Тенаксум (Tenaxum)
💊 Состав препарата Тенаксум
✅ Применение препарата Тенаксум
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Тенаксум
(Tenaxum)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C02AC06
(Рилменидин)
Лекарственная форма
| Тенаксум |
Таб. 1 мг: 30 шт. рег. №: П N016093/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тенаксум
15 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, относится к группе оксазолинов. Избирательно связывается с имидазольными I1-рецепторами центральных и периферических (преимущественно почечных) вазомоторных центров. Связывание рилменидина с имидазольными рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность корковых и периферических центров и приводит к снижению АД.
Вызывает дозозависимое снижение систолического и диастолического АД, действует в положении больного как лежа, так и стоя.
В терапевтических дозах длительность действия составляет 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется (прием пищи на скорость и полноту абсорбции практически не влияет). Cmax (3.5 нг/мл) определяется через 1.5-2 ч после однократного приема 1 мг рилменидина, биодоступность составляет 100%. Связывание с белками плазмы — менее 10%. Vd — 5 л/кг. Метаболизму подвергается незначительная часть всосавшегося активного вещества (метаболиты фармакологически не активны). Выводится в основном почками — 65% в неизменном виде. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего. T1/2 — около 8 ч, не зависит от дозы и длительности приема. Css устанавливается через 3 дня. У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) T1/2 увеличивается до 13 ч, у больных с печеночной недостаточностью — до 12 ч, у больных хронической почечной недостаточностью (КК 15 мл/мин) — до 35 ч. Выделяется с грудным молоком.
Показания активных веществ препарата
Тенаксум
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь рекомендуемая доза составляет 1 мг/сут, через 1 мес при отсутствии ожидаемого эффекта дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема. Лечение длительное.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; в единичных случаях — похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы жара.
Со стороны ЦНС: бессонница, сонливость, слабость при физических нагрузках; в единичных случаях — тревога, депрессия, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: боли в области эпигастрия, сухость во рту, диарея; в единичных случаях — тошнота, запор.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, отеки; в единичных случаях — зуд.
Прочие: в единичных случаях — расстройства половой функции.
Противопоказания к применению
Тяжелая депрессия, хроническая почечная недостаточность (КК<15 мл/мин), беременность, лактация, повышенная чувствительность к рилменидину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. рилменидин может выделяться с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях показано, что рилменидин не оказывает тератогенного или эмбриотоксического действия.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК<15 мл/мин).
Применение у детей
Безопасность и эффективность рилменидина у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.
Особые указания
Пациентам после перенесенного инсульта и инфаркта миокарда в период лечения требуется периодическое медицинское обследование.
Рилменидин не следует применять при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).
Не рекомендуется применение рилменидина в сочетании с ингибиторами МАО.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность рилменидина у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Согласно клиническим исследованиям рилменидин в терапевтических дозах (1-2 мг/сут) не влияет на способность к концентрации внимания. В случае превышения терапевтической дозы или при применении в комбинации с лекарственными средствами, которые могут снизить способность к концентрации внимания возможно появление сонливости. Это следует учитывать при применении рилменидина у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными средствами усиливается антигипертензивное действие рилменидина.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами антигипертензивное действие рилменидина уменьшается.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно усиление сонливости.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Действующее вещество
— рилменидин (rilmenidine)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки | 1 таб. |
| рилменидин | 1 мг |
15 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, относится к группе оксазолинов. Избирательно связывается с имидазольными I1-рецепторами центральных и периферических (преимущественно почечных) вазомоторных центров. Связывание рилменидина с имидазольными рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность корковых и периферических центров и приводит к снижению АД.
Вызывает дозозависимое снижение систолического и диастолического АД, действует в положении больного как лежа, так и стоя.
В терапевтических дозах длительность действия составляет 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется (прием пищи на скорость и полноту абсорбции практически не влияет). Cmax (3.5 нг/мл) определяется через 1.5-2 ч после однократного приема 1 мг рилменидина, биодоступность составляет 100%. Связывание с белками плазмы — менее 10%. Vd — 5 л/кг. Метаболизму подвергается незначительная часть всосавшегося активного вещества (метаболиты фармакологически не активны). Выводится в основном почками — 65% в неизменном виде. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего. T1/2 — около 8 ч, не зависит от дозы и длительности приема. Css устанавливается через 3 дня. У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) T1/2 увеличивается до 13 ч, у больных с печеночной недостаточностью — до 12 ч, у больных хронической почечной недостаточностью (КК 15 мл/мин) — до 35 ч. Выделяется с грудным молоком.
Показания
Противопоказания
Тяжелая депрессия, хроническая почечная недостаточность (КК<15 мл/мин), беременность, лактация, повышенная чувствительность к рилменидину.
Дозировка
При приеме внутрь рекомендуемая доза составляет 1 мг/сут, через 1 мес при отсутствии ожидаемого эффекта дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема. Лечение длительное.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; в единичных случаях — похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы жара.
Со стороны ЦНС: бессонница, сонливость, слабость при физических нагрузках; в единичных случаях — тревога, депрессия, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: боли в области эпигастрия, сухость во рту, диарея; в единичных случаях — тошнота, запор.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, отеки; в единичных случаях — зуд.
Прочие: в единичных случаях — расстройства половой функции.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными средствами усиливается антигипертензивное действие рилменидина.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами антигипертензивное действие рилменидина уменьшается.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно усиление сонливости.
Особые указания
Пациентам после перенесенного инсульта и инфаркта миокарда в период лечения требуется периодическое медицинское обследование.
Рилменидин не следует применять при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).
Не рекомендуется применение рилменидина в сочетании с ингибиторами МАО.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность рилменидина у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Согласно клиническим исследованиям рилменидин в терапевтических дозах (1-2 мг/сут) не влияет на способность к концентрации внимания. В случае превышения терапевтической дозы или при применении в комбинации с лекарственными средствами, которые могут снизить способность к концентрации внимания возможно появление сонливости. Это следует учитывать при применении рилменидина у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Не следует применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. рилменидин может выделяться с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях показано, что рилменидин не оказывает тератогенного или эмбриотоксического действия.
