Теризидон (Terizidone) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Теризидон
💊 Состав препарата Теризидон
✅ Применение препарата Теризидон
📅 Условия хранения Теризидон
⏳ Срок годности Теризидон
Описание лекарственного препарата
Теризидон
(Terizidone)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2012 года, дата обновления: 2019.08.27
Владелец регистрационного удостоверения:
Продвижение на территории РФ:
СВИЧ, ООО
(Россия)
Лекарственная форма
| Теризидон |
Капс. 250 мг: 50 или 500 шт. рег. №: ЛСР-009584/09 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Теризидон
Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, светло-зеленого цвета, размер №0; содержимое капсул — порошок от белого до слегка желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 100 мг, коповидон — 5 мг, тальк — 37.5 мг, магния стеарат — 7.5 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин — 81.33 мг, титана диоксид (Е171) — 2.29 мг, индигокармин (индиготин) (Е132) — 0.03 мг, железа (III) оксид (Е172) — 0.14 мг, вода очищенная — 14.21 мг.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (50) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (50) — пачки картонные.
50 шт. — контейнеры полипропиленовые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Теризидон — химиотерапевтическое средство для перорального приема, обладающее бактериостатическим эффектом и широким спектром действия.
Теризидон эффективен против Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumbovis, Mycobacteriumavium, а также Staphylococcusaureus и Staphylococcus epidermis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Klebsiella pneumonia и Pseudomonas aeruginosa. Уровень минимальной эффективной концентрации для микобактерий составляет 10-40 мг/л, для стафилококков — 8 — 32 мг/л, а для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение — 50 — 250 мг/л.
Чувствительность микобактерий превышает 90 %. Чувствительность других бактерий в некоторых случаях колеблется в значительных пределах и установлена только для стафилококков (более 90 %) и Streptococcus faecalis (81 %).
Развитие вторичной устойчивости наблюдается редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.
Фармакокинетика
После перорального применения препарат почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Т1/2 — 21 ч. В организме теризидон метаболизируется незначительно, в основном, выводится почками путем клубочковой фильтрации и лишь в незначительных количествах с фекалиями.
Показания препарата
Теризидон
- туберкулез (различные формы и локализации), в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Режим дозирования
Внутрь.
Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 750-1000 мг (пациентам с массой тела до 60 кг рекомендуется применять по 250 мг (1 капсула) 3 раза в день, пациентам с массой тела свыше 60 кг — по 250 мг (1 капсула) 4 раза в день). Капсулы лучше всего проглатывать целиком во время еды, запивая их небольшим количеством жидкости, с равными промежутками времени в течение суток (по одной капсуле каждые 6-8 ч). Непереносимость препарата можно предотвратить, постепенно повышая дозу до оптимальной величины.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница и чувство опьянения. В единичных случаях — эпилептиформные судороги, депрессия, психоз.
Со стороны ЖКТ: боль в животе, метеоризм и диарея отмечаются редко или в единичных случаях. Чаще всего они слабо выражены и обычно быстро проходят после прекращения терапии. Очень редко: аллергические реакции и экзантема.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к теризидону или циклосерину;
- гиперчувствительность;
- органические заболевания центральной нервной системы;
- хроническая сердечная недостаточность;
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
- выраженный церебральный склероз;
- алкоголизм;
- детский возраст до 14 лет.
С осторожностью: беременность, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Теризидон выделяется с грудным молоком, на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 14 лет.
Особые указания
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Данных о передозировке опубликовано не было.
В случае передозировки необходимо прекратить прием препарата.
Лечение: симптоматическое, активированный уголь. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин, при возникновении судорог — противоэпилептические препараты. Теризидон может выводиться путем гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать назначения фторхинолонов и других препаратов, оказывающих неблагоприятное действие на центральную нервную систему.
В случае одновременного приема с изониазидом вероятно усиление тенденции к развитию судорог. Не применять вместе с циклосерином, так как повышается риск развития побочного действия.
Условия хранения препарата Теризидон
Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С .
