Один флакон содержит
активное вещество – тоцилизумаб, 80 мг или 200 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, полисорбат 80, динатрия фосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.
Прозрачная или опалесцирующая жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета
Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты.
Иммунодепрессанты. Ингибиторы интерлейкина. Тоцилизумаб.
Код АТХ L04AC07
Препарат Актемра в комбинации с метотрексатом (МТ) показан для лечения:
— активного прогрессирующего ревматоидного артрита (РА) высокой степени активности у взрослых пациентов, ранее не получавших терапию МТ,
— ревматоидного артрита (РА) средней или высокой степени активности у взрослых пациентов, с недостаточным клиническим ответом на предыдущую терапию болезнь-модифицирующими антиревматическими препаратами (БМАРП) или непереносимостью одного или более БМАРП или антагонистов фактора некроза опухоли (ФНО).
Препарат Актемра может назначаться в качестве монотерапии в случае непереносимости метотрексата или в случаях, когда назначение метотрексата не показано.
Доказана эффективность комбинированной терапии препаратом Актемра и метотрексатом в предотвращении прогрессирования рентгенологически подтвержденной деструкции суставов и улучшении функционального статуса пациентов.
Препарат Актемра показан для лечения активной формы системного ювенильного идиопатического артрита (сЮИА) у пациентов в возрасте от 2 лет и старше с недостаточным клиническим ответом на предыдущую терапию нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) и системными кортикостероидами. Препарат Актемра может назначаться в качестве монотерапии (в случае непереносимости или невозможности дальнейшего лечения метотрексатом) или в комбинации с метотрексатом.
Препарат Актемра в комбинации с метотрексатом (МТ) показан для лечения ювенильного идиопатического полиартрита (при положительном или отрицательном результате анализа на наличие ревматоидного фактора, а также при распространенном олигоартрите) (пЮИА) у пациентов в возрасте от 2 лет и старше, имевших недостаточный клинический ответ на предыдущую терапию метотрексатом. Препарат Актемра может назначаться в качестве монотерапии при непереносимости или невозможности дальнейшего лечения метотрексатом.
Препарат Актемра показан для лечения тяжелого или жизнеугрожающего синдрома высвобождения цитокинов (СВЦ), индуцированного T-клетками с химерными антигенными рецепторами (CAR-ХАР), у взрослых и детей в возрасте от 2 лет и старше.
— повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ
— острые инфекционные заболевания и хронические инфекции в стадии обострения
Инфекции
У пациентов, получающих иммуносупрессанты (в т. ч. препарат Актемра) наблюдались серьезные случаи развития инфекционных заболеваний, в некоторых случаях с летальным исходом. Не следует начинать лечение препаратом при активном инфекционном процессе. При развитии тяжелой формы инфекционного заболевания лечение препаратом Актемра следует прекратить до момента его излечения. Важно немедленно обратиться к врачу при любых симптомах инфекционного заболевания для своевременной оценки состояния и назначения соответствующего лечения.
Туберкулез
До назначения препарата Актемра, как и при назначении других биологических препаратов для лечения РА, сЮИА или пЮИА, следует провести предварительное обследование для выявления латентной формы туберкулеза. При выявлении латентной формы туберкулеза перед началом лечения препаратом следует провести стандартный курс противотуберкулезной терапии.
В случае появления во время или после терапии тоцилизумабом признаков/симптомов, характерных для туберкулеза (непрекращающийся кашель, потеря веса, субфебрильная лихорадка) необходимо обратиться к врачу.
Реактивация вирусных инфекций
У пациентов с РА, получавших терапию биологическими препаратами, наблюдались случаи реактивации вирусной инфекции (например, вирусного гепатита В).
Осложнения дивертикулита
У пациентов с РА, получавших препарат Актемра, сообщалось о нечастых случаях осложнения дивертикулита в виде прободной грыжи. Пациенты с признаками, возможно указывающими на осложненный дивертикулит (боль в животе, кровотечение и/или необъяснимые изменения стула и лихорадка), должны быть немедленно обследованы с целью раннего выявления дивертикулита, возможно связанного с желудочно-кишечной перфорацией.
Реакции гиперчувствительности
Сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности, связанными с инфузией препарата Актемра. Подобные реакции могут быть более тяжелыми и представляющими угрозу жизни у пациентов с реакциями гиперчувствительности во время предыдущих инфузий, несмотря на проведенную премедикацию стероидами и антигистаминными препаратами.
Активное заболевание печени и печеночная недостаточность
Терапия препаратом Актемра, особенно одновременно с метотрексатом, может быть ассоциирована с повышением активности печеночных трансаминаз.
Гепатотоксичность
В период лечения препаратом Актемра часто сообщалось о случаях транзиторного или периодического повышения активности печеночных трансаминаз легкой или умеренной степени. Частота подобных случаев была выше при совместном применении с препаратами с потенциальным гепатотоксическим действием (например, с метотрексатом).
В период лечения препаратом Актемра сообщалось о случаях тяжелого лекарственного поражения печени, в том числе острой печеночной недостаточности, гепатите и желтухе. Тяжелые случаи лекарственного поражения печени наблюдались в срок от 2 недель до более 5 лет от начала лечения препаратом Актемра. Сообщалось о случаях печеночной недостаточности, потребовавшей трансплантации органа. Следует незамедлительно обратиться к врачу в случае появления признаком и симптомов нарушения функции печени.