Применение в детском возрасте
Безопасность и эффективность рилменидина у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК<15 мл/мин).
Описание препарата ТЕНАКСУМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета со скошенным краем и насечкой на одной стороне.
Тенокс таблетки 5 мг и 10 мг могут быть разделены на одинаковые половинки.
1 таблетка содержит амлодипина 5 мг или 10 мг в виде амлодипина малеата 6,42 мг или 12,84 мг соответственно.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал
прежелатинизированный, натрия крахмал гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Блокаторы кальциевых каналов. Производные дигидропиридина. Код ATX: С08СА01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Амлодипин является антогонистом кальция. Он ингибирует ток ионов кальция в гладкой мускулатуре сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия базируется на прямом расслабляющем действии на сосуды гладкой мускулатуры, что приводит к снижению общего периферического сопротивления. Гемодинамические эффекты препарата на сердечную мышцу незначительны. Амлодипин селективно воздействует на кровеносные сосуды (воздействие на кровеносные сосуды приблизительно в 80 раз сильнее, чем на сердечную мышцу).
Точный механизм амлодипина в облегчении стенокардии полностью не определен, однако известно, что играют роль следующие два действия:
Амлодипин расширяет артериолы и тем самым снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузка) по отношению к работе сердца.
Механизм действия также, вероятно, включает расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол, что повышает поступление кислорода к миокарду у пациентов со спазмом коронарных артерий (Принцметала или вариантная стенокордия).
У пациентов с артериальной гипертензией однократная суточная доза препарата обеспечивает клинически значимое снижение кровяного давления (как в положении лежа, так и в положении стоя) в течение 24 часов. Благодаря постепенному действию амлодипина, острая ортостатическая гипотензия наблюдается редко.
У пациентов со стенокардией однократное назначение амлодипина значительно улучшает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту, приступов стенокардии и уменьшает частоту депрессии ST интервала на 1 мм. Амлодипин снижает также частоту возникновения приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
Амлодипин не оказывает какого-либо отрицательного влияния на обмен веществ и липидный спектр плазмы крови, его можно применять, для лечения больных с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС)
Эффективность применения амлодипина в целях профилактики клинических случаев у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) изучалась в независимом, многоцентровом, рандомизированном, двойном слепом, плацебо — контролируемом исследовании CAMELOT (Comparison of Amlodipine vs Enalapril to Limit Occurrences of Thrombosis — Сравнение амлодипина с эналаприлом в отношении предотвращения развития тромбоза), включавшем 1997 пациентов. В данном исследовании 663 пациента в течение 2 лет получали амлодипин в дозе 5-10 мг, 673 пациента получали эналаприл в дозе 10-20 мг и 665 пациентов получали плацебо в сочетании со стандартной терапией, включавшей статины, бета-блокаторы, диуретики и аспирин. Основные результаты эффективности представлены в таблице 1. Результаты исследования свидетельствуют о том, что лечение амлодипином сопровождалось снижением частоты госпитализацией в связи со стенокардией и снижением количества процедур реваскуляризации у пациентов и ИБС.
| Таблица 1. Частота значимых клинических исходов и исследований CAMELOT | |||||
| Сердечно — сосудистые осложнения, количество, (%) Амлодипин vs. Плацебо | |||||
| Клинический исход | Амлодипин | Плацебо | Эналаприл | Отношение рисков (95% CI) | Значение Р |
| Основная конечная точка | |||||
| Нежелательные сердечно-сосудистые явления | 110(16,6) | 151 (23,1) | 136 (20,2) | 0,69 (0,54-0,88) | 0,003 |
| Индивидуальные составляющие | |||||
| Реваскуляризация коронарных артерий | 78(11,8) | 103 (15,7) | 95(14,1) | 0,73 (0,54-0,98) | 0,03 |
| Госпитализация в связи со стенокардией | 51 (7,7) | 84(12,8) | 86(12,8) | 0,58(0,41-0,82) | 0,002 |
| ИМ с нелетальным исходом | 14(2,1) | 19 (2,9) | 11(1,6) | 0,73 (0,37-1,46) | 0,37 |
| Инсульт или ТИА | 6 (0,9) | 12(1,8) | 8(1,2) | 0,50(0,19-1,32) | 0,15 |
| Смерть по причине сердечно сосудистой патологии | 5 (0,8) | 2 (0,3) | 5 (0,7) | 2,46 (0,48-12,7) | 0,27 |
| Госпитализация в связи с ЗСЕ | 3 (0,5) | 5 (0,8) | 4 (0,6) | 0.59 (0,14-2,47) | 0,46 |
| Реанимация после остановки сердца | 0 | 4 (0,6) | 1 (0,1) | / | 0,04 |
| Впервые выявленное заболевание периферических кровеносных сосудов | 5 (0,8) | 2 (0,3) | 8(1,2) | 2,6 (0,50-13,4) | 0,24 |
Сокращения: ЗСН — застойная сердечная недостаточность, Cl – доверительный интервал, ИМ — инфаркт миокарда, ТИА — транзиторная ишемическая атака.
Применение у пациентов с сердечной недостаточностью
Гемодинамические исследования и контролируемые клинические испытания у больных с сердечной недостаточностью II-III функционального класса по классификации NYHA показали, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния больных по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.
В плацебо-контролируемых исследованиях (PRASE) было показано, что прием амлодипина не приводит к повышению уровня летальности или комбинированного показателя летальности у пациентов с сердечной недостаточностью III-IV класса (NYHA), поручающих дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ.