Срок годности препарата Теризидон
Срок годности — 3 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия реализации
По рецепту врача.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Локсидон
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Резонизат®
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Теризидон
(СИНТЕЗ, Россия)
Теризидон
(БИОКОМ, Россия)
Теризидон
(ВИРЕНД ИНТЕРНЕЙШНЛ, Россия)
Теризидон
(АТОЛЛ, Россия)
Теризидон
(SCAN BIOTECH, Индия)
Теризидон-ЛОК-БЕТА
(ФАРМСИНТЕЗ, Россия)
Теризидон-Лок-Бета
(ФАРМСИНТЕЗ, Россия)
Теризидон-Мак
(MACLEODS PHARMACEUTICALS, Индия)
Все аналоги
Теризидон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-006241
Торговое наименование:
Теризидон
Международное непатентованное или группировочное наименование:
теризидон
Лекарственная форма:
капсулы.
Состав:
Состав на одну капсулу:
Действующее вещество: теризидон – 250,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 55,0 мг, коповидон – 7,5 мг, тальк – 5,0 мг, магния стеарат – 5,0 мг, натрия лаурилсульфат – 2,5 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид – 2,0000%, желатин – до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель азорубин – 0,0016%, краситель бриллиантовый черный – 0,0958%, краситель синий патентованный – 0,1642%, краситель хинолиновый желтый – 1,1496%, титана диоксид – 1,3333%, желатин – до 100%.
Описание:
Капсулы №0.
Корпус белого цвета, крышечка зеленого цвета, непрозрачные. Содержимое капсул – смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки, легко разрушимые при надавливании.
Фармакотерапевтическая группа:
противотуберкулезное средство.
Код ATX:
J04AK03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Теризидон является бактериостатическим антибиотиком с широким спектром действия, производным D-циклосерина. Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Теризидон активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis. Чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli. Citrobacter spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae. Pseudomonas aeruginosa.
Минимальная эффективная концентрация теризидона для Mycobacterium tuberculosis – 10-40 мг/л, для Staphylococcus spp – 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение – 50-250 мг/л.
Случаи развития вторичной резистентности отмечаются редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь теризидон почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (70-90%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа и составляет около 6,5 мкг/мл. Одновременный прием пищи не влияет на скорость всасывания.
Распределение
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма (легкие, желчь, асцитическая жидкость, плевральный выпот и синовиальная жидкость, лимфа, мокрота). Хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (80-100% от концентрации в сыворотке крови). Более высокая концентрация в ликворе создается при воспалительных изменениях мозговых оболочек.
Метаболизм
Метаболизируется незначительно.
Выведение
Период полувыведения составляет 21 час. От 60 до 70% выводится почками в неизмененном виде, небольшое количество выводится через кишечник (в неизмененном виде и в виде метаболитов).
Показания к применению
Туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм заболевания.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к теризидону, другим компонентам препарата, к циклосерину;
- Органические заболевания центральной нервной системы;
- Атеросклероз сосудов головного мозга;
- Эпилепсия и эпилептические припадки (в том числе в анамнезе);
- Психические нарушения;
- Тяжелая хроническая почечная недостаточность (концентрация креатинина более 2 мг/дл);
- Алкоголизм;
- Беременность, период грудного вскармливания;
- Детский возраст до 14 лет;
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Применение препарата Теризидон во время беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Теризидон проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата Теризидон в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Принимать внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком во время приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости, с равными промежутками времени в течение суток.
Суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 750-1000 мг (по 250 мг (1 капсула) 3-4 раза в сутки, каждые 6-8 часов или по назначению врача). Пациентам с массой тела до 60 кг рекомендуется применять по 250 мг (1 капсула) 3 раза в сутки, пациентам с массой тела свыше 60 кг – по 250 мг (1 капсула) 4 раза в сутки. Высшая разовая доза препарата Теризидон – 250 мг. Максимальная суточная доза – 1000 мг.
При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется принимать по 1 капсуле (250 мг) ежедневно или по 500 мг (2 капсулы) 3 раза в неделю. Так как теризидон выводится при гемодиализе, его следует применять по окончании процедуры гемодиализа. При концентрации креатинина более 2 мг/дл применение препарата Теризидон противопоказано (см. раздел «Противопоказания»),
Продолжительность курса терапии составляет 3-4 месяца.
