Теразозин для собак инструкция по применению

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Роман Леонард, к.в.н., практикующий ветеринарный врач, президент Российской научно-практической ассоциации ветеринарных нефрологов и урологов (НАВНУ, www.vetnefro.ru)

Прикладная анатомия и физиология

Предстательная железа (ПЖ), или простата, — это единственная дополнительная половая железа у кобелей, трубчато-альвеолярная по строению, андроген-зависимая по механизмам регулирования и экзокринная по типу секреции. Основной функцией простаты является производство определённых компонентов эякулята.

Простата окружает шейку мочевого пузыря и нижерасположенный участок уретры непосредственно под прямой кишкой. В норме простата имеет определённую подвижность, а также характеризуется большей плотностью относительно сопредельных органов. Секрет ПЖ выделяется в просвет мочеиспускательного канала через множественные протоки и отверстие, расположенное на вершине семенного бугорка (через него же в уретру выделяются и сперматозоиды).

Гистологически центральная часть простаты, непосредственно опоясывающая уретру, состоит из множества трубчато-альвеолярных желёз, образованных кубическим или столбчатым многоядерным эпителием. Секреторная часть ПЖ окружена стромой из плотной волокнистой ткани с небольшим количеством (что характерно именно для кобелей) гладкомышечных волокон. В целом простата покрыта волокнисто-эластичной капсулой, и септы, отходящие от неё, делят этот экзокринный орган на две доли, относительно плохо различимые у взрослых кобелей.

У некастрированных кобелей с возрастом простата обычно незначительно увеличивается в размере, что в ряде случаев патологией может и не являться.

Рост и функцию простаты во многом обусловливают андрогены, и прежде всего дегидротестостерон (ДГТ), конвертирующийся из тестостерона под воздействием 5-редуктазы. Именно рецепторы к ДГТ обильно представлены в ПЖ, равно как и сила рецепторных взаимодействий именно с этой биологически активной формой тестостерона является наиболее интенсивной и значимой для этого органа.

Патологическое увеличение ПЖ, связанное с её доброкачественным разрастанием (доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ), обычно сопровождается болезненностью при дефекации и мочеиспускании (в т. ч. при мечении территории) и/или может приводить к частичному или даже практически полному ущемлению этих биологических отправлений. Поэтому ДГПЖ часто интерпретируются владельцами животных как заболевания нижних мочевыводящих путей, или копростаз. ДГПЖ часто является причиной дискомфорта и беспокойного (агрессивного) поведения кобелей, а также болевого синдрома различной степени выраженности и вынужденного положения тела в пространстве («сгорбленность», слабость/«жёсткость» задних конечностей, изменения в походке). В тяжёлых случаях это заболевание ПЖ может представлять даже угрозу для жизни пациентов.

Таким образом, ДГПЖ способна привести к значимому ухудшению качества жизни как самих пациентов, так и их владельцев, а также явиться причиной гибели кобелей, не достигших физиологической старости.

Кастрация всегда приводит к снижению уровня андрогенов, включая ДГТ, что, в свою очередь, является причиной инволюции ПЖ. Этот процесс можно зарегистрировать уже через 3–4 недели после операции, а его максимальная выраженность наблюдается обычно через 9–10 недель и сохраняется до конца жизни.

Сбор анамнеза и клинический осмотр

Поскольку анатомически предстательная железа кольцом окружает участок уретры и расположена в непосредственной близости от прямой кишки, то патологические процессы в ней, связанные прежде всего с выраженной гипертрофией, часто будут иметь признаки заболеваний, в той или иной мере характерные для сопредельных органов. Поэтому ПЖ кобелей, имеющих признаки заболеваний нижних отделов мочевыделительных путей (частое, болезненное, непродуктивное, «тонкой струйкой» мочеиспускание, а также неполное опорожнение мочевого пузыря с застоем мочи) и/или копростаза, в обязательном порядке должна быть подвергнута врачебному обследованию.

Наиболее простым и вместе с тем информативным методом первичной диагностики заболеваний ПЖ является её ректальное исследование. Простата расположена чуть выше горизонтальной линии, проведенной между шейкой мочевого пузыря и краниальной частью лонной кости. При ректальном исследовании ПЖ у кобелей легко можно обнаружить, двигаясь в краниальном направлении от анального отверстия по вдоль расположенной на поверхности лонной кости половочленной, а затем и тазовой части мочеиспускательного канала (см. рисунок 1). У некоторых кобелей одновременно с ректальным исследованием также возможна пальпация/фиксация ПЖ через брюшную стенку.

При гиперплазии предстательная железа обычно приобретает более выпуклую, близкую к шаровидной, форму, становится более плотной и объёмной (простатомегалия), а также в той или иной степени смещается каудальнее по лонной кости.

