Тетурам (таблетки, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-000503
Дата последнего изменения: 29.07.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1
таблетка содержит:
Действующее вещество
Дисульфирам
(тетурам) — 150 мг и 250 мг.
Вспомогательные вещества
Крахмал
картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.
Описание лекарственной формы
Таблетки
с дозировкой 150 мг. Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или
белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета с фаской.
Таблетки
с дозировкой 250 мг. Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или
белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета с фаской и риской.
Фармакокинетика
Абсорбция
после перорального приема — 70–90%. Быстро метаболизируется в печени путем
восстановления в диэтилдитиокарбамат, выделяемый в виде глюкуронида почками,
или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, пропорция которого варьирует
от 4 до 53%. Последний выделяется через легкие. Остальные метаболиты выводятся
с мочой. Является ингибитором изофермента CYP2E1.
Фармакодинамика
В
процессе метаболизма этанол метаболизируется в печени при помощи фермента
ацетальдегиддегидрогеназы. Дисульфирам необратимо ингибирует
ацетальдегиддегидрогеназу, что приводит к повышению концентрации метаболита
этанола — ацетальдегида. После приема этанола на фоне лечения дисульфирамом
увеличивается концентрация ацетальдегида и развиваются определенные неприятные
ощущения («приливы» крови к коже лица, тошнота, рвота, тахикардия, снижение
артериального давления). В результате происходит выработка условно-рефлекторной
реакции к вкусу и запаху этанола. Максимальный терапевтический эффект
достигается через 12 ч после приема внутрь и может продолжаться в течение 10–14
дней после прекращения лечения.
Показания
Дисульфирам
используется в качестве вспомогательной терапии при лечении и профилактике
рецидивов хронического алкоголизма. Дисульфирам не излечивает алкоголизм. В качестве
монотерапии без соответствующей мотивации и поддерживающего лечения не
оказывает значимого влияния на алкогольное поведение у лиц с хроническим
алкоголизмом.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к дисульфираму или вспомогательным веществам препарата.
—
Печеночная
недостаточность тяжелой степени.
—
Дыхательная
недостаточность тяжелой степени.
—
Почечная
недостаточность тяжелой степени.
—
Сахарный диабет.
—
Инсульт в
анамнезе или тяжелые органические поражения головного мозга.
—
Нервно-психические
расстройства.
—
Эпилепсия и
судорожный синдром любого генеза.
—
Заболевания
сердечно-сосудистой системы, включая ишемическую болезнь сердца.
—
Прием спиртных
напитков или лекарственных препаратов, содержащих этанол, в течение
предшествующих 24 ч.
—
Беременность и
детородный возраст (при отсутствии применения контрацепции).
—
Период грудного
вскармливания.
—
Детский возраст
до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
—
Одновременный
прием изониазида, метронидазола, орнидазола, секнидазола, тинидазола, фенитоина
(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
С осторожностью
—
Почечная
недостаточность (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).
—
Гипотиреоз (риск
развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).
—
Никелевый
дерматит (повышенный риск развития гепатита).
—
Язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки (см. раздел «Побочное действие»),
—
Неврит
зрительного нерва (см. раздел «Побочное действие»).
—
У пациентов,
принимающих кокаин (риск удлинения интервала QT, см. раздел «Взаимодействие с
другими лекарственными средствами»).
—
Пациенты в
возрасте старше 60 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Препарат
Тетурам противопоказан к применению у беременных женщин (в связи с отсутствием
клинических данных).
Период грудного вскармливания
Безопасность
применения препарата Тетурам в период грудного вскармливания не установлена.
Поэтому препарат противопоказан женщинам в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Лечение
назначается после тщательного обследования пациента и предупреждения о
последствиях и осложнениях. Пациент не должен принимать алкоголь (этанол) за
5–7 дней до начала лечения, тест на наличие этанола в крови должен быть
отрицательным.
Препарат
принимают внутрь не более 500 мг 1 раз в сутки утром во время еды по
индивидуальной схеме: доза постепенно снижается до 250 мг или 150 мг
в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости
от реакции пациента.
Дисульфирам-этаноловая проба
Через
7–10 дней проводят дисульфирам-этаноловую пробу (после приема 500 мг
препарата пациент принимает 20–30 мл 40% этанола), при слабой
дисульфирам-этаноловой реакции (возможны «приливы» крови к коже лица, гиперемия
кожных покровов, тошнота, рвота, слабость, тахикардия, снижение артериального
давления) дозу этанола увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза 120 мл в
пересчете на 40% этанол). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через
3–5 дней амбулаторно, с коррекцией доз этанола и/или препарата по
необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе
150–250 мг в сутки в течение 1–3 лет.
Не
рекомендуется проводить дисульфирам-этаноловую пробу у пациентов старше 50 лет.
Побочные действия
Нежелательные
реакции представлены в соответствии со следующими градациями частоты их развития:
очень часто (>10%); часто (>1%, <10%); нечасто (>0,1%, <1%);
редко (>0,01%, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения
(<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту
развития нежелательных реакций не представляется возможным).
Нежелательные
реакции, связанные с дисульфирамом
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: дисгевзия
(нарушение вкуса).
Нечасто: аномальный
запах стула.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна:
печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, гепатит (преимущественно
цитолитический).
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто:
головная боль.
Часто: сонливость.
Нечасто: полинейропатия.
Частота неизвестна:
неврит зрительного нерва, судороги, амнезия, энцефалопатия.
Нарушения со стороны психики
Частота неизвестна:
нервно-психические расстройства, спутанность сознания.
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна:
артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна:
аллергический дерматит.
Общие расстройства
Очень часто:
астения
Нежелательные
реакции, связанные с комбинацией дисульфирам-этанол
Нарушения со стороны нервной системы
Частота неизвестна:
судороги, отек мозга, субдуральное кровоизлияние.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна:
тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда (иногда с летальным
исходом).
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна:
«приливы» крови к коже лица, снижение артериального давления, сердечно-сосудистый
коллапс.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Частота неизвестна:
угнетение дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частота неизвестна:
тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна:
эритема (гиперемия кожных покровов).
Общие расстройства
Частота неизвестна:
недомогание.
При
длительном приеме дисульфирама
—
Психозы,
напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит.
