Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Теоритин® МФ
Таблетки от белого до белого со светло-коричневым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 74.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2.4 мг, кальция стеарат — 0.8 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Таблетки от белого до белого со светло-коричневым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 149.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4.8 мг, кальция стеарат — 1.6 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, производное пурина. Обладает выраженной противоаллергической активностью, связанной с длительной и избирательной блокадой гистаминовых Н1-рецепторов, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Обладает слабой м-холиноблокирующей и антисеротониновой активностью. Не обладает седативными свойствами и не влияет на скорость психомоторных реакций.
Фармакокинетика
Практически полностью всасывается в ЖКТ. Сmax в плазме крови достигается через 3 ± 1.3 ч и составляет 2.04 ± 0.89 нг/мл. AUC0-∞ составляет 26.56 ± 13.06 нг ч/мл.
Наиболее интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированных органах (печень, селезенка, легкие, почки), несколько в меньшей степени (в 2-3 раза) в менее васкуляризированных органах (сердце, мозг, мышцы, брыжейка).
Обладает эффектом первого прохождения через печень. В неизменном виде с мочой и калом выводится, соответственно, 0.23 % и 0.33 % дозы.
T1/2 составляет около 11 ± 4.93 ч.
Показания активных веществ препарата
Теоритин® МФ
Симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь в дозе 2-4 мг 1 раз/сут. Курс — 14 дней.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, нечасто — тахикардия; на ЭКГ часто — нарушение процессов реполяризации, редко — нарушение проводимости.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, нечасто — диспепсия, боль в животе.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нечасто — головокружение, слабость.
Со стороны мочевыводящей системы: нечасто — дизурия; по результатам общего анализа мочи часто — изменение удельного веса мочи, снижение прозрачности мочи; нечасто — защелачивание мочи, протеинурия, эритроцитоз, билирубинурия.
Со стороны лабораторных показателей: часто — моноцитоз; повышение активности АЛТ и АСТ; гипербилирубинемия, лимфоцитоз, лейкопения, гипопротеинемия, нечасто — базофилия, гипергликемия, гипогликемия, гиперкреатинемия, лейкоцитоз, нейтропения, нейтрофилез, редко — гиперпротеинемия, лимфопения, снижение концентрации мочевины, тромбоцитопения, эозинофилия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к компонентам средства; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет; почечная недостаточность, печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
С осторожностью следует применять у больных с закрытоугольной глаукомой, при гиперплазии предстательной железы, у пожилых пациентов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении средства возможны головокружение, слабость, что может отрицательно повлиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
2 мг 4 мг |
Описание препарата Теоритин® МФ (таблетки, 2 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2020 году
Дата согласования: 03.08.2020
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
03.08.2020
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки | 1 таблетка |
| действующее вещество: | |
| бензгидрилпиперазинилбутилметилксантина сукцинат (теоритин) в пересчете на 100% вещество | 2/4 мг |
| вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 74,8/149,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 2,4/4,8 мг; кальция стеарат — 0,8/1,6 мг |
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антигистаминное.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 4 мг 1 раз в сутки. Препарат желательно принимать утром, в одно и тоже время. Длительность курса лечения — 14 дней.
Форма выпуска
Таблетки 2 мг, 4 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Производитель
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Россия.
Юридический адрес: 249036, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Королева, 4.
Адрес места производства: Калужская обл., г. Обнинск, Киевское ш., зд. 103, зд. 107.
Тел./факс: (484) 399-38-41, 399-38-42.
e-mail: obninsk@mirpharm.ru
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии потребителей. АО «Валента Фарм», Россия. 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.
Тел. (495) 933-48-62; факс: (495) 933-48-63.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
или
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
П N014762/01-260509
Торговое название препарата:
Тиорил
Международное непатентованное название:
Тиоридазин
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит: действующее вещество: тиоридазина гидрохлорид 25,00 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 20,00 мг. крахмал 30,50 мг, повидон К-30 1.50 мг, магния стеарат 1.00 мг, тальк 2,00 мг. Состав пленочной оболочки: TRC оболочка-А (гипромеллоза 38%, тальк 36,2%, пигментная смесь-А 20%, кремния диоксид коллоидный 5,8%; состав пигментной смеси-А: тальк 5,258 %. титана диоксид 9,028%, макрогол-6000 5,714%) – 1,88 мг, лак на основе красителя солнечный закат желтый 0,06 мг, лак на основе красителя индигокармина 0,03 мг, лак на основе красителя пунцовый (Понсо 4R) 0,03 мг.
Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки от светло-розового до розового цвета с серовато-коричневатым оттенком. Допускаются вкрапления более темного цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ: N05AC02
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Тиоридазин является пиперидиновым производным фенотиазина. Оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное, а также альфа-адрено- и м-холиноблокирующее действие. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие; снижает чувство напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства. В средних терапевтических дозах не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости. Оказывает слабое противорвотное действие, умеренное – гипотензивное.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также альфа-адреноблокирующее действие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина. Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое – блокадой блуждающего нерва в ЖКТ
Фармакокинетика
Абсорбция – высокая, время достижения максимальной концентрации (Сmax) в плазме крови – 1-4 часа после приема внутрь. Около 90% препарата связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин). Период полувыведения (Т1/2) – 6-40 ч. Мезоридазин – фармакологически более активен, чем исходное вещество, имеет больший период полувыведения, меньше связан с белками, свободная концентрация выше, чем у тиоридазина. Экскреция в неизмененном виде и в виде метаболитов – почками (35%), с желчью. Выделяется с грудным молоком.
Показания к применению
Шизофрения, психотические расстройства, сопровождающиеся гиперактивностью и психомоторным возбуждением; нарушения поведения, связанные с психическими расстройствами и/или неврологическими заболеваниями; умеренные депрессивные расстройства; неврозы, сопровождающиеся тревогой, ажитацией, напряжением, страхом.
Противопоказания
Выраженные депрессивные состояния, коматозные состояния, выраженное угнетение ЦНС, заболевания крови в анамнезе, детский возраст до 3 лет, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия), черепно-мозговые травмы, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к тиоридазину и другим производным фенотиазина.
С осторожностью
При алкоголизме (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологических изменениях крови (нарушение кроветворения), раке молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими ЛС), закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в период обострения), заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений, болезни Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты), эпилепсии, микседеме, хронических заболеваниях, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей), синдроме Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков), кахексии, рвоте (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС), у пациентов пожилого возраста.
Беременность и период лактации
При беременности применение Тиорила возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности применения препарата при беременности не проводились. При необходимости назначения Тиорила в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Доза подбирается индивидуально с учетом генеза симптомов и степени их выраженности. Для каждого пациента рекомендуется определить минимальную эффективную дозу. Обычно начальная доза Тиорила для взрослых и детей старше 12 лет составляет 50-100 мг 3 раза в сутки. Дозу при необходимости постепенно увеличивают до максимальной 800 мг в сутки и при достижении контроля симптомов постепенно снижают до минимальной поддерживающей дозы. Общая суточная доза составляет от 200 до 800 мг, разделенная на 2-4 приема.
Детям в возрасте от 3 до 12 лет рекомендованная доза препарата составляет от 0,5 мг/кг/сутки до 3 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов. Дозу постепенно увеличивают до получения оптимального терапевтического эффекта или до достижения максимальной дозы 3 мг/кг/сутки.
Для применения у детей целесообразно использовать другие лекарственные формы тиоридазина, позволяющие точно дозировать препарат.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны сонливость, спутанность сознания, беспокойство, акатизия, головная боль; в единичных случаях – злокачественный нейролептический синдром; судороги, т.к. тиоридазин может снижать порог судорожной готовности. При длительном применении возможны экстрапирамидные расстройства. В очень редких случаях при длительном применении возможны поздние дискинезии.
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, запор, тошнота, рвота, гипертрофия сосочков языка, редко – паралитический илеус, холестатический гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны постуральная гипотензия (особенно у пациентов пожилого возраста), нарушения сердечного ритма, тахикардия. В высоких дозах, как и другие фенотиазины, особенно при сопутствующей гипокалиемии, может вызывать изменение ЭКГ – удлинение интервала QT, сглаживание зубца Т, появление зубца U.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гранулоцитопения, эозинофилия, панцитопения.
Со стороны эндокринной системы: возможны гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, нарушение эякуляции, снижение либидо.
Со стороны обмена веществ: при длительном применении в высоких дозах возможно развитие меланоза.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.
Со стороны органа зрения: фотофобия, нарушение зрения; в высоких дозах чаще, чем другие фенотиазины, тиоридазин вызывает пигментную ретинопатию.
Прочие: возможны недержание или задержка мочи; редко – увеличение массы тела.
Передозировка
Симптомы: повышенная сонливость, спутанность сознания, задержка мочи, угнетение дыхательного центра, артериальная гипотензия, нарушение ориентации, арефлексия, гиперрефлексия, судороги, аритмия. В тяжелых случаях- кома, коллапс.
