Тестостерон enanthate 250 инструкция по применению

Состав

В растворе содержится действующий ингредиент тестостерона энантат.

Форма выпуска

Тестостерон Энантат (Тестостерон Депо) — это маслянистый раствор, прозрачный, светлого, желтого цвета. Содержится Тестостерон в ампулах, предназначен для проведения инъекций. В упаковке — по 5 ампул по 1 мл.

Фармакологическое действие

Википедия свидетельствует, что тестостерона энантат – это эфир тестостерона, полового гормона мужчин, который продуцируют тестикулы. Под влиянием этого гормона увеличиваются и активно развиваются половые органы мужчины, активно проявляются вторичные мужские половые признаки.

Вещество способствует задержке азота, калия, натрия, фосфора. Его воздействие способствует усилению анаболизма и снижению катаболизма белков. Гормон активизирует процесс выработки Эритропоэтина и эритроцитов.

Также он угнетает сперматогенез и процессы секреции фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов гипофиза. Приводит в норму уровень гонадотропинов у мужчин, которые страдают первичным гипергонадотропным гипогонадизмом.

В женском организме тестостерон угнетает функцию молочных желез, яичников, гонадотропную функцию гипофиза, под его влиянием происходит атрофия эндометрия. Ввиду того, что мужской гормон является антагонистом по отношению к эстрогенам, этот эффект используется в процессе лечения ряда заболеваний, в частности эндометриоза, миом, рака молочных желез. Благоприятно воздействует на общее состояние организма в период климакса. Оказывает андрогенное, анаболическое, противоопухолевое действие.

Инъекции раствора способствуют активному увеличению объема и массы мышц.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Всасывание Тестостерона Энантат происходит относительно медленно. Наибольшая его концентрация в крови происходит спустя 72 часа после произведения инъекции. Период действия продолжается на протяжении 2-4 недель. Попадая в кровь человека, 98% гормона связывается с фракцией глобулинов, которая связывает тестостерон и эстрадиол.

Тестостерон трансформируется печени, из организма в основном выводится через почки, небольшая его часть выводится вместе с калом.

Показания к применению

Тестостерона Энантат назначается мужчинам в следующих случаях:

  • недостаток тестостерона в организме (в качестве гормонозаместительного лечения);
  • несвоевременное половое созревание;
  • эндокринная импотенция;
  • недоразвитые половые органы, евнухоидизм;
  • гипопитуитаризм;
  • признаки климакса у мужчин;
  • проявления посткастрационного синдрома;
  • остеопороз, связанный с андрогенной недостаточностью.

Тестостерона Энантат назначается женщинам в следующих случаях:

  • миома матки;
  • гиперэстрогенизм, кровотечения;
  • эндометриоз;
  • рак молочной железы;
  • период климакса (тестостерон нужно принимать с эстрогенами);
  • остеопороз.

Противопоказания

Нельзя применять это средство в следующих случаях:

  • высокий уровень чувствительности к составляющим лекарства;
  • карцинома молочной железы, простаты;
  • гипертрофия предстательной железы;
  • отеки, нефроз;
  • гиперкальциемия;
  • сахарный диабет;
  • нарушение функции печени;
  • коронарная и сердечная недостаточность;
  • инфаркт миокарда, атеросклероз;
  • беременность, лактация.

Побочные действия

При приеме препарата мужчинами могут проявляться следующие побочные действия:

  • частая эрекция, приапизм;
  • развитие аномалий простаты;
  • слишком быстрое половое развитие у мальчиков (активное увеличение полового члена, слишком быстрое закрытие эпифизов);
  • нарушение сперматогенеза и процесса созревания сперматозоидов, уменьшение количества эякулята.

При приеме средства женщинами возможны такие побочные действия:

  • маточные кровотечения;
  • усиление сексуального желания;
  • симптомы вирилизации при длительном лечении средством;
  • гинекомастия, гирсутизм;
  • ухудшение состояния кожи, активное выпадение волос, себорея;
  • отеки, задержка жидкости в организме;
  • тромбофлебит;
  • гиперкальциемия;
  • холестатическая желтуха, тошнота;
  • депрессивное состояние, тревожность, агрессивность, бессонница.

Также в том месте, куда была произведена инъекция Тестостерон Е, возможно появление раздражения, зуда, болевых ощущений.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Если человек принимает Тестостерон Энантат, инструкция по применению должна ним четко соблюдаться. Подробно о том, как принимать и как колоть раствор, объяснит врач при назначении лекарства. Дозировка и частота введения зависит от целого ряда индивидуальных факторов – возраста, пола, болезни и т.д.

Инструкция свидетельствует, что препарат должен вводиться в ягодичную мышцу, делать укол нужно глубоко. Внутривенно вводить раствор нельзя. В основном взрослым пациентам назначается 50-200 мг раствора, который вводится с интервалом в 2-4 недели. На протяжении одного месяца не следует принимать дозу тестостерона, превышающую 400 мг. Длительность терапии устанавливается в индивидуальном порядке.

В процессе лечения задержки полового созревания каждые 2-4 недели пациенту вводится по 50-200 мг в течение 4-6 месяца.

Женщинам, болеющим раком молочной железы, назначается по 200-400 мг с интервалом в 2-4 недели.

Средство часто принимают спортсмены с целью набора мышечной массы, несмотря на то, что в инструкции отсутствуют рекомендации по этому поводу. Спортсмены принимают курс Тестостерон Энантат соло либо комбинируют его с другими препаратами, например, курс Тестостерон Энантат Туринабол, курс Дека Тестостерон Энантат (Дека или Нандролон — анаболический стероид). Также с Тестостероном Энантат комбинируют Метан (Метандростенолон) и др.

Передозировка

Если ЛС принимается пациентом в очень высоких дозах и в течение продолжительного времени, у него могут проявиться побочные эффекты, которые были перечислены выше.

При наличии таких симптомов следует сразу отменить препарат, а когда андрогензависимые проявления исчезнут, нужно вводить уже меньшие дозы средства.

У женщин вследствие передозировки возможно прекращение менструаций.

Взаимодействие

При приеме этого лекарства может повыситься эффективность антикоагулянтов и гипогликемических лекарств. Тестостерон ингибирует выведение из организма циклоспорина.

Степень воздействия тестостерона снижается при его совместном приеме с индукторами печеночных ферментов. Это рифампицин, барбитураты, фенилбутазон, карбамазепин, фенитоин.

Условия продажи

В аптеках продается по рецепту.

Условия хранения

Хранить нужно при температуре воздуха, которая не превышает 25° градусов Цельсия, нужно беречь ампулы от света, от доступа детей. Нельзя замораживать средство.

Срок годности

Можно хранить 5 лет. После истечения этого срока использовать препарат нельзя.

Особые указания

При проявлении андрогензависимых симптомов необходимо приостановить курс лечения.

При лечении тестостероном пациентов, страдающих нарушениями функций почек, сердечной недостаточностью, мигренью, гипертензией, эпилепсией, необходимо вести за ними тщательное наблюдение, учитывая, что андрогены способны вызывать задержку в организме натрия и воды.

Если препарат вводится на протяжении длительного времени, необходимо четко контролировать функции печени.

Людям с гипернефромой, раком молочной железы, раком легких при наличии метастазов в костях нужно проверять содержание кальция в крови и моче.

Следует осторожно назначать тестостерон подросткам, так как гормон может спровоцировать слишком быстрое половое развитие и преждевременное закрытие эпифизов.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами лекарства являются средства Андриол, Небидо, Андрожель, Сустанон, Омнадрен.

Детям

Не рекомендуется применять лекарство для лечения детей.

При беременности и лактации

Нельзя применять средство в период беременности и кормления грудью, так как вероятен тератогенный эффект вследствие приема средства.

Отзывы о Тестостерон Энантат

В сети встречаются разные отзывы о тестостероне. Преимущественно их оставляют люди, использующие это лекарство для прироста мышц и увеличения физической выносливости.

Отмечается его выраженная эффективность, но при этом в отзывах также значится, что после окончания приема препарата наблюдается так называемый откат – исчезновение достигнутого эффекта. Те, кто использовал это лекарство для лечения заболеваний по показаниям, отмечают выраженное улучшение состояния здоровья.

Цена Тестостерон Энантат, где купить

Купить в аптеке Тестостерон в ампулах можно по рецепту врача, его цена в среднем составляет от 250 рублей. Купить Тестостерон Энантат в Украине можно по цене от 45 грн.

  • ico

Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте

Категория:

— Мочеполовая система
Cтрана происхождения: — Иран
Фармакотерапевтическая группа: — Андроген и его синтетический аналог
Активное вещество: тестостерона энантат
Показать еще
Количество в упаковке: — 10
Производитель: — Абурайхан Фармасьютикал Ко.
Код ATX: — G03BA03

Сообщить о неточности

  • Инструкция
  • Аналоги
  • Отзывы
  • Обсуждения
  • Препараты от производителя

Подробная информация о препарате

Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

Лекарственная форма выпуска: раствор для инъекций масляный.

СОСТАВ:
В составе препарата содержится действующий компонент тестостерон энантат в дозе 250 мг.
Вспомогательными веществами лекарства являются: фенилкарбенол, масло арахиса или персика, бензилбензоат.

Тестостерона энантат — эфир тестостерона.

Тестостерон — первичный мужской половой гормон, синтезируемый и выделяемый тестикулами. Он стимулирует рост и развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков (созревание предстательной железы, семенных пузырьков, полового члена и мошонки), распределение волос по мужскому типу на лице, лобке, груди), развитие гортани, мышц тела и распределение жира. Задерживает азот, натрий, калий и фосфор, усиливает анаболизм и снижает катаболизм белков. Преждевременное повышение концентрации тестостерона в плазме крови в период перед половым созреванием вызывает закрытие эпифизов и приостановку роста. Стимулирует продукцию эритропоэтина и эритроцитов. По механизму отрицательной обратной связи угнетает секрецию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов гипофиза и угнетает сперматогенез. У мужчин с первичным гипергонадотропным гипогонадизмом отмечается нормализация уровня гонадотропинов.

У женщин угнетает гонадотропную функцию гипофиза, функцию яичников, молочных желез, вызывает атрофию эндометрия. Антагонистическое действие по отношению к эстрогенам применяется при лечении миом, эндометриоза, рака груди. Проявляет благоприятное влияние при жалобах климактерического периода.

Раствор для инъекций 250 мг/1 мл 1 мл N5; N10 (ампулы)

Всасывание Тестостерона Энантат происходит относительно медленно. Наибольшая его концентрация в крови происходит спустя 72 часа после произведения инъекции. Период действия продолжается на протяжении 2-4 недель. Попадая в кровь человека, 98% гормона связывается с фракцией глобулинов, которая связывает тестостерон и эстрадиол.

Тестостерон трансформируется печени, из организма в основном выводится через почки, небольшая его часть выводится вместе с калом.