—
У пациентов с
сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга,
поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно
отменить препарат.
—
Обострение
полиневрита.
—
При приеме
этанола в дозах более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема
препарата развиваются тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой и
дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят
дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Дисульфирам
может повышать концентрацию некоторых лекарственных средств, подвергающихся
микросомальному окислению в печени с помощью изофермента CYP2E1 (см. раздел
«Фармакокинетика»).
Противопоказанные
комбинации
С
этанолом
Дисульфирам-этаноловые
реакции: «приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота, рвота,
снижение артериального давления, тахикардия, слабость или более тяжелые реакции
(см. раздел «Побочное действие»). Следует избегать приема спиртных напитков и
этанолсодержащих лекарственных средств.
Диазепам
может ослаблять дисульфирам-этаноловую реакцию, также ее незначительно
ослабляют аскорбиновая кислота и антигистаминные препараты.
Нежелательные
комбинации
С изониазидом
Дисульфирам
повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.
С
производными нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол)
Острый делирий, спутанность сознания.
С фенитоином
Значительное
и быстрое повышение плазменных концентраций фенитоина, приводящее к повышению
риска развития токсических эффектов (так как дисульфирам ингибирует метаболизм
фенитоина). Если применение данной комбинации не удается избежать, следует
контролировать состояние пациента и концентрацию фенитоина в плазме крови во
время и после окончания лечения дисульфирамом.
С гепатотоксичными лекарственными средствами
Следует
избегать совместного приема дисульфирама и гепатотоксичных лекарственных
средств из-за возможного поражения печени.
Комбинации,
требующие осторожности
С варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами
Усиление
антикоагулянтного действия и увеличение риска кровотечения (снижение
метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль
международного нормализованного отношения (МНО) и коррекция дозы
антикоагулянтов в начале приема дисульфирама и в течение 8 дней после его
отмены.
С теофиллином
Дисульфирам
снижает метаболизм теофиллина. Поэтому доза теофиллина должна быть
скорректирована (снижение доз) в зависимости от клинических симптомов и
концентрации теофиллина в плазме.
С бензодиазепинами
Дисульфирам
может усиливать седативный эффект бензодиазепинов за счет ингибирования их
микросомального окисления (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка
бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими
проявлениями.
С трициклическими антидепрессантами (амитриптилин)
Усиление
дисульфирам-этаноловой реакции (реакции непереносимости этанола) в случае
приема этанола на фоне лечения дисульфирамом при одновременном приеме
трициклических антидепрессантов.
С рифампицином
Дисульфирам
замедляет окисление и выведение рифампицина почками.
С пимозидом
При
одновременном применении с пимозидом в очень редких случаях может возникать
усиление органического мозгового синдрома.
С кокаином
Дисульфирам
ингибирует метаболизм кокаина, что может приводить к значительному увеличению
концентрации кокаина и повышенному риску удлинения интервала QT.
Передозировка
Передозировка одного только дисульфирама может
спровоцировать развитие нарушений со стороны нервной системы:
нарушение сознания (в том числе спутанность сознания, кому, энцефалопатию),
экстрапирамидные симптомы, судороги, коллапс.
Передозировка
при приеме комбинации дисульфирам-этанол (в основном при суицидальных попытках)
вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс,
неврологические осложнения.
Лечение:
симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального
состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Особые указания
Препарат
должен применяться только под наблюдением врача.
Перед
началом применения препарата следует провести медицинский осмотр пациента.
Нельзя применять препарат без уведомления пациента о предстоящем лечении.
Нарушения функции печени
Сообщалось
о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит
и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности,
печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации
печени. Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование
функции печени, включая определение активности «печеночных» трансаминаз (см.
раздел «Противопоказания»). Эти исследования следует регулярно повторять во
время приема дисульфирама, особенно, в первые три месяца лечения (ежемесячно).
Троекратное
превышение верхней границы нормы активности «печеночных» трансаминаз требует
незамедлительного прекращения лечения на длительный срок. В этом случае следует
тщательно наблюдать за пациентом до нормализации функциональных «печеночных»
проб.
Пациенты
должны быть проинструктированы о том, что следует немедленно сообщать лечащему
врачу о появлении таких симптомов как астения, анорексия (отсутствие аппетита),
тошнота, рвота, боли в эпигастрии или желтуха (проявлениями которой могут быть
окрашивание кожных покровов и слизистых оболочек (например, полости рта, склер)
в желтый цвет, кожный зуд, потемнение мочи, обесцвечивание стула). При их
появлении следует немедленно провести обследование пациента, включая
клинический осмотр и лабораторное обследование (оценка функционального
состояния печени).
Дисульфирам-этаноловые реакции
Следует
предупреждать пациентов об опасности развития дисульфирам-этаноловых реакций.
Дисульфирам-этаноловые реакции развиваются у пациентов, получающих лечение
дисульфирамом, при приеме спиртных напитков, в том числе и в малых количествах.
Следует предупреждать пациентов и членов его семьи о том, что некоторые пищевые
продукты (в том числе с маркировкой «безалкогольные»), некоторые лекарственные
препараты (например, противокашлевые средства в форме растворов и сиропов для
приема внутрь), а также некоторые туалетные принадлежности (например, лосьоны
после бритья, парфюмерные изделия) могут содержать незначительные количества
этанола, что может спровоцировать развитие дисульфирам-этаноловых реакций.
Неприятные
симптомы («приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота, рвота,
чувство недомогания, тахикардия, снижение артериального давления) развиваются
через 10 мин после приема этанолсодержащего напитка и длятся от 30 мин до
нескольких часов. Возможен летальный исход при одновременном применении
дисульфирама и этанола (алкоголя).
Реакции
на этанол могут возникать в течение 14 дней после прекращения лечения
дисульфирамом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами,
механизмами
Препарат
влияет на способность управлять транспортными средствами, работать с
механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, т.к. прием
дисульфирама вызывает у некоторых пациентов сонливость.
