Аэртал® (Airtal®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Аэртал®
💊 Состав препарата Аэртал®
✅ Применение препарата Аэртал®
📅 Условия хранения Аэртал®
⏳ Срок годности Аэртал®
Описание лекарственного препарата
Аэртал®
(Airtal®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.03.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
Код ATX:
M01AB16
(Ацеклофенак)
Лекарственная форма
| Аэртал® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 20 или 60 шт. рег. №: П N013504/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аэртал®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне выгравирована буква «А».
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая pH 102, целлюлоза микрокристаллическая pH 101, повидон K-30, глицерил дистеарат (тип I), кроскармеллоза натрия.
Состав пленочной оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, макрогола стеарат (тип I)).
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
Ацеклофенак — нестероидное соединение с противовоспалительным и анальгетическим действием. Механизм его действия основан на ингибировании синтеза простагландинов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается. Биодоступность составляет почти 100%. Сmax в плазме крови достигается через 1.25-3 ч после приема. Одновременный прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.
Распределение
Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (>99.7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от его концентрации в плазме. Vd составляет около 30 л.
Метаболизм
Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9. Основной метаболит — 4-ОН-ацеклофенак, вероятно, обладающий минимальным клинически значимым действием. Были обнаружены различные метаболиты (включая диклофенак и 4-ОН-диклофенак).
Выведение
Средний T1/2 составляет 4-4.3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном, в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% дозы после приема внутрь выводится в неизмененном виде.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Фармакокинетика ацеклофенака у пожилых пациентов не изменяется.
Пациенты с печеночной недостаточностью. После однократного применения препарата у пациентов с пониженной функцией печени умеренной степени тяжести наблюдалось более медленное выведение ацеклофенака. В исследовании многократных доз при приеме 100 мг ацеклофенака 1 раз/сут не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах участников с циррозом печени легкой или умеренной степени тяжести и здоровых добровольцев.
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени тяжести не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетических показателях после однократного приема по сравнению со здоровыми добровольцами.
Показания препарата
Аэртал®
- при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например, плече-лопаточный периартрит);
- для устранения боли различной этиологии (в т.ч. поясничная, зубная боль и первичная альгодисменорея).
Режим дозирования
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Препарат Аэртал® можно принимать с пищей.
Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения наименьшей эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов.
Взрослые
Рекомендованная доза составляет 1 таблетка 100 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Максимальная рекомендованная доза — 200 мг/сут.
Особые группы пациентов
Пациенты с печеночной недостаточностью. Дозу ацеклофенака следует уменьшить у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести. Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг/сут.
Пациенты с почечной недостаточностью. Нет данных о необходимости в уменьшении дозы ацеклофенака у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести, но при применении препарата Аэртал® следует соблюдать осторожность.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Как правило, необходимость уменьшения дозы отсутствует, однако следует соблюдать меры предосторожности, указанные в разделе «Особые указания».
Дети до 18 лет. Применение препарата Аэртал® у детей противопоказано из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности.
Побочное действие
Наиболее часто наблюдаются осложнения со стороны ЖКТ. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Особые указания»). При приеме НПВП наблюдались тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона (см. раздел «Особые указания»). Реже наблюдается гастрит.
В связи с приемом НПВП сообщалось о развитии нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.
Ацеклофенак метаболизируется до диклофенака и обладает с ним структурным сродством. Как свидетельствует большое количество клинических и эпидемиологических данных, диклофенак может повышать риск артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта, особенно при применении в высоких дозах или при длительном применении). Эпидемиологические данные также указывают на увеличение риска развития острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда, связанных с применением ацеклофенака (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
Ниже представлены нежелательные явления, информация о которых была получена в клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового наблюдения; нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классами систем органов согласно MedDRA и частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия; очень редко — угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гиперкалиемия.
Нарушения психики: очень редко — депрессия, необычные сновидения, бессонница.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго, шум в ушах.
Со стороны сердца: редко — сердечная недостаточность; очень редко — ощущение сердцебиения.
Со стороны сосудов: редко — повышение АД, ухудшение течения артериальной гипертензии; очень редко — гиперемия кожи, «приливы», васкулит.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка (затруднение дыхания); очень редко — бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто — метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко — мелена, образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, геморрагии слизистой оболочки ЖКТ; очень редко — стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности ферментов печени; очень редко — заболевание печени (включая гепатит), повышение активности ЩФ.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь, дерматит; очень редко — пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). В отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.
Аллергические реакции: нечасто — крапивница; редко — ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение концентрации мочевины сыворотки крови, повышение концентрации креатинина сыворотки крови; очень редко — нефротический синдром, почечная недостаточность.
Общие реакции: очень редко — отек, повышенная утомляемость, спазм мышц нижних конечностей.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — увеличение массы тела.
Другие класс-специфичные эффекты НПВП
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: в отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к ацеклофенаку и/или любому из вспомогательных веществ препарата;
- бронхоспазм, крапивница, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки полости носа, бронхиальная астма);
- кровотечения или прободения ЖКТ, связанные с приемом НПВП в анамнезе;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, или кровотечение в анамнезе (два или более явных и доказанных эпизода язвы или кровотечения);
- язвенный колит и болезнь Крона (в фазе обострения);
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- острое кровотечение или заболевания, сопровождающиеся кровотечениями, или нарушения свертываемости крови (гемофилия);
- хроническая сердечная недостаточность (II-IV класс по NYHA), ИБС, заболевания периферических артерий и/или артерий головного мозга;
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств); хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК 60-30 мл/мин); хроническая печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести; хроническая сердечная недостаточность (I класс по классификации NYHA); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, болезнь Крона (вне обострения), язвенный колит (вне обострения), симптомы, свидетельствующие о наличии заболеваний ЖКТ; СКВ, порфирия, гематологические заболевания, нарушения гемопоэза, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, тяжелые соматические заболевания; длительное применение НПВП; пожилой возраст; курение, алкоголизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные о применении ацеклофенака при беременности отсутствуют.
Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.
Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска выкидыша, развития порока сердца и гастрошизиса при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних этапах беременности. Абсолютный риск развития порока сердца возрастает с менее 1% до приблизительно 1.5%. Риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.
У животных прием ингибиторов синтеза простагландина приводит к пре- и постимплантационной гибели плода и эмбриофетальной смертности. Также увеличивается количество случаев различных пороков, включая порок сердца, у животных, получающих ингибиторы синтеза простагландина в период органогенеза.
В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут:
- проявлять сердечно-легочную токсичность в отношении плода (преждевременное закрытие артериального протока с развитием легочной гипертензии);
- вызывать нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с многоводием.
У женщин в конце беременности и новорожденных они могут:
- влиять на продолжительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз;
- подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам.
Препарат Аэртал® противопоказан при беременности.
Период грудного вскармливания
Необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии ацеклофенаком, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и/или пользы терапии для матери. Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у женщин отсутствуют; в доклинических исследованиях при введении радиоактивного 14С- ацеклофенака заметного переноса радиоактивности в грудное молоко не наблюдалось.
Препарат Аэртал® противопоказан в период грудного вскармливания.
Фертильность
Применение препарата Аэртал®, как и других ингибиторов синтеза ЦОГ/простагландина, может снижать фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим трудности с зачатием или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует прекратить прием ацеклофенака.
Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени. Следует учитывать, что у пациентов с печеночной недостаточностью возможны изменения кинетики и метаболизма препарата.
Препарат противопоказана при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Применение при нарушениях функции почек
С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями почек с хронической почечной недостаточностью.
Препарат противопоказана при выраженной почечной недостаточности, прогрессирующем заболевании почек, подтвержденной гиперкалиемии.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения наименьшей эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов.
Следует избегать одновременного применения ацеклофенака с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Ацеклофенак следует принимать с осторожностью и под наблюдением врача пациентам при указанных ниже состояниях, т.к. существует угроза обострения заболеваний (см. раздел «Побочное действие»):
- симптомы, свидетельствующие о наличии заболеваний ЖКТ, включая его верхние и нижние отделы;
- наличие в анамнезе язвы, кровотечения или прободения ЖКТ;
- язвенный колит (вне обострения);
- болезнь Крона (вне обострения);
- гематологические заболевания, системная красная волчанка (СКВ), порфирия, нарушения гемопоэза.
Влияние на ЖКТ
Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВП в любой период лечения, как при наличии соответствующих симптомов и наличии серьезных заболеваний ЖКТ в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит), так и без них.
Риск кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она сопровождалась кровотечением или прободением, а также у пациентов пожилого возраста. Этим пациентам следует принимать минимальную эффективную дозу препарата. Им необходима комбинированная терапия с применением препаратов-протекторов (например, мизопростол или ингибиторы протоновой помпы). Такое лечение необходимо пациентам, принимающим небольшие дозы аспирина или других препаратов, которые негативно влияют на состояние ЖКТ.
Пациенты с заболеваниями ЖКТ, в т.ч. пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), включая первичный прием препарата. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут повышать риск возникновения кровотечения или язвы, например, системные ГКС, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота).
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Аэртал®, лечение следует отменить.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени требуется соответствующее наблюдение, т.к. с приемом НПВП ассоциированы задержка жидкости в организме и отеки.
Пациенты с хронической сердечной недостаточностью (I класс по классификации NYHA) и пациенты со значимыми факторами риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, сахарный диабет, курение) должны начинать лечение ацеклофенаком только после взвешенного решения лечащего врача. Риски со стороны сердечно-сосудистой системы могут зависеть от дозы и продолжительности лечения, поэтому препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе и на минимально короткий период времени. Следует периодически контролировать потребность пациента в симптоматическом лечении и оценивать ответ на терапию.
Ацеклофенак следует также применять с осторожностью и под тщательным врачебным наблюдением у пациентов с анамнезом кровоизлияния в головной мозг.