Кроме того, как при гиперпластических процессах, так и при инфекционных заболеваниях простата теряет свою подвижность, что также можно обнаружить при ректальном исследовании.

Визуализация ПЖ при помощи рентгенографического исследования (как правило, в составе обзорного снимка брюшной полости в боковом положении) обычно не представляет большой сложности. В норме у некастрированных кобелей простата занимает около 70–75% объёма между крестцовым мысом и краниальной частью лонной кости и имеет округлые, правильной формы гладкие контуры. Между краниовентральной стороной простаты и каудовентральной частью мочевого пузыря также обычно визуализируется участок жировой ткани в виде равнобедренного треугольника, тупым углом направленного в сторону поясничного отдела позвоночника.

При УЗИ простата у здоровых некастрированных кобелей также визуализируется в виде округлого образования с ровным контуром и неоднородной зернистой структурой. А простатический участок уретры не должен ни структурой, ни толщиной стенки, ни по диаметру просвета отличаться от сопредельных.

Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы обычно сопровождается эпизодами затруднённого/непродуктивного мочеиспускания и макрогематурии, то диагнозом исключения прежде всего будут мочекаменная болезнь (МКБ) и бактериальные уроциститы/уретриты (причиной обструкции в этом случае будут гнойно-некротические пробки, включающие большое количество десквамированного эпителия, а в некоторых случаях и компонентов мышечного синтиция мочевого пузыря).

При МКБ обычно без труда удаётся визуализировать те или иные конкременты в мочевом пузыре и/или уретре, а вводимый в мочевыделительный канал катетер ещё до простатического его сегмента встречается с трудно преодолимым (или непреодолимым) препятствием.

А при уроциститах на УЗИ хорошо будет видна значительно утолщённая двухконтурная или даже многослойная (как слоёный пирог) стенка мочевого пузыря. Последняя группа уропатий при несвоевременном или неадекватном лечении может быть предрасполагающим или усугубляющим фактором бактериальных простатитов.

Рисунок 1. Топография тазовых и наружных половых органов кобеля (по Boyd, J.S.; Paterson, C.; May, N., 1994): 1 — крестец; 2 — нисходящий отдел толстой кишки; 3 — прямая кишка; 4 — анальное отверстие; 5 — лонная кость; 6 — мочевой пузырь; 7 — предстательная железа; 8 — тазовая часть мочеиспускательного канала; 9 — половочленная часть мочеиспускательного канала; 10 — седалищно-пещеристая мышца; 11 — пещеристое тело полового члена; 12 — семенник; 13 — мошонка; 14 — семенной канатик; 15 — поверхностный паховый лимфатический узел; 16 — прямая мышца живота; 17 — приводящая мышца; 18 — косточка полового члена; 19 — луковичные железы; 20 — длинная часть железы; 21 — половочленная часть мочеиспускательного канала в вентральной бороздке косточки полового члена; 22 — крайняя плоть; 23 — тощая кишка

Лабораторная диагностика гиперплазии предстательной железы

Общеклинический и биохимический (почечный профиль) анализы крови при заболеваниях предстательной железы, как правило, не выявляют отклонений или малоинформативны.

Исследование мочи является обязательным лабораторным тестом при подозрении на патологии ПЖ, возникшие после сбора анамнеза и проведения её визуализации. Общеклинический анализ мочи с исследованием её осадка позволяет, помимо прочего, исключить/подтвердить/предположить сопутствующие заболевания органов мочевыделительной системы. Если моча имеет выраженный воспалительный статус и тем более содержит большое количество бактериальных клеток, обязательным исследованием также является бакпосев мочи с антибиотикограммой.

Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы часто не сопровождаются значимыми патогномоничными изменениями в анализах биологических жидкостей и не имеют характерных именно для этой группы патологий клинических проявлений, может возникнуть потребность в исследовании (в т. ч. бактериологическом и цитологическом) секрета простаты и/или эякулята для исключения/подтверждения инфекционной составляющей процесса.

Получение простатического секрета для исследований возможно путём массажа простаты через прямую кишку. Для эвакуации полученного секрета из мочеиспускательного канала допустимо введение в него через предварительно установленный уретральный катетер 0,9%-ного раствора натрия хлорида. Для того чтобы жидкость вытекала наружу, а не попадала в мочевой пузырь, одновременно с введением физраствора необходимо пережать мочеиспускательный канал на уровне простаты.

Отклонения в работе ПЖ также можно выявить при исследовании эякулята. Методику получения этой биологической жидкости для спермограммы без труда можно найти в специальной литературе.

Лечение гиперплазии предстательной железы

Наиболее эффективным методом лечения и профилактики доброкачественной гиперплазии предстательной железы является кастрация. После этой процедуры обычно в течение 4–6 недель атрофируются секреторные эпителиальные клетки ПЖ, а также теряют способность к дифференцировке их предшественники.