Гематологические нарушения
Применение тоцилизумаба (8 мг/кг) в комбинации с метотрексатом может приводить к снижению числа нейтрофилов и тромбоцитов. У пациентов, ранее получавших терапию антагонистами ФНО, существует повышенный риск развития нейтропении.
Показатели липидного обмена
У пациентов, получавших тоцилизумаб, наблюдалось повышение показателей липидного обмена: общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), триглицеридов.
Неврологические расстройства
Следует проявлять бдительность в отношении симптомов, потенциально указывающих на возможное развитие демиелинизирующих заболеваний центральной нервной системы.
Злокачественные новообразования
Риск злокачественного новообразования повышается у пациентов с РА. Иммуномодулирующие лекарственные препараты могут повышать риск развития злокачественного новообразования.
Вакцинация
Не следует проводить иммунизацию живыми и живыми ослабленными вакцинами одновременно с терапией тоцилизумабом, поскольку безопасность подобной комбинации не установлена. Всем пациентам, особенно пациентам с сЮИА и пЮИА, до начала лечения препаратом Актемра, рекомендуется пройти вакцинацию в соответствии с национальным календарем прививок. У пациентов, получающих терапию иммуносупрессивными препаратами, следует соблюдать интервал между иммунизацией живыми вакцинами и началом терапии препаратом в соответствии с действующими рекомендациями по иммунизации.
Риск сердечно-сосудистых заболеваний
У пациентов с РА повышен риск развития нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.
Комбинированное применение с антагонистами ФНО
Данные по совместному применению препарата Актемра и антагонистов ФНО или других биологических препаратов для лечения РА, сЮИА и пЮИА отсутствуют. Применение препарата Актемра вместе с другими биологическими препаратами не рекомендуется.
Натрий
Максимальная доза препарата Актемра 1200 мг содержит 1.17 ммоль (или 26.55 мг) натрия. Этот факт должен учитываться у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия. Дозы препарата Актемра ниже 1025 мг содержат менее 1 ммоль (23 мг) натрия, т.е. практически не содержат натрий.
Применение у детей
Пациенты с сЮИА
Синдром активации макрофагов (САМ) является серьезным и опасным для жизни состоянием, которое может развиться у пациентов с сЮИА.
Одновременное однократное введение тоцилизумаба в дозе 10 мг/кг и метотрексата в дозе 10-25 мг 1 (один) раз в неделю не оказывало клинически значимого влияния на экспозицию метотрексата.
Поскольку экспрессия печеночных изоферментов CYP450 подавляется под действием цитокинов (например, ИЛ-6, который стимулирует хроническое воспаление), при проведении терапии средствами, ингибирующими действие цитокинов (например, тоцилизумаб), экспрессия изоферментов CYP450 может быть нарушена.
Женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции во время терапии препаратом Актемра и в течение 3-х месяцев после ее завершения.
Беременность
Безопасность и эффективность применения тоцилизумаба при беременности изучены недостаточно. Потенциальный риск для людей не установлен.
Не следует применять препарат Актемра во время беременности, за исключением тех случаев, когда имеется обоснованная клиническая необходимость.
Кормление грудью
Неизвестно, выводится ли тоцилизумаб с грудным молоком у человека. При принятии решения о продолжении/прерывании кормления грудью или продолжении/отмене терапии тоцилизумабом следует принимать во внимание пользу от грудного вскармливания для ребенка и пользу от продолжения терапии для матери.
Препарат Актемра оказывает незначительное влияние на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.
Режим дозирования
Пациенты с РА
Рекомендуемая доза составляет 8 мг/кг массы тела один раз в четыре недели.
Пациентам с массой тела более 100 кг применение дозе выше 800 мг на одну инфузию не рекомендуется.
Синдром высвобождения цитокинов (СВЦ) (взрослые и дети)
Рекомендуемая для лечения СВЦ доза препарата, вводимая в виде внутривенной инфузии продолжительностью 60 минут, составляет 8 мг/кг у пациентов с массой тела ≥30 кг или 12 мг/кг у пациентов с массой тела менее 30 кг. Препарат Актемра может назначаться в монотерапии или в комбинации с кортикостероидами.
При отсутствии клинического улучшения после введения первой дозы возможно введение до 3-х дополнительных доз препарата Актемра. Интервал между последовательными введениями доз должен составлять не менее 8 часов. Введение доз, превышающих 800 мг на инфузию, пациентам с СВЦ не рекомендуется.
У пациентов с тяжелым или представляющим угрозу для жизни СВЦ, ввиду основного злокачественного новообразования, предшествующей лимфодеплецирующей химиотерапии или СВЦ, часто наблюдается цитопения или повышение активности АЛТ или АСТ.
Особые группы пациентов
Дети
Пациенты с сЮИА
Рекомендованная доза для пациентов в возрасте старше 2 лет весом от 30 кг и выше составляет 8 мг/кг один раз в 2 недели, а для пациентов весом менее 30 кг – 12 мг/кг один раз в 2 недели. Дозу необходимо рассчитывать перед каждым введением препарата исходя из массы тела пациента. Коррекция дозы возможна только в случае стойкого изменения массы тела пациента.