Приапизм и другие признаки избыточной сексуальной стимуляции (частая эрекция); у мальчиков в препубертатном периоде — ускоренное половое развитие, повышение частоты эрекций, увеличение полового члена и преждевременное закрытие эпифизов; повреждение сперматогенеза и нарушение созревания сперматозоидов, олигоспермия и снижение объема эякулята; аномалии предстательной железы.

у женщин — кровотечение из родовых путей, усиление либидо; при продолжительном применении препарата возможны симптомы вирилизации; гирсутизм, гинекомастия; себорея, угри, жирная кожа, ускоренное выпадение волос; задержка натрия и воды, отеки; симптомы гиперкальциемии; тромбофлебит; тошнота, холестатическая желтуха, повышение уровня аминотрансфераз печени (по мере прекращения приема нормализуются); головная боль, депрессия, агрессивность, тревога, нарушение сна, парестезии.

Возможны боль, зуд и гиперемия в месте инъекции.

В случае появления андрогензависимых побочных реакций лечение тестостероном следует прекратить. После исчезновения побочных эффектов возобновить лечение в более низких дозах.

Пациенты с латентной или выраженной сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, гипертензией, эпилепсией или мигренью (или наличием этих состояний в анамнезе) подлежат постоянному наблюдению, так как андрогены могут в отдельных случаях вызывать задержку натрия и воды. При продолжительном приеме проверять функции печени. У больных раком молочной железы, гипернефромой, раком легких с метастазами в костях проверять уровень кальция в крови и моче.

У мальчиков в препубертатном периоде андрогены должны применяться с осторожностью во избежание преждевременного закрытия эпифизов и ускоренного полового развития.

У мужчин Тестостерона энантат применяется при гормонозаместительной терапии при нарушениях, связанных с дефицитом тестостерона:
— задержка полового созревания;
— евнухоидизм, недоразвитие половых органов;
— эндокринная импотенция;
— гипопитуитаризм;
— симптомы мужского климакса (снижение либидо, умственной и физической активности);
— посткастрационный синдром (дефицит андрогенов после кастрации);
— остеопороз, обусловленный андрогенной недостаточностью.

У женщин показаниями к применению являются:
— гиперэстрогенизм, функциональные кровотечения; миома матки;
— эндометриоз;
— климакс (в сочетании с эстрогенами);
— рак молочной железы;
— остеопороз.

— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, карцинома простаты или молочной железы;
— гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения мочеиспускания;
— нефроз или нефротическая фаза нефрита, отеки;
— гиперкальциемия;
— нарушение функции печени;
— сахарный диабет;
— сердечная и коронарная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, атеросклероз у пожилых мужчин;
— беременность, кормление грудью.

Повышает эффективность антикоагулянтов и гипогликемических средств (необходимо изменить дозы), ингибирует выведение циклоспорина.
Индукторы печеночных ферментов (барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенилбутазон, фенитоин) снижают эффект тестостерона.

Хранить нужно при температуре воздуха, которая не превышает 25° градусов Цельсия, нужно беречь ампулы от света, от доступа детей. Нельзя замораживать средство.

СРОК ГОДНОСТИ:
5 лет от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Тестостерона энантат вводят внутримышечно, глубоко в ягодичную мышцу. Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от заболевания, пола, возраста, клинического эффекта.

Как правило, взрослым вводят внутримышечно 50-200 мг через 2-4 недели.

Не рекомендуется превышать дозу 400 мг в месяц. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

При гипогонадизме у мужчин как евнухоидизм рекомендуемые дозы — 50-400 мг каждые 2-4 недели.

При задержке полового созревания применяется по 50-200 мг каждые 2-4 недели 4-6 месяца.

При раке молочной железы у женщин: по 200-400 мг каждые 2-4 недели.

Препарат нельзя вводить внутривенно!

При острой передозировке токсичность тестостерона крайне низкая.

При хронической передозировке возможно развитие приапизма. В этом случае лечение следует прекратить, а после исчезновения симптомов — начать в меньших дозах.

Обсуждения

Зарегистрирован ли препарат ТЕСТОСТЕРОН ЭНАНТАТ 250 раствор для инъекций 1мл 250мг/1мл N10 в реестре препаратов Узбекистана?

Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.

Кто производитель препарата ТЕСТОСТЕРОН ЭНАНТАТ 250 раствор для инъекций 1мл 250мг/1мл N10 и какая страна происхождения?

Препарат ТЕСТОСТЕРОН ЭНАНТАТ 250 раствор для инъекций 1мл 250мг/1мл N10 производится в стране Иран производителем Абурайхан Фармасьютикал Ко..

Для лечения чего используется данный препарат?

ТЕСТОСТЕРОН ЭНАНТАТ 250 раствор для инъекций 1мл 250мг/1мл N10 продается по рецепту?

ТЕСТОСТЕРОН ЭНАНТАТ 250 раствор для инъекций 1мл 250мг/1мл N10 является рецептурным препаратом

Препараты от производителя

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Тестостерон

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Тестостерон

  • Противопоказания

  • Ограничения к применению

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Тестостерон

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

  • Источники информации

  • Торговые названия с действующим веществом Тестостерон

Структурная формула

Структурная формула Тестостерон

Русское название

Тестостерон

Английское название

Testosterone

Латинское название

Testosteronum (род. Testosteroni)

Химическое название

(17бета)-17-Гидроксиандрост-4-ен-3-он

Брутто формула

C19H28O2

Фармакологическая группа вещества Тестостерон

Нозологическая классификация

Код CAS

58-22-0

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

андрогенное, анаболическое, противоопухолевое.

Характеристика

Мужской половой гормон, андроген. Синтезируется клетками Лейдига семенников у мужчин, а также в небольших количествах яичниками у женщин и корой надрочечников и у мужчин, и у женщин.

В медицинской практике применяется в виде собственно тестостерона и его эфиров — пропионата, ундеканоата, ципионата и энантата.

Фармакология

Фармакодинамика

Основной эндогенный андроген, ответственный за рост и развитие мужских половых органов и поддержание вторичных половых признаков. Эти эффекты включают рост и созревание простаты, семенных пузырьков, полового члена и мошонки; развитие мужского типа распределения волос, например на лице, лобке, груди и подмышечных впадинах; увеличение гортани, утолщение голосовых связок и изменение мускулатуры тела и распределение жира.

Андрогены также вызывают задержку азота, натрия, калия и фосфора и снижение экскреции кальция с мочой. Андрогены увеличивают анаболизм белков и снижают катаболизм белков. Баланс азота улучшается только при достаточном потреблении калорий и белка.

Во многих тканях активность тестостерона зависит от восстановления до дигидротестостерона, который связывается с белками рецептора в цитозоле. Комплекс стероид–рецептор транспортируется в ядро, где он инициирует события транскрипции и клеточные изменения, связанные с действием андрогенов.

Андрогены ответственны за всплеск роста в подростковом возрасте и за возможное прекращение линейного роста, вызванное слиянием эпифизарных центров роста. У детей экзогенные андрогены ускоряют линейную скорость роста, но могут вызывать непропорциональное ускорение созревания костей. Использование в течение длительного времени может привести к слиянию эпифизарных центров роста и прекращению процесса роста. Андрогены стимулируют выработку красных кровяных телец за счет увеличения выработки фактора эритропоэтической стимуляции.

Во время экзогенного введения андрогенов высвобождение эндогенного тестостерона подавляется за счет ингибирования ЛГ по принципу обратной связи. При больших дозах экзогенных андрогенов может также подавляться сперматогенез за счет ингибирования ФСГ по принципу обратной связи. Отсутствуют убедительные доказательства эффективности андрогенов при переломах, хирургических вмешательствах и функциональном маточном кровотечении.

В результате недостаточной секреции тестостерона возникает клинический синдром — мужской гипогонадизм, который имеет две основные этиологии. Первичный гипогонадизм вызывается дефектами гонад, такими как синдром Клайнфельтера или аплазия клеток Лейдига, вторичный гипогонадизм — это неспособность гипоталамуса (или гипофиза) вырабатывать достаточное количество ЛГРГ (или гоандотропинов — ФСГ или ЛГ).

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Эфиры тестостерона менее полярны, чем свободный тестостерон. При в/м введении масляных растворов эфиры тестостерона абсорбируются из липидной фазы и в результате расщепления боковой цепи тканевыми эстеразами высвобождается тестостерон.

Тестостерон в плазме крови связывается со специфическим ГСПГ (до 98%), оставшаяся часть — с альбумином или находится в свободном состоянии.

При трансдермальном применении системная абсорбция составляет 10% от примененной дозы.

Время достижения пикового уровня при в/м введении составляет для тестостерона ундеканоата 7 дней (медиана; диапазон от 4 до 42 дней), тестостерона при интраназальном введении — 40 мин, при трансдермальном применении — 8 ч (диапазон от 4 до 12 ч), при пероральном приеме — от 2 до 5 ч и при применении в виде п/к импланта (тестостерона энантат) — 11 ч (медиана; диапазон от 5,8 до 166,7 ч).

Продолжительность действия зависит от пути введения и вида эфира и составляет для в/м тестостерона ципионата и энантата от 2 до 4 нед и тестостерона ундеканоата 18 нед. Продолжительность действия для наружного применения — 24 ч.

Метаболизм

Тестостерон метаболизируется в печени до различных 17-кетостероидов двумя разными путями. Основными активными метаболитами тестостерона являются эстрадиол и дигидротестостерон.

Выведение

T1/2 тестостерона значительно варьирует от 10 до 100 мин. T1/2 тестостерона ципионата при в/м введении составляет примерно 8 дней.

Около 90% дозы тестостерона, введенной в/м, выводится с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой, серной кислотами и других метаболитов. Около 6% дозы выводится с калом, преимущественно в неконъюгированной форме.

Применение вещества Тестостерон

Задержка полового созревания у лиц мужского пола (в/м, п/к).

Гипогонадизм гипогонадотропный (врожденный или приобретенный) — дефицит гонадотропина или ЛГРГ или гипофизарно-гипоталамическое повреждение опухолями, травмами или радиацией (все пути введения).

Гипогонадизм первичный (врожденный или приобретенный) — лечение недостаточности семенников, вызванной крипторхизмом, двусторонним перекрутом, орхитом, синдромом исчезновения яичка, орхиэктомией, синдромом Клайнфельтера, химиотерапией или токсическим повреждением от алкоголя или тяжелых металлов (все пути введения).

Прогрессирующий неоперабельный метастатический рак молочной железы у женщин в периоде постменопаузы от 1 до 5 лет (в/м, вспомогательное лечение). Использование может быть рассмотрено у женщин в пременопаузе с гормонозависимым раком молочной железы, которым выполнена овариэктомия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тестостерону и его эфирам, рак молочной железы (у мужчин), рак простаты (известный или подозреваемый), беременность, лактация, применение у женщин, которые в состоянии забеременеть.

