Телзап 80 инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки взрослым

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Таблетки, 40 мг, 80 мг. По 10 табл. в блистере из ОПА/алюминия/ПВХ/алюминия. По 3, 6 или 9 бл. помещены в пачку картонную.

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Телзап® (80 мг)

МНН: Телмисартан

Производитель: Зентива к.с.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Telmisartan

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019844

Информация о регистрации в РК:
03.01.2019 — 03.01.2024

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Телзап

Международное непатентованное название

Телмисартан

Лекарственная форма

Таблетки 40 мг или 80 мг

Состав

1 таблетка содержит

активные вещества — телмисартан – 40 или 80 мг соответственно,

вспомогательные вещества: меглюмин, сорбитол, натрия гидроксид, повидон 25, магния стеарат

Описание

Таблетки беловато — желтоватого цвета, продолговатые, с двояковыпуклой поверхностью и риской с двух сторон (для дозировки 40 мг), с маркировкой «80» на одной стороне (для дозировки 80 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан

Код АТХ C09CA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание телмисартана происходит быстро. Средняя абсолютная биодоступность для телмисартана составляет около 50 %.

Если принимать телмисартан вместе с едой, сокращение площади под кривой времени-концентрации в плазме (AUC0-∞) телмисартана изменяется от 6 % (доза в 40 мг) примерно до 19 % (доза в 160 мг). Через 3 часа после приема концентрации в плазме не изменяются, независимо от приема телмисартана вместе с едой или натощак.

Небольшое снижение в AUC не влечет за собой ослабления лечебного действия. Между дозами и уровнями в плазме отсутствует линейная связь.

Телмисартан привязывается к протеинам плазмы (> 99,5 %), главным образом, к альбумину и гликопротеину кислоты альфа-1. Средний объем распространения в стационарном состоянии (Vdss) составляет примерно 500 л.

Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального распада с конечным периодом вымывания >20 часов. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) и, в меньшем объеме, площадь под кривой времени-концентрации в плазме (AUC) увеличиваются обратно пропорционально дозе. Доказательство клинически значимой кумуляции телмисартана, принятого в рекомендуемой дозе, отсутствует. Концентрации в плазме были более высокими у женщин, чем у мужчин, что не влияло значительно на эффективность препарата.

После перорального (и внутривенного) приема телмисартан почти целиком выводится из организма вместе со стулом, главным образом, в неизменившимся составе. Кумулятивное выведение вместе с мочой составляет < 1% от дозы. Общий клиренс плазмы (Clt) — высокий (примерно, 1 000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1 500 мл/мин).

Влияние в зависимости от пола пациента:

В концентрациях в плазме наблюдались половые различия, Cmax и AUC были, примерно в 3 и 2 раза выше, соответственно, у женщин по сравнению с мужчинами.

Пациенты с нарушенной почечной функцией:

У пациентов со слабым и серьезным нарушением почечной функции наблюдалось удваивание концентраций в плазме. Тем не менее, у пациентов, проходящих диализ, наблюдались более низкие концентрации в плазме. Телмисартан крепко связан с протеином плазмы у пациентов с почечной недостаточностью, и не может быть удален при помощи диализа. Период выведения препарата из организма не изменяется у пациентов с нарушением почечной функцией.

Пациенты с нарушенной функцией печени:

Фармакокинетические исследования пациентов с нарушенной функцией печени показали увеличение абсолютной биодоступности почти на 100 %. Период выведения препарата из организма не изменяется у пациентов с нарушенной функцией печени.

Фармакодинамика

Механизмы действия:

Телмисартан является пероральным эффективным и специфическим антагонистом рецептора ангиотензина II (тип AT1). Телмисартан замещает ангиотензин II с очень высокой степенью приближенности из его места связывания в подтипе рецептора AT1, который отвечает за известные действия ангиотензина II. Телмисартан не демонстрирует частичную активность агониста в рецепторе AT1. Телмисартан выборочно связывает рецептор AT1. Связывание длится продолжительное время. Телмисартан не демонстрирует сходства с другими рецепторами, включая AT2 и прочие менее характерные рецепторы AT. Функциональная роль этих рецепторов неизвестна, как и действие их вероятной повышенной стимуляции ангиотензином II, чьи уровни увеличиваются телмисартаном. Уровни альдостерона в плазме снижаются при приеме телмисартана. Телмисартан не подавляет ренин в человеческой плазме и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не подавляет фермент, преобразующий ангиотензин (кининаза II), фермент, который также осуществляет распад брадикинина. Следовательно, он не вызывает побочные эффекты брадикинина.

У мужчин доза телмисартана в 80 мг почти полностью снижает повышенное кровяное давление, обусловленное действием ангиотензина II. Эффект препарата сохраняется в течение более, чем 24 часов, и также фиксируется по прошествии 48 часов.

Лечение гипертонической болезни:

После приема первой дозы телмисартана, противогипертоническое действие постепенно становится явным в течение 3 часов. Максимальное снижение кровяного давления достигается через 4-8 недель после начала лечения, и поддерживается на протяжении долгосрочной терапии.

Гипотензивное действие устойчиво сохраняется свыше 24 часов после приема дозы, и включает последние 4 часа перед приемом следующей дозы, как показывают амбулаторные измерения кровяного давления. Это подтверждается увеличением соотношения коэффициента пика к остаточному эффекту, которая устойчиво держится на уровне выше 80% после приема доз в 40 и 80 мг телмисартана в клинических исследованиях плацебо.

Здесь видна явная взаимосвязь между дозой и временем до восстановления исходных данных САД (систолическое артериальное давление). В этом отношении данные, касающиеся ДАД (диастолическое артериальное давление), являются противоречивыми.

У пациентов с гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое кровяное давление, не влияя на частоту пульса. Гипотензивная эффективность телмисартана сопоставима с активными веществами, представляющими другие классы противогипертонических препаратов (продемонстрированными в клинических исследованиях, сравнивающих телмисартан с амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом).

После резкого прекращения приема телмисартана кровяное давление постепенно возвращается к значениям, которые были до начала лечения, за несколько дней и без возобновления гипертензии.

Сухой кашель наблюдался значительно реже у пациентов, принимавших телмисартан, чем у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, в клинических исследованиях, которые сравнивали два противогипертонических препарата.

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

У пациентов возрасте от 55 лет или старше, у которых инсульт, преходящие нарушения мозгового кровообращения, заболевание периферических сосудов или сахарный диабет 2-го типа сопровождающийся повреждением клеточных рецепторов (ретинопатия, гипертрофия ЛЖ, макро- или микроальбуминурия) в анамнезе, применений Телзап® позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализации и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.