В дополнительном плацебо — контролируемом исследовании (PRASE-2) у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по NYHA) без клинических и объективных признаков ИБС, постоянно получающих ингибиторы АПФ, дигиталис и диуретики, амлодипин не оказывал влияния на общую и сердечно — сосудистую смертность. У тех же пациентов применение амлодипина сопровождалось увеличением числа случаев отека легких.
Исследование лечения в целях профилактики инфаркта миокарда (ALLHAT) Рандомизированное двойное слепое исследование заболеваемости и смертности под названием «Исследование антигипертензивного и гиполипидемического лечения в целях профилактики инфаркта миокарда» (ALLHAT), было проведено для сравнения действия более современных препаратов, таких как амлодипин, в дозе 2,5 — 10 мг/день (блокатор кальциевых каналов) или лизиноприла в дозе 10-40 мг/день (ингибитор АПФ) в качестве препаратов первой линии с действием тиазидного диуретика хлорталидона, в дозе 12,5-25 мг/день для лечения легкой и умеренной артериальной гипертензии.
Всего было рандомизировано 33357 пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 55 лет и старше, которые наблюдались, в среднем, в течение 4,9 лет. У пациентов имелся, как минимум, один дополнительный фактор риска ИБС (ишемической болезни сердца), включая перенесенный инфаркт миокарда или инсульт (> 6 месяцев до включения в исследование); документально подтвержденное иное сердечно — сосудистое заболевание атеросклеротического генеза (всего 51,5 %); сахарный диабет 2 типа (36,1 %); Хс-ЛПВП < 35 мг/дл (11,6 %); гипертрофию левого желудочка, диагностированную на ЭКГ или при эхокардиографии (20,9 %); курение (21,9 %).
Основная конечная точка представляла собой составную комбинацию ИБС с летальным исходом или инфаркт миокарда, не приведший к летальному исходу. Значимой разницы по частоте основной конечной точки между терапией амлодипином и хлорталидоном не было: RR 0,98 % 95 % ДИ [0,90 — 1,07] р=0,65. Среди вторичных конечных точек, в группе, получавшей амлодипин, сердечная недостаточность (компонент составной комбинации сердечно — сосудистой конечной точки) была значительно выше, чем в группе, получавшей хлорталидон (10,2 % vs. 7,7 %, RR 1,38, 95 % CI [1,25 — 1,52] р < 0,001). Однако, значимой разницы в смертности по всем причинам между терапией амлодипином и хлорталидоном выявлено не было: RR 0,96 95 % ДИ [0,89 — 1,02] р = 0,20.
Применение у детей (в возрасте от 6 лет и старше)
В исследовании с участием 268 детей в возрасте 6-17 лет с преимущественно вторичной артериальной гипертензией сравнение доз амлодипина 2,5 мг, 5,0 мг с плацебо показало, что обе дозы снижают систолическое артериальное давление значительно больше, чем плацебо. Разница между двумя дозами не была статистически значимой.
Долгосрочное воздействие амлодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучалось.
Долгосрочное влияние терапии амлодипином в детском возрасте на снижение сердечно — сосудистой заболеваемости и смертности во взрослом возрасте также не установлено.
Фармакокинетические свойства
Абсорбция/Распределение
После назначения терапевтической дозы перорально амлодипин медленно абсорбируется. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Абсолютная биодоступность неизмененного активного вещества составляет 64%-80%. Пик концентрации в плазме наблюдается через 6-12 часов после назначения. Объем распределения приблизительно составляет 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что амлодипин связывается с плазменными протеинами до 97,5 %.
Биодоступность амлодипина не зависит от приема пищи.
Метаболизм/Выведение
Время полувыведения из плазмы составляет 35 — 50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Амлодипин экстенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Около 60 % принятой дозы выводится с мочой, 10 % из которых — в виде неизмененного амлодипина.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых и молодых лиц время достижения пика концентрации в плазме одинаковое. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади зоны под кривой концентрация — время) и периода полувыведения. Как и предполагалось, у пациентов, различных возрастных групп, страдающих застойной сердечной недостаточностью, наблюдалось увеличение AUC и периода полувыведения препарат.
Применение при нарушении функции печени.
Имеются ограниченные клинические данные в отношении применения амлодипина у пациентов с нарушениями функции печени. Пациенты с печеночной недостаточностью имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC приблизительно на 40 — 60 % и удлинению периода полувыведения.
Применение у детей и подростков
Исследование фармакокинетики проводилось с участием 74 детей и подростков в возрасте от 12 месяцев до 17 лет с артериальной гипертензией (34 пациента в возрасте от 6 до 12 и 28 пациентов от 13 до 17 лет). Пациенты получили амлодипин в дозах от 1,25 до 20 мг один или два раза в день. У детей в возрасте 6-12 лет и подростков в возрасте 13-17 лет кажущийся клиренс (CLF) после перорального применения составлял 22,5 и 27,4 л/ч, соответственно, у мальчиков, и 16,4 и 21,3 л/ч, соответственно — у девочек. Наблюдалась большая межиндивидуальная вариабельность. Данные в отношении детей до 6 лет ограничены.
Артериальная гипертензия.
Хроническая стабильная стенокардия.
Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
Дозы
Взрослые
При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза амлодипина составляет 5 мг один раз в сутки, которую можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, Тенокс применяется в комбинации с тиазидным диуретиком, альфа-блокатором, бета-блокатором или ингибитором ангиотензин превращающего фермента. У пациентов, страдающих стенокардией и не отвечающих на лечение нитратами и/или адекватными дозами бета — блокаторов, Тенокс можно использовать как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.
При одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами коррекции дозы не требуется.
Особые группы пациентов
Применение у пожилых людей
При применении в аналогичных дозах Тенокс одинаково хорошо переносится как молодыми, так и пожилыми пациентами. Пожилым пациентам рекомендована обычная схема лечения, однако увеличение дозы следует проводить с осторожностью (см. разделы «Меры предосторожности» и «Фармакокинетика»).