Дополнительно:

— для депо-тестостерона (тестостерона ципионат) — серьезные заболевания сердца, печени или почек;

— для тестостерона энантата (п/к) и ундеканоата (внутрь) — применение у мужчин с гипогонадическими состояниями, не связанными со структурной или генетической этиологией (например, возрастной гипогонадизм).

Ограничения к применению

Безопасность и эффективность применения тестостерона у мужчин с возрастным гипогонадизмом (гипогонадизм с поздним началом) не установлены. Тем не менее рекомендуется предлагать терапию тестостероном пациентам с симптомами дефицита тестостерона, имеющим постоянно и однозначно низкие концентрации тестостерона в крови по утрам. У мужчин старше 65 лет лечение следует начинать только в индивидуальном порядке и после консультации с пациентом относительно рисков и преимуществ такого лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и кормлении грудью, а также у женщин, которые в состоянии забеременеть.

Тестостерон может причинить вред плоду при введении беременной женщине и вызвать серьезные побочные реакции у грудных детей. Воздействие андрогенов на плод или грудного ребенка может привести к различной степени вирилизации.

Побочные действия вещества Тестостерон

Ниже перечислены нежелательные реакции, отмечавшиеся при применении всех лекарственных форм тестостерона и его эфиров с указанием общей частоты их развития и/или в зависимости от пути введения.

Очень часто (>10%)

Со стороны ССС: гипертония (≤13%; интраназально — >6%).

Со стороны кожи: волдыри и зуд в месте трансдермального нанесения (12%).

Со стороны мочеполовой системы: повышение уровня специфического антигена простаты (≤18%; внутрь — 2%), ДГПЖ (12%).

Гематологические и онкологические нарушения: повышенный гематокрит (п/к — от 8 до 14%; наружно, внутрь — ≤6%; в/м — 1%).

Часто (от 1 до 10%)

Со стороны ССС: периферические отеки (<1%; п/к — 3%), заболевания периферических сосудов (трансдермально — <3%).

Со стороны ЦНС: эмоциональная лабильность (в/м, наружно — ≤3%), изменение обоняния (интраназально — от 5 до >6%; местно — 1%), аносмия (интраназально — 6%), головная боль (≤5%), процедурная боль (в/м, интраназально — 4%), депрессия (≤3%), нервозность (≤3%), нарушение мышления (трансдермально — <3%), беспокойство (<3%), боль в теле (трансдермально — <3%), озноб (трансдермально — <3%), спутанность сознания (трансдермально — <3%), усталость (<3%), парестезия (<3%), головокружение (трансдермально — <3%), раздражительность (в/м — 2%), апноэ во сне (2%), бессонница (в/м, п/к, наружно — от 1 до 2%), агрессивное поведение (в/м — 1%).

Со стороны кожи: акне (≤8%), корка на коже носа (интраназально — от 4 до 6%), раздражение кожи (интраназально — ≤6%), контактный дерматит (трансдермально — от 2 до 4%) ), булла (трансдермально — <3%), кожная сыпь (<3%), зуд (≤2%), ксеродермия (наружно — ≤2%), эритема (наружно — ≥1%), гипергидроз (в/м — 1%), алопеция (наружно — ≤1%).

Эндокринные и метаболические нарушения: снижение уровня Хс-ЛПВП (наружно, перорально — ≤6%), гиперлипидемия (≤6%), гипокалиемия (наружно — ≤6%), повышение уровня триглицеридов в сыворотке крови (≤6%), повышение уровня ТТГ (интраназально — ≤6%), повышение концентрации эстрадиола в плазме (в/м — 3%), снижение либидо (≤3%), гинекомастия (≤3%), приливы (в/м, наружно — 1%), увеличение массы тела (в/м — 1%).

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита (интраназально — ≤6%), тошнота (≤6%; перорально, п/к — 2%), диарея (≤4%), дисгевзия (<3%), ГЭРБ (трансдермально — <3%), желудочно-кишечное кровотечение (трансдермально — <3%), повышение аппетита (наружно, трансдермально — <3%), боль в животе (п/к — 2%). 

Со стороны мочеполовой системы: атрофия яичек (интраназально, наружно — ≤6%), заболевание предстательной железы (наружно, трансдермально — от 3 до 5%), гипогонадизм (в/м — 3%), масталгия (наружно — ≤3%), простатит (в/м, п/к, трансдермально — ≤3%), инфекция мочевыводящих путей (п/к, трансдермально — ≤3%), дизурия (в/м, трансдермально — <3%), гематурия (п/к, трансдермально — <3%), импотенция (трансдермально — <3%), тазовая боль (трансдермально — <3%), недержание мочи (трансдермально — <3%), заболевание яичек (включая болезненность и непальпируемые яички, наружно — 2%), частое мочеиспускание (наружно — ≤2%), затрудненное мочеиспускание (наружно — 1%), нарушение эякуляции (в/м — 1%), уплотнение простаты (в/м — 1%), спонтанная эрекция (наружно — 1%).

Гематологические и онкологические нарушения: анемия (наружно — 3%), полицитемия (≤3%), карцинома простаты (наружно, трансдермально — <3%), повышение уровня Hb (в/м, наружно — ≤2%).

Со стороны печени: повышение уровня билирубина в сыворотке (наружно — ≤6%), аномальные функциональные пробы печени (1%).

Со стороны почек: повышение креатинина сыворотки (наружно — ≤6%), полиурия (трансдермально — <3%).

Со стороны органов дыхания: ринофарингит (интраназально — от 4 до 9%; наружно — ≤1%), ринорея (интраназально — от 4 до 8%), носовое кровотечение (интраназально — от 4 до 7%), дискомфорт в носу (интраназально — от 4 до 6%), бронхит (интраназально — 4%), инфекции верхних дыхательных путей (интраназально — 4%), сухость в носу (интраназально — ≤4%), заложенность носа (интраназально — ≤4%), синусит (в/м, интраназально — ≤4 %), кашель (в/м, интраназально, п/к — ≤3%).

Со стороны нервно-мышечной и скелетной системы: боль в спине (п/к, трансдермально — от 3 до 6%), миалгия (в/м, интраназально — ≤6%), боль в конечностях (интраназально, наружно — ≤4%), повышение уровня КФК в образце крови (п/к — от 3 до 4%), астения (наружно — ≤3%), аномальный рост костей (ускоренный; трансдермально — <3%), гемартроз (трансдермально — <3%), артралгия (п/к — 2%).

Местные реакции: синяки в месте инъекции (п/к — от 4 до 7%), эритема в месте нанесения (наружно, трансдермально — ≤7%), пузырьки в месте аппликации (трансдермально — 6%), кровотечение в месте инъекции (п/к — от 3 до 6%), реакция в месте нанесения (наружно — ≤6%), боль в месте инъекции (в/м — 5%), уплотнение в месте нанесения (трансдермально — 3%), эритема в месте инъекции (п/к — 3%; в/м — 1%), раздражение в месте нанесения (трансдермально — <3%), сыпь в месте нанесения (трансдермально — <3%), местное отшелушивание кожи (трансдермально, наружно — <3%), жжение в месте нанесения (наружно, трансдермально — от 1 до 3%), отек в месте нанесения (наружно — ≥1%).

Частота не определена

Со стороны ЦНС: агрессивность (наружно).

Со стороны печени: аденома печени (в/м; длительная терапия тестостерона энантатом).

Местные реакции: уплотнение в месте инъекции (п/к).

Менее 1%, постмаркетинговые и/или клинические случаи

Абсцесс в месте инъекции, острый инфаркт миокарда, аллергический дерматит, измененный уровень гормонов (колебания уровня тестостерона), амнезия, анафилактический шок, анафилаксия, андрогенная алопеция, стенокардия, ангионевротический отек, астма, азооспермия, горький вкус, уплотнение молочной железы, задержка кальция, сердечная недостаточность, инфаркт головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, цереброваскулярная недостаточность, изменение уровня ЛПВП, боль в молочной железе, холестатическая желтуха, ХОБЛ, циркуляторный шок, подавление факторов свертывания (факторы II, V, VII, X), ИБС, окклюзия коронарных артерий, снижение уровня тестостерона в плазме, снижение уровня тироксинсвязывающего глобулина, тромбоз глубоких вен, сахарный диабет, потоотделение, дискомфорт в месте инъекции, головокружение, злоупотребление наркотиками, одышка, отек, нарушение уровня электролитов (кальций, азот, фосфор, калий, натрий), эректильная дисфункция, задержка жидкости, симптомы гриппа, частые эрекции, мочеполовая инфекция (простата), эритема десен, изменение цвета волос, потеря слуха (внезапная), гематома в месте инъекции, новообразование печени, гепатоцеллюлярное новообразование, гепатотоксичность, гирсутизм, гиперхлоремия, гипернатриемия, гиперпаратиреоз, гиперчувствительный ангиит, реакция гиперчувствительности, гипервентиляция, повышение уровня ГГТ, повышение серотоксин-глутамилтрансферазы, аспартатаминотрансфераза в сыворотке крови, повышение уровня пролактина в сыворотке крови, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, повышение уровня тестостерона, инфекция, реакция в месте инъекции, задержка неорганического фосфата, раздражение в месте инъекции, синдром Корсакова (безалкогольный), отек губ, очаговая инфекция (абсцесс), целлюлит, недомогание, злокачественное новообразование простаты, мигрень, скелетно-мышечная боль в груди, скелетно-мышечная боль, нефролитиаз, болезненность сосков (чувствительность), неиммунная анафосилаксия (может возникнуть при высоких дозах), воспаление полости рта, язва слизистой оболочки полости рта, нарушение оргазма (у мужчин), остеопороз, папулезная сыпь, пелиозный гепатит, периферическая венозная недостаточность, отек глотки, боль в глотке, поллакиурия, задержка калия, приапизм, длительное АЧТВ, пролонгированное ПВ, интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, легочная эмболия (включая легочную масляную микроэмболию), почечная колика, нарушение функции почек, почечная боль, респираторный дистресс, беспокойство,обратимый ишемический неврологический дефицит, ринит, нарушение сна, храп, задержка натрия, сперматоцеле, стоматит, суицидальные мысли, обморок, СКВ, тахикардия, боль в яичках, тромбоцитопения, тромбоэмболия, тромбоз артерий верхних отделов брюшной полости, боль в ушах, преходящая боль при мочеиспускании, вазодилатация, венозная тромбоэмболия, отслойка стекловидного тела, нарушение голоса, ксеростомия.

Взаимодействие

Инсулин. У пациентов, принимающих андрогены, могут наблюдаться изменения чувствительности к инсулину или гликемического контроля. У пациентов с сахарным диабетом метаболические эффекты андрогенов могут выражаться в снижении уровня глюкозы в крови и, следовательно, могут потребовать снижения дозы антидиабетических ЛС.

