Тазепам инструкция по применению цена отзывы аналоги цена таблетки

Дата последнего изменения: 07.12.2016

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Отзывы

Список кодов МКБ-10

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.

Одна таблетка,
покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее
вещество:

Оксазепам                                                                   10
мг

Вспомогательные
вещества:

Ядро таблетки:

Картофельный
крахмал                                             5,5 мг

Желатин                                                                      2,4
мг

Полисорбат 80                                                            0,1
мг

Карбоксиметилкрахмал
натрия (тип A)                  0,5
мг

Тальк                                                                           1,7
мг

Магния стеарат                                                          1,0
мг

Лактозы
моногидрат                                                 53,8 мг

Оболочка:

Гипромеллоза                                                             0,17
мг

Макрогол 6000                                                           0,03
мг

Круглые,
двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого
цвета. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.

Оксазепам хорошо
всасывается из пищеварительного тракта. Максимальную концентрацию в крови
достигает приблизительно через 3 часа. После приема внутрь 30 мг оксазепама,
максимальная концентрация в сыворотке крови составляет приблизительно 450 нг/мл.

Оксазепам на 88%
связывается с белками крови. Препарат проходит через гематоэнцефалический и
плацентарный барьеры. Проникает в молоко матери.

Оксазепам
метаболизируется в печени. В результате конъюгации с глюкуроновой кислотой
образуется неактивный метаболит — глюкуронат оксазепама. Биологический период
полувыведения оксазепама составляет около 8,2 часов.

Оксазепам
выводится главным образом с мочой в виде глюкуроната.

Препарат
относится к списку психотропных веществ (список III). Оксазепам
относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Препарат действует на многие
структуры центральной нервной системы — прежде всего на лимбическую систему н
гипоталамус, т.е. на структуры, связанные с регуляцией эмоциональной деятельности.
Как и все другие бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических
нейронов коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса.
Выявлено существование специфических для бензодиазепинов участков связывания,
представляющих собой белковые структуры клеточной мембраны имеющих связь с
комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Механизм действия
оксазепама связан с модуляцией чувствительности ГАМК-ергического рецептора,
приводящей к увеличению сродства рецептора к гамма-аминомасляной кислоте
(ГАМК), которая является тормозным эндогенным нейромедиатором. Следствием
активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение
транспорта ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал, что приводит к гиперполяризации
клеточной мембраны, а в итоге к угнетению активности нейронов.

Оксаэепам
обладает анксиолитическим, седативным и снотворным действием. Оказывает слабое
расслабляющее действие на скелетную мускулатуру

В экстренных
случаях и кратковременно:

—       
Состояния
тревоги различного происхождения, особенно на фоне органных неврозов (сердечно‑сосудистые
заболевания, заболевания пищеварительной системы), в том числе у пациентов
пожилого возраста.

—       
При
нарушениях сна на фоне выраженной тревоги.

—       
При
абстинентном алкогольном синдроме.

Повышенная
чувствительность к любому из компонентов препарата или другим бензодиазепинам;
тяжелая дыхательная недостаточность (независимо от причины); тяжелая
хроническая обтурационная болезнь легких (прогрессирование степени дыхательной
недостаточности); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; миастения;
закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); острая
порфирия; синдром ночного апноэ; кома; шок; острая алкогольная интоксикация с
ослаблением жизненно важных функций; острые интоксикации лекарственными
средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в
т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства);
психотические состояния; тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные
наклонности); беременность (I триместр); период лактации; детский
возраст (до 12 лет); наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы
Лаппа или нарушение всасывания глюкозы‑галактозы (препарат содержит
лактозу).

С осторожностью

Печеночная и/или
почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и
спинальные атаксии, гиперкинезы, порфирия, лекарственная зависимость в
анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами
и алкоголем, органические заболевания центральной нервной системы,
сердечно-сосудистая недостаточность, атеросклероз, тревога сопровождающаяся
депрессией (возможно появление суицидальных мыслей), расстройства личности,
психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.

При беременности
применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск
для плода, а применение альтернативного средства является невозможным.

Оксазепам
проникает в материнское молоко. Поэтому если показано применение препарата у
кормящей матери, надо прервать вскармливание грудью.

Дозировку и
продолжительность лечения необходимо определять для каждого пациента
индивидуально.

Взрослые в дети
старше 12 лет

—       
Состояниях
тревоги: от 10 мг до 30 мг, 3–4 раза в сутки.

—       
Нарушения
сна (в качестве вспомогательного лечения н только в обоснованных случаях): от
10 мг до 30 мг за час до сна.

—       
Синдром
алкогольной абстиненции: от 10 мг до 30 мг, 3–4 раза в сутки.

Дети до 12 лет

Безопасность и
эффективность применения оксазепама у детей в возрасте до 12 лет не определены.

Дозировка у
больных с почечной и печеночной недостаточностью

Необходимо
соблюдать осторожность при назначении препарата больным с нарушенной функцией
печени и почек. Может оказаться необходимым снижение дозы препарата.

У пациентов с
почечной недостаточностью выведение оксазепама и его метаболитов снижено,
поэтому возможна их кумуляция в организме.

Дозировка у
больных пожилого возраста

Порог
чувствительности к психотропным препаратам у пациентов пожилого возраста
снижен, поэтому не рекомендуется превышать наименьшую эффективную дозу: 10 мг 3
раза в сутки.

Продолжительность
лечения

Оксазепам
применяется в экстренных случаях для симптоматического лечения тревожных
расстройств. Не рекомендуется продолжительное применение препарата (более 4
недель), в виду опасности развития толерантности и симптомов лекарственной
зависимости.

Способ
применения

Препарат
принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуется
применять как можно меньшие эффективные дозы для купирования тревожного
синдрома. Дозу необходимо увеличивать постепенно.