Побочное действие
Данные представлены по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции.
Нарушения психики: редко – повышенная возбудимость, бессонница; очень редко – судороги (в том числе эпилептические), депрессия, психоз.
Нарушения со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, тремор.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – боль в животе, метеоризм, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – кожная сыпь.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко – чувство опьянения.
Передозировка
Симптомы: усиление нейротоксичности, в том числе судороги, нарушение функции желудочно-кишечного тракта.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь, противосудорожные и седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Этанол увеличивает риск развития судорог.
При одновременном применении с этионамидом, протионамидом повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (особенно судорог).
Одновременное применение с изониазидом увеличивает частоту развития головокружения, сонливости, судорог.
При одновременном применении с антикоагулянтами непрямого действия повышается их эффективность. Рекомендуется контроль протромбинового времени и при необходимости коррекция доз антикоагулянтов.
При одновременном применении с фенитоином замедляется его выведение и увеличивается риск развития интоксикации. При необходимости следует корректировать дозу.
При одновременном применении с суксаметония хлоридом (миорелаксант) увеличивается его эффективность и риск развития побочных эффектов. При необходимости следует корректировать дозу.
Особые указания
Теризидон может вызывать развитие дефицита цианокобаламина (витамин В12) и/или фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
Рекомендуется ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени: активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, концентрацию билирубина.
Алкоголь
Применение препарата на фоне приема алкоголя сопряжено с повышенной частотой развития побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время применения препарата Теризидон необходимо избегать употребления алкогольных напитков.
Кофеин
Одновременное употребление кофеина может привести к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
Психический статус
В период лечения необходимо контролировать психический статус пациента. Медицинский персонал в стационаре, а также члены семьи пациентов, принимающих препарат Теризидон, должны быть информированы о возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении симптомов депрессии или изменений в поведении пациента.
Прочее
Для уменьшения риска развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы рекомендуется одновременно применять витамин В6 (пиридоксин).
Препарат Теризидон содержит красители азорубин и бриллиантовый черный, которые могут вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При применении препарата Теризидон следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения, сонливости, судорог).
Форма выпуска
Капсулы 250 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения:
ООО «Атолл»
Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Производитель:
ООО «Озон»
Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Организация, принимающая претензии:
ООО «Озон»
Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
капсулы |
150 мг 250 мг 300 мг |
Теризидон-Мак (капсулы, 250 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-010226/09
Дата последнего изменения: 15.02.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Каждая
твердая желатиновая капсула содержит:
Действующее вещество:
Теризидон
250 мг
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза
микрокристаллическая тип PH-102
62,8 мг, динатрия эдетат 3,40 мг, гипромеллоза 20,40 мг, стеариновая
кислота 3,40 мг
Состав желатиновой капсулы:
титана диоксид 1,8958%, краситель бриллиантовый голубой 0,7583%, краситель
азорубин 0,1487%, бронопол 0,090%, повидон 0,500%, натрия лаурилсульфат 0,200%,
желатин до 100%, вода 14,0–15,0%.
Описание лекарственной формы
Твердые
желатиновые капсулы размером «0» с корпусом и крышечкой синего цвета.
Содержимое капсул: смесь мелких гранул и порошка от белого до желтоватого или
желтовато-бежеватого цвета.
Фармакокинетика
После
приема внутрь 250 мг теризидона максимальная концентрация (Сmах)
составляет около 6,5 мкг/мл, пик концентрации препарата в плазме крови
достигается через 2–4 часа. Теризидон всасывается из желудочно-кишечного
тракта быстро и почти полностью — на 70–90%. Прием пищи не влияет на скорость
всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, например, в
легких, желчи, проникает в асцитическую, плевральную и синовиальную жидкости,
лимфу, слюну. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (концентрация
в цереброспинальной жидкости достигает 80–100% концентрации в сыворотке крови),
более высокий уровень концентрации отмечается у больных с воспалением мозговых
оболочек. При приеме внутрь дозы 250 мг теризидона высокие концентрации
препарата обнаруживаются в крови и моче, что позволяет использовать его для лечения
инфекций мочевыводящих путей, в т.ч. хронических форм.