Применявшиеся ранее для лечения ДГПЖ прогестогены не показали какой-либо эффективности, а эстрогены (например, мегестрол ацетат 0,50 мг/кг внутрь один раз в сутки в течение 4–8 недель или медроксипрогестерон ацетат 3 мг/кг подкожно один раз в неделю в течение 10 месяцев) хотя и были относительно эффективны, но терапия ими имела большое число значимых побочных эффектов, особенно выраженных при многомесячном использовании.

Стандартом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы на сегодняшний день является использование ингибиторов 5α-редуктазы (финастерид, дутастерид) и α₁-адреноблокаторов (α₁-АБ) в монотерапии или сочетанно.

Ингибиторы 5α-редуктазы. Механизм действия финастерида и дутастерида основан на конкурентном ингибировании 5α-редуктазы, превращающей тестостерон в 5α-дигидротестостерон (однако нужно отметить, что финастерид ингибирует 5α-редуктазу только II типа, а дутастерид — и I, и II тип этого изофермента, что обеспечивает его значительно более выраженную терапевтическую эффективность).

В результате в крови и тканях ПЖ значимо снижается уровень этого высокоактивного андрогена уже в первые 24–48 часов после перорального приёма. Причём на уровень самого тестостерона ингибиторы 5α-редуктазы не оказывают влияния, что способствует сохранению либидо и адекватного уровня сперматогенеза. Также эта группа препаратов характеризуется нейтральным метаболическим профилем, широким терапевтическим индексом и низким уровнем побочных эффектов.

Подавление образования 5α-дигидротестостерона сопровождается уменьшением объёма предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением иных симптомов обструкции мочевыводящих путей. Эффект от использования препаратов этой группы в полном объёме реализуется через 3–4 месяца постоянного приёма. Также важной характеристикой ингибиторов 5α-редуктазы является то, что они весомо воздействуют на симптомы опорожнения мочевого пузыря (обструкции), при незначительном влиянии на симптомы накопления (ирритации). Это не только нормализует отток мочи, но и количество её пассажей в течение суток и в целом повышает качество жизни и пациентов, и их владельцев.

Автор статьи предлагает следующий режим дозирования: финастерид 5 мг, а дутастерид 0,5 мг (и в том и другом случае это 1 капсула) на животное массой до 50 кг один раз в сутки и 10 мг и 1 мг один раз в сутки соответственно (2 капсулы) для кобелей более 50 кг, не менее 6 месяцев (а чаще пожизненно или до кастрации, поскольку прекращение дачи препарата обычно приводит к рецидиву заболевания).

α₁-адреноблокаторы (α₁-АБ). Основанием для использования α₁-АБ у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы являются научные данные, свидетельствующие о нарушении симпатической регуляции в работе ПЖ, имеющей не последнее место в патогенезе этого заболевания. Установлено, что α₁-адренорецепторы локализуются по большей части в шейке мочевого пузыря, простатическом отделе мочеиспускательного канала, а также в капсуле и строме простаты. Гиперстимуляция α₁-адренорецепторов, расположенных в этих участках, обычно возникающая в результате прогрессирования ДГПЖ, является причиной развития хронического гипертонуса входящих в их состав гладкомышечных структур и, как итог этого, приводит к развитию инфравезикальной обструкции динамического типа. Использование селективных α₁-АБ позволяет нормализовать гладкомышечный тонус самой ПЖ и окружающих её структур мочевыделительной системы, следовательно, снизить выраженность обструкции и нормализовать отток мочи.

Помимо этого следует отметить, что блокада α₁-адренорецепторов, расположенных в кровеносных сосудах мочевого пузыря, стимулирует кровоток и обменные процессы в детрузоре этого органа и, как следствие, положительно влияет на его сократительную способность. Это в конечном итоге приводит к полнообъёмной эвакуации мочи во время деуринации и предотвращает интоксикацию организма, связанную с застоем этой биологической субстанции.

Из α₁-АБ для лечения ДГПЖ автор предлагает использовать прежде всего такой препарат, как тамсулозин, а при недоступности последнего следующие высокоселективные препараты из этой группы (сродство с α₁-адренорецепторами в сотни раз выше, чем с α₂), такие как доксазозин, альфузозин, празозин, силодозин, теразозин.

Применение именно селективных α₁-адреноблокаторов связано прежде всего с их большей эффективностью, а также с тем, что при их использовании значительно реже у пациентов развиваются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (прежде всего обусловленная блокадой α₂-адренорецепторов артериальная гипертензия).

Использование тамсулозина как одного из препаратов первого выбора для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы связано с тем, что именно он избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры (подтип α_1a), а также α₁-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря (подтип α_1d). Это приводит к выраженному снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и к улучшению функции детрузора. Способность тамсулозина воздействовать на α_1a-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α_1b-адренорецепторами, которые расположены в гладкомышечной стенке сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным уровнем АД.