Кашель и ангионевротический отек реже наблюдались у пациентов, которые принимали телмисартан, чем у пациентов, принимавших рамиприл, тогда как гипотензия чаше замечалась у пациентов, принимавших телмисартан.

Комбинация телмисартана и рамиприла не стала более эффективной, чем только рамиприл или только телмисартан. Смерть от сердечно-сосудистого заболевания и все остальные летальные исходы были численно выше в группе комбинации препаратов. Кроме того, в этой группе присутствовало большее количество случаев гиперкалиемии, почечной недостаточности и синкопы. Следовательно, прием комбинации телмисартана и рамиприла не рекомендуется для этой группы людей.

Показания к применению

— лечение артериальной гипертензии у взрослых

— выраженные атеросклеротические сердечнососудистые заболевания (в анамнезе коронарная болезнь сердца, нарушение мозгового кровообращения или заболевание периферических артерии)

Способ применения и дозы

Лечение артериальной гипертензии:

Обычно эффективная доза составляет 40 мг один раз в день. Некоторым пациентам может помочь суточная доза в 20 мг. Прием дозы в 20 мг можно получить, разделив таблетку в 40 мг вдоль разделительной линии. Если нужное кровяное давление не установилось, дозу телмисартана можно увеличить максимум до 80 мг раз в день. В качестве альтернативы, телмисартан можно принимать вместе с диуретиками тиазидного типа, как гидрохлоротиазид, которые оказывают снижающее действие на кровяное давление вместе с телмисартаном. Если вы хотите увеличить дозу, нужно помнить, что максимальный антигипертензивный эффект достигается через четыре-восемь недель после начала приема препарата.

Профилактика сердечнососудистых заболеваний

Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день.

В начале приема телмисартана для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется пристальный мониторинг кровяного давления.

Печеночная недостаточность

У пациентов с легкой или умеренной недостаточностью печени доза не должна превышать 40 мг один раз в день.

Побочные действия

Нечасто

— инфекция верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит, одышка, кашель

— инфекция мочевыделительных путей, включая цистит, нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность

— анемия, гиперкалиемия, повышенный уровень креатинина в крови

— депрессия, бессонница, головокружение, тревога, синкопе, зрительные нарушения, боль в груди, астения (слабость)

— брадикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия

— боль в брюшной полости, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, тошнота, сухость во рту

— гипергидроз, зуд, сыпь, миалгия, боли в спине (напр., ишиас), мышечные спазмы ног

Редко

— тромбоцитопения, эозинофилия, повышенный уровень мочевой кислоты в крови, повышенный уровень печеночных ферментов, повышенный уровень фосфокиназы креатина в крови, снижение уровня гемоглобина

— тахикардия

— ощущение дискомфорта в желудке, нарушение функции печени

— эритема, ангионевротический отек вплоть до летальных исходов, высыпания на коже, токсические высыпания на коже, экзема

— артралгия, боли в конечностях и пояснице, беспокойство

— гриппоподобные симптомы

Очень редко

— сепсис, включая летальный исход1

— уртикария

— боли в сухожилиях (симптомы, схожие с тендинитом)

1В исследовании PRoFESSl, при приеме телмисартана наблюдался случай сепсиса, по сравнению с плацебо. Данное заболевание могло иметь случайное происхождение или могло быть вызвано неизвестным в настоящее время механизмом

Противопоказания

— гиперчувствительность к телмисартану или к любому из компонентов

— беременность и период лактации

— нарушения проходимости желчевыводящих протоков

— нарушение функции печени

— наследственная непереносимость фруктозы

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные препараты или терапевтический класс лекарственных препаратов, которые могут вызвать гиперкалиемию: заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ACE, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммуносуппрессоры (циклоспорин или такролимус), триметоприм.

Возникновение гиперкалиемии зависит от сопутствующих факторов риска.

Калийсберегающие диуретики или добавки с калием:

Ангиотензин II антагонист снижает потерю калию вызванную действием диуретика. Калийсберегающие диуретики: спиринолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калиевые добавки или калийсодержащие солезаменители могут вызвать значительное увеличение уровня калия в сыворотке. Если из-за установленной гипокалиемии показан одновременный прием препаратов, их нужно принимать с осторожностью и при частом мониторинге уровня калия в сыворотке.

Литий:

Обратимый рост концентраций лития в сыворотке и токсичность были отмечены во время одновременного приема лития с ингибиторами АПФ, и, в редких случаях, с антагонистами ангиотензина II. Если комбинированный прием препаратов необходим, рекомендуется проводить частый мониторинг уровня лития в сыворотке.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП):

НПВП (ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивное действие антагонистов ангиотензина II. У некоторых пациентов с нарушенной почечной функцией (пациенты с обезвоживанием или пациенты пожилого возраста с нарушенной почечной функцией) одновременный прием антагонистов ангиотензина II и активных веществ, которые подавляют циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая вероятную острую почечную недостаточность, которая обычно носит обратимый характер. Следовательно, комбинированные препараты нужно принимать с осторожностью, особенно людям пожилого возраста. Во время лечения пациенты должны получать адекватное количество жидкости и нужно осуществлять мониторинг почечной функции одновременно с началом терапии.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуректики):

Предварительное лечение высокими дозами диуретиков может вызвать обезвоживание организма и риск гипотензии при начале приема телмисартана.

Прочие активные вещества с антигипертензивным эффектом

Гипотензивное действие телмисартана, может усиливаться при одновременном приеме других антигипертензивных лекарственных препаратов.

Основываясь на фармакологических свойствах, можно предположить, что следующие лекарственные препараты могут усилить гипотензивное действие всех противогипертонических препаратов, включая телмисартан: баклофен, амифостин. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться при употреблении спиртных напитков, при приеме барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.

Кортикостероиды (системного действия): одновременный прием кортикостероидов и телмисартана снижает основной эффект последнего.

Особые указания

Заболевание печени

Телмисартан нельзя принимать пациентам с холестазом, закупоркой желчи или острой печеночной недостаточностью, так как телмисартан главным образом выводится вместе с желчью. У этих пациентов будет наблюдаться сниженный клиренс печени для телмисартана. Пациенты со слабыми или умеренными заболеваниями печени могут принимать телмисартан с особой осторожностью.

Вазоренальная артериальная гипертензия:

Существует повышенный риск высокой гипертензии и почечной недостаточности, если пациенты с билатеральным почечным артериальным стенозом или стенозом артерии единственной функционирующей почки принимают лекарства, которые влияют на систему ренин-ангиотензин-альдостерона.

Почечное заболевание и трансплантация почки:

Если пациенты с нарушенной функцией почек принимают телмисартан, рекомендуется периодическое наблюдение за уровнями калия и креатинина в сыворотке. Информация о приеме телмисартана пациентами с недавней пересадкой почки отсутствует.

