ТЕСТОСТЕРОН, СМЕСЬ ЭФИРОВ
BAN
принятое к употреблению в Великобритании
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Андрогенное средство, содержит эфиры тестостерона. Влияет на развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и полового поведения, активизирует либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез. Является антагонистом женских половых гормонов — эстрогенов. Оказывает анаболическое действие, которое проявляется в стимулировании синтеза белка, задержке необходимых для синтеза белка калия, серы, фосфора, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы тела. Эфиры тестостерона обладают различной скоростью всасывания и выведения, что обеспечивает быстрое развитие эффекта и длительное действие (до 4 недель) после однократного введения.
Фармакокинетика
Средство содержит 4 разных эфира тестостерона, каждый из которых имеет разную продолжительность действия. Эти эфиры гидролизуются до тестостерона, как только попадают в общий кровоток.
Cmax тестостерона в плазме крови составляет 70 нмоль/л и наступает в течение 24-48 ч, возвращается к исходному значению через 21 день после введения средства.
Тестостерона пропионат после инъекции сразу проявляет свое действие, продолжающееся на протяжении 24 ч. Действие тестостерона изокапроата и тестостерона фенилпропионата начинается через 24 ч и продолжается приблизительно 2 недели. Тестостерона деканоат начинает действовать в тот период, когда прекращается действие тестостерона изокапроата и тестостерона фенилпропионата, действие продолжается до 2 недель.
В плазме крови тестостерон приблизительно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.
Тестостерон биотрансформируется в печени до производных 17-кетостероидов, которые после связывания с глюкуроновой или серной кислотой выводятся почками, приблизительно на 90%. 6% введенной дозы выводится через кишечник в несвязанной форме.
Показания активного вещества
ТЕСТОСТЕРОН, СМЕСЬ ЭФИРОВ
Заместительная терапия тестостероном при первичном или вторичном гипогонадизме у мужчин, когда дефицит тестостерона подтверждается клиническими симптомами и лабораторными тестами; позднее созревание; импотенция, вызванная дефицитом тестостерона; посткастрационный синдром; расстройства сперматогенеза.
Режим дозирования
Вводят в/м. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, схемы терапии, от индивидуальной реакции пациента на лечение.
Побочное действие
Со стороны половой системы: частота неизвестна — гинекомастия (феминизация), приапизм, олигозооспермия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожный зуд, акне, алопеция, себорея.
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна — задержка натрия и жидкости в организме.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна — тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени.
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — полицитемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — артериальная гипертензия.
Со стороны психики: частота неизвестна — депрессия, изменение настроения, изменение либидо.
Доброкачественные, злокачественные и не уточненные новообразования (включая кисты и полипы): частота неизвестна — рак предстательной железы.
Со стороны лабораторных показателей: часто — увеличение содержания гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов; частота неизвестна — снижение концентрации ЛПВП, ЛПНП и триглицеридов, увеличение концентрации ПСА.
Местные реакции: частота неизвестна — воспаление и боль в месте инъекции.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тестостерону пропионату, тестостерону фенилпропионату, тестостерону изокапроату и тестостерону деканоату; рак предстательной железы (диагностированный или подозрение на него); рак грудной железы (диагностированный или подозрение на него); возраст до 18 лет.
С осторожностью: у пациентов в возрасте старше 65 лет, с артериальной гипертензией, тромбофилическими состояниями, тяжелой степенью печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ИБС (со склонностью к отекам), сахарным диабетом, доброкачественной гипертрофией предстательной железы, эпилепсией, мигренью, синдромом апноэ в анамнезе; у пациентов с такими факторами риска как ожирение и хронические заболевания легких.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не применимо.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов (старше 65 лет). У этой категории пациентов наблюдается повышенный риск развития гиперплазии или рака предстательной железы. Перед началом терапии и во время лечения следует контролировать состояние предстательной железы и концентрацию ПСА.
Особые указания
Определение концентрации тестостерона должно быть проведено до начала лечения, а также 1 раз в 3 мес в течение первого года терапии; далее, с целью исключения доброкачественной гиперплазии и субклинического рака предстательной железы рекомендовано проведение пальцевого ректального исследования простаты и определения концентрации ПСА не реже 1 раза в год, а у пожилых пациентов и пациентов с факторами риска развития рака предстательной железы (наличие в семейном анамнезе и т.д.) — не реже 2 раз в год.
У пациентов, получающих длительную терапию андрогенами, необходимо регулярно контролировать следующие лабораторные параметры: гемоглобин, гематокрит, тесты функции печени, липидный профиль.
У пациентов с раком грудной железы и метастазами в кости развивается гиперкальциемия либо спонтанно (на фоне злокачественного новообразования), либо на фоне терапии андрогенами/анаболическими стероидами. У таких пациентов рекомендуется регулярный контроль концентрации кальция в плазме крови. В случае выявления гиперкальциемии введение тестостерона следует прекратить и провести соответствующее лечение. Терапия тестостероном может быть продолжена только после восстановления нормальной концентрации кальция в плазме крови.
Лечение тестостероном может вызывать задержку натрия и жидкости в организме. При развитии у пациентов с тяжелой степенью печеночной, хронической почечной и сердечной недостаточности, ИБС (со склонностью к отекам) серьезных осложнений, характеризующихся периферическими отеками при наличии или отсутствии хронической сердечной недостаточности, требуется прекращение терапии тестостероном.