Автор статьи предлагает в качестве стартовой дозы использовать для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы тамсулозин (например, Тамсулозин-Тева, таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой) в дозе 5 мкг/кг для пациентов более 50 кг и 10 мкг/кг для кобелей менее 50 кг один раз в сутки. В процессе лечения доза препарата может быть изменена лечащим врачом как в большую, так и меньшую сторону.

Начальная доза:

— доксазозина (Кардура, Артезин, Доксазозин-Тева, Доксапростан и т. д.) и празозина (Празозин) для собак весом меньше 20 кг составляет 0,25 мг, от 20 до 50 кг — 0,5 мг и весом более 50 кг — 1 мг/животное 1 раз в сутки;

— алфузозина (Альфузозон) для собак весом меньше 20 кг составляет 1,25 мг, от 20 до 50 кг — 2,5 мг и весом более 50 кг — 5 мг/животное 1 раз в сутки;

— силодозина (Урорек) для собак весом меньше 20 кг составляет 1 мг, от 20 до 50 кг — 2 мг и весом более 50 кг — 4 мг/животное 1 раз в сутки;

— теразозина (Теразозин-Тева, Сегетис, Корнам) для собак весом меньше 20 кг составляет 0,5 мг, от 20 до 50 кг — 1 мг и весом более 50 кг — 2 мг/животное 1 раз в сутки.

При хорошей переносимости и недостаточном терапевтическом эффекте дозы всех перечисленных α₁-АБ могут быть постепенно (с интервалом 7–10 дней) увеличены в два и более раз (чаще с применением лекарственных средств, содержащих более высокие дозы действующих веществ).

Наибольший эффект в лечении ДГПС удаётся достичь в результате сочетанного использования двух вышеперечисленных групп препаратов. При этом начальные дозы препаратов при комбинированной терапии не требуют коррекции. Для кобелей крупных пород в этом случае удобным будет использование, например, таких комбинированных препаратов, как Дуодарт (капсулы с модифицированным высвобождением: дутастерид + тамсулозин 0,5 мг + 0,4 мг) или Сонирид Дуо (набора таблеток и капсул: финастерид + тамсулозин 5 мг + 0,4 мг).

Профилактика доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Самым эффективным методом профилактики доброкачественной гиперплазии предстательной железы у кобелей является кастрация. Если животное представляет племенную ценность и при динамическом наблюдении отмечается прогрессирующее увеличение/уплотнение ПЖ, а исследование секрета простаты не выявляет признаков бактериального воспаления, то препаратами первого выбора для профилактики ДГПЖ прежде всего будут ингибиторы 5α-редуктазы (например, дутастерид как более эффективное средство из этой группы). В последующем при необходимости к терапии могут быть добавлены и низкие дозы α₁-АБ.

Литература

1. Cohen S.M., Werrmann J.G., Rasmusson G.H., Tanaka W.K., Malatesta P., Prahalada S., Jacobs J.G., Harris G., Nett T.M., 1995. Comparison of the effects of new specific azasteroid inhibitors of steroid 5a reductase on canine hyperplastic prostate: suppression of prostatic DHT correlated with prostate regression. The Prostate 26, 55–71.

2. Iguer-Ouada M., Verstegen J.P., 1997. Effect of finasteride Proscar MSD on seminal composition, prostate . function and fertility in male dogs. J. Reprod. Fertil., Suppl. 51, 139–149.

3. Johnston S.D., Kamolpatana K., Root-Kustritz M.V., Johnston G.R. Prostatic disorders in the dog. Animal Reproduction Science 60–61 2000 405–415.

4. Juodziukyniene N. et al Effect of age, hyperplasia and atrophy on collagen parameters in dog prostates. Pol J Vet Sci 13(3):479–485, 2010.

5. Laroque P.A., Prahalada S., Gordon L.R., Noblot S.M., Bagdon W.J., Duprat P., Peter C.P., Van Zwieten M.J., 1994. Effects of chronic oral administration of a selective 5a-reductase inhibitor, finasteride, on the dog prostate. The Prostate 24, 93–100.

6. Lee KJ et al. Computed tomography of the prostate gland in apparently healthy entire dogs. J Small Anim Pract 52(3):146–151, 2011.

7. Nephrology and urology of small animals/edited by Joe Bartges, David J. Polzin. Willey-Blackwell, 2011.

8. Shidaifat F. Age-dependent expression of 5alpha-reductase and androgen receptors mRNA by the canine prostate. Physiol Res 58(1):155–158, 2009.

9. Wilson J.D. The critical role of androgens in prostate development. Endocrinol Metab Clin North Am 40(3):577–590, 2011.