Лечение: промывание желудка, с последующим назначением активированного угля. Лечение симптоматическое, при артериальной гипотензии показано введение плазмозаменителей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Синергизм действия с общими анестетиками, опиатами, барбитуратами, этанолом, атропином. Усиливает гепатотоксическое действие гипогликемических препаратов. С амфетамином – действует антагонистически. С леводопой – уменьшает противопаркинсоническое действие. Применение с адреналином – может привести к внезапному и выраженному снижению АД. С гуанетидином уменьшает антигипертензивное действие последнего, но усиливает действие других антигипертензивных средств, что увеличивает риск появления значительной ортостатической гипотонии. Уменьшает действие антикоагулянтов и пероральных гипогликемических средств. Действие тиоридазина могут ослаблять противосудорожные препараты, циметидин. Хинидин при совместном применении потенцирует кардиодепрессивное действие. Эфедрин – способствует парадоксальному снижению АД. Симпатомиметики – усиливают аритмогенное действие.
Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала QT, что увеличивает риск развития желудочковой аритмии при одновременном применении с тиоридазином.
Антитиреоидные препараты – увеличивают риск развития агранулоцитоза. Тиоридазин уменьшает эффект средств, понижающих аппетит (за исключением фенфлурамина). Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС.
Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.
При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО, антигистаминными препаратами возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов. С тиазидными диуретиками – усиление гипонатриемии. С препаратами лития – снижение всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения ионов лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений.
Ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом тиоридазина. При сочетании с бета-адреноблокаторами тиоридазин способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
Особые указания
В период лечения необходимо осуществлять контроль морфологического состава крови, воздерживаться от употребления алкоголя.
Пациентам с заболеваниями печени требуется регулярный контроль функции печени. Пожилым пациентам, пациентам с истощением или с заболеваниями почек или печени рекомендуется назначать низкую начальную дозу с постепенным ее увеличением.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг.
10 таблеток в блистер из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. 3, 6 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
Образец не для продажи: 10 таблеток в блистер из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. 1 блистер с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года с даты производства.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Торрент Фармасьютикалс Лтд.
Торрент Хаус, Офф Ашрам Роуд, Ахмедабад 380 009, Индия
Адрес места производства:
Торрент Фармасьютикалс Лтд.
Индрад-382721, Дист. Мехсана, Индия
или
Торрент Фармасьютикалс Лтд.
Вилл. Бхуд и Макхиумажра, Техсил Бадди, 173205
Дист. Солан (Х.П.) Индия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство фирмы «Торрент Фармасьютикалс Лтд.»: г. Москва
117418 ул. Новочеремушкинская, д. 61
Инструкция по применению
Немного фактов
Тиорил – антипсихотический препарат, обладающий также успокаивающим и расслабляющий действием. Помогает уменьшить степень раздражительности и волнения. Применяется при лечении расстройств психики, неврозов, а также для устранения нарушений сна.
Тиорил производится индийской фармацевтической корпорацией Torrent Pharmaceuticals Limited, главный офис которой располагается в Ахмадабаде. Его действие базируется на нейролептике Тиоридазине, который относится к группе антидепрессивных препаратов.
Лекарственная форма и фармакологические свойства
Таблетки имеют круглую форму, они красноватого оттенка и покрыты пленочной оболочкой. Упаковывается в картонные блистеры по 10 штук в каждом. В одной упаковке лекарственного средства находится по 10 таких блистеров, а также инструкция по применению. Тиорил может также отпускаться по одному блистеру. Основным действующим компонентом, входящим в состав Тиорила, является тиоридазин, количество которого в одной таблетке равняется 25-ти мг. Кроме того, эффективность препарата повышается благодаря наличию таких вспомогательных веществ как крахмал, безводный гидрофосфат кальция, стеарат магния, а также талька.
Показания к применению
Благодаря антипсихотическому и тимолептическому действию тиоридазина, препарат используется для лечения психических заболеваний, таких как шизофрения, маниакально-депрессивный синдром; различных форм неврозов; алкоголизма и токсикомании. В целом, применение лекарственного средства необходимо при наличии у пациента повышенной раздражительности, перевозбужденности, депрессии, паники.