Внутрисосудистая гиповолемия:

Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы, может наблюдаться у обезвоженных пациентов, в результате интенсивного приема диуретических препаратов, диеты с ограничением соли, диареи или рвоты. Эти симптомы должны быть устранены перед приемом телмисартана. Перед приемом телмисартана нужно восстановить уровень жидкости и/или натрия в организме до нормального значения.

Двойная блокада системы ренин-ангиотензин-альдостерон: В результате подавления системы ренина-ангиотензина-альдостерона, гипотензия, синкопе, гиперкалиемия и изменения в почечной функции (включая острую почечную недостаточность) отмечались у восприимчивых пациентов, особенно в сочетании с лекарствами, которые влияют на эту систему. Двойная блокада системы ренин-ангиотензин-альдостерон (напр., путем добавления ингибитора АПФ к антагонисту рецептора ангиотензина II) не рекомендуется пациентам, уже получающих гипотензивные препараты, и должна быть ограничена в отдельных случаях в сопровождении пристального наблюдения за почечной функцией.

Прочие условия со стимулированием системы ренин-ангиотензин-альдостерон: У пациентов, с серьезной застойной сердечной недостаточностью или с заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии, лечение препаратами, влияющими на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, как телмисартан, сопровождается острой гипотензией, повышенным содержанием азота в организме, олигурией или, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.

Первичный альдостеронизм:

Пациентам с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты действующие путем подавления ренин-ангиотензинной системы не эффективны. Следовательно, прием телмисартана не рекомендуется.

Стеноз аорты и митрального клапана, обтурационная гипертрофическая кардиомиопатия:

Как и при приеме других сосудорасширяющих средств, пациентам, страдающим стенозом аортального или митрального клапанов, или обтурационной гипертрофической кардиомиопатии, нужно соблюдать особую осторожность.

Гиперкалиемия:

Прием препаратов, которые воздействуют на систему ренина-ангиотензина-альдостерона может вызвать гиперкалиемию.

Для людей пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, диабетиков, пациентов, одновременно принимающих другие лекарственные препараты, которые могут увеличить уровень калия в организме, и/или для пациентов с интеркуррентными заболеваниями, гиперкалиемия может стать смертельной.

Сорбит:

Рекомендуемая суточная доза Телзап® 80 в таблетках содержит 324,4 мг сорбита. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы не должны принимать этот препарат.

Прочее:

Из наблюдений за действием ингибиторов ферментов, преобразующих антиготензин, телмисартан и прочие антагонисты ангиотензина является менее эффективными в снижении кровяного давления у людей черной расы, чем у представителей других рас, вероятно, из-за низкого уровня ренина у представителей черной расы, страдающих повышенным давлением.

Как в случае с прочими гипотензивными препаратами, значительное снижение артериального давления у пациентов, страдающих ишемической кардиопатией или ишемическим сердечнососудистым заболеванием, может привести к инфаркту миокарда или к инсульту.

Беременность и лактация

Безопасность и эффективность препарат во время беременности и кормления грудью не установлены. В связи с этим Телзап принимать не рекомендуется, и предпочтительно перейти на другое альтернативное лечение с лучше установленными профилями безопасности во время кормления грудью, особенно в отношении новорожденных или недоношенных детей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования относительно влияния препарата на способность вождения и работы с техникой не проводились. Тем не менее, при вождении автомобиля или работы с техникой следует отметить, что препарат Телзап может вызвать головокружение и сонливость.

Передозировка

Симптомы: наиболее вероятными проявлениями передозировки телмисартана могут быть гипотензия и тахикардия; также были отмечены брадикардия, головокружение, увеличение креатинина в сыворотке, и острая почечная недостаточность.

Лечение: Пациент должен находиться под строгим наблюдением, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Лечение зависит от времени приема и от степени выраженности симптомов. Потенциальные меры включают вызывание рвоты и/или промывание желудка, применение активированного угля. Показан контроль электролитов и креатинина сыворотки. В случае гипотензии, пациента нужно уложить на спину, и часто давать ему соленое питье. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по меди-цинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30ºС в защищенном от влаги месте, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель/ Владелец регистрационного удостоверения

Зентива к.с., Прага, Чешская Республика

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050016, Алматы, ул. Кунаева 21Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96

e-mail: quality.info@sanofi.com

843197411477976887_ru.doc	95 кб
088485731477978052_kz.doc	118 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Телзап — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-003545 01.04.2016

Торговое наименование препарата:

Телзап®.

Международное непатентованное наименование:

телмисартан.

Лекарственная форма:

таблетки.

СОСТАВ

Каждая таблетка 40 мг содержит:

действующее вещество: телмисартан — 40,000 мг; вспомогательные

вещества: меглюмин — 12,000 мг, сорбитол — 162,200 мг, натрия гидроксид -3,400 мг, повидон 25 — 20,000 мг, магния стеарат — 2,400 мг.

Каждая таблетка 80 мг содержит: действующее вещество: телмисартан — 80,000 мг;

вспомогательные вещества: меглюмин — 24,000 мг, сорбитол — 324,400 мг, натрия гидроксид — 6,800 мг, повидон 25 — 40,000 мг, магния стеарат — 4,800 мг.

ОПИСАНИЕ

Таблетки 40 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки от почти белого до желтоватого цвета с риской с двух сторон.

Таблетки 80 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки от почти белого до желтоватого цвета с гравировкой «80» на одной стороне.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Ангиотензина II рецепторов антагонист.

Код ATX: С09СА07.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Телмисартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (АРАП) (тип ATi), эффективным при приеме внутрь. Телмисартан обладает очень высоким сродством к АТ|-рецепторам, через которое реализуется действие ангиотензина II. Он вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом АТ|-рецепторов ангиотензина II. Связь носит устойчивый характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ₂-рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не снижает активность ренина и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не угнетает ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) (кининазу II), который также катализирует разрушение брадикинина. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина (например, сухой кашель).

Эссенциалъная гипертензия

У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается клинически значимым до 48 ч. Выраженное антигипертензивное действие обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкого прекращения приема телмисартана АД в течение нескольких дней постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

Как показали результаты сравнительных клинических исследований, антигипертензивное действие телмисартана сопоставимо с антигипертензивным действием препаратов других классов (амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом).

