Тамсол инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки - RukovodstvoRus.ru

Тамсол®

МНН: Тамсулозин

Производитель: Гедеон Рихтер Румыния А.О.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tamsulosin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004040

Информация о регистрации в РК:
25.02.2016 — бессрочно

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Тамсол®

Международное непатентованное название

Тамсулозин

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением, 0.4 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество- тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг

вспомогательные вещества: кальция стеарат, триэтилцитрат, тальк, 30 % дисперсия кислоты метакриловой — сополимер этилакрилата (1:1), содержащий: (натрия лаурилсульфат, полисорбат 80), целлюлоза микрокристаллическая

состав оболочки желатиновых капсул:

состав

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 2, с непрозрачным корпусом жёлто-коричневого цвета и непрозрачной крышечкой коричневого цвета. Содержимое капсул-пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин

Код АТХ G04CA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Тамсулозин всасывается в тонкой кишке, биодоступность препарата близка к 100%. Одновременный приём с пищей снижает биодоступность тамсулозина.

Можно обеспечить постоянство условий всасывания препарата, рекомендовав пациенту принимать тамсулозин после завтрака или первого приёма пищи.

Фармакокинетические показатели тамсулозина имеют линейный характер.

После однократного приёма тамсулозина натощак, его пиковая плазменная концентрация достигается приблизительно через 6 часов, после достижения устойчивого состояния (равновесного состояния), для чего требуется приблизительно 5 дней многократного приёма препарата, Cmax у пациентов приблизительно на 2/3 выше, чем достигается при однократном приёме препарата. Несмотря на то, что эта закономерность отмечена у пожилых людей, ожидается, что приём препарата молодыми людьми, будет сопровождаться сходными изменениями.

Для плазменной концентрации препарата после однократного и многократного приёма характерны выраженные индивидуальные различия.

Распределение

В организме человека, тамсулозин приблизительно на 99% связывается с белками плазмы, объём распределения препарата не велик (около 0.2 л/кг).

Биотрансформация

Тамсулозин имеет низкий эффект первичного прохождения, метаболизируется медленно. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме крови в неизмененном виде. Препарат метаболизируется в печени.

Ни один из метаболитов не обладает активностью, превышающей активность самого действующего вещества препарата.

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты преимущественно выделяются с мочой, при этом доля неизмененного препарата составляет около 9%.

Было установлено, что после однократного приёма тамсулозина после приёма пищи, и после достижения устойчивого (равновесного) состояния, время полувыведения препарата составляет приблизительно 10 и 13 часов, соответственно.

Фармакодинамика

Механизм действия

Тамсулозин является селективным конкурентным ингибитором постсинаптических альфа1-адренорецепторов, препарат обладает сродством к альфа1A и альфа1D подтипам, связывание тамсулозина с этими рецепторами расслабляет гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала.

Фармакодинамические эффекты

Тамсулозин повышает максимальную скорость потока мочи. Ослабляя выраженность обструкции путем снижения тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и мочеиспускательного канала, тамсулозин уменьшает «симптомы опорожнения».

Кроме того, препарат уменьшает выраженность «симптомов наполнения», в развитии которых важную роль играет нестабильность мочевого пузыря.

При долгосрочной терапии тамсулозином достигается стабильное уменьшение выраженности симптомов наполнения и опорожнения. Таким образом, при лечении препаратом можно отсрочить необходимость проведения операции или процедуры катетеризации мочевого пузыря.

Альфа1-адреноблокаторы могут снизить артериальное давление, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление. При проведении клинических исследований тамсулозина значимого снижения артериального давления не отмечалось.

Показания к применению

— лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ)

Способ применения и дозы

Принимать по одной капсуле после завтрака или после первого приёма пищи.

Принимать капсулы целиком, запивая водой. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется

Побочные действия

Часто (>1/100, <1/10)

— головокружение

— нарушение эякуляции

Нечасто (>1/1 000, <1/100)

— головная боль

— тахикардия

— ортостатическая гипотензия

— ринит

— тошнота, рвота, запор, диарея

— сыпь, кожный зуд, крапивница

— астения

Редко (>1/10 000, <1/1 000)

— синкопе

— ангионевротический отёк

Очень редко (<1/10 000)

— приапизм

— синдром Стивенса-Джонсона

С неизвестной частотой (невозможно установить по имеющимся данным)

— нечеткость зрения, нарушения зрения

— носовые кровотечения

— сухость во рту

— многоформная эритема, эксфолиативный дерматит

— ретроградная эякуляция, отсутствие эякуляции

Во время операции по поводу катаракты отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что было отмечено в постмаркетинговых наблюдениях.