Пероральные антикоагулянты. Изменения антикоагулянтной активности могут наблюдаться при применении андрогенов, поэтому у пациентов, принимающих варфарин, рекомендуется более частый мониторинг МНО и ПВ, особенно в начале и при прекращении терапии андрогенами. Может потребоваться снижение дозы антагониста витамина К.

Кортикостероиды. Одновременное применение тестостерона с кортикостероидами может привести к увеличению задержки жидкости и требует тщательного наблюдения, особенно у пациентов с заболеваниями сердца, почек или печени.

Оксифенбутазон. Одновременное применение оксифенбутазона и андрогенов может привести к повышению уровня оксифенбутазона в сыворотке крови.

Аймалин. Андрогены могут усиливать неблагоприятное/токсическое действие аймалина. В частности, может увеличиваться риск развития холестаза.

Ингибиторы С1 фактора комполемента. Андрогены могут усиливать тромбогенный эффект ингибиторов C1.

Циклоспорин (системный). Андрогены могут повышать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови и усиливать его гепатотоксический эффект. Рекомендуется избегать одновременного приема андрогенов и циклоспорина. Если одновременное применение неизбежно, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови, а также признаки и симптомы гепатотоксичности. Может потребоваться снижение дозы циклоспорина.

Дегидроэпиандростерон может усиливать неблагоприятное/токсическое действие тестостерона. Следует избегать совместного применения.

Передозировка

Симптомы: имеется одно сообщение об острой передозировке с использованием одобренного инъекционного тестостерона; пациент имел уровень тестостерона в сыворотке крови до 11400 нг/дл с нарушением мозгового кровообращения.

Лечение: прекращение применения тестостерона и проведение соответствующей симптоматической и поддерживающей терапии.

Способ применения и дозы

В/м, внутрь, п/к, интраназально, наружно. Режим дозирования и схемы применения зависят от заболевания, возраста и пола пациента, а также применяемой лекарственной формы.

Меры предосторожности

Злоупотребление и зависимость. Злоупотреблением является преднамеренное, даже однократное, нетерапевтическое применение ЛС благодаря его психологическим и физиологическим эффектам. Злоупотребление и неправильное использование тестостерона наблюдается у взрослых мужчин и женщин, а также у подростков. Имеются сообщения о злоупотреблении мужчинами, принимающими более высокие дозы легально полученного тестостерона, чем предписанные, и продолжающих прием тестостерона, несмотря на побочные эффекты или вопреки рекомендациям врача.

Сообщалось о серьезных побочных реакциях у лиц, злоупотребляющих анаболическими андрогенными стероидами, включая остановку сердца, инфаркт миокарда, гипертрофическую кардиомиопатию, застойную сердечную недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, гепатотоксичность и серьезные психиатрические проявления, в т.ч. большую депрессию, манию, паранойю, психоз, бред, галлюцинации, неприязнь и агрессия.

Сообщалось также о следующих побочных реакциях у мужчин: транзиторные ишемические атаки, судороги, гипомания, раздражительность, дислипидемии, атрофия яичек, недостаточная фертильность и бесплодие. Сообщалось о следующих дополнительных побочных реакциях у женщин: гирсутизм, вирилизация, огрубление голоса, увеличение клитора, атрофия молочных желез, облысение по мужскому типу и нарушения менструального цикла.

Сообщалось о следующих побочных реакциях у подростков мужского и женского пола: преждевременное закрытие костных эпифизов с прекращением роста и преждевременное половое созревание.

Ввиду того что такие сообщения поступают в добровольном порядке от неопределенного круга лиц и могут включать злоупотребление другими веществами, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с воздействием тестостерона.

Продолжительное злоупотребление тестостероном и другими анаболическими стероидами может приводить к зависимости. Физическая зависимость характеризуется симптомами отмены после резкого прекращения приема или значительного снижения дозы ЛС. У людей, принимающих сверхтерапевтические дозы тестостерона, могут наблюдаться симптомы отмены, продолжающиеся в течение недель или месяцев, которые включают подавленное настроение, большую депрессию, усталость, тягу, беспокойство, раздражительность, анорексию, бессонницу, снижение либидо и гипогонадотропный гипогонадизм. Лекарственная зависимость у лиц, использующих утвержденные дозы тестостерона по утвержденным показаниям, не документирована.

Повышение АД. Повышение АД наблюдалось при пероральном приеме тестостерона ундеканоата и п/к введении тестостерона энантата. Об этом эффекте сообщалось и при применении других препаратов тестостерона. Следует проверять АД до начала терапии, примерно через 3–6 нед после ее начала, а затем периодически. Некоторым пациентам может потребоваться начало или корректировка антигипертензивной терапии.

Рак молочной железы. Длительное (>10 лет) парентеральное применение тестостерона при мужском гипогонадизме может повысить риск развития рака молочной железы.

Сердечно-сосудистые события. Имеющиеся исследования не позволяют сделать окончательных выводов в отношении риска развития серьезных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, таких как нефатальный инфаркт миокарда, инсульт или смерть от сердечно-сосудистых заболеваний после применения тестостерона. Некоторые исследования предполагают повышенный риск развития сердечно-сосудистых событий среди групп мужчин, которым назначена терапия тестостероном, хотя общие данные не демонстрируют повышенного или пониженного риска сердечно-сосудистых заболеваний. Согласно FDA, терапию тестостероном следует назначать только мужчинам с низким уровнем тестостерона, вызванным определенными заболеваниями (например, заболеваниями семенников, гипофиза, головного мозга) и подтвержденным лабораторными тестами. В заявлении, опубликованном Американской ассоциацией клинических эндокринологов (AACE) и Американским колледжем эндокринологии (ACE), рекомендуется, чтобы после тщательного диагностического обследования при заместительной терапии тестостероном руководствовались признаками и симптомами и концентрацией тестостерона в крови, а не первопричиной. Рекомендуется избегать терапии тестостероном у мужчин, перенесших инфаркт миокарда или инсульт в течение последних 6 мес. Перед началом терапии следует оценивать факторы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и внимательно следить за сердечно-сосудистыми событиями во время терапии.

Дислипидемия. Применение тестостерона может изменять липидный профиль сыворотки крови. Следует соблюдать осторожность при наличии инфаркта миокарда или ИБС в анамнезе.

Гинекомастия. Применение тестостерона может вызывать гинекомастию, которая может сохраняться у пациентов, леченных от гипогонадизма.

Воздействие на печень. Длительное применение высоких доз андрогенов может приводить к серьезным поражениям печени (пелиоз печени, новообразования печени, холестатический гепатит, желтуха). Длительное в/м введение тестостерона энантата было связано с множественными аденомами печени. Если развиваются признаки или симптомы нарушения функции печени (например, желтуха), терапию следует прекратить.

Гиперкальциемия. Андрогены могут вызывать гиперкальциемию у пациентов с длительной иммобилизацией или раком.

Полицитемия. Возможно повышение гематокрита, что потребует корректировки дозы или отмены. Необходимо прекратить лечение у пациентов с гематокритом >48 или >50%, если они живут на больших высотах. Терапию следует прекратить, если гематокрит превышает 54%; возможно возобновление терапии с применением более низкой дозы.

Приапизм. Возможно развитие приапизма или чрезмерной сексуальной стимуляци. В этих случаях терапию необходимо приостановить, при возобновлении лечения следует использовать более низкую дозу.

Рак простаты. Может увеличиться риск развития рака простаты. Следует отказаться от терапии до проведения урологического обследования у пациентов с пальпируемым узлом простаты или уплотнениями, ПСА >4 или ПСА >3 нг/мл у мужчин с высоким риском развития рака простаты.

Венозная тромбоэмболия. При приеме препаратов тестостерона сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии, включая ТГВ и ТЭЛА. Необходимо обследовать пациентов с симптомами боли, отека, тепла и эритемы в нижних конечностях на предмет ТГВ и пациентов с острой одышкой на предмет ТЭЛА. При подозрении на венозную тромбоэмболию терапию следует прекратить. Не рекомендуется использование тестостерона у мужчин с гипогонадизмом и тромбофилией.

Легочная масляная микроэмболия. При инъекции масляных растворов тестостерона ундеканоата были зарегистрированы серьезные, в т.ч. опасные для жизни, случаи развития легочной масляной микроэмболии и анафилаксии. Реакции включали анафилаксию, боль в груди, позыв к кашлю, головокружение, одышку, сжатие в горле и обморок. Эти реакции могут возникнуть после любой инъекции во время курса терапии, включая первую дозу. Пациенты должны находиться под наблюдением в течение 30 мин после инъекции. Чтобы свести к минимуму риск развития побочных реакций, препарат следует вводить глубоко в ягодичную мышцу. Также поступали редкие сообщения о реакциях, включающих позывы к кашлю, приступы кашля и респираторный дистресс сразу после в/м инъекции тестостерона энантата (препарат депо на масляной основе).

ДГПЖ. Андрогены могут ухудшить течение ДГПЖ, их использование у пациентов с тяжелыми симптомами со стороны нижних мочевыводящих путей не рекомендуется. Терапию следует прекратить, если у пациентов с ДГПЖ развивается обструкция уретры (при возобновлении лечения используется меньшая доза).

Депрессия. Следует соблюдать осторожность при применении тестостерона у пациентов с депрессией, тестостерон может повысить риск развития депрессии и суицидальных мыслей. Необходимо производить оценку состояния пациентов с впервые возникшей или усиливающейся депрессией, тревогой, изменениями настроения или суицидальными идеями или поведением.

Заболевания, усугубляемые задержкой жидкости. Следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями, которые могут усугубляться задержкой жидкости, включая сердечную недостаточность; тестостерон может вызвать задержку жидкости. Лечение синдромов андрогенной недостаточности не рекомендуется мужчинам с неконтролируемой или плохо контролируемой сердечной недостаточностью.

Печеночная и почечная недостаточность. Тестостерон может вызвать задержку жидкости. Следует соблюдать осторожность при применении тестостерона у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью; тестостерона ципионат противопоказан при серьезном нарушении функции печени или почек.

Апноэ во сне. Тестостерон может усилить апноэ во сне у некоторых пациентов мужского пола, особенно у пациентов с факторами риска (например, ожирение или хроническое заболевание легких). Необходимо отказаться от начала лечения пациентов с нелеченым синдромом обструктивного апноэ во сне.

Фертильность. Большие дозы тестостерона могут подавлять сперматогенез, влияние на фертильность может быть необратимым. Лечение гипогонадотропного гипогонадизма тестостероном не рекомендуется мужчинам, желающим зачать ребенка, в течение 6–12 мес.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Гериатрические пациенты могут подвергаться большему риску развития ДГПЖ, рака простаты, задержки жидкости и повышения уровня трансаминаз. Заместительная терапия тестостероном у пациентов старше 65 лет обычно не рекомендуется и должна рассматриваться только в каждом конкретном случае, если присутствуют состояния или симптомы, указывающие на низкий уровень тестостерона, наряду с постоянно и однозначно низкими концентрациями тестостерона в крови по утрам.