Частота возникновения сухого кашля была значительно ниже на фоне применения телмисартана в отличие от ингибиторов АПФ.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

У пациентов в возрасте 55 лет и старше с ишемической болезнью сердца, инсультом, транзиторной ишемической атакой, поражением периферических артерий или с осложнениями сахарного диабета 2 типа (например, ретинопатией, гипертрофией левого желудочка, макро- или микроальбуминурией) в анамнезе, подверженных риску возникновения сердечно-сосудистых событий, телмисартан оказывал действие, подобное эффекту рамиприла по снижению комбинированной конечной точки: сердечно-сосудистой смертности от инфаркта миокарда без смертельного исхода, инсульта без смертельного исхода и госпитализации в связи с хронической сердечной недостаточностью.

Телмисартан был также эффективен, как и рамиприл в отношении снижения частоты вторичных точек: сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда без смертельного исхода или инсульта без смертельного исхода. Сухой кашель и ангионевротический отек реже были описаны на фоне приема телмисартана в отличие от рамиприла, при этом артериальная гипотензия чаще возникала на фоне приема телмисартана.

Пациенты детского и подросткового возраста

Безопасность и эффективность телмисартана у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочнокишечного тракта. Биодоступность — 50%. При приеме одновременно с пищей уменьшение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо, принимался телмисартан одновременно с приемом пищи или нет. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. C_max (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Не отмечено линейной взаимосвязи между дозой препарата и его плазменной концентрацией. Cmax, в меньшей степени, AUC возрастают непропорционально повышению дозы при использовании доз выше 40 мг в сутки.

Распределение

Телмисартан прочно связывается с белками плазмы крови (>99,5%) в основном с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Средний кажущийся объем распределения (V_dss) в равновесном состоянии составляет примерно 500 л.

Метаболизм

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Конъюгат не обладает фармакологической активностью.

Выведение

Период полувыведения (Т._/2) составляет более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 1%. Общий плазменный клиренс высокий (около 1000 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин).

Особые популяции пациентов

Пожилые пациенты

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста старше 65 лет не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется. Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы телмисартана не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендована более низкая начальная доза — 20 мг в сутки (см. раздел «Особые указания»).

Телмисартан не выводится с помощью гемодиализа.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Показания к применению

• эссенциальная гипертензия;

• снижение смертности и частоты сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых пациентов:

— с сердечно-сосудистыми заболеваниями атеротромботического генеза (ишемическая болезнь сердца, инсульт или поражение периферических артерий в анамнезе);

— с сахарным диабетом 2 типа с поражением органов-мишеней.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к активному веществу или любым вспомогательным веществам препарата;

• беременность и период грудного вскармливания;

• обструктивные заболевания желчевыводящих путей;

• тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);

• совместное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»);

• наследственная непереносимость фруктозы (из-за наличия сорбитола в составе таблетки);

• одновременное применение с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) у пациентов с диабетической нефропатией (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»);

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Препарат Телзап® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях/заболеваниях:

• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки;

• нарушение функции почек;

• легкие и умеренные нарушения функции печени;

• снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) на фоне предшествующего приема диуретиков, ограничения потребления поваренной соли, диареи или рвоты;

• гипонатриемия;

• гиперкалиемия;

• состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);

• тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

• стеноз аортального и митрального клапана;

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

• первичный гиперальдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены);

• применение у пациентов негроидной расы.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Беременность

В настоящее время достоверная информация по безопасности применения телмисартана у беременных женщин отсутствует. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность препарата. Применение препарата Телзап® противопоказано во время беременности (см. раздел «Противопоказания»).

При необходимости длительного лечения препаратом Телзап® пациентки, планирующие беременность, должны выбрать альтернативный гипотензивный препарат с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. После установления факта беременности лечение препаратом Телзап® следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.

Как показали результаты клинических наблюдений, применение АРАП в ходе второго и третьего триместров беременности оказывает токсическое действие на плод (ухудшение почечной функции, олигогидрамнион, задержка окостенения черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия и гиперкалиемия). При применении АРАН в течение второго триместра беременности рекомендовано ультразвуковое исследование почек и черепа плода.

Детей, матери которых принимали АРАП во время беременности, следует тщательно наблюдать на предмет артериальной гипотензии.

Период грудного вскармливания

Информация по применению телмисартана в период грудного вскармливания отсутствует. Прием препарата Телзап® в период грудного вскармливания противопоказан (см. раздел «Противопоказания»), следует применять альтернативный гипотензивный препарат с более благоприятным профилем безопасности, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка.

Способ применения и дозы

Препарат Телзап® принимают внутрь один раз в сутки, запивая жидкостью, вне зависимости от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Начальная рекомендованная доза препарата Телзап® составляет 1 таблетка (40 мг) один раз в сутки. У некоторых пациентов может быть эффективным прием 20 мг в сутки. Дозу 20 мг можно получить путем разделения таблетки 40 мг пополам по риске. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, рекомендованная доза препарата Телзап® может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в сутки. В качестве альтернативы препарат Телзап^к можно принимать в сочетании с тиазидными диуретиками, например, гидрохлороти азидом, который при совместном применении оказывал дополнительное антигипертензивное действие. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Снижение смертности и частоты сердечно-сосудистых заболеваний Рекомендованная доза препарата Телзап^R — 80 мг 1 раз в сутки.

В начальный период лечения рекомендуется наблюдение за уровнем артериального давления (АД), может потребоваться коррекция гипотензивной терапии.

Особые популяции пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Опыт применения телмисартана у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен. Данным пациентам рекомендована более низкая начальная доза — 20 мг в сутки (см. раздел «Особые оказания»). Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Сопутствующее применение препарата Телзап® с алискиреном противопоказано пациентам с почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение препарата Телзап® с иАПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел «Противопоказания»). Пациенты с нарушением функции печени

Препарат Телзап^к противопоказан пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью, соответственно) препарат назначается с осторожностью, доза не должна превышать 40 мг один раз в сутки (см. раздел «С осторожностью»).

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Детский и подростковый возраст

Применение препарата Телзап» у детей и подростков младше 18 лет противопоказано из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности (см. раздел «Противопоказания»).

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1,000 до <1/100), редко (от >1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

В рамках каждой группы согласно частоте возникновения нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Инфекционные и паразитарные заболевания

нечасто: инфекции мочевыводящих путей, включая цистит, инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит; •

редко: сепсис, в том числе с летальным исходом.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

нечасто: анемия; редко: эозинофилия, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

редко: анафилактическая реакция, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

нечасто: гиперкалиемия; редко: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Нарушения со стороны психики:

нечасто: бессонница, депрессия; редко: тревога.

Нарушения со стороны нервной системы

нечасто: обморок; редко: сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения

редко: зрительные расстройства.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

нечасто: вертиго.