Форма выпуска
Таблетки
150 мг и 250 мг.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
3
или 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают
в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
4
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Тетурам (Teturam) ОПИСАНИЕ
💊 Состав препарата Тетурам
✅ Применение препарата Тетурам
Описание активных компонентов препарата
Тетурам
(Teturam)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.01.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N07BB01
(Дисульфирам)
Лекарственная форма
| Тетурам |
Таб. 150 мг: 30 или 50 шт. рег. №: ЛП-(000137)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛС-000545 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тетурам
Таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 2.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 23.8 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.85 мг, кроскармеллоза натрия — 0.85 мг, стеариновая кислота — 0.36 мг, магния стеарат — 1.44 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этатола — ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.
Фармакокинетика
После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.
Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.
Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит — диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). Cmax в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.
T1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.
При слабом или умеренном ухудшении функции печени метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.
Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.
До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.
Показания активных веществ препарата
Тетурам
Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма; в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Доза составляет 125-500 мг/сут, схему и длительность лечения определяют индивидуально.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — дисгевзия (нарушение вкуса), нечасто — аномальный запах стула; при длительном применении дисульфирама — гастрит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — печеночная недостаточность, фульминатный гепатит, гепатит (преимущественно цитолитический).
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — сонливость, нечасто — полинейропатия; частота неизвестна — неврит зрительного нерва, судороги, амнезия, энцефалопатия; при длительном применении дисульфирама — обострение полиневрита.
Со стороны психики: частота неизвестна — нервно-психические расстройства, спутанность сознания; при длительном применении дисульфирама — психозы, напоминающие алкогольные.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — артериальная гипертензия; при длительном применении дисульфирама у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — аллергический дерматит.
Прочие: очень часто — астения.
Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: частота неизвестна — судороги, отек мозга, субдуральное кровоизлияние; тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда (иногда с летальным исходом), приливы крови к коже лица, снижение АД, сердечно-сосудистый коллапс; угнетение дыхания; тошнота, рвота; эритема; общее недомогание.
При приеме этанола в дозах более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема дисульфирама развиваются тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к дисульфираму; печеночная недостаточность тяжелой степени, дыхательная недостаточность тяжелой степени, почечная недостаточность тяжелой степени, сахарный диабет, инсульт в анамнезе или тяжелые органические поражения головного мозга, нервно-психические расстройства, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, заболевания сердечно-сосудистой системы, включая ИБС; прием спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих этанол, в течение предшествующих 24 ч; беременность и детородный возраст (при отсутствии применения контрацепции), период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; одновременный прием изониазида, метронидазола, орнидазола, секнидазола, тинидазола, фенитоина.
С осторожностью: почечная недостаточность (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции), гипотиреоз (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции), никелевый дерматит (повышенный риск развития гепатита), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неврит зрительного нерва, у пациентов, принимающих кокаин (риск удлинения интервала QT); пациенты в возрасте старше 60 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени. С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (риск развития более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью назначать пожилым больным во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Особые указания
Дисульфирам следует применять только под наблюдением врача.
Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени. Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности печеночных трансаминаз. Такие исследования следует регулярно повторять в период применения дисульфирама, особенно в первые 3 месяца лечения (ежемесячно).
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями дыхательной системы.
В период применения дисульфирама следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует уделить особое внимание решению вопроса о возможности управления транспортными средствами и работе с механизмами из-за риска развития сонливости, связанной с приемом дисульфирама.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств в период лечения дисульфирамом во избежание развития реакций обусловленных ассоциацией дисульфирам-этанол.
При одновременном применении дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.
При одновременном применении дисульфирама с производными нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) возможны острый делирий, спутанность сознания.
При одновременном применении дисульфирама с фенитоином происходит значительное и быстрое повышение плазменных концентраций фенитоина, приводящее к повышению риска развития токсических эффектов (дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина).
При одновременном применении дисульфирама и гепатотоксичных лекарственных препаратов возможно поражение печени.
При одновременном применении дисульфирама с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами усиливается антикоагулянтное действие и увеличивается риск кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени).
Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. При их одновременном применении необходима коррекция дозы теофиллина.
При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-этанол. Описан случай усиления токсичности темазепама.
При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.
Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.
Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.
При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.
При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.
При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином — уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом — развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом — описан случай развития нарушения сознания и кататонии.
При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.
При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.
При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2 феназона; с фенитоином — усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.
При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином — возможно усиление артериальной гипотензии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N002629/01
Торговое наименование препарата
Тетурам
Международное непатентованное наименование
Дисульфирам
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Активное вещество: дисульфирам (тетурам) — 150 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кислота стеариновая, кроскармеллоза натрия (примеллоза).
Описание
Таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Средство для лечения алкоголизма
Код АТХ
N07BB01
Фармакодинамика:
Ингибирует ацетальдегидцегидрогеназу, участвующую в метаболизме этанола; увеличивает концентрацию ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола и вызывающего ряд неприятных ощущений после его употребления («приливы» крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение артериального давления). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху этанола.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика:
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90 %. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкуронконъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53 %) выводится через легкие.
Показания:
Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Противопоказания:
Абсолютные: Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст., хроническая сердечная недостаточность), туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, выраженная эмфизема легких, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из желудочно-кишечного тракта, болезни почек, печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания, инфекционные заболевания ЦНС, поли невропатия, неврит слухового и глазного нервов, глаукома, злокачественные опухоли, беременность, период лактации.
Относительные: сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, пожилой возраст (старше 60 лет), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии, остаточные явления после нарушений мозгового кровообращения, эндартериит, ранее перенесённые тетурамные (антабусные) психозы.
Способ применения и дозы:
Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимается внутрь по 150-500 мг 2 раза в сутки по индивидуальной схеме. Через 7-10 дней проводят тетурамалкогольную пробу (20-30 мл 40 % этанола (водки) после приёма 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150-200 мг в сутки в течение 1-3 лет.
Побочные эффекты:
Обусловленные свойствами дисульфирама:
— Металлический вкус во рту
— Неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода).
— Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.
— Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва,
— Снижение памяти, спутанность сознания, астения.
— Головные боли.
— Кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловыи спирт:
Описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, геморрагический инсульт, а также неврологические нарушения, отек мозга.
Осложнения при длительном приёме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приёме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приёма Тетурама развиваются тяжёлые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отёки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Передозировка:
Угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические, осложнения. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:
Противопоказанные комбинации:
-Алкоголь. Реакция непереносимости («приливы» крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации:
— Изониазид: нарушения поведения и координации.