Опыт пострегистрационного применения препарата

Помимо вышеперечисленных нежелательных явлений, при пострегистрационном применении тамсулозина зафиксированы следующие реакции: мерцание предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. Поскольку эти случаи описаны в спонтанных сообщениях, поступивших из различных стран, частоту таких нежелательных побочных реакции и причинно-следственную связь с приемом тамсулозина точно установить невозможно.

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному компоненту препарата, включая развитие лекарственного ангионевротического отёка или к вспомогательным веществам

— ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе)

— выраженная печёночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Не было отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при назначении Тамсола® одновременно с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.

Одновременный приём препарата с циметидином приводит к повышению концентрации тамсулозина в плазме крови, а приём с фуросемидом — к снижению плазменной концентрации препарата, однако, концентрации остаются в пределах допустимого уровня. Таким образом, коррекции дозы в таких случаях не требуется.

В условиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на уровень свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека. Тамсулозин, в свою очередь, не влияет на свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Однако, диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина. При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может повышаться концентрация тамсулозина гидрохлорида в плазме крови.

При одновременном применении тамсулозина с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3А4) показатели AUC и Cmax тамсулозина возрастали в 2.8 раза и 2.2 раза, соответственно.

Рекомендуется избегать совместного применения тамсулозина гидрохлорида и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 у пациентов с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид с осторожностью назначают совместно с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.

При одновременном назначении тамсулозина с пароксетином (сильный ингибитор CYP2D6) показатели Сmax и AUC тамсулозина возрастали в 1.3 и 1.6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым. Одновременное назначение других антагонистов α1-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.

Особые указания

Как и при приёме других альфа1-адреноблокаторов, приём Тамсола® у отдельных лиц может сопровождаться снижением артериального давления, в редких случаях — развитием коллапса. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, общая слабость) рекомендуется сесть или перейти в горизонтальное положение, пока не исчезнут эти симптомы.

До начала лечения Тамсолом® пациент должен быть обследован для исключения состояний, которые могут вызвать симптомы, имитирующие симптомы гиперплазии предстательной железы.

До начала лечения, а также регулярно во время терапии препаратом, показано проведение пальцевого ректального обследования, а также при необходимости определение уровня простатического специфического антигена (ПСА).

При лечении пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходимо соблюдать осторожность, т.к. применение препарата у этой группы пациентов не изучалось.

При приёме Тамсола® описаны редкие случаи развития ангионевротического отёка. Лечение должно быть немедленно прекращено, требуется динамическое наблюдение пациента до исчезновения клинических признаков ангионевротического отёка, повторное назначение Тамсола® противопоказано.

У отдельных пациентов, получавших тамсулозин до операции или на момент оперативного вмешательства по поводу катаракты или глаукомы, отмечался синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка (IFIS)). IFIS может привести к повышению частоты интра- и послеоперационных осложнений со стороны органа зрения.

Получены отдельные данные о благоприятном эффекте предварительной отмены тамсулозина за 1-2 недели до проведения операций по поводу катаракты или глаукомы, однако доказательств положительного влияния отмены препарата в этих случаях пока не получено. Кроме того, у некоторых пациентов IFIS развивался, даже если тамсулозин отменяли раньше, чем за 1-2 недели до операции по поводу катаракты.

Перед планируемым оперативным лечением катаракты или глаукомы терапию тамсулозином начинать не следует. Офтальмологи и офтальмохирурги должны выяснять у пациентов, которым планируется хирургическое лечение катаракты или глаукомы, не принимают ли они и не принимали ли они ранее тамсулозин, для того, чтобы принять адекватные меры в предоперационной подготовке пациента и во время оперативного вмешательства.

Применение у детей

Применение препарата в данной возрастной категории не обосновано.

Беременность и период лактации

Тамсулозин не назначают женщинам.

В ходе краткосрочных и долгосрочных клинических исследований сообщалось о нарушениях эякуляции при приеме тамсулозина. Кроме того, в период пострегистрационного применения зафиксированы случаи ретроградной эякуляции или отсутствия эякуляции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами не проводились, но в связи с возможностью развития головокружения, па-циенты должны проявлять осторожность.