Влияние на функции печени и почек
Прием НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и острую почечную недостаточность. Важность простагландинов для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при приеме препарата у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у пациентов, получающих диуретики, или у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пожилых.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также пациентам с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У этих пациентов НПВП могут привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. Пациентам, принимающим диуретики, лицам с повышенным риском гиповолемии также следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аэртал®. Необходимо назначение минимальной эффективной дозы и регулярный врачебный контроль за функцией почек. Влияние препарата на функцию почек обычно обратимо после отмены ацеклофенака.
Прием ацеклофенака следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.
Применение НПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.
Гиперчувствительность и кожные реакции
Как и другие НПВП, препарат может вызывать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже если препарат принимается впервые. Тяжелые кожные реакции (некоторые из которых могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций у пациентов наблюдается в начале приема препарата, также развитие данных нежелательных реакций наблюдается в течение первого месяца приема препарата. При возникновении кожной сыпи, повреждений слизистой оболочки полости рта или других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием ацеклофенака.
В отдельных случаях при ветряной оспе могут возникнуть инфекции кожи и мягких тканей. В настоящее время нельзя исключать роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому следует избегать приема препарата Аэртал® при ветряной оспе.
Гематологические нарушения
Ацеклофенак может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Нарушения со стороны дыхательной системы
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе или текущей, т. к. прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов пожилого возраста, т.к. у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и прободение ЖКТ) при приеме НПВП. Осложнения могут привести к летальному исходу. Также пожилые пациенты чаще страдают заболеваниями почек, печени или сердечно-сосудистой системы.
Длительное применение
Все пациенты, получающие длительное лечение НПВП, должны находиться под тщательным наблюдением (например, общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные тесты).
Содержание натрия
Препарат Аэртал® таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг считается безнатриевым, т.к. таблетка содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами при возникновении слабости, головокружения, вертиго или других нарушений со стороны ЦНС на фоне приема НПВП.
Передозировка
Нет данных о передозировке ацеклофенака у человека.
Симптомы: возможно тошнота, рвота, боль в области желудка, головокружение, сонливость, головная боль.
Лечение: антациды, поддерживающая и симптоматическая терапия осложнений, таких как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение ЖКТ, угнетение дыхания. Лечение острого отравления — в кратчайшие сроки промывание желудка, назначение активированного угля в повторных дозах. Форсированный диурез, гемоперфузия и гемодиализ недостаточно эффективны из-за высокой степени связывания НПВП с белками крови и их активного метаболизма.
Лекарственное взаимодействие
За исключением варфарина, исследований лекарственного взаимодействия не проводилось.
Ацеклофенак метаболизируется при участии изофермента CYP2C9; данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими НПВП, существует фармакокинетическое взаимодействие с лекарственными препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы крови и, следовательно, есть возможность взаимодействия по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками.
Из-за ограниченного количества исследований фармакокинетического взаимодействия ацеклофенака следующая информация основана на данных исследований взаимодействия других НПВП.
Комбинации, применения которых следует избегать
НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении метотрексата в высоких дозах следует избегать назначения НПВП.
Некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый контроль концентраций лития и дигоксина.
НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ. Это может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательное наблюдение за состоянием пациента.
При совместном применении с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина НПВП могут увеличивать риск кровотечения из ЖКТ (см. раздел «Особые указания»).
Комбинации, которые требуют подбора дозы и применения с осторожностью
Следует иметь в виду возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, даже при низкой дозе метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. В случае одновременного применения следует контролировать показатели функции почек. Следует соблюдать осторожность, если НПВП и метотрексат принимались в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может возрасти, что увеличит его токсичность
При одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.
При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возможно увеличение частоты возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.
При одновременном применении с ГКС возрастает риск возникновения язвы или кровотечения из ЖКТ (см. раздел «Особые указания»).
Ацеклофенак, как и другие НПВП, способен ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида, и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови, поэтому необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Ацеклофенак не влиял на контроль АД при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими диуретиками.
НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Одновременный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пожилых или при обезвоживании. Поэтому при совместном применении с НПВП следует соблюдать осторожность. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).
Клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.
При одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.
Условия хранения препарата Аэртал®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Аэртал®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)
|
|
Организация, принимающая претензии от потребителей |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Аленталь®
(ВЕРТЕКС, Россия)
Аленталь
(ВЕРТЕКС, Россия)
Асинак
(MEDLEY PHARMACEUTICALS, Индия)
Ацеклагин®
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Ацеклофенак
(Березовский фармацевтический завод, Россия)
Ацеклофенак
(ФАРМПРОЕКТ, Россия)
Ацеклофенак
(БРАЙТ ВЭЙ ИНДАСТРИЗ, Россия)
Ацеклофенак
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Ацеклофенак
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Ацеклофенак Авексима
(АВЕКСИМА, Россия)
Все аналоги
- SALE
- От рубцов
- От растяжек
- Вопрос-Ответ
Процедура электрофореза. Показания и противопоказания.
16 сентября, 2019
4 минут
Загрузка…
Как в медицине, так и в косметологии широко применяется физиопроцедура электрофорез. Она работает с помощью регулируемого гальванического тока, противозаряженные ионы которого переносят через кожу лечебные комплексы, витамины и косметические средства.
Лечебный эффект заключается в одновременном положительном влиянии на организм электрического тока и активных заряженных молекул лекарственного вещества.
Виды электрофореза
- Гальванический электрофорез. Ток подается постоянно, один из положительных«+» электродов помещается на больной участок, другой электрод с отрицательным «-» электродом размещается согласно схемам, указанным в руководстве по эксплуатации к прибору;
- Ванночковый электрофорез. Электроды размещаются в ванночке с лечебным раствором. Пациент опускает в жидкость поврежденную часть тела. Такой способ подойдет, только если повреждена конечность.
- Полостной электрофорез. Один из электродов помещается в полые органы, такие как желудок, матка, мочевой пузырь или кишка; вводится лекарственный раствор. Другой электрод находится на поверхности тела.
- Внутритканевый электрофорез. Раствор вводят при помощи инъекции или через рот, после чего размещают электроды в области воспаления.
Иногда электрофорез называют ионофорезом, но это не совсем верно: да, обе процедуры работают на гальваническом токе, однако, все дело в его количестве. При ионофорезе разряд совсем слабый и постоянный, а электрофорез предполагает его увеличение во время сеанса.
На этом отличия не заканчиваются. При ионофорезе два противоположно заряженных электрода располагаются в пропитанной физическим раствором прокладке рядом друг с другом. При гальваническом электрофорезе один электрод находится на проблемном участке тела пациента, а противоположно заряженный электрод человек держит в руке (или электрод закрепляется на теле, зависит от вида процедуры).
Далее подробнее осветим способ гальванического электрофореза, так как именно его чаще всего используют как в медицине, так и в косметологии.
Описание процедуры
Когда электрический ток сочетают с лекарственными веществами, образуются ионы 一 положительно заряженные частицы «+». Они попадают вглубь тканей до 5 мм и заодно переносят оздоровительный комплекс через кожу в клетки организма.
Неотъемлемая часть электрофореза 一 это катод и анод 一 разнозаряженные электроды, которые создают электрическое поле. Один из них помещается на проблемный участок на теле пациента, другой зажимается в руке или закрепляется на участке тела согласно схеме, которая прилагается к аппарату.
В зависимости от эффекта, который ожидается от электрофореза, на проблемную зону помещается либо анод, или катод:
- катод «-» 一 проводит щелочные растворы, которые улучшают кровоток в коже, смягчают ее, стимулируют нервные окончания. Часто катод выбирают в косметических целях для жирной и зрелой кожи.
- анод «+» 一 проводит кислые растворы для укрепления кожи, расслабления тела, улучшения микроциркуляции. Его выбирают, когда необходимо избавиться от покраснений, очагов воспалений, отеков, сужения пор.
Как влияют процедуры с анодом или катодом на организм подробнее показано в таблице:
Воздействие разнозаряженных электродов на организм во время сеанса гальванического электрофореза
| Реакция | Анод «+» | Катод «-» |
|---|---|---|
| Изменение кислотности рН кожи | Повышение кислотности (уменьшение рН) | Ощелачивание (увеличение рН) |
| Сосудистая реакция | Артериальная гиперемия | Артериальная гиперемия |
| Рецепторный ответ | Понижение возбудимости и чувствительности | Повышение возбудимости и чувствительности |
| Реакция пор кожи | Закрытие пор | Открытие пор |
| Сальные и потовые железы | Снижение секреции | Усиление секреции |
Электрофорез можно проводить в клинике, так и самостоятельно дома при помощи специальных аппаратов. В данной процедуре ничего сложного, достаточно быть просто внимательным: не путать катод (отрицательный электрод) и анод (положительный). Для этого нужно подробно изучить инструкцию по применению.
Также не все лечебные препараты подходят под электрофорез 一 только «заряженные» средства, а об этом должна сообщить соответствующая маркировка на упаковке препарата.
Кому и для чего нужен электрофорез
Физиотерапия используется как в медицине, так и в косметологии. Но в каких случаях выбирают тот или иной способ? Электрофорез поможет решить такие проблемы в косметологии как:
- угревая сыпь, повышенная выработка кожного сала;
- одутловатость лица, мешки под глазами;
- морщины и носогубные складки;
- акне, рубцы;
- расширенные поры, общее истощение кожи.
В медицине электрофорез используется гораздо шире, тому доказательство 一 следующие показания к применению:
- заболевания дыхательной системы: пневмония, трахеит, бронхит и т.д.
- заболевания ЛОР (ухо, горло, нос) органов: отит, фарингит и т.д.
- заболевания желудочно-кишечного тракта: гастрит, колит и т.д.
