозе ААС менее 0,5 грамм в неделю Тамоксифен принимают по 20 мг в сутки;
• если доза ААС составляет от 0,5 до 1 грамма в неделю — по 40 мг в сутки;
• если доза ААС превышает 1 г в неделю — по 60 мг в сутки.

Тамоксифен или Провирон?

Тамоксифен и Провирон — это препараты, которые бодибилдерам нередко рекомендуется принимать в комплексе для уменьшения побочных явлений, связанных с приемом анаболиков, и улучшения спортивных результатов атлета.

Рекомендуемая суточная доза Тамоксифена — 20-30 мг, Провирона — 25-50 мг.

Провирон — это антагонист эстрогена, а Тамоксифен является антиэстрогеном. Действие первого направлено на подавление образования эстрогенов и предотвращение ароматизации стероидов, второй же только лишь блокирует эстрогеновые рецепторы.

Таким образом, можно сказать, что Провирон обладает способностью устранять причину ароматизации, а Тамоксифен — лечит ее симптомы. В связи с этим, мужчинам, которые находятся на курсе, специалисты рекомендуют делать выбор в пользу Провирона.

Рекомендация пить антиэстрогены после завершения цикла является заблуждением.

Если спортсмен принимает анаболики, которые не подвержены ароматизации, необходимости в применении ингибиторов ароматазы нет, в то время как Тамоксифен включается только на завершающей стадии курса.

Кломид или Тамоксифен?

Проанализировав характеристики обоих препаратов, можно прийти к заключению, что более предпочтительным вариантом для спортсмена является Тамоксифен. Это обусловлено следующими факторами:

• при одинаковой способности восстанавливать уровень эндогенного тестостерона, он в меньшей степени, чем Кломид, воздействует на гипофиз;
• Тамоксифен оказывает антиэстрогенное действие во всем организме (в том числе в гипоталамусе и гипофизе), благодаря чему не только нормализует секрецию тестостерона, но и препятствует задержке жидкости в организме;
• Тамоксифен способствует снижению уровня холестерина, что является актуальным для людей, принимающих стероиды;
• на фоне применения Кломида наблюдается повышение связывающегося с тестостероном глобулина, что негативно сказывается на наборе массы;
• стоимость Тамоксифена значительно ниже стоимости Кломида.

Нолвадекс или Тамоксифен?

Выбирая между Нолвадексом и Тамоксифеном, следует помнить, что Нолвадекс — это одно из торговых названий Тамоксифена. То есть препараты идентичны по своему действию на организм, имеют одинаковые показания и противопоказания, провоцируют одни и те же побочные эффекты.

Передозировка

Признаками передозировки Тамоксифена являются гиперрефлексия, головокружение, тремор, шаткость походки. При появлении подозрений на передозировку следует прекратить прием препарата.

Терапия симптоматическая.

Взаимодействие

Потенциирует эффекты непрямых антикоагулянтов. В связи с этим требуется тщательно следить за состоянием пациента, чтобы при необходимости скорректировать дозу антикоагулянтов.

Более чем на треть (на 37%) снижает концентрацию летрозола в сыворотке крови.

Цитостатические средства повышают риск образования тромбов.

В комбинации с тегафуром может спровоцировать цирроз печени и активный хронический гепатит. При одновременном применении с лекарственными препаратами, в состав которых входят эстрогены (в частности, с эстрогенсодержащими противозачаточными средствами), ослабляется специфическое действие обоих средств.

Препараты, снижающие выведение Ca2+ (в том числе тиазидные диуретики), повышают вероятность развития гиперкальциемии.

Одновременное применение с бромокриптином способствует повышению концентрация Тамоксифена в сыворотке крови.

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, включая, в том числе, антацидные и H2-антигистаминные средства, могут спровоцировать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой оболочки таблетки. В связи с этим, между приемом Тамоксифена и указанных лекарств следует выдерживать интервал длительностью не менее 1-2 часов.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

При комнатной температуре в светозащищенном, недоступном для детей месте.

Срок годности

24 месяца.