Нарушения со стороны сердца нечасто: брадикардия; редко: тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

нечасто: одышка, кашель; очень редко: интерстициальная болезнь легких. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

нечасто: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; редко: сухость во рту, дискомфорт в области желудка, нарушение вкусовых ощущений. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

редко: нарушение функции печени/поражение печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

нечасто: кожный зуд, гипергидроз, сыпь; редко: ангионевротический отек (также с летальным исходом), экзема, эритема, крапивница, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

нечасто: боль в спине (ишиалгия), мышечные спазмы, миалгия;

редко: артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилиях

(тенденитоподобный синдром).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

нечасто: нарушение функции почек, включая острую почечную

недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

нечасто: боль в груди, астения (слабость); редко: гриппоподобный синдром. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

нечасто: повышение концентрации креатинина в плазме крови; редко: снижение содержания гемоглобина, повышение содержания мочевой кислоты в плазме крови, повышение активности «печеночных» ферментов и креатинфосфокиназы (КФК).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: наиболее выраженными проявлениями передозировки были выраженное снижение АД и тахикардия, также сообщали о брадикардии, головокружении, повышении концентрации сывороточного креатинина и острой почечной недостаточности.

Лечение: телмисартан не выводится путем гемодиализа. Следует тщательно контролировать состояние пациентов и осуществлять симптоматическое, а также поддерживающее лечение. Подход к лечению зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и выраженности симптомов. Рекомендуемые мероприятия включают в себя провоцирование рвоты и/или промывание желудка, целесообразен прием активированного угля. Следует регулярно контролировать содержание электролитов и креатинина в плазме крови. При возникновении выраженного снижения АД пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при этом необходимо быстро восполнить объем ОЦК и электролитов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Двойная блокадаренин-ангиотензин-алъдостероновой системы (РААС) Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) и не рекомендуется другим пациентам.

Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел «Противопоказания»).

Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРАП или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением только одного лекарственного средства, действующего на РААС.

Риск развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию (калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус), и триметоприм). При необходимости на фоне документально подтвержденной гипокалиемии совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.

Дигоксин

При совместном приеме телмисартана с дигоксином было отмечено среднее повышение Cmax дигоксина в плазме крови на 49% и минимальной концентрации на 20%. В начале лечения, при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания в рамках терапевтического диапазона.

Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови. Если сопутствующее применение показано, поскольку имеется документально подтвержденная гипокалиемия, их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля содержания калия в плазме крови.

Препараты лития

При совместном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРАП, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентраций лития в плазме крови и его токсического действия. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

НПВП (т.е. ацетилсалициловая кислота в дозах, используемых для противовоспалительного лечения, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут ослаблять антигипертензивное действие АРАП. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, пациентов с обезвоживанием, пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное применение АРАП и препаратов, угнетающих циклооксигеназу -2, может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Поэтому совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Следует обеспечить надлежащее поступление жидкости, кроме того, в начале совместного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек.

Диуретики (тиазидные или «петлевые»)

Предыдущее лечение высокими дозами диуретиков, такими как фуросемид («петлевой» диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к гиповолемии и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.

Прочие гипотензивные средства

Действие телмисартана может усиливаться при совместном применении других гипотензивных лекарственных средств.

На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить, что они будут усиливать терапевтический эффект всех гипотензивных средств, включая телмисартан. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне приема алкоголя, барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.

Кортикостероиды (для системного применения)

Кортикостероиды ослабляют действие телмисартана.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Нарушение функции печени

Применение препарата Телзап^к противопоказано у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»), поскольку телмисартан в основном выводится с желчью. Предполагают, что у подобных пациентов снижен печеночный клиренс телмисартана. У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) препарат Телзап® следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью».

Реноваскулярная гипертензия

При лечении лекарственными средствами, действующими на РААС, у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки возрастает риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Нарушение функции почек и пересадка почки

При применении препарата Телзап® у пациентов с нарушением функции почек рекомендован периодический контроль содержания калия и креатинина в плазме крови. Опыт клинического применения препарата Телзап^к у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первого приема препарата TE3EO^R может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и/или содержанием натрия в плазме крови на фоне предшествующего лечения диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты.

Подобные состояния (дефицит жидкости и/или натрия) должны быть устранены до начала приема препарата Телзап

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел «Противопоказания»).

В результате угнетения РААС были отмечены: артериальная гипотензия, обморок, гиперкалиемия и нарушение почечной функции (в том числе острая почечная недостаточность) у предрасположенных к этому пациентов, особенно при совместном применении нескольких лекарственных средств, так же действующих на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС (например, на фоне приема телмисартана с другими антагонистами РААС) не рекомендована.

В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в том числе, при стенозе почечных артерий, или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и в редких случаях острой почечной недостаточностью.

Первичный гипералъдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом лечение гипотензивными лекарственными средствами, действие которых осуществляется путем угнетения РААС, как правило, неэффективно. В связи с этим применение препарата Телзап® не рекомендовано.

Стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая обструкт ивная кард и ом иопатия

Как и в отношении других сосудорасширяющих средств, пациентам с аортальным или митральным стенозом, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией при применении препарата ТЕЗЕСГ необходимо соблюдать особую осторожность.

Пациенты с сахарным диабетом, получавшие инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь

На фоне лечения препаратом Телзап^к у данных пациентов может возникать гипогликемия. У подобных пациентов следует усилить контроль гликемии, так как может возникнуть необходимость в коррекции дозы инсулина или гипогликемического средства.

Гиперкал ием ия

Прием лекарственных средств, действующих на РААС, может вызывать гиперкалиемию. У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом, пациентов, также принимающих лекарственные препараты, способствующие повышению содержания калия в плазме крови, и/или пациентов с сопутствующими заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.

При решении вопроса о сопутствующем применении лекарственных средств, действующих на РААС, необходимо оценить соотношение «риск-польза». Основными факторами риска развития гиперкалиемии, которые следует учитывать, являются:

• сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (пациенты старше 70 лет);

• сочетание с одним или более лекарственным средствами, действующими на РААС, и/или калийсодержащими пищевыми добавками. Лекарственными препаратами или терапевтическими классами лекарственных препаратов, которые могут вызывать гиперкалиемию, являются заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецептора ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;

• интеркуррентные заболевания, в особенности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, синдром цитолиза (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).

Пациентам из группы риска рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в плазме крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Сорбитол

Данный лекарственный препарат содержит сорбитол (Е420). Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не должны принимать препарат TE3EO^s.

Этнические различия

Как отмечено для ингибиторов АПФ, телмисартан и другие АРАП, по-видимому, менее эффективно снижают артериальное давление у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, возможно, вследствие большей предрасположенности к снижению активности ренина в популяции данных пациентов.