Передозировка

Симптомы: при передозировке тамсулозина гидрохлорида возможно выраженное снижение артериального давления. Подобный эффект наблюдали при передозировке различной степени тяжести. Максимальная доза тамсулозина гидрохлорида, принятая при непреднамеренной передозировке, составила 12 мг. При этом у пациента развилась выраженная головная боль, не потребовавшая госпитализации.

Лечение: при острой артериальной гипотензии следует обеспечить поддержку функции сердечно-сосудистой системы. Перевод пациента в горизонтальное положение может нормализовать артериальное давление и частоту сердечных сокращений. При неэффективности этих мероприятий возможно проведение мер, направленных на увеличение объёма циркулирующей крови. Необходимо контролировать функцию почек в динамике и проведение поддерживающей терапии

В связи с тем, что Тамсол® активно связывается с белками плазмы, гемодиализ вероятно, неэффективен. Целесообразно проведение мероприятий, направленных на уменьшение абсорбции препарата из ЖКТ, в частности, инициация рвоты. Для лечения отравлений большими дозами препарата целесообразно проведение промывания желудка, приём активированного угля или осмотических слабительных, таких как натрия сульфат.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 1 или 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте при температуре не выше 30ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Гедеон Рихтер Румыния А.О., Румыния

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Наименование и страна организации упаковщика

Гедеон Рихтер Румыния А.О., Румыния

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

474031381477976283_ru.doc	85.5 кб
582632851477977483_kz.doc	93 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Одна капсула с модифицированным высвобождением содержит:

Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид — 0,4 мг.

Вспомогательные вещества:

Содержимое капсулы:

Кальция стеарат, триэтилацетат, тальк, 30% дисперсия метакриловой кислоты — сополимер этакрилата 1:1 (включая: полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), целлюлоза микрокристаллическая.

Оболочка капсулы:

Железа оксид жёлтый (Е172), железа оксид чёрный (Е172), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

Оболочка капсул: размер № 2; крышечка: стандартного коричневого цвета, непрозрачная С015 (код: 08.015), корпус: непрозрачный коричнево-желтого цвета С006 (код: 35.006).

Средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов. Код ATX: G04CA02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Тамсулозин является селективным конкурентным ингибитором постсинаптических альфа1-адренорецепторов, препарат обладает сродством к альфа1А и альфа1D подтипам, связывание тамсулозина с этими рецепторами расслабляет гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала.

Фармакодинамические эффекты

Альфа 1-адреноблокаторы могут снизить артериальное давление, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление. Во время проведения клинических исследований тамсулозина значимого снижения артериального давления не отмечалось.

Исследования применения у детей и подростков до 18 лет

Эффективность тамсулозина изучена в ходе двойного слепого, рандомизированного, плацебо-контролируемого исследования по подбору дозы у детей и подростков с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря (n=161). Детей в возрасте от двух до шестнадцати лет случайным образом разделили на четыре группы: пациенты первой группы получали тамсулозин в низких дозах (0,001-0,002 мг/кг), пациенты второй группы — в средних дозах (0,002-0,004 мг/кг), пациенты третьей группы — в высоких дозах (0,004-0,008 мг/кг), а пациенты четвертой группы получали плацебо. Первичной конечной точкой оценки эффективности было количество пациентов, у которых достигнуто уменьшение детрузорного давления в точке утечки (ДТУ) до < 40 см Н2О по данным двух измерений, выполненных в один и тот же день. Дополнительные критерии оценки эффективности включали изменения фактического значения ДТУ и процентное изменение детрузорного давления в точке утечки; уменьшение выраженности или отсутствие прогрессирования гидронефроза/гидроуретера, изменение объема мочи, полученной при катетеризации, а также количество случаев недержания мочи на фоне катетеризации (по дневнику катетеризации). Статистических различий между каждой из групп тамсулозина и плацебо по первичным и вторичным конечным точкам не получено. На всех уровнях дозирования зависимости эффекта от дозы не наблюдалось.

Фармакокинетика

Всасывание

Обеспечить постоянство условий всасывания препарата можно, рекомендовав пациенту принимать тамсулозин после одного и того же приёма пищи.

Фармакокинетические показатели тамсулозина имеют линейный характер.