Особые указания

В ходе проводившихся экспериментальных исследований было выявлены генотоксический и мутагенный эффекты Тамоксифена. В период лечения препаратом женщинам репродуктивного возраста следует применять барьерные противозачаточные средства и другие негормональные методы предупреждения беременности.

Женщинам в период пременопаузы перед началом приема таблеток следует пройти медицинское обследование для исключения беременности. Пациентка в обязательном порядке должна быть проинформирована о возможных рисках для плода, если оплодотворение яйцеклетки произойдет во время лечения Тамоксифеном или в течение 8 недель после завершения курса.

В отдельных случаях применение препарата для лечения рака молочной железы у женщин в период пременопаузы может спровоцировать подавление менструаций.

Также при лечении Тамоксифеном отмечается повышение частоты изменений эндометрия, включая образование полипов, гиперплазию ткани и развитие раковой опухоли.

Появление аномальных маточных кровотечений в период лечения или после окончания курса приема препарата является поводом для обращения к врачу и проведению тщательного обследования.

Достоверных данных о способности Тамоксифена поступать в грудное молоко нет, поэтому при необходимости применения препарата лактацию рекомендуется прекратить.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги Тамоксифена: Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Гексал, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Ферейн, Тамоксифен-Эбеве.

Аналогичным механизмом действия обладают препараты Фазлодекс и Фарестон.

Фарестон или Тамоксифен — что эффективнее?

Фарестон — это противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство, основу которого составляет вещество торемифен. Главные особенности лекарства:

• присутствие в его химической структуре атома хлора (что делает препарат более устойчивым в сравнении с Тамоксифеном);
• отсутствие онкогенного эффекта;
• способность индуцировать апоптоз;
• действенность при РЭ-отрицательных опухолях.

По данным клинических наблюдений, проводившихся в течение полугода, было установлено, что при приеме Фарестона:

• изменения гормонального гомеостаза на порядок благоприятнее, чем при приеме Тамоксифена;
• развиваются менее опасные для пациента в плане онкориска изменения;
• на порядок реже возникают нежелательные побочные явления.

Также исследования позволили сделать вывод о том, что в составе комплексного лечения влияние Фарестона на опухолевый процесс при прогрессирующем раке молочной железы более эффективно, чем влияние его аналога: при его применении у пациенток гораздо чаще отмечалась полная ремиссия, а прогрессирование заболевания начиналось на 1,2 месяца позже.

Кроме того, противоопухолевый эффект при лечении Фарестоном отмечался у большего количества пациенток.

При беременности

Применение в период беременности противопоказано.

Отзывы о Тамоксифене

Отзывы о Тамоксифене в основной массе положительные и являются подтверждением высокой эффективности этого препарата (в том числе в сравнении с множеством других применяемых ИМРЭ).

Однако, учитывая фармакологический профиль средства, оценивать его действенность исключительно по отзывам было бы некорректно. Препарат используется в терапии таких серьезных патологий, как рак или гормональные нарушения, поэтому его влияние на организм каждого больного индивидуально.

Главным минусом Тамоксифена является то, что он нередко провоцирует побочные эффекты, а в ряде случаев и вовсе может стать причиной развития другой, не менее серьезной болезни.

В отзывах о Тамоксифене (Гексал, Эбеве, Ферейн и т.д.) говорится о том, что зачастую пациентам не приходится обсуждать необходимость терапии с применением указанных средств, поскольку в большинстве случаев их назначения речь идет не только о здоровье, но и о жизни пациента. В связи с этим судить, плох или хорош препарат практически невозможно.

Если говорить о результатах исследований, то они показали, что долгосрочное применение Тамоксифена позволяет на порядок увеличить показатели выживаемости среди пациентов, у которых был диагностирован рак молочной железы. В связи с этим лекарство назначат принимать в течение 5 лет после постановки диагноза, а не в течение 2, как это было раньше.