Выделение
почками происходит медленно и равномерно, период полувыведения (Т1/2)
— 24 часа. Замедленная экскреция препарата почками приводит к тому, что
уровень концентрации теризидона в моче сохраняется в течение 12 часов, 60–70%
препарата выводится в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Небольшое
количество выводится с калом. Значение константы элиминации составляет —
0,0262 ч-1. Теризидон метаболизируется в незначительном
количестве, что является причиной слабого токсического влияния на почки.
При
почечной недостаточности период полувыведения удлиняется до 72-х часов.
Фармакодинамика
Теризидон
— антибиотик широкого спектра действия, является производным D‑циклосерина.
Теризидон конкурентно блокирует ферменты, которые встраивают аланин в
аланил-аланин дипептид — основной компонент стенки микобактерии. Не обладает
перекрестной устойчивостью с другими противотуберкулезными препаратами.
Теризидон обладает антибактериальной активностью по отношению к микобактериям
туберкулеза и бактериям, вызывающим инфекции мочевыводящих путей, включая
штаммы бактерий, которые становятся резистентными к другим антибиотикам.
Минимальная ингибирующая концентрация теризидона для чувствительных штаммов —
4–250 мг/л, в том числе для микобактерий туберкулеза составляет
10–40 мг/л, для стафилококков — 8–32 мг/л, для грамотрицательных бактерий,
имеющих клиническое значение — 50–250 мг/л.
К
теризидону чувствительны следующие бактерии:
Mycobacterium tuberculosis,
Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а
также
Staphylococcus aureus,
Staphylococcus epidermidis. К
этому
препарату
чувствительны
также
Enterococcus faecalis,
Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Morganella morganii Klebsiella
pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa.
Показания
—
Туберкулез
(различные формы и локализации) в комплексной терапии лекарственно-устойчивых
форм туберкулеза
Противопоказания
—
гиперчувствительность
к теризидону и циклосерину;
—
почечная
недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
—
эпилепсия,
эпилептические припадки (в т. ч. в анамнезе);
—
органические
заболевания центральной нервной системы;
—
нарушения
психики (тревожность, психозы, депрессия, в т.ч. в анамнезе);
—
хроническая
сердечная недостаточность;
—
алкоголизм;
—
детский возраст
до 12 лет.
С осторожностью
—
беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременным
женщинам теризидон может быть назначен, если ожидаемая польза для матери
превышает риск для плода.
Теризидон
выделяется с грудным молоком, на время лечения необходимо прекратить грудное
вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь,
натощак по 250 мг 3–4 раза в день, каждые 6–8 часов или по назначению
врача. Для пациентов с массой тела более 50 кг — по 1 капсуле 4 раза в
день.
Для
пациентов весом менее 50 кг — по 1 капсуле 3 раза в день Продолжительность
курса лечения составляет 3–4 месяца.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы:
Редко — головная
боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство
опьянения; очень редко — судороги (в т.ч эпилептические), дизартрия,
психические расстройства, такие как мании или депрессии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Боль
в животе, метеоризм и диарея.
Очень редко:
аллергические реакции, кожная сыпь.
Взаимодействие
Этионамид
и изониазид: повышают риск развития побочных реакций со стороны нервной
системы.
Фенитоин:
может увеличить уровень концентрации фенитоина;
Применение
пиридоксина (Витамина В6) уменьшает побочные эффекты со стороны ЦНС.
Не применять вместе с циклосерином, так как теризидон является его производным.
Передозировка
Данные
о передозировке препарата отсутствуют.
При
передозировке возможно усиленное проявление всех побочных эффектов (за
исключением аллергических реакций), которые перечислены выше, в этом случае
следует срочно прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
Лечение симптоматическое, активированный уголь. Для профилактики
нейротоксического действия возможно введение пиридоксина, противосудорожных и
седативных лекарственных средств.
Особые указания
Рекомендуется
принимать совместно с глутаминовой кислотой в дозе 500 мг 3 раза в день и
пиридоксином в дозе 20 мг 2 раза в день.