После однократного приёма тамсулозина натощак пиковая плазменная концентрация тамсулозина достигается приблизительно через 6 часов. Для достижения стабильной концентрации препарата (равновесного состояния) требуется приблизительно 5 дней многократного приёма препарата, при этом Сmах у пациентов приблизительно на 2/3 выше, чем достигается при однократном приёме препарата. Несмотря на то, что эта закономерность отмечена у пожилых людей, ожидается, что приём препарата молодыми людьми будет сопровождаться сходными изменениями.

Для плазменной концентрации препарата после однократного и многократного приёма характерны выраженные индивидуальные различия.

Распределение и связывание с белками плазмы крови

В организме человека тамсулозин приблизительно на 99% связывается с белками плазмы. Объём распределения препарата невелик (около 0,2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозин имеет низкий эффект первого прохождения, метаболизируется медленно. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме в виде неизмененного активного вещества. Препарат метаболизируется в печени.

В исследованиях на крысах тамсулозин вызывал индукцию ферментов печени.

По данным исследований в условиях in vitro, тамсулозин метаболизируется при участии CYP3A4 и CYP2D6 и, в гораздо меньшей степени, других изоферментов системы цитохрома Р450. При ингибировании изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 может повышаться концентрация тамсулозина гидрохлорида в сыворотке крови (см. разделы «Меры предосторожности» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Ни один из метаболитов не обладает активностью, превышающей активность самого действующего вещества препарата.

Выведение

Было установлено, что после однократного приёма тамсулозина после приёма пищи и после достижения устойчивого (равновесного) состояния время полувыведения препарата составляет приблизительно 10 и 13 часов, соответственно.

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Гиперчувствительность к действующему веществу, включая развитие лекарственного ангионевротического отёка, или к какому-либо из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав».

Ортостатическая гипотензия в анамнезе.

Тяжелая печёночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Тамсулозин не назначают женщинам.

Капсулы для приема внутрь.

Капсулу глотают целиком, запивая водой. Нельзя разжевывать или разламывать капсулу, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

Режим дозирования:

Одна капсула в сутки, после завтрака или первого приёма пищи.

Дети и подростки до 18 лет

Применение препарата в данной возрастной категории не обосновано.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Имеющиеся данные о применении препарата у детей и подростков представлены в разделе «Фармакодинамика».

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется (см. также раздел «Противопоказания»).

Группировочные названия	Часто(от ≥ 1/100 до < 1/10)	Нечасто(от ≥ 1/1 000 до < 1/100)	РедкоОт 1/10 000 до < 1/1 000)	Очень редко(< 1/10 000)	Частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным)
Нарушения со стороны нервной системы	Головокружение (1,3%)	Головная боль	Синкопе
Нарушения со стороны органа зрения					Нечеткость зрения, нарушения зрения
Нарушения со стороны сердца		Ощущение сердцебиения
Нарушения со стороны сосудистой системы		Ортостатическая гипотензия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения		Ринит			Носовые кровотечения*
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта		Запоры, диарея, тошнота, рвота			Сухость во рту*
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки		Сыпь, кожный зуд, крапивница	Ангионевротический отёк	Синдром Стивенса-Джонсона	Многоформная эритема* Эксфолиативный дерматит*
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы	Нарушения эякуляции			Приапизм	Ретроградная эякуляция, отсутствие эякуляции
Общие расстройства и нарушения в месте введения		Астения

*Случаи, о которых сообщалось в пострегистрационном периоде

Во время операции по поводу катаракты или глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что было отмечено в постмаркетинговых наблюдениях (см. также раздел «Меры предосторожности »).

Опыт пострегистрационного применения препарата

Помимо вышеперечисленных нежелательных явлений, при пострегистрационном применении тамсулозина зафиксированы следующие реакции: мерцание предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. Поскольку эти случаи описаны в спонтанных сообщениях, поступивших из различных стран, частоту таких НПР и причинно-следственную связь с приемом тамсулозина точно установить невозможно.

Симптомы:

При передозировке тамсулозина гидрохлорида возможно выраженное снижение артериального давления. Подобный эффект наблюдали при передозировке различной степени тяжести.

Максимальная доза тамсулозина гидрохлорида, принятая при непреднамеренной передозировке, составила 12 мг. При этом у пациента развилась выраженная головная боль, не потребовавшая госпитализации.