Прочее

Как и при применении других гипотензивных средств, чрезмерное снижение уровня артериального давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемической болезнью сердца может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ

Специальных клинических исследований по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. При управлении автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, следует соблюдать осторожность, так как на фоне приема препарата Телзап® редко могут возникать головокружение и сонливость.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки, 40 мг, 80 мг.

По 10 таблеток в блистере из ОПА/Алю/ПВХ/Алю. По 3, 6 или 9 блистеров помещены в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК годности

2 года.

Не применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

Отпускают по рецепту.

ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

Зентива к.с., Чешская Республика

У кабеловны 130, 102 37, Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

Производитель

Зентива Саалык Юрюнлери Санайи ве Тиджарет А.Ш., Турция.

Район Кючюккарыштыран, 39780 Люлебургаз, Кыркларэли, Турция.

ПРЕТЕНЗИИ ПО КАЧЕСТВУ ПРЕПАРАТА НАПРАВЛЯТЬ ПО АДРЕСУ

Россия, 125009, г. Москва, ул. Тверская, д. 22;

Тел: (495) 721-16-66/67/68;

Факс:(495) 721-16-69.

Старший менеджер по регистрации

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает очень высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов, через которые реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора; связывается только с подтипом АТ1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит устойчивый характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч. к АТ2-рецепторам и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не снижает активность ренина и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не угнетает АПФ (кининазу II), который также катализирует разрушение брадикинина. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина (например, сухой кашель).

Эссенциальная гипертензия

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Действие препарата сохраняется в течение более 24 ч и остается клинически значимым до 48 ч.

Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Максимальное антигипертензивное действие обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема. Постоянное антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 ч после приема телмисартана, включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы препарата, что подтверждается результатами измерения АД в амбулаторных условиях. Доказательством продолжительности антигипертензивного действия также являлись значения отношения остаточного действия телмисартана к пиковому действию, которые стабильно превышали 80% после приема препарата в дозе 40 мг и 80 мг в рамках контролируемых клинических исследований.

Показатель продолжительности времени до восстановления исходных показателей систолического АД проявлял отчетливую зависимость от дозы препарата. Аналогичные данные, полученные для диастолического АД, являлись противоречивыми. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкого прекращения приема телмисартана АД в течение нескольких дней постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

Как показали результаты сравнительных клинических исследований, антигипертензивное действие телмисартана сопоставимо с антигипертензивным действием препаратов других классов (амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом).

Частота возникновения сухого кашля была значительно ниже на фоне применения телмисартана в отличие от ингибиторов АПФ.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

У пациентов в возрасте 55 лет и старше с ИБС, инсультом, транзиторной ишемической атакой, поражением периферических артерий или с осложнениями сахарного диабета 2 типа (например, ретинопатией, гипертрофией левого желудочка, макро- или микроальбуминурией) в анамнезе, подверженных риску возникновения сердечно-сосудистых событий, телмисартан оказывал действие, подобное эффекту рамиприла по снижению комбинированной конечной точки: сердечно-сосудистой смертности от инфаркта миокарда без смертельного исхода, инсульта без смертельного исхода и госпитализации в связи с хронической сердечной недостаточностью.

Телмисартан был также эффективен, как и рамиприл в отношении снижения частоты вторичных точек: сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда без смертельного исхода или инсульта без смертельного исхода.

Сухой кашель и ангионевротический отек реже были описаны на фоне применения телмисартана в отличие от рамиприла, при этом артериальная гипотензия чаще возникала на фоне приема телмисартана.

Пациенты детского и подросткового возраста

Безопасность и эффективность телмисартана у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Состав и форма выпуска Телзап 80мг таблетки 30 шт.

Таблетки — 1 таб.:

• Активное вещество: телмисартан 80 мг.
• Вспомогательные вещества: меглюмин, сорбитол, натрия гидроксид, повидон 25, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки ;от почти белого до желтоватого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, вне зависимости от приема пищи; таблетки следует запивать жидкостью.

Артериальная гипертензия

Начальная рекомендуемая доза препарата Телзап® ;составляет 40 мг (1 таб.) 1 раз/сут. У некоторых пациентов может быть эффективным прием препарата в дозе 20 мг/сут. Дозу 20 мг можно получить путем разделения таблетки 40 мг пополам по риске. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, рекомендуемая доза препарата Телзап® ;может быть увеличена до максимальной — 80 мг 1 раз/сут.

В качестве альтернативы препарат Телзап® ;можно принимать в сочетании с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который при совместном применении оказывал дополнительное антигипертензивное действие. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Снижение смертности и частоты сердечно-сосудистых заболеваний

Рекомендуемая доза препарата Телзап® ;- 80 мг 1 раз/сут. В начальный период лечения рекомендуется наблюдение за уровнем АД, может потребоваться коррекция гипотензивной терапии.

Опыт применения телмисартана у ;пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ;или ;пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен. Данным пациентам рекомендована более низкая начальная доза — 20 мг/сут. Для ;пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек ;коррекция дозы не требуется.

Одновременное применение препарата Телзап® ;с алискиреном или препаратами, содержащими алискирен, противопоказано противопоказано пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 ;площади поверхности тела).

Одновременное применение препарата Телзап® ;с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.

Пациентам с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) ;препарат следует назначать с осторожностью, доза не должна превышать 40 мг 1 раз/сут. Препарат Телзап®противопоказан ;пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью).

У ;пациентов пожилого возраста ;не требуется коррекции дозы.

Применение препарата Телзап® ;у ;детей и подростков в возрасте до 18 летпротивопоказано из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%. При приеме одновременно с пищей уменьшение AUC колеблется от 6% (при приеме в дозе 40 мг) до 19% (при приеме в дозе 160 мг). Через 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от того, принимался телмисартан одновременно с пищей или нет. Небольшое снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического действия препарата.

Не отмечено линейной взаимосвязи между дозой препарата и его плазменной концентрацией. C _max ;и, в меньшей степени, AUC возрастают непропорционально повышению дозы при применении в дозах выше 40 мг/сут.

Распределение

Телмисартан прочно связывается с белками плазмы крови (>99.5%), в основном с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Средний кажущийся объем распределения (Vdss) в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 л.

Данных о клинически значимом накоплении телмисартана, принимаемом в рекомендуемых дозах, нет.

Метаболизм

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Конъюгат не обладает фармакологической активностью.

Выведение

Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биоэкспоненциального распада с конечным Т1/2 ;более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 1%. Общий плазменный клиренс высокий (около 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmах ;и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами, без значимого влияния на эффективность.

Показатели фармакокинетики телмисартана не отличались у пациентов пожилого возраста и пациентов в возрасте до 65 лет.