- заболевания сердечно-сосудистой системы: атеросклероз, стенокардия и т.д.
- заболевания мочеполовой и нервной систем;
- заболевания опорно-двигательной и эндокринной систем;
- кожные заболевания;
- послеоперационная реабилитация: раны, рубцы;
- стоматологические и глазные заболевания.
Перед тем, как начать делать процедуры электрофореза, в любом случае необходимо проконсультироваться с врачом. Он назначит необходимое время сеанса (обычно это от 10 до 20 минут), нужную концентрацию раствора и подберет лекарство. Также, если вы принимаете какие-либо препараты или делаете другие физиотерапевтические процедуры, стоит об этом предупредить. Очень важно не перегружать организм, особенно детский. Электрофорез для детей должен длиться не более 10-15 минут в день, для взрослых 一 не более 25 минут.
Противопоказания к применению электрофореза
Как и у любого другого способа физиотерапии или препарата, у электрофореза есть свои противопоказания, о которых необходимо знать:
- наличие кардиостимулятора;
- сердечная недостаточность;
- опухоли;
- высокая температура;
- различные воспаления на стадии обострения;
- плохая свертываемость крови (патология, менструальная 一 естественный процесс и ограничением не является);
- тяжелая форма бронхиальной астмы;
- кожные заболевания, такие как дерматит;
- порезы, ранки или другие повреждения в области наложения электродов;
- аллергия на лекарство и непереносимость электропроцедур.
Побочные эффекты возникают редко, однако они есть. Это может быть покраснение, зуд или отек на месте электрода при аллергии на лекарство или реакции на электрический ток. На 2-3 сеансе возможно повышение температуры и болезненных ощущений при воспалительных заболеваниях, но после окончания курса они исчезают сами.
Совмещение электрофореза с Ферменколом
Для проведения домашних процедур электрофореза подойдут аппараты Элфор, Элфор-Плюс, Элфор-Про и Невотон. Ферменкол показан в качестве косметического средства для сеанса электрофореза при:
- грубых гипертрофических рубцах;
- келоидных рубцах после травм, операций и ожогов, а также удаления родинок;
- застарелых атрофических рубцах (постакне, стрии).
Ферменкол 一 положительно заряженное средство, то есть проникать в поврежденную ткань он должен через анод.
Для коррекции гипертрофических и келоидных рубцов предназначен Ферменкол набор для энзимной коррекции из линейки этой продукции. В него входят:
- порошок Ферменкол 4 мг, представляет собой комплекс коллагенолитических протеаз;
- солактин 40 мл, жидкость для приготовления раствора необходимой концентрации из порошка Ферменкола.
Во время процедуры электрофореза частицы Ферменкола проникают под кожу и избирательно воздействуют на рубцовую ткань: действие раствора происходит лишь на поврежденной ткани, разрушая «плохие» клетки 一 избыточный коллаген и гиалуроновую кислоту. Все частицы от разрушенных клеток выводятся из организма естественным путем или используются для строительства здоровых клеток.
Электрофорез с Ферменколом — эффективный метод введения ферментов коллагеназы в глубоко расположенные участки рубцовой ткани при помощи постоянного электрического напряжения.
Благодаря электрофорезу с Ферменколом рубцы бледнеют, уменьшаются в размерах, становятся менее плотными и более эластичными, снижается или прекращается зуд, нормализуется гидратация рубцовой ткани.
Первые положительные результаты заметны уже через 2-3 процедуры электрофореза с Ферменколом.
Чтобы получить подробные рекомендации по коррекции рубцов и растяжек, обратитесь к специалисту. Консультация бесплатная, от вас потребуется только фотография проблемной зоны и описание того, что вас беспокоит.
Всю продукцию Ферменкол, а также упомянутые аппараты для физиотерапии вы можете приобрести в нашем интернет-магазине или в ближайшей аптеке.
Приобрести все средства Ферменкол вы можете в нашем интернет-магазине
Заказать on-line
Вам может быть интересно
Блог компании «Ферменкол» несет исключительно ознакомительный характер и не может заменить индивидуальную консультацию с практикующим врачом. Все статьи информируют о проблемах кожи, однако не являются руководством к действию. Перед употреблением вышеупомянутых средств и применением лечебных методик обязательно проконсультируйтесь с врачом!
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
175 мг 175 мг+175 мг |
Аспаркам (таблетки), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-002168
Дата последнего изменения: 10.12.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
На
одну таблетку:
Аспаркам
— 500 мг
[Магния
аспарагинат тетрагидрат — 177 мг
Калия
аспарагинат гемигидрат — 177 мг
Вспомогательные вещества:
Крахмал
картофельный — 131 мг
Тальк
— 10 мг
Кальция
стеарат] — 5 мг
Описание лекарственной формы
Круглые
плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне
и гравировкой «R» или без нее — на другой.
Фармакокинетика
Легко
всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится с мочой.
Фармакодинамика
Аспаркам
является источником ионов калия и магния, регулирует метаболические процессы,
способствует восстановлению электролитного баланса, оказывает антиаритмическое
действие.
Ион
калия участвует как в проведении импульсов по нервным волокнам, так и в
синаптической передаче, осуществлении мышечных сокращений, поддержании
нормальной сердечной деятельности. Нарушение обмена ионов калия приводит к
изменению возбудимости нервов и мышц. Активный ионный транспорт поддерживает
высокий градиент ионов калия через плазменную мембрану. В малых дозах ион калия
расширяет коронарные артерии, в больших дозах — суживает. Оказывает
отрицательное хроно‑ и батмотропное действие, в высоких дозах —
отрицательное ино‑ и дромотропное, а также умеренное диуретическое
действие.
Ион
магния является кофактором 300 ферментных реакций. Незаменимый элемент в
процессах, обеспечивающих поступление и расходование энергии. Участвует в
балансе электролитов, транспорте ионов, проницаемости мембран, нервно-мышечной
возбудимости. Входит в структуру (пентозофосфатную) дезоксирибонуклеиновой
кислоты. Участвует в синтезе рибонуклеиновой кислоты, аппарате
наследственности, клеточном росте, в процессе деления клеток. Ограничивает и
предупреждает чрезмерное высвобождение катехоламина при стрессе, возможны
липолиз и высвобождение свободных жирных кислот. Является «физиологическим»
блокатором медленных кальциевых каналов. Способствует проникновению иона калия
в клетки.
Аспарагинат
способствует проникновению иона калия и магния во внутриклеточное пространство,
стимулирует межклеточный синтез фосфатов.
Показания
Аспаркам
применяется в комплексной терапии при сердечной недостаточности, ишемической
болезни сердца, гипокалиемии, нарушениях сердечного ритма (в том числе при
инфаркте миокарда, передозировке сердечных гликозидов).
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к препарату, нарушение обмена аминокислот, артериальная
гипотензия, острая и хроническая почечная недостаточность, гиперкалиемия,
гипермагниемия, нарушение атриовентрикулярной проводимости (атриовентрикулярная
блокада I–III степени), тяжелая миастения, гемолиз, недостаточность коры
надпочечников, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
возможно, если потенциальная польза для матери, превышает возможный риск для
плода или ребенка.
С осторожностью
назначают при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Аспаркам
принимают внутрь после еды по 1–2 таблетки 3 раза в день. Курс
лечения — 3–4 недели. При необходимости курс повторяют.
Побочные действия
Возможны
тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения или жжение в эпигастральной области
(у больных анацидным гастритом или холециститом), гиперкалиемия (тошнота,
рвота, диарея, парестезии), гипермагниемия (покраснение лица, чувство жажды,
снижение артериального давления, гипорефлексия, мышечная слабость, парез, кома,
арефлексия, угнетение дыхания, судороги).
Взаимодействие
Фармакодинамическое:
совместное применение с калийсберегающими диуретиками (триамтерен,
спиронолактон), бета‑адреноблокаторами, циклоспорином, гепарином,
ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нестероидными противовоспалительными
препаратами повышает риск развития гиперкалиемии вплоть до развития аритмии и
асистолии. Применение препаратов калия совместно с глюкокортикостероидами
устраняет гипокалиемию, вызываемую последними.
За
счет содержания ионов калия уменьшаются нежелательные эффекты сердечных
гликозидов.
За
счет содержания ионов магния снижает эффект неомицина, полимиксина B,
тетрациклина и стрептомицина.
При
одновременном применении препарат может усиливать нервно-мышечную блокаду,
вызванную деполяризующими миорелаксантами (атракурия безилатом, декаметония
бромидом, суксаметония (хлоридом, бромидом, йодидом)).
Кальцитриол
повышает содержание ионов магния в плазме крови; препараты кальция снижают
эффект препаратов магния.
Фармакокинетическое:
вяжущие и обволакивающие средства снижают всасывание препарата в
желудочно-кишечном тракте.
Передозировка
Симптомы: нарушение
проводимости (особенно при предшествующей патологии проводящей системы сердца).
Лечение: внутривенное
введение кальция хлорида; при необходимости — гемодиализ и перитонеальный
диализ.
Особые указания
При
нарушениях сердечного ритма в сочетании с предсердно-желудочковой блокадой
применять Аспаркам не рекомендуется.
Сведения о возможном влиянии лекарственного
препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными
средствами, механизмами
Нет
сведений.
Форма выпуска
Таблетки.