Дети. Тестостерон может ускорить созревание костей (без компенсации линейного роста) и преждевременное закрытие эпифиза у детей. У детей препубертатного возраста необходимо каждые 6 мес проводить рентгенологическое исследование кисти и запястья для определения скорости созревания костей и оценки воздействия лечения на эпифизарные области. Следует соблюдать осторожность при применении тестостерона у пациентов с задержкой полового созревания. Некоторые тестостеронсодержащие ЛС не одобрены для использования у пациентов младше 18 лет.

Женщины. Во время лечения метастатического рака молочной железы женщины должны находиться под наблюдением на предмет признаков вирилизации. Следует прекратить лечение, если присутствует легкая вирилизация, чтобы предотвратить необратимые симптомы.

Опосредованное воздействие

Тестостерон может передаваться другому человеку при контакте кожа к коже с местом нанесения. Сообщалось о вирилизации у детей в результате таких контактов. Детям и женщинам следует избегать контакта с местами нанесения у мужчин, использующих препараты тестостерона для наружного применения.

Особенности, связанные с отдельными лекарственными формами тестостерона

Инъекции тестостерона ципионата не следует использовать взаимозаменяемо с тестостерона пропионатом из-за различий в продолжительности действия.

Трансдермальный пластырь может содержать металл (например, алюминий), который может нагреваться и повреждать кожу при проведении МРТ, перед МРТ пластырь необходимо удалить.

Раствор для наружного применения не взаимозаменяем с другими лекарственными формами тестостерона для наружного применения. Применение у мужчин с ИМТ >35 кг/м2 не изучалось.

Параметры мониторинга

До начала лечения. Подтверждение гипогонадизма измерением общего уровня тестостерона в сыворотке по крайней мере 2 раза утром после ночного голодания. Функциональные пробы печени, липидный профиль, Hb и гематокрит (воздержаться от начала лечения у пациентов с гематокритом >48% или >50% у мужчин, живущих на больших высотах). Исследование ПСА и простаты у мужчин от 55 до 69 лет или ≥40 лет и с повышенным риском развития рака простаты (воздержаться от лечения до урологического обследования у пациентов с пальпируемым узлом простаты или уплотнением простаты, или, если уровень ПСА >4 нг/мл или ПСА >3 нг/мл у мужчин с высоким риском развития рака простаты); контроль АД.

Во время лечения. Контроль АД (от 3 до 6 нед после начала приема или корректировки дозировки и периодически после этого); функциональные тесты печени; липидный профиль, Hb и гематокрит (через 3–6 мес, через 12 мес, затем ежегодно, прекратить терапию, если гематокрит превышает 54%). Контроль содержания кальция в моче и сыворотке и признаков вирилизации у женщин с раком молочной железы. Уровень глюкозы в сыворотке (может снижаться под действием тестостерона, контроль состояния пациентов с диабетом). Оценивать реакцию мужчин на лечение и побочные эффекты через 3–12 мес после начала лечения, а затем ежегодно; внимательное наблюдение за сердечно-сосудистыми событиями во время терапии.

Рентгенологический контроль МПКТ запястья и кисти у детей препубертатного возраста каждые 6 мес.

Мужчины с гипогонадизмом, остеопорозом или переломом с малой травмой — наблюдение через 1–2 года лечения. Контроль ПСА и простаты в период от 3 до 12 мес, затем в соответствии с текущими рекомендациях по скринингу рака простаты.

Свободный тестостерон следует измерять у пациентов с состояниями, связанными с повышенным или пониженным уровнем ГСПГ, или у пациентов с концентрацией общего тестостерона в пограничной зоне около нижнего предела нормального диапазона (например, от 200 до 400 нг/дл).

Определение общего уровня тестостерона в крови в период от 3 до 6 мес после начала лечения (в зависимости от лекарственной формы), через 12 мес, затем каждые 6–12 мес.

Источники информации

Обобщенные материалы www.drugs.com и www.rxlist.com, 2020 г.

Торговые названия с действующим веществом Тестостерон

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Андрогель®

от 2680.00 до 2960.00

Небидо®

от 5316.00 до 5765.00

From Wikipedia, the free encyclopedia

Testosterone enanthate

Testosterone enanthate.svg
Testosterone enanthate molecule ball.png
Clinical data
Trade names Delatestryl, Xyosted, others
Other names TE; Testosterone heptanoate; Testosterone 17β-heptanoate; NSC-17591
Routes of
administration
Intramuscular injection, subcutaneous injection
Drug class Androgen; Anabolic steroid; Androgen ester
Legal status
Legal status
  • CA: Schedule IV
  • US: Schedule III
Pharmacokinetic data
Bioavailability Oral: very low
Intramuscular: high
Metabolism Liver
Elimination half-life Intramuscular: 4–5 days[1]
Excretion Urine
Identifiers

IUPAC name

  • [(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-dimethyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] heptanoate

CAS Number
  • 315-37-7
PubChem CID
  • 9416
DrugBank
  • DB13944
ChemSpider
  • 9045
UNII
  • 7Z6522T8N9
KEGG
  • D00958
ChEBI
  • CHEBI:9464
ChEMBL
  • ChEMBL1200335
ECHA InfoCard 100.005.686 Edit this at Wikidata
Chemical and physical data
Formula C26H40O3
Molar mass 400.603 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • Interactive image

SMILES

  • CCCCCCC(=O)O[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CCC4=CC(=O)CC[C@]34C)C

InChI

  • InChI=1S/C26H40O3/c1-4-5-6-7-8-24(28)29-23-12-11-21-20-10-9-18-17-19(27)13-15-25(18,2)22(20)14-16-26(21,23)3/h17,20-23H,4-16H2,1-3H3/t20-,21-,22-,23-,25-,26-/m0/s1

  • Key:VOCBWIIFXDYGNZ-IXKNJLPQSA-N

Testosterone enanthate is an androgen and anabolic steroid (AAS) medication which is used mainly in the treatment of low testosterone levels in men.[2][3][4] It is also used in hormone therapy for transgender men.[5] It is given by injection into muscle or subcutaneously usually once every one to four weeks.[4][6][1]

Side effects of testosterone enanthate include symptoms of masculinization like acne, increased hair growth, voice changes, and increased sexual desire.[4] The drug is a synthetic androgen and anabolic steroid and hence is an agonist of the androgen receptor (AR), the biological target of androgens like testosterone and dihydrotestosterone (DHT).[7][4] It has strong androgenic effects and moderate anabolic effects, which make it useful for producing masculinization and suitable for androgen replacement therapy.[4] Testosterone enanthate is a testosterone ester and a long-lasting prodrug of testosterone in the body.[6][2][3] Because of this, it is considered to be a natural and bioidentical form of testosterone.[8]

Testosterone enanthate was introduced for medical use in 1954.[9][3] Along with testosterone cypionate, testosterone undecanoate, and testosterone propionate, it is one of the most widely used testosterone esters.[7][3][4] In addition to its medical use, testosterone enanthate is used to improve physique and performance.[4] The drug is a controlled substance in many countries and so non-medical use is generally illicit.[4]

Medical uses[edit]

Testosterone enanthate is used primarily in androgen replacement therapy.[3][10] It is the most widely used form of testosterone in androgen replacement therapy.[3] The medication is specifically approved, in the United States, for the treatment of hypogonadism in men, delayed puberty in boys, and breast cancer in women.[11] It is also used in masculinizing hormone therapy for transgender men.[5]

Side effects[edit]

Side effects of testosterone enanthate include virilization among others.[4] Approximately 10 percent of testosterone enanthate will be converted to dihydrotestosterone in normal men.[12] Dihydrotestosterone (DHT) can promote masculine characteristics in both males and females. These masculine characteristics include: clitoral hypertrophy, androgenic alopecia, growth of body hair and deepening of the vocal cords. Dihydrotestosterone also plays an important role in male sexual function and may also be a contributing factor of ischemic priapism in males as shown in a study conducted on the use of finasteride to treat ischemic priapism in males. Testosterone enanthate can also lead to an increase in igf-1 and igf-bp.[13][14] Testosterone enanthate can also be converted to estradiol by aromatase,[15] which may lead to gynecomastia in males. Aromatase inhibitors can help to prevent the estrogenic activity of testosterone enanthate in the body.[15]

Pharmacology[edit]

Pharmacodynamics[edit]

  • v
  • t
  • e

Androgenic vs. anabolic activity
of androgens/anabolic steroids

Medication Ratioa
Testosterone ~1:1
Androstanolone (DHT) ~1:1
Methyltestosterone ~1:1
Methandriol ~1:1
Fluoxymesterone 1:1–1:15
Metandienone 1:1–1:8
Drostanolone 1:3–1:4
Metenolone 1:2–1:30
Oxymetholone 1:2–1:9
Oxandrolone 1:3–1:13
Stanozolol 1:1–1:30
Nandrolone 1:3–1:16
Ethylestrenol 1:2–1:19
Norethandrolone 1:1–1:20
Notes: In rodents. Footnotes: a = Ratio of androgenic to anabolic activity. Sources: See template.

Testosterone enanthate is a prodrug of testosterone and is an androgen and anabolic–androgenic steroid (AAS). That is, it is an agonist of the androgen receptor (AR).

Pharmacokinetics[edit]

Testosterone enanthate has an elimination half-life of 4.5 days and a mean residence time of 8.5 days when used as a depot intramuscular injection.[1] It requires frequent administration of approximately once per week, and large fluctuations in testosterone levels result with it, with levels initially being elevated and supraphysiological.[1]

Chemistry[edit]

Testosterone enanthate, or testosterone 17β-heptanoate, is a synthetic androstane steroid and a derivative of testosterone.[16][17] It is an androgen ester; specifically, it is the C17β enanthate (heptanoate) ester of testosterone.[16][17]

History[edit]

Testosterone enanthate was described as early as 1952[18] and was first introduced for medical use in the United States in 1954 under the brand name Delatestryl.[9][3]

Society and culture[edit]

Generic names[edit]

Testosterone enanthate is the generic name of the drug and its USAN and BAN.[16][17][19][20] It has also referred to as testosterone heptanoate.[16][17][19][20]

Brand names[edit]

Testosterone enanthate is marketed primarily under the brand name Delatestryl.[16][17][19][20]

It is or has been marketed under a variety of other brand names as well, including, among others:[16][17][19][20][21]

  • Andro LA
  • Andropository
  • Cypionat
  • Cypoprime
  • Depandro
  • Durathate
  • Everone
  • Testocyp
  • Testostroval
  • Testrin
  • Testro LA
  • Xyosted
  • pharmaqo labs

Availability[edit]

Testosterone enanthate is available in the United States and widely elsewhere throughout the world.[22][17][20] Testosterone enanthate (testosterone heptanoate) is often available in concentrations of 200 mg per milliliter of fluid.[23]

Legal status[edit]