При десятилетнем приеме отмечались снижение вероятности рецидива болезни, уровня смертности от основного заболевания, а также общего уровня смертности среди пациенток. Но при этом было установлено, что длительное лечение препаратом может стать причиной рака эндометрия: в группе женщин, принимавших Тамоксифен 10 лет, он развивался в 3% случаев; в группе женщин, которые лечились препаратом в течение 5 лет — в 1,6% случаев.

Наряду с отзывами о применении препарата для лечения злокачественных заболеваний также встречаются и отзывы о его использовании в бодибилдинге. Анализируя их, можно сделать вывод о том, что поклонники культуризма, желающие устранить последствия эстрогенного действия анаболических стероидов, считают Тамоксифен незаменимым для себя.

Специалисты же уверяют, что такое вторжение в собственный организм и протекающие в нем процессы могут пагубно сказаться на здоровье, причем, если не сейчас, то в будущем. Поэтому перед тем, как “назначить” себе Тамоксифен, следует обследоваться у врача и хорошо взвесить все за и против.

Цена Тамоксифена, где купить

Цена Тамоксифена в аптеках варьируется в зависимости от того, какой фармацевтической компанией произведено данное средство, и какое количество таблеток содержится в упаковке.

Цена Тамоксифена в Украине — от 62 до 197 грн. Купить Тамоксифен в Москве и других городах России можно от 65 до 715 рублей за упаковку.

При долгом использовании различных анаболических стероидов, происходит увеличение мышечной массы и силы, но есть вероятность возникновения так называемой «побочки». Одной из них — является феминизация, при этом происходит увеличение молочных желез (гинекомастии), увеличение жировой ткани с эффектом сглаживания рельефа мышц, плохая выводимость жидкости из организма и проблемы по мужской части.

В профилактических целях таких не очень хороших побочных эффектов и их подавления врачи дают рекомендации пользоваться антиэстрогенами — средства, которые могут заблокировать воздействие женских половых гормонов эстрогенов. Одними из распространенных в употреблении антиэстрогенов являются летрозол и тамоксифен, бодибилдеры используют их, но строго соблюдая все инструкции по применению.

Тамоксифен: инструкция по применению в бодибилдинге

Тамоксифен (нолвадекс) — это лекарственное средство против опухолей, активизирующийся в борьбе с избранными гормонозависимыми опухолями, рак молочной железы, к примеру. Но мы хотим узнать, каким образом работает препарат тамоксифен при физической нагрузке, где результат должен быть совсем другой, и применение отличается от обычного.

Прием стероидов поднимает вверх гормональный уровень у мужчин, но при этом тело ищет возможность сбалансировать гормоны и начинает процесс изменения тестостерона в эстрогены — женские половые гормоны. Уровень эстрогенов соответственно растет вверх.

Основное вещество, которое действует в препарате тамоксифен, блокирует рецепторы эстрогенов. Те рецепторы, которые связаны между собой, перестают давать ответ на повышенный уровень эстрогенов, что с физиологической точки зрения приводит в организме к восстановлению баланса гормонов. Кроме того, за счет сложного взаимодействия биологически активных веществ в организме прием препарата опосредовано повышает уровень мужского полового гормона.

Получается, что использование препарата тамоксифен для увеличения уровня тестостерона у мужского пола оправдано и показывает прекрасные достижения.

Характеристики тамоксифена

Преимущества:

• Эффективно предотвращает повышение уровня молочных желез у мужчин.
• Уменьшает уровень жировой ткани, поэтому его очень часто могут использовать для сушки.
• Его используют при реабилитации после приема ААС (курс андрогенных и анаболических стероидов).
• Дает хорошие результаты при лечении феминизирующих «побочек».
• По стоимости из недорогих препаратов антиэстрогенов.

Недостатки: 

• Возможна повышенная токсичность препарата, но она бывает при приеме излишней дозы лекарственного средства.
• Запрет на применение для терапии, после курса приема препаратов ААС, где осуществлялся прием тренболон или нандролон.

Побочные эффекты: 

• Ухудшение аппетита.
• Тошнота, нарушение пищеварения.
• Снижение потенции и либидо.
• Ухудшение зрения.
• Повышение жирности кожи с явлениями акне.
• Выпадение волос.
• Повышение кровоточивости.

