Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Теветен® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг)
Дата последней актуализации: 23.08.2016
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Эбботт Хелскеа Продактс Б.В.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2015.
Фармакологическая группа
Характеристика
АРА II.
Белый или почти белый сыпучий кристаллический порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в этаноле.
Фармакология
Фармакодинамика
Избирательно действует на ангиотензиновые рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (например гладкая мускулатура сосудов, надпочечники, почки, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку ионов натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней — гипертрофию миокарда и сосудов.
Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II, угнетает активность РААС. Оказывает вазодилатирующее, антигипертензивное и опосредованно — диуретическое действие.
Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию жидкости и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.
Антигипертензивное действие после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 ч, стойкий терапевтический эффект проявляется при регулярном приеме через 2–3 нед без изменения ЧСС.
Не вызывает развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы.
У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрации триглицеридов, общего Хс или Хс ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, эпросартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.
Повышает почечный кровоток и СКФ, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие) при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени выраженности почечной недостаточности.
Не влияет на пуриновый обмен, не оказывает значимое влияние на выведение мочевой кислоты почками.
Реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает возникновение эффектов, связанных с брадикинином (в т.ч. сухой упорный кашель).
Частота случаев сухого упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан — 1,5%. При замене у пациентов с кашлем ингибитора АПФ эпросартаном частота сухого упорного кашля соответствует плацебо.
Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом отмены.
Во время клинических исследований применение эпросартана в суточной дозе до 1200 мг в течение 8 нед было эффективным без видимой зависимости между дозой и частотой зарегистрированных побочных явлений.
Эпросартан не угнетает изоферменты CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е и 3А системы цитохрома Р450 in vitro.
Фармакокинетика
После приема внутрь разовой дозы 300 мг биодоступность составляет примерно 13%. Связь с белками плазмы крови — высокая (98%) и остается постоянной после достижения терапевтической концентрации в плазме крови. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от пола, возраста, функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной степени почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности. Cmax определяется через 1–2 ч после приема внутрь.
Прием пищи снижает абсорбцию на 25% (клинически незначимо), а также Cmax и AUC. Vd — 13 л, общий клиренс — 130 мл/мин.
T1/2 — 5–9 ч.
Выводится в основном в неизмененном виде — через кишечник 90%, почками — 7%. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов; 20% концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% — неизмененный эпросартан. Практически не кумулирует. Масса тела, половая и расовая принадлежность не оказывают влияние на фармакокинетику эпросартана. У пациентов моложе 18 лет фармакокинетика не изучалась.
В пожилом возрасте значения Сmax и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что однако не требует коррекции режима дозирования.
При печеночной недостаточности значение AUC (но не Сmax) возрастает в среднем на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.
При лечении эпросартаном пациентов с умеренной степенью ХПН (Cl креатинина от 30 до 59 мл/мин) AUC и Сmax — на 30%, а с тяжелой степенью ХПН (Cl креатинина от 5 до 29 мл/мин) — на 50% выше по сравнению со здоровыми добровольцами.
Клинические исследования
Были проведены два крупных рандомизированных контролируемых исследования: ONTARGET (исследование, продолжающееся до достижения конечного результата, по изучению действия телмисартана в отдельности и совместно с рамиприлом) и VA NEPHRON-D (исследование диабетической нефропатии), в которых изучалось совместное применение ингибитора АПФ и АРА II.
Исследование ONTARGET проводилось у пациентов, имеющих в анамнезе сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания или сахарный диабет типа 2 с признаками повреждения органов-мишеней.
Исследование VA NEPHRON-D проводилось у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и диабетической нефропатией.
Эти исследования не выявили существенное благоприятное воздействие на функции почек и (или) ССС и смертность, в то же время был отмечен повышенный риск гиперкалиемии, острого повреждения почек и/или артериальной гипотензии по сравнению с монотерапией. С учетом аналогичных фармакодинамических характеристик, эти результаты также актуальны для других ингибиторов АПФ и АРА II.
Ингибиторы АПФ и АРА II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.
Кроме того, было проведено исследование ALTITUDE (изучение действия алискирена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, где в качестве конечных точек принимались изменения функции ССС и почек), в котором проверялись преимущества добавления алискирена к стандартной терапии (ингибитора АПФ или АРА II) у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и хроническими заболеваниями почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или заболеваниями обоих видов. Исследование было преждевременно завершено из-за повышенного риска неблагоприятных результатов. Летальный исход сердечно-сосудистых заболеваний и инсульт гораздо чаще отмечались в группе терапии с добавлением алискирена, чем в группе плацебо, кроме того, нежелательные явления и серьезные нежелательные явления (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушение функции почек) чаще отмечались в группе алискирена, чем в группе плацебо.
В исследовании MOSES (заболеваемость и смертность после инсульта, сравнение эпросартана и нитрендипина для вторичной профилактики) 1405 пациентов с артериальной гипертензией, у которых в анамнезе отмечались цереброваскулярные нарушения, получали эпросартан или нитрендипин. В открытом слепом обсервационном рандомизированном проспективном исследовании в группе эпросартана 78% пациентов получали 600 мг 1 раз в сутки; 12% — до 800 мг/сут; в группе нитрендипина 47% получали 10 мг/сут и 42% — 20 мг/сут (11% достигали дозы 40 мг). Первичная комбинированная конечная точка включала в себя смертность от всех причин, цереброваскулярные нарушения (переходящее нарушение мозгового кровообращения, длительный обратимый ишемический неврологический дефицит, инсульт) и нарушения со стороны ССС (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, легочная эмболия и летальная аритмия), включая рецидивы заболеваний. Целевые значения АД были достигнуты в обеих группах и поддерживались на протяжении исследования. В группе эпросартана наблюдались лучшие результаты по первичной конечной точке (снижение риска на 21%). При первичном анализе данных численный показатель риска снижался на 12% для цереброваскулярных и на 30% для сердечно-сосудистых показаний. Данные результаты были обусловлены главным образом за счет снижения числа случаев переходящего нарушения мозгового кровообращения/длительного обратимого ишемического неврологического дефицита, нестабильной стенокардии и сердечной недостаточности. Общая смертность была ниже в группе нитрендипина (52 из 671 пациента в группе нитрендипина по сравнению с 57 из 681 пациента в группе эпросартана (соотношение риска 1,07, 95% ДИ 0,73–1,56, р=0,725). Летальный и нелетальный инфаркт миокарда развивался у 18 из 20, а инсульт у 36 из 42 пациентов, что численно свидетельствовало в пользу эпросартана. По первичной конечной точке эффект эпросартана был более выраженным у пациентов, не получавших бета-адреноблокаторы.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эпросартану; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или тяжелый стеноз артерии единственной функционирующей почки; одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом или умеренным или тяжелым нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2).