Testosterone enanthate, along with other AAS, is a schedule III controlled substance in the United States under the Controlled Substances Act and a schedule IV controlled substance in Canada under the Controlled Drugs and Substances Act.[24][25]

Research[edit]

As of October 2017, an auto-injection formulation of testosterone enanthate was in preregistration for the treatment of hypogonadism in the United States.[26]

Xyosted[edit]

On October 1, 2018, the U.S. Food and Drug Administration (FDA) announced the approval of Xyosted. Xyosted, a product of Antares Pharma, Inc., is a single-use disposable auto-injector that dispenses testosterone enanthate. Xyosted is the first FDA-approved subcutaneous testosterone enanthate product for testosterone replacement therapy in adult males.[27]

References[edit]

  1. ^ a b c d Luetjens CM, Wistuba J, Weinbauer G, Nieschlag E (2007). «The Leydig Cell as a Target for Male Contraception». The Leydig Cell in Health and Disease. Contemporary Endocrinology. pp. 415–442. doi:10.1007/978-1-59745-453-7_29. ISBN 978-1-58829-754-9.
  2. ^ a b Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (26 July 2012). Testosterone: Action, Deficiency, Substitution. Cambridge University Press. pp. 315–. ISBN 978-1-107-01290-5.
  3. ^ a b c d e f g Nieschlag E, Behre HM, Nieschlag S (13 January 2010). Andrology: Male Reproductive Health and Dysfunction. Springer Science & Business Media. pp. 442–. ISBN 978-3-540-78355-8.
  4. ^ a b c d e f g h i Llewellyn W (2011). Anabolics. Molecular Nutrition Llc. pp. 208–211. ISBN 978-0-9828280-1-4.
  5. ^ a b Irwig MS (April 2017). «Testosterone therapy for transgender men». The Lancet. Diabetes & Endocrinology. 5 (4): 301–311. doi:10.1016/S2213-8587(16)00036-X. PMID 27084565.
  6. ^ a b Becker KL (2001). Principles and Practice of Endocrinology and Metabolism. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 1185, 1187. ISBN 978-0-7817-1750-2.
  7. ^ a b Kicman AT (June 2008). «Pharmacology of anabolic steroids». British Journal of Pharmacology. 154 (3): 502–21. doi:10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID 18500378.
  8. ^ Santoro N, Braunstein GD, Butts CL, Martin KA, McDermott M, Pinkerton JV (April 2016). «Compounded Bioidentical Hormones in Endocrinology Practice: An Endocrine Society Scientific Statement». The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 101 (4): 1318–43. doi:10.1210/jc.2016-1271. PMID 27032319.
  9. ^ a b «Testosterone Enanthate». p. 35t. in William Andrew Publishing (2007). «T». Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. pp. 1t–242t. doi:10.1016/B978-0-8155-1526-5.50024-6. ISBN 978-0-8155-1526-5.
  10. ^ «Testosterone Enanthate raw powder (CAS 315-37-7) ≥98% | AASraw». aasraw. Retrieved 2022-11-20.
  11. ^ «DELATESTRYL Package Insert» (PDF). Indevus Pharmaceuticals, Inc.
  12. ^ «DHT (dihydrotestosterone): What is DHT’s role in baldness?». 28 July 2017.
  13. ^ Ashton WS, Degnan BM, Daniel A, Francis GL (1995). «Testosterone increases insulin-like growth factor-1 and insulin-like growth factor-binding protein». Annals of Clinical and Laboratory Science. 25 (5): 381–8. PMID 7486812.
  14. ^ Hoeh MP, Levine LA (March 2015). «Management of Recurrent Ischemic Priapism 2014: A Complex Condition with Devastating Consequences». Sexual Medicine Reviews. 3 (1): 24–35. doi:10.1002/smrj.37. PMID 27784569. S2CID 24028084.
  15. ^ a b Ishikawa T, Glidewell-Kenney C, Jameson JL (February 2006). «Aromatase-independent testosterone conversion into estrogenic steroids is inhibited by a 5 alpha-reductase inhibitor». The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 98 (2–3): 133–8. doi:10.1016/j.jsbmb.2005.09.004. PMID 16386416. S2CID 25849126.
  16. ^ a b c d e f Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 641–642. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  17. ^ a b c d e f g Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. pp. 1002–1004. ISBN 978-3-88763-075-1.
  18. ^ Junkmann K (1952). «Über protrahiert wirksame Androgene» [Over protracted effective androgens]. Festschrift zum 75. Geburtstag. pp. 85–92. doi:10.1007/978-3-642-49902-9_11. ISBN 978-3-642-49610-3.
  19. ^ a b c d Morton IK, Hall JM (6 December 2012). «Testosterone». Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. p. 270. ISBN 978-94-011-4439-1.
  20. ^ a b c d e «Testosterone». Drugs.com. October 1, 2018. Retrieved December 5, 2018.
  21. ^ «Testosterone cypionate profile and most popular brands in USA». Anabolic Steroids Ratings and Reviews — downsizefitness.com. Retrieved 2020-09-06.
  22. ^ «Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products». United States Food and Drug Administration. Retrieved 17 December 2016.
  23. ^ «Testosterone enanthate».
  24. ^ Karch SB (21 December 2006). Drug Abuse Handbook, Second Edition. CRC Press. pp. 30–. ISBN 978-1-4200-0346-8.
  25. ^ Lilley LL, Snyder JS, Collins SR (5 August 2016). Pharmacology for Canadian Health Care Practice. Elsevier Health Sciences. pp. 50–. ISBN 978-1-77172-066-3.
  26. ^ «Testosterone enanthate auto-injection — Antares Pharma». AdisInsight. February 5, 2018. Retrieved December 5, 2018.
  27. ^ Antares Receives FDA Approval of Xyosted (Testosterone Enanthate) Injection for Testosterone Replacement Therapy in Adult Males

Тестостерон энантат. Действующее химическое вещество: тестостерон энантат.

Торговые названия:
Андротардия (снят) 250 мг/мл: Шеринг Франция.
Дура-Тестостерон 200 мг/мл: Фармекс США.
Эпармон-Депот (длительного действия) 125 мг/мл: Тескоку Гормонэ Япония.
Примотестон Депот (длительного действия) 250 мг/мл: Шеринг Великобритания, Лейрас Финляндия.
Тесто-Энант 100 мг/мл: Геймонат Италия.
Тесто-Энант 250 мг/мл: Геймонат Италия.
Тестостерон-депо 50 мг/мл, 100 мг/мл, 250 мг/мл: Галеника Югославия; Хемофарм Югославия.
Тестостерон депот 250 мг/мл: Иенафарм Германия.
Тест. Пролонгатум 100 мг/мл: Польфа Польша, Тестостовирон Депот 100 мг/мл: Шеринг Бельгия.
Тестовирон-Депот 250 мг/мл: Шеринг Германия, Австрия, Бельгия, Швейцария, Дания, Испания, Греция, Голландия, Польша, Швеция.

«Тестостерон энантат — сложный эфир естественного тестостерона. Он отвечает за нормальное развитие мужских половых признаков. При отсутствии выработки тестостерона возможно почти полное выравнивание функциональных, анаболических и психических функций» (из инструкции по применению препарата фирмы «Иенафарм» «Тестостерон-Депот»).

Эти строчки ясно показывают, каким важным и действующим гормоном является тестостерон. Тестостеронэнантат является одним из многих действующих химических веществ тестостерона.

У мужчины он вырабатывается в норме при обусловленном недостатком андрогенов гипогонадизме (1) и анемии (2). Удивительно, что тестостеронэнантат находит применение в общей медицине женщин и детей. У мальчиков и подростков он применяется при терапии роста, а (Инструкция по применению, Тестостерон-Депот, Иенафарм) у женщин препарат находит применение в качестве «дополнительного лечения при определенных формах опухоли молочных желез в постменструальный цикл». (Инструкция по применению Тестовирон-Депот-250, Шеринг). В бодибилдинге — это стероид по наращиванию мышечной массы. И совершенно безразлично, что вы думаете о Дианаболе, Параболине, Анаполоне 50, Финаджекте и т.д., если речь идет о силе, мышечной массе и и быстром прибавлении в весе, тестостерон — был и остается здесь «королем королей». Тестостеронэнантат — европейская штучка, соответствующая продающемуся в США тестостеронципионату (см. также Тестостеронципионат).

Тестостеронэнантат — это, как видно уже из многих торговых названий, стероид длительного действия, обеспечивающий долгую продолжительность воздействия на организм. В зависимости от обмена веществ и гормональной системы действие препарата — 2–3 недели, так что теоретически возможны очень большие интервалы между инъекциями. Хотя тестостеронэнантат действует более нескольких недель, его вкалывают в бодибилдинге, троеборье и в тяжелой атлетике все же чаще, всего по меньшей мере раз в неделю. Это имеет смысл, т.к. тестостеронэнантат имеет в крови период полураспада всего лишь в неделю («Допинг — запрещенные препараты в спорте», Дирк Клазинг и Манфред Донике, стр. 66)

Решающим преимуществом тестостеронэнантата является все же то, что это действующее химическое вещество с очень сильным андрогенным эффектом обладает еще и интенсивным анаболическим, поэтому каждому легко с его помощью в кратчайшее время сильно прибавить в силе и массе. Быстрый и сильный прирост веса связан со значительным накоплением воды, т.к. происходит ретенция электролитов и воды. Радующим сопровождающим эффектом является неимоверный прирост силы, который идет в ногу с этим скоплением воды в организме. Штангисты и спортсмены пауэрлифтинга, в особенности из высоких весовых категорий, высоко ценят это качество препарата. Для них тестостеронэнантат и Сустанон (см. также Сустанон) — стероиды №1, что отражается и в дозировках. Дозы в 500 мг, 1000 мг и даже в 2000 мг в день — не редкость, заметьте — в день, не в неделю! Виды спорта, где требуются грубая сила, агрессивность, рвение, — преимущественная область применения тестостеронэнантата. Масл Мэг Интернейшнл, июль 1992, стр. 71: «Профессиональные футболисты — полностью андрогированы.

Спортсмены паэурлифтинга еще более круты на поворотах. Профессиональные борцы уже вообще сходят со штучки. И яички у них величиной с изюм». Дэнизл Дачейн, Справочник по стероидам, 2: «…дозирока в пределах 2000–4000 мг в неделю не является чем-то необычным. Такие мегадозы употребляют прежде всего футболисты и спортсмены пауэрлифтинга». Сильное накопление воды имеет и другие преимущества. Тестостеронэнантат помогает тем, у кого проблемы с суставами, тем, кто жалуется на боли и хруст в плечах, и тем, кому их межпозвоночные диски показывают уже первые признаки износа.