Зачастую, «побочка» явно начинает быть видна при долгом использовании препарата, а также неправильном приеме, например изменение приема дозировки. Стоит знать, что препарат тамоксифен может влиять на печени, поэтому при нестабильном ее функционировании препарат применять не стоит, в противном — держать на контроле уровень печеночных трансаминаз. Еще препарат может повлиять на снижение количества тромбоцитов в крови, специалисты рекомендуют контролировать все показатели, сдавая анализы, в развернутом виде с коагулограммой.

Тамоксифен в бодибилдинге: как принимать

Сейчас мы отдельно расскажем каким образом осуществляют прием тамоксифена в спорте, аргументируем зачем.

Режим приема для спортсменов очень различен с тем, который прописан в аннотации к препарату, при лечении онкологии. Нормальная дозировка приема препарата тамоксифен для мужского пола 0,01 г. в день, но при специальном назначении ее (дозу) могут поднять до 0,03 г. Прием антиэстрогенов является всего лишь профилактикой, и не имеет лечебных целей. В связи с этим нет необходимости ждать гинекомастии или конец приема ААС, когда уровень женских гормонов значительно превышен. По рекомендациям специалистов старт употребления тамоксифена должен быть после недельного приема курса ААС, а окончание — на 15–20-й день по завершении курса АСС.

Спортсмены со стажем употребляют препарат тамоксифен по завершении курса антиэстрогенов из группы ингибиторов ароматазы: результативность в бодибилдинге, после приема таким образом, довольно высокая, за это говорят множество положительных отзывов. В такой комбинации блокаторы ароматазы начинают принимать с 8-го дня курса и тем самым угнетают преобразование тестостерона в эстрогены. На заключительной стадии (последние 7 дней из курса) ингибитор ароматазы меняют на тамоксифен, его надо использовать в применении еще 21 день после курса терапии.

В хорошем варианте прием тамоксифена в бодибилдинге должен быть с контролированием уровня эстрогенов. В том случае, когда он остается в норме, применяют обычную дозировку (0,01 г). Когда количество эстрогенов возрастает, то есть необходимость в увеличении дозы до момента, когда показатель станет контролируемым и будет в норме.

Аналоги тамоксифена в бодибилдинге

Таким же препаратом как и Тамоксифен в бодибилдинге, похожим по воздействию и эффективности, служит Кломид (клостилбегид). Его действие тоже приводит к завязыванию рецепторов эстрогенов, но этот эффект является ярко выраженной селективностью. Эффективность воздействия кломида направлена в целом на рецепторы гипофиза, тогда как тамоксифен стопорит рецепторы, расположенные и в гипофизе, и в других тканях организма человека. Поэтому у мужчин спортсменов эффективность тамоксифена проявляется больше: в клинических испытаниях доказано, что уровень тестостерона при приеме препарата тамоксифен возрастает гораздо быстрее, и это является следствием к тому, чтобы быстрее снижать дозу приема препарата, при этом результат трудов не уходит. Единственным положительным моментом кломида, как родственного аналога тамоксифена в бодибилдинге, есть возможность комбинации с такими веществами как тренболоном или нандролоном.

Летрозол: инструкция по применению в бодибилдинге

Воздействие такого препарата как летрозол напрямую связано с блокировкой ароматазы —особого фермента, который изменяет тестостерон в эстрогены. Лекарственное средство существует для лечения эстроген зависимых опухолей у женского пола, и при этом в спорте среди бодибилдеров препарат раскрыл новые функции: летрозол для спортсменов применяют в случае если есть вероятность плохих последствий «побочек» от стероидов — феминизации.

Характеристики летрозола

Преимущества:

• Предупреждает гинекомастию.
• Повышает уровень биологически активных веществ с анаболическим действием.
• Эффективен для сушки за счет гормональной регуляции толщины подкожно-жировой клетчатки.
•  Нормализует артериальное давление.
• Нормализует половую функцию.
•  Используют для устранения явлений уже возникшей феминизации.
•  Длинный период полувыведения: можно принимать 1 раз в 2–3 дня.
• Приемлемая цена.
• Малая токсичность.