Ограничения к применению
Тяжелая ХСН (IV функционального класса по классификации NYHA); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; снижение ОЦК и/или избыточное выведение натрия из организма (в т.ч. в результате рвоты, диареи, приема высоких доз диуретиков); стеноз аортального и митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; ИБС (опыт применения ограничен); печеночная недостаточность (опыт применения ограничен); применение у пациентов, находящихся на гемодиализе или с Cl креатинина <30 мл/мин; применение у пациентов негроидной расы (см. «Меры предосторожности»).
Отсутствуют данные о безопасности применения эпросартана у пациентов с недавно выполненной трансплантацией почки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — D.
Эпросартан противопоказан к применению во время беременности. Пациентки, планирующие беременность, должны перейти на прием альтернативных гипотензивных средств, обладающих установленными характеристиками безопасности для применения при беременности, за исключением тех случаев, когда продолжение терапии АРА II необходимо. Терапия эпросартаном должна быть прекращена немедленно после установления беременности и в случае необходимости должна быть начата альтернативная терапия с доказанным профилем безопасности применения во время беременности.
Результаты эпидемиологических исследований, касающихся риска развития тератогенных эффектов при применении ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности, не позволяют сделать однозначные выводы, однако небольшое повышение риска исключить нельзя. В то время как данные контролируемых эпидемиологических исследований в отношении риска применения АРА II отсутствуют, подобный риск может существовать для данного класса ЛС.
Известно, что терапия АРА II во II и III триместрах беременности токсична для плода (ухудшение функции почек, маловодие, задержка оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если все же АРА II применялись в период со II триместра беременности, рекомендуется проводить УЗИ почек и костей черепа плода. Новорожденные, матери которых принимали АРА II, должны тщательно наблюдаться на предмет выявления артериальной гипотензии.
Из-за недостаточного количества данных о применении эпросартана в период кормления грудью по возможности его следует заменить другими гипотензивными ЛС, обладающими установленным профилем безопасности, особенно при вскармливании новорожденного или недоношенного ребенка.
Данные о выделении эпросартана в грудное молоко отсутствуют, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные действия
Чаще всего у пациентов, получавших эпросартан, сообщалось о таких побочных реакциях, как головная боль и неспецифические жалобы со стороны пищеварительной системы, возникавшие приблизительно у 11 и 8% пациентов соответственно.
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности1.
Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль1; часто — головокружение1, астения.
Со стороны ССС: нечасто — выраженное снижение АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — ринит.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — аллергические кожные реакции (например кожная сыпь, зуд); нечасто — ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, языка, глотки)1.
Со стороны пищеварительной системы: часто — неспецифические жалобы со стороны ЖКТ (например тошнота, диарея, рвота).
1 Частота возникновения была не более, чем в группе плацебо.
В дополнение к сообщаемым в клинических исследованиях нежелательным явлениям получены спонтанные сообщения о следующих побочных эффектах в ходе пострегистрационного применения эпросартана (частота не может быть определена по имеющимся данным — частота неизвестна).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. почечная недостаточность у пациентов группы риска (например со стенозом почечной артерии).
Взаимодействие
Поскольку в плацебо-контролируемых клинических исследованиях наблюдалось повышение содержания калия в сыворотке крови, а также на основании опыта применения других ЛС, которые оказывают влияние на РААС, одновременное применение калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок, содержащих калий, заменителей пищевой соли, содержащих калий, и других средств, которые могут повышать содержание калия в крови (например гепарин), может вызывать повышение содержания калия в сыворотке крови.
Данные клинического исследования показали, что двойная блокада РААС посредством совместного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена связана с повышенной частотой таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением отдельного средства, действующего на РААС (см. «Меры предосторожности», «Противопоказания»).
Антигипертензивное действие эпросартана может быть потенцировано другими гипотензивными средствами.
Известны случаи обратимого повышения содержания лития в сыворотке крови и развития токсических реакций при одновременном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ. Нельзя исключать возможность развития подобного эффекта после приема эпросартана, в связи с этим рекомендуется контроль содержания лития в плазме крови при одновременном приеме с эпросартаном.
Как и при применении ингибиторов АПФ, совместное применение АРА II и НПВС может привести к повышенному риску ухудшения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и повышению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек. Такие комбинации следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациентам рекомендовано проводить объемзаместительную терапию и контролировать функцию почек после начала совместной терапии и периодически в процессе лечения.
Совместное применение лозартана и НПВС индометацина приводило к снижению эффективности АРА II, нельзя исключить подобный эффект при совместном применении других ЛС этих классов.
Передозировка
Данные по передозировке у людей ограничены. В ходе постмаркетинговых исследований поступали отдельные сообщения о приеме доз эпросартана до 12000 мг. У большинства пациентов не наблюдалось каких-либо симптомов. У одного пациента после приема 12000 мг эпросартана возник сосудистый коллапс. Пациент полностью выздоровел. Наиболее вероятным проявлением передозировки будет выраженное снижение АД. Если возникает симптоматическая артериальная гипотензия, следует проводить поддерживающую терапию.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, максимальная суточная доза 600 мг.
Меры предосторожности
Пациенты с риском нарушения функции почек
У некоторых пациентов, функция почек которых зависит от активности РААС (например пациенты с тяжелой ХСН IV функционального класса по классификации NYHA, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки), во время лечения ингибиторами АПФ может развиться олигурия и/или прогрессирующая азотемия и в редких случаях — острая почечная недостаточность. Эти явления наиболее вероятны у пациентов, одновременно принимающих диуретики. В связи с недостаточным опытом применения АРА II у пациентов из упомянутой выше группы риска нельзя исключить нарушения почечной функции на фоне применения эпросартана вследствие подавления РААС.