Лечение:

При острой артериальной гипотензии следует обеспечить поддержку функции сердечнососудистой системы. Перевод пациента в горизонтальное положение может восстановить нормальное артериальное давление и частоту сердечных сокращений. При неэффективности этих мероприятий возможно проведение мер, направленных на увеличение объёма циркулирующей крови, а также введение вазопрессоров. Необходимы оценка функции почек в динамике и проведение поддерживающей терапии.

В связи с тем, что тамсулозин активно связывается с белками, гемодиализ, вероятно, неэффективен. Целесообразно проведение мероприятий, направленных на уменьшение абсорбции препарата из ЖКТ, в частности, инициация рвоты. Для лечения отравлений большими дозами препарата целесообразно проведение промывания желудка, приём активированного угля или осмотических слабительных, таких как натрия сульфат.

Исследования по взаимодействию с другими лекарственными препаратами проводились только у взрослых.

Не было отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при назначении тамсулозина одновременно с атенололом, эналаприлом или теофиллином.

Одновременный приём препарата с циметидином приводит к повышению концентрации тамсулозина в плазме крови, а приём с фуросемидом — к снижению плазменной концентрации препарата, однако при этом концентрации остаются в пределах допустимого уровня. Таким образом, коррекции дозы в таких случаях не требуется.

В условиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на уровень свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека. Тамсулозин, в свою очередь, не влияет на свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может повышаться концентрация тамсулозина гидрохлорида в плазме крови.

При одновременном применении тамсулозина с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) показатели AUC и Сmах тамсулозина возрастали в 2,8 раза и 2,2 раза, соответственно.

Рекомендуется избегать совместного применения тамсулозина гидрохлорида и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 у пациентов с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид с осторожностью назначают совместно с сильными (например, кетоконазол) и умеренными (например, эритромицин) ингибиторами изофермента CYP3A4.

При одновременном назначении тамсулозина с пароксетином (сильный ингибитор CYP2D6) показатели Сmах и AUC тамсулозина возрастали в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.

Одновременное назначение других антагонистов α1-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.

Как и при приёме других альфа1-адреноблокаторов, приём тамсулозина у отдельных лиц может сопровождаться снижением артериального давления и, в редких случаях, развитием коллапса, что вызвано кратковременным снижением артериального давления. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, общая слабость) рекомендуется сесть или перейти в горизонтальное положение, пока не исчезнут эти симптомы.

До начала лечения тамсулозином пациент должен быть обследован для исключения состояний, которые могут вызывать симптомы, имитирующие симптомы гиперплазии предстательной железы.

До начала лечения, а также регулярно во время терапии препаратом, показано проведение пальцевого ректального обследования, а также определение уровня простатспецифического антигена (ПСА) по необходимости.

Тамсулозина гидрохлорид с осторожностью назначают совместно с сильными (например, кетоконазол) и умеренными (например, эритромицин) ингибиторами изофермента CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

Исследования влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводились. Однако пациенты должны проявлять осторожность в связи с возможностью развития головокружения.

10 капсул в блистере из ПВХ/ПВДХ-алюминиевой фольги.

Один или три блистера в картонной коробке с инструкцией по применению.

Хранить при температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

Информация о производителе

Гедеон Рихтер Румыния А.О., Тыргу Муреш, Румыния, для

ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия.

Компания, представляющая интересы производителя и заявителя

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия.

Телефон горячей линии (звонок бесплатный): 7-800-555-00777.

Электронный адрес: .

Источник

Тамсол инструкция по применению

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

Перед началом лечения необходимо верифицировать диагноз (для исключения карциномы предстательной железы). Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатспецифического антигена (ПСА).

При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного рекомендуется усадить или уложить.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу при предоперационной подготовке пациента и проведении операции.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение Тамсол при беременности и кормлении

Категория действия на плод по FDA — B.

Передозировка

Симптомы: возможна острая гипотензия.

Лечение: придание больному лежачего положения, введение плазмозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов; для прекращения всасывания — промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Взаимодействие

Совместное применение с другими альфа1-адреноблокаторами может привести к усилению гипотензивного эффекта (не следует применять одновременно). Применение тамсулозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 может вызвать симптоматическую гипотензию (следует соблюдать осторожность). Одновременное применение кетоконазола — сильного ингибитора изофермента CYP3A4 — приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 2,2 и 2,8 раза соответственно (не следует применять одновременно). Одновременное применение с пароксетином — сильным ингибитором изофермента CYP2D6 — приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно (применять с осторожностью). При одновременном применении с циметидином отмечено снижение клиренса (на 26%) и повышение AUC (на 44%) тамсулозина (применять с осторожностью). Фуросемид понижает Cmax и AUC тамсулозина на 11 и 12% соответственно (клинически не значимо). Исследования лекарственного взаимодействия тамсулозина и варфарина in vitro и in vivo малочисленны (следует соблюдать осторожность).