Пациенты с пЮИА
Рекомендованная доза для пациентов в возрасте старше 2 лет весом от 30 кг и выше составляет 8 мг/кг один раз в 4 недели, а для пациентов весом менее 30 кг – 10 мг/кг один раз в 4 недели. Дозу необходимо рассчитывать перед каждым введением препарата исходя из массы тела пациента. Коррекция дозы возможна только в случае стойкого изменения массы тела пациента.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы для пациентов 65 лет и старше не требуется.
Почечная недостаточность
Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется.
Печеночная недостаточность
Безопасность и эффективность препарата Актемра у пациентов с печеночной недостаточностью не изучались.
Метод и путь введения
Пациентам с РА, сЮИА, пЮИА и СВЦ препарат Актемра после разведения вводится в виде внутривенной инфузии продолжительностью 60 минут.
Пациенты с РА, сЮИА, пЮИА и СВЦ с массой тела ≥30 кг
Препарат Актемра разводят с соблюдением мер асептики в стерильном апирогенном растворе хлорида натрия (0.9%, 9 мг/мл) для инъекций до объема 100 мл.
Пациенты с сЮИА, пЮИА и СВЦ с массой тела <30 кг
Препарат Актемра разводят в асептических условиях в стерильном апирогенном растворе хлорида натрия (0.9%, 9 мг/мл) для инъекций до объема 50 мл.
Доступные данные о передозировке препаратом Актемра ограничены. В одном случае непреднамеренной передозировки препарата в дозе 40 мг/кг у пациента с множественной миеломой нежелательных реакций не отмечено.
Очень часто
— инфекции верхних дыхательных путей
— гиперхолестеринемия
Часто
— целлюлит, пневмония, инфекции ротовой полости, вызванные Herpes simplex, Herpes zoster
— боль в животе, язвенный стоматит, гастрит
— сыпь, зуд, крапивница
— головная боль, головокружение
— повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение массы тела, повышение уровня общего билирубина
— артериальная гипертензия
— лейкопения, нейтропения, гипофибриногенемия
— периферический отек, реакции гиперчувствительности
— конъюнктивит
— кашель, одышка
Нечасто
— дивертикулит
— стоматит, язва желудка
— гипертриглицеридемия
— нефролитиаз
— гипотиреоз
Редко
— синдром Стивенса-Джонсона
— реакции анафилаксии (с летальным исходом)
— лекарственное поражение печени, гепатит, желтуха
Очень редко
— печеночная недостаточность
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов ТОО «Рош Казахстан»
050020, г. Алматы, ул. Луганского, 137
Тел.: +7 (727) 321 24 24
e-mail: kz.safety@roche.com
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz
Препарат помещают во флаконы из бесцветного нейтрального стекла типа 1 вместимостью 10 мл (для дозировки 80мг/4мл) или 20 мл (для дозировки 200мг/10мл), укупоренные пробками из бутилкаучука с покрытием из фтористого полимера и алюминиевыми колпачками с пластиковыми крышками «flip-off».
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона. С целью контроля первого вскрытия на пачку наносится защитная голографическая наклейка.
2.5 года
Не применять по истечении срока годности!
Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
По рецепту
Сведения о производителе
Чугай Фарма Мануфактуринг Ко. Лтд., Уцуномия-Сити, Япония
16-3, Kiyohara Kogyodanchi, Utsunomiya city, Tochigi, Japan
Тел.: + 41 61 688 11 11, факс:+ 41 61 691 93 91, e-mail: info@roche.com
Держатель регистрационного удостоверения
Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария
Grenzacherstrasse 124, Basel 4070 Switzerland
Тел.: + 41 61 688 11 11
e-mail: info@roche.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственная ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Рош Казахстан»
050020, г. Алматы, ул. Луганского, 137
Тел.: +7 (727) 321 24 24
e-mail: kz.safety@roche.com, kz.quality@roche.com
Темпонет Плюс — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-007114
Торговое наименование:
Темпонет® Плюс
Международное непатентованное наименование или группировочное наименование:
ибупрофен+парацетамол
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав (на одну таблетку):
Действующие вещества: ибупрофен – 400,0 мг; парацетамол – 325,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 183,5 мг; повидон К-30 – 8,0 мг; магния стеарат – 9,5 мг; кроскармеллоза (кроскармеллоза натрия) – 19,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 5,0 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 18,27 мг; титана диоксид – 7,29 мг; макрогол – 4,44 мг.
Описание:
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство).
Код ATX:
М01АЕ51.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Ибупрофен – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Парацетамол – неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного трата (ЖКТ). Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.
Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов. Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
Фармакокинетика
Ибупрофен
Всасывание и распределение
Абсорбция – высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) после приема внутрь – около 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови – более 90%. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови.
Метаболизм и выведение
После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму.
Период полувыведения (Т1/2) – около 2 ч. Более 90% выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и в меньшей степени с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.
Парацетамол
Всасывание и распределение
Абсорбция – высокая, связь с белками плазмы – менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Величина максимальной концентрации (Сmax) – 5-20 мкг/мл, ТCmax составляет 0,5-2 ч. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм и выведение
Около 90-95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза.
Т1/2 – 2-3 ч. У пациентов с циррозом печени Т1/2 несколько увеличивается. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2. Выводится почками, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% – в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы парацетамола.
У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.