Перед назначением эпросартана пациентам с почечной недостаточностью и периодически в процессе курса терапии следует контролировать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение функции почек, следует пересмотреть целесообразность продолжения лечения эпросартаном.
Гиперкалиемия
При совместном применении с другими ЛС, влияющими на РААС, может возникать гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности и/или сердечной недостаточности. Рекомендуется мониторинг содержания калия в сыворотке крови у пациентов в группе риска.
Исходя из опыта применения других ЛС, влияющих на РААС, совместное применение калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок содержащих калий, заменителей пищевой соли, содержащих калий, и других средств, которые могут повышать содержание калия в сыворотке крови (например гепарин), может вызывать повышение содержания калия в сыворотке крови. Совместную терапию следует проводить с осторожностью.
Двойная блокада РААС
Есть данные, что одновременное применение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена увеличивает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена не рекомендуется.
Если двойная блокада крайне необходима, то ее следует проводить строго под наблюдением специалиста и при постоянном контроле функции почек, содержания электролитов и АД.
Ингибиторы АПФ и АРА II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом лечение эпросартаном не рекомендуется.
Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и при применении других вазодилататоров, назначение эпросартана пациентам со стенозом аортального и митрального клапана или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо проводить с осторожностью.
Трансплантация почки
Отсутствует опыт применения эпросартана у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почки.
Другие особые указания и меры предосторожности
Подобно ингибиторам АПФ, эпросартан и другие АРА II менее эффективно снижают АД у пациентов негроидной расы по сравнению с другими расами, возможно, по причине более высокой распространенности состояний, характеризующихся низкой активностью ренина.
Симптоматическая артериальная гипотензия
У пациентов со сниженным ОЦК и/или содержанием солей (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления пищевой соли, длительной и многократной рвоте прием эпросартана может вызывать развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения необходимо провести коррекцию ОЦК и/или содержания солей.
Влияние эпросартана на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами. Не изучалось, но на основании фармакодинамических свойств можно говорить, что подобного влияния он не оказывает. В период лечения эпросартаном необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения головокружения и слабости.
Теветен® (Teveten®)
💊 Состав препарата Теветен®
✅ Применение препарата Теветен®
Описание активных компонентов препарата
Теветен®
(Teveten®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.07.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C09CA02
(Эпросартан)
Лекарственная форма
| Теветен® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 600 мг: 14, 28 или 56 шт. рег. №: П N012018/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Теветен®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «5046» на одной стороне; на поперечном разрезе таблетки белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 43.3 мг, лактозы моногидрат — 43.3 мг, крахмал прежелатинизированный — 43.3 мг, кросповидон — 38.5 мг, магния стеарат — 7.2 мг, вода очищенная — 50.9 мг.
Состав оболочки: опадрай® белый (OY-S-9603) — 38.5 мг (гипромеллоза — 23 мг, макрогол — 3.08 мг, полисорбат 80 — 0.39 мг, краситель титана диоксид (Е171) — 12.03 мг).
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II, небифениловое производное тетразола.
Эпросартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами, расположенными в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией.
Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (в т.ч. в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней — гипертрофию миокарда и сосудов.
Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Угнетает активность РААС. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованно — диуретическое действие.
Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию жидкости и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.
У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрации ТГ, общего холестерина (Хс) или Хс-ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, эпросартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.
Увеличивает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие), при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени выраженности почечной недостаточности.
Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом отмены.
Эпросартан не угнетает изоферменты CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е и 3А in vitro.
Гипотензивное действие после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 ч, стойкий терапевтический эффект проявляется при регулярном приеме — через 2-3 недели без изменения ЧСС.
Фармакокинетика
После приема внутрь разовой дозы 300 мг биодоступность составляет примерно 13%. При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (менее 25%), Cmax в плазме крови и значения AUC. Cmax достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98% и имеет постоянный характер в диапазоне терапевтических концентраций. Выделяется с грудным молоком. Vd – 13 л, общий клиренс – 130 мл/мин. Практически не кумулирует. T1/2 составляет 5-9 ч. Выводится в основном в неизмененном виде — через кишечник (90%), почками (7%). Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% — неизмененный эпросартан.
У лиц пожилого возраста значения Сmax и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что не требует коррекции режима дозирования. При хронической почечной недостаточности средней степени тяжести (КК от 30 до 59 мл/мин) величины AUC и Cmax на 30%, а при тяжелой степени (КК от 5 до 29 мл/мин) — на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми. При печеночной недостаточности после приема внутрь разовой дозы AUC (но не Cmax) возрастает почти на 40% по сравнению со здоровыми людьми. Практически не выводится при гемодиализе (клиренс — менее 1 л/ч).
Показания активных веществ препарата
Теветен®
Лечение артериальной гипертензии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза составляет 600 мг 1 раз/сут утром. Максимальный антигипертензивный эффект развивается, как правило, через 2-3 недели лечения.
Эпросартан применяют как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии (в т.ч. с тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов).
Для пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 60 мл/мин суточная доза не должна превышать 600 мг.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, астения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — неспецифические жалобы со стороны ЖКТ (например, тошнота, диарея, рвота).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. острая почечная недостаточность, особенно у пациентов группы риска (например, со стенозом почечной артерии).
Аллергические реакции: кожные проявления (в т.ч. кожная сыпь, зуд); нечасто — ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, языка, глотки).
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность.
Противопоказания к применению
Гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной почки; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к эпросартану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов, функция почек которых зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при тяжелой сердечной недостаточности, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки), во время лечения ингибиторами АПФ развивается олигурия и/или прогрессирующая азотемия, а в редких случаях — острая почечная недостаточность.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Особые указания
Не рекомендуется применять для лечения пациентов с первичным гиперальдостеронизмом.
С осторожностью применять при тяжелой хронической сердечной недостаточности (IV функционального класса по классификации NYHA); снижении ОЦК и/или избыточном выведении хлорида натрия из организма (в т.ч. в результате рвоты, диареи, приема диуретиков в высоких дозах); у пациентов, находящихся на гемодиализе или с КК менее 30 мл/мин; при стенозе аортального и митрального клапанов, а также при гипертрофической кардиомиопатии.