Следует проявлять осторожность при применении тестостерона у пациентов с тромбофилией. Имеются данные о случаях тромбоза у данной категории пациентов во время лечения тестостероном. Следует учитывать риск развития кровотечений при в/м введении тестостерона пациентам с врожденными или приобретенными нарушениями свертываемости крови.
Использование данного средства, особенно в высоких дозах, может привести к снижению репродуктивной функции, включая олигоспермию.
Применение данного средства у пациентов с эпилепсией и мигренью необходимо проводить под тщательным медицинским наблюдением, так как возможно ухудшение течения заболеваний на фоне терапии.
В случае появления андрогензависимых побочных эффектов лечение следует приостановить до их исчезновения, а затем продолжить уменьшенными дозами средства.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с непрямыми пероральными антикоагулянтами производными кумарина тестостерон может усиливать их действие, в связи с этим необходим частый мониторинг протромбинового времени и, при необходимости, снижение дозы антикоагулянтов.
Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и потребность пациента в инсулине или других гипогликемических препаратах, поэтому пациентам с сахарным диабетом необходимо периодически проводить контроль гликемии на фоне терапии тестостероном.
Сопутствующее введение АКТГ или ГКС может вызвать усиление периферических отеков, особенно у пациентов с заболеваниями печени, сердца или склонностью к образованию отеков.
При одновременном применении андрогены увеличивают концентрацию оксифенбутазона.
При одновременном применении индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты, карбамазепин, салицилаты, фенитоин, примидон) могут снижать концентрацию тестостерона в плазме крови.
При одновременном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени могут повышать концентрацию тестостерона в плазме крови.
Андрогены могут снижать концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, что в свою очередь приводит к снижению концентрации трийодтиронина (Т4); концентрация свободного тироксина (ТЗ) не изменяется. Клинических проявлений дисфункции щитовидной железы не выявлено.
Омнадрен® 250
МНН: Тестостерон
Производитель: Фармзавод Jelfa А.О.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Testosterone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№004846
Информация о регистрации в РК:
11.07.2016 — 11.07.2021
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
660.98 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Омнадрен® 250
Международное непатентованное название
Тестостерон
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечных инъекций, 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активные вещества: тестостерона пропионат 30 мг
тестостерона фенилпропионат 60 мг
тестостерона изокапроат 60 мг
тестостерона деканоат 100 мг,
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, масло арахисовое.
Описание
Прозрачная, маслянистая жидкость светло-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Андрогены. Производные 3-оксоандростена. Тестостерон.
Код АТХ G03BA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Смесь эфиров тестостерона, содержащаяся в препарате Омнадрен® 250, приводит к различному по времени их всасыванию и выведению. Тmax тестостерона в плазме наступает в течение 24-48 часов от момента инъекции препарата и возвращается к исходному значению через 21 день после введения Омнадрена® 250.
Тестостерона пропионат после инъекции сразу проявляет свое действие, продолжающееся на протяжении 24 часов. Тестостерона изокапронат и тестостерона фенилпропионат начинают оказывать свое действие через 24 часа, которое сохраняется приблизительно 2 недели. Тестостерона капринат начинает действовать в период, когда прекращается действие тестостерона изокапроната и тестостерона фенилпропионата, и продолжается до 2 недель.
В крови тестостерон приблизительно на 98% связывается со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол. Тестостерон биотрансформируется в печени до производных 17-кетостероидов, которые после связывания с глюкуроновой или серной кислотой выводятся с мочой, приблизительно на 90%. В тоже время 6% введенной дозы выводится с калом в несвязанной форме.
Фармакодинамика
Омнадрен® 250 является комплексом эфиров тестостерона в форме пропионата, фенилпропионата, изокапроната и деканоата.
Тестостерон является натуральным андрогенным гормоном, образующимся у мужчин в клетках Лейдига семенников. Играет основную роль в стимулировании и поддержании половой функции у мужчин. Вызывает рост половых желез, предстательной железы, семенных пузырьков, влияет на сперматогенез, инициирует развитие вторичных половых признаков.
Тестостерон, как у мужчин, так и у женщин, проявляет анаболическое действие, ведет к увеличению мышечной массы, увеличивает минеральную плотность костей, потенцирует образование эритропоэтина в почках, повышает концентрацию гемоглобина.
У мужчин с недостаточностью гипофиза, тестостерон устраняет симптомы гипогонадизма. Лекарственный препарат неэффективен для лечения импотенции, не связанной с гипогонадизмом.
У женщин тестостерон проявляет антагонизм по отношению к эстрогенам, угнетает секрецию гонадотропинов из гипофиза, угнетает лактацию. Во время лечения может вызывать андрогенизацию.
Показания к применению
Препарат предназначен для субституционного лечения мужчин с синдромом недостаточности половых желез.
— гипогонадизм (задержка полового созревания, евнухоидизм, анорхизм, синдром Кляйнфельтера, атрофия семенных желез)
— импотенция, вызванная дефицитом тестостерона
— посткастрационный синдром
— бесплодие при нарушении сперматогенеза (олигоспермия, азооспермия)
В исключительных случаях препарат применяется у женщин при заболеваниях, связанных с гиперэстрогенизмом.
Способ применения и дозы
Внутримышечно.
Инъекции следует вводить глубоко в ягодичную мышцу.
Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от формы заболевания и степени нарушения функции половых желез согласно клинической оценке и результатам лабораторных исследований, а также от эффективности лечения, переносимости препарата и общего течения заболевания. Обычно назначают по 1 ампуле препарата внутримышечно каждые 4 недели.
Первичный мужской гипогонадизм (анорхизм, синдром Кляйнфельтера, кастрационный синдром, атрофия семенных желез)
В зависимости от степени нарушения функции половых желез (согласно клинической оценке и результатам лабораторных исследований), лекарственный препарат вводят в/м один раз по 1 мл каждые 7-й, 14-й, 21-й день. В начале лечения препарат вводят каждые 7 и 14 день, а после достижения терапевтического эффекта 1 раз в 21 день.
При некоторых формах мужского бесплодия (азооспермия, олигоспермия) Омнадрен 250 назначают по 2 мл с двухнедельными интервалами.
В исключительных случаях Омнадрен® 250 применяют при изменении пола по поводу различных форм гермафродитизма.
Побочные действия
— задержка натрия, хлора, калия, кальция, неорганических фосфатов и воды
— тошнота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, печеночная пурпура или опухолевые новообразования печени
— торможение активности плазменных факторов свертывания крови II, V,
VII и X, кровотечение у больных, принимающих противосвертывающие
препараты внутрь, полицитемия
— депрессия, эмоциональные нарушения, бессонница, беспокойство, агрессия, раздражительность
— бронхит, синусит, кашель, одышка, храпение, дисфония
— алопеция, эритема, сыпь, в том числе папуллезная, зуд, угри, сухость кожи
— боли в суставах, боли в конечностях, боли в мышцах; спазм и судороги мышц, повышение уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови
— нарушение мочеиспускания, нарушения в мочевыводящих путях, задержка мочи, никтурия, дизурия
— нарушение либидо (снижение или повышение)
— головная боль, головокружение, страх, парестезии
— повышение уровня холестерина, триглицеридов в крови
— воспаление и болезненность в месте инъекции
— гиперкальциемия
— повышение артериального давления
— повышение аппетита, повышение массы тела
— повышение уровня простатспецифического антигена (PSA) в сыворотке крови
— утомляемость, астения, гипергидроз, в том числе в ночное время
— у женщин — гирсутизм, облысение по мужскому типу, угри,
нарушение менструального цикла, аменорея, торможение секреции гонадотропина, маскулинизация
— у мужчин — гинекомастия, олигоспермия, нарушение сперматогенеза, простатическая интраэпителиальная неоплазия, заболевания предстательной железы, в том числе простатит, напряженность в предстательной железе, боль в яичках, боль и напряженность в молочных железах, повышение уровня эстрадиола в сыворотке крови, повышение уровня тестостерона и свободного тестостерона в сыворотке крови
— у мальчиков – преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие эпифизов костей
Редко
— терапия гипогонадизма посредством замещения тестостерона в редких случаях может вызывать персистирующие болезненные эрекции (приапизм)
Очень редко
— холестатическая желтуха
В отдельных случаях
— нервозность
— кратковременная непроизвольная остановка дыхания во время сна
— повышенная частота эрекций
— себорея
Противопоказания
— повышенная чувствительность к тестостерону и вспомогательным компонентам препарата
— гиперкальциемия и гиперкальциурия
— нарушения функции печени и почек
— препубертатный период у мальчиков и пожилой возраст мужчин
— беременность и период лактации
— хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе
— астеническое телосложение, распространенный атеросклероз
— гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения
мочеиспускания
— рак предстательной железы (подозреваемый или диагностированный) или рак грудной железы у мужчин
Лекарственные взаимодействия
Омнадрен повышает эффект непрямых антикоагулянтов, поэтому у пациентов, получающих лечение пероральными антикоагулянтами при одновременном применении андрогенов, особенно в начале лечения или после прекращения применения, необходим тщательный мониторинг системы гемостаза.
У пациентов, получающих лечение инсулином, андрогены могут снижать концентрацию глюкозы и потребность в инсулине.
При совместном применении андрогенов с адренокортикотропным гормоном или глюкокортикостероидами повышается риск появления периферических отеков, особенно у людей с заболеваниями печени или сердца.
Андрогены увеличивают концентрацию одновременно применяемого оксифенбутазона.
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты, карбамазепин, салицилаты, фенитоин и др.) при одновременном назначении могут уменьшить эффекты тестостерона.
Особые указания
Препарат предназначен исключительно для внутримышечных инъекций
У пациентов с раком грудной железы терапия андрогенами может быть причиной гиперкальциемии по причине стимуляции остеолиза. Это может усилить метастазирование в кости. Развивающаяся гиперкальциемия может вызвать необходимость в прекращении применения препарата. У женщин, проходящих лечение андрогенами по причине рака молочной железы, следует проводить мониторинг концентрации кальция в моче и в сыворотке крови.
У пациентов, получающих высокие дозы андрогенов, следует проводить мониторинг концентрации гемоглобина и гематокрита.
Активный гепатит является основанием для отмены андрогенов и установления этиологии гепатита. Длительное использование больших доз препарата может привести к опухолевым поражениям печени. У пациентов пожилого возраста увеличивается риск наступления гиперплазии или рака предстательной железы. До и во время лечения следует оценивать состояние предстательной железы и проводить мониторинг концентрации PSA.
При развитии периферических отеков у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени или почек препарат следует отменить.
Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время лечения регулярный врачебный контроль.
В случае появления болезненной эрекции необходимо отменить препарат.
Терапию андрогенами следует проводить с особой осторожностью у пациентов с замедленным половым созреванием. Следует контролировать состояние костной системы каждые 6 месяцев. Применение тестостерона в качестве допинга может быть причиной серьезных побочных явлений.
Описаны случаи увеличения риска развития апноэ во сне у пациентов, получающих лечение сложными эфирами тестостерона, особенно при наличии факторов риска (ожирение, хронические заболевания дыхательных путей).
Вследствие вариабельности лабораторных показателей, определение концентрации тестостерона следует проводить в одной и той же лаборатории.
Внезапная отмена препаратов тестостерона пролонгированного действия не противопоказана и, кроме медленного возвращения симптомов гипогонадизма или синдрома ADAM («синдром дефицита андрогенов у мужчин старшего возраста» – Androgen Deficiency in Aging Men) или PADAM («синдром частичного дефицита андрогенов у мужчин старшего возраста» – Partial Androgen Deficiency in Aging Men) или также снижения либидо у некоторых женщин, не описаны симптомы, угрожающие жизни или здоровью. Препарат содержит арахисовое масло. Пациентам с аллергией к арахису или сое не следует использовать этот препарат.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Не влияет на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.
Ухудшение концентрации внимания и уменьшение скорости психомоторных реакций возможно при развитии сердечной недостаточности.
Передозировка
Передозировка лекарственного препарата при рекомендуемом способе применения маловероятна.
Симптомы (по причине применения слишком высокой дозы либо введения лекарственного препарата чаще одного раза в неделю):
— продолжительная эрекция
— хрипота, которая может привести к необратимому изменению голоса (у женщин).
Лечение: прекратить применение лекарственного препарата, провести симптоматическую терапию.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата помещают в ампулы из бесцветного стекла, с коричневой полоской.
По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Фармзавод Jelfa А.О.
ul. W.Pola 21, 58 — 500 Jelenia Góra, Польша
Владелец регистрационного удостоверения
OOO «Валеант», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство OOO «Валеант» в РК
Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби, д. 17, Блок 4Б, офис 1104
Телефон +7 727 311 1516
Факс +7 727 311 1517
Электронная почта Office.KZ@valeant.com
| 200254981477976206_ru.doc | 66 кб |
| 899040701477977456_kz.doc | 91.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Тестостерона пропионат — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-001702
Торговое наименование препарата
Тестостерона пропионат
Международное непатентованное наименование
Тестостерон
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения [масляный]
Состав
Активное вещество: тестостерона пропионат — 10 мг или 50 мг;
Вспомогательное вещество: оливковое масло — до 1 мл.
Описание
Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета. Допускается выпадение кристаллов или кристаллизация всего содержимого ампулы. В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38 °С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к употреблению.
Фармакотерапевтическая группа
Андроген
Код АТХ
Тестостерон
Фармакодинамика:
Андрогенное средство, оказывает также анаболическое действие. В клетках-мишенях (кожа, предстательная железа, семенные пузырьки, эпидидимус) восстанавливается 5-альфа-редуктазой до 5-альфа-дигидротестостерона, который специфически взаимодействует с рецепторами на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т.ч. в гипоталамусе) превращается в эстрадиол.
У мужчин стимулирует развитие и деятельность гонад, предстательной железы, семенных пузырьков, формирование вторичных мужских признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов), повышает либидо и потенцию; опосредованно, через центральную нервную систему, влияет на половое поведение.
Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов.
Подавляет выработку и высвобождение гипофизом лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона.
Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета, увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота, фосфора, ионов калия, серы, необходимых для синтеза белка.
Фармакокинетика:
Всасывание: максимальная концентрация после внутримышечного введения препарата наблюдается через 2,5-5 ч.
Распределение: в крови тестостерон связывается (около 98%) со специфической фракцией глобулинов, связывающих тестостерон и эстрадиол.
Метаболизм: тестостерон метаболизируется главным образом в печени с образованием малоактивного андростерона и неактивного этиохоланолона.
Выведение: выводится в виде метаболитов, главным образом почками и через кишечник (около 6%). Период полувыведения — 3-4 ч.
Показания:
У мужчин: заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром, олигоспермия).
У женщин: прогрессирующий неоперабельный метастатический рак молочной железы.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к тестостерону или любому другому компоненту препарата;
— рак предстательной железы;
— рак грудной железы;
— гинекомастия;
— нефротическая стадия хронического гломерулонефрита;
— гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи;
— печеночная/почечная недостаточность;
— гиперкальциемия;
— хроническая сердечная недостаточность;
— сахарный диабет;
— инфаркт миокарда в анамнезе;
— распространенный атеросклероз.
С осторожностью:
— Астеническое телосложение;
— пожилой возраст у мужчин;
— у мужчин с артериальной гипертензией;
— у пациентов с эпилепсией;
— у пациентов с мигренью;
— у пациентов с ишемической болезнью сердца, склонных к отекам;
— подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового созревания);
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Беременность и лактация:
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Препарат вводят внутримышечно.
Перед употреблением препарат нагревают до 30-40 °С.
Мужчинам при гипогонадизме — по 25 мг ежедневно или по 50 мг через 1-2 дня, или по 100-200 мг 1 раз в 15 дней. Срок лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины применяют поддерживающие дозы — 5-10 мг ежедневно или через день, либо переходят на прием внутрь метилтестостерона.