Показания к применению
- симптоматическая терапия инфекционно-воспалительных заболеваний (простуда, грипп), сопровождающихся повышенной температурой, ознобом, головной болью, болью в мышцах и суставах, болью в горле;
- миалгия;
- невралгия;
- боли в спине;
- суставные боли, болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
- боли при ушибах, растяжениях, вывихах, переломах;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- зубная боль;
- альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВП);
- эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);
- цереброваскулярное или иное кровотечение;
- гемофилия или другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы, внутричерепные кровоизлияния;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов NYHA);
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- поражения зрительного нерва;
- генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- заболевания системы крови;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- прогрессирующие заболевания почек;
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность в сроке более 20 недель;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
- Ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, заболевания периферических артерий, артериальная гипертензия, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия.
- Наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенного кровотечения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, гастрит, энтерит, колит, язвенный колит в анамнезе.
- Вирусный гепатит, печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести, доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), цирроз печени с портальной гипертензией.
- Почечная недостаточность, в том числе при обезвоживании (КК менее 30-60 мл/мин), нефротический синдром.
- Бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе – возможно развитие бронхоспазма.
- Системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) – повышен риск асептического менингита.
- Ветряная оспа, тяжелые соматические заболевания, сахарный диабет.
- Одновременный прием других НПВП, пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе питалопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
- Пожилой возраст, курение, алкоголизм.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Недостаточно данных о безопасности применения препарата у беременных женщин. Не следует применять препарат женщинам с 20-й недели беременности в связи с возможным риском развития маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Назначать препарат в сроке беременности до 20 недель следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения комбинированного препарата ибупрофен+парацетамол в период грудного вскармливания следует прекратить кормление грудью.
Способ применения и дозы
Внутрь (до или через 2-3 ч после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
По 1 таблетке 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 3 таблетки.
Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в данной инструкции.
Побочное действие
Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения потенциальные нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<10 000); частота неизвестна (не могут быть оценены, исходя из имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – нарушения кроветворения (агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения и тромбоцитопения). Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся крапивницей и зудом (неспецифические аллергические и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка) или кожные реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке и, реже, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема); очень редко – тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
Нарушения метаболизма и питания: нечасто – снижение аппетита.
Психические расстройства: очень редко – спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, головная боль, нервозность; очень редко – асептический менингит (у пациентов с аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани, во время лечения ибупрофеном наблюдали единичные случаи появления симптомов асептического менингита: ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и дезориентация), парестезия, ретробульбарный неврит, сонливость.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко – нарушения зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко – шум в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца: очень редко – сердечная недостаточность, отеки.
Нарушения со стороны сосудов: очень редко – повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка.
Желудочно-кишечные нарушения: нечасто – тошнота, боль в эпигастрии, изжога, диарея, дискомфорт в эпигастральной области, рвота, диспепсические явления, запор, колика, боль в животе, ощущение переполнения желудочно-кишечного тракта (вздутие, метеоризм), пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, гастрит, обострение язвенного колита и болезни Крона, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – нарушения функции печени, гепатит, желтуха (передозировка парацетамолом может вызывать острую печеночную недостаточность, печеночную недостаточность, некроз печени, повреждение печени).
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – повышенное потоотделение; нечасто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), зуд.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (наблюдается в частности при длительном применении препарата и связана с повышением уровня сывороточной мочевины, отеками, папиллярным некрозом).
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – усталость, ощущение дискомфорта.
Лабораторные и инструментальные данные: часто – повышение уровня аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтранспептидазы, повышение плазменной концентрации креатинина и мочевины, показатели функции печени за пределами нормы; нечасто – повышение уровней аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, креатининфосфокиназы, понижение уровня гемоглобина, повышение уровня тромбоцитов.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области), увеличение протромбинового времени, кровотечение через 12-48 ч, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, проявления гепато- и нефротоксичности, судороги, возможно развитие гепатонекроза. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.
Лечение: промывание желудка в течение первых 4 ч; щелочное питье, форсированный диурез; активированный уголь внутрь, введение донаторов SH-группы и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина внутрь или внутривенно – через 12 ч, антацидные препараты; гемодиализ; симптоматическая терапия.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении препарата Темпонет® Плюс с лекарственными средствами возможно развитие различных эффектов взаимодействия:
- противорвотные средства: снижение скорости всасывания парацетамола при одновременном применении с метоклопрамидом или домперидоном.
- антикоагулянты: длительное применение препаратов, содержащих парацетамол, может усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и повышать риск кровотечения.
- антациды, колестирамин: снижение скорости всасывания парацетамола.
- при одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).
- другие НПВП, в частности, селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.
- ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина – повышается риск развития геморрагических осложнений.
- инсулин и пероральные гипогликемические лекарственные средства: усиление гипогликемического действия.
- антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с нарушением почечной функции) одновременное назначение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и средств, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности (обычно обратимой). Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих коксибы одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. В связи с этим совместное применение вышеуказанных средств следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых лиц. Необходимо предотвращать обезвоживание у пациентов, а также рассмотреть возможность мониторинга почечной функции после начала такого комбинированного лечения и периодически – в дальнейшем. Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП.
- глюкокортикостероиды: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
- этанол, кортикотропин: повышенный риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.
- антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
- сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
- препараты лития, метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП.
- циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВП и циклоспорина.
- препараты золота: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВП и препаратов золота.
- мифепристон: прием НПВП следует начать не ранее чем через 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.
- такролимус: при одновременном назначении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.
- зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.
- антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.
- цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: увеличение частоты развития гипопротромбинемии.
- миелотоксические препараты усиливают проявление гематотоксичности препарата.
- кофеин усиливает анальгезирующий эффект.
- лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена.
- индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение риска развития тяжелых интоксикаций.
- ингибиторы микросомального окисления: снижение риска гепатотоксического действия.
- урикозурические препараты: снижение эффективности препаратов.
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата Темпонет® Плюс проконсультируйтесь с врачом.
Особые указания
Рекомендуется принимать препарат Темпонет® Плюс минимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями в стадии обострения, а также у пациентов с анамнезом бронхиальной астмы/аллергического заболевания, препарат может спровоцировать бронхоспазм.
Применение препарата у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани связано с повышенным риском развития асептического менингита.
Пациентам с гипертензией, в том числе в анамнезе и/или хронической сердечной недостаточностью, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку препарат может вызвать задержку жидкости, повышение артериального давления и отеки. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью II-III класса по NYHA, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями назначать ибупрофен следует только после тщательной оценки соотношения польза-риск, при этом следует избегать применения высоких доз ибупрофена (≥2400 мг/сут).
Применение НПВП у пациентов с ветряной оспой может быть связано с повышенным риском развития тяжелых гнойных осложнений инфекционно-воспалительных заболеваний кожи и подкожно-жировой клетчатки (например, некротизирующего фасциита). В связи с этим рекомендуется избегать применения препарата при ветряной оспе.
Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку существует риск ухудшения функционального состояния почек.
Информация для женщин, планирующих беременность: препарат подавляет ЦОГ и синтез простагландинов, воздействует на овуляцию, нарушая женскую репродуктивную функцию (обратимо после отмены).
Следует избегать одновременного применения препарата с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол и/или НПВП.
При применении препарата более 5-7 дней по назначению врача следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общий анализ крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь.
При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.
Во избежание возможного повреждающего действия на печень в период приема препарата не следует употреблять алкоголь.
Препарат может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении глюкозы, мочевой кислоты в сыворотке крови, 17-кетостероидов (необходима отмена препарата за 48 часов до исследования).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг + 325 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 50 таблеток в банки темного стекла марки ОС-1 для хранения лекарственных средств в комплекте с крышкой натягиваемой из полиэтилена или крышкой навинчиваемой из полиэтилена.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (в пачке картонной).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта.
Владелец регистрационного удостоверения / Производитель / Организация, принимающая претензии от потребителей
ООО НПО «ФармВИЛАР», Россия,
249096, Калужская область, Малоярославецкий район, г. Малоярославец, ул. Коммунистическая, д. 115.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
В 1 мл концентрата, рассчитанного для приготовления инфузионных растворов, содержится 20 мг действующего вещества тоцилизумаба и вспомогательные соединения: сахароза, полисорбат 80, додекагидрат и дигидрат натрия гидрофосфата, вода инъекционная.
Форма выпуска
Препарат Актемра реализуется во флаконах объемом 4/10/20 мл. В одной картонной пачке обычно находится 4 или 1 флакон. Сам концентрат представляет собой опалесцирующую бесцветную жидкость.
Фармакологическое действие
Актемра обладает иммунодепрессивным влиянием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тоцилизумаб является рекомбинантным гуманизированным моноклональным антителом к рецепторам интерлейкина 6 (сокр. ИЛ-6) в человеческом организме и относится к подклассу иммуноглобулинов изотипу IgG1. В основе механизма действия лежит селективное связывание и подавление как растворимых, так и мембранных рецепторов на ИЛ-6.
Интерлейкин 6 – это показатель иммунного ответа, его — многофункциональный цитокин вырабатывают различные типы клеток, принимающие участие в паракринной регуляции, в патологических процессах и системных физиологических реакциях, например, активация Т-лимфоцитов, стимуляция выработки Ig, гемопоэза, белков острой фазы воспаления (стресс-белков) в печени. Так как Интерлейкин 6 вовлечен в патогенез заболеваний, воспалительных процессов, новообразований, то не следует исключать отрицательное воздействие тоцилизумаба, к примеру, на противоинфекционную или противоопухолевую защиту организма.
При ревматоидном артрите (РА) терапевтический эффект наблюдается спустя 0,5 года при использовании дозы 8 мг/кг и возникает в отношении всех критериев АКР (Американская коллегия ревматологов), включая количество отекших суставов, оценка болевого синдрома, общее улучшение, данные опросника HAQ, анализ С-реактивного белка. Ответ на лечение возникает быстро – со ІІ недели и усиливается в течение всей терапии, сохраняясь более 1,5 года.
Исследования показали, что доза тоцилизумаба 8 мг/кг при проведении монотерапии и в комбинации с БПВП + Метотрексат, дает статистически значимое (р<0,0001) увеличение показателя гемоглобина на 24 неделе (наиболее выражено у пациентов, страдающих хронической анемией, сопровождающей РА).
После введения препарата происходит быстрое снижение острофазовых показателей, включая C-реактивный белок, СОЭ, сывороточный амилоид А, в пределах нормы снижается число тромбоцитов.
Фармакокинетические показатели
- Максимальная концентрация тоцилизумаба и величина дозы имеют прямо пропорциональную зависимость. Стандартная дозировка в 8 мг/кг в 4 недели дает Cmax 183 мкг/мл при низком коэффициенте кумуляции до 1,22. При низких концентрациях клиренс является нелинейным.