С особой осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени и ИБС, в связи с недостаточным клиническим опытом применения у данных категорий пациентов.
Не имеется данных о применении эпросартана у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и недавно выполненной трансплантацией почек.
Лекарственное взаимодействие
Эпросартан можно применять в сочетании с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлоротиазидом) и блокаторами медленных кальциевых каналов (в т.ч. нифедипином пролонгированного действия), не ожидая клинически значимого нежелательного взаимодействия, при этом происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении эпросартана с калийсберегающими диуретиками, пищевыми добавками, содержащими калий, заменителями поваренной соли, содержащими калий и другими препаратами, повышающими уровень калия в сыворотке крови (например, гепарином) возможно повышение уровня калия в сыворотке крови. Во время лечения препаратами, воздействующими на РААС возможно развитие гиперкалиемии, особенно, у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью.
Антигипертензивное действие эпросартана может быть потенцировано другими антигипертензивными средствами.
Известны случаи обратимого повышения концентрации лития в сыворотке крови и развития токсических реакций при одновременном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ. Нельзя исключать возможность развития подобного эффекта после приема эпросартана (при данной комбинации рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови).
При одновременном применении эпросартана с НПВС имеется вероятность ухудшения функции почек, включая риск развития острой почечной недостаточности, и повышения уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек (данные комбинации следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста; рекомендуется контроль функции почек).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
Одна таблетка средства Теветен включает 400 мг или 600 мг эпросартана, в форме мезилата эпросартана.
Дополнительные вещества: кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, прежелатинизированный крахмал, моногидрат лактозы, вода.
Состав оболочки: белый опадрай (полисорбат 80, гипромеллоза, краситель диоксид титана, макрогол).
Форма выпуска
Двояковыпуклые белые таблетки овальной формы, с надписью «5046» на одной поверхности. На поперечном разрезе содержимое имеет белый цвет.
- 14 таблеток по 600 мг в блистере; один блистер в пачке из картона.
- 14 таблеток по 400 мг в блистере; один, четыре или два блистера в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Диуретическое, вазодилатирующее, гипотензивное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Антигипертензивное средство из группы блокаторов рецепторов ангиотензина 2 типа.
Эпросартан селективно действует на рецепторы АТ1-типа, расположенные в сердце, сосудах, почках, надпочечниках, и образует прочную связь с ними с последующим медленным перемещением. Ангиотензин 2 типа связывается с АТ1-рецепторами во множестве тканей и вызывает сужение сосудов, высвобождение альдостерона и задержку натрия, гипертрофию мышечной ткани сердца и сосудов.
Эпросартан тормозит или предупреждает эффекты ангиотензина 2 типа. Подавляет работу ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Имеет гипотензивное и вазодилатирующее действие. Ослабляет артериальную вазоконстрикцию, периферическое сопротивление сосудов, давление в легочном круге кровообращения, обратное всасывание ионов натрия и жидкости в почечных канальцах, выделение альдостерона. При продолжительном применении уменьшает пролиферативные свойства ангиотензина 2 типа, которые сказываются на гладкомышечных клетках миокарда и сосудов.
Гипотензивное действие сохраняется в течение суток после приема стандартной дозы, а уверенный терапевтический эффект при регулярном приеме проявляется спустя 15-20 дней без колебаний частоты пульса.
Не вызывает появление ортостатической гипотензии после употребления первой дозы.
У лиц с артериальной гипертензией препарат не влияет на уровень триглицеридов, Хс-ЛПНП, общего холестерина или глюкозы, определяемых в крови натощак. Усиливает почечный кровоток и ускоряет клубочковую фильтрацию, тормозит выведение альбуминов. Не изменяет пуриновый обмен, не влияет на выделение почками мочевой кислоты.
Частота появления сухого кашля у пациентов, принимающих Теветен равна 1.5%. Прекращение терапии эпросартаном не сопровождается развитием синдромом отмены. Препарат не угнетает ферменты 2А6, CYP1A, 2С19, 2С9/8, 2D6, 3А и 2Е цитохрома Р450.
Фармакокинетика
Биодоступность препарата после употребления внутрь в одноразовой дозе 300 мг составляет 13%. Наибольшая концентрация активного вещества в плазме наступает спустя 1-2 часа. При использовании препарата одновременно с пищей выявляется незначимое клинически понижение абсорбции и максимальной концентрации.
Связывание с протеинами плазмы достигает 98%. Время полувыведения приближается к 7-9 часам. Выводится преимущественно в неизмененном виде с фекалиями (90%) и с мочой (около 7%). Менее 2% дозы выводится почками в форме глюкуронидов.
Степень реагирования с белками крови не зависит от возраста, половой принадлежности, наличия поражений печени и компенсированной почечной недостаточности, однако может понижаться при наличии почечной недостаточности тяжелой степени.
Показания к применению
Артериальная гипертония.
Противопоказания
- Непереносимость лактозы, недостаток лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
- Гемодинамически значимый стеноз обеих почечных артерий.
- Беременность и лактация.
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Возраст менее 18 лет.
Рекомендовано с осторожностью применять лекарство при уменьшении объема циркулирующей крови или избыточном выделении натрия хлорида из организма, стенозе митрального и аортального клапанов, хронической тяжелой сердечной недостаточности, гипертрофической кардиомиопатии, а также у пациентов на гемодиализе или с клиренсом креатинина менее 30 мл в минуту.
Теветен не рекомендуется использовать для лечения больных с первичным гиперальдостеронизмом.
Побочные действия
- Расстройства со стороны нервной деятельности: головокружение, астения, головная боль.
- Расстройства со стороны системы кровообращения: выраженное понижение давления.
- Расстройства со стороны дыхательной системы: ринит.
- Расстройства со стороны кожи: аллергические реакции кожи, ангионевротический отек.
- Расстройства со стороны пищеварения: диарея, рвота, тошнота.
- Расстройства со стороны иммунитета: гиперчувствительность.
- Расстройства со стороны мочеполовой сферы: нарушение функции почек различной выраженности.
Инструкция по применению Теветена (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Теветена предписывает принимать препарат внутрь, вне независимости от приема еды.