Применение у больных с нарушенной функцией печени
Рекомендуемые дозы для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени не установлены. Подбор дозы следует проводить с осторожностью, лечение следует начинать с наименьшей рекомендованной дозы (см. раздел «Меры предосторожности» и «Фармакокинетика»). Фармакокинетика амлодипина у лиц с тяжелым нарушением функции печени не изучалась. Лечение пациентов с тяжелым нарушением функции печени следует начинать с минимальной дозы амлодипина, титрование дозы следует проводить постепенно.
Применение при почечной недостаточности
Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому этим пациентам рекомендовано применение обычных доз. Амлодипин не удаляется во время диализа.
Применение у детей (младше 18 лет)
Дети и подростки в возрасте от б до 17 лет, страдающие артериальной гипертензией Рекомендованная начальная доза для лечения артериальной гипертензии у пациентов в возрасте от 6 до 17 лет составляет 2,5 мг в день; если после 4 недель применения препарата не удалось добиться контроля над артериальным давлением, доза может быть увеличена до 5 мг в день. Применение доз, превышающих 5 мг в день для лечения пациентов детского возраста, не было изучено (см. разделы «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика»).
Дети в возрасте до 6 лет
Данные отсутствуют
Способ применения
Таблетки для приема внутрь.
Краткий обзор профиля безопасности
Наиболее часто в период лечения наблюдались следующие побочные реакции: сонливость, головокружение, головная боль, усиленное сердцебиение, приливы, боль в животе, тошнота, отек лодыжек, отек и усталость.
Побочные эффекты, которые могут возникать во время лечения Теноксом, классифицируют по группам в зависимости от частоты возникновения:
— очень частые (≥1/10),
— частые (≥1/100 до < 1/10),
нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100),
редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000)
очень редкие (<1/10000).
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы
очень редкие: тромбоцитопения, лейкопения
Нарушения со стороны иммунной системы
очень редкие: аллергическая реакция
Нарушения метаболизма и питания
— очень редкие: гипергликемия
Нарушения со стороны психики
нечастые: бессонница, перемена настроения (включая беспокойство), депрессия
редкие: Спутанность сознания
Нарушения со стороны нервной системы
— частые: сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения)
нечастые: тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, парестезия
очень редкие: артериальная гипертензия, периферическая нейропатия
Нарушения со стороны органов зрения
нечастые: нарушения зрения (включая диплопию)
Нарушения со стороны уха и лабиринта
нечастые: звон в ушах
Нарушения со стороны сердца
нечастые: учащенное сердцебиение
очень редкие: инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий)
Нарушения со стороны сосудов
— частые: покраснение лица
нечастые: артериальная гипотензия
очень редкие: васкулит
Нарушения со стороны дыхательной системы, груди и медиастения
нечастые: одышка, ринит
очень редкие: кашель
Нарушения со стороны ЖКТ
частые: боль в животе, тошнота
нечастые: рвота, диспепсия, изменение ритма дефекации (включая диарею и запор), сухость во рту
очень редкие: панкреатит, гастрит, гиперплазия десен
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
очень редкие: гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз*
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечастые: алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, сыпь, экзантема, зуд
очень редкие: ангионевротический отёк, экссудативная многоформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, светочувствительность
Нарушения со стороны скелетно — мышечной и соединительной тканей
частые: отек лодыжек
нечастые: мышечные судороги, боль в спине, артралгия, миалгия
Нарушения со стороны почек и мочевого тракта
нечастые: нарушение мочеиспускания, никтурия, поллакиурия (повышенная частота мочеиспускания)
Нарушения со стороны репродуктивной системы
нечастые: импотенция, гинекомастия
Общие нарушения
нечастые: импотенция, гинекомастия
частые: отек, усталость
нечастые: боль в груди, недомогание, астения
Исследования
нечастые: повышение веса, снижение веса.
* как правило, сопровождался холестазом
Сообщалось о единичных случаях развития экстрапирамидного синдрома.
Амлодипин противопоказан пациентам со следующими состояниями:
— повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина или любым другим компонентам препарата, перечисленным в разделе «Состав»;
выраженная артериальная гипотензия;
шок (включая кардиогенный шок)
обструкция выходного тракта левого желудочка (например, выраженный аортальный стеноз);
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
Опыт преднамеренной передозировки у людей ограничен.
Симптомы
Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что явная передозировка может приводить к выраженной периферической вазодилятации, возможной рефлекторной тахикардии с последующим возникновением значимой и, по-видимому, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение
При клинически значимой гипотензии, связанной с передозировкой амлодипина, необходимо активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая регулярный мониторинг сердечной и дыхательной функций, подъем ног пациента и наблюдение за объемом циркулирующей жидкости и мочевыделением.
Для восстановления тонуса сосудов и нормализации артериального давления, при отсутствии противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов вводят глюконат кальция внутривенно.
Лаваж желудка в некоторых случаях дает положительный эффект. У здоровых добровольцев применение активированного угля в течение 2 часов после приема 10 мг амлодипина показало снижение скорости абсорбции амлодипина.
Так как амлодипин в значительной мере связывается с белками, то не может быть удален при гемодиализе.
Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не установлены.
Пациенты с сердечной недостаточностью
В ходе проведения длительных, плацебо контролируемых клинических исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) было установлено, что в группе, получавшей амлодипин, по сравнению с группой плацебо, увеличилось количество случаев отека легких (см. раздел «Фармакодинамика»). Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, включая амлодипин, следует с осторожностью применять для лечения пациентов с застойной сердечной недостаточностью, так как они увеличивают риск возникновения сердечно — сосудистых осложнений и процент летальных исходов.
Применение у пациентов с нарушением печеночной функции
У пациентов с нарушением функции печени время полувыведения амлодипина и значения AUC увеличиваются, рекомендованные дозы для таких пациентов не установлены. Лечение амлодипином следует начинать с минимальных доз. При первичном назначении лечения и при повышении дозы следует соблюдать осторожность. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени титрование дозы должно проводиться при тщательном наблюдении врача.