- Распределение: поступая в организм в/в тоцилизумаб подвергается двухфазному выведению из системного кровяного русла, при ревматоидном артрите объем распределения до 3,5 л, на периферии — до 2,91 л, при достижении равновесного состояния — 6,41 л.
- Элиминация: общий клиренс разделен на линейный — 12,5 мл/ч и нелинейный клиренс, который зависит от дозы и наиболее значим при низких концентрациях. Кажущийся период полувыведения, который зависит от концентрации тоцилизумаба для дозы 4 мг/кг в 4 недели составляет 11 суток, а для дозы 8 мг/кг в 4 недели — 13 суток.
Показания к применению
Лекарство Актемра назначают при ревматоидном артрите средней или высокой степени активности как монотерапию, либо в сочетании с Метотрексатом, а также с прочими ключевыми противовоспалительными препаратами.
Противопоказания
- инфекционные заболевания в активной фазе, включая туберкулез (необходимо провести исследования для выявления латентного туберкулеза);
- гиперчувствительность к любому компоненту Актемры;
- иммунизация живыми или живыми, но ослабленными вакцинами;
- беременные/кормящие грудью пациентки.
Возможное применение с осторожностью:
- при рецидивирующей инфекции, имеющейся в анамнезе;
- наличие сопутствующих заболеваний, которые могут привести к развитию инфекции, например: сахарный диабет, дивертикулит и пр.;
- заболевания печени, недостаточность печеночной функции;
- нейтропения.
Побочные действия
- Очень часто (у 1 пациента из 10) наблюдалось развитие инфекций верхних дыхательных путей, а также флегмоны, инфекций, вызванных Herpes simplex, Herpes zoster, дивертикулита.
- Встречались случаи возникновения язвы в ротовой полости, гастрита, стоматита.
- Системные нежелательные реакции со стороны эпидермиса проявлялись в виде сыпи, зуда, нечасто — крапивницы.
- Возможны головные боли, головокружение, повышение АД.
- Реакции гиперчувствительности.
Актемра, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Стандартная дозировка
Водить следует в/в капельно дозу 8 мг/кг в течение 60 мин, не чаще чем раз в четыре недели.
Препарат Актемра рекомендовано разводить до 100 мл при помощи стерильного 0,9% раствора натрия хлорида с учетом соблюдения асептических условий.
Алгоритм приготовления раствора
- Отмерьте количество препарата, исходя из расчета 0,4 мл на 1 кг веса пациента.
- Отберите, используя одноразовый стерильный шприц, из инфузионного пакета (100 мл) 0,9% раствор натрия хлорида (стерильный и апирогенный) в соответствии с рассчитанным для введения количеством Актемры .
- Возьмите другой одноразовый стерильный шприц и, соблюдая асептические условия, отберите из флакона препарат Актемра, затем — введите его в инфузионный пакет с натрия хлоридом, получив в результате приготовленный раствор объемом равным 100 мл.
- Переворачивайте пакет, чтобы аккуратно перемешать раствор, избегайте пенообразования, проверьте содержимое на предмет отсутствия посторонних частиц либо изменений окраски. Внимание! Введению подлежат лишь бесцветные опалесцирующие либо светло-желтые, только что приготовленные растворы.
Перечень правил хранения приготовленного раствора
Не смотря на то, что приготовленный раствор является физически и химически стабильным первые 24 часа (температура не должна превышать + 2–8 °C), но с микробиологической точки зрения его необходимо вводить немедленно. В противном случае – последствия становятся ответственностью пользователя.
Передозировка
Был зафиксирован случай непреднамеренной передозировки препаратом. Пациент с множественной миеломой использовал дозу 40 мг/кг и нежелательных реакций не возникло. Здоровые добровольцы, согласившиеся однократно получить 28 мг/кг Актемры, столкнулись с развитием нейтропении, влияющей на снижение дозы.
Взаимодействие
- Актемра имеет клинически значимое влияние на изоферменты CYP (исключение: СYP2C19, CYP2D6), что необходимо учитывать при коррекции доз препаратов, являющихся субстратами для CYP450 и имеющих узкий терапевтический индекс.
- Концентрация Симвастатина (является субстратом СYP3A4) спустя 1 неделю после однократной дозы тоцилизумаба снижается на 57%.
- Терапия Актемрой требует тщательного наблюдения за пациентами, принимавшими ЛС, метаболизирующимися посредством таких изоферментов как CYP450 3A4, 1A2 и 2C9. К ним относятся: Аторвастатин, Теофиллин, БКК, Циклоспорин, Варфарин, фенитоин и бензодиазепины. Чтобы обеспечить терапевтический эффект вышеперечисленных препаратов, может понадобиться увеличение их дозировки. Кроме того, следует учитывать длительный период полувыведения Актемры, ведь влияние на активность изоферментов группы CYP450 может продолжаться несколько недель после отмены препарата.
Условия продажи
Актемра должна отпускаться по рецепту.
Условия хранения
Темнота, 2-8 °С (замораживать запрещено).
Дети не должны иметь доступ к флаконам с концентратом Актемра.
Срок годности
В оригинальной упаковке возможно хранение 2,5 года.
Детям
Не было получено данных о безопасности и эффективности использования тоцилизумаба у детей.