Для спортсменов бодибилдинга вызванное тестостеронэнантатом скопление воды — палка о двух концах. Конечно же, можно быстренько стать массивным и сильным, но через пару недель отражение в зеркале-это частенько совершенно гладкая, плоская, водянистая, отечная мускулатура. Она выглядит так, будто бы надута воздухом до этих размеров и при ее напряжении ничегошеньки не происходит. Кто не верит, пусть постарается увидеть так называемых «чемпионов бодибилдинга» в межсезонье и в период наращивания, когда они поглощают неимоверные количества «тесто». Еще одна проблема применения тестостеронэнантата в том, что он обладает сильной степенью ароматизированности, т.е. превращения в эстрогены. В результате организм накапливает немного жира, кроме того явления феминизации (гинекомастия) не являются при этом чем-то необычным.

Но и здесь нужно строго дифференцировать, т.к. эти явления находяться большей частью в определенной зависимости от предрасположенности к ним. Есть атлеты, которые даже при дозе в 1000 мг и более в неделю не страдают явлениями феминизации, жиронакопления и накапливают лишь незначительное количество воды, если вообще накапливают, в то время как другие уже при виде одной ампулы тестовирона-депота жалуются на боли в сосках. И все же дополнительный прием Нольвадекса и Провирона в дозе 500 мг в неделю нужно принять во внимание. Хорошо в «тесто» то, что, как уже сказано выше, он действует на любого, будь то новичок или мистер Олимпия. Тестостеронэнантат очень сильно к тому же стимулирует процессы регенерации в организме. Поэтому он быстро действует в отношении повышения жизненного тонуса, прилива энергии и ускорения фаз компенсации. Это является причиной того, что некоторые атлеты могут тренироваться 6 раз в неделю дважды ежедневно да еще по несколько часов подряд и при этом становятся все массивнее и сильнее. Тот, кто 2 часа спустя после усиленной тренировки ног может вновь тренироваться, знает, что здесь действует «тесто». Атлеты, которые принимают тестостеронэнантат, рассказывают об удивительно сильном эффекте насоса во время тренировок. Этот «стероидный памп» происходит вследствие повышенного объема крови с улучшенным снабжением организма кислородом и большим количеством эритроцитов крови. Тот, кто принимает мегадозы тестостеронэнантата, испытывает сильный насос в бедрах и икрах даже при обычной ходьбе по лестнице.

Несмотря на это мы все же хотели бы посоветовать начинающим в стероидных курсах держаться подальше от всех видов тестостеронов. ПОЯСНИМ: тем, кто еще ни разу не принимал стероиды, не нужен никакой тестостерон, пусть припасут его на будущее и принимают его лишь тогда, когда «более легкие» стероиды уже не будут действовать на них. Для продвинутых атлетов можно уже советовать прием тестостеронэнантата, причем либо только его, либо в комбинации с другими препаратами.

Для наращивания массы тестостеронэнантат хорошо комбинируется с Анаполоном 50, Дианаболом, Дека-Дураболином и Параболаном. В кчестве примера — комбинация из 100 мг Анаполона 50 в день, 200 мг Дека-Дураболина в неделю и 500 мг тестостеронэнантата в неделю. Через 6 недель можно заменить Апаполон 50, например на 30 мг Дианабола в день. В принципе, тестостеронэнантат хорошо комбинируется для наращивания массы с любым стероидом. Видимо, между андрогеном-тестостеронэпантатом — и анаболическими стероидами, синергестический эффект. Те, кто скапливает слишком много воды с тестостеронэнантатом и Дианаболом или Анаполоном, те, кого больше интерисует сила без прибавления в весе свыше 10 кг, тот должен принимать тестостеронэнантат вместе с Оксандролоном или Винстролом. Общая принятая доза, как уже упоминалось, очень различна и простирается от 250 мг в неделю до 2000 мг в день. Мы считаем, что разумеется дозировка для большинства атлетов лежите пределах 250–1000 мг в неделю. Более высоких доз в норме не требуется. Доза до 500 мг в неделю принимается, как правило, за раз, таким образом вкалываются сразу 2 мл. Более высокую дозу лучше разделить на 2 инъекции в неделю. Высота дозировки должна прежде всего быть ориентирована на уровень развития атлета, его цели и на количество приемов предыдущих стероидов. Пловцам открытых бассейнов и культуристам, выступающим в диско, дозы в 1000 мг тестостеронэнантата в неделю не нужны. Мы узнали, что дозировка тестостеронэнантата у многих сориентирована в первую очередь на кошелек. И так как это не самый дешевый тестостерон, большинство, к счастью, принимают немного. Другие переходят на более дешевый Омнадрен и «щелкают» тесто без конца.

Тестостерон энантат оказывает сильное воздействие на дугу «гипоталамус — гипофиз — яички». Деятельность гипофиза из-за отрицательной обратной связи ущемляется, что негативно влияет на внутреннюю выработку тестбстерона. «Иенафарм» в инструкции по применению своего препарата «Тестостерон Депот» так описывает возможные последствия: «При высокодозированной терапии тестостеронпрепаратами часто следует считаться с прекращением или снижением сперматогинеза в яичках, а, следовательно, и с уменьшением их величины». «Шеринг» изготовитель широко распространенного в бодибилдинге тестовирона — Депот 250, попадает в своей инструкции в ту же корзину: «При длительном и высокодозированном применении тестовирона — Депот 250 может возникнуть явление прекращения или снижения образования семени в яичках и, следовательно, уменьшение их величины». Логический вывод из двух выссказываний предполагает дополнительный прием HCG. Те, кто принимает тестостеронэнантат, должны каждые 6–8 недель вводить HCG. Инъекция 5000 ме каждый 5-ый день в течение 15 дней (в целом: 3 инъекции поможет уменьшить эту проблему).

Прием HCG, Динерика, Нольвадекса и Кленбутерола является обычным в конце лечения тестостероном. Введение этих препаратов помогает преодолеть возникающую катаболическую фазу и вновь повышает андрогенный уровень тестостерона. Этим может быть снижена наступающая в любом случае потеря силы и массы. Те же, кто после нескольких недель приема тестостеронэнантата прерывает его прием без введения выше указанных препаратов, удивится, как же быстро его вес и великолепная когда-то упругая мускулатура становяться меньше. Даже медленное отвыкание, т.е. поэтапное снижение дозировки, не спасает от этого видимого фиаско. Единственные возможности атлета — прием тестостеронстимулирующих препаратов (HCG, Динерика, Циклофенила), анти-катаболические вещества (Кленбутерол, Эфедрин), очень дорогих гормонов роста или переход на более мягкие стероиды (Дека- Дураболин, Винстрол, Примоболан). С тестостеронэнантатом большинство может стать массивными и сильными. Но лишь немногие в состоянии сохранить эту форму после прекращения приема препарата. Это является одной из причин того, почему действительно хорошие спортсмены пауэрлифтинга, бодибилдинга, штангисты и т.д. почти целый год находятся «на игле».

Побочные явления тестостеронэнантата — это прежде всего явления, вызванные его сильным андрогенным воздействием и повышенным скоплением воды в организме. Как правило, они и являются причиной часто возникающей при приеме тестостеронэнантата гипертонии (3). Имеющие высокое давление по природе либо приобретшие его при приеме препарата должны регулярно наблюдаться по этому поводу у врача. В данном случае следует принимать антигипертоник (4), как например, Катапрезан. Многие атлеты страдают во время приема тестостеронэнантата сильным акне вульгарис (угревая сыпь), особо заметным на таких частях тела, как спина, грудь, плечи, руки, чуть меньше на лице. Особенно это грозит атлетам, долго принимающим тестостеронэнантат. Интересно, что эти явления наступают у некоторых именно после прекращения приема препарата, что говорит об обратном эффекте.

В тяжелых случаях можно применять лекарственное средство: «Роаккутан». Явления феминизации, особенно гинекомастия, требуют приема анти-эстрогенов. Проявляющаяся в начале приема препарата сексуальная суперстимуляция с частыми эрекциями — явление нормальное. У юных спортсменов, наряду с явлениями вирилизации тестостерон «может привести к ускоренному росту и созреванию костной ткани, к преимущественному заращиванию эпидизов, а, следовательно, к прекращению процесса poста тела». («Иенафарм», инструкция по применению тестостерона длительного действия). Т.к. в бодибилдинге успехов достигают преимущественно более высокие атлеты, молодняк уже на этом основании должен хорошенько обдумать решение: принимать ли анаболики, особенно тестостерон, вообще.

Наблюдаются и другие побочные явления: атрофия яичек, сниженный сперматогенез, и прежде всего повышенная агрессивность. Тот, кто направляет эту агрессивность на свои тренировки, а не на свое окружение, может не беспокоиться. К сожалению этого не скажешь о некоторых атлетах, принимающих тестостеронэнантат. Тестостерон и Финаджект — являются главными причинами сумасшествия одного или другого. И прежде всего высокие дозировки частично повинны в асоциальном поведении принимающих препарат. Возникает что-то вроде «синдрома супермэна». Дзниэл Дачейн в своей книге: «Справочник по стероидам, 2» очень трогательно описывает эту проблему: «В последнее время мы много читаем и слышим в средствах массовой информации о «стероидных психозах», хотя было бы лучше назвать их «психозами мегадоз андрогенов…» Мужчины из-за повышенной агрессивности становятся опасными и превращаются в настоящих идиотов. Попробуйте-ка разок проехаться в общественном транспорте в час пик с 300-фунтовым голодным громилой, мордоворот которого украшен акне». Хотя тестостеронэнантат и разрушается в печени, это химическое вещество в разумных дозах малотоксично для печени, поэтому изменения показателей печени встречаются не так часто, как при алькулированных по 17-альфа оральных стероидах. Что-то очень интересное узнает атлет о токсичности тестостерона для печени в книге «Допинг» Дирка Клазинга при соавторстве с Манфредом Донике и другими. Там на стр. 60, написано: «Ранними исследованиями (Крюскемпер, 1975) выносится приговор стероидам в отношении их токсичности на печень. Потом выясняется: тестостерон и его сложные эфиры не токсичны для печени либо токсичны, но незначительно. И это подтверждается клиническими исследованиями, когда тестостерон принимался даже при уже поврежденной печени (алкогольный цироз печени) и не вызывал дополнительных ее повреждений либо каких-либо изменений (Клюд, 1988; Клей, 1982)». К потенциальным побочным явлениям относятся также снижение тембра голоса и ускоренное выпадение волос. «Некоторые стероиды могут вызвать выпадение волос. Это относится скорее к андрогенным, нежели к анаболическим стероидам, и прежде всего к вариантам тестостерона (Дэниэл Дачейн, Справочник по стероидам, 2, стр. 6)».