Препарат имеет, по сравнению с другими аналогами, минимальную токсичность, но врачи советуют и даже принуждают, перед тем как принимать сделать осмотр в медицинской организации.

Недостатки:

• Подходит не для всех стероидов: отсутствие эффекта при употреблении с болденоном и халотестином.
• Возможно сильное уменьшение эстрогенов, и как следствие возникновение «побочки».

Побочные эффекты:

• Замедление роста мышечной массы.
• Снижение потенции.
•  Остеопороз.
• Повышение риска атеросклероза.
• Боли в костях и суставах.
• Слабость, утомляемость.
• Расстройства пищеварения.
• Выпадение волос.
• Психические расстройства: депрессия, тревожность, нарушение сна, раздражительность, ухудшение памяти.

Прием летрозола в бодибилдинге да и в целом, необходимо начинать применять раньше, прежде чем количество эстрогенов возрастет, и перейдет верхний порог. Причем это будет сопровождаться отечностью, нарушением половой функции у мужчин, расширятся соски и область вокруг них. К моменту, когда это уже, к сожалению, произошло, лечение откладывать не стоит, а наоборот немедленно начать. Симптоматику надо будет убирать, принимая в дозировке каждый день по одной таблетке (0,0025 г).

В хорошем варианте летрозол необходимо употреблять и для профилактики: для увеличения уровня тестостерона и сохранения его показателей лекарственное средство прописывают с 7–10 дня цикла ААС в дозировке всего 1/5 таблетки (0,0005 г) через день. Такое применение препарата уменьшает возможность проявления побочек и повышает эффективность на тренировках спортсменов. Когда курс АСС закончен, препарат летрозол продолжают принимать от 14 до 21 дней. Дозировку лекарственного средства выбирают под конкретное лицо, исходя из показателей или, на крайний случай, на собственные ощущения человека и исходя из его самочувствия.

Умея как надо употреблять лекарственное средство летрозол, можно достичь очень высоких результатов и показателей в бодибилдинге, но при этом уровень вашего здоровья тоже будет сохранен.

Основным способом лечения гинекомастии при увеличении количества железистой ткани является угнетение выработки женских половых гормонов, для этого используется вещество тамоксифен.

Действие тамоксифена при гинекомастии направлено на блокировку основных рецепторов эстрогенов. Для дополнительной поддержки в период его приема может назначаться прием дополнительных веществ.  Например, рекомендуется принимать аминокислоту аргинин или употреблять больше продуктов с ее высоким содержанием (орехи, тыквенные семечки, куриные яйца, молоко и т.д.).

Как принимать тамоксифен от гинекомастии у мужчин

Препарат принимается внутрь, где вещество всасывается в ткани, а его максимальная концентрация в организме наступает через 4-7 часов. Для получения эффекта его необходимо принимать минимум 3-4 недели.

Как принимать тамоксифен при гинекомастии должен объяснить врач, и он же назначает необходимую дозировку, количество приемов в сутки и длительность приема.

К общим нормам приема, можно отнести: таблетку тамоксифена необходимо проглатывать с небольшим количеством воды не разжевывая во время еды. В зависимости от состояния пациента, может назначаться как прием один раз в сутки, так и два раза.

Побочные эффекты

Тамоксифен при гинекомастии у мужчин при правильном приеме, отсутствии непереносимости действующего вещества и соблюдении прописанной врачом дозировки не должен давать каких-либо серьезных побочных эффектов.

Редко, но у мужчин могут встречаться такие побочные эффекты:

• отсутствие аппетита, приступы тошноты и рвоты, болевые ощущения в области живота;
• может увеличиться количество печеночных ферментов и даже дойти до нарушения функции печени;
• появление головной боли, утомленного состояния, головокружения, деформация в роговице, нарушение функции зрения;
• в индивидуальном порядке может появиться сыпь на кожных покровах;
• при недостаточном или слишком высоком уровне некоторых микронутриентов, может развиться гиперкальциемия;
• повышенная температура тела;
• облысение различного вида;
• боли в костях.