Способ применения и дозировка
Тиорил предназначен для внутреннего, перорального приема. Суточная доза препарата варьируется в зависимости от состояния пациента, его заболевания и назначается исключительно лечащим врачом. Максимально допустимый суточный объем приема препарата – 800 мг в сутки. Однако при незначительных эмоциональных расстройствах желательно использовать не более 100 мг в день, при неврозах средней степени – до 200 мг/сутки, в случае острых психозов и приступов шизофрении – 400 мг/сутки.
Дозировка у детей – от 30 до 50 мг Тиорила в день.
Данные объемы использования лекарственного препарата следует растягивать на 2-3 приема в день. Корректировка доз возможна при усилении симптомов, ухудшении состояния пациента. Однако, такое решение принимает только лечащий врач.
Передозировка и побочные действия
Инструкция указывает, что в случае передозировки тиоридазином могут возникнуть следующие побочные эффекты:
- головокружение;
- сонливость;
- инсомния;
- тошнота, рвота, другие нарушения со сторон желудочно-кишечного тракта;
- обострение сердечно-сосудистых заболеваний;
- нарушения сердечного ритма (тахикардия);
- недержание мочи;
- сексуальные дисфункции;
- ретроградная эякуляция.
Наиболее опасными явлениями, которые могут возникать из-за входящего в состав препарата тиоридазина, являются развитие сердечной аритмии и ретинопатии. Следует быть очень осторожным с приемом тиоридазина, внимательно следить за рекомендациями врача. В ряде стран, данное лекарственное средство исключено из обращения.
Противопоказания к использованию
Не рекомендуется использование препарата при наличии тяжелых форм сердечно-сосудистых болезней, явного ухудшения состояния центральной нервной системы, повышенной восприимчивости к компонентам препарата.
Также существуют противопоказания в приеме в случае рака молочной железы, болезни Паркинсона, язвы желудка, эпилепсии, кахексии.
Существуют показания по осторожному использованию в период беременности и кормления грудью, при алкоголизме, а также у пожилых людей и детей.
Взаимодействие с алкоголем и лекарственными препаратами
Запрещен прием совместно с антидепрессантами, анальгетиками и алкоголем, так как усиливает их действие. Снижает эффективность апоморфина и усиливает его давление на ЦНС. Использование совместно с антидиабетическими средствами угнетающе воздействует на функции почек и печени, увеличивает вероятность их дисфункций. Понижает эффективность барбитуратов и антиэпилептических средств.
Следует соблюдать осторожность при комбинировании с антигистаминными средствами, так как тиоридазин способен усиливать их успокаивающий эффект.
В период приема препарата лучше воздержаться от вождения автомобиля и других транспортных средств.
Аналоги
Аналогами Тиорила является группа препаратов также содержащих тиоридазин: Ридазин, Сонапакс, Тисон, Меллерил.
Условия продажи и хранения
Отпускается только при наличии у пациента рецепта от врача. Хранить фармацевтическое средство необходимо в месте, с ограниченным для детей доступом, температура в котором не превышает 30-ти градусов по Цельсию. Срок хранения препарата – 3 года. Не рекомендовано использовать после того как истек указанный на упаковке срок годности.
Цены на Тиорил в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Действующее вещество: thioridazine;
1 таблетка содержит тиоридазина гидрохлорида 25 мг
Вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновной, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк, TRC оболочка-А, желтый закат FCF (Е 110), индиго (Е 132), Понсо 4R (Е 124).
Таблетки, покрытые оболочкой.
Психолептическое средства.
Психические и эмоциональные нарушения, сопровождающиеся страхом, тревожностью, возбуждением.
В психиатрической практике — острая и подострая шизофрения, органические психозы, психомоторное возбуждение, маниакально-депрессивные состояния, неврозы, синдром алкогольной абстиненции, психические расстройства поведения детей, возбужденное состояние у пациентов пожилого возраста.
Повышенная чувствительность к производным фенотиазина или к любому компоненту препарата. Тяжелые депрессивные состояния, коматозное состояние любой этиологии, черепно-мозговые травмы, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT, аритмия в анамнезе, желудочковое нарушение сердечного ритма, выраженная брадикардия , СА или блокада проводимости III степени; нескорректированный гипокалиемия или гипомагниемия, тяжелая артериальная гипотензия, феохромоцитома, порфирия, заболевания крови (гипо- и апластические процессы), одновременный прием других препаратов, удлиняющих интервал QT, при одновременном применении с флуоксетином, пароксетином, пропранололом, Пиндолол, флувоксамином, генетические нарушения, приводящие к снижению уровня активности P450 2D6 (см. раздел «Особенности применения»). Беременность и период кормления грудью. Возраст до 4 лет.