При беременности и лактации
Принято считать, что интерлейкин 6 не играет решающей роли во внутриутробном развитии или иммунной регуляции системы матери и плода, однако, взаимосвязь с использованием тоцилизумаба исключать нельзя.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Зенапакс (конц. для инф. р-ра, активное в-во даклизумаб);
- Иларис (порошок для инф. р-ра, активное в-во канакинумаб).
Отзывы об Актемре
Найти отзывы достаточно сложно. Многих интересует данный препарат и они пытаются его достать. Об Актемре было упомянуто на центральном телевидении как о новейшем прогрессивном средстве при ревматоидном артрите. Это достаточно дорогое ЛС нового поколения, на которое многие возлагают серьезные надежды.
Цена Актемры, где купить
Купить Актемру 4 мл возможно по цене — около 45000 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Актемра (Тоцилизумаб) 200мг раствор для ин. 20мг/мл 10мл №1
-
Актемра (Тоцилизумаб) 80мг раствор для ин. 20мг/мл 4мл №1
-
Актемра раствор для инъекций 162мг/0,9мл №4
-
Актемра (Тоцилизумаб) 20мг/мл 20мл (400мг) №1
показать еще
Описание препарата Итомед® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2013 году
Дата согласования: 01.11.2013
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
01.11.2013
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
активное вещество: | |
итоприда гидрохлорид | 50 мг |
вспомогательные вещества | |
ядро: лактозы моногидрат — 74,68 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 5 мг; кроскармеллоза натрия — 1,8 мг; кремния диоксид коллоидный — 1 мг; магния стеарат — 2,52 мг | |
оболочка пленочная: Opadry 85F18422 белый — 3 мг (поливиниловый спирт, частично гидролизированный — 1,2 мг, титана диоксид — 0,75 мг, макрогол 4000 — 0,606 мг, тальк — 0,444 мг) |
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с насечкой с одной стороны.
На изломе — белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
стимулирующее тонус и моторику ЖКТ, противорвотное.
Фармакодинамика
Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение.
Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.
Фармакокинетика
Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность препарата составляет 60%. Cmax — 0,28 мкг/мл, после приема 50 мг препарата Tmax в плазме — около 0,5–0,75 ч. При повторном приеме по 50–200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна.
Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%, с α1-кислым гликопротеином менее чем на 15%. Активно распределяется в тканях (Vd — 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, грудное молоко.
Метаболизируется в печени под действием флавинзависимой монооксигеназы. Идентифицированы 3 метаболита, один из которых проявляет незначительную активность: 2–3% от активности итоприда.
Выводится почками. Т1/2 составляет 6 ч, у больных с триметиламинурией Т1/2 — увеличивается.
Показания
Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита):
метеоризм;
гастралгия;
ощущение дискомфорта в эпигастральной области;
анорексия;
изжога;
тошнота;
рвота.
Противопоказания
гиперчувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция и перфорация ЖКТ;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
период лактации;
детский возраст (до 16 лет);
С осторожностью: пациенты, принимающие ингибиторы холинэстеразы и м-холиномиметики, а также пациенты пожилого возраста со сниженной функцией печени и почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Итоприд противопоказан при беременности. При приеме препарата в терапевтических дозах итоприд незначительно проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить прием препарата в период грудного вскармливания (см. «Противопоказания»).
Способ применения и дозы
Внутрь, до еды, по 1 табл. 3 раза в сутки. Суточная доза препарата составляет 3 табл. (150 мг). У пожилых пациентов дозу снижают. Если препарат не был принят вовремя, то в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать в двойной дозе для компенсации пропущенной.
Побочные действия
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия.
Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, желтуха, боль в эпигастральной области.
Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение сна, раздражительность, головокружение, тремор.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ, гипербилирубинемия.
Взаимодействие
Ускоряет всасывание других ЛС.
Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием средств, снижающих кислотность желудочного сока (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).
М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.
Холинергическое воздействие итоприда может повыситься при одновременном приеме м-холиномиметиков, а также ингибиторов холинэстеразы.
Передозировка
Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия.
Особые указания
При проявлении симптомов галактореи и гинекомастии необходимо прервать или полностью прекратить лечение.
При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги 20 шт.; в пачке картонной 2 или 5 блистеров.
Производитель
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.
Адрес для претензий потребителя. Уполномоченный представитель производителя в России: ЗАО «ПРО.МЕД.ЦС». 115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1.
Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05, 679-46-91.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
1 шипучая таблетка содержит:
Активные вещества: | % от рекомендуемого суточного потребления* | |
Глюкозамина сульфат (в форме глюкозамина сульфата калия хлорида) | 750 мг | 109** |
Метилсульфонилметан | 750 мг | |
Хондроитина сульфат (в форме натрия хондроитина сульфата) | 600 мг | 100** |
Кальций (в форме кальция карбоната) | 500 мг | 50 |
Марганец (в форме глюконата дигидрата) | 2,28 мг | 114 |
Витамин D3 | 400 ME | 100 |
* – не превышает верхний допустимый уровень потребления
** – % от адекватного уровня потребления
Вспомогательные вещества: регулятор кислотности лимонная кислота безводная Е330, разрыхлитель натрия гидрокарбонат Е500, подсластитель сорбит Е420, декстроза безводная, подсластитель аспартам Е951, подсластитель ацесульфам калия Е950, ароматизатор «Апельсин», носитель полиэтиленгликоль Е1521.