Побочные действия Тамсол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, сонливость/бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, тахикардия, боль в груди.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея.

Со стороны мочеполовой системы: ретроградная эякуляция, снижение либидо, приапизм.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: боль в спине, ринит.

Постмаркетинговый опыт

Многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, нарушение зрения, эпистаксис.

Источник информации:

www.fda.gov

Тамсол противопоказания

Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность применения у этих категорий больных не определены).

Показания к применению Тамсол

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — альфа-адренолитическое, антидизурическое. Селективно блокирует постсинаптические альфа1А-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Способность блокировать альфа1А-адренорецепторы в 20 раз больше, по сравнению с действием на альфа1B-адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов (влияние на системное АД незначительно).

Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Терапевтический эффект развивается через 2 нед.

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ (абсорбция более 90%). Прием пищи увеличивает биодоступность и величину Cmax, уменьшает время достижения Cmax. Cmax достигается через 4–5 ч (при приеме натощак) или 6–7 ч (при приеме вместе с пищей). Равновесная концентрация устанавливается к 6-му дню курсового приема, ее пиковые значения на 60–70% превышают Cmax после однократного приема внутрь. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеином) составляет 94–99%, распределяется по объему крови и внеклеточной жидкости (объем распределения — 0,2 л/кг). Медленно биотрансформируется в печени при участии изоферментов цитохрома Р450 (преимущественно CYP3A4 и CYP2D6) с образованием активных метаболитов (сохраняют селективность к альфа1А-адренорецепторам), в плазме циркулирует в основном в неизмененном виде. Т1/2 — 9–13 ч у здоровых добровольцев, 14–15 ч — у пациентов при лечении. Выводится преимущественно почками в виде конъюгатов метаболитов с глюкуроновой и серной кислотами (10% — в неизмененном виде), частично — с фекалиями.

Введение тамсулозина самцам и самкам крыс в дозах 43 мг/кг/сут и 52 мг/кг/сут, соответственно, не приводило к повышению частоты возникновения опухолей, за исключением умеренного статистически значимого повышения частоты возникновения фиброаденомы молочной железы у самок крыс при дозах более 5,4 мг/кг.

Оценка потенциальной канцерогенности у мышей при введении доз 127 мг/кг/сут (самцы) и 158 мг/кг/сут (самки) не выявила значимого повышения частоты возникновения опухолей у самцов, в то время как у самок, в течение 2-х лет получавших наивысшие дозы 45 мг/кг/сут и 158 мг/кг/сут, было обнаружено статистически значимое повышение частоты возникновения фиброаденомы и аденокарциномы молочной железы. При наивысших дозах, использованных для оценки канцерогенности у мышей, значения AUC у животных в 8 раз превышали таковые у человека при приеме дозы 0,8 мг/сут.

Зарегистрированные случаи возникновения опухолей молочных желез у самок грызунов являются вторичными и обусловлены, по-видимому, тамсулозининдуцированной гиперпролактинемией.

Не было выявлено мутагенной активности в ряде тестов in vitro и in vivo.

В исследованиях у самцов крыс, получавших тамсулозин однократно или многократно в дозе 300 мг/кг/сут (значение AUC у крыс в 50 раз превышало таковое, наблюдающееся у человека при приеме дозы 0,8 мг/кг), было выявлено значимое снижение фертильности, возможно вследствие изменения состава семенной жидкости или нарушения эякуляции. Эффекты были обратимы, улучшение наблюдалось через 3 дня после приема однократной дозы и через 4 нед после окончания многократного приема (полное восстановление наблюдалось через 9 нед). При многократном приеме доз 10 и 100 мг/кг/сут (составляют 1/5 и 16 от предполагаемых значений AUC у человека) отрицательного влияния на фертильность не наблюдалось.