Дозы устанавливает врач индивидуально, наименьшую минимальную терапевтически эффективную дозу устанавливают для каждого пациента отдельно. Суточную дозу делят на 2 — 4 приема.
Взрослые и подростки. Психические и эмоциональные расстройства, такие как шизофрения, маниакальные психозы и подобные состояния: 150 — 600 мг в сутки.
Начальная доза может быть увеличена до 200 мг для больных с острой шизофренией. Ежедневная доза может быть увеличена до 800 мг в резистентных пациентов под контролем врача, но не более чем 4 недели.
Лечение психоза в амбулаторных условиях: суточная доза — 50 — 300 мг, пациентам с депрессией и пожилым пациентам — 25 — 200 мг, синдром алкогольной абстиненции — 100 — 200 мг, тяжелые нарушения психики непсихотического характера — 25 — 150 мг. Как седативное средство и транквилизатор Тиорил назначают в суточной дозе 10 — 75 мг.
Обычные дозы для применения в педиатрии.
Детям 4 — 12 лет: 0,25 — 3 мг на 1 кг массы тела в сутки, в 2 — 4 приема. Тяжелые нарушения: по 25 мг 2 — 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 300 мг. При дозировке не кратна 25 мг следует применять тиоридазин в соответствующих лекарственных формах и дозировках.
Побочные реакции.
При применении тиоридазина в рекомендованных дозах большинство побочных реакций являются умеренными и обратными. Побочные действия должны дозозависимый эффект и встречаются при применении избыточной начальной дозы. Их появление можно предупредить назначением адекватных терапевтических доз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, заторможенность, особенно при приеме высоких доз в начале лечения, обычно исчезает при дальнейшем лечении или при уменьшении дозы псевдопаркинсонизм с другими экстрапирамидными симптомами, спутанность сознания, гиперактивность, летаргия, психотические реакции, неугомонность, головная боль, бессонница, эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога, обморок, затуманивание зрения, заложенность носа, бледность, миоз, зевота.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, увеличение молочных желез, отеки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, сердцебиение ,удлинение интервала QT, что может вызвать развитие аритмии по типу torsade de pointes , полиморфное желудочковой тахикардии и внезапный летальный исход (см. «Особенности применения»), другие изменения ЭКГ ( удлинение интервала QT, депрессия или инверсия зубца T, раздвоение зубца T или U). Эти изменения являются обратимыми, возникают вследствие изменения реполяризации, не имеют отношения к повреждению миокарда. Удлинение интервала QT связано с тяжелой желудочковой аритмией и внезапной летальным исходом, сообщалось о артериальной гипотензии в результате сердечного приступа.
Со стороны пищеварительного тракта: повышение аппетита, диспепсия, увеличение массы тела, гипертрофия сосочков языка, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, паралитическая кишечная непроходимость.
Со стороны кожи: кожные высыпания, эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит, меланоз кожи (при длительном применении в высоких дозах), фотосенсибилизация.
Со стороны крови: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия, апластическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: лихорадка, отек гортани, ангионевротический отек, бронхоспастический синдром, заложенность носа, астма.
Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха, застой желчи.
Со стороны психики: акатизия, ажитация, двигательное возбуждение, дистонические реакции, тризм, кривошея, опистотонус, окулогирные кризиса, тремор, ригидность мышц, акинезия.
Поздняя дискинезия: длительное применение антипсихотических средств может приводить к появлению данного вида дискинезии. Этот синдром характеризуется непроизвольными хореатичнимы движениями, включая движения языка, лица, рта, губ, челюстей (высовывание языка, надувание щек, сморщивание рта, жевательные движения), движения лица, конечностей. Тяжесть синдрома и степень повреждения меняются. Синдром может возникать во время лечения, при изменении дозы или после прекращения лечения. Важна ранняя диагностика данного симптома. Движения могут уменьшаться и даже исчезать, если прекратить прием антипсихотических лекарственных средств. Возвратность данных реакций более выражена при коротком курсе лечения, чем при длительном приеме. Важно быстро диагностировать данный симптом. Следует наблюдать за пациентом, при возможности необходимо снижать дозу антипсихотических препаратов, следует учитывать, что антипсихотические лекарственные средства маскируют симптомы данного синдрома.
Злокачественный нейролептический синдром: длительное применение антипсихотических препаратов связано с развитием злокачественного нейролептического синдрома, клиническими проявлениями которого являются гиперпирексия, ригидность мышц, нарушение мышления, сознания, вегетативные расстройства (аритмичный пульс, изменение артериального давления, тахикардия, гипергидроз, аритмия сердца) .