Нельзя резко
отменять препарат. Всегда необходимо постепенное, контролированное врачом,
уменьшение дозы. Резкая отмена оксазепама может привести к расстройствам сна,
настроения и нарушению концентрации внимания.

Особенно опасна
резкая отмена препарата, который принимался длительное время в количествах,
превышающих средние дозы оксазепама. Симптомы отмены тогда более выражены.

Со стороны
нервной системы:

в начале лечения
(особенно у пожилых больных) — повышенная утомляемость, снижение способности к
концентрации внимания, неустойчивость походки и плохая координация движений,
вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций,
сонливость, головная боль и головокружение, деменция, спутанность сознания,
дезориентация;

редко — эйфория,
депрессия, подавленность настроения, каталепсия, дистонические экстрапирамидные
реакции (неконтролируемые движения в т.ч. глаз), расстройства зрения (нечеткое
зрение, диплопия), дизартрия с невнятной речью, амнезия, миастения в течение дня,
мышечный тремор, обморок.

Со стороны
сердечно-сосудистой системы:

невыраженное
снижение артериального давления.

Со стороны
органов кроветворения:

лейкопения,
анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны
пищеварительной системы:

изжога, тошнота,
рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, сухость во рту или слюнотечение
(редко), желтуха; повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной
фосфатазы.

Со стороны
мочеполовой системы:

задержка мочи,
недержание мочи, нарушение функции почек, нарушения либидо, нарушения
менструального цикла.

Со стороны кожи:

аллергические
реакции (сыпь, зуд, крапивница).

Парадоксальные
реакции:

психомоторное
возбуждение, бессонница, повышенная возбудимость и агрессивность, мышечный
спазм, судороги. Парадоксальные реакции появляются чаще всего после приема
алкоголя, у пациентов преклонного возраста, на фоне психических заболеваний.

Влияние на плод:

тератогенностъ,
угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление
сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие:

привыкание;

редко —
угнетение дыхательного центра, булимия, снижение массы тела, тахикардия. При
резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены»
(раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство
страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной
мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота,
рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии,
светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).

Систематическое
применение препарата в течении многих недель может привести к развитию
лекарственной зависимости, а также абстинентного синдрома, в случае резкой
отмены оксазепама.

—       
Снижает
эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

—       
Наркотические
анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.

—       
Угнетающее
влияние оксазепама на центральную нервную систему усиливают препараты опия,
препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты,
антидепрессанты, антигистаминные препараты с седативным эффектом, гипотензивные
лекарственные средства центрального действия.

—       
Гипотензивные
лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

—       
На
фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

—       
Может
повышать токсичность зидовудина.

—       
Ингибиторы
МАО, стрихнин, пентетразол и большие дозы кофеина ослабляют действие
оксазепама.

—       
Дисульфирам,
циметидин, эритромицин, кетоконазол являясь ингибиторами изоэнзимов цитохрома Р₄₅₀
тормозят процессы биотрансформации производных 1,4‑бензодиазепина и
усиливают их угнетающее действие на ЦНС.

—       
Препараты,
индуцирующие активность цитохрома Р₄₅₀ (например, рифампицин,
фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) ускоряют биотрансформацию производных
1,4-бензодиазепина и приводят к ослаблению их фармакологического действия.

—       
Употребление
алкоголя во время лечения оксазепамом усиливает угнетающее действие на
центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций
таких, как: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение. Кроме того,
алкоголь может усиливать седативное действие оксазепама.

—       
Оксазепам
принимаемый вместе со средствами, расслабляющими скелетную мускулатуру,
продлевает и усиливает действие последних.

—       
Теофиллин
и кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов (в том числе
оксазепама), т.к. обладают стимулирующим действием на центральную нервную
систему и способны индуцировать печеночные энзимы, ответственные за метаболизм
препаратов. Этот эффект
вызванный теофиллином и кофеином может отсутствовать у курящих.

—       
Пероральные
контрацептивные средства, применяемые вместе с оксазепамом могут усилить его
метаболизм, период полувыведения оксазепама может уменьшиться.

В результате
передозировки оксазепамом могут появиться следующие симптомы: сонливость,
дезориентация, невнятная речь, а в тяжелых случаях потеря сознания и кома. Опасными
для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным приемом
оксазепама и алкоголя или оксазепама и других препаратов, обладающих угнетающим
действием на центральную нервную систему.

В случае
отравления оксазепамом необходимо предпринять мероприятия, направленные на
быструю элиминацию из организма еще невсосавшегося лекарственного препарата или
уменьшение его абсорбции из пищеварительного тракта (промывание желудка, прием
активированного угля, рвота — в случае если сознание сохранено), осуществлять
мониторинг основных жизненных функций (дыхание, пульс, давление крови) и, при
необходимости, применить соответствующее симптоматическое лечение.

В качестве
специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара).
Гемодиализ малоэффективен.

Внимание!
Состояния психического напряжения и беспокойства, связанные с будничными
проблемами, не являются показанием к применению препарата.

Необходимо
выполнять все рекомендации врача во избежание осложнений.

Во время лечения
препаратом и в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять
автотранспортом и заниматься другими, потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций (например, обслуживанием движущихся механических
устройств).

Во время лечения
оксазепамом и еще 3 дня после его завершения категорически нельзя употреблять
спиртные напитки.

При применении
оксазепама может возникнуть амнезия (нарушение памяти).

При
почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль
картины периферической крови и «печеночных» ферментов. У пожилых больных, лиц,
склонных к злоупотреблению лекарственных средств, снижение артериального
давления на фоне приема препарата может привести к нарушению сердечной
деятельности. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при
использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов,
ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. Без особых
указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения
из-за риска возникновения синдрома «отмены» (головная боль, миалгия,
тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых
случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии
в конечностях, галлюцинации и эпилептические приладки). При возникновении у
больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния
возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление
мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует
прекратить.