У пациентов с нарушением функции почек легкой, умеренной и тяжелой степени наблюдалось повышение плазменной концентрации в 2 раза. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, плазменные концентрации препарата были более низкими. Телмисартан характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови и не выводится из организма посредством гемодиализа. Т1/2 ;не изменялся у пациентов с нарушением функции почек.

Результаты фармакокинетических исследований показали повышение абсолютной биодоступности телмисартана почти до 100% у пациентов с нарушением функции печени. Т1/2 ;у пациентов с нарушением функции печени не изменялся.

Показания к применению Телзап 80мг таблетки 30 шт.

• Эссенциальная гипертензия;
• снижение смертности и частоты сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями атеротромботического генеза (ИБС, инсульт или поражение периферических артерий в анамнезе) и с сахарным диабетом 2 типа с поражением органов-мишеней.

Противопоказания

• Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
• тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
• одновременное применение с алискиреном или препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 ;площади поверхности тела);
• одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
• наследственная непереносимость фруктозы (из-за наличия сорбитола в составе препарата);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к активному веществу или любым вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью ;следует применять препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной функционирующей почки; нарушении функции почек; легких и умеренных нарушениях функции печени; снижении ОЦК на фоне предшествующего приема диуретиков, ограничения потребления поваренной соли, диареи или рвоты; гипонатриемии; гиперкалиемии; состоянии после трансплантации почки (опыт применения отсутствует); тяжелой хронической сердечной недостаточности; стенозе аортального и митрального клапана; гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; первичном гиперальдостеронизме (эффективность и безопасность не установлены); пациентам негроидной расы.

Применение Телзап 80мг таблетки 30 шт. при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применение телмисартана при беременности противопоказано.

В настоящее время достоверная информация по безопасности применения телмисартана у беременных женщин отсутствует. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность препарата.

Эпидемиологические доказательства риска тератогенного воздействия ингибиторов АПФ на протяжении I триместра беременности являются недостаточно убедительными, однако не позволяют исключить небольшое повышение риска негативного влияния на плод. Хотя контролируемые эпидемиологические исследования тератогенного эффекта, связанного с приемом антагонистов рецепторов ангиотензина II, не проводились, применение препаратов этой группы может быть сопряжено со сходным риском.

При необходимости длительного лечения телмисартаном пациентки, планирующие беременность, должны выбрать альтернативный гипотензивный препарат с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. После установления факта беременности лечение телмисартаном следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.

Как показали результаты клинических наблюдений, применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности оказывает токсическое действие на плод (ухудшение почечной функции, олигогидрамнион, задержка окостенения черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия и гиперкалиемия). При применении антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности рекомендовано ультразвуковое исследование почек и черепа плода.

Детей, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II во время беременности, следует тщательно наблюдать на предмет артериальной гипотензии.

Период грудного вскармливания

Информация по применению телмисартана в период грудного вскармливания отсутствует. Прием препарата Телзап® ;в период грудного вскармливания противопоказан, следует применять альтернативный гипотензивный препарат с более благоприятным профилем безопасности, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка.

Фертильность

В доклинических исследованиях не было выявлено влияния телмисартана на женскую или мужскую фертильность.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Нарушение функции печени

Применение телмисартана противопоказано у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью), поскольку телмисартан в основном выводится с желчью. Предполагают, что у таких пациентов снижен печеночный клиренс телмисартана. У пациентов с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) телмисартан следует применять с осторожностью.

Реноваскулярная гипертензия

При лечении лекарственными средствами, действующими на РААС, у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки возрастает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Нарушение функции почек и трансплантация почки

При применении телмисартана у пациентов с нарушением функции почек рекомендован периодический контроль содержания калия и креатинина в плазме крови. Опыт клинического применения телмисартана у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

Снижение ОЦК

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первого приема телмисартана может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и/или содержанием натрия в плазме крови на фоне предшествующего лечения диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты. Подобные состояния (дефицит жидкости и/или натрия) следует устранить до начала приема телмисартана.

Двойная блокада РААС

Одновременное применение телмисартана с алискиреном или препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

В результате угнетения РААС были отмечены: артериальная гипотензия, обморок, гиперкалиемия и нарушение почечной функции (в т.ч. острая почечная недостаточность) у предрасположенных к этому пациентов, особенно при совместном применении нескольких лекарственных средств, так же действующих на эту систему. Поэтому двойная блокада РААС (например, на фоне приема телмисартана с другими антагонистами РААС) не рекомендована. При необходимости осуществления двойной блокады РААС следует рассматривать каждый случай индивидуально и тщательно контролировать функцию почек, водно-электролитный баланс и показатели АД.

Другие состояния, связанные со стимуляцией РААС

У пациентов, сосудистый тонус и почечная функция которых зависят преимущественно от активности РААС (например, пациенты с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), применение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и в редких случаях острой почечной недостаточностью.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом лечение гипотензивными лекарственными средствами, действие которых осуществляется путем угнетения РААС, как правило, неэффективно. В связи с этим применение телмисартана не рекомендовано.

Стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как и в отношении других сосудорасширяющих средств, пациентам с аортальным или митральным стенозом, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией при применении препарата Телзап® ;необходимо соблюдать особую осторожность.

Пациенты с сахарным диабетом, получавшие инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь

На фоне лечения телмисартаном у таких пациентов может возникать гипогликемия. Следует усилить контроль гликемии, т.к. может возникнуть необходимость в коррекции дозы инсулина или гипогликемического средства.

Гиперкалиемия

Применение лекарственных средств, действующих на РААС, может вызывать гиперкалиемию. У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом, пациентов, принимающих лекарственные препараты, способствующие повышению содержания калия в плазме крови, и/или пациентов с сопутствующими заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.

При решении вопроса о сопутствующем применении лекарственных средств, действующих на РААС, необходимо оценить соотношение риска и пользы.

Основными факторами риска развития гиперкалиемии, которые следует учитывать, являются:

• сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (пациенты старше 70 лет);
• сочетание с одним или более лекарственными средствами, действующими на РААС, и/или калийсодержащими пищевыми добавками. Лекарственными препаратами или терапевтическими классами лекарственных препаратов, которые могут вызывать гиперкалиемию, являются заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецептора ангиотензина II, НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
• интеркуррентные заболевания, в особенности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, синдром цитолиза (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).

Пациентам из группы риска рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в плазме крови.

Сорбитол

Препарат содержит сорбитол (E420). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать препарат.

Этнические различия

Как отмечено для ингибиторов АПФ, телмисартан и другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, по-видимому, менее эффективно снижают АД у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, возможно, вследствие большей предрасположенности к снижению активности ренина в популяции данных пациентов.

Прочее

Как и при применении других гипотензивных средств, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ИБС может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата возможно развитие головокружения или сонливости, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Информация по передозировке препарата ограничена.