При прогрессирующем неоперабельном метастатическом раке молочной железы: по 100 мг ежедневно или через день в течение 1 месяца с последующим снижением дозы до 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев или по 50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев. Далее в зависимости от результатов лечения дозу уменьшают и длительно назначают поддерживающие дозы (100-200 мг через 1-2 недели).
Применение препарата в особых клинических группах:
Пациенты с нарушениями функции почек: препарат может вызывать задержку жидкости в организме, поэтому пациенты с нарушениями функции почек должны находиться под наблюдением врача. Данный препарат противопоказан к применению пациентам с гипертрофией предстательной железы с задержкой мочи и почечной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с нарушениями функции печени: данный препарат противопоказан к применению пациентам с печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Пациенты с сахарным диабетом: данный препарат противопоказан к применению пациентам с сахарным диабетом (см. раздел «Противопоказания»).
Подростки: применять с осторожностью перед периодом полового созревания у мальчиков (см. раздел «С осторожностью»).
Пациенты пожилого возраста: данный препарат применять с осторожностью в пожилом возрасте у мужчин (см. раздел «С осторожностью»).
Побочные эффекты:
Нежелательные реакции (HP) сгруппированы в соответствии с поражением органов и систем органов согласно словарю MedDRA и классификацией частоты развития НP ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто — полицитемия; нечасто — повышение гематокрита, повышение гемоглобина, увеличение количества эритроцитов.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто — гиперчувствительность, аллергические реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Нечасто — у женщин — нарушение менструального цикла, аменорея, торможение секреции гонадотропина, маскулинизация, гирсутизм; у мужчин — гинекомастия, приапизм, олигоспермия, нарушение сперматогенеза; у мальчиков — преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие эпифизов костей, увеличение массы тела, боль в грудной железе и яичках.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто — задержка солей натрия и воды, повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови, гиперкальциемия, повышение аппетита, повышение содержания гликозилированного гемоглобина.
Нарушения психики
Нечасто — депрессия, нарушения в эмоциональной сфере, бессонница, беспокойство, агрессивность, раздражительность.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто — головокружение, головная боль, мигрень, тремор.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто — приливы; нечасто — повышение артериального давления, нарушение функции сердечно-сосудистой системы.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто — бронхит, синусит, кашель, одышка, храп, дисфония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто — тошнота, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто — холестатическая желтуха, отклонения в «печеночных» тестах, повышение активности аспартагаминотрансферазы.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто — угри, акне, себорея, сухость кожи, алопеция, эритема, сыпь, папулезная сыпь, зуд.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто — миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечные спазмы, мышечное напряжение, скелетно-мышечная ригидность, повышение активности креатинфосфокиназы в крови.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто — задержка мочи, никтурия, дизурия, уменьшение объема выделяемой мочи, нарушение функции мочевыводящих путей.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Часто — повышение уровня простат-специфического антигена, патологические результаты обследования предстательной железы, доброкачественная гиперплазия предстательной железы; нечасто — усиление или снижение либидо, уплотнение в молочной железе, повышение концентрации эстрадиола, повышение концентрации свободного тестостерона в сыворотке крови, повышение концентрации тестостерона в сыворотке крови, у мужчин — частая эрекция, снижение объема эякулята, простатит, интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, уплотнение предстательной железы, нарушение функции предстательной железы.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто — различные виды реакций в месте введения (боль, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте введения); нечасто — повышенная утомляемость, астения, гипергидроз, ночная потливость.
Передозировка:
Симптомы: приапизм.
Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз.
Взаимодействие:
При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (барбитураты, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности тестостерона.
Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин), что может привести к необходимости корректировки дозы. Независимо от данного факта, в качестве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся внутримышечных инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.
Повышает эффект гипогликемических средств. Может появиться необходимость снизить дозу гипогликемического препарата.
Ингибирует выведение циклоспорина, увеличивает концентрацию оксифенбутазона в плазме крови.
При одновременном применении тестостерона с АКТГ (адренокортикотропный гормон) или глюкокортикостероидами увеличивается риск развития отеков.
Особые указания:
Следует контролировать концентрацию тестостерона в начале лечения и регулярно во время лечения. Доза препарата должна быть подобрана индивидуально, чтобы обеспечить регулирование эугонадального уровня тестостерона.
Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время лечения регулярный врачебный контроль. У указанных групп пациентов препарат необходимо применять с осторожностью.
У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца лечение препаратами тестостерона может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с хронической сердечной недостаточностью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью»).
Существующий синдром апноэ во сне может усилиться, особенно при наличии факторов риска, таких как ожирение и хронические респираторные заболевания.
Данные по эффективности и безопасности применения пациентами в возрасте старше 65 лет препаратов тестостерона ограничены. В настоящее время нет согласованных данных по возрастным ограничениям при применении тестостерона, однако необходимо принять во внимание, что с увеличением возраста физиологическая концентрация тестостерона в сыворотке понижается.
Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Поэтому препарат необходимо применять с осторожностью у мальчиков подросткового возраста перед периодом полового созревания. Возможно появление обыкновенных угрей.
Как и все масляные растворы, тестостерон следует вводить только внутримышечно и очень медленно, чтобы избежать микроэмболии легочной артерии масляным раствором препарата, которая может проявляться такими симптомами, как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль за грудиной, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. Лечение, как правило, поддерживающее, например, введение дополнительного кислорода.