10. Современный курс ветеринарной медицины Кирка/Пер. с англ. / В двух частях. Часть 1 (С. 1–674). — М.: ООО «Аквариум Принт», 2014. — 674 с.: ил.

СВМ № 2/2017

Теразозин таблетки — БФЗ — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-003526/09

Торговое наименование препарата

Теразозин

Международное непатентованное наименование

Теразозин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка 2 мг содержит:

Активное вещество:

Теразозина гидрохлорида дигидрат — 2,38 мг (эквивалентен теразозину — 2,00 мг).

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат 103,42 мг, целлюлоза микрокристаллическая 64,81 мг, коповидон 5,4 мг, кроскармеллоза натрия 1,8 мг, краситель хинолиновый желтый 0,04 мг, магния стеарат 2,15 мг.

Описание

Таблетки 2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки почти белого цвета с желтоватым оттенком, с ровной поверхностью, с насечкой на одной стороне, разделяющей таблетку на две равные половины.

Таблетки 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки светло — желтого цвета или светло- желтого цвета с зеленоватым оттенком, с ровной поверхностью, с насечкой на одной стороне, разделяющей таблетку на две равные половины.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа 1-адреноблокатор

Код АТХ

G04CA03

Фармакодинамика:

Блокатор периферических постсинаптических альфа 1-адренорецепторов.

Симптомы, вызываемые доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), связаны с обструкцией выходного тракта мочевого пузыря, которая происходит в результате статической обструкции, в связи с увеличением предстательной железы, и динамической обструкции, которая зависит от тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и шейки мочевого пузыря, управляемой симпатической нервной системой.

Блокируя альфа 1-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, теразозин способствует нормализации мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Уменьшение симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, при применении теразозина может быть связано со снижением мышечного тонуса, вызываемым блокадой альфа 1-адренорецепторов в гладкой мускулатуре шейки мочевого пузыря и предстательной железе.

Вызывает расширение артериол и венул, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и венозный возврат к сердцу, в результате чего снижается пред- и постнагрузка на сердце и артериальное давление. Начало антигипертензивного действия через 15 мин после приема внутрь (однократная доза), максимальный эффект достигается в течение 2-3 часов при приеме однократной дозы. Длительность гипотензивного эффекта -24 ч. Стойкий антигипертензивный эффект достигается через 6-8 недель терапии. Незначительно влияет на сердечный выброс, перфузию почек и скорость клубочковой фильтрации. При длительном применении гипотензивный эффект не сопровождается, как правило, рефлекторной тахикардией.

Способствует нормализации показателей липидного обмена: снижает общий холестерин, триглицериды, липопротеиды низкой плотности, липопротеиды очень низкой плотности в крови, увеличивает содержание липопротеидов высокой плотности. При систематическом применении отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь теразозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность теразозина составляет 80-100 %.

Распределение

Для теразозина не характерен эффект «первичного прохождения», поэтому почти вся доза неизмененного теразозина поступает в системный кровоток. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1-2 ч после приема внутрь. Около 90-94 % препарата связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Теразозин метаболизируется в печени путем гидролиза, деметилирования и деалкилирования с образованием 5 метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) фармакологически активен.

Выведение

Примерно 60% от принятой дозы выводится через кишечник (из них 20% в неизменном виде, остальное — в виде метаболитов), 40% выводится почками (из них 10 % — в неизмененном виде). Неизвестно, выводится ли теразозин с грудным молоком. Период полувыведения составляет 8-13 часов.

При печеночной недостаточности клиренс теразозина снижается.

Применение теразозина у больных с нарушениями функции почек требует тщательного наблюдения за состоянием пациента. Ограниченные фармакокинетические исследования низких доз (1 мг) не показали явных различий фармакокинетических параметров теразозина по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания:

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение). Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к теразозину, другим хиназолинам, а также любому из компонентов препарата, другим альфа-адреноблокирующим средствам; артериальная гипотензия; склонность к ортостатическим нарушениям регуляции, в том числе в анамнезе; тяжелые нарушения функции печени; одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5), в том числе силденафилом, тадалафилом и варденафилом; сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей или камни в мочевом пузыре; снижение скорости оттока мочи; анурия; беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Ишемическая болезнь сердца или другие заболевания сердца: отек легких с аортальным или митральным стенозом, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков (см. раздел «Особые указания»), нарушения мозгового кровообращения, гипертензивная ретинопатия III или IV степени, сахарный диабет I типа, нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; одновременное применение теразозина с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; нарушения функции почек, пожилой возраст старше 65 лет.