Производные 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.
— Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).
Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности:
— Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
— Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
— Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 150 мг.
Упаковка:
10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
3 или 5 контурных упаковок по 10 таблеток или 2 контурные упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Фармстандарт-Лексредства»
Купить Тетурам 150 — Фармстандарт в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Таблетки белого или белого со слегка желтовато-зеленоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью со скошеными краями (фаской) и риской.
действующее вещество: дисульфирам;
1 таблетка содержит дисульфирама – 150 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, натрия кроскармелоза, магния стеарат.
Средства, применяемые при алкогольной зависимости.
Код АТС: N07B В01.
Хронический алкоголизм (профилактика рецидивов во время лечения).
— Повышенная чувствительность к дисульфираму или к какому-либо компоненту препарата;
— сердечно-сосудистые расстройства;
— сахарный диабет;
— психоневрологические расстройства;
— эпилепсия и эпилептиформные синдромы (за исключением алкогольной эпилепсии);
— тяжелая дыхательная недостаточность;
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
— употребление напитков или применение лекарственных средств, содержащих алкоголь, менее чем за 24 часа до приема дисульфирама.
Применение препарата возможно только в условиях специализированного учреждения (стационара, медицинского центра, поликлиники и т.д.), где есть квалифицированный персонал с опытом работы с препаратом.
Применение дисульфирама может сопровождаться выраженными побочными эффектами, поэтому прибегать к нему следует только при недоступности или неэффективности альтернативных методов лечения.
Лечение дисульфирамом проводится под наблюдением врача после тщательного обследования пациента (включая лабораторные исследования) и при отсутствии у него противопоказаний к терапии. Пациенту следует обязательно разъяснить суть терапии и запретить употреблять алкоголь в период лечения.
Препарат никогда нельзя назначать пациентам без их ведома и пациентам в состоянии алкогольного опьянения.
Перед применением препарата необходимо полностью ликвидировать абстинентные явления, провести курс дезинтоксикационной, общеукрепляющей, симптоматической терапии. Желательно провести рациональную психотерапию.
За 1-3 дня до введения препарата рекомендуется полностью отменить прием снотворных препаратов, транквилизаторов, антидепрессантов и нейролептиков.
Функциональные пробы печени, в том числе определение уровня трансаминаз в сыворотке крови, следует проводить до начала лечения дисульфирамом и в дальнейшем через одинаковые промежутки времени, особенно в течение первых 3 месяцев лечения.
Повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, в три раза превышающую верхнюю границу нормы, требуют немедленного прекращения лечения без последующего возобновления. Следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами до нормализации показателей функциональных проб печени.
С осторожностью следует применять пациентам с никелевым дерматитом из-за повышенного риска возникновения гепатита.
Поскольку есть сообщения об единичных случаях скоротечного гепатита, в случае возникновения астении, анорексии, тошноты, рвоты, абдоминальной боли или желтухи, потемнения мочи необходимо прекратить прием препарата и провести обследование пациента, включая определение лабораторных показателей функции печени.
Пациента необходимо предупредить, что во время лечения следует воздерживаться от применения алкоголя, парфюмерно-косметических средств, лаков, красок, растворителей на спиртовой основе, а также лекарственных средств, пищевых продуктов, содержащих этанол. Пациента необходимо предупредить о риске развития дисульфирамовых реакциях различной степени тяжести, в единичных случаях – фатальных, при одновременном применении препарата и алкогольных напитков, даже в незначительном количестве, и при нарушении режима трезвости до 2 недель после окончания лечения (подробно в разделе – «Побочные реакции»).
Дисульфирам следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек, с гипотиреоидизмом из-за возможности развития случайной дисульфирамовой реакции. Дисульфирамовая реакция развивается в течение 10 минут после употребления алкогольсодержащих продуктов и может длиться 30 минут и более.
Дети.
Препарат противопоказан детям.
Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут наблюдаться нарушения зрения, спутанность сознания, сонливость.
В период беременности применение препарата противопоказано. Перед началом лечения необходимо полностью исключить возможность беременности, при лечении – применять надежные методы контрацепции.
При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Нерекомендованные комбинации Тетурама:
— с алкоголем – развитие дисульфирамовой реакции. Необходимо избегать алкогольных напитков или лекарственных средств, пищевых продуктов, парфюмерно-косметических средств, которые содержат спирт;
— с изониазидом – возможны острые нарушения поведения и координации движений;
— с нитроимидазолами (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол, омепразол) – возможны острый токсический психоз (белая горячка), нарушение сознания, кататонии;
— с гидантоинами (фенитоином) – возможно существенное и быстрое повышение уровня гидантоинов, в т.ч. фенитоина в плазме крови (вследствие угнетения метаболизма) с токсическими проявлениями;
— с гепатотоксическими препаратами – вероятность токсического поражения печени.
Комбинации, требующие применения с осторожностью:
— с варфарином и другими пероральными антикоагулянтами – возможно повышение плазменных концентраций антикоагулянтов и удлинение протромбинового времени (опасность кровотечений). Следует контролировать уровень протромбина и корректировать дозы антикоагулянтов в процессе лечения и еще в течение 8 дней после отмены дисульфирама;
— с теофиллином – возможно снижение метаболизма и повышение концентрации теофиллина в плазме крови. Дозу теофиллина следует скоррегировать;
— с бензодиазепинами – возможно потенцирование седативного эффекта, побочных реакций со стороны ЦНС из-за ингибирования окислительного метаболизма бензодиазепинов (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Потенциально возможно усиление токсичности темазепама. Дозирование бензодиазепинов следует корректировать;
— с барбитуратами, морфином, пентидином – усиливаются терапевтический эффект и побочные реакции указанных веществ вследствие повышения их концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции;
— с буспироном – потенциально возможно возникновение психических расстройств (мании);
— с трициклическими антидепрессантами (дезипрамин, имипрамин, амитриптилин) – возможно усиление непереносимости алкоголя, развитие острого органического мозгового синдрома;
— с производными фенотиазина (в том числе перфеназин, хлорпромазин), ингибиторами МАО – риск развития серьезных побочных реакций (в т.ч. психотических реакций, усиление артериальной гипотензии), связанных с лекарственным взаимодействием;
— с хлорзоксазоном – повышается риск развития его побочных реакций со стороны ЦНС;
— с кокаином – повышается риск кардиоваскулярных побочных реакций кокаина;
— с кофеином – снижение общего плазменного клиренса и увеличение периода полувыведения кофеина, возможно, в результате ингибирования его печеночного метаболизма. Клиническое значение не установлено, но необходимо контролировать применение кофеинсодержащих препаратов и продуктов.