Рекомендуемая доза – 1 таблетка ежедневно. Препарат использовать как отдельно, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Максимальное снижение давления у большинства больных фиксируется спустя 2-3 недели терапии.
Изменение дозы не требуется для пожилых пациентов и больных с компенсированной недостаточностью работы почек (при показателе клиренса креатинина свыше 30 мл в минуту).
Для больных с умеренной и выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл в минуту) дневная доза не должна быть выше 600 мг.
Передозировка
Возможные признаки передозировки: сильное снижение давления, электролитный дисбаланс и дегидратация, проявляющиеся в виде сонливости и тошноты.
Лечение передозировки: в зависимости от времени, истекшего после приема препарата, лечение должно включать промывание желудка, прием энтеросорбентов. При резком понижении давления рекомендуется перевести пациента в горизонтальное положение, ноги приподнять, в случае необходимости произвести введение плазмозамещающих жидкостей. Также рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
Кетоконазол, Ранитидин, Флуконазол не изменяют на фармакокинетику эпросартана.
Препарат не влияет на фармакологические показатели Варфарина, Дигоксина или Глибенкламида.
Эпросартан разрешено использовать в комплексе с тиазидными диуретиками и блокаторами «медленных» каналов кальция, при этом происходит суммирование гипотензивного эффекта препаратов.
Сочетанное использование Теветена с диуретиками калийсберегающего типа, калийсодержащими пищевыми добавками, калийсодержащими заменителями пищевой соли, и другими препаратами, увеличивающими содержания калия в крови, может провоцировать повышение содержания калия в крови. В период лечения средствами, действующими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему не исключено развитие гиперкалиемии, преимущественно у лиц с печеночной или почечной недостаточностью.
Известны эпизоды обратимого увеличения уровня лития в крови и появления токсических реакций при совместном приеме с литийсодержащими препаратами. В связи с этим советуется осуществлять контроль содержания лития при одновременном применении с эпросартаном.
Одновременное использование с нестероидными противовоспалительными средствами может привести к увеличенному риску ухудшения работы почек различной выраженности и повышению содержания калия в крови, преимущественно у больных с уже имеющимися расстройствами функции почек. Подобные комбинации также следует с осторожностью применять у пожилых пациентов, контролируя у них функцию почек.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при комнатной температуре. Беречь от детей.
Срок годности
3 года.
Особые указания
У пациентов с пониженным объемом циркулирующей крови из-за терапии диуретиками, при уменьшении потребления пищевой соли, при сильной и продолжительной рвоте применение препарата может вызывать появление симптоматического понижения давления. Перед началом терапии препаратом Теветен рекомендовано провести коррекцию гемодинамических нарушений.
У пациентов, работа почек которых зависит от ренин-ангиотензиновой системы, во время лечения препаратом может выявляться олигурия или усиливающаяся азотемия и даже тяжелая недостаточность работы почек.
Перед назначением лекарства пациентам с недостаточностью работы почек и регулярно в процессе терапии советуется исследовать функцию почек. Если наблюдается ухудшение указанной функции, то следует решить вопрос о целесообразности лечения Теветеном.
В период терапии препаратом при вождении автотранспорта необходимо соблюдать особую осторожность в связи с вероятностью возникновения состояния слабости и головокружения.
Аналоги Теветена
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Ниже перечислены наиболее известные аналоги Теветена: Навитен, Эпросартан. Менее близки по структуре Адвант, Апровель, Вазар, Валеза, Вальсакор, Кандекор, Кандесар, Кантаб, Кардосал, Лозап, Лориста, Микардис, Нортиван, Прайтор, Пульсар, Сентор, Эдарби.
Детям
Препарат запрещен для использования у детей младше 18 лет.
При беременности и лактации
Препарат токсичен для плода, а его действие на грудных детей пока не изучено, поэтому в указанные периоды принимать препарат строго запрещено.
Отзывы о Теветене
Отзывы о Теветене хорошо характеризуют препарат, его лечебное действие и слабую способность провоцировать побочные явления. Однако, из-за высокой цены и недостаточной распространенности в аптечной сети применение препарата ограничено.
Цена Теветена, где купить
Цена Теветена 600 мг №14 в России колеблется в пределах 800-1050 рублей. На Украине средняя цена такой формы выпуска приближается к 420 гривнам.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Теветен Плюс таблетки п/о плен. 600мг+12,5мг 28штМайлан Лэбораториз САС
Аптека Диалог
-
Теветен Плюс таблетки 600мг №28Maylan
показать еще
Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 1 557
Немного фактов
Открытие ангиотензина, как гормона, вызывающего сужение сосудов и последующее повышение артериального давления, повлекло за собой разработку средства, которое бы воздействовала на подобную реакцию. Теветен оказывает влияние на рецепторы ангиотензина, которые имеются в сердце, почках, кровеносных сосудах. Действие препарата начинается через 1-2 часа, когда в плазме накапливается достаточное количество вещества. Терапевтическое воздействие происходит путем связывание с плазменными белками. Лекарственное средство выводится при дефекации.
Состав и форма выпуска
Как главный действующий элемент, в препарате используется мезилат эпросартана, а вспомогательными, которые полностью раскрывают лекарственные свойства базы, выбраны: моногидрат лактозы, кросповидон, желатинизированный кукурузный крахмал, стеарат магния, очищенная вода, желтый оксид железа, диоксид титана.
Препарат выпускается в виде продолговатых таблеток двояковыпуклой формы, белого или нежно-розового цвета. С обеих сторон имеются гравировки. Таблетки изготавливаются в двух вариантах — по 400 и 600 мг, которые упаковываются в блистер по 14 штук. Одна упаковочная коробка может содержать от 1 до 4 блистеров.
Показания к применению
Теветеном лечится устойчивое повышенное артериальное давление, которое возникает у пациентов постоянно. Средство действует на сосуды, изменяя диаметр просвета и сглаживая кровеносную стенку. Тем самым нормализуется движение крови и понижается давление до установленной нормы.
Побочные эффекты
Употребление теветена может вызвать нежелательные реакции в организме пациента. Исходя из показаний, воздействие имеет непродолжительный период и слабую степень риска, поэтому организм может сам справится с нежелательными последствиями.
Для центральной нервной системы, есть риск возникновения острых головных болей, головокружений и потери сознания, изредка — лихорадочного состояния, ослабленности, быстрой утомляемости, потери контроля над самообладанием.