Беременность и лактация:

Теразозин не рекомендуется применять при беременности, если только потенциальная польза от его применения не превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Неизвестно, выделяется ли Теразозин с грудным молоком. В связи с возможностью возникновения побочных эффектов у грудных детей, при необходимости приема препарата кормящими матерями, следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

После применения первой дозы препарата может развиваться выраженное снижение артериального давления в течение 1-1,5 ч, которое может привести к ортостатическому головокружению, в .тяжелых случаях — к обмороку, как и на фоне приема других блокаторов альфа 1-адренорецепторов. В единичных случаях перед обмороком может резко возрастать частота сердечных сокращений до 120-160 ударов в минуту. Наиболее характерны синкопальные эпизоды, которые возникали в период 30-90 мин после приема первой дозы, а также прослеживалась связь с быстрым увеличением дозы или применением другой гипотензивной терапии.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более I % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — обморок (особенно при быстрой смене положения тела из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» — постуральная гипотензия), ощущение сердцебиения, тахикардия, боль в груди, периферические отеки; очень редко — фибрилляция предсердий (однако причинно- следственная связь с приемом препарата не была установлена); частота неизвестна — нарушение ритма сердца, вазодилатация, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, слабость, головная боль, астения, повышенная раздражительность, сонливость, парестезии; нечасто — депрессия, синкопальные состояния; частота неизвестна — тревожность, бессонница.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной кпетки и средостения: очень часто — заложенность носа, ринит, синусит; часто — одышка; частота неизвестна — кашель, носовые кровотечения.

Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, запор, диарея, рвота; частота неизвестна — боль в области живота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм.

Со стороны органа зрения: очень часто — нарушение зрения, амблиопия; часто — снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; частота неизвестна — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: часто — вертиго; частота неизвестна — шум в ушах.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — боль в конечностях, боль в спине; частота неизвестна — артралгия, артрит, артропатия, боль в области шеи, боль в области плеч, миалгия.

Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; нечасто снижение либидо; очень редко — приапизм; частота неизвестна — импотенция.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактоидные реакции,

ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — крапивница; частота неизвестна — гипергидроз.

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — обострение течения подагры.

Со сторонымочевыделительной системы: часто — инфекции мочевых путей и недержание мочи (в основном у женщин в постменопаузе); частота неизвестна — учащение позывов к мочеиспусканию.

Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость, отек слизистых; нечасто — увеличение массы тела; частота неизвестна — отек лица, гипертермия.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — небольшое, но статистически значимое снижение гематокрита, гемоглобина, лейкоцитов, гипопротеинемия, гипоальбуминемия, что может свидетельствовать о гемодилюции. Лечение теразозином в течение 24 месяцев не оказывает существенного влияния на концентрацию общего или свободного простат-специфического антигена (ПСА).

Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна — инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, фарингит, гриппоподобный синдром.

Передозировка:

Симптомы:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, нарушение координации движений, обморок, нарушения водно-электролитного баланса.

Лечение:

Промывание желудка, применение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия. При выраженном снижении артериального давления пациента необходимо уложить на спину, ноги приподнять, провести коррекцию объема циркулирующей крови, при необходимости внутривенное введение жидкостей. Специфического антидота нет. При необходимости вводят вазопрессорные препараты, проводят коррекцию показателей водно-электролитного баланса, контроль функции почек, проводят мероприятия, направленные на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Согласно результатам клинических исследований, одновременный прием теразозина и ингибиторов ангиотензин превращающего фермента или диуретиков сопровождался большей частотой развития симптомов ортостатической гипотензии, и других побочных эффектов. При одновременном применении теразозина с другими гипотензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

Бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, симпатолитики усиливают гипотензивное действие.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами может потребоваться снижение дозы препарата или даже его отмена и повторное титрование дозы под контролем врача.

Одновременное применение теразозина с другими альфа-адреноблокаторами не рекомендуется в связи с увеличением частоты проявления нежелательных реакций.

При одновременном применении с вазодилататорами и нитратами может усиливаться антигипертензивное действие теразозина.

Всасывание теразозина снижается при одновременном приеме адсорбентов и антацидов.

Одновременное применение препарата Теразозин и ингибиторов фосфодиэстерйзы- 5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил) может привести к развитию артериальной гипотензии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин) и эстрогены могут снижать антигипертензивный эффект теразозина, вследствие подавления синтеза простагландинов и/или задержки жидкости и натрия.

Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект теразозина.

Теразозин может угнетать периферический сосудосуживающий эффект допамина, эпинефрина, эфедрина, фенилэфрина, норэпинефрина, метараминола, метоксамина.

Теразозин снижает антигипертензивный эффект клонидина, введенного внутривенно. Теразозин может влиять на плазменную активность и выведение почками ванилилминдальной кислоты. Следует соблюдать осторожность при интерпретации лабораторных тестов диагностики феохромоцитомы.