Теризидон
должен использоваться осторожно и под медицинским наблюдением у пациентов с
эпилепсией, с психическими болезнями. Во время лечения не допускается
употребление алкоголя.
Нужно
тщательно проводить мониторинг, при первых признаках нейротоксикоза
контролировать концентрацию препарата в крови и производить соответствующую
регулировку дозы.
Влияние препарата на способность управлять
транспортным средством или работать с движущимися механизмами
При
приеме теризидона следует воздержаться от потенциально опасных видов
деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной
скоростью психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы,
250 мг.
При производстве препарата на Маклеодз Фармасьютикалз Лтд.,
Индия:
4
капсулы в стрип из алюминиевой фольги. 1 стрип вместе с инструкцией по
применению помещают в пачку картонную. 10 капсул в стрип из алюминиевой фольги.
5 или 10 стрипов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
При
упаковке на Российском предприятии (ООО «Добролек», ФГБУ «РОНЦ им. Н.Н.
Блохина» Минздрава России или АО «Рафарма») 10 стрипов по 10 капсул помещают в
пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
При производстве препарата на ООО «Эдвансд Фарма», Россия:
4
или 10 капсул в стрип из алюминиевой фольги.
По
1 стрипу (для фасовки 4 капсул) или по 5 или 10 стрипов (для фасовки 10 капсул)
с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.
50
капсул в пластиковую банку из полиэтилентерефталата, укупоренную
навинчивающейся пластиковой крышкой из полиэтилена высокой плотности и низкого
давления с контролем первого вскрытия. На банку наклеивают этикетку из бумаги
писчей или этикеточной, или самоклеящуюся этикетку.
По
1 банке вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2
года.
Не
применять после истечения срока годности.
Отзывы
или
Клинико-фармакологическая группа
Противотуберкулезный препарат
Действующее вещество
— теризидон (terizidone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, светло-зеленого цвета, размер №0; содержимое капсул — порошок от белого до слегка желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 100 мг, коповидон — 5 мг, тальк — 37.5 мг, магния стеарат — 7.5 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин — 81.33 мг, титана диоксид (Е171) — 2.29 мг, индигокармин (индиготин) (Е132) — 0.03 мг, железа (III) оксид (Е172) — 0.14 мг, вода очищенная — 14.21 мг.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (50) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (50) — пачки картонные.
50 шт. — контейнеры полипропиленовые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Теризидон — химиотерапевтическое средство для перорального приема, обладающее бактериостатическим эффектом и широким спектром действия.
Теризидон эффективен против Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumbovis, Mycobacteriumavium, а также Staphylococcusaureus и Staphylococcus epidermis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Klebsiella pneumonia и Pseudomonas aeruginosa. Уровень минимальной эффективной концентрации для микобактерий составляет 10-40 мг/л, для стафилококков — 8 — 32 мг/л, а для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение — 50 — 250 мг/л.
Чувствительность микобактерий превышает 90 %. Чувствительность других бактерий в некоторых случаях колеблется в значительных пределах и установлена только для стафилококков (более 90 %) и Streptococcus faecalis (81 %).
Развитие вторичной устойчивости наблюдается редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.
Фармакокинетика
После перорального применения препарат почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Т1/2 — 21 ч. В организме теризидон метаболизируется незначительно, в основном, выводится почками путем клубочковой фильтрации и лишь в незначительных количествах с фекалиями.
Показания
- туберкулез (различные формы и локализации), в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к теризидону или циклосерину;
- гиперчувствительность;
- органические заболевания центральной нервной системы;
- хроническая сердечная недостаточность;
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
- выраженный церебральный склероз;
- алкоголизм;
- детский возраст до 14 лет.
С осторожностью: беременность, период лактации.
Дозировка
Внутрь.
Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 750-1000 мг (пациентам с массой тела до 60 кг рекомендуется применять по 250 мг (1 капсула) 3 раза в день, пациентам с массой тела свыше 60 кг — по 250 мг (1 капсула) 4 раза в день). Капсулы лучше всего проглатывать целиком во время еды, запивая их небольшим количеством жидкости, с равными промежутками времени в течение суток (по одной капсуле каждые 6-8 ч). Непереносимость препарата можно предотвратить, постепенно повышая дозу до оптимальной величины.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница и чувство опьянения. В единичных случаях — эпилептиформные судороги, депрессия, психоз.