Со стороны репродуктивной системы: нарушения менструального цикла, изменения либидо, гинекомастия, лактация, увеличение массы тела, отеки, ложные положительные тесты на беременность.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи, снижение либидо, нарушение эякуляции, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, парадоксальная ишурия, дизурия, приапизм.
Другие: гиперпирексия, редкие случаи отека слюнных желез, приапизм. Сообщалось о парадоксальной реакции, поведенческие расстройства, включающие возбуждения, странные сны, усиление психоза, нарушение сознания вследствие токсического воздействия, прогрессирующая пигментация зоны кожи или конъюнктивы с или без изменения цвета склеры и роговицы, непрозрачность передней поверхности хрусталика глаза, системная красная волчанка .
Не исключено появление побочных реакций, отмечаются при приеме производных фенотиазина. Частыми неврологическими расстройствами является паркинсонизм и акатизия, а также повышенный риск появления агранулоцитоза и лейкопении у пациентов пожилого возраста.
Симптомы передозировки, включая симптомы передозировки фенотиазинов:
со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная аритмия, артериальная гипотензия, шок, изменения ЭКГ, увеличение интервала QT и PR, изменения ST и T, брадикардия, синусовая тахикардия, блокада, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, нарушения ритма по типу torsade de pointes , миокардиальные изменения;
со стороны нервной системы: мидриаз, миоз, сухость кожи, сухость во рту, гиперемия слизистой оболочки носа, заложенность носа, задержка мочеиспускания, нарушение зрения, нарушение речи, сонливость, нарушение сознания, ориентации, остроты зрения, возбуждение, подвижная гиперактивность, экстрапирамидные симптомы , судороги, кома, ажитация, гипотермия, гипертермия, бессонница, арефлексия;
со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, апноэ, отек легких;
со стороны пищеварительного тракта: уменьшение перистальтики, запор, илеус, паралитическая непроходимость кишечника, тошнота, рвота
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, уремия. Токсическая доза и концентрация в крови фенотиазинов точно не оценена.
Лечение: промывание желудка с применением активированного угля. Обеспечение проходимости дыхательных путей, проведение мониторинга сердечно-сосудистой системы и ЭКГ для выявления аритмии коррекция уровня электролитов, кислотно-щелочного баланса, применение лидокаина, фенитоина, изопротеренола, дефибрилляция. Следует избегать применения дизопирамида, прокаинамида, хинидина, поскольку они, как и тиоридазин, удлиняют интервал QT (см. Разделы «Особенности применения» и «Противопоказания»). Следует соблюдать осторожность при применении лидокаина, поскольку он повышает риск возникновения судорог.
Для лечения артериальной гипотензии применяют внутривенное введение растворов, сосудосуживающих лекарственных средств (для лечения рефрактерной гипотензии применяют фенилэфрин, левартеренол или метараминол, а также эпинефрин, допамин).
Лечение направлено на снижение всасывания и ускорение выведения препарата.
Не следует вызывать рвоту, учитывая риск появления дистонии и вдыхания рвотных масс.
Для лечения острых экстрапирамидных симптомов применяют дифенгидрамина гидрохлорид или бензтропин мезильтат.
Для лечения судорог следует избегать применения барбитуратов, поскольку они усиливают угнетение дыхания, обусловленное действием фенотиазинов.
Форсированный диурез, гемо- перфузия и гемодиализ неэффективны, поскольку препарат связывается с белками крови.
В период беременности препарат не применяют.
Во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Детям до 4 лет препарат не применяют.
Перекрестная чувствительность фенотиазинов указывает на следующее: если пациент демонстрирует реакцию гиперчувствительности на один фенотиазин, то следует ожидать более или менее выраженную реакцию и на другой. Фенотиазины следует с осторожностью назначать пациентам, трудовая активность которых требует полноценного умственного напряжения и бдительности.
С осторожностью назначают препарат при алкоголизме (склонность к гепатотоксических реакций), патологических изменениях крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования заболевания и резистентность к лечению эндокринными и цитотоксическими препаратами), закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночной и / или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в период с гострення; заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений, болезни Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсии; микседеме; хронических заболеваниях, сопровождающихся нарушением дыхания (особенно у детей); синдроме Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей); кахексии, рвоте (противорвотное действие фенотиазина может маскировать рвоту, связанное с передозировкой других препаратов), пожилым людям, больным с нарушениями сердечного ритма, заболевания сердца, миастенией, эпилепсией, феохромоцитомой.
Рекомендуется в первые 3 — 4 месяца лечения Тиорилом регулярно контролировать картину крови. В случае заболевания печени необходим регулярный контроль ее функций.
Сообщалось о лейкопения и / или агранулоцитоз, судороги. При лечении пациентов с шизофренией и судорогами в анамнезе одновременно с тиоридазином применяют противосудорожное терапию. При применении тиоридазина в дозах выше рекомендованных может возникать пигментарна ретинопатия, характеризующаяся снижением остроты зрения и нарушением зрения ночью, изменения цветовосприятия. В данных случаях следует уменьшить дозу. При необходимости применения фенотиазина пациентам, которые требуют повышенного внимания, рекомендуется осторожно применять фенотиазин и постепенно увеличивать дозу.
Ортостатическая гипотензия возникает чаще у женщин, чем у мужчин.
Следует избегать применения эпинефрина для лечения медикаментозной гипотензии учитывая, что фенотиазины могут побудить к развитию обратной силы. При необходимости применения вазоконстрикторов рекомендуется применять левартеренол и фенилэфрин. Нейролептики при хроническом применении повышают уровень пролактина в крови. Сообщалось о развитии галакторее, аменореи, гинекомастии и импотенции.
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, а также следует ограничить пребывание на солнце.
При применении препарата возможно удлинение интервала QT, что может вызвать развитие аритмии по типу torsade de pointes , полиморфное желудочковой тахикардии и внезапный летальный исход.
Следует учитывать состояния, при которых повышается риск возникновения аритмии по типу torsade de pointes и / или внезапного летального исхода, связанного с приемом препаратов, удлиняющих интервал QT, включая брадикардию, гипокалиемию, одновременный прием других препаратов, удлиняющих интервал QT, наличие врожденного удлинения интервала QT, прием лекарственных средств, угнетающих активность P450 2D6 или других препаратов, влияющих на клиренс тиоридазина.
Перед началом лечения желательно провести ЭКГ-исследование, чтобы исключить синдром удлиненного интервала QTc, исследовать концентрацию кальция, магния и калия в сыворотке крови. В случае появления удлинение интервала QTc (более 450 мс у мужчин и более 470 мс у женщин) тиоридазин не следует применять. В случае удлинения интервала QTc более 500 мс необходимо постепенно отменить тиоридазин. Также во время лечения следует периодически контролировать концентрацию электролитов в сыворотке крови и корректировать возможные электролитные нарушения.
У пациентов, у которых в анамнезе возникали симптомы, которые могут быть симптомами проявления torsade de pointes (головокружение, сердцебиение, обмороки), необходимо проводить ЭКГ-мониторинг, в том числе и холтеровское мониторирование.
Поздняя (тардивна) дискинезия. Поздняя дискинезия характеризуется наличием непроизвольных дискинетичних движений, которые могут развиваться у пациентов, принимающих антипсихотические лекарственные средства. Этот синдром чаще возникает у людей пожилого возраста, особенно у женщин, и при длительном лечении по сравнению с коротким сроком применения в низких дозах. При прекращении приема антипсихотических средств данный синдром может исчезать. Антипсихотические средства маскируют симптомы данного синдрома. Назначая нейролептики, по возможности следует минимизировать возникновение поздней дискинезии. При длительном применении нейролептиков следует учитывать ответ на лечение, при необходимости следует применять альтернативные, менее токсичные препараты, нейролептики применять в меньшей дозе или короткими курсами. Если возникает поздняя дискинезия при приеме нейролептиков, следует прекратить прием данных препаратов. Несмотря на развитие поздней дискинезии, у некоторых пациентов следует продолжить прием препарата. У пациентов при приеме фенотиазинов могут наблюдаться реакции гиперчувствительности (изменения крови, желтуха). Следует учитывать, что фенотиазины способны усиливать действие антидепрессантов (анестетики, опиаты, алкоголь), а также атропина и фосфора на центральную нервную систему, поэтому при лечении менее тяжелых нарушений следует оценивать показатель польза / риск.
Злокачественный нейролептический синдром.
При применении нейролептиков отмечался злокачественный нейролептический синдром, клиническими проявлениями которого являются гиперпирексия, ригидность мышц, нарушение мышления, сознания, вегетативные расстройства (аритмичный пульс, изменение артериального давления, тахикардия, гипергидроз, аритмия сердца). Осложнена диагностическая оценка данного синдрома. При установке данного диагноза важно учитывать такие серьезные заболевания, как пневмония, системные инфекции, несоответствующее лечение экстрапирамидных расстройств, симптомы токсичности антихолинергических средств, сердечные приступы, лекарственная лихорадка, первичная патология центральной нервной системы. Лечение злокачественного нейролептического синдрома включает немедленное прекращение применения нейролептиков, интенсивное лечение, лечение сопутствующих заболеваний, отсутствует специфическое лечение. Следует с осторожностью применять нейролептики при необходимости их дальнейшего приема.
Угнетение центральной нервной системы.
Как и другие фенотиазины, тиоридазин способен усиливать действие средств, угнетающих ЦНС (алкоголь, анестетики, барбитураты, наркотические средства, опиаты, другие психоактивные вещества), а также атропин, препараты фосфора. При одновременном приеме высоких доз барбитуратов может возникать тяжелое угнетение дыхания.
Во время лечения Тиорилом следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.
Лекарственные средства, которые подавляют активность цитохрома P450 2D6 (флуоксетин, пароксетин) и другие препараты (пропранолол, пиндолол, флувоксамин) подавляют метаболизм тиоридазина, поэтому противопоказано их одновременное применение (см. Раздел «Противопоказания»). Тиоридазин противопоказан пациентам, в которых отмечаются генетические нарушения (около 7% пациентов), приводящие к снижению уровня активности P450 2D6. Вследствие повышения уровня тиоридазина может возникать такая серьезная аритмия, как torsade de pointes .
Противопоказано применять с препаратами, увеличивающими интервал QT.
Фенотиазины способны усиливать действие антидепрессантов ЦНС (например, анестетиков, опиатов, анальгетиков, барбитуратов, антигистаминных средств, алкоголя и т.п.), а также атропина и фосфорных инсектицидов.
Фенотиазины уменьшают эффекты антикоагулянтов, снижают содержание фенобарбитала в плазме крови. Усиливает гепатотоксическое действие противодиабетических препаратов.
Тиорил может ослаблять антипаркинсонический эффект леводопы, снижать судорожный порог у больных эпилепсией (что требует коррекции дозы противосудорожных препаратов). При одновременном назначении с препаратами лития — риск нейротоксического действия.
Тиорил может усиливать негативный эффект хинидина на сократимость миокарда. Как и другие фенотиазины, Тиорил оказывает адренолитическое действие, поэтому может препятствовать Прессорный эффекта адренергических вазоконстрикторов. Применение с адреналином может привести к внезапному и выраженному снижению артериального давления. С гуанетидином уменьшает гипотензивное действие последнего, но усиливает действие других антигипертензивных средств, что увеличивает риск появления ортостатической гипотензии. С амфетамином действует антагонистически.
Эфедрин способствует парадоксальном снижению артериального давления. Симпатомиметики — усиливает аритмогенное действие. Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют удлинению интервала QTс, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии. Антитиреоидные препараты увеличивают риск развития агранулоцитоза. Уменьшает эффект средств, снижающих аппетит (за исключением фенфлурамина). Снижает эффективность рвотной действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на ЦНС. Повышает концентрацию в плазме крови пролактина и препятствует действиям бромокриптина. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО, антигистаминными препаратами возможно удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов. С тиазидными диуретиками — усиление гипонатриемии. С препаратами лития — снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте, увеличение скорости выведения ионов лития почками, усиление проявлений экстрапирамидных нарушений. Ранние признаки интоксикации литием (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом перфеназин. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта.
Фармакологические. Тиоридазин — фенотиазиновыми нейролептик со специфической психотерапевтической действием. Антипсихотическое действие препарата сочетается с успокаивающим эффектом без выраженной заторможенности, эмоциональной индифферентности, вялости. Препарат оказывает умеренное стимулирующее действие наряду с нейролептической; умеренный тимолептический (антидепрессивный) воздействие; антихолинергической активностью, антигипертензивный эффект; блокирует постсинаптические допаминергические рецепторы, оказывает альфа-адреноблокирующее действие, подавляет высвобождение гормонов гипофиза гипоталамуса, однако увеличивает высвобождение гипофизом пролактина (вследствие блокады допаминовых рецепторов).
Фармакокинетика. Быстро и хорошо всасывается в кишечнике, проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается во внутренних органах (в печени и легких), метаболизируется в печени, выделяется в значительном количестве с мочой и калом. Период полувыведения — от 10 до 20 часов.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-коричневого цвета.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 ° C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.