В период
беременности применяют только в исключительных случаях и только по «жизненным»
показаниям. Так как оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск
развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием
терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение
ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить
к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного. Дети
очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Использование
непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного
угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый
акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По 25 таблеток
покрытых пленочной оболочкой в блистер из поливинилхлоридной пленки и
алюминиевой фольги. По два блистера вместе с инструкцией по применению помещают
в картонную пачку, снабженную стикерами контроля первого вскрытия.

Хранить в сухом,
защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах,
недоступных для детей.

Препарат
относится к списку психотропных веществ (список III).

3 года.

Не использовать
по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 5.5 мг, желатин — 2.4 мг, полисорбат 80 — 0.1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 0.5 мг, тальк — 1.7 мг, магния стеарат — 1 мг, лактозы моногидрат — 53.8 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 0.17 мг, макрогол 6000 — 0.03 мг.

25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия (стикеры).

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое и седативное действие. Обладает противосудорожной и центральной миорелаксирующей активностью. Механизм действия связан с усилением GABA-ергических процессов в головном мозге. Влияет главным образом на активирующее сетчатое образование мозга, снижая восприятие импульсов из чувствительных рецепторов на лимбическую систему и уменьшая эмоциональную окраску.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается медленно, полно. Связывание с белками плазмы составляет 97%. C_max достигается через 1-4 ч и составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. T_1/2 — 5-15 ч. Выводится почками и с калом. C_ss отмечается через 1-3 дня лечения. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним T_1/2), выведение после прекращения лечения — быстрое.

Показания активных веществ препарата

Тазепам

Неврозы, расстройства сна, психовегетативные расстройства. Вегетативные расстройства у женщин, связанные с расстройствами менструального цикла или климактерическим периодом, а также при выраженном предменструальном синдроме. Реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и развития терапевтического эффекта. Суточная доза варьирует от 10 до 120 мг. Продолжительность курса лечения определяют индивидуально. Терапию следует заканчивать постепенно.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), лактация (грудное вскармливание), детский возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к оксазепаму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Оксазепам оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и синдром вялого сосания новорожденного. Противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, поверхность таблеток однородная, без искрошенных краев и трещин.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
действующее вещество: оксазепам 10 мг
вспомогательные вещества:

ядро таблетки:

картофельный крахмал, натрия крахмалгликолат (тип А), желатин, полисорбат 80, тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат;

оболочка:

гипромеллоза, макрогол 6000.

Анксиолитические средства. Производные бензодиазепина.
Тазепам относится к группе производных бензодиазепина. Оказывает угнетающее действие на многие структуры центральной нервной системы, прежде всего связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Препарат оказывает анксиолитическое и, менее выраженное, снотворное действие. Тазепам оказывает также слабое расслабляющее действие на тонус скелетной мускулатуры и противосудорожное действие.
Выводится в основном с мочой в виде глюкуроната оксазепама.

В экстренных случаях и кратковременно:
— при тревожных расстройствах, сопутствующих неврозам и другим психосоматическим нарушениям;
— при функциональных нарушениях сна.
Во избежание осложнений препарат необходимо принимать строго по назначению врача.
Состояния нервного напряжения и тревоги, связанные с проблемами повседневной жизни, не являются показанием к применению препарата.

Когда не принимать препарат Тазепам
У пациентов с повышенной чувствительностью к оксазепаму или какому-либо компоненту препарата, у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, приступами ночного апноэ, тяжелой печеночной недостаточностью, миастенией, острой порфирией, а также у пациентов с отравлением алкоголем, снотворными препаратами или другими препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему
Противопоказанием для применения препарата Тазепам являются также: обсессивные и фобические расстройства, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст.
Когда соблюдать особую осторожность, применяя препарат Тазепам
Если через 7-14 дней лечения пациент не наблюдает улучшения или наступит рецидив симптомов, необходимо обратиться к врачу.

Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов при лечении бензодиазепинами и другими снотворными препаратами, которую следует учитывать при применении Тазепама
Толерантность
Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в том числе Тазепама, в течение нескольких недель, может привести к уменьшению эффективности их действия.
Лекарственная зависимость
Применение Тазепама, так же как и других бензодиазепинов или препаратов подобного действия, может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к лекарственным препаратам в анамнезе.
В случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение применения препарата может привести к возникновению синдрома отмены.
Характерными проявлениями синдрома отмены являются: головная боль, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, состояния спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться дереализация, нарушения личности, тактильная, акустическая и световая гиперстезия, ощущение „ползания мурашек” и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог.
Антеградная амнезия
Тазепам, также как бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антеградную амнезию. Симптомы чаще всего возникают через несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе. У пациентов, принимающих оксазепам по поводу нарушений сна, для уменьшения риска развития амнезии, рекомендуется применение оксазепама за час до сна и обеспечение соответствующих условий для непрерывного 7-8 часового сна.
Парадоксальные реакции
Тазепам, также как другие бензодиазепины и подобные препараты, может вызывать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, враждебность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженная бессонница. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов или пациентов с алкогольной зависимостью.
В случае появления таких симптомов, необходимо обратиться к врачу.
Специфические группы пациентов
У пациентов в пожилом возрасте следует применять меньшие дозы оксазепама, в связи с усилением побочных действий в этой возрастной группе, главным образом нарушений ориентации и координации движений (падения, травмы).
Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью, хронической дыхательной недостаточностью, перед применением препарата Тазепам должны сообщить об этих заболеваниях врачу. Врач определит дозу индивидуально для каждого пациента, в зависимости от степени недостаточности данного органа.
Применение при депрессии
Перед применением лекарственного препарата Тазепам, пациент должен сообщить врачу о всех психических заболеваниях. Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревоги, связанной с депрессией, врач должен назначить несколько препаратов одновременно. Применение только препарата Тазепам у пациентов с депрессией может повлечь усиление симптомов депрессии, в том числе суицидальных мыслей.
Пациенты с алкогольной или лекарственной зависимостью (в том числе наркотической) перед применением препарата Тазепам должны сообщить врачу об этих вредных привычках. В этой группе пациентов вероятность привыкания и развития психической зависимости является высокой, поэтому эти пациенты должны принимать лекарственный препарат Тазепам только под строгим контролем врача.
Тазепам у пациентов с порфирией может приводить к усилению симптомов этого заболевания. Пациенты с порфирией перед лечением препаратом Тазепам должны сообщить врачу об этом заболевании.
Пациенты с глаукомой, особенно с закрытоугольной формой, перед лечением препаратом Тазепам должны проконсультироваться с врачом-окулистом.
Во время лечения препаратом Тазепам и еще 3 дня после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.
Необходимо проконсультироваться с врачом, даже если вышеуказанные предостережения, касаются ситуаций, наблюдаемых в прошлом.