Со стороны ЖКТ: боль в животе, метеоризм и диарея отмечаются редко или в единичных случаях. Чаще всего они слабо выражены и обычно быстро проходят после прекращения терапии. Очень редко: аллергические реакции и экзантема.
Передозировка
Данных о передозировке опубликовано не было.
В случае передозировки необходимо прекратить прием препарата.
Лечение: симптоматическое, активированный уголь. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин, при возникновении судорог — противоэпилептические препараты. Теризидон может выводиться путем гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать назначения фторхинолонов и других препаратов, оказывающих неблагоприятное действие на центральную нервную систему.
В случае одновременного приема с изониазидом вероятно усиление тенденции к развитию судорог. Не применять вместе с циклосерином, так как повышается риск развития побочного действия.
Особые указания
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, принимающим препарат, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Теризидон выделяется с грудным молоком, на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 14 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин).
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Условия и сроки хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С .
Срок годности — 3 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Описание препарата ТЕРИЗИДОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Действующее вещество: 1 капсула содержит теризидону 250 мг или 300 мг
Вспомогательные вещества: для капсул по 250 мг — целлюлоза микрокристаллическая, натрия эдетат, гипромеллоза, стеариновая кислота, кармоизин (Е 122), бриллиантовый голубой (Е 133), титана диоксид (Е 171) для капсул по 300 мг — тальк, кремния диоксид коллоидный.
Противотуберкулезные препараты.
Клинические характеристики.
Легочный и внелегочный туберкулез, включая туберкулез почек и мочеполовой системы (при резистентности микобактерий туберкулеза к основным противотуберкулезным средствам и неэффективности другой противотуберкулезной терапии).
Повышенная чувствительность к теризидону или другим компонентам препарата. Почечная недостаточность, эпилепсия, психозы, алкоголизм. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст.
Взрослые принимают по 1 капсуле 250 мг 3 раза в день или по 1 капсуле 300 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 15-20 мг / кг массы тела.
Больные старше 60 лет с массой тела менее 60 кг принимают по 250 мг 2 раза в сутки.
Со стороны нервной системы: судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания, сопровождающееся потерей памяти, психозы, даже с попытками самоубийства, изменения настроения, повышенная раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексии, большие и малые приступы клонических судорог и кома.
Аллергические реакции: высыпания на коже, зуд.
Другие побочные эффекты: мегалобластная анемия, повышение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея, особенно у пациентов с заболеваниями печени.
Имеются сообщения об обострении хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших 1 — 1,5 г теризидону в сутки.
Симптомы: может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял более 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозы и может возникать, если в организм ежесуточно поступает более 500 мг. При необходимости применения препарата у больных с нарушением функции почек см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения».
Обычно токсические эффекты проявляются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, дизартрии, психозы. В случае приема высоких доз возможно возникновение периферических парезов, судом и комы. Этанол повышает риск возникновения эпилептических припадков.
Лечение рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение, активированный уголь эффективно для уменьшения всасывания препарата, чем промывание желудка. В случае развития нейротоксических эффектов необходимо использовать 200-300 мг пиридоксина в сутки. Во время гемодиализа теризидон выводится из крови, но не исключено развитие токсического эффекта, что может представлять угрозу для жизни.
Не установлено, обнаруживает теризидон негативное влияние на развитие плода при приеме его беременными женщинами и влияет ли он на репродуктивную функцию. Теризидон назначают беременным только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Концентрация в грудном молоке близка к концентрации теризидону в плазме крови беременной. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Безопасность и эффективность применения теризидону у детей неизвестны. Поэтому не рекомендуется назначать детям.
Лечение теризидоном прекращают или уменьшают дозировку при возникновении аллергических реакций или симптомов поражения нервной системы. Отравление может наблюдаться, если уровень препарата в крови выше 30 мг / л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата. Терапевтический индекс этого лекарственного средства низкий.