Содержит источник фенилаланина.
Содержит подсластитель сорбит. При чрезмерном употреблении может оказывать слабительное действие.
Пищевая ценность (в 1 шипучей таблетке)
углеводы – 0,496 г, жиры – 0 г, белки – 0,06 г; энергетическая ценность – 10,92 ккал/45,6 кДж.
Глюкозамина сульфат представляет собой соль естественного аминомоносахарида глюкозамина, физиологически присутствующего в организме человека. Активирует синтез протеогликанов, гликозаминогликанов, гиалуроновой и хондроитинсерной кислот и других веществ, входящих в состав суставных оболочек, внутрисуставной жидкости и хрящевой ткани; стимулирует синтез коллагена. Благоприятно влияет на метаболизм хряща – усиливает процессы синтеза и ослабляет процессы разрушения, увеличивает проницаемость суставной капсулы, восстанавливает ферментативные процессы в клетках синовиальной мембраны и суставного хряща. Оказывает хондропротекторный и остеотропный эффекты, нормализует отложение кальция в костной ткани. Проявляет умеренное противовоспалительное действие, которое не связано с подавлением синтеза простагландинов, а реализуется за счет антиоксидантной активности (путем блокирования образования супероксидных радикалов) и подавления активности лизосомальных ферментов. Предотвращает возможное метаболическое повреждение хряща от действия нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и глюкокортикостероидов (ГКС).
Метилсульфонилметан – природное органическое соединение серы, проявляет высокую биологическую активность. Сера способствует всасыванию печенью минералов, имеет значение для работы мозга, образования волос, ногтей, соединительной ткани, хрящей, оказывает выраженное противоаллергическое действие.
Метилсульфонилметан способствует выведению лактата из тканей, токсинов, что повышает проницаемость питательных веществ; помогает организму восстанавливать поврежденные клетки кожи и соединительной ткани, повышает их эластичность.
Хондроитина сульфат является высокомолекулярным мукополисахаридом, принимающим участие в построении хрящевой ткани (служит дополнительным субстратом для образования хрящевого матрикса). Оказывает хондропротекторное действие, стимулирует регенерацию хрящевой ткани, проявляет противовоспалительное и анальгезирующее действие. Нормализует обмен веществ в ткани хряща, стимулирует образование гиалурона, синтез протеогликанов и коллагена II типа; защищает гиалурон от ферментативного расщепления, в т.ч. лизосомальными ферментами, которое приводит к разрушению соединительной ткани. Влияет на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, замедляет резорбцию костной ткани и снижает потери кальция, замедляет процессы дегенерации хрящевой ткани. Предотвращает сжатие соединительной ткани и играет роль смазывающего вещества для суставных поверхностей, нормализует образование суставной жидкости.
Глюкозамина сульфат и хондроитина сульфат участвуют в биосинтезе соединительной ткани, предотвращая процессы разрушения хряща и стимулируя регенерацию хрящевой ткани, что способствует уменьшению выраженности болевого синдрома и улучшению функциональной способности суставов.
Кальций составляет основу костной ткани, активизирует деятельность ряда важнейших ферментов, участвует в поддержании ионного равновесия в организме, влияет на процессы, происходящие в нервно-мышечной и сердечно-сосудистой системах.
Марганец участвует в процессах энергообразования, метаболизме белков и жиров, синтезе костей и соединительной ткани.
Витамин D3 увеличивает всасывание кальция в тонком кишечнике, стимулируя синтез кальций?связывающих белков, повышает реабсорбцию кальция в почечных канальцах. Активирует процессы ремоделирования костной ткани путем повышения синтеза коллагена I типа и белков матрицы, посредством активации синтеза остеобластов. Влияет на функциональное состояние щитовидной, паращитовидной, половых желез, обеспечивает кальцификацию костей скелета.
Область применения
В качестве биологически активной добавки к пище – дополнительного источника кальция и витамина D, источника глюкозамина и хондроитина сульфата.
Рекомендации по применению
Взрослым по 1 таблетке 1 раз в день, предварительно растворив в стакане (200 мл) питьевой воды комнатной температуры.
Продолжительность приема 1 месяц.
Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Индивидуальная непереносимость, беременность, кормление грудью, фенилкетонурия (содержит аспартам), тромбофлебит, склонность к кровоточивости, гипервитаминоз Д, гиперкальциемия, гиперкальциурия, нефролитиаз, почечная недостаточность тяжелой степени, активная форма туберкулеза, саркоидоз.
Шипучие таблетки массой 8,0 г±2,5%.
20 шипучих таблеток в полипропиленовой тубе, закрытой полипропиленовой пробкой с силикагелем. 1 туба в картонной коробке.
Хранить в оригинальной упаковке в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
3 года с даты изготовления.
Не применять по истечении срока годности.
Биологически активная добавка к пище.
Не является лекарственным средством.
Предприятие – производитель/ организация, принимающая претензии
Держатель регистрационного удостоверения
«Уорлд Медицин Лимитед», Великобритания
“World Medicine Limited”,
23 The Kilns, Thaxted Road, Saffon Walden, EssexCB10 2UQ, United Kingdom.
Претензии направлять в адрес представителя производителя в России
ООО «ТРОКАС ФАРМА», Россия,
141402, Московская область,
г. Химки, ул. Спартаковская д.5/7, помещение № 8.