У самок крыс выявлено значимое снижение фертильности при однократном или многократном введении R-изомера или рацемической смеси тамсулозина в дозе 300 мг/кг/сут. Снижение фертильности после однократной дозы, видимо, было обусловлено нарушением оплодотворения. При многократном введении рацемической смеси в дозе 10 или 100 мг/кг/сут отрицательного влияния на фертильность у самок крыс не выявлено.

Характеристика

Тамсулозина гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и метаноле, мало растворим в ледяной уксусной кислоте и этаноле, практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 444,98.

Химическое название Тамсол

(-)-(R)-5-[2-[[2-(О-Этоксифенокси)этил]амино]пропил]-2-метоксибензолсульфонамид (в виде гидрохлорида)

Список литературы:

Государственный реестр лекарственных средств;
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
Нозологическая классификация (МКБ-10);
Официальная инструкция от производителя.

Источник

Форма выпуска, состав и упаковка

капс. с модифицированным высвобождением 400 мкг: 10 или 30 шт.
Рег. №: 8298/07/12 от 14.06.2012 — Действующее

Капсулы с модифицированным высвобождением размер №2, крышечка стандартного коричневого цвета, непрозрачная (С015, код: 08.015); корпус коричнево-желтого цвета, непрозрачный (С006, код: 35.006); содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

	1 капс.
тамсулозина гидрохлорид	400 мкг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (E460), сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) (включая: полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), тальк, триэтилцитрат, кальция стеарат.

Состав капсулы: железа оксид желтый (E172), железа оксид черный (E172), железа оксид красный (E172), титана диоксид (E171), желатин.

10 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.

Описание активных компонентов препарата ТАМСОЛ^® . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Блокатор α₁-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Избирательно блокирует постсинаптические α_1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α_1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг C_max активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Связывание с белками плазмы — 99%. V_d незначителен и составляет 0.2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α_1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

T_1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, терминальный T_1/2 составляет — 22 ч. Выводится почками, 9% — в неизмененном виде.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — головокружение, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, астения.

Со стороны половой системы: редко — ретроградная эякуляция.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, при выраженных нарушениях функции печени.

Перед началом терапии тамсулозином, пациент должен быть обследован на предмет наличия других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты. У больных с нарушением функции почек изменения режима дозирования не требуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации; с другими α₁-адреноблокаторами — возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Другие α₁-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Источник

Состав

Капсула с лекарством содержит в составе 0.4 мг действующего вещества тамсулозина гидрохлорида и вспомогательные компоненты: сферы сахарные (гипромеллоза 1 %, сахароза 99 %) – 190 мг, сополимер метакриловой кислоты – 4.8 мг, полиэтиленгликоль – 0.8 мг, этилцеллюлоза – 4 мг.

Состав оболочки капсул: диоксид титана – 1 %, желтый оксид железа – 0.27 %, синий краситель – 0.015 %, желатин – до 100 %.

Форма выпуска

Тамсулозин выпускается в виде капсул и таблеток кишечнорастворимых с пролонгированным или модифицированным высвобождением. Капсулы желатиновые, твердые, окрашены в желтый или зеленый цвет. Содержимое капсул – белые или почти белые пеллеты.

Фармакологическое действие

Избирательный ингибитор альфа-адренорецепторов, применяется при лечении доброкачественной гиперплазии (аденомы) простаты.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество препарата – белый порошок, плохо растворимый в воде и метаноле. Он также мало растворяется в этаноле и ледяной уксусной кислоте и почти не растворяется в эфире.

Тамсулозин уменьшает тонус гладкомышечных органов и способствует оттоку мочи. Избирательно и конкурентно ингибирует постсинаптические альфа-1a-адренорецепторы, располагающиеся в шейке мочевого пузыря, гладкой мускулатуре простаты, простатической части мочеиспускательного канала. Тропизм к альфа-1a-адренорецепторам, которые располагаются в мочевом пузыре, во много раз превышает взаимодействие с альфа-1b-адренорецепторами, располагающимися в гладких мышцах сосудов.

Терапевтическое действие после начала курса наблюдается через пару недель. Степень всасывания – больше 90%. Максимальная концентрация после одного приема наблюдается через 6 часов. Связь препарата с белками плазмы — примерно 97%.

Активное вещество медленно расщепляется в печени, в результате чего появляются активные метаболиты. Основная часть находится в крови в неизменном виде. Экскретируется в неизменном виде почками примерно на 7%.