По
8, 10, 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3,
7 контурных ячейковых упаковок по 8 таблеток или 2, 5,
10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 2, 4, 6,
8 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток с гравировкой «R» или
без гравировки «R» с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для
потребительской тары.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При
температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не
использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Аспаркам, таблетки, |
||
|
40.00 |
|
|
|
40.00 |
|
|
|
54.00 |
|
|
|
Аспаркам, таблетки, |
||
|
63.00 |
|
|
|
63.00 |
|
|
|
Аспаркам, таблетки, |
||
|
108.00 |
|
|
|
131.00 |
|
|
|
Аспаркам, таблетки, |
||
|
51.00 |
|
|
|
51.00 |
|
|
|
Аспаркам, таблетки, |
||
|
49.00 |
|
|
|
Аспаркам, таблетки, |
||
|
49.00 |
|
|
|
Аспаркам, таблетки, |
||
|
75.00 |
|
|
|
Аспаркам, таблетки, |
||
|
54.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
или
МНН: Налоксон, Оксикодон
Производитель: Бард Фармасьютикалс ЛТД
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Оксикодон и налоксон
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023157
Информация о регистрации в РК:
04.08.2017 — 05.08.2019
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Таргин
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Дозировка 5 мг /2.5 мг
Одна таблетка с пролонгированным высвобождением содержит
активные вещества:
оксикодона гидрохлорид 5.25 мг (эквивалентно 5.00 мг оксикодона гидрохлорида безводного),
налоксона гидрохлорид дигидрат 2.73 мг (эквивалентно 2.5 мг налоксона гидрохлорида безводного),
вспомогательные вещества:
сердцевина таблетки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза N 45, спирт стеариловый, лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат.
оболочка таблетки: Опадрай II синий (спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк, FD&C синий #1 (бриллиантовый голубой FCF) алюминиевый лак (Е133)), вода очищенная1, тальк.
Дозировка 10 мг /5 мг
Одна таблетка с пролонгированным высвобождением содержит
активные вещества:
оксикодона гидрохлорид 10.50 мг (эквивалентно 10.00 мг оксикодона гидрохлорида безводного),
налоксона гидрохлорид дигидрат 5.45 мг (эквивалентно 5.00 мг налоксона гидрохлорида безводного),
вспомогательные вещества:
сердцевина таблетки: этилцеллюлоза N 45, повидон (K30), спирт стеариловый, лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат.
оболочка таблетки: Опадрай II белый (спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк), вода очищенная1, тальк.
Дозировка 20 мг/10 мг
Одна таблетка с пролонгированным высвобождением содержит
активные вещества:
оксикодона гидрохлорид 21.00 мг (эквивалентно 20.00 мг оксикодона гидрохлорида безводного),
налоксона гидрохлорид дигидрат 10.90 мг (эквивалентно 10.00 мг налоксона гидрохлорида безводного),
вспомогательные вещества:
сердцевина таблетки: этилцеллюлоза N 45, повидон (K30) спирт стеариловый, лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат.
оболочка таблетки: Опадрай® II розовый (спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк, железа оксид красный (Е172)), вода очищенная1, тальк.
Дозировка 40 мг/20 мг
Одна таблетка с пролонгированным высвобождением содержит
активные вещества:
оксикодона гидрохлорид 42.00 мг (эквивалентно 40.00 мг оксикодона гидрохлорида безводного),
налоксона гидрохлорид дигидрат 21.80 мг (эквивалентно 20.00 мг налоксона гидрохлорида безводного),
вспомогательные вещества:
сердцевина таблетки: этилцеллюлоза N 45, повидон (K30), спирт стеариловый, лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат.
оболочка таблетки: Опадрай II желтый (спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк, железа оксид желтый (Е172)), вода очищенная1, тальк
1Испаряется в процессе производства.
Описание
Дозировка 5 мг /2.5 мг
Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой «5» на одной стороне и «OXN» на другой стороне. На изломе белого цвета.
Дозировка 10 мг /5 мг
Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «10» на одной стороне и «OXN» на другой стороне. На изломе белого цвета.
Дозировка 20 мг/10 мг
Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «20» на одной стороне и «OXN» на другой стороне. На изломе белого цвета.
Дозировка 40 мг/20 мг
Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «40» на одной стороне и «ОХТ4» на другой стороне. На изломе белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нервная система. Анальгетики. Опиоиды. Опия алкалоиды природные. Оксикодон и налоксон.
Код АТХ N02AA55
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Оксикодона гидрохлорид
После приема внутрь оксикодон проявляет высокую абсолютную биодоступность, которая достигает 87 %.
После всасывания оксикодон распределяется по всему организму. Около 45 % связывается с белками плазмы крови. Оксикодон проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке.
Оксикодон метаболизируется в кишечнике и печени с образованием нороксикодона, оксиморфона и различных метаболитов в виде глюкуронидов. В образовании нороксикодона, оксиморфона и нороксиморфона участвуют изоферменты системы цитохрома Р450. Хинидин уменьшает образование оксиморфона у человека без существенного влияния на фармакодинамические эффекты оксикодона. Вклад метаболитов в общий фармакодинамический эффект незначителен.
Оксикодон и его метаболиты выводятся почками и кишечником.
Налоксона гидрохлорид
При приеме внутрь налоксон имеет очень низкую системную биодоступность — менее 3 %.
Налоксон проникает через плацентарный барьер. Неизвестно, проникает ли налоксон в грудное молоко.
Метаболизируется налоксон в печени и выводится почками. Основными метаболитами являются налоксона глюкуронид, бβ-налоксол и его глюкуронид.
Комбинация оксикодона гидрохлорид и налоксона гидрохлорид (Таргин) Фармакокинетические свойства оксикодона, входящего в состав препарата Таргин, соответствуют свойствам оксикодона в лекарственной форме таблетки пролонгированного высвобождения, принимаемого вместе с таблетками налоксона пролонгированного высвобождения. Все дозировки препарата Таргин взаимозаменяемы.
После приема препарата Таргин внутрь в максимальной дозе здоровыми добровольцами концентрация налоксона в плазме настолько низка, что провести фармакокинетический его анализ не представляется возможным. Поэтому, в качестве суррогатного маркера использовали налоксон-3-глюкуронид, поскольку его концентрация в плазме достаточна для измерений.
В целом, при приеме пищи с высоким содержанием жира по сравнению с приемом натощак, биодоступность и максимальная концентрация оксикодона в плазме (Сmах) возрастают в среднем на 16 и 30 %, соответственно. Эти изменения были отнесены к клинически незначимым, таким образом, таблетки Таргин можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Результаты исследований метаболизма in vitro показали, что развитие клинически значимых взаимодействий с компонентами препарата Таргин маловероятно.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пожилые пациенты
Оксикодон
У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения площади под кривой «концентрация-время» (AUCT) оксикодона в среднем до 118 %. Cmах оксикодона возросла в среднем до 114 %. Минимальная концентрация (Cmin) оксикодона увеличилась в среднем до 128 %.
Налоксон
У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUCt налоксона в среднем до 182 %. Cmах налоксона возросла в среднем до 173 %. Cmin налоксона увеличилась в среднем до 317 %.
Налоксон-З-глюкуронид
У пациентов пожилого возраста по сравнению с молодыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUCt налоксон-3-глюкуронида в среднем до 128 %. Сmах налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 127 %. Cmin оксикодона увеличилась в среднем до 125 %.
Пациенты с нарушением функции печени
Оксикодон
У пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC» оксикодона в среднем до 143, 319 и 310 % соответственно. Сmах оксикодона возросла в среднем до 120, 201 и 191 %, а значения t 1/2Z повысились в среднем до 108, 176 и 183 % соответственно.
Налоксон
У пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточности по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUCt налоксона в среднем до 411, 11518 и 10666 % соответственно. Сmах налоксона возросла в среднем до 193, 5292 и 5252 % соответственно. В связи с недостаточным количеством данных, значения t1/2Z и соответствующие значения AUC» налоксона не рассчитывались. Поэтому сравнивание биодоступности налоксона основывалось на значениях AUCt. Налоксон-З-глюкуронид
У пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUG» налоксон-3- глюкуронида в среднем до 157, 128 и 125 % соответственно. Сmах налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 141, 118 % и уменьшилась до 98 %, а значения t 1/2Z налоксон-3-глюкуронида увеличились в среднем до 117 %, а уменьшилась — до 77 и до 94 % соответственно.
Пациенты с нарушением функции почек
Оксикодон
У пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью тяжести почечной недостаточности по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC» оксикодона в среднем до 153, 166 и 224 % соответственно. Сmах оксикодона возросла в среднем до 110, 135 и 167 %, а значения t1/2Z оксикодона увеличились в среднем до 149, 123 и 142 % соответственно.
Налоксон
У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUCt налоксона в среднем до 2850, 3910 и 7612 % соответственно. Сmaх налоксона возросла в среднем до 1076, 858 и 1675 % соответственно. В связи с недостаточным количеством данных, значения t1/2Z и соответствующие значения AUC∞ налоксона не рассчитывались. Поэтому сравнивание биодоступности налоксона основывалось на значениях AUCt. На вычисленные значения соотношения могло повлиять отсутствие возможности полностью охарактеризовать профили налоксона в плазме крови у здоровых добровольцев.
Налоксон-3-глюкуронид
У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами наблюдалось увеличение значения AUC∞ налоксон-3-глюкуронида в среднем до 220, 370 и 525 % соответственно. Сmaх налоксон-3-глюкуронида возросла в среднем до 148, 202 и 239 % соответственно. Существенных различий в значении t1/2Z налоксон-3-глюкуронида у пациентов с почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами, в среднем, не наблюдалось.
Злоупотребление
В целях предотвращения изменения свойств таблеток Таргин с пролонгированным высвобождением не следует их разламывать, измельчать или разжевывать, так как это приводит к быстрому высвобождению активных веществ. Кроме того, налоксон имеет более медленную скорость выведения при интраназальном введении. Данные свойства означают, что при неправильном применении Таргин не будет оказывать терапевтического действия. У крыс, зависимых от приема оксикодона, внутривенное введение оксикодона гидрохлорида / налоксона гидрохлорида в соотношении 2: 1 приводило к развитию абстинентного синдрома.