Беременность
Перед применением любого препарата необходимо проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
Лекарственный препарат не следует применять у беременных женщин.
В случае, если женщина планирует беременность или подозревает, что она беременна, во время применения препарата Тазепам, должна обратиться к врачу, с целью прекращения лечения.
Кормление грудью
Перед применением любого препарата необходимо проконсультироваться с врачом или фармацевтом.
Тазепам проникает в молоко материи, поэтому не должен применяться у кормящих грудью женщин. В случае если возникает необходимость приема Тазепама кормящей матерью, необходимо прекратить вскармливание грудью.

Во время лечения препаратом Тазепам не следует управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства. Способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства может быть ограничена в связи с возможным появлением сонливости, снижением концентрации внимания или других побочных действий, снижающих концентрацию внимания.

Важная информация о некоторых компонентах препарата Тазепам
Препарат содержит лактозу. Если у пациента выявлена непереносимость к каким-либо сахарам, то перед приемом препарата, пациент должен сообщить об этом врачу.

Необходимо сообщить врачу о всех принимаемых в последнее время лекарственных препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.
— Угнетающее влияние оксазепама на центральную нервную систему (ЦНС) усиливают опийные анальгетики, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.
— В случае одновременного применения опийных анальгетиков и оксазепама, возможно усиление эйфории, что ведет к развитию психической зависимости.
— Употребление алкоголя, во время лечения оксазепамом, усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение.
— Тазепам, применяемый одновременно с препаратами расслабляющими скелетную мускулатуру (кураре и его производные, препараты снижающие тонус скелетной мускулатуры) продлевает и усиливает их действие.
— Теофиллин и кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов (включая оксазепам).
— Тазепам, назначаемый одновременно с препаратами, применяемыми для лечения паркинсонизма (например с леводопой), может ослаблять их действие.
— Ингибиторы некоторых ферментов печени (особенно цитохрома Р 450) увеличивают эффективность бензодиазепинов.
— Контрацептивы, содержащие эстроген при одновременном применении с оксазепамом, могут уменьшать концентрацию оксазепама в сыворотке крови.
— Антибактериальные средства (например рифампицин) могут увеличить метаболизм оксазепама.
— Противовирусные средства – одновременное применение бензодиазепинов и зидовудина может уменьшить клиренс зидовудина. Ритонавир может ингибировать метаболизм бензодиазепинов.
— Противоэпилептические средства – одновременное применение фенитоина может привести к уменьшению концентрации оксазепаму в сыворотке крови.
— Побочные действия могут увеличиваться при одновременном применении оксазепама с гидантоином или барбитуратами.
— Средства снижающие артериальное давление увеличивают антигипертензивный эффект.
— При одновременном применении с альфа-блокаторами или моксонидином увеличивается седативный эффект.
— Дофаминергические средства – одновременное прменение с бензодиазепинами может уменьшить терапевтическое действие леводопы.
— Баклофен может увеличивать седативный эффект.
— Пробенецид может усиливать седативный эффект.