Особые указания:

Перед началом лечения пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы препаратом Теразозин следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы или другие причины, приводящие к задержке мочи. Эффективность проводимой терапии оценивают через 4-6 недель лечения поддерживающими дозами препарата Теразозин. Уменьшение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы возможно уже на второй неделе терапии,однако наступление терапевтического эффекта может затянуться до 6 и более недель.

Лечение препаратом следует прекратить при развитии у пациента осложнений со стороны мочевыводящего тракта, а также, если возникающие побочные эффекты более серьезны, чем симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Независимо от показаний, по которым принимается препарат Теразозин, во избежание развития «эффекта первой дозы» начальная доза препарата Теразозин не должна превышать 1 мг.

Для снижения риска развития ортостатической артериальной гипотензии («эффект первой дозы»), первую дозу препарата Теразозин рекомендуется принимать в вечернее время перед сном, после чего пациент должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Риск возникновения выраженного снижения артериального давления наиболее высок в течение 30-90 мин после приема препарата, а также повышен у пациентов, одновременно получающих бета-адреноблокаторы и диуретики, при уменьшении объема циркулирующей крови, малосолевой диете, а также при возобновлении лечения препаратом Теразозин после перерыва (несколько дней).

Пациента необходимо проинформировать о том, что при первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или

лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока самочувствие не улучшится, а также об увеличении риска развития выраженного снижения артериального давления при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при высокой температуре окружающей среды.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Теразозин с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу препарата Теразозин снижают.

В связи с проявлением сосудорасширяющего действия препарат Теразозин следует с осторожностью применять у пациентов с ишемической болезнью сердца или другими заболеваниями сердца: отек легких с аортальным или митральным стенозом, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков.

В случае операции по удалению катаракты у пациентов, получавших до этого альфа, — адреноблокаторы, отмечается синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза. Этот феномен является вариантом синдрома узкого зрачка. При проведении хирургического вмешательства (по поводу катаракты) необходимо информировать хирурга-офтальмолога о применении блокаторов альфа 1-адренорецепторов. Предоперационное прерывание терапии альфа|-адреноблокаторами не имеет преимущества по сравнению с продолжением терапии.

При применении у пациентов с нарушением функции печени следует соблюдать осторожность в связи с тем, что метаболизм теразозина осуществляется в печени. Данные о применении препарата Теразозин у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют.

В процессе лечения не изменяется концентрация специфического антигена предстательной железы.

Теразозин может влиять на активность ренина плазмы крови и выведение ванилилминдальной кислоты почками. Это следует учитывать при проведении лабораторных исследований.

Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Подбор поддерживающей дозы препарата Теразозин у пожилых пациентов, особенно у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы в возрасте более 65 лет, рекомендуется проводить с осторожностью под врачебным контролем, в связи с высоким риском развития ортостатической гипотензии в этой группе пациентов. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. У больных старше 75 лет эффективность применения теразозина снижена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Могут возникнуть головокружение, ощущение потери сознания и обморок, особенно в первые дни приема препарата, при увеличении дозы или при возобновлении терапии препаратом Теразозин. Пациентов следует предупредить о возможных побочных эффектах, а также им следует посоветовать воздержаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе вождения транспортных средств, в течение 12 часов после приема начальной дозы или при повышении дозы. В дальнейшем степень ограничений следует устанавливать в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 2 мг и 5 мг.

Упаковка:

При расфасовке на РЕПЛЕК ФАРМ ООО Скопье, Республика Македония

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

При расфасовке на ЗАО «Березовский фармацевтический завод», Россия

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Березовский фармацевтический завод» (ЗАО «БФЗ»), 623704, Свердловская область, г. Берёзовский, улица Кольцевая, д. 13а, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

РЕПЛЕК ФАРМ ООО Скопье

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

В одной таблетке может содержаться 2 мг, 5 мг теразозина гидрохлорида.

Форма выпуска

Таблетки Теразозин запакованы в ячейковые контурные упаковки по 10 табл., в одной пачке – 20 таблеток.

Таблетки израильского производства Теразозин Тева отличаются плоскоцилиндрической фаской и гравировками с разных сторон — «93» и «762», они имеют желто-коричневого цвет, возможны вкрапления.

Фармакологическое действие

Антидизурическое, вазодилатирующее, гиполипидемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Теразозин является α1-адреноблокатором, который способен избирательно блокировать α1-адренорецепторы в гладкой мускулатуре чревных сосудов, сосудов предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. Как антигипертензивный препарат расширяет крупные сосуды сопротивления и снижает ОПСС, активирует систему РАС (ренин-ангиотензиновую-альдостероновую).

Расслабление гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря и сократительных элементов простаты, способствуют снижению дизурического явления, к примеру, при аденоме. Благодаря снижению уровня общего холестерина, триглицеридов, повышению уровня ЛПВП нормализуется липидный профиль в плазме. Длительная терапия ведет к регрессии гипертрофии левого желудочка.