У пациентов женского пола при получении высоких доз возможно развитие вирилизма. При применении препарата Тестостерона пропионат у спортсменов необходимо принимать во внимание тот факт, что этот препарат содержит активное вещество (тестостерон), которое может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах.
Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рака предстательной железы, т.к. при применении андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы; применение андрогенов может способствовать росту уже имеющейся злокачественной опухоли.
В период лечения необходимо проводить регулярное исследование предстательной железы у мужчин.
На фоне лечения половыми стероидами отмечались редкие случаи доброкачественных и злокачественных опухолей печени с развитием внутрибрюшного кровотечения.
При возникновении в период лечения выраженных абдоминальных болей, увеличения печени, признаков внутрибрюшного кровотечения, следует учитывать вероятность опухоли печени при дифференциальном диагнозе.
У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабораторных измерений концентрации тестостерона, периодически необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (для выявления полицитемии), функциональные пробы печени и липидный профиль.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутримышечного введения [масляный], 10 мг/мл и 50 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл в ампулы бесцветного стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре от 5 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте
Категория: |
— Мочеполовая система |
| Cтрана происхождения: | — Иран |
| Фармакотерапевтическая группа: | — Андроген и его синтетический аналог |
| Активное вещество: |
тестостерона энантат Показать еще |
| Количество в упаковке: | — 10 |
| Производитель: | — Абурайхан Фармасьютикал Ко. |
| Код ATX: | — G03BA03 |
Сообщить о неточности
- Инструкция
- Аналоги
- Отзывы
- Обсуждения
- Препараты от производителя
Подробная информация о препарате
Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Лекарственная форма выпуска: раствор для инъекций масляный.
СОСТАВ:
В составе препарата содержится действующий компонент тестостерон энантат в дозе 250 мг.
Вспомогательными веществами лекарства являются: фенилкарбенол, масло арахиса или персика, бензилбензоат.
Тестостерона энантат — эфир тестостерона.
Тестостерон — первичный мужской половой гормон, синтезируемый и выделяемый тестикулами. Он стимулирует рост и развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков (созревание предстательной железы, семенных пузырьков, полового члена и мошонки), распределение волос по мужскому типу на лице, лобке, груди), развитие гортани, мышц тела и распределение жира. Задерживает азот, натрий, калий и фосфор, усиливает анаболизм и снижает катаболизм белков. Преждевременное повышение концентрации тестостерона в плазме крови в период перед половым созреванием вызывает закрытие эпифизов и приостановку роста. Стимулирует продукцию эритропоэтина и эритроцитов. По механизму отрицательной обратной связи угнетает секрецию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов гипофиза и угнетает сперматогенез. У мужчин с первичным гипергонадотропным гипогонадизмом отмечается нормализация уровня гонадотропинов.
У женщин угнетает гонадотропную функцию гипофиза, функцию яичников, молочных желез, вызывает атрофию эндометрия. Антагонистическое действие по отношению к эстрогенам применяется при лечении миом, эндометриоза, рака груди. Проявляет благоприятное влияние при жалобах климактерического периода.
Раствор для инъекций 250 мг/1 мл 1 мл N5; N10 (ампулы)
Всасывание Тестостерона Энантат происходит относительно медленно. Наибольшая его концентрация в крови происходит спустя 72 часа после произведения инъекции. Период действия продолжается на протяжении 2-4 недель. Попадая в кровь человека, 98% гормона связывается с фракцией глобулинов, которая связывает тестостерон и эстрадиол.
Тестостерон трансформируется печени, из организма в основном выводится через почки, небольшая его часть выводится вместе с калом.
Приапизм и другие признаки избыточной сексуальной стимуляции (частая эрекция); у мальчиков в препубертатном периоде — ускоренное половое развитие, повышение частоты эрекций, увеличение полового члена и преждевременное закрытие эпифизов; повреждение сперматогенеза и нарушение созревания сперматозоидов, олигоспермия и снижение объема эякулята; аномалии предстательной железы.
у женщин — кровотечение из родовых путей, усиление либидо; при продолжительном применении препарата возможны симптомы вирилизации; гирсутизм, гинекомастия; себорея, угри, жирная кожа, ускоренное выпадение волос; задержка натрия и воды, отеки; симптомы гиперкальциемии; тромбофлебит; тошнота, холестатическая желтуха, повышение уровня аминотрансфераз печени (по мере прекращения приема нормализуются); головная боль, депрессия, агрессивность, тревога, нарушение сна, парестезии.
Возможны боль, зуд и гиперемия в месте инъекции.
В случае появления андрогензависимых побочных реакций лечение тестостероном следует прекратить. После исчезновения побочных эффектов возобновить лечение в более низких дозах.
Пациенты с латентной или выраженной сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, гипертензией, эпилепсией или мигренью (или наличием этих состояний в анамнезе) подлежат постоянному наблюдению, так как андрогены могут в отдельных случаях вызывать задержку натрия и воды. При продолжительном приеме проверять функции печени. У больных раком молочной железы, гипернефромой, раком легких с метастазами в костях проверять уровень кальция в крови и моче.
У мальчиков в препубертатном периоде андрогены должны применяться с осторожностью во избежание преждевременного закрытия эпифизов и ускоренного полового развития.