Показания к применению

Данное лекарственное средство применяется при доброкачественной гиперплазии (аденоме) простаты.

Противопоказания

Нельзя применять препарат при тяжелой почечной недостаточности, выраженной печеночной недостаточности, гиперчувствительности к активному веществу, ортостатической гипотензии (в том числе и при наличии в анамнезе).

Побочные действия

При использовании лекарства вероятны следующие нежелательные побочные проявления:

центральная нервная система: головная боль, головокружение, астения, нарушение сна, сонливость;
желудочно-кишечный тракт: тошнота, запор, рвота, диарея;
аллергия: сыпь, крапивница, зуд, отек Квинке;
сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, учащенное сердцебиение, болезненные ощущения в груди, обморок, тахикардия;
мочеполовая система: приапизм, ретроградная эякуляция, снижение либидо.

Кроме того, возможны боли в спине и ринит.

Инструкция по применению Тамсулозина (Способ и дозировка)

Средство предназначено для внутреннего применения. Инструкция по применению Тамсулозина сообщает, что одноразовая дозировка составляет 400 мкг. Лекарство принимается один раз в день в утреннее время после еды.

Передозировка

При передозировке препаратом возможна головная боль или ортостатическая гипотензия. Больного следует немедленно уложить в постель и вызвать врача.

Взаимодействие

Вероятно повышение антигипертензивного эффекта и появление ортостатической гипотензии при сочетании с Амлодипином и Периндоприлом. Данное сочетание лекарственных средств требует повышенной осторожности.

Антигипертензивное действие возможно при взаимодействии с Рамиприлом и Амлодипином. Сочетать эти лекарства следует с осторожностью.

Скорость выведения действующего вещества препарата повышается при взаимодействии с Варфарином и Диклофенаком.

Гипотензивное действие увеличивается при применении Доксазозина, Теразозина и Празозина. Сочетать данные препараты не рекомендуется.

Максимальная концентрация действующего вещества препарата повышается при приеме Кетоконазола и Пароксетина, а также снижается при сочетании с Фуросемидом.

Взаимодействие с Циметидином приводит к уменьшению клиренса и увеличению AUC действующего вещества описываемого препарата.

Условия продажи

Продается только по рецепту врача.

Условия хранения

Оптимальная температура хранения — до 25 °C. Хранить следует в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Аналоги Тамсулозина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Доступны следующие аналоги Тамсулозина:

Глансин
Профлосин
Фокусин
Омник
Омник Окас
Аденорм
Омикс
Омнимакс
Тамекс
Тамсоник
Тулозин
Флосин
Базетам
Гиперпрост
Омсулозин
Сонизин
Тамсувел
Тамзелин
Тамсулон
Таниз-К
Ранопрост
Тамсол
Урофрин

Все препараты имеют свои нюансы использования. Аналоги Тамсулозина не рекомендуется принимать без консультации со специалистом.

Отзывы о Тамсулозине

Отзывы о Тамсулозине, как правило, положительные. Данный препарат характеризуется как эффективное и сравнительно безопасное средство. О побочных реакциях сообщается редко.

Цена Тамсулозина, где купить

Цена Тамсулозина-Вертекс 400мг №30 — около 500 рублей. Цена Тамсулозина-Вертекс 400мг №90 — около 900 рублей.

Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

Тамсулозин Канон капсулы кишечнораств. с пролонг. высвобожд. 0,4мг 30штЗАО Канонфарма Продакшн
Тамсулозин Ретард таблетки п/о плен. пролонг действия 0,4мг 30штАО Оболенское фарм. предприятие
Тамсулозин-Вертекс капсулы пролонг. высвобожд. 0,4мг 90штВертекс АО
Тамсулозин-Вертекс капсулы пролонг. высвобожд. 0,4мг 30штВертекс АО
Тамсулозин-Вертекс таблетки п/о плен. пролонг. высвобожд. 0,4мг 30штВертекс АО

Аптека Диалог

Тамсулозин Канон (таб.с пролонг.высв.п.пл.об.0,4мг №30)Канонфарма Продакшн
Тамсулозин ретард таблетки 0,4мг №30Оболенское фармпред.
Тамсулозин (капс.пролонг. 400мг №30)Вертекс
Тамсулозин (капс.пролонг. 400мг №90)Вертекс
Тамсулозин-OBL (капс.с модиф.высв.0,4мг №30)Оболенское фармпред.

Источник