Рекомендуется лечение начинать после воздержания от употребления алкоголя минимум в течение 24 часов в специализированном учреждении врачами с опытом его применения. Препарат предназначен для перорального приема. Применяют взрослым утром, во время завтрака, в дозах 150-450 мг в сутки 7-10 дней.
Через 7-10 дней от начала лечения проводят первую дисульфирам-алкогольную пробу: после приема препарата утром в дозе 450-750 мг пациент выпивает 20-30 мл 40% раствора этилового спирта или водки, или иного соответствующего алкогольного напитка. При слабой реакции дозу алкоголя при проведении последующих проб повышают на 10-20 мл, максимальная доза – 100-120 мл.
Повторные пробы осуществляют в условиях стационара через 1-2 дня, в амбулаторных условиях – через 3-5 дней.
Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.
Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата, возможны экстрапирамидные симптомы, спутанность сознания, энцефалопатия. В тяжелых случаях – кома, сердечно-сосудистая недостаточность, неврологические осложнения.
Лечение: симптоматическое.
В результате передозировки дисульфирам в комбинации с алкоголем может вызвать кому или синдром спутанности сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, иногда с неврологическими осложнениями. Лечение симптоматическое.
Нервная система: периферические нейропатии, невриты, в том числе неврит зрительного нерва, полиневриты, обычно нижних конечностей, нервно-психические расстройства, ухудшение/потеря памяти, спутанность сознания, дезориентация, головная боль, чувство повышенной утомляемости, астения, сонливость. Иногда могут развеваться энцефалопатия, судороги/эпилептиформные припадки, кататония.
Психотические реакции обычно возникали на фоне высоких дозировок, применения с метронидазолом или изониазидом (потенцирование токсичности), у пациентов с синдромом отмены алкоголя.
Пищеварительный тракт: металлический или чесночный привкус во рту, неприятный запах изо рта (галитоз), неприятный запах у пациентов с колостомой, потеря аппетита, гастралгия, тошнота, рвота, диарея. Обычно возникают в течение первых двух недель, исчезают спонтанно с продолжением терапии или с уменьшением дозы.
Гепатобилиарная система: часто – повышение уровня трансаминаз, редко – желтуха, гепатит (в т.ч. холестатический, фульминантный). Некоторые случаи гепатита возникали у пациентов с никелевой экземой. Сообщалось о случаях печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом. Применение дисульфирама следует немедленно прекратить при ухудшении функции печени.
Кожа и подкожные ткани: аллергические дерматиты, зуд, кожные высыпания, в том числе акнеподобные, макулопапулезные. У пациентов с сенсибилизацией к дисульфиду тетраметилтиурама, присутствующему в резиновых изделиях, возможна перекрестная чувствительность к дисульфираму.
Половая система: в единичных случаях – снижение либидо, потенции.
Побочные реакции, связанные с сочетанием дисульфирама и алкоголя (дисульфирам-алкогольные реакции).
Могут возникать до двух недель после прекращения приема дисульфирама: интенсивный румянец на лице, эритема, приливы, ощущение пульсации в голове и шее, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, потливость, жажда, чувство недомогания, боль в груди, ощущение сердцебиения, диспноэ, гипервентиляция, тахикардия, артериальная гипотензия.
В отдельных более тяжелых случаях – аритмии, приступы стенокардии, синкопе, цианоз губ, ногтей, сердечно-сосудистая недостаточность, инфаркт миокарда, геморрагический инсульт, отек мозга, угнетение дыхания, спутанность сознания, судороги/эпилептиформные припадки, потеря сознания, летальный исход.
4 года.
Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны. По 1 или 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению или листком-вкладышем в пачке из картона.
По рецепту.
Информация о производителе
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».
Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.
Тетурам, инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа препаратов
- Действующее вещество
- Формы выпуска
- Упаковка
- Состав
- Дозировка
- Показания к применению
- Передозировка
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Фармакологическое действие
- Синонимы
- Фармакокинетика
- Взаимодействие с другими лекарствами
- Лекарственная форма
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые условия
- Условия отпуска из аптек
Препарат Тетурам является противоалкогольным средством. Эффект основан на выработке неприятия к алкоголю. Используется в качестве самостоятельного лечебного средства. Применяется в наркологии. Предназначен для взрослых. При многократном применении не теряет эффективности.
Производитель
Тетурам производится несколькими российскими фармацевтическими предприятиями.
ОАО «АВВА РУС»: г. Киров, ул. Луганская, 53а. Тел.: (095) 143-24-19, почта: info@kirov.avva-rus.ru.
ООО «Татхимфармпрепараты»: г. Казань, ул. Беломорская, 260. Тел.: +7(843) 526-98-88
ОАО «Фармстандарт-Лексредства»: г. Курск, 2-я Агрегатная, 1а. Тел.: +7 4712 26 02-45
Страна происхождения
Регистрационное удостоверение на препарат Тетурам выдано нескольким производителям: ООО «Татхимфармпрепараты» (2012), ОАО «Фармстандарт-Лексредства» (2009), ОАО «АВВА РУС» (2017).
Группа препаратов
Антиалкогольное средство. Препараты для коррекции нарушений при алкоголизме.
Действующее вещество
Лекарство Тетурам содержит один действующий компонент — дисульфирам. Его свойства положены в основу антиалкогольного действия препарата.
В печени алкогольдегидрогеназа превращает этанол в ацетальдегид, который затем трансформируется в уксусную кислоту ацетальдегиддегидрогеназой. С воздействием на данные две реакции связано антиалкогольное влияние дисульфирама. В итоге происходит накопление токсичного ацетальдегида, вызывающего тяжелые последствия при одновременном употреблении даже небольшого количества спиртосодержащих напитков.