Применение у пациентов пожилого возраста
У пожилых лиц повышение дозировки должно проводиться с осторожностью (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).
Применение при почечной недостаточности
У таких пациентов амлодипин может применяться в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме не связано со степенью почечных нарушений.
Амлодипин не выводится с помощью диализа.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Безопасность применения амлодипина для лечения беременных женщин не установлена. Исследования, проводившиеся на животных, свидетельствуют о том, что в высоких дозах препарат обладает токсическим воздействием на репродуктивную функцию.
Применение в период беременности рекомендуется только в случае отсутствия более безопасной альтернативы, или если заболевания матери представляет для матери и плода большую опасность, чем лечение.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. Решение о продолжении/прекращении лечения амлодипином должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы, получаемой матерью от лечения.
Фертильность
Сообщалось о том, что у некоторых пациентов, получающих блокаторы «медленных» кальциевых каналов наблюдались обратимые биохимические изменения в головках сперматозоидов. Клинических данных в отношении возможного воздействия амлодипина на фертильность недостаточно. В ходе одного исследования на крысах было обнаружено, что препарат влияет на фертильность самцов.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Амлодипин может оказывать минимальное или умеренное влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами. Если пациент, принимающий амлодипин, отмечает головокружение, головную боль, усталость или тошноту, это может оказать влияние на скорость и качество реакции. Рекомендуется соблюдать осторожность на начальном этапе лечения.
Действие других лекарственных средств на амлодипин Ингибиторы CYP3A4.
Одновременное применение амлодипина с мощным или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые препараты группы азолов, макролиды, например, эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к существенному увеличению концентрации амлодйпина. Клинические проявления указанных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. В этой связи может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.
Индукторы CYP3A. Нет доступных данных относительно действия индукторов CYP3A4 на амлодипин. Одновременное применение индукторов CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой продырявленный) может вызывать понижение концентрации амлодипина в плазме. Амлодипин должен с осторожностью применяться вместе с индукторами CYP3A4.
Одновременное применение амлодипина и употребление грейпфрутов или грейпфрутового сока не рекомендуется, так как это может привести к повышению биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может усилить гипотензивный эффект.
Датролен (инфузии): У лабораторных животных были отмечены случаи фибриляции желудочков и сердечно — сосудистой недостаточности, сопровождавшиеся гиперкалиемией, с летальным исходом и коллапсом на фоне применения верапамила и внутривенного введения датролена. Вследствие риска развития гиперкалиемии следует избегать одновременного применения датролена и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, в том числе амлодипина, у пациентов, подверженных злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.
Действие амлодипина на другие лекарственные средства Антигипертензивный эффект амлодипина усиливает действие других антигипертензивных средств.
В клинических исследованиях амлодипин не оказывал действия на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.
Симвастатин: Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению концентрации симвастатина на 77 % по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в день.
Условия и срок хранения
года.
Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 30° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не использовать после окончания срока годности.
30 таблеток по 5 мг (3 блистера по 10 таблеток) в картонной пачке;
30 таблеток по 10 мг (3 блистера по 10 таблеток) в картонной пачке.
Информация о производителе
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.
Теноксикам — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-005973
Торговое наименование:
Теноксикам
Международное непатентованное наименование:
теноксикам
Лекарственная форма:
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
на 1 флакон:
Действующее вещество: теноксикам — 20,0 мг;
Вспомогательные вещества: маннитол — 57,33 мг, трометамол — 3,0 мг, динатрия эдетат — 0,2 мг, натрия метабисульфит (пиросульфит натрия) -2,0 мг, натрия гидроксид — до pH 8,7-9,7.
Описание:
лиофилизированный порошок или уплотненная масса зеленовато-желтого цвета.
Восстановленный раствор. При прибавлении к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций образуется прозрачная зеленовато-желтого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код ATX:
М01АС02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Теноксикам представляет собой тиенотиазиновое производное оксикама, является НПВП. Помимо противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего действия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов. В основе механизма действия лежит угнетение активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в результате чего снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также в других тканях организма. Кроме того, теноксикам уменьшает накопление лейкоцитов в очаге воспаления, снижает активность протеогликаназы и коллагеназы в человеческом хряще.
Противовоспалительное действие развивается к концу первой недели терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность 100 %.
Распределение
Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2 ч. Отличительной способностью теноксикама является большая продолжительность действия и длительный период полувыведения (Т1/2) -72 ч. Препарат на 99 % связывается с белками плазмы крови. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5-гидроксипиридила.
Выведение
1/3 выделяется через кишечник с желчью, 2/3 выводится почками в виде неактивных метаболитов.
Показания к применению
Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит, болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата (существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте (АСК), ибупрофену и другим НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, желудочно-кишечное кровотечение (в т. ч. в анамнезе), воспалительные заболевания кишечника: болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек, тяжелая печеночная недостаточность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или других НПВП (в т. ч. и в анамнезе), установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит и болезнь Крона вне обострения, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т. ч. после хирургического вмешательства), пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) (в т. ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипедимия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани), одновременный прием глюкокортикостероидов (ГКС) (в т. ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т. ч. варфарина), антиагрегантов (в т. ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Для внутримышечного или внутривенного введения.
Внутривенное или внутримышечное введение применяется для кратковременного (1 -2 дня) лечения в дозе 20 мг 1 раз/сут. При необходимости дальнейшей терапии переходят на пероральные лекарственные формы теноксикама.
Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона растворителем. После приготовления иглу заменяют.
Внутримышечные инъекции делают глубоко.
Длительность внутривенного введения не должна составлять менее 15 сек.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (< 1 /10 00), частота неизвестна — по имеющимся данным невозможно определить частоту возникновения побочных реакций.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто: агранулоцитоз;
Редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Нарушения психики
Часто: психические нарушения, депрессия, возбуждение.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение, сонливость.
Нарушения со стороны органа зрения
Часто: раздражение глаз, нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Часто: снижение слуха, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Редко: сердечная недостаточность, тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, стоматит, анорексия;
Редко: изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечение желудочно-кишечное геморроидальное, перфорация стенок кишечника.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень часто: нарушение функции печени.
Часто: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), гамма-глютамилтранспептидазы (гамма-ГТ).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: кожный зуд, сыпь, крапивница и эритема;
Очень редко: фотодерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: повышение содержания азота мочевины и креатинина в крови.
Лабораторные и инструментальные данные
Гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины и активности «печеночных» трансаминаз, удлинение времени кровотечения.
Передозировка
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек и печени, метаболический ацидоз.
Лечение: проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Теноксикам характеризуется высокой степенью связывания с альбумином и может, как и все НПВП, усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется контролировать показатели крови при совместном применении с антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами для приема внутрь, особенно на начальных стадиях применения теноксикама.
Не было отмечено возможного взаимодействия с дигоксином.
Как и при применении других НПВП, рекомендуется с осторожностью применять препарат одновременно с циклоспорином в связи с увеличением риска развития нефротоксичности.
Совместное применение с хинолонами может повышать риск развития судорог.
Салицилаты могут вытеснять теноксикам из связи с альбумином и, соответственно, повышать клиренс и объем распределения препарата. Необходимо избегать одновременного применения салицилатов или двух и более НПВП (увеличение риска осложнений со стороны ЖКТ).
Есть данные о том, что НПВП снижают выведение лития. В связи с этим у пациентов, получающих терапию литием, следует чаще контролировать концентрацию лития в крови.
НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и жидкости в организме, нарушая действие натрийуретических диуретиков. Об этом необходимо помнить при совместном применении с такими диуретиками у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и артериальной гипертензией.
С осторожностью рекомендуется применять НПВП совместно с метотрексатом, НПВП уменьшают выведение метотрексата и могут повышать его токсичность.
НПВП не следует применять в течение 8-12 ч после применения мифепристона, т. к. могут снижать его эффект.
Необходимо учитывать повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при совместном применении с глюкокортикостероидами.
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие антикоагулянтов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикоидов и глюкокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Совместное применение с антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.
Сердечные гликозиды при приеме совместно с НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать плазменные концентрации сердечных гликозидов.
Не выявлено взаимодействия при применении теноксикама с циметидином.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия при лечении теноксикамом и пеницилламином или парентеральными препаратами золота. Повышается риск нефротоксичности при совместном применении НПВП с такролимусом.
Повышается риск гематологической токсичности при применении НПВП с зидовудином.
Особые указания
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек, протромбинового индекса (на фоне приема непрямых антикоагулянтов), концентрации глюкозы в крови (на фоне применения гипогликемических средств).
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Возможно увеличение времени кровотечения, что следует учитывать при хирургических вмешательствах.
Необходимо учитывать возможность задержки натрия и воды в организме при назначении с диуретиками у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий, подтвержденной ишемической болезнью сердца (ИБС) и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать препарат под врачебным контролем.
Наличие в анамнезе заболеваний почек может привести к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы применением минимальной эффективной дозы препарата по возможности коротким курсом. В связи с отрицательным действием на фертильность женщинам, желающим забеременеть, препарат принимать не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т. ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
У пациентов с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 20 мг.
По 20 мг действующего вещества во флаконы для лекарственных средств бесцветного стекла вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками или бромо-бутиловыми резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.
1. 50 флаконов с приложением равного количества инструкций по медицинскому применению помещают в коробку из картона (для стационаров).
2. Упаковка в комплекте с растворителем — водой для инъекций. В комплект входят:
а) 1 флакон с препаратом и 1 ампула с водой для инъекций на 2 мл;
б) 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с водой для инъекций на 2 мл;
в) 10 флаконов с препаратом и 10 ампул с водой для инъекций на 2 мл.
Комплект укладывают в индивидуальную пачку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором ампульным. При использовании ампул с надсечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия.
105005, г. Москва, ул. Почтовая М., дом 2/2, строение 1, пом I ком. 2.
Производитель
АО «Биохимик», Россия.
Юридический адрес: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д.15А
Адрес места производства: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А.
Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия.
129090, г. Москва, пр-т Мира, д. 13, стр. 1.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Суматриптан
(Sumatriptan)
0.025 ‰
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
50 мг 100 мг |
|
таблетки |
50 мг 100 мг |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Суматриптан (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-000105
Дата последнего изменения: 28.01.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой
Состав
Состав
(1 таблетка)
Действующее вещество:
Суматриптана
сукцинат в количестве, эквивалентном 50 мг или 100 мг суматриптана;
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза
микрокристаллическая 18 мг или 36 мг, лактозы моногидрат 62,1 мг
или 124,2 мг, повидон (Коллидон 25 или Коллидон 30, или Пласдон
К‑29/32, или Пласдон К‑25) 3,3 мг или 6,6 мг,
карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель) 5 мг или
10 мг, магния стеарат 1,6 мг или 3,2 мг;
Оболочка:
Опадрай
II (серия 85) белый 6 мг или 12 мг, содержащий в своем составе
поливиниловый спирт, частично гидролизованный 2,814 мг или 5,628 мг,
тальк 1,044 мг или 2,088 мг, макрогол 3350
(полиэтиленгликоль 3350) 1,416 мг или 2,832 мг, окрашивающий
пигмент: титана диоксид 0,726 мг или 1,452 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые,
двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе ядро таблеток обеих дозировок имеет
белый или почти белый цвет.
Фармакокинетика
Приступы
мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана,
принимаемого внутрь.
Всасывание
После
приема внутрь быстро всасывается. 70% от максимальной плазменной концентрации
достигается через 45 минут. После приема дозы 100 мг среднее значение
максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл.
Биодоступность — 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного
всасывания).
Распределение
Связь
с белками плазмы составляет 14–21%, средний общий объем распределения
составляет 170 л.
Метаболизм
Метаболизируется
путем окисления при участии моноаминоксидазы (преимущественно изофермента A)
с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог
суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5‑HT1
и 5‑HT2‑серотониновых рецепторов.
Выведение
Период
полувыведения составляет 2 ч. Основной метаболит (индолуксусный аналог
суматриптана) выводится почками в виде свободной кислоты и ее глюкуронидного
конъюгата. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин,
средний почечный клиренс — 260 мл/мин,
внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса.
Фармакокинетика у пациентов особых групп
У
пациентов с почечной недостаточностью исследования не проводились.
Была
проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс B
по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не
было обнаружено значимых различий в фармакокинетике суматриптана при подкожном
введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со
здоровыми пациентами из группы контроля. У пациентов с нарушением функции
печени может существенно повыситься биодоступность препарата за счет повышения
концентрации суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного
клиренса.
У
пожилых пациентов в экспериментальных исследованиях не найдено существенных
различий в фармакокинетике суматриптана в сравнении с фармакокинетикой
препарата у здоровых добровольцев.
Различий
в показателях фармакокинетики суматриптана у мужчин и женщин не выявлено.
Фармакодинамика
Суматриптан
— селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5‑HT1D),
локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция
приводит к сужению этих сосудов. Не влияет на другие подтипы 5‑HT‑серотониновых
рецепторов (5‑HT2‑5‑HT7).
У
животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной
артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн
сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том
числе менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или
отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека.
Активирует
чувствительность рецепторов тройничного нерва.
Терапевтический
эффект обычно наступает через 30 минут после приема.
Хотя
рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы
мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных
пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по
сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг
статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.
Суматриптан
продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в том числе
менструально-ассоциированной мигрени, т.е. мигрени без ауры, которая возникает
в промежутке за три дня до начала и до пяти дней после начала менструации.
Показания
Купирование
приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы
менструально-ассоциированной мигрени.
Назначают
только при верифицированном диагнозе мигрень.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к любому из компонентов препарата.
—
Гемиплегическая,
базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени.
—
Ишемическая
болезнь сердца, в том числе стенокардия (включая стенокардию Принцметала),
инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, а
также симптомы, позволяющие предположить наличие ишемической болезни сердца.
—
Фармакологически
неконтролируемая артериальная гипертензия.
—
Окклюзионные
заболевания периферических сосудов.
—
Инсульт или
преходящее нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе).
—
Тяжелые нарушения
функций печени и/или почек.
—
Одновременный
прием с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими
триптаминами/агонистами 5‑HT1‑серотониновых рецепторов.
—
Применение на
фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы или ранее, чем через 2 недели
после отмены этих препаратов.
—
Возраст до 18 и
старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены).
—
Непереносимость
лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность
лактазы.
С осторожностью
Эпилепсия
(в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности).
Фармакологически
контролируемая артериальная гипертензия.
Заболевания,
при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана
(например, нарушение функции почек или печени).
Гиперчувствительность
к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции,
выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии). Данные о
перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность
при назначении суматриптана таким пациентам.
Беременность
и грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая
польза для матери превышает возможный риск для плода. Данные, полученные при
применении суматриптана более чем у 1000 женщин в I триместре
беременности, не содержат достаточной информации, чтобы сделать окончательные
выводы о риске развития врожденных пороков у плода, опыт применения суматриптана
во II и III триместрах беременности также ограничен.
Результаты
доклинических исследований у животных не показали прямого тератогенного
действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пери- и
постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии
суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов при приеме больших
доз суматриптана.
Было
показано, что после подкожного введения суматриптан выделяется в грудное
молоко. Следует прекратить грудное вскармливание во время применения
суматриптана, грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 часа
после приема препарата.
Способ применения и дозы
Препарат
Суматриптан не должен назначаться в качестве профилактики. Нельзя превышать
рекомендованную дозу препарата Суматриптан.
Рекомендуется
начать прием препарата Суматриптан сразу же, при первых проявлениях приступа
мигрени, при этом препарат Суматриптан одинаково эффективен при применении на
любой стадии приступа мигрени.
Препарат
применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.
Взрослые
Рекомендованная
доза составляет 50 мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может
потребоваться доза 100 мг.
Если
после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата
для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях
для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту
или нестероидные противовоспалительные препараты. Однако препарат Суматриптан
можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
Если
пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы
возобновились, можно принять вторую дозу при условии, что интервал между дозами
составляет не менее 2 часов,
и принято не более 300 мг в течение 24‑часового периода.
Суматриптан
можно применять не раньше, чем через 24 ч
после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты,
содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 ч после
приема суматриптана.
Особые группы пациентов
Дети и подростки (младше 18 лет)
Эффективность
препарата Суматриптан в данной группе пациентов не была продемонстрирована.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Опыт
применения препарата Суматриптан у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика
у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более
молодого возраста, но до тех пор, пока не будут получены дополнительные
клинические данные, применение суматриптана у пациентов старше 65 лет
не рекомендовано.
Побочные действия
Частота
побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему
(классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%),
часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более
0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения,
частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
Данные клинических исследований
Со стороны нервной системы:
часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая
парестезии и снижение чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто — преходящее повышение артериального давления (наблюдается вскоре после
приема препарата), «приливы».
Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: часто
— диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто — тошнота, рвота (причинно-следственная связь возникновения нежелательных
реакций с приемом препарата не доказана).
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной
ткани: часто — миалгия,
чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой
части тела, включая грудную клетку и горло).
Общие и местные реакции:
часто — болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или
стягивания (обычно преходящее, могут быть интенсивными и возникать в любой
части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно
слабо или умеренно выраженные, преходящие).