Если в период приема препарата появляются побочные эффекты, то необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.

Предостережения

Тамоксифен при гинекомастии запрещено принимать, в таких случаях:

• непереносимость действующего вещества или любого другого компонента препарата;
• при возможности развития тромбоза;
• если в крови наблюдается высокое содержание кальция и при любых заболеваниях крови;
• категорически нельзя принимать данный препарат при наличии диабета 1 или 2 типа;
• при наличии любого заболевания почек и мочеполовой системы;
• при некоторых патологиях области глаз.

Перечисленные пункты являются лишь вершиной айсберга. Перед приемом любого лекарственного средства, которое влияет на гормональную систему, необходимо пройти медицинское обследование, на основании которого можно было бы сделать вывод о необходимости и возможности приема этого лекарства.

Также хочется обратить внимание, что необходимо понимать, с какими препаратами можно параллельно принимать тамоксифен, так как неправильное совместное употребление может привести как к неправильной работе обоих препаратов, так и к развитию патологий при длительном приеме. Так, например, тамоксифен в сочетании с анастразолом уменьшает эффект от работы анастразола, а в сочетании с бусульфанам значительно повышается риск токсических проявлений обоих препаратов. Именно поэтому необходимо согласовывать прием нескольких лекарств с квалифицированным специалистом, который знает все

Консультация специалиста

Для получения положительного эффекта от приема тамоксифена при гинекомастии у мужчин лучше обратиться к врачу-эндокринологу, который будет работать с пациентом в индивидуальном порядке, сможет собрать анамнез, помочь с определением дозировки, объяснит с какими препаратами можно совмещать, а с какими нет и информация, полученная от специалиста, будет намного полезнее, чем отзывы на препарат в интернете и от знакомых.

Я, Романов Георгий Никитич, оказываю услуги платной онлайн консультации. Более двадцати лет назад я получил высшее медицинское образование и стал практикующим врачом-эндокринологом. На сегодняшний день я являюсь кандидатом медицинских наук, принимаю пациентов в своей клинике, и провожу консультации онлайн. За годы работы я приобрел колоссальный опыт и помог вернуться к нормальной жизни многим своим пациентам.

Записаться на мою консультацию можно в любом из представленных мессенджеров: Viber, Telegram, Instagram, WhatsApp, Skype, Вконтакте.

Выводы

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.

Содержание статьи

• Тамоксифен: побочные эффекты
• Как принимать Тамоксифен: до или после еды
• Тамоксифен: аналоги
• Тамоксифен или Анастрозол
• Краткое содержание
• Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Содержание

Структурная формула

Русское название

Тамоксифен

Английское название

Tamoxifen

Латинское название

Tamoxifenum (род. Tamoxifeni)

Химическое название

Брутто формула

C₂₆H₂₉NO

Фармакологическая группа вещества Тамоксифен

Нозологическая классификация

Код CAS

10540-29-1

Фармакологическое действие

Характеристика

Противоопухолевое средство (антиэстроген). Тамоксифена цитрат — белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде (1:5000), легко — в горячей (1:2), растворим в этаноле, метаноле, ацетоне. Гигроскопичен при высокой влажности, чувствителен к ультрафиолету. Молекулярная масса 563,65.

Фармакология

Применение вещества Тамоксифен

Рак молочной железы: особенно у женщин в менопаузе, у мужчин после кастрации, карцинома in situ протока молочной железы; адъювантная терапия рака молочной железы. Эстрогенчувствительные опухоли; рак эндометрия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии в анамнезе на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, тромбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия, гиперлипидемия, катаракта или нарушение зрения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Тамоксифен

Взаимодействие

При сочетании с цитостатиками повышается риск тромбообразования. Эстрогены могут снижать терапевтический эффект тамоксифена. Может использоваться в комбинации с прогестинами. Потенцирует эффект антикоагулянтов непрямого действия.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. При раке молочной железы — по 20–40 мг 1–2 раза в день, раке эндометрия — по 20–30 мг 1–2 раза в день. Высшая суточная доза — 40 мг. Лечение проводят длительно (до появления признаков регрессии процесса).