Неправильно подобранная дозировка может значительно понизить артериальное давление, а также спровоцировать его низкий уровень в постлечебный период.
Лечение описываемым средством увеличивает риск возникновения на кожных покровах сыпи и постоянного зуда, а также крапивницы. В тяжелых случаях, это чревато отеками конечностей и некоторых частей тела, в том числе и лица.
К общим симптомам следует отнести возникновение кашля, сухого или с мокротами.
Противопоказания
Теветен не следует использовать в лечебном курсе, если у пациента выявлена непереносимость к любому компоненту препарата, даже если доза мала.
Также, не рекомендовано применение лекарственного средства при терапии беременных женщин и кормящих матерей, поскольку состав препарата имеет тяжелые вещества, которые негативно скажутся на развитии плода и здоровье ребенка.
Лекарство запрещено к использованию в терапии заболеваний у пациентов, младше 18 лет.
Данных о влиянии на пациентов пожилого возраста, с печеночной и сердечной недостаточностью, нет.
Неизвестно, оказывает ли лекарство какое-либо действие на способность управлять транспортным средством.
Покупка и хранение
Теветен можно приобрести в любом доступном аптечном заведении, если предъявить рецептный бланк вашего врача. Инструкция предписывает для сохранности лечебных свойств препарата, поместить его в темное сухое место с температурным режимом до 25 градусов тепла. Период хранения средства: 2 года для 400 мг, 3 года для 600 мг, от даты изготовления.
Способ и особенности применения
Препарат следует употреблять пероральным способом, запивая водой, не разжевывать или разламывать. Рекомендованная дозировка — 1 таблетка в сутки. Период терапии описываемым средством не ограничено, впрочем, при отсутствии ожидаемых результатов, его следует заменить более подходящим.
Взаимодействие с другими препаратами
Из практики прохождения лечения у больных выявлено, что комплексное использование теветена с другими средствами, не является терапевтически необходимым. Поэтому следует пользоваться общими принципами, не превышать количество отдельных компонентов, не создавать противодействий другими лекарствами.
Передозировка
Если при терапии заболеваний проявились симптомы превышения употребления препарата, следует воздействовать на них симптоматично.
Аналоги
Если противопоказания или иные объективные причины, делают невозможным использование данного лекарственного средства, то стоит подобрать альтернативные варианты:
- капотен;
- вазотенз.
Совместимость с алкоголем
Инструкция по применению не содержит информации, изменяется ли реакция теветена при воздействии алкоголя. Поэтому, в целях безопасности, не рекомендуется употреблять алкоголь при прохождении лечебного курса с данным средством.
Цены на Теветен в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 1 557 руб.
Сертификаты и лицензии
Теветен®
МНН: Эпросартан
Производитель: Эбботт Хелскеа САС
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Eprosartan
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003276
Информация о регистрации в РК:
05.02.2016 — 05.02.2021
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
244.85 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Теветен®
Международное непатентованное название
Эпросартан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 600 мг
Состав
Одна таблетка, содержит
активное вещество: эпросартана мезилата 735,8 мг, что соответствует 600 мг эпросартана,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы
моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кросповидон,
магния стеарат, вода очищенная,
состав оболочки: Опадрай® белый (OY-S-9603) (гипромеллоза, макрогол,
полисорбат 80, титана диоксид (Е171)).
Описание
Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «5046» на одной стороне. Длина около 19.6 мм, ширина около 8.4 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Эпросартан
Код АТХ С09СА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность после однократного приема внутрь эпросартана в дозе 300 мг составляет примерно 13% вследствие ограниченной абсорбции. Концентрации эпросартана в плазме достигают пика через 1 – 2 часа после перорального приема дозы натощак. В исследовании пропорциональности доз концентрации эпросартана в плазме были пропорциональны дозе в диапазоне от 100 до 200 мг, но менее пропорциональны для доз 400 мг и 800 мг. Терминальный период полувыведения эпросартана после приема внутрь обычно составляет от 5 до 9 часов. При постоянном применении эпросартан значительно не накапливается.
Прием эпросартана с пищей задерживает всасывание с незначительными изменениями (<25%), наблюдаемыми в отношении Смакс и AUC, которые не имеют клинических последствий.
Связывание с белками плазмы эпросартана высокое (приблизительно 98%) и постоянное в диапазоне концентраций, достигаемых при приеме терапевтических доз. Степень связывания с белками плазмы не подвергается влиянию пола, возраста, нарушений функции печени и слабой или умеренной почечной недостаточности, однако было показано небольшое снижение у незначительного числа пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
После перорального и внутривенного применения [14C] эпросартана у людей, эпросартан был единственным компонентом препарата, обнаруженным в плазме и кале. В моче примерно 20% радиоактивности выводится в форме ацил глюкуронида эпросартана, остальные 80% выводятся в форме неизменного эпросартана.
Объем распределения эпросартана составляет примерно 13 литров. Общий плазменный клиренс составляет примерно 130 мл/мин. Экскреция с желчью и почками способствует выведению эпросартана. После внутривенного введения [14C]эпросартана примерно 61% радиоактивности определяется в кале, а примерно 37% — в моче.
После приема внутрь [14C]эпросартана примерно 90% радиоактивности определяется в кале, а примерно 7% — в моче.
Значения AUC и Сmax эпросартана увеличиваются у пожилых людей (в среднем примерно в 2 раза), но это не требует изменения дозировки.
Значения AUC эпросартана (но не Сmax) увеличиваются, в среднем, примерно на 40% у лиц с печеночной недостаточностью, но это не требует изменения дозировки.
По сравнению с лицами с нормальной функцией почек, значения AUC и Сmax примерно на 30% выше у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 – 59 мл/мин.) и примерно на 50% выше у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-29 мл/мин.). Необходимость в коррекции дозы отсутствует.
Различия в фармакокинетике эпросартана у мужчин и женщин отсутствуют.
Фармакодинамика
Эпросартан является сильным, непептидным, активным при пероральном применении, небифенильным нететразольным блокатором рецепторов ангиотензина II, который селективно связывается с рецепторами АТ1. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором и основным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который играет основную роль в патогенезе гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами АТ1 во многих тканях (например, в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает важные биологические эффекты, такие как вазоконстрикция, задержка натрия и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II участвует в развитии гипертрофии сердца и сосудов путем влияния на сердце и рост гладкомышечных клеток.