Лабораторные показатели:
очень редко — незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Данные пострегистрационных наблюдений
Со стороны иммунной системы:
частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления,
а также анафилаксию.
Со стороны нервной системы:
частота неизвестна — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у
пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях,
предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не
было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
Нарушения психики:
частота неизвестна — тревога.
Со стороны органа зрения: частота
неизвестна — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, слепота (обычно
преходящая). Однако, расстройства зрения могут быть обусловлены собственно
приступом мигрени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
частота неизвестна — брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии,
признаки транзиторной ишемии миокарда на ЭКГ, коронарный вазоспазм,
стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, синдром Рейно.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
частота неизвестна — ишемический колит, диарея.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной
ткани: частота
неизвестна — ригидность затылочных мышц, артралгия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота
неизвестна — гипергидроз.
Взаимодействие
При
одновременном применении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными
средствами возможен длительный спазм сосудов.
Имеются
ограниченные данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин или
другие триптаны/агонисты 5‑HT1‑рецепторов. Теоретически
возможно повышение риска коронарного вазоспазма, совместное применение данных
препаратов противопоказано. Период времени, который должен пройти между
применением суматриптана и препаратов, содержащих эрготамин или другого
триптана/агониста 5‑HT1‑рецепторов, неизвестен. Он будет
зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может
носить аддитивный характер. Рекомендуется подождать как минимум 24 часа
после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5‑HT1‑рецепторов
перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется подождать как минимум
6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих
эрготамин, и как минимум 24 часа до применения другого триптана/5‑HT1‑агониста
рецепторов.
Возможно
взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами моноаминоксидазы (снижение
интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).
Имеются
редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (расстройства психики,
развитие слабости, гиперрефлексия, вегетативная лабильность, нарушения
координации движений и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного
применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и суматриптана.
Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного
применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и
норадреналина. В случае одновременного применения суматриптана с
препаратами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина
и/или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина,
следует тщательно контролировать состояние пациента.
Не
отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном
и этанолом.
Передозировка
Симптомы:
Прием суматриптана перорально в дозе 400 мг не вызывал каких-либо
нежелательных реакций, помимо перечисленных выше.
Моделирование
передозировки на животных приводило к развитию судорог, тремора, паралича,
неподвижности, птоза, покраснения конечностей, аномального дыхания, цианоза,
атаксии, мидриаза, слюно- и слезотечения, а также к гибели животных.
Лечение: В случае
передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 12 ч
и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии
гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
Особые указания
Препарат
Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени
не вызывает сомнения.
Препарат
Суматриптан противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и
офтальмоплегической формах мигрени.
Перед
началом лечения препаратом Суматриптан необходимо исключить виды потенциально
опасной неврологической патологии (например, инсульт, преходящее нарушение
мозгового кровообращения) в случае, когда у пациента присутствуют атипичные
симптомы или когда у пациента не диагностировано состояние, требующее
применение препарата Суматриптан.
После
приема препарата Суматриптан могут возникать преходящие симптомы, включая боль
и стеснение в груди, которые могут быть интенсивными и распространяться на
область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются
проявлением ишемической болезни сердца, необходимо провести соответствующее
диагностическое обследование.
Не
следует применять препарат Суматриптан у пациентов с факторами риска развития
ишемической болезни сердца, в том числе у злостных курильщиков или
пользователей никотиновой заместительной терапии, без предварительного
обследования сердечно-сосудистой системы. Особое внимание следует уделять
женщинам в постклимактерическом периоде и мужчинам в возрасте старше
40 лет с данными факторами риска. Однако обследование не всегда позволяет
выявить заболевание сердца у каждого пациента. В очень редких случаях могут
возникнуть серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой
системы у пациентов, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой
патологии.
Препарат
Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой
артериальной гипертензией, так как у небольшого количества пациентов
наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического
сосудистого сопротивления.
Имеются
редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о
развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную
лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения
селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана.
Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного
применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и
норадреналина (СИОЗСН).
В
случае одновременного применения с препаратами из группы СИОЗС и/или СИОЗСН,
следует тщательно контролировать состояние пациента.
Одновременное
применение любого триптана (5‑HT1 агониста) с суматриптаном
не рекомендуется.
Препарат
Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут
существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана,
например, у пациентов с нарушением функции почек или печени (класс А или Б
по шкале Чайлд-Пью).
Препарат
Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов, имеющих судороги
в анамнезе или имеющих другие факторы риска снижения порога судорожной
готовности.
Нежелательные
реакции могут возникать чаще во время приема триптанов и растительных
препаратов, содержащих Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Злоупотребление
лекарственными препаратами, предназначенными для купирования острой головной
боли, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов
(головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При
этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
У
пациентов с мигренью может возникнуть сонливость, связанная как с самим
заболеванием, так и с применением препарата Суматриптан. В период лечения
необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при занятиях
другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, по 50 и 100 мг.
По
2 таблетки в контурную ячейковую упаковку; по 1 контурной ячейковой упаковке
вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
По
10 таблеток в банку полимерную. Каждую банку вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку картонную.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
5
лет.
Не
использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
113.00 |
|
|
|
113.00 |
|
|
|
140.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
609.00 |
|
|
|
609.00 |
|
|
|
721.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
93.00 |
|
|
|
135.00 |
|
|
|
136.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
86.00 |
|
|
|
87.00 |
|
|
|
93.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
204.00 |
|
|
|
204.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
417.00 |
|
|
|
522.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
56.00 |
|
|
|
145.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
93.00 |
|
|
|
120.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
161.00 |
|
|
|
182.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
122.00 |
|
|
|
151.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
137.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
220.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
89.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
211.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
135.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
89.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
125.00 |
|
|
|
Суматриптан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
608.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