Во время применения препарата нужно контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печени.
Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к теризидону. В случае туберкулезной инфекции следует определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам.
Во время лечения пациентов с нарушенной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг в которых наблюдаются симптомы передозировки, уровень теризидону в крови нужно контролировать не менее 1 раз в неделю. Дозу корректируют таким образом, чтобы поддерживающий уровень препарата в крови был ниже 30 мг / л.
Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например, судом, возбуждение, тремор.
Больные, принимающие более 500 мг теризидону в сутки, должны находиться под наблюдением врача из-за риска возникновения симптомов передозировки.
Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда: диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, ноотропные препараты: пирацетам (800 мг дважды в сутки), пиридоксин, глютаминовой кислоты 1 г 3 раза в день.
В некоторых случаях применение Теризидону и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В 12 или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. Если во время приема противотуберкулезных средств возникает анемия, врач должен осмотреть больного.
У некоторых пациентов во время лечения Теризидоном могут возникать судороги, сонливость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, сопровождающееся потерей памяти, психозы, повышенная раздражительность, агрессивность, большие и малые приступы клонических судорог и кома, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.
Одновременное применение этионамиду потенцирует нейротоксические эффекты теризидону. Алкоголь и теризидон не совместимы, особенно при приеме больших доз препарата (алкоголь повышает риск возникновения эпилептических припадков).
Больные, принимающие Теризидон и изониазид, должны находиться под наблюдением врача, поскольку при этой комбинации возможно усиление токсического эффекта на центральную нервную систему и может потребоваться коррекция дозы.
Фармакологические. Теризидон полностью блокирует фермент, который превращает аланин в аланил-аланиндипептид, основной компонент микробной стенки микобактерий. Не существует перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными препаратами. Теризидон обладает выраженными и широкие противомикробные свойства и значительно влияет не только на штаммы, вызывающие туберкулез или инфекции мочевого тракта, но и на штаммы, резистентные к другим известным антибиотикам. МИК (минимальная ингибирующая концентрация) теризидону чувствительных штаммов составляет 4-130 мг / мл.
Чувствительны к теризидону штаммы Mycobacterium tuberculosis, Bacillus subtilis, Candida albicans, Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Staphylococcus epidermis, Pasteurella multocida, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Salmonella enteritidis, Staphylococcus aureus , различные штаммы Streptococcus , включая S. руogenes и риккетсии, вызывающих тиф , паратиф, эндемический сыпной тиф.
Фармакокинетика. Главными свойствами теризидону является способность обеспечивать высокие плазменные и уринарни концентрации после применения внутрь, что делает препарат особенно удобным для ликуваня инфекций мочевого тракта, включая хронические формы.
Абсорбция. После приема внутрь теризидон быстро и полностью (70 — 90%) абсорбируется при приеме натощак, достигая пика плазменной концентрации в течение 2 — 4:00.
Распределение. Широко распространяется в тканях и жидкостях организма, таких как легкие, желчь, цереброспинальная жидкость, асцитическая жидкость, плевральная жидкость, синовиальная жидкость, лимфа, сперма. Наблюдается очень хорошая проницаемость в СМЖ (80 — 100% плазменной концентрации) с высоким уровнем при воспалении менингеальных оболочек.
Метаболизм и экскреция. Экскреция через мочевые пути происходит медленно и поэтапно, таким образом, даже через 24 часа после приема внутрь плазменный уровень сохраняется на середине пиковой плазменной концентрации. Длительная экскреция мочевыводящих путей приводит к поддержке эффективных мочевых концентраций в течение 12:00; 60-70% выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации; небольшое количество выводится с калом; небольшое количество метаболизируется.
Теризидон имеет низкую степень почечной недостаточности и легко переносится у большинства пациентов, таким образом, препарат пригоден для длительного применения, необходимого при лечении туберкулеза.
Фармацевтические характеристики.
Твердые желатиновые капсулы размера «0» с корпусом и крышечкой синего цвета, содержащие гранулы белого или почти белого цвета.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 капсул в блистере, по 10 блистеров в картонной коробке.