Препарат Тазепам следует всегда применять в соответствии с рекомендациями врача. В случае сомнений необходимо обратиться к врачу.
Взрослые
— При тревожных расстройствах: от 10 мг до 30 мг, 3-4 раза в сутки.
— В качестве вспомогательного средства и только в обоснованных случаях при лечении нарушений сна: от 10 мг до 30 мг за час до сна.
Пациентов, принимающих оксазепам по поводу нарушений сна, необходимо проинформировать о том, что у них, после приема препарата, должны быть условия для непрерывного 7-8 часового сна.
Дети
Применение лекарственного препарата в этой возрастной группе не рекомендуется.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения оксазепамом, врач должен ограничить до минимума – обычно она составляет от нескольких дней до 2 недель. Продолжительность лечения, включая период постепенной отмены препарата, не должна превышать 4 недель.
Более длительное применение препарата может привести к возникновению симптомов лекарственной зависимости.
В индивидуальных случаях, после оценки состояния пациента, врач может принять решение о продлении максимального времени лечения.
Способ применения
Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Врач должен начать лечение с наиболее низких эффективных доз для купирования симптомов тревоги или бессонницы, а при необходимости увеличивать их постепенно. Препарат необходимо отменять постепенно. Особенно это касается пациентов, принимающих производные бензодиазепинов в течение длительного времени. Резкая отмена оксазепама, может вызвать нарушения сна и настроения, нарушение концентрации внимания. Постепенную отмену препарата врач должен устанавливать индивидуально для каждого пациента.
Если во время лечения пациенту кажется, что действие препарата слишком сильное или слабое, он должен обратиться к врачу.
В случае приема препарата Тазепам в дозе большей, чем назначено
Симптомами передозировки оксазепама являются: сонливость, спутанность сознания, мышечная слабость. В случае значительной передозировки может дойти по комы, сопровождающейся снижением артериального давления и коллапсом со снижением рефлексов. В случае передозировки препарата необходимо как можно быстрее вызвать рвоту (при условии сохраненного сознания) и обратиться к врачу.
Специфическим антидотом является флюмазенил.
В случае приема препарата в дозе большей чем рекомендованная, необходимо немедленно обратиться к врачу или фармацевту.
В случае пропуска приема препарата Тазепам
Если препарат не был принят в точно назначенное время, необходимо его принять как можно быстрее (если времени до очередного приема препарата еще достаточно много) или продолжать регулярный прием препарата.
Нельзя принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Как каждый препарат, Тазепам может вызывать побочные действия, хотя не у каждого они возникнут.
Частота и выраженность побочных действий зависит от индивидуальной чувствительности пациента и величины применяемой дозы препарата.
Отмена препарата Тазепам, в связи с тяжелыми побочными действиями, встречается редко.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – нарушения морфологического состава крови (уменьшение числа лейкоцитов и гранулоцитов в крови).
Неврологические нарушения: часто – сонливость, замедление реакции, головокружение, спутанность сознания и дезориентация, мышечная слабость, нарушение двигательной функции; редко – головная боль. Эти эффекты чаще всего наблюдаются в начале лечения, у пациентов пожилого возраста и, как правило, исчезают в течение продолжающейся терапии. В случае усиления этих реакций, необходимо обратиться к врачу. Соответствующее снижение дозы обычно уменьшает выраженность и частоту развития этих симптомов. Также как и после приема других производных бензодиазепина, особенно в больших дозах, могут развиться нарушения речи, нарушения памяти (антеградная амнезия), нарушения либидо.
Офтальмологические нарушения: часто – нечеткое зрение, диплопия.
Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, диспепсические явления, чувство сухости во рту появляются редко.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, недержание мочи.
Нарушения скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечный тремор, мышечная слабость.
Нарушения метаболизма и питания: отсутствие аппетита.
Сосудистые нарушения: незначительное снижение артериального давления крови.
Общие расстройства и реакции в месте введения препарата: общая слабость, обморок.
Нарушения иммунной системы: тяжелые аллергические реакции (анафилактические реакции) описываются очень редко.
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: аллергические кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница).
Нарушения со стороны печени и желчных путей: повышение активности печеночных ферментов, нарушения функции печени, сопровождающиеся желтухой.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения менструального цикла.
Психические нарушения:
парадоксальные реакции – психодвигательное беспокойство, возбуждение и агрессивность, спутанность сознания, галлюцинации, кошмарные сновидения, бред, психозы, раздражительность, неадекватное поведение.
Парадоксальные реакции чаще всего наблюдаются после употребления алкоголя, у пожилых пациентов и у пациентов с психическими заболеваниями.
Физическая и психическая зависимость может развиться при лечении оксазепамом в терапевтических дозах. Резкое прекращение лечения может вызвать синдром отмены и бессонницу по типу «рикошета».
Пациенты, злоупотребляющие алкоголем или лекарственными препаратами, более предрасположены к развитию зависимости.
Во время лечения оксазепамом может появиться имеющаяся недиагностированная депрессия с суицидальными склонностями.
В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлении, не указанных в этой Инструкции, необходимо сообщить о них врачу или фармацевту.

Хранить в местах, недоступных для детей.
Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С.
Перед применением препарата необходимо проверить срок годности, указанный на упаковке.
Не применять препарат Тазепам по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности истекает в последний день указанного месяца.
Лекарственные препараты нельзя спускать в канализацию или выбрасывать в мусорную корзину. Необходимо спросить фармацевта, что необходимо сделать с неиспользованными лекарственными препаратами. Это необходимо для охраны окружающей среды.

Лекарственный препарат упаковывают по 25 таблеток покрытых пленочной оболочкой в блистеры из пленки ПВХ и алюминиевой фольги (PCV/AL).
Два блистера (2 × 25) вместе с инструкцией по применению упаковывают в индивидуальную картонную пачку.

Информация о производителе
Тархоминский фармацевтический завод „Польфа” Акционерное Общество
ул. А. Флеминга 2
03-176 Варшава, Польша

Одна таблетка покрытая пленочной

оболочкой содержит:

действующее вещество:
оксазепам — 10 мг

вспомогательные вещества:

ядро таблетки:
картофельный крахмал -5,5 мг

желатин- 2.4 мг

полисорбат 80 — 0.1 мг

карбоксиметилкрахмал натрия (тин А) — 0.5 мг

тальк — 1,7 мг

магния стеарат — 1,0 мг

лак тозы моногидрат 53.8 мг

оболочка:

гипромеллоза — 0,17 мг

макрогол 6000 — 0,03 мг

Действующее вещество: оксазепам;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит оксазепама 10 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный, натрия крахмала (тип А), желатин, полисорбат 80, тальк, магния стеарат, лактоза, гипромеллоза, макрогол 6000.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Психолептическое средства. Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Код АТС N05B A04.

В экстренных случаях и кратковременно:

• при тревожных расстройствах, сопровождающих неврозы и другие психосоматические нарушения;
• при функциональных нарушениях сна.

Состояния нервного напряжения и беспокойства, связанные с проблемами повседневной жизни, не является показанием к применению препарата.