Эпросартан противодействует влиянию ангиотензина II на артериальное давление, почечный кровоток и секрецию альдостерона у здоровых добровольцев. Контроль артериального давления поддерживается в течение 24 часов, без развития постуральной гипотензии после приема первой дозы. Прекращение лечения эпросартаном не приводит к резкому рикошетному повышению артериального давления.
У пациентов с артериальной гипертензией снижение артериального давления вызывает изменение частоты сердечных сокращений.
У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не оказывает влияния на уровни триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПНП (липопротеины низкой плотности) натощак. Кроме того, эпросартан не оказывает влияние на уровни сахара в крови натощак.
Эпросартан не оказывает влияния на почечные механизмы ауторегуляции. У здоровых взрослых мужчин было показано, что эпросартан увеличивал средний эффективный почечный кровоток. Эпросартан поддерживает функцию почек у пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией и у пациентов с почечной недостаточностью. Эпросартан не снижает скорость клубочковой фильтрации у здоровых мужчин, у пациентов с гипертензией или пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести. Эпросартан оказывает натрийуретический эффект у здоровых людей на диете с ограниченным потреблением соли. Эпросартан можно безопасно применять пациентам с эссенциальной артериальной гипертензией и пациентам с почечной недостаточностью различной степени тяжести без задержки натрия или ухудшения функции почек.
Эпросартан не оказывает значительного влияния на выведение мочевой кислоты почками.
Показания к применению
-
эссенциальная артериальная гипертензия
Способ применения и дозы
Рекомендуемая суточная доза составляет 600 мг внутрь 1 раз в день. Достижение максимального снижения артериального давления у большинства пациентов происходит через 2 – 3 недели лечения.
Эпросартан можно использовать самостоятельно или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания», «Лекарственные взаимодействия» и «Фармакодинамика»). В частности, было показано, что в комбинации с эпросартаном добавление тиазидных диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, или блокаторов кальциевых каналов, например, нифедипина с замедленным высвобождением, демонстрирует аддитивный эффект.
Эпросартан можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Пожилые пациенты
Не требуется коррекция дозы у пожилых пациентов.
Дети
Теветен® не рекомендуется для применения у детей и подростков в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.
Пациенты с нарушением функции печени
Существует ограниченный опыт применения у пациентов с печеночной недостаточностью (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <60 мл/минута) суточная доза не должна превышать 600 мг.
Побочные действия
Наиболее часто сообщаемые нежелательные лекарственные реакции у пациентов, принимавших Теветен®, включают головную боль и неспецифичные жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, которые возникают примерно у 11% и 8% пациентов, соответственно.
Очень часто (≥1/10)
-
головная боль*
Часто (≥1/100-<1/10)
-
головокружение*, астения
-
ринит
-
аллергический кожные реакции (например, сыпь, зуд)
-
неспецифичные жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (например, тошнота, диарея, рвота)
-
астения
Редко (≥1/1000-<1/100)
-
гипотензия
-
гиперчувствительность*, ангионевротический отек*
* Не возникают с большей частотой по сравнению с плацебо
Сообщения из постмаркетинговой практики с неустановленной частотой
— нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска (например, стеноз почечной артерии)
Противопоказания
-
известная гиперчувствительность к эпросартану или любому другому компоненту препарата
-
гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или тяжелый стеноз артерии единственной функционирующей почки
-
одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ<60 мл/мин./1.73м2) (см.разделы «Лекарственные взаимодействия», «Фармакодинамика»).
-
II и III триместр беременности (см. раздел «Особые указания»)
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Поскольку в плацебо-контролируемых клинических исследованиях наблюдалось повышение концентрации калия в сыворотке, а также на основании опыта применения других препаратов, которые оказывают влияние на РААС, одновременное применение калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок с калием, заменителей соли, содержащих калий, и других препаратов, которые могут повышать концентрации калия в сыворотке (например, гепарин) может приводить к повышению концентрации калия в сыворотке.
Данные клинических исследований показали, что двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с более высокой частотой таких нежелательных явлений, как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением одного препарата, оказывающего влияние на РААС (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания», «Фармакодинамика»).
Антигипертензивный эффект может усиливаться другими антигипертензивными средствами.
При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ сообщалось о токсичности и обратимом повышении концентраций лития в сыворотке. Возможность аналогичного эффекта при применении Теветена® нельзя исключить, рекомендуется тщательный мониторинг концентраций лития в сыворотке на протяжении одновременного применения препаратов.
Было показано in vitro, что Теветен® не ингибирует ферменты цитохрома Р450 CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E и 3A .
Как в случае других ингибиторов АПФ, одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина II и НПВС может привести к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, и повышению концентрации калия в сыворотке, особенно у пациентов с ранее возникшим нарушением функции почек. Такую комбинацию следует принимать с осторожностью, особенно у пожилых людей. У пациентов следует проводить соответствующую гидратацию, а также рассмотреть мониторинг функции почек после начала одновременной терапии и затем периодически.
Одновременное применение лозартана и НПВС индометацина приводило к снижению эффективности блокатора рецепторов ангиотензина II; такой классовый эффект нельзя исключить.
Особые указания
Печеночная недостаточность
В случае применения Теветена® у пациентов с печеночной недостаточностью, следует соблюдать особую осторожность вследствие наличия ограниченного опыта применения у данной популяции пациентов.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥30 мл/мин.) коррекция дозы не требуется. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении у пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин. или у пациентов, находящихся на диализе.
Пациенты, имеющие риск почечной недостаточности
При лечении ингибиторами АПФ некоторые пациенты, у которых функция почек зависит от непрерывной специфической активности РААС (например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью [IV класс по классификации NYHA (Нью-Йоркской кардиологической ассоциации)], двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки) имеют риск развития олигурии и/или прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Данные явления, наиболее вероятны у пациентов, которые одновременно принимают диуретики. Для блокаторов рецепторов ангиотензина II, таких как эпросартан, отсутствуют необходимый клинический опыт применения для определения, имеется ли аналогичный риск развития почечной недостаточности у этих предрасположенных пациентов. При необходимости применения препарата Теветен® у пациентов с почечной недостаточностью, следует оценить функцию почек до начала лечения препаратом Теветен® и периодически контролировать в течение лечения. Если при лечении наблюдается ухудшение функции почек, лечение препаратом Теветен® необходимо пересмотреть.