Меры предосторожности

Торговые названия с действующим веществом Тамоксифен

Тамоксифен — Оболенское — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-008845/10

Торговое наименование препарата

Тамоксифен

Международное непатентованное наименование

Тамоксифен

Лекарственная форма

таблетки

Состав

на 1 таблетку

активное вещество: тамоксифена цитрата, эквивалентного 0,01 г (10 мг) или 0,02 г (20 мг) тамоксифена — 0,0152 г (15,2 мг) или 0,0304 г (30,4 мг)

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон низкомолекулярный, магния стеарат.

Описание

Таблетки от белого до белого с серовато-кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской (для дозировки 10 мг), с фаской и риской с одной стороны таблетки (для дозировки 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

противоопухолевое средство-антиэстроген

Код АТХ

L02BA01

Фармакодинамика:

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность эстрогену тамоксифен, связываясь с эстрогенными рецепторами, не влияет на синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток в результате их гибели.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недель приема. Связь с белками плазмы — 99%.

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, в метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Путем деметилирования тамоксифен метаболизируется в N-дезметилтамоксифен, который в свою очередь путем N- деметилирования трансформируется в N-дездиметиловый метаболит. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом по- лувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным перио- дом полувыведения в течение 7 дней.

Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов; незначительное количество — почками.

Показания:

-Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с эстроген- положительными рецепторами.

-Лечение местнораспространенного или метастатического рака молочной железы с эстроген-положительными рецепторами.

— Рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации).

Тамоксифен также можно применять при других солидных опухолях, резистентных к стандартным методам лечения, при наличии гиперэкспрессии рецепторов эстрогена.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому компоненту препарата; беременность и период кормления грудью; детский возраст (данные по эффективности и безопасности у детей отсутствуют).

С осторожностью:

Заболевания глаз (в т.ч. катаракта), выраженный тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, заболевания печени; наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозу).

Беременность и лактация:

Является противопоказанием для применения препарата.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, однократно утром или утром и вечером (при двухразовом приеме).

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Побочные эффекты:

При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара («приливов»), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталии, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.

Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкисти, сширексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь (включая отдельные сообщения о мультиформной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона и буллезном пемфигоиде), нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту и ретинопатию, ретробульбарный неврит, аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек; снижение либидо у мужчин, импотенция. Очень редко наблюдался интерстициальный пневмонит. В начале лечения возможно местное обострение болезни — увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей, которое обычно проходит в течение 2 недель.

Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий. Часто отмечаются судороги ног.

Нечасто могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение активности «печеночных» ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, такими как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.

Редко наблюдалось повышение концентрации сывороточных триглицеридов в некоторых случаях сочетавшегося с панкреатитом.

У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.

Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, а также обратимое возникновение кистозных опухолей яичников.

При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы, развитие миомы матки и в единичных случаях — рак эндометрия, саркому матки.

Передозировка:

Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. При передозировке возможно развитие нейротоксичности (тремор, гиперрефлексия, шаткость походки, головокружение). Специфический антидот не известен. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

При одновременном применении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагулянтного эффекта непрямых антикоагулянтов — производных кумарина (например, варфарина). Препараты, снижающие выведение кальция (например, тиазидные диуретики), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

При одновременном применении тамоксифена и бромокриптина наблюдается увеличение концентрации тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в плазме крови. Тамоксифен не должен применяться одновременно с ингибиторами ароматазы (анастрозол, летрозол).

Особые указания:

Женщинам, получающим тамоксифен, необходимо проводить регулярные гинекологические обследования (1 раз в 3 месяца). При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить. Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 месяцев после окончания лечения.

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений (гиперкальциемии) прием тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста — каждые 3 месяца.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 10 мг и 20 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной марки и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Упаковка:

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (ЗАО «ФП «Оболенское»), 142279, Московская обл., Серпуховский район, пос. Оболенск, корп. 7-8, корп. 39, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «ФП «Оболенское»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)