Фармакокинетика Теразозина

После приема внутрь Теразозин подвергается быстрому, практически полному всасыванию (биодоступность свыше 90%). Пресистемная биотрансформация несущественна, поэтому для достижения максимальной плазменной концентрации необходим всего 1час. В плазме 90–94% вещества связывается с белками. Метаболизм в печени происходит до образования 4 метаболитов.

Период полувыведения составляет не более 12 ч, примерно 40% выводится почками (до 10% — неизмененный Теразозин), остальные 60% — через кишечник (более 50% — это продукты биодеградации). Если у пациента патологии печени, то возможно снижение клиренса и пролонгация фармакологических эффектов.

Показания к применению

• симптоматическое лечение аденомы простаты (доброкачественной гиперплазии тканей предстательной железы);
• монотерапия или комплексное лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания

Пациентам с известной гиперчувствительностью, артериальной гипотензией, беременным, кормящим грудью матерям. Препарат не применяется в педиатрии.

Ограничением к применению также является ишемическая болезнь сердца и прочие сердечные заболевания, недостаточность почечной или печеночной функции, нарушение кровообращения в мозгу, гипертензивная ретинопатия III-IV степени, сахарный диабет первого типа.

Побочные действия

Применение Теразозина может вызывать следующие нежелательные реакции:

• слабость и быструю утомляемость;
• сонливость, чувство беспокойства, головные боли, головокружение;
• парестезия (ощущения онемения, покалывания);
• снижение либидо;
• нарушение зрения, слуха (шум);
• гипотензия, тахикардия, аритмия;
• периферические отеки;
• бронхит, кашель;
• ксеростомия, фарингит, диспептические расстройства;
• артралгия, миалгия;
• снижение гемоглобина, а также показателей гематокрита, развитие лейкопении, гипоальбуминемии, гипопротеинемии;
• возможны аллергические реакции;
• гриппоподобный синдром.

Внимание! Возможно возникновение «феномена первой дозы», обычно сопровождающегося снижением АД, возможен даже ортостатический коллапс. Такая реакция организма может возникнуть после первой дозы, особенно в комбинации с диуретиками или β-адреноблокаторами.

Теразозин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки нужно принимать перорально внутрь. Начальная суточная доза – 1 мг, в дальнейшем постепенно может быть увеличена до 10–20 мг. Принимать за 1 прием – желательно перед сном.

Передозировка

Симптоматика

Тахикардия, гипотензия, возможен ортостатический коллапс.

Первая помощь и лечение

Переведите больного в горизонтальное положение так, чтобы головной конец кровати был опущен. Кроме того рекомендовано в/в введение жидкости и гипертензивных препаратов.

Известно, что гемодиализ оказывается неэффективным, а специфического антидота не существует.

Взаимодействие

• с мочегонными, адреноблокаторами, антагонистами кальция, миотропными средствами и препаратами, угнетающими гормональную систему (РАС) – усиливается их гипотензивная активность;
• с антацидами и адсорбентами снижается всасывание;
• с адреномиметиками наблюдается ослабление эффективности терапии.

Условия продажи

Рецептурный препарат.

Условия хранения

Препарат списка Б: необходимо сухое, защищенное от света место, температура до + 25° по Цельсию.

Срок годности

36 месяцев.

Особые указания

При аденоме простаты перед применением препарата следует исключить злокачественность новообразования. В начале терапии и при изменении дозы необходим контроль. Эффективность лечения целесообразно оценивать спустя 4–6 недель.

Аналоги Теразозина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата, совпадающие по активному соединению:

• Корнам (дозировка 5 мг, упаковка № 30, цена от 800 руб.);
• Сетегис (дозировка 5 мг, упаковка № 30, цена от 1100 руб.);
• Теразозин-Тева;
• Хайтрин.

Также известным α-адренолитическим, антидизурическим препаратом является — Тамсулозин (Теразозин имеет больше побочных эффектов). Однако, применение Тамсулозина эффективно лишь при аденоме простаты. Препарат чешского производства, средняя цена за упаковку № 30 – 560 руб.

Отзывы о Теразозине

Теразозин – известный проверенный препарат, о котором пациенты отзываются положительно. Однако, приходится использовать отечественные аналоги — Корнам, Сетегис или искать иностранные препараты немецкого производства — Terazosin Sandoz или израильского — Теразозин-Тева.

Лекарство эффективно помогает бороться с повышенным давлением, а также применяется при доброкачественной аденоме простаты.

Цена Теразозина, где купить

Купить Теразозин легче всего в виде отечественных заменителей, средняя цена препарата в зависимости от дозировки колеблется в пределах 150-970 руб.