Негативная реакция на комбинированный прием алкоголя и дисульфирамсодержащих препаратов, к коим относится Тетурам, в составе которого имеется дисульфирам, носит название дисульфирам-этаноловой. Результатом становится выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к этанолу. Она формирует стойкое неприятие алкоголя, так как проявляется всегда, когда происходит прием алкоголя на фоне дисульфирамовой терапии.
Отрицательный условный рефлекс вырабатывается в ходе лечения, предусматривающего намеренный вызов тяжелой симптоматики после употребления спиртосодержащих напитков. Для появления выраженных неприятных ощущений требуется минимальное количество спиртного (20-80 мл). Прием обязательно должен производиться под контролем врача, чтобы в случае тяжелой переносимости сочетания дисульфирам-этанол была возможность оказать немедленную врачебную помощь, так как иногда это может привести к летальному исходу.
При врожденной непереносимости алкоголя (может иметь разную степень) повышено накопление ацетальдегида, и в этом случае провокационные пробы будут переноситься тяжело из-за яркой выраженности дисульфирам-этаноловой реакции.
Так как дисульфирам нарушает биопревращения спирта в организме, то прием алкогольных напитков на фоне терапии вызывает реакцию непереносимости, проявляющуюся симптоматикой, похожей на отравление или тяжелое похмелье.
После абсорбции в ЖКТ дисульфирам попадает в жировую ткань, где создается его запас, откуда происходит медленное высвобождение. Это обеспечивает постоянный уровень активного вещества в крови и длительный эффект.
Действие начинается через час после приема таблетки, значимый клинический эффект проявляется спустя 3-4 часа после употребления и продолжается 12 часов. Полноценное терапевтическое действие сохраняется почти двое суток, а остаточный эффект фиксируется в течение 1-2 недель после приема.
Формы выпуска
Выпускается только в таблетированной форме. Таблетки в дозировке 100, 150 и 250 мг предназначены для перорального употребления.
Таблетки 100 мг: 10 штук в полимерном блистере, 30 или 50 штук во флаконе из темного стекла.
Таблетки 150 мг: 30 штук в полимерном флаконе, 10 штук в полимерном блистере, 10 штук в безъячейковой упаковке, 30 или 50 штук в баночке из темного стекла.
Таблетки 250 мг: 10 штук в полимерном блистере, 30 или 50 штук во флаконе из темного стекла, 15 штук в полимерном блистере.
Упаковка
В 1 картонной пачке находится 3 или 5 полимерных блистеров по 10 таблеток дозировки 100 мг.
1 флакон из темного стекла с 30 или 50 таблетками 100 мг находится в картонной пачке.
В 1 картонной пачке находится 3 или 5 полимерных блистеров/бумажных упаковок по 10 таблеток дозировкой 150 мг.
1 полимерная или стеклянная баночка с 30 или 50 таблетками дозировки 150 мг находится в картонной пачке.
В 1 картонной пачке находится 3 или 5 полимерных блистеров по 10 таблеток дозировкой 250 мг.
1 флакон из темного стекла с 30 или 50 таблетками дозировки 250 мг находится в картонной пачке.
В 1 картонной пачке находится 2 полимерных блистера по 15 таблеток дозировкой 250 мг.
Состав
Существует только одна форма выпуска Тетурама — таблетки в нескольких дозировках (100, 150, 250 мг) с соответствующим содержанием дисульфирама.
1 таблетка содержит: активный компонент — дисульфирам; вспомогательные составляющие — крахмал, аэросил, стеариновая кислота.
Дозировка
Назначается взрослым (допускается назначение подросткам). Доза таблеток для приема внутрь подбирается индивидуально, с учетом того, что 0,15 г в сутки не дают необходимого эффекта.
Взрослым (и подросткам) назначается 0,25-0,75 г в сутки.
Первая проба проводится спустя 7-10 суток после начала терапии. После принятой таблетки необходимо выпить 20-30 мл алкоголя. Затем проводится повторная проба (через 1-2 дня — в медцентре и через 3-5 дней — при лечении амбулаторно).
Если реакция не выражена, то проводятся последующие пробы с увеличением количества алкоголя на 10-20 мл, максимум дозы алкогольсодержащего напитка составляет 100-120 мл (40-процентной крепости).
В дальнейшем применяется поддерживающая доза 150-200 мг в сутки на протяжении 1-3 лет.
При лечении должны соблюдаться специальные меры предосторожности, включающие наблюдение врача и исключение абсолютных противопоказаний (выявляются на предваряющем лечение обследовании).
Курс лечения варьируется, определяется врачом индивидуально. Чтобы избежать осложнений, необходимо соблюдать назначенную врачом дозировку и кратность приема.
Показания к применению
Приобрести Тетурам в аптеке можно только по рецепту.
Показания:
- синдром алкогольной зависимости;
- дипсомания;
- злоупотребление алкоголем;
- идеаторное нарушение, инициированное алкоголизмом;
- запойное пьянство;
- алкоголизм;
- невротическая симптоматика, спровоцированная алкоголизмом;
- психоорганический синдром алкогольного генеза;
- токсическое действие металлов (магний, кобальт, плутоний, соединения золота, соли магния, цезий, никель).
Тетурам выполняет лишь вспомогательную роль при лечении алкоголизма.
Дополнительные показания к применению:
- профилактика рецидивов во время терапии хронического алкоголизма. Наиболее частое применение;
- в качестве дезинтоксикационного средства при отравлении никелем. С данной целью применяется редко.
Передозировка
Разовый прием избыточного количества и употребление даже незначительного количества алкоголя или алкогольсодержщих лекарственных средств приводит к усилению побочных явлений и другим опасным для жизни последствиям.
Передозировка вызывает нарушение работы дыхательной, нервной и сердечно-сосудистой систем. Возникает спутанность сознания, коллапс, энцефалопатия, судороги, экстрапирамидные расстройства, кома.
Передозировка требует срочной госпитализации в стационар с целью проведения симптоматического лечения, направленного на поддержание функционирования органов и систем. Неотложная медицинская помощь требуется не только при передозировке, но и при ярко выраженной дисульфирам-алкогольной реакции.
Противопоказания
Лекарство Тетурам имеет противопоказания, поэтому без назначения врача принимать его не рекомендуется.