У мужчин Тестостерона энантат применяется при гормонозаместительной терапии при нарушениях, связанных с дефицитом тестостерона:
— задержка полового созревания;
— евнухоидизм, недоразвитие половых органов;
— эндокринная импотенция;
— гипопитуитаризм;
— симптомы мужского климакса (снижение либидо, умственной и физической активности);
— посткастрационный синдром (дефицит андрогенов после кастрации);
— остеопороз, обусловленный андрогенной недостаточностью.
У женщин показаниями к применению являются:
— гиперэстрогенизм, функциональные кровотечения; миома матки;
— эндометриоз;
— климакс (в сочетании с эстрогенами);
— рак молочной железы;
— остеопороз.
— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, карцинома простаты или молочной железы;
— гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения мочеиспускания;
— нефроз или нефротическая фаза нефрита, отеки;
— гиперкальциемия;
— нарушение функции печени;
— сахарный диабет;
— сердечная и коронарная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, атеросклероз у пожилых мужчин;
— беременность, кормление грудью.
Повышает эффективность антикоагулянтов и гипогликемических средств (необходимо изменить дозы), ингибирует выведение циклоспорина.
Индукторы печеночных ферментов (барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенилбутазон, фенитоин) снижают эффект тестостерона.
Хранить нужно при температуре воздуха, которая не превышает 25° градусов Цельсия, нужно беречь ампулы от света, от доступа детей. Нельзя замораживать средство.
СРОК ГОДНОСТИ:
5 лет от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.
Тестостерона энантат вводят внутримышечно, глубоко в ягодичную мышцу. Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от заболевания, пола, возраста, клинического эффекта.
Как правило, взрослым вводят внутримышечно 50-200 мг через 2-4 недели.
Не рекомендуется превышать дозу 400 мг в месяц. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
При гипогонадизме у мужчин как евнухоидизм рекомендуемые дозы — 50-400 мг каждые 2-4 недели.
При задержке полового созревания применяется по 50-200 мг каждые 2-4 недели 4-6 месяца.
При раке молочной железы у женщин: по 200-400 мг каждые 2-4 недели.
Препарат нельзя вводить внутривенно!
При острой передозировке токсичность тестостерона крайне низкая.
При хронической передозировке возможно развитие приапизма. В этом случае лечение следует прекратить, а после исчезновения симптомов — начать в меньших дозах.
Обсуждения
Зарегистрирован ли препарат ТЕСТОСТЕРОН ЭНАНТАТ 250 раствор для инъекций 1мл 250мг/1мл N10 в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Кто производитель препарата ТЕСТОСТЕРОН ЭНАНТАТ 250 раствор для инъекций 1мл 250мг/1мл N10 и какая страна происхождения?
Препарат ТЕСТОСТЕРОН ЭНАНТАТ 250 раствор для инъекций 1мл 250мг/1мл N10 производится в стране Иран производителем Абурайхан Фармасьютикал Ко..
Для лечения чего используется данный препарат?
ТЕСТОСТЕРОН ЭНАНТАТ 250 раствор для инъекций 1мл 250мг/1мл N10 продается по рецепту?
ТЕСТОСТЕРОН ЭНАНТАТ 250 раствор для инъекций 1мл 250мг/1мл N10 является рецептурным препаратом
Препараты от производителя
Действующее вещество: testostеrone propionate;
1 мл тестостерона пропионата в пересчете на 100% вещество 10 мг или 50 мг
Вспомогательные вещества: этилолеат.
Заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме, евнухоидизме; импотенция эндокринного генеза, посткастрационный синдром, мужской климакс; бесплодие вследствие нарушения сперматогенеза, олигоспермия; остеопороз, вызванный недостаточностью андрогенов; рак молочной железы; климактерические расстройства у женщин (в сочетании с эстрогенами); дисфункциональные маточные кровотечения при гиперэстрогенизме; мастопатии, сопровождающиеся предменструальным мучительным напряжением молочных желез; эндометриоз, миомы матки.
Индивидуальная непереносимость препарата, рак предстательной железы или рак молочной железы у мужчин, гиперплазия предстательной железы, нарушения мочеиспускания, гинекомастия, нарушение функции печени и почек, гиперкальциемия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, отеки, сахарный диабет, выраженная астенизация больных, пожилой возраст мужчин, период беременности и кормления грудью.
Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы назначают внутримышечно ¢ внутримышечно или подкожно по 25-50 мг через день или через 2 дня. Продолжительность курса лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины Тестостерона пропионат вводят в поддерживающих дозах по 5-10 мг ежедневно или через день. При импотенции эндокринного генеза, а также при мужском климаксе, сопровождающемся сосудистыми и нервными расстройствами, Тестотерона пропионат назначают по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2-3 раза в неделю в течение 1-2 месяцев. Для лечения мужского бесплодия препарат применяют в дозе 10 мг 2 раза в неделю в течение 4-6 месяцев или по 50 мг через день в течение 10 дней. При патологическом мужском климаксе назначают по 25 мг 2 раза в неделю в течение 2 месяцев с месячным перерывом. На начальных стадиях гипертрофии предстательной железы вводят по 10 мг один раз в 2 дня в течение 1-2 месяцев.
Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по 10-25 мг через день в течение 20-30 дней до прекращения кровотечения и появления атрофических клеток в влагалищных мазках.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: приапизм, повышенное половое возбуждение, усиление либидо и частая эрекция, гинекомастия, боль в молочных железах. У женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (вирилизмом): огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле, пастозность лица; у мальчиков — преждевременное половое созревание с увеличением размеров половых органов, преждевременное закрытие эпифизов костей;
со стороны дыхательной системы: респираторные нарушения, апноэ во сне;
со стороны костно-мышечной системы: боль в ногах, артралгия, судороги мышц;
желудочно-кишечные и гепатобилиарной системы: диарея, тошнота, холестатическая желтуха, повышение уровня аминотрансфераз;
Со стороны системы крови и лимфатической системы: единичные случаи полицитемии, склонность к тромбозам;
со стороны кожи и ее производных : различные кожные реакции, включая акне, себорею, облысение, зуд
метаболические и алиментарные нарушения: увеличение массы тела
неврологические нарушения: головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нервозность, депрессия
общие нарушения и состояние места инъекции боль в месте инъекции, подкожная гематома в месте инъекции; длительное лечение тестостероном или его применение в высоких дозах иногда может приводить к повышению частоты случаев задержки жидкости и отеков; реакции гиперчувствительности.
При применении препарата в повышенных дозах или в течение длительного времени могут развиваться побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. В этом случае препарат отменяют, а после исчезновения андроген побочных эффектов продолжают в уменьшенных дозах. В случае необходимости проводят симптоматическое лечение.
Передозировка препарата может привести к прекращению менструации.
В связи с возможным тератогенным эффектом андрогенов назначать в период беременности (особенно в I триместре) и кормления грудью противопоказано.
Безопасность и эффективность применения у детей не изучались, поэтому не рекомендуется применять в педиатрической практике.
Как и все масляные растворы, Тестостерона пропионат вводится внутримышечно. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вещество, которое вводится, не попала в сосуд. При очень медленном введении раствора можно избежать появления кратковременных реакций, иногда наблюдаются во время или сразу после инъекции масляного раствора (позывы к кашлю, приступы кашля, угнетение дыхания).
В процессе лечения необходимо контролировать состояние больных с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, эпилепсией, мигренью, нарушением функции почек.
Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рака предстательной железы, поскольку при применении препарата андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы.
С профилактической целью рекомендуется проводить регулярные обследования простаты.
Применение Тестостерона детям вместе с маскулинизацией может стать причиной ускоренного роста и созревания костной ткани, а также преждевременного закрытия зоны роста эпифиза, вследствие чего приведет к снижению окончательного роста. Возможно появление обычных угрей.
У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, кроме лабораторных измерений концентрации тестостерона, необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (в начале — каждые 3 месяца, затем — 1 раз в год) и функциональные пробы печени.
В связи с возможной склонностью к тромбообразованию с осторожностью следует назначать мужчинам после недавно перенесенной операции или травмы.
Злоупотребление препаратом или привыкания. Андрогены нельзя применять для усиления развития мышц у здоровых людей и для повышения физических способностей.
Во время приема препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.
При комбинированном применении с веществами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени (барбитуратами, рифампицином, карбамазепином, фенилбутазоном, фенитоином), эффект Тестостерона может ослабляться. При резко выраженном гипогонадизме Тестостерона пропионат можно комбинировать с препаратами, стимулирующими функцию щитовидной железы, эстрогенами. Усиливает действие анаболических средств, витаминов, препаратов, содержащих кальций, фосфор, замедляет элиминацию циклоспорина.
Андрогены могут усилить гипогликемизирующий эффект инсулина, поэтому может возникнуть необходимость в снижении дозы гипогликемизирующего препарата.
Андрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных средств (наблюдается рост сывороточных концентраций оксифенбутазона). Кроме того, сообщалось, что Тестостерон и его производные повышают активность пероральных антикоагулянтов, что может потребовать корректировки дозы. Независимо от того факта, следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся инъекций, пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.
Одновременное применение Тестостерона и адренокортикотропного гормона или кортикостероидов может увеличить риск появления отеков.
Барбитураты и алкоголь снижают активность тестостерона.
Фармакологические. Тестостерона пропионат оказывает специфическое андрогенное действие: стимулирует развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семь ¢ деревянных пузырьков, а также вторичных половых признаков у мужчин (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и полового поведения у мужчин, усиливает либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез. Уменьшает выработку лютеотропного и ФСГ. Тестостерон является антагонистом женских половых гормонов — эстрогенов, обладает противоопухолевым действием при опухолях молочной железы у женщин. Оказывает анаболическое действие, которое проявляется в стимуляции синтеза белка, уменьшении откладывания жира, задержке в организме необходимых для синтеза белка калия, фосфора, серы, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы. При достаточном белковом питании стимулирует выработку эритропоэтина.
Фармакокинетика. После внутримышечного или подкожного введения медленно абсорбируется из места инъекции. Тестостерон, циркулирующий в крови, попадает в органы-мишени, где восстанавливается до 5-a-дигидротестостерона, который взаимодействует с рецепторами клеточной мембраны и проникает в ядро клетки. До 98% препарата в плазме крови связывается с белками, в основном с глобулинами. Метаболизируется в печени до малоактивных и неактивных метаболитов, которые выводятся из организма с мочой. Примерно 6% выводится кишечником в неизмененном виде.
Маслянистая жидкость светло-зеленого или светло-желтого цвета, со специфическим запахом.
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 ° С до 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 1 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул, вложенных в пачку.