• Повышенная чувствительность к производным 1,4-бензодиазепина или к любому компоненту препарата
• тяжелая дыхательная недостаточность, независимо от причины;
• синдром ночного апноэ,
• тяжелая печеночная и почечная недостаточность
• закрытоугольная форма глаукомы;
• миастения;
• острая порфирия;
• навязчивые идеи, фобии, хронические психозы
• алкогольная интоксикация, отравление снотворными препаратами или другими средствами, угнетающими центральную нервную систему.

Дозировка и длительность лечения необходимо индивидуально подбирать для каждого пациента.

Взрослые

• При тревожных расстройствах: от 10 мг до 30 мг 3-4 раза в сутки.
• Как вспомогательное средство и только в обоснованных случаях при лечении нарушений сна: от 10 мг до 30 мг в 1:00 до сна.

Пациентов, принимающих оксазепам по поводу нарушений, необходимо проинформировать о том, что у них после приема препарата должны быть условия для непрерывного 7-8-часового сна.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующие на центральную нервную систему. В этой возрастной группе рекомендуется применять минимальную эффективную дозу (обычно 10 мг 3 раза в сутки).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Необходимо соблюдать осторожность при применении оксазепама пациентам с нарушениями функции печени. Может оказаться необходимым уменьшение дозы препарата.

продолжительность лечения

Оксазепам применяют в экстренных случаях для симптоматического лечения тревоги. Продолжительность лечения необходимо ограничить до минимума — обычно она составляет от нескольких дней до 2 недель. Продолжительность лечения, включая период постепенной отмены, не должен превышать 4 недель. Постепенную отмену препарата необходимо устанавливать индивидуально для каждого пациента. Резкая отмена оксазепама может привести к развитию синдрома отмены (нарушение сна и концентрации внимания, повышенной раздражительности и даже к психотических расстройств). Особенно опасным может стать резкое прекращение лечения, проводившегося в течение длительного времени, во время которого оксазепам применяли в дозах, превышающих средние. Проявления синдрома отмены тогда более выражены.

В индивидуальных случаях после оценки состояния пациента врач может принять решение о продлении максимального времени лечения.

Длительное применение препарата не рекомендуется в связи с опасностью развития толерантности и медикаментзнои зависимости.

способ применения

Препарат следует принимать, запивая небольшим количеством воды.

Для снятия симптомов тревоги рекомендуется применять самые эффективные дозы. Дозу препарата необходимо увеличивать постепенно.

Частота и выраженность побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы.

Отмена препарата в связи с побочными реакциями встречается редко.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — нарушение морфологического состава крови, лейкопения.

Со стороны нервной системы: часто — сонливость, замедление реакции, головокружение, спутанность сознания и дезориентация, мышечная слабость, атаксия; редко — головная боль. Эти эффекты чаще всего наблюдаются в начале лечения, у пациентов пожилого возраста и, как правило, исчезают в течение продолжения терапии. В случае усиления этих реакций, соответствующее уменьшение дозы обычно снижает их выраженность и частоту. Как и после приема других производных бензодиазепина, особенно в больших дозах, может развиться дизартрия с невнятной речью и неправильным произношением, нарушения памяти (антеградная амнезия), нарушение либидо.

Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсические явления, сухость во рту, изменение слюноотделение.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, недержание мочи.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: тремор, мышечная слабость.

Нарушение метаболизма и пищеварения: отсутствие аппетита.

Сосудистые нарушения: незначительное снижение АД.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: общая слабость, обморок.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции.

Со стороны кожи и подкожной ткани: аллергические кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, сопровождающиеся желтухой.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения менструального цикла.

Психические нарушения: парадоксальные реакции — психомоторное беспокойство, возбуждение и агрессивность, спутанность сознания, галлюцинации, кошмарные сновидения, бред, психозы, раздражительность, неадекватное поведение.

Парадоксальные реакции чаще всего наблюдаются после употребления алкоголя, у пациентов пожилого возраста и у пациентов с психическими заболеваниями.

Физическая и психическая зависимость может развиться при лечении оксазепамом в терапевтических дозах. Резкое прекращение лечения может вызвать синдром отмены и бессонницы вроде «рикошета».

Характерными проявлениями синдрома отмены являются головная боль, звон в ушах, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, непроизвольные движения, состояние спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться нарушения восприятия реальности, депрессия, изменения личности, тактильная, звуковая и световая гиперестезия, ощущение «ползания мурашек» и онемение конечностей, парестезии, галлюцинации или приступы судорог, нарушение познавательной функции, боль в животе, рвота.

Есть сведения о том, что при применении бензодиазепинов короткого действия и подобных препаратов проявления синдрома отмены могут наблюдаться даже в перерыве между приемом отдельных доз, особенно если препарат применять в больших дозах.

Пациенты, злоупотребляющие алкоголем или лекарственными препаратами, более склонны к развитию зависимости.

Во время лечения оксазепамом может оказаться существующая недиагностированная депрессия с суицидальными мыслями.

В результате передозировки оксазепамом могут появиться следующие симптомы: сонливость, состояние дезориентации, невнятность речи, а в тяжелых случаях — потеря сознания, кома. Опасными для жизни могут быть отравления, вызванные одновременным применением оксазепама и алкоголя, или оксазепама и других лекарственных средств, обладающих угнетающее действием на центральную нервную систему.

При отравлении оксазепамом принимают меры, направленные на быструю элиминацию из организма препарата еще не впитался, или уменьшение его всасывания в пищеварительном тракте (промывание желудка, прием активированного угля, вызывание рвоты — при условии, что пациент в сознании), проводят мониторинг основных жизненных функций (дыхание, пульс, артериальное давление) и при необходимости — соответствующее симптоматическое лечение.

Специфическим антидотом является флумазенил.

При лечении преднамеренного передозировки любого препарата необходимо помнить, что пациент мог принять много различных препаратов.

Применение лекарственного средства у беременных женщин в первом триместре в связи с потенциальной тератогенным действием абсолютно противопоказано.

В случае необходимости применения оксазепама течение 3 последних месяцев беременности или во время родов, следует учитывать риск возникновения у новорожденного гипотермии, гипотонии, дыхательной недостаточности.

Может развиться лекарственная зависимость у детей, матери которых длительное время принимали бензодиазепины или подобные препараты в позднем периоде беременности (ИИИ триместр), а в постнатальном периоде может развиться синдром отмены.

Женщин репродуктивного возраста перед началом лечения следует проинформировать о том, что при планировании или при установленной беременности они проконсультировались с врачом с целью прекращения лечения.

Оксазепам в небольшом количестве проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя применять женщинам, которые кормят грудью. В случае возникновения необходимости приема оксазепама следует прекратить кормление грудью.

Не рекомендуется применять оксазепам в этой возрастной группе.

Перед началом лечения оксазепамом необходимо провести тщательный анализ существующих расстройств. В случае лечения бессонницы необходимо исключить другие возможные причины (соматогении, психогенные, вредные привычки). Бессонница, что сохраняется, или его рецидив после 7-14 дневного лечения может свидетельствовать о наличии первичных психических или физических расстройств, необходимо диагностировать и соответствующим образом лечить.

Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов при лечении бензодиазепинами и другими снотворными препаратами, которую следует учитывать при назначении оксазепама, приведена ниже.

толерантность

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в частности оксазепама, в течение нескольких недель может привести к уменьшению эффективности их действия.

лекарственная зависимость

Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости возрастает вместе с дозой и продолжительностью лечения и растет у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к лекарственным препаратам в анамнезе.

В случае развития лекарственной зависимости резкое прекращение применения препарата может привести к возникновению синдрома отмены.

антеградная амнезия

Оксазепам, как и бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антеградную амнезию. Симптомы чаще всего возникают через несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе. У пациентов, принимающих оксазепам за нарушения сна, для уменьшения риска развития амнезии рекомендуется применение оксазепама за 1:00 до сна и обеспечения соответствующих условий для непрерывного 7-8-часового сна.

Психические и парадоксальные реакции

Оксазепам, как и бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженное бессонница и другие поведенческие расстройства. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста.

В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Специальные группы пациентов

Оксазепам следует применять с большой осторожностью пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в связи с возможным увеличением побочных реакций, касающиеся главным образом расстройств ориентации и координации движений.

Оксазепам следует применять с осторожностью пациентам с хронической дыхательной недостаточностью, поскольку установлено, что бензодиазепины подавляют дыхательный центр.

Необходимо соблюдать осторожность также пациентам с почечной недостаточностью.

Не рекомендуется применение бензодиазепинов и подобных препаратов пациентам с печеночной недостаточностью, поскольку они могут ускорять развитие энцефалопатии.

Не рекомендуется применение бензодиазепинов и подобных препаратов пациентам с психозами.

Применение при депрессии: оксазепам следует применять с большой осторожностью пациентам с симптомами депрессии. У этих пациентов может появляться склонность к суициду. В связи с возможностью преднамеренного передозировки этим пациентам следует назначать оксазепам, насколько это возможно, в малых дозах.

Бензодиазепины и подобные препараты нельзя применять в качестве монотерапии депрессии или тревоги, связанной с депрессией. Монотерапия этими лекарственными препаратами может повысить риск возникновения суицидальных мыслей.

Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять пациентам с алкогольной и медикаментозной зависимостью (в частности наркотической зависимостью) в анамнезе. Эти пациенты во время приема оксазепама должны находиться под тщательным наблюдением, поскольку находятся в группе риска развития физической и психической зависимости.

Оксазепам необходимо с осторожностью применять пациентам с порфирией. Применение оксазепама может привести к усилению симптомов этого заболевания.

Пациентам с глаукомой, особенно с закрытоугольной форме, перед применением препарата тазепам следует проконсультироваться с врачом-окулистом.

В связи с содержанием лактозы препарат тазепам нельзя применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Во время лечения тазепам и еще 3 дня после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Во время лечения оксазепамом способность управлять автотранспортом или обслуживать механические устройства может быть ограничена в связи с возможностью снижения концентрации внимания, сонливости, амнезии.

Во время применения препарата тазепам и еще 3 дня после завершения приема нельзя управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства.

• Угнетающее влияние оксазепама на центральную нервную систему усиливают опиоидные анальгетики, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, противоэпилептические, антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.
• В случае одновременного применения опиоидных анальгетиков и оксазепама возможно усиление эйфории, что приводит к развитию психической зависимости.
• Употребление алкоголя во время лечения оксазепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и иногда может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение.
• Оксазепам проявляет синергетическую действие со средствами, расслабляющие скелетную мускулатуру (кураре и его производные, препараты, снижающие тонус скелетной мускулатуры).
• Теофиллин и кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов (включая оксазепам).
• Оксазепам, предназначенной одновременно с препаратами, которые применяют для лечения паркинсонизма (например, с леводопой), может ослаблять их действие.
• Пероральные противозачаточные лекарственные средства, содержащие эстроген, могут ускорять процессы метаболизма и сокращать биологический период полураспада оксазепама.
• Противоэпилептические препараты: одновременное применение с фенитоином может привести к снижением уровня оксазепама в сыворотке крови. Побочные эффекты могут быть более очевидными из гидантоином или барбитуратами.
• Противовирусные препараты: одновременное применение зидовудина с бензодиазепинами может снизить его клиренс. Ритонавир может ингибировать печеночный метаболизм бензодиазепинов.
• Одновременное применение антигипертензивных средств может усиливать выраженность снижения артериального давления.
• Рифампицин, как индуктор печеночного метаболизма, может ускорять метаболизм оксазепама.
• Одновременное применение баклофена может усилить седативное действие оксазепама.
• Пробенецид может усиливать действие бензодиазепинов.
• Препараты индуцируют активность цитохрома Р 450 (например, фенобарбитал, карбамазепин), влияют на процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и вызывают изменения их фармакологического действия.
• Дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол как ингибиторы ферментов, зависимых от цитохрома Р 450 , тормозят процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и усиливают их угнетающее действие на центральную нервную систему.

Фармакологические.

Оксазепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Действует на многие структуры центральной нервной системы, прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, то есть на структуры, связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса. Обнаружено существование специфических для бензодиазепинов участков связывания, белковых структур клеточной мембраны, имеющие связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорной канала. Действие оксазепама связана с модуляцией чувствительности ГАМК-ергического рецептора, что приводит к увеличению родства рецептора к гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), которая является тормозным эндогенным нейромедиатором. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение транспорта ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал, что приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, а в результате — к подавлению активности нейрона. Клинически это проявляется анксиолитическим и слабее выраженным седативным действием. Оксазепам оказывает также слабое расслабляющее действие на тонус скелетных мышц и противосудорожное действие.

Фармакокинетика.

Оксазепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет около 92%. При приеме внутрь 30 мг оксазепама максимальная концентрация в крови достигается через 3:00 и составляет около 450 нг / мл.

Оксазепам на 85% связывается с белками крови. Проходит через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Период полувыведения оксазепама составляет около 8,2 часа. Процесс биотрансформации оксазепама происходит в печени. В результате конъюгации с глюкуроновой кислотой образуется неактивный метаболит — глюкуронаты оксазепама.

Оксазепам выводится в основном с мочой в виде глюкуронаты оксазепама.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гладкой поверхностью без трещин или углублений по краям.

Хранить при температуре не выше 25 в С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

По 25 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.

Рекомендуется при лечении тревоги, напряжения, ажитации, раздражительности у ослабленных больных, людей старческого возраста, а также пациентов с остаточными явлениями травматических или инфекционных поражений ЦНС.

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

С осторожностью используют при предрасположенности к артериальной гипотензии, особенно у пожилых пациентов (в связи с возможностью нарушения сердечной деятельности), повышенном риске формирования лекарственной зависимости.

Не следует назначать с ингибиторами МАО, производными фенотиазина. Вероятность возникновения симптомов передозировки возрастает при одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя. В период лечения исключается прием алкогольных напитков.

Не следует применять длительно (в связи с риском развития лекарственной зависимости). При необходимости длительного лечения (несколько месяцев) курс следует проводить по методу прерывистой терапии, прекращая прием на несколько дней с последующим назначением той же индивидуально подобранной дозы. Отмену следует проводить постепенно. При резкой отмене оксазепама возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина), наиболее часто появляющегося после приема высоких доз или длительного лечения.

При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и картины периферической крови.

Не следует применять водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) — атаксия, понижение АД, гипнотическое состояние, кома.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Усиливает эффект средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. снотворных, противоэпилептических ЛС, нейролептиков, средств для общей анестезии, алкоголя.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (обычно в первые дни лечения), вялость, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, нарушение памяти, мышечная слабость, атаксия, тремор, смазанная речь, парадоксальные реакции у психически больных, в т.ч. психомоторное возбуждение, беспокойство.

Прочие: сухость во рту, тошнота, диспептические явления, лейкопения, нарушение функции печени (включая желтуху), аллергические реакции, обморок, изменение либидо.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены (см. «Меры предосторожности»).

Склонность к злоупотреблению психотропными препаратами.

Гиперчувствительность, психозы, выраженная миастения, острая почечная и/или печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 6 лет.

Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, нарушениями сна и др.; сенесто-ипохондрические расстройства и навязчивость (особенно при плохой переносимости других анксиолитиков); вегетативные расстройства у женщин, связанные с климаксом, предменструальный синдром; реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии с антидепрессантами), абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной терапии).

Фармакологическое действие — анксиолитическое, снотворное, седативное. Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия в цитоплазматической мембране нейронов трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Таким образом усиливается тормозное влияние ГАМК в ЦНС.

Оказывает успокаивающее, анксиолитическое и снотворное действие на ЦНС. Снимает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, беспокойство, способствует наступлению сна. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции. Оказывает слабое миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие.

Для оксазепама характерна большая широта терапевтического действия (большая разница между эффективной дозой и дозой, вызывающей побочные эффекты).

В исследованиях толерантности и токсичности оксазепама у разных видов животных (мыши, крысы, собаки) наблюдалось значимое различие в эффективных дозах (анксиолитический эффект) и дозах, вызывающих побочные эффекты. Так, у мышей при пероральном приеме оксазепама эффективные дозы были почти в 10 раз ниже доз, вызывающих атаксию (rotabar-тест) и седацию (отмена спонтанной моторной активности).

В двухгодичных исследованиях у крыс при введении доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных фолликулярноклеточных опухолей щитовидной железы, аденом яичек (интерстициальноклеточных) и аденом предстательной железы. В девятимесячном исследовании у крыс при приеме доз, в 35–100 раз превышающих суточную дозу для человека, обнаружено дозозависимое увеличение частоты возникновения аденом печени. В то же время, нет данных, подтверждающих, что клиническое использование оксазепама сопряжено с возникновением опухолей.

После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1–4 ч. Связывание с белками крови — 97%. Равновесная концентрация в крови достигается в течение нескольких дней после начала приема. Распределяется по тканям. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени, активных метаболитов нет. T1/2 составляет в среднем 8,2 ч (5,7 — 10,9 ч). Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Анксиолитик бензодиазепинового ряда.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле, хлороформе, эфире, растворим в диметилформамиде.

Список литературы:

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.