Симптомы: ;наиболее выраженными проявлениями передозировки были выраженное снижение АД и тахикардия; также сообщали о брадикардии, головокружении, повышении концентрации сывороточного креатинина и острой почечной недостаточности.

Лечение: ;следует тщательно контролировать состояние пациентов и проводить симптоматическое, а также поддерживающее лечение. Подход к лечению зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и выраженности симптомов. Рекомендуемые мероприятия включают провоцирование рвоты и/или промывание желудка, целесообразен прием активированного угля. Следует регулярно контролировать содержание электролитов и креатинина в плазме крови. При чрезмерном снижении АД пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при этом необходимо быстро восполнить ОЦК и недостаток электролитов. Телмисартан не выводится путем гемодиализа.

Побочные действия Телзап 80мг таблетки 30 шт.

В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с артериальной гипертензией общая частота развития нежелательных реакций в группе телмисартана, как правило, была сходной с таковой в группе плацебо (41.4% и 43.9% соответственно). Частота развития нежелательных реакций не зависела от дозы препарата, а также от пола, возраста или расовой принадлежности пациентов. Профиль безопасности телмисартана у пациентов, получавших препарат с целью уменьшения сердечно-сосудистой заболеваемости, был сходным с таковым у пациентов с артериальной гипертензией.

Перечисленные ниже нежелательные реакции включают данные клинических исследований у пациентов с гипертензией, а также результаты пострегистрационного опыта клинического применения препарата. В т.ч. представлена информация о частоте развития анафилактических реакций и острой почечной недостаточности по данным долгосрочных клинических исследований у пациентов, принимавших препарат с целью уменьшения частоты сердечно-сосудистых осложнений.

По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

В рамках каждой группы согласно частоте возникновения нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Инфекционные и паразитарные заболевания: ;нечасто — инфекции мочевыводящих путей, включая цистит, инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит; редко — сепсис, в т.ч. с летальным исходом1.

Со стороны системы кроветворения: ;нечасто — анемия; редко — эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: ;редко — анафилактическая реакция, гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ: ;нечасто — гиперкалиемия; редко — гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Психические нарушения: ;нечасто — бессонница, депрессия; редко — тревога.

Со стороны нервной системы: ;нечасто — обморок; редко — сонливость.

Со стороны органа зрения: ;редко — зрительные расстройства.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: ;нечасто — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;нечасто — брадикардия, выраженное снижение АД2, ортостатическая гипотензия; редко — тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: ;нечасто — одышка, кашель; очень редко — интерстициальное заболевание легких3.

Со стороны ЖКТ: ;нечасто — боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; редко — сухость во рту, дискомфорт в области желудка, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: ;редко — нарушение функции печени/поражение печени4.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ;нечасто — кожный зуд, гипергидроз, кожная сыпь; редко — ангионевротический отек (также с летальным исходом), экзема, эритема, крапивница, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: ;нечасто — боль в спине (ишиалгия), мышечные спазмы, миалгия; редко — артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилиях (тенденитоподобные симптомы).

Со стороны мочевыделительной системы: ;нечасто — нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: ;нечасто — повышение концентрации креатинина в плазме крови; редко — снижение содержания гемоглобина, повышение содержания мочевой кислоты в плазме крови, повышение активности печеночных ферментов и КФК.

Прочие: ;нечасто — боль в груди, астения; редко — гриппоподобный синдром.

Описание отдельных нежелательных реакций

1 ;Сепсис

В исследовании PRoFESS частота развития сепсиса в группе телмисартана была выше, чем в группе плацебо. Это может быть расценено как случайная находка или как развитие явления, связанного с неизвестным в настоящее время механизмом.

2 ;Выраженное снижение АД

Данная нежелательная реакция часто регистрировалась у пациентов с контролируемым АД на фоне применения телмисартана в сочетании со стандартной терапией с целью снижения сердечно-сосудистой заболеваемости.

3 ;Интерстициальное заболевание легких

В течение пострегистрационного периода были получены сообщения о случаях развития интерстициального заболевания легких, имевших временную связь с приемом телмисартана. Однако причинно-следственная связь между применением телмисартана и развитием данного заболевания не установлена.

4 ;Нарушение функции печени/поражения печени

Наибольшее число случаев нарушения функции печени или поражения печени было выявлено при анализе пострегистрационных сообщений о клинических случаях у пациентов японской этнической группы. Пациенты данной этнической группы подвержены развитию нежелательных реакций данного типа.

Лекарственное взаимодействие

Дигоксин

При одновременном применении телмисартана с дигоксином было отмечено среднее повышение Сmах ;дигоксина в плазме крови на 49% и Cmin ;на 20%. В начале лечения, при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для ее поддержания в рамках терапевтического диапазона.

Двойная блокада РААС

Одноевременное применение телмисартана с алискиреном или препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2площади поверхности тела) и не рекомендуется другим пациентам.

Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется другим пациентам.

Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением только одного лекарственного средства, действующего на РААС.

Гиперкалиемия

Риск развития гиперкалиемии может возрастать при совместном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию (калийсодержащие пищевые добавки и заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).

Частота развития гиперкалиемии зависит от связанных факторов риска. Риск повышается при применении вышеупомянутых комбинаций, и особенно высок при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и заменителями соли, содержащими калий. Применение телмисартана в комбинации с ингибиторами АПФ или НПВП представляет меньший риск при условии строгого соблюдения мер предосторожности.

Нерекомендуемые комбинации

Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки

Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови.

При необходимости одновременного применения на фоне документально подтвержденной гипокалиемии следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.

Препараты лития

При совместном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан, возникало обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и его токсического действия. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

НПВП

НПВП (т.е. ацетилсалициловая кислота в дозах, используемых для противовоспалительного лечения, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут ослаблять антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, пациентов с обезвоживанием, пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и препаратов, угнетающих ЦОГ-2, может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Поэтому совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Следует обеспечить надлежащее поступление жидкости, кроме того, в начале совместного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек.

Рамиприл

При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось увеличение показателей AUC и Сmах ;рамиприла и рамиприлата в 2.5 раза. Клиническая значимость данного явления не установлена.

Диуретики (тиазидные или «петлевые»)

Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах, такими как фуросемид («петлевой» диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к гиповолемии и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.

Прочие комбинации

Прочие гипотензивные средства

Действие телмисартана может усиливаться при совместном применении других гипотензивных лекарственных средств.

На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить, что они будут усиливать терапевтический эффект всех гипотензивных средств, включая телмисартан. Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне применения этанола, барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.

Кортикостероиды (для системного применения)

Кортикостероиды ослабляют действие телмисартана.