Фармакодинамика
Оксикодон и налоксон обладают сродством к к-(каппа-), µ-(мю-) и δ- (дельта-) опиоидным рецепторам в головном и спинном мозге, периферических органах (например, кишечнике). Оксикодон выполняет функцию агониста опиоидных рецепторов и действует как обезболивающее, путем связывания с эндогенными опиоидными рецепторами в центральной нервной системе (ЦНС). Налоксон, напротив, полный антагонист, действующий на все типы опиоидных рецепторов. Из-за выраженного пресистемного метаболизма (эффекта первого прохождения), биодоступность налоксона при приеме внутрь составляет менее 3 %, поэтому клинически значимое системное действие маловероятно. Благодаря локальному конкурентному антагонизму в отношении эффекта оксикодона на опиоидные рецепторы в кишечнике, налоксон уменьшает выраженность нарушений функций кишечника, типичных при лечении опиоидами.
В 12-недельном двойном слепом исследовании в параллельных группах с участием 322 пациентов с опиоид-индуцированным запором у пациентов, получавших комбинацию оксикодона гидрохлорид-налоксона гидрохлорид, в среднем возникало одно дополнительное полное спонтанное (без слабительных) движение кишечника за последнюю неделю терапии по сравнению с пациентами, которые продолжили применение аналогичных доз оксикодона гидрохлорида в таблетках с пролонгированным высвобождением (р<0.0001). Применение слабительных в первые четыре недели терапии было существенно ниже в группе оксикодон-налоксон по сравнению с группой монотерапии оксикодоном (31 и 55 %: соответственно, р <0.0001). Аналогичные результаты получены в исследовании у 265 НЕонкологических пациентов, применявших оксикодона гидрохлорид/налоксона гидрохлорид в дозах от 60 мг/30 мг до 80 мг/40 мг в сравнении с аналогичным диапазоном доз оксикодона гидрохлорида.
Опиоиды могут оказывать влияние на гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковую систему или половые железы. Отмечается увеличение сывотороточной концентрации пролактина и снижение концентрации кортизола и тестостерона в плазме. Клинические симптомы могут объясняться этими гормональными изменениями.
Результаты доклинических исследований показали разнонаправленное воздействие природных опиоидов на компоненты иммунной системы. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена. Неизвестно, оказывает ли оксикодон, полусинтетический опиоид, влияние на иммунную систему, аналогичное природным опиоидам.
Показания к применению
Тяжелый болевой синдром у взрослых, требующий применения опиоидных анальгетиков.
В состав препарата входит налоксон, который может уменьшить проявления опиоид-индуцированного запора посредством блокирования действия оксикодона на опиоидные рецепторы кишечника.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь.
Препарат Таргин применяется в указанной дозировке дважды в день строго в одно и то же время.
Таблетки пролонгированного действия принимаются вне зависимости от приема пищи и запиваются достаточным количеством жидкости. Чтобы не нарушать свойства препарата с пролонгированным высвобождением, таблетки следует проглатывать целиком, не разламывая, не разжевывая и не измельчая. При разламывании, разжевывании или измельчении таблетки с пролонгированным высвобождением активные вещества выделяются быстрее, что может привести к абсорбции потенциально смертельной дозы оксикодона. Доза препарата подбирается с учетом интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента.
Если не предписано иначе, препарат Таргин назначается следующим образом:
Взрослые пациенты
Стандартная начальная доза для пациентов, ранее не принимавших опиоиды, составляет 10мг/5мг оксикодона гидрохлорида/налоксона гидрохлорида, соответственно, каждые 12 часов.
Средняя суточная доза в базовом исследовании составляла 20 мг/10 мг оксикодона гидрохлорида/налоксона гидрохлорида.
Пациентам, которые принимали опиоиды ранее, могут потребоваться более высокие дозы в зависимости от длительности предыдущей терапии. Препарат Таргин в дозировке 5 мг/2.5 мг предназначен для подбора дозы в начале лечения с учетом индивидуальной чувствительности пациента. Максимальная суточная доза препарата Таргин составляет 160 мг оксикодона гидрохлорида и 80 мг налоксона гидрохлорида. Максимальную суточную дозу необходимо применять у пациентов, у которых ранее поддерживалось применение стабильной суточной дозы Таргина, и у которых возникла необходимость повышения дозы. В случае рассмотрения возможности повышения дозы, особое внимание необходимо уделять пациентам со сниженной функцией почек и пациентам с легкой печеночной недостаточностью.
После окончания лечения препаратом Таргин и последующего назначения пациенту другого опиоида возможно нарушение функции ЖКТ.
Для купирования острой боли некоторым пациентам, регулярно принимающим препарат Таргин, требуется дополнительный быстро действующий анальгетик. Поскольку препарат Таргин представлен в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением, он не предназначен для лечения острого болевого синдрома. Для купирования острой боли следует назначать быстро действующие анальгетики в дозе, приблизительно равной 1/6 дневной дозы оксикодона гидрохлорида. При необходимости более двух дополнительных приемов быстродействующего анальгетика в день, рекомендуется рассмотреть возможность повышения дозы препарата Таргин. Повышение дозы препарата Таргин должно быть постепенным — каждые 1-2 дня при двукратном приеме доза препарата может быть увеличена на 5 мг/2.5 мг, а при необходимости, на 10 мг/5 мг оксикодона гидрохлорида/налоксона гидрохлорида, соответственно, до тех пор, пора не будет достигнута стабильная терапевтическая доза. Цель пошагового увеличения дозы — достижение необходимой для каждого пациента дозы препарата при приеме 2 раза в день, которая обеспечит достаточное обезболивание при минимальной потребности в дополнительном быстродействующем анальгетике.
Препарат Таргин в индивидуально подобранной дозе предназначен для фиксированного двукратного приема в день. В то время как для большинства пациентов фиксированный утренний и вечерний прием препарата (каждые 12 часов) обеспечивает достаточный анальгезирующий эффект, для части пациентов необходим индивидуальный, неравномерный, график приема препарата, построенный с учетом остаточных болевых ощущений. В целом, необходимо подобрать минимальную эффективную дозу анальгетика.
При лечении НЕонкологических пациентов терапевтическая доза препарата Таргин, как правило, не превышает 40 мг/20 мг оксикодона гидрохлорида/налоксона гидрохлорида, однако может потребоваться и более высокая доза.
Дети и подростки
Безопасность и эффективность препарата Таргин у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучена.
Пожилые пациенты
Так же, как и у более молодых взрослых пациентов, доза препарата подбирается с учетом интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.
Пациенты с нарушением функции печени
Результаты клинического исследования показали, что концентрация оксикодона и налоксона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью повышается, причем в этот эффект выражен в большей степени в отношении налоксона.
Клиническая значимость относительно более высокой экспозиции налоксона у пациентов с печеночной недостаточностью не известна. Препарат Таргин следует применять с осторожностью у пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Таргин противопоказан при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени.
Пациенты с нарушением функции почек
Результаты клинического исследования показали, что концентрация оксикодона и налоксона в плазме у пациентов с почечной недостаточностью повышается, причем этот эффект выражен в большей степени в отношении налоксона.
Клиническая значимость относительно более высокой экспозиции налоксона у пациентов с почечной недостаточностью не известна. Следует с осторожностью применять препарат Таргин у пациентов с почечной недостаточностью.
Длительность терапии
Применение препарата Таргин не должно быть дольше, чем это абсолютно необходимо. Если пациенту требуется длительный курс обезболивающей терапии с учетом вида и тяжести заболевания, следует организовать тщательное и регулярное наблюдение для решения вопроса о необходимости, в целом, и интенсивности планируемого лечения. Если лечение опиоидами более не показано, дозу препарата следует снижать постепенно.
Побочные действия
Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000) и очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
часто (>1/100, <1/10)
- снижение аппетита вплоть до его потери
- бессонница
- головокружение, головная боль, сонливость
- «приливы» крови
- боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм,
- кожный зуд, сыпь, потливость
- астения, повышенная утомляемость
нечасто >1/1000, <1/100)
- реакция гиперчувствительности
- патологическое мышление, тревога, спутанность сознания, депрессия, нервозность, беспокойство
- судороги (характерны для пациентов с эпилепсией или с повышенной судорожной активностью), снижение внимания, нарушение вкусовосприятия (дисгевзия), нарушение речи, потеря сознания, тремор, летаргия
- расстройство зрительного восприятия
- стенокардия, характерна для пациентов с ишемической болезнью сердца, учащённым сердцебиением в анамнезе
- снижение артериального давления (АД) или повышение АД
- одышка, насморк, кашель
- вздутие живота
- повышение активности печеночных ферментов, желчная колика
- спазмы мышц, подергивания мышц, миалгия
- императивные позывы к мочеиспусканию
- боль в груди, озноб, абстинентный синдром, недомогание, боль, периферические отеки, жажда
- снижение массы тела
- травма вследствие несчастных случаев
редко (>1/10 000, <1/1 000)
- тахикардия
- зевота
- заболевания зубов
- увеличение массы тела
частота неизвестна
- эйфория, галлюцинации, кошмарные сновидения
- парестезии, заторможенность
- дыхательная недостаточность
- отрыжка
- задержка мочеиспускания
- эректильная дисфункция
Для активного вещества — оксикодона гидрохлорида — известно о следующих дополнительных нежелательных лекарственных реакциях:
Благодаря своему фармакологическому действию оксикодон гидрохлорид может вызывать угнетение дыхания, миоз, бронхиальный спазм и спазм гладкой мускулатуры, а также подавлять кашлевой рефлекс.
часто >1/100, <1/10)
- нарушения настроения и изменения личности, снижение активности, повышение психомоторной активности, гиперактивность
- икота
- дизурия
нечасто >1/1000, <1/100)
- обезвоживание
- возбуждение, чувство тревоги, нарушение восприятия окружающей действительности (например, потеря чувства реальности происходящего), лекарственная зависимость
- холестаз
- гипогонадизм
- нарушение концентрации внимания, мигрень, непроизвольные подергивания мышц, гипестезия, нарушение координации
- снижение слуха
- вазодилатация
- дисфония
- дисфагия, кишечная непроходимость, язвы слизистой оболочки полости рта, стоматит
- сухость кожных покровов
- отеки, лекарственная толерантность
редко >1/10 000, <1/1 000)
- простой герпес
- повышение аппетита
- мелена, кровоточивость десен
- крапивница
частота неизвестна
- анафилактические реакции
- агрессия
- аменорея
- зубной кариес
- синдром абстиненции новорожденных
- гиперальгезия
Противопоказания
- гиперчувствительность к активным веществам или другим компонентам лекарственного препарата
- любое клиническое состояние пациента, при котором применение опиоидов противопоказано
- угнетение дыхания с гипоксией и/или гиперкапнией
- повышенный уровень содержания углекислоты в крови
- тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
- «легочное» сердце
- тяжелая бронхиальная астма
- неопиоидная паралитическая кишечная непроходимость
- печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу)
Лекарственные взаимодействия
Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (другие опиоиды, седативные и снотворные — препараты, антидепрессанты, фенотиазины, нейролептики, антигистаминовые и противорвотные препараты), могут усиливать депрессивное действие препарата Таргин на ЦНС (например, угнетение дыхания).
Одновременный прием оксикодона с антихолинергическими средствами или лекарственными препаратами, обладающими холиноблокирующей активностью, (например, трициклические антидепрессанты, антигистаминные препараты, антипсихотические мышечные релаксанты, препараты от болезни Паркинсона) может привести усилению нежелательных явлений антихолинергических средств. Алкоголь может усиливать фармакодинамические эффекты препарата Таргин, поэтому следует избегать применения препарата Таргин одновременно с алкоголем.
У пациентов, одновременно принимающих оксикодон и кумариновые антикоагулянты, отмечались клинически значимые изменения значений международного нормализованного отношения (МНО) в обоих направлениях.
Метаболизм оксикодона происходит преимущественно с вовлечением изофермента октемы цитохрома Р450 CYP3A4 и, частично, CYP2D6. Активность этих метаболических путей может снижаться или повышаться за счет влияния одновременно других применяемых лекарственных препаратов или продуктов питания. Таким образом, доза препарата Таргин подлежит соответствующей коррекции.
Ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин, телитромицин), противогрибковые препараты из группы азолов (кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол), ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир), циметидин и грейпфрутовый сок могут снижать клиренс оксикодона и приводить к повышению концентрации оксикодона в плазме. В этом случае может понадобиться снижение дозы препарата Таргин и повторный ее подбор.
Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенитоин и зверобой продырявленный, могут активировать метаболизм и повышать клиренс препарата, следствием чего является снижение концентрации оксикодона в плазме. Следует соблюдать осторожность и, кроме того, в целях надлежащего контроля болевого синдрома может понадобиться дополнительный подбор дозы.
Теоретически, лекарственные препараты ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как пароксетин, флуоксетин и хинидин, могут снижать клиренс оксикодона и, соответственно, повышать концентрацию оксикодона в плазме. Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP2D6 оказывало незначительное влияние на элиминацию оксикодона и не изменяло его фармакодинамические эффекты.
Результаты исследований метаболизма in vitro свидетельствуют, что между оксикодоном и налоксоном не следует ожидать клинически значимых взаимодействий.
Вероятность клинически значимых взаимодействий между парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой или налтрексоном и комбинацией оксикодона и налоксона в терапевтических концентрациях минимальна.
Особые указания
Наиболее серьезным последствием передозировки опиоидами является угнетение дыхания. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Таргин пожилым или ослабленным пациентам, пациентам с паралитической кишечной непроходимостью, вызванной опиоидами, пациентов с тяжелым нарушением функции легких, пациентов с апноэ во сне, микседеме, гипотиреозе, болезни Аддисона (надпочечниковой недостаточности), токсическом психозе, желчнокаменной болезни, гиперплазии предстательной железы, алкоголизме и алкогольном делирии, панкреатите, повышенном или пониженном артериальном давлении, при наличии в анамнезе ранее имевшихся сердечно-сосудистых заболеваний, травме головы (риск повышения внутричерепного давления), эпилепсии или предрасположенности к судорогам, или пациентам, одновременно принимающим ингибиторы моноаминооксидазы (МАО). Препарат назначают с осторожностью пациентам с почечной и печеночной недостаточностью легкой степени. За пациентами с тяжелой почечной недостаточностью следует установить тщательное медицинское наблюдение.
Диарея может рассматриваться как ожидаемая нежелательная реакция на налоксон.
Перевод пациентов, длительно принимавших высокие дозы опиоидов, на препарат Таргин может вызвать абстинентный синдром в начале лечения. Таким пациентам следует уделить особое внимание. Препарат Таргин не предназначен для лечения симптомов «отмены». За время длительного приема препарата у пациента может развиться резистентность, в связи с чем, для поддержания анальгезирующего эффекта потребуются более высокие дозы препарата Таргин. Продолжительное применение препарата Таргин может вызывать физическую зависимость. При внезапном прекращении терапии может развиваться абстинентный синдром. Если необходимость терапии препаратом Таргин закончилась, во избежание развития абстинентного синдрома дозу рекомендуется снижать постепенно. Существует опасность развития психологической зависимости (аддикции) от опиоидных анальгетиков, включая препарат Таргин, поэтому препарат Таргин должен применяться крайне осторожно у пациентов с алкогольной или наркотической зависимостью в анамнезе.
Профиль развития лекарственной зависимости к оксикодону аналогичен другим мощным агонистам опиоидных рецепторов.
Пациентам, у которых появилась сонливость и / или симптомы внезапного сна, следует воздерживаться от управления автотранспортом и от работы с движущимися механизмами. Кроме того, можно рассмотреть вопрос снижения дозы препарата или прекращения терапии. По причине развития возможных аддитивных эффектов следует проявлять осторожность, если пациенты принимают другие седативные лекарственные средства в сочетании с Таргином.
Необходимо избегать одновременного употребления алкоголя, так как возможно усиление нежелательных реакций препарата Таргин.
Клинический опыт применения препарата Таргин у пациентов с осложнениями злокачественных опухолей в виде перитонеального карциноматоза или с синдромом частичной окклюзии при распространенных опухолях желудочно-кишечного тракта или области малого таза отсутствует, поэтому таким пациентам назначать препарат не рекомендуется.
Препарат Таргин не рекомендуется применять перед операцией или в течение первых 12-24 часов после операции. Последующее применение препарата возможно после тщательной оценки соотношения пользы и рисков для каждого пациента с учетом вида и объема проведенного оперативного вмешательства, вида анестезии, других одновременно применяемых препаратов и общего состояния пациента.
Не рекомендуется злоупотреблять данным препаратом. У пациентов с зависимостью от опиоидных агонистов (применяемых парентерально, интраназально или перорально), таких как героин, морфин или метадон, при злоупотреблении Таргином можно ожидать возникновение выраженных признаков абстинентного синдрома за счет действия антагониста опиоидных рецепторов налоксона, или усиления уже существующих симптомов абстиненции.
Препарат Таргин представляет собой двойную полимерную матрицу, предназначенную исключительно для приема внутрь. Парентеральное введение компонентов препарата с пролонгированным высвобождением (особенно талька) пациентами с наркотической зависимостью может привести к развитию локального некроза ткани и гранулематоза легких или других серьезных, возможно даже смертельных нежелательных реакций.
Пустая матрица, обеспечивающая длительное высвобождение активного вещества из таблетки, может быть обнаружена в стуле пациента. На фоне применения препарата Таргин результаты допинг-контроля могут быть положительными. Прием препарата Таргин в качестве допинга может представлять опасность для здоровья.
Таблетки пролонгированного действия должны проглатываться целиком, чтобы не нарушать свойства пролонгированного высвобождения, характерные для данного препарата. Их нельзя разламывать, жевать или измельчать. Прием разломленных, прожеванных или измельченных таблеток с контролируемым высвобождением оксикодона и налоксона может привести к слишком быстрому высвобождению и всасыванию или к потенциально смертельной передозировке оксикодона.
Лактоза
Препарат содержит лактозу. Таргин противопоказан пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
Исследования по безопасности и эффективности применения Таргина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не проводились. Поэтому применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется.
Беременность и период лактации Беременность
Данные о применении препарата Таргин при беременности и родов отсутствуют. Ограниченное применение оксикодона у беременных не выявило повышенного риска развития врожденных аномалий. Данных о применении налоксона в период беременности недостаточно. Тем не менее, системное воздействие налоксона у женщин после приема препарата Таргин относительно невысока.
Как оксикодон, так и налоксон проникают через плаценту. Исследования комбинации оксикодона и налоксона у животных не проводились. Раздельное изучение токсичности оксикодона и налоксона у животных не обнаружило тератогенного или эмбриотоксического действия.
При длительном применении оксикодона во время беременности у новорожденного может развиться синдром «отмены». При применении оксикодона во время родов у новорожденного может наблюдаться угнетение дыхания. Применение препарата Таргин во время беременности возможно, если польза для матери превышает возможные риски для плода и новорожденного.
Лактация
Оксикодон проникает в грудное молоко. Соотношение его концентрации в молоке и плазме составляет 3,4:1, поэтому весьма вероятно, что оксикодон проявит свое действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Данные о проникновении налоксона в грудное молоко отсутствуют. Отмечено, что системная концентрация налоксона после приема препарата Таргин очень мала. Не исключен риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, особенно при многократном применении препарата Таргин кормящей матерью. На время применения препарата Таргин грудное вскармливание следует прекратить.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Таргин оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. В особенности, это вероятно в начале терапии препаратом Таргин, после увеличения дозы или после перехода на прием других препаратов, а также при одновременном применении с другими препаратами, угнетающими активность ЦНС. Необходима обязательная предварительная консультация с лечащим врачом перед управлением транспортными средствами или работой с другими механизмами.
Для пациентов, принимающих Таргин, характерна сонливость и / или внезапные эпизоды сна. Таких пациентов следует уведомить о том, что следует воздерживаться от управления транспортным средством или от участия в мероприятиях, когда нарушение концентрации внимании может угрожать здоровью пациента или других людей, или может привести к смерти (например, работа с механизмами) до тех пор, пока повторяющиеся симптомы сонливости не пройдут.
Передозировка
Симптомы: в зависимости от особенностей заболевания пациента, передозировка препаратом Таргин может проявляться симптомами, характерными для передозировки оксикодоном (агонист опиоидных рецепторов) или налоксоном (антагонист опиоидных рецепторов). Симптомы передозировки оксикодоном включают миоз, угнетение дыхания, сонливость, прогрессирующую до оцепенения, вялость скелетных мышц, брадикардию и артериальную гипотензию. Тяжелые случаи передозировки могут проявляться комой, некардиогенным отеком легких и недостаточностью кровообращения с вероятностью летального исхода. Развитие симптомов передозировки только налоксоном маловероятно.
Лечение: Лечение абстинентного синдрома как следствие передозировки налоксоном должно быть симптоматическим в условиях постоянного медицинского наблюдения. Должна сохраняться свободная проходимость дыхательных путей.
Клинические симптомы, предполагающие передозировку оксикодоном, могут быть купированы введением антагонистов опиоидных рецепторов (например, внутривенным введением 0.4-2 мг налоксона гидрохлорида). При необходимости, введение можно повторять с 2-3 минутным интервалом. Возможно введение препарата в виде внутривенной инфузии: 2 мг налоксона гидрохлорида добавляют к 500 мл 0.9 %-ного раствора натрия хлорида или 5 %-ного раствора декстрозы (концентрация налоксона 0.004 мг мл) и вводят со скоростью, соответствующей дозированию препарата при инъекционном введении и клиническому ответу со стороны пациента.
Необходимо учитывать возможность промывания желудка. Поддерживающая терапия в виде искусственной вентиляции легких, назначения кислорода, сосудосуживающих препаратов и внутривенной инфузии растворов применяется по показаниям, включая циркуляторный шок как следствие передозировки. Остановка сердца или аритмия может потребовать проведения массажа сердца или дефибрилляции. Также следует поддерживать водно-электролитный баланс.
По мере необходимости также должны применяться прочие поддерживающие меры.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 5 мг/2.5 мг, 10 мг/5 мг, 20 мг/10 мг, 40 мг/20 мг. По 10 таблеток в блистер из ПВХ и фольги алюминиевой, по 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
Bard Pharmaceuticals Ltd., Кембридж, Великобритания
Наименование и страна держателя регистрационного удостоверения
Mundipharma Gesellschaft m.b.H. Apollogasse 16-18 1070 Wien Австрия
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей, претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей; ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Представительство «Мундифарма Медикал СЕЕ ГмбХ» в Казахстане
Республика Казахстан
г. Алматы, 050000, Медеуский район,
ул. Кунаева, д.77,
Бизнес центр «Park View Office Tower», 6 этаж, офис №56
Тел: 8 727 271 98 27
office@mundipharma.kz
| Таргин_табл_каз.doc | 0.18 кб |
| Таргин_табл_рус.docx | 0.06 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Капсулы кишечнорастворимые, 20 мг и 40 мг
Одна капсула содержит
активное вещество — омепразол 20 мг или 40 мг
вспомогательные вещества: лактоза безводная, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, натрия гидрофосфата додекагидрат, диэтилфталат, гипромеллозы фталат, сахар сферический,
состав капсулы — желатин, индигокармин (Е132) (для дозировки 40 мг), эритрозин (Е127) (для дозировки 40 мг), титана диоксид (Е 171), вода очищенная.
Твердые желатиновые капсулы белого цвета, размером №2, с маркировкой «PROTON» на крышке и корпусе (для дозировки 20 мг).
Твердые желатиновые капсулы с крышечкой красного цвета и корпусом белого цвета, размером №0, с маркировкой «PROTON 40» (для дозировки 40 мг).
Содержимое капсул — кишечнорастворимые гранулы от белого до светло-бежевого цвета, круглой формы и гладкой поверхностью.
Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Омепразол
Код АТХ А02ВС01
Фармакокинетика
Омепразол является кислотолабильным, поэтому назначается в виде капсул с устойчивыми к желудочному соку микрогранулами.
Всасывание
Омепразол абсорбируется в тонком кишечнике в течение 3-6 часов. Системная биодоступность однократной пероральной дозы составляет 35% и повышается до 60% после повторного введения. Биодоступность не зависит от одновременного приема пищи.
Распределение
Связывание с белками плазмы омепразола – примерно 95%. У здоровых людей объем распределения составляет примерно 0.3 л/кг. Сходные величины наблюдались у пациентов, с почечной недостаточностью. У пожилых пациентов и пациентов, с хронической печеночной недостаточностью, объем распределения несколько снижен.
Метаболизм
Омепразол метаболизируется практически полностью в печени под действием системы ферментов цитохрома Р450. Метаболизм осуществляется полиморфными специфическими изоформами CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза). Они ответственны за образование неактивных метаболитов гидроксимепразола, основного метаболита в плазме. Омепразол конкурентно ингибирует CYP2C19, существует риск метаболических взаимодействий между омепразолом и другими веществами, метаболизируемыми CYP2C19 (см. также раздел «Лекарственные взаимодействия»). Этот риск увеличивается у медленных метаболитиков («полиморфизм мефенитоина»; 3-5% представителей европеоидной расы).
Элиминация
80% перорально назначаемой дозы выводится в метаболизированной форме с мочой, оставшаяся часть (20%) с желчью и фекалиями.
Период полувыведения омепразола 0,5-1 час и не изменяется во время длительного лечения. Общий клиренс составляет 0.3-0.6 л/мин.
Скорость метаболизма омепразола несколько снижается у пожилых пациентов (75-79 лет).
У пациентов с хронической почечной недостаточностью
Системная биодоступность у пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью, не изменена.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени
У пациентов с нарушениями функции печени показатель площади под фармакокинетической кривой соотношения «концентрация-время» (AUC) повышен. Однако прием одной терапевтической дозы в день не приводит к какому-либо накоплению омепразола.
Фармакодинамика
Протон является специфическим ингибитором протонового насоса париетальных клеток слизистой желудка (принятый один раз в день, он влияет на обратимое ингибирование секреции желудочного сока). Его действующее вещество — омепразол — является пролекарством, слабым основанием, которое превращается в кислой среде канальцев париетальных клеток в активный метаболит сульфенамид, ингибирующий мембранную Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.
Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. Капсулы Протона содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН 3 внутри желудка в течение 17 часов, снижение соляной кислоты в среднем на 80 % может быть достигнуто в течение 24 часов. Через 24 часа после назначения Протона среднее снижение пика продукции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70%. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут. В результате сниженной секреции соляной кислоты Протон снижает и нормализует время воздействия кислоты на пищевод в дозозависимой форме у пациентов, страдающих гастроэзофагеальным рефлюксом.
— лечение и профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагита, синдрома Золлингера-Эллисона
— лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)
— эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с Н. pylori – ассоциированными пептическими язвами в составе комбинированной с антибиотиками терапии
— лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки вследствие применения нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)
Капсулу Протона необходимо принимать целиком, запивая достаточным количеством воды (1 стакан), за 30 минут до еды, предпочтительно утром. Не следует капсулы разжевывать или толочь. В случае затруднения в глотании, капсулы можно открыть, содержимое капсулы запить слегка кислым соком (например апельсиновый или лимонный сок).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяется по 20 мг 1 раз в день. Пациентам с резистентной язвой к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг в сутки.
У большинства пациентов купирование боли наступает приблизительно через 24 — 48 часов, в то время как заживление дуоденальной язвы происходит спустя 2 недели и желудочной – через 4 недели после начала приема препарта, или терапия может быть продлена в течение последующих 2 недель при дуоденальной язве, до 6-8 недель для полного заживления желудочной язвы. Монотерапия Протоном при дуоденальной и желудочной язвах должна использоваться только в том случае, если не показана эрадикационная терапия. При рефлюкс-эзофагите рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз в день, в более тяжелых случаях доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в день, в течение 4 — 8 недель. В качестве симптоматической и профилактической терапии рефлюкс-эзофагита рекомендуемая доза — 20 мг в день.
При синдроме Золлингера-Эллисона рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз в день. Суточная доза и кратность приема препарата впоследствии должны быть подобраны индивидуально в зависимости от ответа пациента для поддержания желудочной кислотности между 1 – 10 ммоль/ч. При назначении суточной дозы больше чем 80 мг, она должна быть разделена на 2 приема в день.
При гастроэзофагеальнорефлюксной болезни рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз в день, в течение 2 — 4 недель. Если через 2 недели терапии не достигается купирование симптомов ГЭРБ, рекомендуется провести дополнительное обследование пациента.
Для эрадикации Helicobacter pylori Протон применяется по 20 мг 2 раза в день в комбинации с антимикробной терапией в течение 7 — 14 дней.
— Протон 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, два раза в сутки в течение одной недели, или
— Протон 20 мг + кларитромицин 250 мг (или 500 мг) + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый препарат два раза в сутки в течение одной недели, или
— Протон 40 мг один раз в сутки с амоксициллином 500 мг и метронидазолом 400 мг (или 500 мг или тинидазолом 500 мг), оба три раза в день в течение одной недели.
Выбор эрадикационных режимов (в том числе и продолжительности) должен быть основан на индивидуальной переносимости пациентом препаратов, антибиотикочувствительности микроорганизма и современных стандартах антихеликобактерной терапии, с учетом национальных требований.
Не рекомендуется совместное применение с кларитромицином в составе эрадикационной терапии у пациентов с печеночной недостаточностью.
Для лечения и профилактики эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВС рекомендуемая доза 20 мг 1 раз в день.
В особых ситуациях. При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки, при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг. При нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.
Применять строго по назначению врача.
При применении Протона отмечаются нижеприведенные побочные эффекты: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 — < 1/10), нечастые (≥ 1/1000 — < 1/100), редкие (≥ 1/10000 — < 1/1000), очень редкие (< 1/10000), неизвестные (невозможна оценка по доступным данным).
Часто (≥1/100 — < 1/10):
— сонливость, бессонница, нарушения сна, головокружение, головная боль
— диарея, запор, метеоризм (с болью в животе), тошнота, рвота
Нечасто (≥ 1/1000 — < 1/100):
-бессонница
-головокружение, парестезия, сонливость
-вертиго
-повышение уровня ферментов в печени
-дерматит, зуд, сыпь, крапивница
-перелом тазобедренного сустава, запястья или позвоночника
-недомогание, периферический отек
Редко (≥ 1/10000 — < 1/1000):
— гепатит (с желтухой и без желтухи)
— спутанность сознания и галлюцинации (в основном у тяжелобольных или пожилых пациентов), депрессия, тремор, апатия, чувство тревоги, нервозность, агрессия
— сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, кандидоз или панкреатит
— коричнево-черная окраска языка и доброкачественные гландулярные кисты (при одновременном приеме с кларитромицином)
— миопатия, миальгия, затуманенное зрение, артралгия
— гипонатриемия
— парастезии, умственные расстройства, галлюцинации (преобладают у тяжелобольных и пожилых пациентов)
— бронхоспазм
— алопеция, фотосенсибилизация
— интерстициальный нефрит
— повышенная потливость
-аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция/шок
— обратимая тромбоцитопения, лейкопения
Очень редко (< 1/10000):
— возбуждение и депрессивные реакции (в основном у тяжелобольных или пожилых пациентов), агрессия, галлюцинации
-печеночная недостаточность и энцефалопатия (на фоне тяжелого заболевания печени)
— мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)
— мышечная слабость
— панцитопения, агранулоцитоз
— повышение температуры тела, лихорадка
— гинекомастия
— остеопороз, риск развития переломов позвоночника, шейки бедра, запястья
Частота неизвестна
— гипомагнезиемия, тяжелая гипомагнезиемия может привести к гипокальциемии
— гипокалиемия вследствие гипомагниемии
— микроскопический колит
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.
— повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата
— наследственная непереносимость галактозы или фруктозы, мальабсорбция галактозы/глюкозы или дефицит лактазы или сукразы/изомальтазы
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— совместное применение с кларитромицином в составе эрадикационной терапии у пациентов с печеночной недостаточностью
— одновременное применение с метотрексатом, нелфинавиром.
Являясь ингибитором цитохрома Р450, омепразол может повышать концентрацию и снижать выведение лекарственных средств, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C (CYP2C19 и CYP2C9), например, диазепама, варфарина, фенитоина, алпразолама, карбамазепина, цилостазола, хлоразепата, дисульфирама, мидазолама, тиклопидина, триазолама, гексобарбитала, циталопрама, имизина, кломипрамина, что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Необходимо наблюдение за пациентами, получающими одновременно с омепразолом эти препараты, для своевременной коррекции доз этих лекарственных средств.
Омепразол ингибирует печеночный метаболизм дисульфирама, в связи с этим сообщалось о единичных случаях мышечной ригидности.
Противоречивые данные существуют о взаимодействии омепразола с циклоспорином. Плазменные уровни циклоспорина должны контролироваться у пациентов, получающих одновременно омепразол, так как возможно повышение этих уровней.
При одновременном приеме омепразола и такролимуса повышается концентрация в сыворотке крови такролимуса. Необходим мониторинг концентрации такролимуса в сыворотке крови и функции почек (клиренс креатинина).
Не рекомендуется совместное использование атазанавира с ингибиторами протонной помпы. Если сочетание атазанавира с ингибитором протонной помпы неизбежно, рекомендуется проводить тщательный клинический мониторинг (например, вирусной нагрузки) при сочетании с увеличением дозировки атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира, дозировку омепразола в 20 мг увеличивать нельзя.
Одновременное применение омепразола и дигоксина у здоровых добровольцев приводило к увеличению на 10 % биодоступности дигоксина в результате увеличения pH среды в желудке. Могут происходить такие серьезные проявления гипомагниемии, как утомление, тетания, делирий, конвульсии, головокружение и желудочковая аритмия.
Снижается абсорбция кетоканозола и итраконазола в результате повышения рН в желудке. Повышение рН среды влияет на печеночный метаболизм, в результате чего повышаются плазменные концентрации, биодоступность, снижается период полувыведения при одновременном применении с препаратом Протон алкоголя, амоксициллина, будесонида, квинидина, кофеина, диклофенака, эстрадиола, ксикаина, метопролола, метронидазола, напроксена, фенацетина, пироксикама, пропранолола, S-варфарина.
Совместный прием омепразола и клопидогрела приводит к снижению терапевтического эффекта клопидогрела.
Не выявлено изменений в фармакокинетике при совместном применении с теофиллином.
Снижение желудочной кислотности изменяет абсорбцию некоторых наркотических лекарственных средств, снижает абсорбцию ампициллина, цианокобаламина, индинавира, итраконазола, препаратов железа. При совместном применении с омепразолом повышается токсичность метотрексата за счет ингибирования почечного протонного насоса и снижения активной почечной секреции для клиренса метотрексата. Поэтому пациентам, получающих метотрексат, не рекомендуется одновременное применение омепразола.
Одновременное использование омепразола и саквинавира/ритонавира приводит к увеличению концентрации саквинавира в плазме крови приблизительно на 70%, что связано с хорошей переносимостью препарата ВИЧ-инфицированными пациентами.
Совместное лечение с применением вориконазола привело к более, чем двойному воздействию омепразола. Так как высокая доза омепразола хорошо переносится, корректировки дозы омепразола обычно не требуется. Однако следует рассматривать корректировку дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при назначении долгосрочного курса лечения.
Если имеются такие симптомы, как значительная необъяснимая потеря веса, продолжительная рвота, дисфагия, кровавая рвота или кровавый стул, перед началом лечения необходимо исключить малигнизацию язвы желудка, так как лечение может уменьшить клиническую ситмптоматику и задержать своевременную постановку правильного диагноза.
Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден эндоскопическим обследованием.
Препарат с осторожностью назначается при печеночной и почечной недостаточности. У пациентов с печеночной недостаточностью суточная доза Протона не должна превышать 20 мг. Необходим контроль уровней печеночных ферментов во время применения препарата.
Длительное снижение желудочной кислотности может привести к росту условно-патогенной флоры желудочно-кишечного тракта, а также повышает риск инфицирования патогенными бактериями, например сальмонеллами и кампилобактерами. Длительное применение препарата может потенцировать атрофию слизистой желудка.
Применение Протона может исказить результат дыхательного теста с мочевиной для диагностики Helicobacter pylori, поэтому данное обследование возможно только через 4 недели после отмены приема омепразола.
Прием пищи замедляет абсорбцию омепразола, поэтому предпочтительно принимать Протон натощак.
При терапии гастропатий, вызванных приемом НПВС, необходимо соблюдать специальную щадящую диету. Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении их в высоких дозах и в течение продолжительного времени (более 1 года), могут умеренно увеличить риск перелома тазобедренного сустава, запястья или позвоночника, в основном у пожилых пациентов или в присутствии других признанных факторов риска. Обсервационные исследования позволяют предположить, что ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск перелома на 10-40%. Пациенты с повышенным риском остеопороза должны наблюдаться и лечиться в соответствии с текущими клиническими рекомендациями, а так же принимать адекватное количество витамина D и кальция.
Не рекомендуется длительная профилактическая терапия. При терапии более 1 года, врач должен регулярно проводить оценку соотношения риска/пользы от лечения. Необходимо оценить лекарственные взаимодействия между НПВС и ингибитором протонной помпы, провести коррекцию режима лечения и возможно замену препаратов при наличии реальных или потенциальных взаимодействий. Особое внимание должно быть уделено пожилым пациентам, пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.
Протон содержит лактозу и сахарозу, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы или фруктозы, мальабсорбция галактозы/глюкозы или дефицит лактазы или сукразы/изомальтазы, не должны принимать Протон.
Беременность и период лактации
Не рекомендуется применять препарат беременным женщинам и кормящим матерям в виду отсутствия адекватных клинических исследований.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует учитывать возможность развития побочных эффектов, которые могут нарушить способность к выполнению работ, требующих концентрации внимания и скорости психомоторной реакции.
Информация о последствиях передозировки омепразолом ограниченная. В литературе описаны случаи передозировки до 560 мг и периодические сообщения о пероральном приеме до 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы).
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, диарея и головная боль, в единичных случаях — апатия, депрессия и растерянность. Описанные симптомы были временными.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, гемодиализ недостаточно эффективен. Специфического антидота нет.
По 7 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года (для дозировки 20 мг)
3 года (для дозировки 40 мг)
Не применять после истечения срока годности.
Фармалабор Продуктос Фармасьютикос, С.А., Португалия
Индустриальная зона Де Кондексиа-а Нова 3150-194 Кондексиа-а-Нова Португалия
Владелец регистрационного удостоверения
Брюфармэкспорт с.п.р.л., Бельгия
г. Брюссель