Противопоказания
- тиреотоксикоз;
- сахарный диабет;
- тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва);
- офтальмологические болезни (глаукома, неврит зрительного нерва);
- заболевания сердца (выраженный кардиосклероз, пост- и предынфарктные состояния, коронарная недостаточность, аневризма аорты, сердечная недостаточность);
- тяжелые болезни органов дыхания (бронхиальная астма, туберкулез или эмфизема легких и др.);
- язвенная болезнь;
- психические заболевания;
- тяжелые заболевания печени;
- сосудистые заболевания (выраженный атеросклероз, атеросклероз сосудов мозга и др.);
- артериальная гипертензия (2-3 стадия);
- тяжелые почечные патологии;
- болезни кроветворных органов;
- судорожный синдром различного генеза (в том числе эпилепсия);
- детский возраст;
- онкопатологии;
- беременность;
- грудное вскармливание.
При язвенной болезни в стадии ремиссии, пролеченных нарушениях мозгового кровообращения, тиреотоксикозе, психозе, эндартериите, пожилом возрасте (старше 65 лет) назначение нежелательно, но возможно.
Побочные действия
Препарат Тетурам имеет ряд побочных эффектов, некоторые из них опасны для жизни.
Побочные действия:
- спутанность сознания;
- металлический вкус во рту;
- астения;
- энцефалопатия;
- дезориентация;
- аллергическая кожная сыпь;
- головная боль;
- гепатит;
- потеря памяти;
- боли в сердце;
- отек мозга;
- некроз печени;
- заболевания ЖКТ (гастрит, диспептические нарушения и др.);
- озноб;
- сонливость;
- покраснение верхней части туловища (преимущественно лица);
- неврит (зрительного и слухового нерва);
- неприятный запах (при колостоме);
- психоз;
- кома;
- отек мозга;
- тромбоз сосудов мозга (при сердечно-сосудистых заболеваниях);
- парестезия конечностей;
- полиневрит;
- дыхательная недостаточность;
- стенокардия;
- коллапс;
- патологии сердечного ритма;
- неврологические расстройства;
- инсульт (геморрагическая форма);
- угнетение сознания.
Побочные действия делятся на несколько категорий: обусловленные свойствами активного компонента, вызванные длительным курсом, являющиеся следствием сочетания дисульфирам-этанол.
Наиболее частые побочные действия:
- горький привкус в полости рта;
- головокружение;
- головная боль;
- расстройство памяти;
- крапивница;
- дерматит;
- аритмия.
Вышеуказанные побочные явления относятся к воздействию активного вещества, а не к дисульфирам-этаноловой реакции. Также последствиями употребления Тетурама являются: гепатотоксичность, кожные реакции, полиневрит, астения, неврит (зрительного и слухового нерва), спутанность сознания. Длительный лечебный курс дополнительно провоцирует психозы, болезни желудка и кишечника, сосудистые заболевания, нарушения работы сердца.
Обусловленные сочетанием дисульфирам-этанол: выраженные нарушения работы дыхательной и сердечно-сосудистой систем, коллапс, отек мозга, неврологические расстройства, инсульт, угнетение сознания, кома.
Реакции, связанные с тетурам-этаноловой комбинацией, продолжаются несколько часов, продолжительность варьируется, так как зависит от нескольких факторов.
Употребление алкоголя в количестве 50-80 мл (в пересчете на водку) или более на фоне приема препарата провоцирует тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем. В этом случае обязательна срочная дезинтоксикация и контроль функционирования вышеуказанных систем. При появлении побочных явлений, не указанных в инструкции, об этом необходимо проинформировать врача.
Способ применения
Таблетки употребляются перорально. Запивать рекомендуется достаточным количеством воды. Так как таблетки предназначены для выработки условного отрицательного рефлекса на употребление алкоголя, пациенту, принявшему Тетурам, через 2-3 часа врач дает выпить небольшое количество спиртного (20-50 мл).
После этого возникает слабая специфическая реакция, называемая дисульфирам-этаноловой. В крови увеличивается количество ацетальдегида, токсическое действие которого провоцирует отравление, проявляющееся тошнотой, рвотой, гиперемией, падением АД, тахикардией и другими неприятными симптомами. Это вызывает отвращение к алкоголю. Реакция возникает каждый раз при поступлении алкоголя в организм во время терапии и полмесяца после его окончания.
Дозу подбирают индивидуально, с учетом того, что количество ниже 150 мг в сутки не оказывает должного эффекта. При слабой выраженности реакции количество алкоголя при последующих провокациях увеличивают на 10-20 мл, учитывая, что допустимый максимум составляет 100-120 мл.
Первая провокационная проба проводится через 7-10 суток после начала лечения, повторные зависят от места лечения пациента, в стационаре — через 1-2 дня, амбулаторно — спустя 3-5 дней.
При лечении должны соблюдаться меры предосторожности. Они заключаются в проведении терапии под наблюдением врача и предварительном выявлении абсолютных противопоказаний.
Терапия проводится в три этапа. Первые 7-10 дней препарат принимается по 250-500 мг раз в сутки (в первой половине дня) с целью накопления активного вещества в организме и создания постоянной концентрации, способной спровоцировать дисульфирам-этаноловую реакцию. На втором этапе (вторые 7-10 дней) дозировка снижается до 200-250 мг в сутки, и проводятся алкогольные провокации. На третьем этапе дозировка снижается до поддерживающей (150-200 мг раз в сутки), а провокации не проводятся. Длительность этого периода варьируется и может составлять до 3 лет без перерыва.
2-4 (рекомендуемое количество) провокации призваны наглядно продемонстрировать неприятные последствия, которые будут возникать каждый раз при употреблении алкоголя (на фоне приема Тетурама). Курс терапии можно прерывать и возобновлять при появлении тяги к алкоголю.
Вследствие того, что может потребоваться срочная медицинская помощь из-за высокой вероятности тяжелого протекания дисульфирам-алкогольной реакции, присутствие врача обязательно. Также медпомощь нужна, если неприятные ощущения длятся продолжительное время (дольше 2-3 часов).
Перед началом терапии необходимо предупредить о последствиях употребления алкоголя на фоне приема таблеток и о максимальной дозировке алкоголя (150 мл водки), способной привести к тяжелому отравлению и высокому риску смерти.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тетурам не назначается при беременности и во время грудного вскармливания. Принадлежит к С-категории действия на плод (по FDA). Специфическое воздействие может причинить вред при беременности и в период кормления грудью, поэтому назначение в вышеуказанные периоды не рекомендовано.
Фармакологическое действие
Препарат является профилактическим средством при алкоголизме, позволяет избежать рецидивов. Дает быстрый и мощный эффект. Систематическое применение не снижает эффективности. Терапия может проводиться курсами, включающими перерыв, или длиться беспрерывно в течение нескольких лет.
Применяется только тогда, когда остальные, более мягкие по воздействию методы терапии оказались неэффективны. Такой подход обусловлен тем, что действие основано на выработке отрицательного условного рефлекса в ответ на потребление спиртного из-за дисульфирам-этаноловой реакции.
Когда пациент несколько раз испытывает на себе тяжелые последствия употребления спиртосодержащих напитков на фоне терапии Тетурамом (и некоторое время спустя после ее окончания), у него формируется условный рефлекс отвращения к спиртному. Этот эффект лежит в основе лечения алкоголизма. При этом активное вещество действует не только время терапии, но и на протяжении недели-двух после ее завершения.
Отмечается ингибирующее влияние на два печеночных фермента, связанных с переработкой этанола, что замедляет распад этилового спирта до углекислоты и воды. Итогом становится накопление ацетальдегида, вызывающего острую интоксикацию при поступлении в организм этанола. Она сопровождается существенным ухудшением самочувствия, возникает тошнота, озноб, рвота, недомогание, тахикардия, понижается АД и др.
Вмешательство Тетурама в переработку организмом этанола вызывает увеличение концентрация ацетальдегида в крови в 5-10 раз, что провоцирует ряд тяжелых побочных эффектов. Из-за этого препарат требует осторожности в применении, так как побочные явления могут привести к смерти. Дисульфирам-этаноловая реакция начинает проявляться через 5-10 минут после приема алкоголя. Несмотря на короткий период полувыведения, обусловленный быстрым метаболизмом в печени, из-за накопления в организме препарат действует продолжительное время.
Синонимы
Тетурам в аптеке продается по рецепту. Если его нет в наличии, можно приобрести синонимы, содержащие идентичное активное вещество: Эспераль, Лидевин, Торпедо, Антабус, Дисульфирам, Сульфалонг, Антикол.
Аналогами являются лекарственные средства со схожим фармакотерапевтическим воздействием: Бутироксан, Метадоксил, Антаксон, Вивитрол, Налтрексон, Литонит, Биотредин, Зорекс, Дельтаран, Мидзо, Темпозил, Тиосульфат натрия, Астрокс, Пропротен, Акофил, Мексилек-Лекфарм, Анти-Э, Селинкро, Циамид, Мексипридол, Антиалк, Никомель, Мексиприм, Колме, Мексифин, Орвагил, Метостабил.
Равноценной заменой назначенному врачом препарату аналоги не являются из-за различий в составе и терапевтическом воздействии. Выбор должен делать врач, основываясь на анализе ряда факторов, поэтому выбирать аналоги самостоятельно не рекомендуется из-за риска ухудшения состояния.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывается большая часть принятой дозы (70-90%). Абсорбция в ЖКТ происходит быстро. Действовать начинает через час, фармакологическое воздействие длится сутки, при этом 12 часов препарат не теряет активности, затем происходит постепенный спад. Метаболизируется в печени с образованием метаболитов. Является ингибитором печеночного фермента CYP2E1. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов. Выводится не только почками и кишечником, часть (от 4 до 53%) выходит через легкие (в газообразной форме).
Взаимодействие с другими препаратами
Имидазолы провоцируют делириозную симптоматику, психические нарушения, спутанность сознания.
Лекарства, содержащие аскорбиновую кислоту, смягчают реакцию на этанол, однако в качестве антидота неэффективны.
Комбинация с антикоагулянтами вызывает усиление их воздействия и вероятность кровотечения.
Усиливает побочные эффекты бензодиазепинов, особенно седативный (из-за ингибирования метаболизма). Сочетать не рекомендуется.
Тетрациклины, эстрогены, цитостатики, салицилаты, сульфаниламиды, андрогены, глюкокортикоиды усиливают негативное воздействие на печень.
Нестероидные противовоспалительные средства и некоторые антациды негативно влияют на эффективность.
Сочетание Тетурама с гепатотоксичными лекарствами значительно повышает вероятность повреждения печени до критической степени, что может привести к летальному исходу.
Во избежание опасных последствий комбинации с другими лекарственными средствами необходимо исключить.
Комбинировать с алкоголем и спиртосодержащими лекарственными средствами не рекомендуется из-за развития неблагоприятных побочных эффектов, опасных для жизни.
Лекарственная форма
Выпускается в одной лекарственной форме. Таблетки для перорального приема белого (или с оттенком) цвета имеют круглую плоскоцилиндрическую форму, фаску и риску на одной стороне.
Условия хранения
Условия хранения должны обеспечивать температуру не выше +25 °С, пониженную влажность и отсутствие солнечного света. Лекарство следует хранить в недоступных для детей местах.
Срок годности
Срок годности лекарства Тетурам составляет 4 года. По истечении данного времени препарат применять не рекомендуется.
Особые условия
Провокации проводятся исключительно под контролем врача, так как выраженность реакции непереносимости индивидуальна.
Перед началом терапии рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя в течение 3-4 суток. Тем, кто находился в запое, перед лечением проводится дезинтоксикация для выведения следов алкоголя из организма.
Употребление алкоголя в количестве 150 мл (данные приведены для водки) и более может вызвать тяжелую реакцию непереносимости с нарушением работы сердечно-сосудистой или дыхательной систем и смертельным исходом. В такой ситуации необходима срочная госпитализация в реанимационное отделение.
Максимальное количество алкоголя при провокациях составляет 100-120 мл (данные приведены для водки).
При выраженности побочных эффектов необходимо исключить потенциально опасные виды деятельности, которые требуют концентрации внимания, быстроты двигательных и психических реакций. В остальных случаях данная мера предосторожности не требуется.
Условия отпуска из аптек
Препарат Тетурам можно приобрести по рецепту в аптеке.