Женщины, должны избегать приема препарата, т.к. иначе могут возникнуть обусловленные андрогенами сопровождающие эффекты. Они описываются «Иенафарм» в инструкции по применению препарата «Тестостерон-Депот»: «У женщин при приеме тестостерона следует считаться с такими явлениями, как симптомы вирилизации, как, например, акне вульгарис, гирсутизм (5), андрогенетическая алопезия (6), изменения в голосе, реже гипертрофия клитора и неестественно повышенное либидо. Изменения в голосе и алопезия необратимы, гирсутизм и гипертрофия клитора обратимы лишь частично». Женщин, не боящихся этого, найдешь сегодня на многих чемпионатах. По-нашему, атлетка должна довольствоваться дозой тестостеронэнантата в 250 мг в течении 7–10 дней, не больше. И все же в бодибилдинге и прежде всего в пауэрлифтинге уже встречались у женщин дозы и повыше, да еще через более короткие интервалы.

Еще одно, очень интересное побочное явление тестостеронэнантата упоминается в американских журналах по бодибилдингу «Масл Медия 2000», июнь-июль 1993, стр. 45. Рассматривать его в качестве положительного или отрицательного судить читателям. «Несколько лет назад английский «Лэнсэт Медикал Джорнэл» написал, что тестостерон (против всех анаболических стероидов) пригоден в качестве заметно эффективного противозачаточного средства для мужчин. В течении года проводились тщательные научные исследования на 230 мужчинах и пришли к заключению, что недельные инъекции гормона тестостерона считаются надежными, длительными и эффективными. Открыли, что недельные инъекции являются противозачаточным средством с гарантией в 99.2 %. Цифра превышает показатели противозачаточных пилюль (93 %) и препарат значительно лучше всяких презервативов (88 %). Исследования показали, что действие инъекций после их прекращения полностью обратимо и что инъекции тестостерона вызывают минимум побочных явлений». Хотя это и не относится к теме нашей книги, но все же по меньшей мере обосновывает необходимость тестостеронстимулирующих препаратов во время и по окончании курса приема тестостеронэнантата. Очень долго действующий тестостеронэнантат принимается атлетами в их «стероидных паузах» все чаще. Инъекция 250 мг каждые 2–3 недели помогает сохранить силу и массу. Есть ли смысл в такой дозе — нет сомнения, т.к. дело в том, что она действенна. В отношении чемпионатов с допинг контролями тестостеронэнантат — интересное химическое вещество. Т.к. экзогенный тестостерон обнаруживается только через «тестостерон/эпитестостерон — показатель», совет: не превышать критического соотношения 6:1. Дэниэл Дачейн, «Спросите Гуру»: «Проведенные военными исследования показали, что можно употреблять до 300 мг тестостеронэнантата или — пропионата в неделю и при этом не перешагнешь соотношение 6:1». И все же мы не советуем практически использовать эту информацию. Ну а в преждней ГДР это отлично функционировало. Подробнее об этом в книге «Допинг» Бригитты Берендонк.

Тестостерон энантат – масляный раствор для внутримышечных инъекций, относящий к группе андрогенных гормонов. Вещество является эфиром гормона тестостерона, который продуцируется и выделяется тестикулами.

Препарат широко используется мужчинами, профессионально занимающимися спортом, но его применение целесообразно и при различных отклонениях в работе репродуктивной системы у пациентов, как мужского, так и женского пола. Пользы от введения лекарственного вещества можно добиться лишь при условии правильно составленного курса терапии и полного соблюдения рекомендаций врача.

Когда назначается препарат

Тестостерон Энантат: инструкция по применению раствораПрименение инъекционного препарата у мужчин целесообразно при:

  • Задержке развития половых органов
  • Снижении или полном прекращении продуцирования гипофизом гормонов
  • Снижении сексуального влечения и активности
  • Нехватке андрогенов после кастрации
  • Остеопорозе, вызванном острым дефицитом андрогенов.

Медпрепарат может быть назначен женщинам в случае:

  • Переизбытка эстрогена организме
  • Маточных кровотечений
  • Эндометриоза матки или яичников
  • Климакса (применение препарата проводится параллельно с использованием эстрогенов)
  • Онкологии молочных желез
  • Остеопороза.

Дозировка препарата зависит от патологии, и назначается врачом каждому пациенту индивидуально.

Когда нельзя применять препарат

Внутримышечное введение Тестостерона энантат категорически запрещено, если имеет место, хотя бы, одно из нижеприведенных противопоказаний:

  • гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства
  • карцинома простаты или молочной железы
  • гипертрофия (увеличение) предстательной железы с сопутствующими ей нарушениями в процессе мочеиспускания
  • нефрозы
  • нефротическая стадия нефрита
  • отечность конечностей или лица
  • патологически высокое содержание кальция в организме (гиперкальциемия)
  • дисфункция печени
  • сахарный диабет
  • сердечная или коронарная недостаточность
  • наличие в анамнезе инфаркта миокарда
  • атеросклероз у мужчин преклонных лет
  • период беременности и грудного вскармливания.

Пренебрежение противопоказаниями и применение препарата при наличии одного из вышеприведенных отклонений может причинить непоправимый вред здоровью!

С осторожностью следует применять Тестостерон энантат при дисфункции почек, артериальной гипертензии, эпилепсии или частых приступах мигреней. Лица с подобными отклонениями в анамнезе должны регулярно наблюдаться у врача при применении препарата.

Состав и формы выпуска

тестостерон энантат

Средняя стоимость лекарства составляет 196 рублей.

В составе препарата содержится действующий компонент тестостерон энантат в дозе 250 мг. Вспомогательными веществами лекарства являются:

  • фенилкарбенол
  • масло арахиса или персика
  • бензилбензоат.

Отпускается препарат в форме масляного раствора в ампулах по 1 мл в картонных коробках бело-зеленого цвета. Вещество имеет желтоватый цвет и специфический запах.

Лечебные свойства

Тестостерон – мужской половой гормон, отвечающий за развитие и функционирование предстательной железы, гениталий, гортани, мускулатуры. Он способен задерживать микроэлементы в тканях, снижая при этом диссимиляцию белков.

При применении препарата женщинами происходит угнетение гонадотропной функции яичников, груди, гипофиза. До конца проведенный курс терапии приводит к атрофии патологического эндометрия. Препарат оказывает антагонистическое действие, поэтому его применение при миомах, эндометриозе и раке груди вполне оправдано.

Выведение вещества

Всасывание Тестостерона энантата – процесс довольно медленный, поэтому максимально высокая его концентрация в крови достигается через 3 суток после введения лекарства. Процесс биотрансформации происходит в печеночных тканях, после чего 90% остатков вещества выводятся с уриной и всего 5-6% — с каловыми массами.

Способ применения

Колоть препарат необходимо только внутримышечно – внутривенное его введение недопустимо! Иглу необходимо вводить максимально глубоко в ягодичную мышцу – это поможет избежать образования инфильтрата. Дозировка препарата рассчитывается индивидуально, при этом особое внимание обращается на массу тела, болезнь, возраст и пол пациента.

Взрослым пациентам вводят от 50 до 200 мг препарата каждые 14-28 дней. Максимально допустимая месячная дозировка составляет 400 мг. Продолжительность курса терапии тоже зависит от индивидуальных факторов.

Лечение гипогонадизма допускает введения от 50 до 400 мг Тестостерона энантата каждые 14-28 дней. Если имеет место задержка полового созревания, пациенту вводят 50-200 мг каждые 14-28 дней. Курс терапии можно повторить через 4 месяца или полгода.

Терапия при онкологии молочных желез пациентке вводят по 200-400 мг лекарства каждые 14-28 дней. Курс лечения может быть пролонгирован только при необходимости, и только по назначению лечащего врача.

Курс соло

Тестостерон энантат соло курс используют начинающие спортсмены, достигшие 18-летнего возраста и прошедшие полный медицинский осмотр. Инъекции разрешается делать не чаще 2 раз в 7 дней, максимально допустимая доза – 500 мл препарата. Лекарство начинает действовать после выполнения первой же инъекции, но поскольку его действие очень медленное, заметить результаты можно только через несколько недель.

В среднем, соло курс длится около 2,5 месяцев, но при отсутствии ожидаемых результатов его можно продлить. Мужчинам, которые ранее не использовали этот препарат, для начала следует вводить по 250 мл препарата. При отсутствии побочных эффектов или аллергии дозировку можно постепенно увеличивать.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Тестостерона энантата с антикоагулянтами и гипогликемических препаратов происходит ингибирование циклоспоринов. Если лекарство использовать вместе с индукторами ферментов печени, эффективность тестостерона значительно снижается.

Побочные реакции и передозировка

Непереносимость компонентов препарата может привести к возникновению следующих патологий или недомоганий:

  • чрезмерной сексуальной активности
  • ускорения сексуального развития и раннего закрытия эпифизов (у мальчиков)
  • нарушения процессов созревания сперматозоидов
  • патологий предстательной железы
  • вагинальных кровотечений
  • усиления сексуального влечения у женщин
  • эпидермических патологий: себореи, угрей, прыщей и других высыпаний
  • задержки воды и натрия в тканях
  • развития тромбофлебита и др.

Риск передозировки препаратом крайне низок, но если регулярно превышать допустимую передозировку, существует риск развития такого неприятного состояния, как приапизм. До исчезновения симптоматики использование лекарства необходимо прекратить, а после возобновления лечения – применять вещество в уменьшенных дозах.

Аналоги

Тестостерон энантат не всегда можно приобрести в аптеке, к тому же без рецепта врача, поэтому его можно заменить препаратом Андрогель или Небидо.

Андрогель

АндрогельАндрогель предназначен для наружного применения, и может заменить Тестостерон энантат при дефиците гормона тестостерона у мужчин.

Производитель: Безен Мэньюфекчуринг Белджиум, Бельгия, либо Лаборатории Безен Интернасьональ, Франция.

Средняя цена 85 рублей.

Плюсы:

  • Доступность
  • Низкая цена
  • Низкий риск побочных эффектов

Минусы:

  • Отпускается только по рецепту врача
  • Не применяется для лечения женщин.

Небидо

НебидоНебидо – масляный раствор для внутримышечного введения, действующим компонентом которого является тестостерон.

Производитель: Bayer Pharma AG, Германия.

Средняя цена препарата составляет около 5000 рублей за 1 флакон, содержащий 4 мл лекарственного вещества.

Плюсы:

  • Высокая эффективность
  • Отсутствие необходимости частого применения (препарат вводится внутримышечно раз в 2,5 – 3 месяца, этого вполне достаточно для поддержания нормального уровня тестостерона в организме).

Минусы:

  • Высокая стоимость
  • Большое количество противопоказаний
  • Высокий риск возникновения побочных реакций (которых тоже немало).

Перед началом применения препарата Тестостерон или его аналогов необходимо обязательно пройти полное медицинское обследование, чтобы убедиться в отсутствии противопоказаний к использованию лекарства. В противном случае пациент не сможет быть полностью уверенным в его безопасности.

Скачать инструкцию по применению

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Книга газ 3307 руководство по ремонту
  • Должностная инструкция главного инженера водоканала скачать бесплатно
  • Национальное руководство по инфекционным болезням 2019 год
  • Причины смены руководства ссср в октябре 1964
  • Мануал для мицубиси лансер 9