Гиперкалиемия
В течение лечения другими лекарственными средствами, которые влияют на РААС, может возникать гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности и/или сердечной недостаточности. Рекомендуется соответствующий мониторинг концентраций калия в сыворотке у пациентов с таким риском.
На основании опыта применения других лекарственных препаратов, которые влияют на РААС, одновременное применение препарата Теветен® с калийсберегающими диуретиками, пищевыми добавками, содержащими калий, заменителями соли, содержащими калий, или другими лекарственными препаратами, которые могут повышать уровень калия (например, гепарин), может приводить к увеличению концентрации калия в сыворотке и, следовательно, их следует с осторожностью применять одновременно с препаратом Теветен®.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Существуют доказательства, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена, не рекомендуется (см.разделы «Лекарственные взаимодействия», «Фармакодинамика»).
В случае, когда лечение двойной блокадой считается абсолютно необходимым, терапию следует проводить только под наблюдением специалиста и при условии частого контроля функции почек, электролитов и артериального давления. Пациентам с диабетической нефропатией не следует назначать одновременно ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II.
Первичный альдостеронизм
Пациентам с первичным альдостеронизмом не рекомендуется лечение препаратом Теветен®.
Гипотензия
Симптоматическая гипотензия может развиться у пациентов с тяжелым дефицитом объема циркулирующей крови и/или солей (например, при терапии высокими дозами диуретиков). Такие состояния следует корректировать до начала лечения.
Ишемическая болезнь сердца
Имеется ограниченный опыт применения у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Стеноз аорты и митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия
Как и в случае всех вазодилататоров, Теветен® следует применять с осторожностью у пациентов со стенозом аорты и митрального клапана или гипертрофической кардиомиопатией.
Трансплантация почки
Опыт применения у пациентов с недавней трансплантацией почки отсутствует.
Беременность
Прием блокаторов рецепторов ангиотензина II не следует начинать при беременности. Если считается необходимым продолжение лечения блокаторами рецепторов ангиотензина II, пациенткам, планирующим беременность, их следует заменить на альтернативные антигипертензивные препараты, которые имеют установленный профиль безопасности применения при беременности. При диагностировании беременности, следует немедленно прекратить лечение блокаторами рецепторов ангиотензина II и, при необходимости, начать альтернативное лечение (см. разделы «Противопоказания»)
Другие особые указания и меры предосторожности
Подобно другим ингибиторам АПФ, Теветен® и другие блокаторы рецепторов ангиотензина II, по-видимому, менее эффективны в снижении артериального давления у людей негроидной расы, по сравнению с другими расами, возможно, вследствие более высокой распространенности состояний с низким уровнем ренина у популяции гипертоников негроидной расы.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.
Беременность и период лактации
Применение блокаторов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется в течение первого триместра беременности (см. раздел «Особые указания»). Применение блокаторов рецепторов ангиотензина II противопоказано во время II и III триместров беременности (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
Эпидемиологические данные о риске тератогенности при применении ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не являются окончательными; однако, нельзя исключить небольшое увеличение риска. Поскольку отсутствуют контролируемые эпидемиологические данные о риске, связанном с применением блокаторов рецепторов ангиотензина II, для данного класса препаратов могут существовать такие же риски. Если считается необходимым продолжение терапии блокаторами рецепторов ангиотензина II, пациенткам, планирующим беременность, их следует заменить на альтернативные антигипертензивные препараты, которые имеют установленный профиль безопасности применения при беременности. При диагностировании беременности, следует немедленно прекратить лечение блокаторами рецепторов ангиотензина II и, при необходимости, начать альтернативное лечение.
Известно, что применение для лечения блокаторов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров вызывает фетотоксичность у человека (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Если со II-го триместра беременности имеет место применение блокаторов рецепторов ангиотензина II, рекомендуется ультразвуковое исследование почек и черепа.
Младенцев, чьи матери принимали блокаторы рецепторов ангиотензина II, следует тщательно наблюдать на предмет гипотензии (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).
Поскольку нет доступной информации в отношении применения препарата Теветен® во время периода лактации, Теветен® не рекомендуется принимать во время кормления грудью; предпочтительно альтернативное лечение с лучшим установленным профилем безопасности при кормлении грудью, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Влияние препарата Теветен® на способность водить автотранспорт и управлять механизмами не было изучено, однако на основании фармакодинамических свойств препарата маловероятно, что Теветен® оказывает влияние на данные способности. При вождении автотранспорта или управлении механизмами следует учитывать, что при лечении гипертензии могут иногда возникать головокружение и астения.
Передозировка
В отношении передозировки у человека доступны ограниченные данные. Получены индивидуальные сообщения в ходе пострегистрационного применения о приеме доз до 12 000 мг. У большинства пациентов не наблюдалось каких-либо симптомов. У одного пациента после приема препарата Теветен® в дозе 12 000 мг возник сосудистый коллапс. Пациент полностью выздоровел. Наиболее вероятным проявлением передозировки будет гипотензия.
Лечение: если возникает симптоматическая гипотензия, следует проводить поддерживающее лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Эбботт Хелскеа САС, Франция
Рут де Бельвилль, Майар 01400, Шатийон сюр Шаларон
Владелец регистрационного удостоверения
Эбботт Хелскеа Продактс Б.В., Веесп, Нидерланды
Организация-упаковщик
Эбботт Хелскеа САС, Франция
Рут де Бельвилль, Майар 01400, Шатийон сюр Шаларон
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «Абботт Казахстан»
050059, г.Алматы, Республика Казахстан
пр. Достык 117/6, Бизнес-центр «Хан Тенгри-2»
Тел.: +7 727 244 75 44, факс: +7 727 244 76 44.
E-mail: pv.kazakhstan@abbott.com
SOLID 1000298977 v5.0
| 945072911477976302_ru.doc | 91.5 кб |
| 593048321477977494_kz.doc | 107 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники