Тиапридал® (Tiapridal®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Тиапридал®
💊 Состав препарата Тиапридал®
✅ Применение препарата Тиапридал®
📅 Условия хранения Тиапридал®
⏳ Срок годности Тиапридал®
Описание лекарственного препарата
Тиапридал®
(Tiapridal®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.
Дата обновления: 2021.12.06
Лекарственная форма
Тиапридал® |
Таб. 100 мг: 20 шт. рег. №: П N015978/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тиапридал®
Таблетки белого или кремовато-белого цвета, круглые, плоские, со скошенными с обеих сторон краями, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «T100» на другой.
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Атипичный нейролептик, in vitro селективно блокирующий подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов без наличия какой- либо значимой аффинности к рецепторам основных центральных нейротрансмиттеров (включая серотонин, норадреналин, гистамин). Исследования нейрохимических и поведенческих реакций, проведенные in vivo, подтвердили эти свойства тиаприда, показав наличие антидофаминергических эффектов при отсутствии значимых седативного эффекта, каталепсии и снижения когнитивных способностей.
Тиаприд способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, предварительно уже сенсибилизированные к дофамину при применении каких-либо других антипсихотических средств, и с этим связывают его антидискинетические эффекты.
В некоторых экспериментальных моделях стресса на животных, включая алкогольную абстиненцию у мышей и приматов, была подтверждена анксиолитическая активность тиаприда.
Тиаприд не показал формирования физической или психической зависимости.
Этим атипичным фармакодинамическим профилем объясняется клиническая эффективность тиаприда при многих расстройствах, включая гипердофаминергические состояния, такие как дискинезии и психоповеденческие нарушения, наблюдающиеся у пациентов с деменцией или у лиц, злоупотребляющих алкоголем, с меньшим количеством неврологических побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками.
Тиаприд обладает выраженным анальгезирующим (как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли), противорвотным (за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра), гипотермическим действием (за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса).
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция тиаприда быстрая. После приема внутрь препарата в дозе 200 мг Cmax тиаприда в плазме достигается за 1 ч и составляет 1.3 мкг/мл. Биодоступность составляет 75%. При приеме таблеток непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а Cmax в плазме — на 40%.
Распределение в организме происходит быстро (менее 1 ч). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер без накопления. Vd составляет 1.43 л/кг. У животных отмечали проникновение препарата в грудное молоко; соотношение концентраций в молоке и в крови составляло 1.2.
Не связывается с белками плазмы, слабо связывается с эритроцитами.
Метаболизм и выведение
Тиаприд незначительно метаболизируется (до 15%), метаболиты в основном неактивные. Не обнаружено конъюгированных метаболитов. 70% введенной дозы обнаруживается в моче в неизменном виде.
Т1/2 из плазмы составляет 2.9 ч у женщин и 3.6 ч у мужчин. Выведение происходит преимущественно почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции, почечный клиренс составляет 330 мл/мин.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Абсорбция тиаприда в пожилом возрасте замедляется.
У пациентов с нарушенной функцией почек выведение зависит от КК, при снижении которого выведение тиаприда замедляется (см. раздел «Режим дозирования»).
Показания препарата
Тиапридал®
Взрослые
- краткосрочный курс лечения (не более 4 недель) ажитации и агрессивных состояний:
- у пожилых пациентов;
- у пациентов с алкогольной зависимостью при недостаточной эффективности или непереносимости бензодиазепинов.
Взрослые и дети старше 6 лет
- тяжелая форма хореи;
- тяжелая форма синдром Жилля де ла Туретта.
Дети старше 6 лет
- расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.
Режим дозирования
Препарат назначают только взрослым и детям старше 6 лет.
Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние пациента, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее. Суточную дозу препарата следует делить на 2-3 приема.
Ажитация и агрессивные состояния при хроническом алкоголизме или у пациентов пожилого возраста
Препарат назначают в дозе 200-300 мг/сут. Курс лечения — не более 4 недель.
У пациентов пожилого возраста доза 200-300 мг/сут должна достигаться постепенно. Лечение следует начинать с дозы 50 мг 2 раза/сут. Затем дозу можно постепенно увеличивать на 50-100 мг каждые 2-3 дня. Средняя доза, применяемая у пациентов пожилого возраста, составляет 200 мг/сут, максимальная доза — 300 мг/сут.
Тяжелая форма хореи, тяжелая форма синдрома Жилля де ла Туретта
Для взрослых суточная доза составляет 300-800 мг.
Лечение следует начинать с очень низкой дозы — 25 мг/сут, с последующим постепенным увеличением до достижения минимальной эффективной дозы.
Для детей старше 6 лет суточная доза обычно составляет 100-150 мг (3-6 мг/кг массы тела). Максимальная суточная доза — 300 мг.
У взрослых и детей продолжительность лечения определяется врачом в каждом конкретном случае и зависит от клинического течения заболевания.
Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет
Доза составляет 100-150 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек выведение тиаприда коррелирует с КК. Поэтому при КК 30-60 мл/мин дозу следует снижать на 25%, при КК 10-30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при КК менее 10 мл/мин дозу следует уменьшить в 4 раза по сравнению с дозами при нормальной функции почек.
Препарат незначительно метаболизируется в организме, однако при нарушениях функции печени препарат следует применять с осторожностью.
Побочное действие
Частота возникновения нежелательных реакций (НР) представлена в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны нервной системы: часто — головокружение/вертиго, головная боль, паркинсонизм и связанные с ним симптомы (экстрапирамидные симптомы) — тремор, мышечный гипертонус, гипокинезия и гиперсаливация (эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов); нечасто — акатизия, мышечная дистония (спазм, кривошея, окулогирный криз, тризм) (эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов), судороги, обморок; редко — острая дискинезия, обычно подвергающаяся обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов, поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипными непроизвольными движениями, главным образом, языка и/или мышц лица (как и при применении всех других нейролептиков, особенно, после их применения в течение более 3 месяцев) (противопаркинсонические препараты при данном состоянии неэффективны или могут привести к усилению симптомов), злокачественный нейролептический синдром, который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков (см. раздел «Особые указания»), потеря сознания.
Со стороны эндокринной системы: часто — гиперпролактинемия, которая может приводить к развитию аменореи, галактореи, гинекомастии, увеличению молочных желез, появлению болей в молочных железах, оргазмической дисфункции (нарушению оргазма) и эректильной дисфункции. Эти симптомы обратимы после отмены препарата.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения психики: часто — сомноленция/дремота, сонливость, бессонница, ажитация, индифферентность (безразличие); нечасто — спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны обмена веществ: редко — гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны сердца: редко — удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, такие как желудочковая тахикардия типа «пируэт», желудочковая тахикардия, которые могут приводить к фибрилляции желудочков или остановке сердца и внезапной смерти (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны сосудов: нечасто — снижение АД, обычно в форме ортостатической гипотензии, тромбоз глубоких вен; редко — тромбоэмболия легочной артерии, иногда с летальным исходом (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны дыхательной системы: редко — аспирационная пневмония, угнетение дыхания (при применении с другими средствами, угнетающими ЦНС).
Со стороны ЖКТ: нечасто — запор; редко — кишечная непроходимость, илеус.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, включая эритематозную сыпь, макулопапулезную сыпь; редко — крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — рабдомиолиз, повышение активности КФК в сыворотке крови.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечасто — аменорея, оргазмическая дисфункция; редко — увеличение молочных желез, боль в молочных железах, галакторея, гинекомастия, эректильная дисфункция.
Беременность, послеродовые и постнатальные состояния: частота неизвестна — синдром «отмены» у новорожденных (см. раздел «Беременность и лактация»).
Прочие: часто — астения, чувство усталости; нечасто — увеличение массы тела; частота неизвестна — падения, особенно у пожилых пациентов.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к тиаприду или другим вспомогательным веществам препарата;
- диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы;
- феохромоцитома, подозрение на феохромоцитому;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 лет (риск развития удушья при попадании таблетки в дыхательные пути);
- одновременный прием леводопы;
- одновременный прием каберголина, хинаголида.
Не рекомендуется применение препарата при болезни Паркинсона (кроме случаев настоятельной необходимости применения тиаприда, см. разделы «С осторожностью», «Лекарственное взаимодействие», «Особые указания»).
С осторожностью:
- у пациентов с предрасполагающими факторами для развития аритмий (с брадикардией менее 55 уд./мин; с электролитными нарушениями, в частности, с гипокалиемией, гипомагниемией; с врожденным удлинением интервала QT; с сопутствующей терапией препаратами, способными вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), электролитные нарушения, замедлять внутрисердечную проводимость или удлинять интервал QT), т.к. тиаприд может удлинять интервал QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. разделы «Лекарственное взаимодействие», «Особые указания»);
- у пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, ропинирол, селегилин), если есть настоятельная необходимость в применении тиаприда (см. разделы «Лекарственное взаимодействие», «Особые указания»);
- у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (из-за возможности усиления ишемических расстройств при снижении АД);
- у пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития снижения уровня сознания, комы, ортостатической гипотензии);
- у пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел «Особые указания»);
- у пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел «Особые указания»);
- у пациентов с почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования, см. разделы «Режим дозирования», «Особые указания»);
- у пациентов с нарушениями функции печени (см. раздел «Режим дозирования»);
- у пациентов с эпилепсией (нейролептики могут снижать порог судорожной активности, хотя этот эффект у тиаприда не изучался);
- у пациентов с факторами риска развития тромбоэмболий (см. раздел «Особые указания»);
- у пациентов, имеющих в анамнезе (в т.ч. семейном анамнезе) рак молочной железы (см. раздел «Особые указания»);
- у детей (недостаточно данных о применении препарата у этой категории пациентов);
- у подростков в период полового созревания (из-за возможности развития нежелательных эффектов со стороны эндокринной системы, см. раздел «Побочное действие»);
- во время беременности (см. раздел «Беременность и лактация»);
- при одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Имеются очень ограниченные данные по применению тиаприда у беременных женщин. Тиаприд проникает через плацентарный барьер. Применение препарата не рекомендуется при беременности и у женщин репродуктивного возраста, не использующих эффективных способов контрацепции.
Новорожденные, которые во время III триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, включая препарат Тиапридал®, имеют риск развития у них после рождения нежелательных реакций, включая экстрапирамидный синдром или синдром «отмены», которые могут варьировать по тяжести и продолжительности (см. раздел «Побочное действие»). Сообщалось о развитии психомоторного возбуждения, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома или затруднений при кормлении. Поэтому такие новорожденные должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.
Кроме этого, у таких новорожденных теоретически возможно развитие вздутия живота и задержки отхождения мекония, тахикардии, гипервозбудимости, особенно, при одновременном приеме матерью во время беременности м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов.
Инъекционные препараты нейролептиков, применяемые в экстренных ситуациях, могут вызвать у беременных женщин снижение АД.
Период грудного вскармливания
Исследования на животных показали, что тиаприд проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли тиаприд в грудное молоко у женщин, но риск воздействия на ребенка не исключается. При применении препарата Тиапридал® грудное вскармливание противопоказано.
Фертильность
У животных отмечалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами тиаприда (эффект, опосредованный пролактином).
Данные доклинических исследований
В исследованиях на животных (грызуны) тиаприд не продемонстрировал прямого или косвенного тератогенного или эмбриотоксического действия. Исследования на кроликах продемонстрировали эмбриотоксические эффекты тиаприда в самых высоких дозах (80 и 160 мг/кг массы тела/сут).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Наблюдались случаи с атипичными проявлениями ЗНС, такие как гипертермия без ригидности мышц или артериальной гипертензии, а также с менее выраженной гипертермией.
В случае гипертермии неясного генеза, что можно расценивать либо как ранний признак/симптом ЗНС, либо как атипичный ЗНС, тиаприд следует немедленно отменить и установить медицинское наблюдение за пациентом. Причина развития ЗНС остается невыясненной. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, нарушения водно-электролитного баланса (в частности, дегидратация, гипонатриемия), одновременное назначение препарата лития, органическое поражение мозга.
В связи с риском развития ЗНС при применении любых нейролептиков, тиаприд следует применять с осторожностью у пациентов, одновременно принимающих другие нейролептики или любые препараты, способные вызывать развитие ЗНС.
Удлинение интервала QT
Перед назначением терапии нейролептиками, если позволяет состояние пациента, необходимо контролировать факторы, предрасполагающие к развитию этих тяжелых нарушений ритма:
- брадикардия менее 55 уд./мин;
- гипокалиемия, гипомагниемия;
- врожденный удлиненный интервал QT;
- одновременное применение других препаратов, вызывающих брадикардию менее 55 уд./мин, гипокалиемию, гипомагниемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. раздел «Противопоказания», подраздел «С осторожностью», раздел «Побочное действие»);
- прием алкоголя (этанола) (т.к. этанол может нарушать электролитный баланс и, как следствие, вызывать удлинение интервала QT.
Пациентам с вышеперечисленными факторами риска, предрасполагающими к удлинению интервала ОТ, при необходимости назначения тиаприда, необходимо соблюдать особую осторожность. Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение, контроль электролитов крови и ЭКГ.
Экстрапирамидный синдром
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать антихолинергические препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому тиаприд следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления летального исхода. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей имели или сердечно-сосудистую (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционную (например, пневмония) природу.
Наблюдательные исследования подтвердили, что, подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна
У пожилых пациентов препарат следует применять с особой осторожностью из-за возможного риска угнетения сознания и наступления комы.
Венозные тромбоэмболические осложнения
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений (ВТО), иногда с летальным исходом (см. раздел «Побочное действие»). Поэтому тиаприд следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития ВТО. Т.к. у пациентов, принимающих нейролептики, часто имеются приобретенные факторы риска развития ВТО, любые потенциальные факторы риска развития ВТО должны выявляться до начала и во время лечения препаратом Тиапридал®, а также во время его приема следует проводить мероприятия, направленные на профилактику тромбоэмболических осложнений.
Рак молочной железы
Тиаприд может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. Поэтому при применении тиаприда у пациентов, имеющих в анамнезе (в т.ч. семейном анамнезе) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Противопоказания», подраздел «С осторожностью»). Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Пациенты с эпилепсией
В связи с тем, что тиаприд может снижать порог судорожной активности, при применении тиаприда у пациентов с эпилепсией последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.
Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов
Кроме исключительных случаев, препарат Тиапридал® не следует применять у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента ЗНС) (см. раздел «Противопоказания», подраздел «С осторожностью», раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Дети
Применение тиаприда у детей изучено недостаточно. Поэтому при назначении тиаприда детям следует соблюдать осторожность. В связи с отсутствием клинических данных рекомендуется соблюдать осторожность при назначении этого лекарственного препарата детям. Более того, рекомендуется ежегодно проверять у детей способности к обучению, т.к. препарат может влиять на когнитивные функции. Необходимо регулярно корректировать дозу в зависимости от клинического состоянии ребенка.
Гематологические нарушения
При применении антипсихотических препаратов, включая Тиапридал®, наблюдались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Необъяснимые инфекции или лихорадка могут быть признаками гематологических нарушений (см. раздел «Побочное действие») и потребовать немедленного гематологического обследования.
Почечная недостаточность
При почечной недостаточности следует уменьшить дозу препарата Тиапридал® (из-за возможного риска развития комы вследствие нарушения выведения тиаприда).
Алкоголь (этанол)
Во время лечения препаратом Тиапридал® нельзя принимать спиртные напитки и препараты, содержащие этанол (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Даже при применении в рекомендуемых дозах тиаприд может оказывать седативное действие, что приводит к нарушению способности управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Поэтому необходимо воздержаться от занятий этими видами деятельности во время приема препарата Тиапридал®.
Передозировка
Данные о передозировке тиаприда ограничены.
Симптомы: избыточный седативный эффект, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг жизненно важных функций организма, особенно сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT и развития желудочковых нарушений ритма), до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов — применение антихолинергических средств. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для его удаления из организма не рекомендуется применять гемодиализ (см. раздел «Фармакокинетика»). Специфического антидота нет.
Имелись сообщения о летальных исходах при передозировке, главным образом, при комбинации тиаприда с другими психотропными средствами.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
С леводопой: взаимный антагонизм леводопы и нейролептиков.
C каберголином, хинаголидом: взаимный антагонизм между этими дофаминергическими препаратами и нейролептиками.
Нерекомендуемые комбинации
С препаратами, которые способны вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт» или удлинять интервал QT:
- препараты, вызывающие брадикардию, такие как бета-адреноблокаторы; урежающие ЧСС блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; сердечные гликозиды;
- препараты, вызывающие гипокалиемию, такие как калийвыводящие диуретики; слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника; амфотерицин В при в/в применении, ГКС, тетракозактид (перед приемом тиаприда гипокалиемия должна быть скорректирована);
- антиаритмические средства IА класса, такие как хинидин, дизопирамид;
- антиаритмические средства III класса, такие как амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид;
- другие препараты, такие как пимозид, сультоприд, сульпирид, галоперидол, тиоридазин, метадон, амисульприд, дроперидол, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин, пипотиазин, сертиндол, вералиприд; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд, дифеманила метилсульфат, вводимый в/в эритромицин, вводимый в/в спирамицин, мизоластин, вводимый в/в винкамин, галофантрин, лумефантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин;
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам).
Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с тиапридом, следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.
С дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин): взаимный антагонизм дофаминергических противопаркинсонических препаратов и нейролептиков. Агонисты дофаминовых рецепторов могут вызвать или усилить психотическую симптоматику (см. раздел «Особые указания»).
С этанолом: этанол усиливает седативное действие нейролептиков. Поэтому во время лечения тиапридом нельзя употреблять спиртные напитки и лекарственные препараты, содержащие этанол.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
С ингибиторами холинэстеразы (донепезилом, ривастигмином, галантамином, пиридостигмина бромидом, неостигмина бромидом): из-за способности этих препаратов вызывать брадикардию повышается риск развития желудочковых нарушений ритма.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
С гипотензивными препаратами: аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.
С нитратами: повышается риск снижения АД и, в частности, развития ортостатической гипотензии.
С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); блокаторы гистаминовых H1-рецепторов с седативным действием; гипотензивные средства центрального действия (для клонидина и гуанфацина см. также «Нерекомендуемые комбинации»); баклофен; талидомид и пизотифен — возможно кумулятивное угнетение ЦНС и снижение реакции.
Условия хранения препарата Тиапридал®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Тиапридал®
Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ФАРМФИРМА СОТЕКС ЗАО
(Россия)
141345 Московская обл., |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Описание препарата Тиапридал® (таблетки, 100 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2021 году
Дата согласования: 26.04.2021
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
26.04.2021
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
Таблетки | 1 табл. |
активное вещество: | |
тиаприда гидрохлорид | 111,1 мг |
(в пересчете на тиаприд — 100 мг) | |
вспомогательные вещества: маннитол — 30,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 14,0 мг, повидон — 11,0 мг, кремния диоксид коллоидный водный — 10,5 мг, магния стеарат — 3,4 мг |
Описание лекарственной формы
Белые или кремовато-белые круглые плоские таблетки со скошенными с обеих сторон краями, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «Т 100» на другой.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
нейролептическое.
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство — атипичный нейролептик, in vitro селективно блокирующий подтипы D2— и D3-дофаминовых рецепторов без наличия какой-либо значимой аффинности к рецепторам основных центральных нейротрансмиттеров (включая серотонин, норадреналин, гистамин).
Исследования нейрохимических и поведенческих реакций, проведенные in vivo, подтвердили эти свойства тиаприда, показав наличие антидофаминергических эффектов при отсутствии значимой седации, каталепсии и снижения когнитивных способностей.
Тиаприд способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, предварительно уже сенсибилизированные к дофамину при применении каких-либо других антипсихотических средств, и с этим связывают его антидискинетические эффекты.
В некоторых экспериментальных моделях стресса на животных, включая алкогольную абстиненцию у мышей и приматов, была подтверждена анксиолитическая активность тиаприда.
Тиаприд не показал формирования физической или психической зависимости.
Этим атипичным фармакодинамическим профилем объясняется клиническая эффективность тиаприда при многих расстройствах, включая гипердофаминергические состояния, такие как дискинезии и психоповеденческие нарушения, наблюдающиеся у пациентов с деменцией или у лиц, злоупотребляющих алкоголем, с меньшим количеством неврологических побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками.
Тиаприд обладает выраженным анальгезирующим (как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли), противорвотным (за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра), гипотермическим (за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса) действием.
Фармакокинетика
Абсорбция тиаприда быстрая. После приема внутрь препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация тиаприда в плазме достигается за 1 час и составляет 1,3 мкг/мл. Биодоступность составляет 75%. При приеме таблеток непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме — на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.
Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту без накопления. Объем распределения составляет 1,43 л/кг. У животных отмечали проникновение препарата в грудное молоко; соотношение концентраций в молоке и в крови составляло 1,2.
Не связывается с белками плазмы, слабо связывается с эритроцитами. Тиаприд незначительно метаболизируется (до 15%), метаболиты в основном неактивные. Не обнаружено конъюгированных метаболитов. 70% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде.
Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выведение происходит преимущественно почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции, почечный клиренс составляет 330 мл/мин.
У пациентов с нарушенной функцией почек выведение зависит от клиренса креатинина, при снижении которого выведение тиаприда замедляется (см. «Способ применения и дозы»).
Показания
Взрослые
лечение ажитации и агрессивных состояний (краткосрочный курс, не более 4 недель):
— у пожилых пациентов;
— у пациентов с алкогольной зависимостью при недостаточной эффективности или непереносимости бензодиазепинов.
Взрослые и дети старше 6 лет
тяжелая форма хореи, тяжелая форма синдром Жилля де ла Туретта.
Дети старше 6 лет
расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.
Противопоказания
повышенная чувствительность к тиаприду или другим вспомогательным веществам препарата;
диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например пролактинома гипофиза и рак молочной железы;
феохромоцитома, подозрение на феохромоцитому;
одновременный прием леводопы (см. «Взаимодействие»);
одновременный прием каберголина, хинаголида (см. «Взаимодействие»);
болезнь Паркинсона (кроме случаев настоятельной необходимости применения тиаприда, см. С осторожностью, «Взаимодействие», «Особые указания»);
период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
детский возраст до 6 лет (риск развития удушья при попадании таблетки в дыхательные пути).
С осторожностью
— пациенты с предрасполагающими факторами для развития аритмий (с брадикардией менее 55 ударов в минуту; электролитными нарушениями, в частности, с гипокалиемией, гипомагниемией; с врожденным удлинением интервала QT; с сопутствующей терапией препаратами, способными вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), электролитные нарушения, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT), т.к. тиаприд может удлинять интервал QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. «Взаимодействие», «Особые указания»);
— пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, ропинирол, селегилин), если есть настоятельная необходимость в применении тиаприда (см. «Взаимодействие», «Особые указания»);
— пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (из-за возможности усиления ишемических расстройств при снижении АД);
— пациенты пожилого возраста (повышенный риск развития снижения уровня сознания, комы, ортостатической гипотензии);
— пациенты пожилого возраста с деменцией (см. «Особые указания»);
— пациенты с факторами риска развития инсульта (см. «Особые указания»);
— пациенты с почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования, см. «Способ применения и дозы», «Особые указания»);
— пациенты с нарушениями функции печени (см. «Способ применения и дозы»);
— пациенты с эпилепсией (нейролептики могут снижать порог судорожной активности, хотя этот эффект у тиаприда не изучался);
— пациенты с факторами риска развития тромбоэмболий (см. «Особые указания»);
— пациенты, имеющие в анамнезе (в т.ч. семейном) рак молочной железы (см. «Особые указания»);
— детский возраст (недостаточно данных о применении препарата у этой категории пациентов);
— подростки в период полового созревания (из-за возможности развития нежелательных эффектов со стороны эндокринной системы, см. «Побочные действия»);
— период беременности (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
— одновременное применение лекарственных средств, содержащих этанол (см. «Взаимодействие»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Имеются очень ограниченные данные по применению тиаприда у беременных женщин. Тиаприд проходит через плаценту. Применение препарата не рекомендуется при беременности и у женщин репродуктивного возраста, не использующих эффективные способы контрацепции. Новорожденные, которые во время III триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, включая препарат Тиапридал®, имеют риск развития после рождения нежелательных реакций, включая экстрапирамидный синдром или синдром отмены, которые могут варьировать по тяжести и продолжительности (см. «Побочные действия»).
Сообщалось о развитии психомоторного возбуждения, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома или затруднений при кормлении. Поэтому такие новорожденные должны находиться под регулярным медицинским наблюдением. Кроме этого, у таких новорожденных теоретически возможно развитие вздутия живота и задержки отхождения мекония, тахикардии, гипервозбудимости, особенно, при одновременном приеме матерью во время беременности м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов. Инъекционные препараты нейролептиков, применяемые в экстренных ситуациях, могут вызвать у беременных женщин снижение АД.
Период грудного вскармливания. Исследования на животных показали, что тиаприд проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли тиаприд в грудное молоко человека, но риск воздействия на ребенка не исключается. При применении препарата Тиапридал® грудное вскармливание противопоказано.
Фертильность. У животных отмечалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами тиаприда (эффект, опосредованный пролактином).
Данные доклинических исследований. В исследованиях на животных (грызуны) тиаприд не продемонстрировал прямого или косвенного тератогенного или эмбриотоксического действия. Исследования на кроликах продемонстрировали эмбриотоксические эффекты тиаприда в самых высоких дозах (80 и 160 мг/кг/сут).
Способ применения и дозы
Только для взрослых и детей старше 6 лет.
Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние пациента, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее. Суточная доза препарата делится на 2–3 приема.
Ажитация и агрессивные состояния при хроническом алкоголизме или у пациентов пожилого возраста. Препарат назначают в дозе 200–300 мг/сут. Курс лечения — не более 4 недель. У пациентов пожилого возраста доза 200–300 мг в сутки должна достигаться постепенно. Лечение следует начинать с дозы 50 мг 2 раза в сутки. Затем доза может постепенно увеличиваться на 50–100 мг каждые 2–3 дня. Средняя доза, применяемая у пациентов пожилого возраста, составляет 200 мг/сут, максимальная доза — 300 мг/сут.
Тяжелая форма хореи, тяжелая форма синдром Жилля де ла Туретта. Для взрослых суточная доза составляет 300–800 мг. Лечение следует начинать с очень низкой дозы — 25 мг/сут, с ее последующим постепенным увеличением до достижения минимальной эффективной дозы. Для детей старше 6 лет суточная доза обычно составляет 100–150 мг (3–6 мг/кг). Максимальная суточная доза — 300 мг. У взрослых и детей продолжительность лечения определяется врачом в каждом конкретном случае и зависит от клинического течения заболевания.
Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет. Доза составляет 100–150 мг/сут.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек выведение тиаприда коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому при Cl креатинина 30–60 мл/мин дозу следует снижать на 25%, при Cl креатинина 10–30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу следует уменьшить в 4 раза, по сравнению с дозами при нормальной функции почек.
Пациенты с нарушениями функции печени. Препарат незначительно метаболизируется в организме, однако при нарушениях функции печени препарат следует применять с осторожностью.
Побочные действия
Частота возникновения нежелательных реакций (НР) представлена в соответствии со следующими градациями, рекомендованными Всемирной организацией здравоохранения: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны нервной системы: часто — головокружение/вертиго, головная боль, паркинсонизм и связанные с ним симптомы (экстрапирамидные симптомы): тремор, мышечный гипертонус, гипокинезия и гиперсаливация. Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов.
Нечасто — акатизия, мышечная дистония (спазм, кривошея, окулогирный криз, тризм). Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов, судороги, обморок.
Редко — острая дискинезия, обычно подвергающаяся обратному развитию при одновременном приеме м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов, поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипными непроизвольными движениями, главным образом языка и/или мышц лица (как и при применении всех других нейролептиков, особенно, после их применения в течение более 3 месяцев). Противопаркинсонические препараты при данном состоянии неэффективны или могут привести к усилению симптомов. Злокачественный нейролептический синдром, который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков (см. «Особые указания»), потеря сознания.
Со стороны эндокринной системы: часто — гиперпролактинемия, которая может приводить к развитию аменореи, галактореи, гинекомастии, увеличению молочных желез, появлению болей в молочных железах, оргазмической дисфункции (нарушению оргазма) и эректильной дисфункции. Эти симптомы обратимы после отмены препарата.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (см. «Особые указания»).
Нарушения психики: часто — сомноленция/дремота, сонливость, бессонница, ажитация, индифферентность (безразличие); нечасто — спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны сердца: редко — удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, такие как желудочковая тахикардия типа «пируэт», желудочковая тахикардия, которые могут приводить к фибрилляции желудочков или остановке сердца и внезапной смерти (см. «Особые указания»).
Со стороны сосудов: нечасто — снижение АД, обычно в форме ортостатической гипотензии, тромбоз глубоких вен; редко — тромбоэмболия легочной артерии, иногда с летальным исходом (см. «Особые указания»).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — аспирационная пневмония, угнетение дыхания (при применении с другими средствами, угнетающими ЦНС).
Со стороны ЖКТ: нечасто — запор; редко — кишечная непроходимость, илеус.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, включая эритематозную сыпь, макулопапулезную сыпь; редко — крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — рабдомиолиз, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечасто — аменорея, оргазмическая дисфункция; редко — увеличение молочных желез, боль в молочных железах, галакторея, гинекомастия, эректильная дисфункция.
Беременность, послеродовые и постнатальные состояния: частота неизвестна — синдром отмены у новорожденных (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).
Общие расстройства: часто — астения, чувство усталости; нечасто — увеличение массы тела.
Травмы, интоксикации и терапевтические манипуляции: частота неизвестна — падения, особенно у пожилых пациентов.
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации
С леводопой. Взаимный антагонизм леводопы и нейролептиков.
C каберголином, хинаголидом. Взаимный антагонизм между этими дофаминергическими препаратами и нейролептиками.
Нерекомендованные комбинации
С препаратами, которые способны вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт» или удлинять интервал QT (препараты, вызывающие брадикардию, такие как бета-адреноблокаторы; урежающие число сердечных сокращений блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; сердечные гликозиды; препараты, вызывающие гипокалиемию, такие как калийвыводящие диуретики; слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника; амфотерицин В при в/в применении, глюкокортикостероиды, тетракозактид (перед приемом тиаприда гипокалиемия должна быть скорректирована); антиаритмические средства 1А класса, такие как хинидин, дизопирамид; антиаритмические средства III класса, такие как амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид; другие препараты, такие как пимозид, сультоприд, сульпирид, галоперидол, тиоридазин, метадон, амисульприд, дроперидол, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин, пипотиазин, сертиндол, вералиприд; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд, дифеманила метилсульфат, вводимый в/в эритромицин, вводимый в/в спирамицин, мизоластин, вводимый в/в винкамин, галофантрин, лумефантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин; СИОЗС (циталопрам, эсциталопрам). Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с тиапридом, то следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.
С дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин). Взаимный антагонизм дофаминергических противопаркинсонических препаратов и нейролептиков. Агонисты дофаминовых рецепторов могут вызвать или усилить психотическую симптоматику (см. «Особые указания»).
С этанолом. Этанол усиливает седативное действие нейролептиков. Поэтому во время лечения тиапридом нельзя употреблять спиртные напитки и лекарственные препараты, содержащие этанол.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
С ингибиторами холинэстеразы (донепезилом, ривастигмином, галантамином, пиридостигмина бромидом, неостигмина бромидом). Из-за способности этих препаратов вызывать брадикардию повышается риск развития желудочковых нарушений ритма.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
С гипотензивными препаратами. Аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.
С нитратами. Повышается риск снижения АД и, в частности, развития ортостатической гипотензии.
С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов с седативным действием; гипотензивные средства центрального действия (для клонидина и гуанфацина см. также Нерекомендованные комбинации); баклофен; талидомид и пизотифен. Возможно кумулятивное угнетение ЦНС и снижение реакции.
Передозировка
Данные о передозировке тиаприда ограничены.
Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг жизненно важных функций организма, особенно сердечной деятельности (риск удлинения интервала QТ и развития желудочковых нарушений ритма), до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов — применение антихолинергических средств. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для его удаления из организма не рекомендуется применять гемодиализ (см. «Фармакокинетика»). Специфического антидота нет. Имелись сообщения о летальных исходах при передозировке, главным образом при комбинации тиаприда с другими психотропными средствами.
Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром. Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение тиапридом должно быть прекращено. Причина развития злокачественного нейролептического синдрома остается невыясненной. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, нарушения водно-электролитного баланса (в частности, дегидратация, гипонатриемия), одновременное назначение препарата лития, органическое поражение мозга. Наблюдались случаи с нетипичными проявлениями злокачественного нейролептического синдрома, например без ригидности мышц или артериальной гипертензии и с менее выраженной гипертермией.
Удлинение интервала QT. Тиаприд может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см. «Побочные действия»). Перед назначением терапии нейролептиками, если позволяет состояние пациента, необходимо контролировать факторы, предрасполагающие к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, гипомагниемия, врожденный удлиненный интервал QT, одновременное применение других препаратов, вызывающих брадикардию менее 55 ударов в минуту, гипокалиемию, гипомагниемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT) (см. «Противопоказания», С осторожностью, «Побочные действия»). Пациентам с вышеперечисленными факторами риска, предрасполагающими к удлинению интервала QT, при необходимости назначения тиаприда, следует соблюдать особую осторожность. Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение, контроль электролитов крови и ЭКГ.
Экстрапирамидный синдром. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать антихолинергические препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. «Взаимодействие»).
Инсульт. В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому тиаприд следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
Пациенты пожилого возраста с деменцией. У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления летального исхода. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6–1,7 раза больший риск смерти, чем пациенты, принимавшие плацебо. Во время 10-недельного плацебо-контролируемого клинического исследования частота смертельных исходов в группе пациентов, принимавших атипичные нейролептики, составляла 4,5%, а в группе пациентов, принимавших плацебо, — 2,6%. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей имели или сердечно-сосудистую (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционную (например, пневмония) природу. Наблюдательные исследования подтвердили, что, подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.
Венозные тромбоэмболические осложнения (ВТО). При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи ВТО, иногда с летальным исходом (см. «Побочные действия»). Поэтому тиаприд следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития ВТО. Так как у пациентов, принимающих нейролептики, часто имеются приобретенные факторы риска развития ВТО, любые потенциальные факторы риска развития ВТО должны выявляться до начала и во время лечения препаратом Тиапридал®, а также во время его приема следует проводить мероприятия, направленные на профилактику тромбоэмболических осложнений.
Рак молочной железы. Тиаприд может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. Поэтому при применении тиаприда у пациентов, имеющих в анамнезе (в т.ч. семейном анамнезе) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность (см. С осторожностью). Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Пациенты с эпилепсией. В связи с тем, что тиаприд может снижать порог судорожной активности, при применении тиаприда у пациентов с эпилепсией последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.
Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов. Кроме исключительных случаев, препарат Тиапридал® не следует применять у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. С осторожностью, «Взаимодействие»).
Дети. Применение тиаприда у детей изучено недостаточно. Поэтому при назначении тиаприда детям следует соблюдать осторожность. В связи с отсутствием клинических данных рекомендуется соблюдать осторожность при назначении этого лекарственного препарата детям. Более того, рекомендуется ежегодно проверять у детей способность к обучению, т.к. препарат может влиять на когнитивные функции. Необходимо регулярно корректировать дозу в зависимости от клинического состоянии ребенка.
Гематологические нарушения. При применении антипсихотических препаратов, включая Тиапридал®, наблюдались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Необъяснимые инфекции или лихорадка могут быть признаками гематологических нарушений (см. «Побочные действия») и потребовать немедленного гематологического обследования. При почечной недостаточности следует уменьшить дозу препарата Тиапридал® (из-за возможного риска развития комы вследствие нарушения выведения тиаприда).
Этанол. Во время лечения препаратом Тиапридал® нельзя принимать спиртные напитки и препараты, содержащие этанол (см. «Взаимодействие»).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Даже при применении в рекомендованных дозах тиаприд может оказывать седативное действие, что приводит к нарушению способности управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Поэтому необходимо воздержаться от занятий этими видами деятельности во время приема препарата Тиапридал®.
Форма выпуска
Таблетки, 100 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Производитель
Делфарм Дижон, Франция. Delpharm Dijon, France. 6, boulevard de l’Europe 21800 Quetigny, France.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. Санофи-Авентис Франс, Франция.
Претензии потребителей направлять по адресу в России. АО «Санофи Россия», 125009, Москва, ул. Тверская, 22.
Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Состав
В одной делимой таблетке содержится 100 мг тиаприда (в форме гидрохлорида). Дополнительно использованные вещества: 30 мг маннитола, 14 мг микрокристаллической целлюлозы, 11 мг повидона, 10,5 мг кремния диоксида коллоидного водного, 3,4 мг магния стеарата.
В одной ампуле содержится 2 мл раствора, предназначенного для инъекций, в его состав входит 100 мг активного тиаприда (в форме гидрохлорида) и 5 мг вспомагательного натрия хлорида и дистиллированной воды для доведения до 2 мл.
Форма выпуска
Таблетки имеют круглую, плоскую, со скошенными краями, форму, белый или кремовый цвет, крестообразную риску на одном боку и гравировку «T100» — на другом. Они упакованы в блистеры по 10 табл. и запечатаны в коробки (по 2 блистера).
Раствор реализуется в ампулах, которые выполнены из бесцветного стекла, имеют точку разлома и 2 маркировочных кольца. Ампулы запечатаны в блистеры по 6 ампул. Обычно в одной картонной пачке 12 ампул.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое, анальгезирующее и нейролептическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тиаприд является избирательным блокатором центральных дофаминовых D2-рецепторов, не влияя на дофаминовые D1-рецепторы, способен устранять дискинезию, улучшать ясность мышления у пациентов пожилого возраста.
Данные о фармакокинетике Тиапридала
- В/м инъекция 200 мг: максимальная концентрация определяется через 0,5 часа и составляет 2,5 мкг/мл.
- Прием внутрь 200 мг: максимальная концентрация определяется через 1 час и составляет 1,3 мкг/мл, биодоступность — примерно 75% (прием прямо перед пищей увеличивает биодоступность препарата на 20%, а максимальную концентрацию — на 40%).
У пожилых людей абсорбция протекает медленнее. Тиаприд способен проникать сквозь ГЭБ, плацентарный барьер, а также выделяться с грудным молоком (до 0,5 кровяной концентрации). Период полувыведения отличается: у женщин составляет 2,9 ч, у мужчин — 3,6 ч. Метаболизм умеренный — 70% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Процесс выведения осуществляется преимущественно почками.
Показания к применению
- поведенческие расстройства (например, возбуждение или агрессивность), преимущественно у пациентов с алкоголизмом;
- синдром Жиля де ля Туретта;
- интенсивная некупирующаяся боль;
- спонтанная или поздняя дискинезия;
- ажитация и агрессивность (детям от 6 лет);
- синдром Гентингтона и прочие хореи.
Противопоказания
- феохромоцитома (включая предполагаемую);
- сверхчувствительность к составляющим;
- дети младше 6 лет (для таблеток);
- препарат в виде инъекций не применяется в педиатрии;
- беременные женщины;
- кормящие женщины.
Применять с осторожностью
- эпилепсия;
- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
- почечная недостаточность;
- болезнь Паркинсона;
- возрастные группы: пожилые, новорожденные;
- водителям транспортных средств, особам, занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации и внимания.
Побочные действия
Длительное применение и высокие дозы в некоторых случаях могут вызывать такие нежелательные реакции как:
- сонливость;
- ранняя спастическая и поздняя дискинезия, тризм, глазодвигательные нарушения;
- мышечная гипотония;
- миорелаксация;
- сниженное АД;
- галакторея;
- аменорея;
- гинекомастия;
- гиперпролактинемия;
- фригидность;
- импотенция;
- прибавление в массе тела;
- злокачественный нейролептический синдром ЗНС (при возникновении необъяснимой гипертермии необходима отмена препарата).
Тиапридал, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лечение желательно начинать с низких, минимально эффективных доз (если позволяет состояние больного), затем – дозировку постепенно повышают.
Суточная доза при двигательных расстройствах
Принимать внутрь не более 300 – 800 мг.
Суточная доза при расстройствах поведения
- для взрослых — 200 – 300 мг, принимать 1–2 мес., в случае необходимости — курс повторить;
- для детей от 7 лет —100 – 150 мг за 2–3 приема, в случае необходимости максимально допустимая суточная доза может быть увеличена до 300 мг;
Суточная доза при некупирующей боли
200–400 мг принимать внутрь перорально либо вводить в/м, в/в 2–4 ампулы.
Суточная доза при делириозном либо пределириозном состоянии
Используется в виде в/м или в/в инъекций каждые 4–6 часов. Суточная доза 4–12 ампул – это 400–1200 мг (максимум 1800 мг) должна редуцироваться в зависимости от текущего клиренса креатинина.
Передозировка
Клиническая картина
Сонливость, артериальная гипотензия, экстрапирамидный синдром, состояние угнетенного сознания, кома.
Принимаемые меры
- отмена препарата;
- симптоматическое и дезинтоксикационное лечение;
- промывание желудка (при передозировке таблетками);
- поддержка и контроль жизненно важных функций;
- при тяжелых проявлениях экстрапирамидного синдрома назначают антихолинергические средства.
Гемодиализ неэффективен, антидота не существует.
Взаимодействие
- несовместим с Леводопой и алкоголем;
- усиливает эффекты ингибиторов АПФ, препаратов, угнетающих ЦНС, и пр. гипотензивных средств;
- усиливает риск желудочковых аритмий, мерцательной аритмии в комбинации со Спарфлоксацином и Моксифлоксацином.
Условия продажи
Входит в список препаратов, отпускаемых по рецепту.
Условия хранения
Сухое, прохладное (до +25 °C), защищенное от света место. Вне доступа детей.
Срок годности
Подлежит хранению и использованию в течении 3 лет (для раствора), 5 лет (для таблеток).
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Самый доступный аналог Тиапридала – препарат Тиаприд (инъекц. раствор и таблетки) отечественного производителя Органика ОАО, Россия.
Отзывы о Тиапридале
Чаще всего встречаются отзывы о препарате при использовании в случае алкогольного психоза, сопровождающегося возбуждением и агрессий. Пациенты довольны результатом уже после первого курса лечения, отмечают его доступность и удобство приема.
Цена Тиапридала, где купить
Купить Тиапридал табл. Упаковку №20 можно за 1370-1400 рублей. Р-р для инъекций Тиапридал (12 ампул 100 мг) обойдется несколько дешевле – 950-1100 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Тиапридал Тиаприд ФРАНЦИЯ 100мг таб. №20
ЗдравСити
-
Тиапридал таблетки 100мг 20штДелфарм Дижон
-
Тиапридал р-р для в/в и в/м введ 0,05г/мл 2мл 12штДелфарм Дижон
Аптека Диалог
-
Тиапридал таблетки 100мг №20Sanofi-Winthrop Industrie
показать еще
Tiapridal®
Регистрационный номер
Торговое наименование
Тиапридал®
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
В 1 таблетке содержится:
действующее вещество: тиаприда
гидрохлорид — 111,1 мг (в пересчёте на тиаприд — 100 мг).
вспомогательные вещества:
микрокристаллическая — 14,0 мг,
повидон — 11,0 мг, кремния диоксид коллоидный водный — 10,5 мг, магния стеарат — 3,4 мг.
Описание
Белые или кремовато-белые круглые плоские таблетки со скошенными с обеих сторон краями, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «Т 100» на другой, без запаха или со слабым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антипсихотическое средство — атипичный нейролептик, in vitro селективно блокирующий подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов без наличия какой-либо значимой аффинности к рецепторам основных центральных нейротрансмиттеров (включая серотонин, норадреналин, гистамин). Исследования нейрохимических и поведенческих реакций, проведённые in vivo, подтвердили эти свойства тиаприда, показав наличие антидофаминергических эффектов при отсутствии значимых седации, каталепсии и снижения когнитивных способностей.
Тиаприд способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, предварительно уже сенсибилизированные к дофамину при применении каких-либо других антипсихотических средств, и с этим связывают его антидискинетические эффекты.
В некоторых экспериментальных моделях стресса на животных, включая алкогольную абстиненцию у мышей и приматов, была подтверждена анксиолитическая активность тиаприда.
Тиаприд не показал формирования физической или психологической зависимости.
Этим атипичным фармакодинамическим профилем объясняется клиническая эффективность тиаприда при многих расстройствах, включая гипердофаминергические состояния, такие как дискинезии и психоповеденческие нарушения, наблюдающиеся у пациентов с деменцией или у лиц, злоупотребляющих алкоголем, с меньшим количеством неврологических побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками.
Тиаприд обладает выраженным анальгезирующим (как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли), противорвотным за счёт блокады дофаминовых Эг-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическим действием за счёт блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Фармакокинетика
Абсорбция тиаприда быстрая. После приёма внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме достигается за 1 час и составляет 1,3 мкг/мл.
Биодоступность составляет 75 %. При приёме таблеток непосредственно перед приёмом пищи биодоступность увеличивается на 20 %, а максимальная концентрация в плазме — на 40 %. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.
Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту без накопления. Объём распределения составляет 1,43 л/кг. У животных отмечали проникновение препарата в грудное молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови, составляющим 1,2:1.
Не связывается с белками плазмы, очень слабо связывается с эритроцитами. Тиаприд метаболизируется незначительно (до 15 %), метаболиты в основном неактивные. Не обнаружено конъюгированных метаболитов. 70 % введённой дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выведение происходит преимущественно почками путём гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции, почечный клиренс составляет 330 мл/минуту.
У больных с нарушенной функцией почек, выведение зависит от клиренса креатинина, при снижении которого выведение тиаприда замедляется (см. «Способ применения и дозы»).
Показания
У взрослых
— Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или у пациентов пожилого возраста.
У взрослых и детей старше 6 лет
— Различные типы хореи, синдром Жилля де ла Туретта.
У детей старше 6 лет:
Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тиаприду или другим компонентам препарата.
- Диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например, пролактинома гипофиза и рак молочной железы.
- Феохромоцитома, подозрение на феохромоцитому.
- Детский возраст до 6 лет (риск развития удушья при попадании таблетки в дыхательные пути).
- Период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного
- Одновременный приём леводопы (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- Одновременный приём каберголина, хинаголида (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- Одновременный приём каберголина, хинаголида (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- Не рекомендуется применение препарата при болезни Паркинсона (кроме случаев настоятельной необходимости применения тиаприда, см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).
С осторожностью
У пациентов с предрасполагающими факторами для развития аритмий (с брадикардией менее 55 ударов в минуту; с электролитными нарушениями, в частности, с гипокалиемией, гипомагниемией; с врождённым удлинением интервала QT; с сопутствующей терапией препаратами, способными вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), электролитные нарушения, замедлять внутрисердечную проводимость или удлинять интервал QT), так как тиаприд может удлинять интервал QT и увеличивать риск развития тяжёлых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).
У пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, ропинирол, селегилин), если есть настоятельная необходимость в применении тиаприда (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).
У пациентов с тяжёлыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (из-за возможности усиления ишемических расстройств при снижении артериального давления).
У пациентов пожилого возраста (повышенный риск развития седации, ортостатической
гипотензии).
У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел «Особые указания»).
У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел «Особые указания»).
У пациентов с почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»).
У пациентов с эпилепсией (нейролептики могут понижать порог судорожной активности, хотя этот эффект у тиаприда не изучался).
У пациентов с факторами риска развития тромбоэмболий (см. раздел «Особые указания»), У пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе, семейном анамнезе) рак молочной железы (см. раздел «Особые указания»).
У детей (недостаточно данных о применении препарата у этой категории пациентов).
У подростков в период полового созревания (из-за возможности развития нежелательных эффектов со стороны эндокринной системы, см. раздел «Побочное действие»).
— Во время беременности (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
— При одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность.
Исследования, проведённые на животных, не выявили прямого или непрямого негативного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие.
Имеется ограниченное количество данных по применению тиаприда при беременности.
Новорождённые, которые во время третьего триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, включая препарат Тиапридал®, имеют риск развития у них после рождения нежелательных реакций, включая экстрапирамидный синдром или синдром «отмены», которые могут варьировать по тяжести и продолжительности (см. раздел «Побочное действие»). Сообщалось о развитии психомоторного возбуждения, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома или затруднений при кормлении. Поэтому такие новорожденные должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.
Кроме этого, у таких новорождённых теоретически возможно развитие вздутия живота и задержки отхождения мекония, тахикардии, гипервозбудимости, особенно, при одновременном приёме матерью во время беременности м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов.
Период грудного вскармливания
Исследования на животных показали, что тиаприд проникает в грудное молоко, однако, проникает ли тиаприд в грудное молоко человека, неизвестно. Поэтому во время приёма препарата Тиапридал грудное вскармливание не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Только для взрослых и детей старше
6 лет
Необходимо всегда подбирать минимально эффективную дозу. Если позволяет состояние пациента, лечение следует начинать с низких доз с последующей титрацией
(постепенным повышением). Суточная доза препарата делится на 2–3 приёма.
Купирование психомоторного
возбуждения и агрессивных
состояний, особенно при
хроническом алкоголизме или у пациентов пожилого возраста
Только у взрослых: не более 200 — 300 мг в сутки в течение 1–2 месяцев.
У пациентов пожилого возраста доза 200-300 мг в сутки должна достигаться постепенно. Лечение следует начинаться с дозы 50 мг 2 раза в сутки. Затем доза может постепенно увеличиваться на 50 — 100 мг каждые 2–3 дня. Средняя доза, применяемая у пациентов пожилого возраста, составляет 200 мг в сутки, а максимальная доза — 300 мг в сутки.
Хорея, синдром Жилля де ла Туретта
У взрослых: 300 — 800 мг в сутки.
Лечение следует начинать с очень низкой дозы — 25 мг в сутки, с её последующим постепенным увеличением до достижения минимальной эффективной дозы.
У детей старше 6 лет: 3-6 мг/кг в сутки. Максимальная доза составляет 300 мг в сутки.
У взрослых и детей продолжительность лечения определяется в каждом конкретном случае врачом и зависит от клинического течения заболевания.
Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет
Доза составляет 100 — 150 мг в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью экскреция тиаприда коррелирует с клиренсом креатинина.
Поэтому при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин дозу следует снижать на 25 %, при клиренсе креатинина 10/30 мл/мин дозу следует уменьшить в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу следует уменьшить в 4 раза, по сравнению с дозами при нормальной функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Препарат метаболизируется незначительно, поэтому снижения дозы не требуется.
Побочное действие
Частота возникновения нежелательных реакций (HP) была представлена в соответствии со следующими градациями, рекомендованными Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (>10 %); часто (>1 %, <10 %); нечасто (>0,1 %, <1 %); редко (>0,01 %, <0,1 %); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
HP, наблюдавшиеся во время контролируемых клинических исследований
Следует отметить, что в некоторых случаях имелись трудности при дифференцировании HP и симптомов основного заболевания.
Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы
Часто — Головокружение/вертиго, головная боль.
— Паркинсонизм и связанные с ним симптомы: тремор, мышечный
гипертонус, гипокинезия и гиперсаливация. Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приёме м-холиноблокирующих противопаркинсонических средств.
Нечасто
— Акатизия, мышечная дистония (спазм, кривошея, окулогирный криз, тризм). Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приёме противопаркинсонических средств.
Редко
-
Острая дискинезия, обычно подвергающаяся обратному развитию при одновременном приёме м-холиноблокирующих противопаркинсонических средств.
Нарушения психики
Часто
Сонливость/дремотное состояние/вялость, бессонница, ажитация, состояние апатии (безразличия).
Нарушения со стороны эндокринной системы
НечастоТиаприд вызывает увеличение концентрации пролактина в плазме крови, являющееся обратимым после отмены препарата.
Гиперпролактинемия может приводить к развитию галактореи, аменореи, гинекомастии, увеличению молочных (грудных) желёз, появлению болей в молочных (грудных) железах, оргазмической дисфункции (нарушению оргазма) и импотенции.
Общие расстройства
Часто
— Астения/повышенная утомляемость.
Нечасто
— Увеличение массы тела.
Постмаркетинговые данные
В дополнение к вышеперечисленным HP очень редко, и только из спонтанных сообщений, поступали сведения о перечисленных ниже HP.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна
— Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения психики
Частота неизвестна
— Спутанность сознания.
Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы
Частота неизвестна
-
Поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипными непроизвольными движениями,
-
главным образом, языка и/или мимических мышц (как и при применении всех других нейролептиков, особенно, после их приёма в течение более 3-х месяцев).
Противопаркинсонические препараты при данном состоянии неэффективны или могут привести к усилению симптомов.
-
Злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особые указания»), который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна
-
-
Удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, такие как желудочковая тахикардия типа «пируэт», желудочковая желудочковая тахикардия, способные переходить в фибрилляцию желудочков и приводить к остановке сердца и развитию внезапной смерти (см. «Особые указания»)
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна
-
Венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию лёгочной артерии, иногда со смертельным исходом, и тромбоз глубоких вен (см. раздел «Особые указания»).
-
Снижение артериального давления, обычно в форме ортостатической гипотонии.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна
-
Кожные аллергические реакции.
Беременность, послеродовые и постнатальные состояния
Частота неизвестна
-
Синдром «отмены» у новорождённых (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Передозировка
Передозировка
Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая и дезинтоксикациониая терапия, мониторинг жизненно важных функций организма (особенно сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT и развития желудочковых нарушений ритма) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжёлых экстрапирамидных симптомов — применение антихолинергических средств. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для его удаления из организма не рекомендуется применять гемодиализ (см. раздел «Фармакокинетика»). Специфического антидота тиаприда нет.
Имелись сообщения о смертельных исходах при передозировке, главным образом, при комбинации тиаприда с другими психотропными средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации c леводопой
Взаимный антагонизм леводопы и нейролептиков С каберголином, хинаголидом
Взаимный антагонизм между этими дофаминергическими препаратами и нейролептиками.
Нерекомендованные комбинации
С препаратами, которые способны вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт» или удлинять интервал QT:
вызывающие брадикардию препараты, такие как бета-адреноблокаторы; урежающие число сердечных сокращений блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; сердечные гликозиды; вызывающие гипокалиемию препараты, такие как калий-выводящие диуретики; слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника; амфотерицин В при внутривенном применении, глюкокортикостероиды, тетракозактид (перед приёмом тиаприда гипокалиемия должна быть скорректирована);
-
антиаритмические средства IA класса, такие как хинидин, дизопирамид;
-
антиаритмические средства Ⅲ класса, такие как амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид;
-
другие препараты, такие как пимозид, сультоприд, сульпирид, галоперидол, тиоридазин, метадон, амисульприд, дроперидол, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин, пипотиазин, сертиндол, вералиприд; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд, дифеманила метилсульфат, вводимый внутривенно эритромицин, вводимый внутривенно спирамицин, мизоластин, вводимый внутривенно винкамин, галофантрин, лумефантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин;
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам).
Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с тиапридом, то следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.
С дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин)
Взаимный антагонизм дофаминергических противопаркинсонических препаратов и нейролептиков. Агонисты дофаминовых рецепторов могут вызвать или усилить психотическую симптоматику (см. раздел «Особые указания»).
С этанолом
Этанол усиливает седативное действие нейролептиков. Поэтому во время лечения тиапридом нельзя употреблять спиртные напитки и лекарственные препараты, содержащие этанол.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
С ингибиторами холинэстеразы (донепезилом, ривастигмином, галантамином, пиридостигмина бромидом, неостигмина бромидом)
Из-за способности этих препаратов вызывать брадикардию повышается риск развития желудочковых нарушений ритма.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
С гипотензивными препаратами (всеми)
Аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.
С нитратами
Увеличения риска снижения артериального давления и, в частности, развития ортостатической гипотензии.
С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); блокаторы H2-гистаминовых рецепторов с седативным действием; гипотензивные средства центрального действия (для клонидина и гуанфацина см. также «Нерекомендованные комбинации»); баклофен; талидомид и пизотифен
Возможно кумулятивное угнетение центральной нервной системы и снижение реакции.
Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение тиапридом должно быть прекращено. Причина развития злокачественного нейролептического синдрома остаётся невыясненной. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается врождённая предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, нарушения водно-электролитного баланса (в частности, дегидратация, гипонатриемия), одновременное назначение препарата лития, органическое поражение мозга.
Удлинение интервала ОТ Тиаприд может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития серьёзных желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см. раздел «Побочное действие»).
Перед назначением терапии нейролептиками, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжёлых нарушений ритма (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врождённого удлинённого интервала QT или удлинения интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT) (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью», «Побочное действие»).
Пациентам с вышеперечисленными факторами риска,
предрасполагающими к удлинению интервала QT, при необходимости назначения тиаприда, необходимо соблюдать особую осторожность.
Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение, контроль электролитов крови и ЭКГ.
Экстрапирамидньпу синдром При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать антихолинергические препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведённых у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приёме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому тиаприд следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
Пациенты пожилого возраста с деменцией
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17- ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо. В ходе 10-недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приёме атипичных нейролептиков такими пациентами составляла 4,5 %, а при приёме плацебо — 2,6 %.
Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что, подобно лечению атипичными антипсихотическими средствами, лечение обычными антипсихотическими средствами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.
Венозные тромбоэмболические ослоэ/снений
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений (ВТО), иногда с летальным исходом (см. раздел «Побочное действие»). Поэтому тиаприд следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития ВТО. Так как у пациентов, принимающих нейролептики, часто имеются приобретенные факторы риска развития ВТО, любые потенциальные факторы риска развития ВТО должны выявляться до начала и во время лечения препаратом Тиапридал, а также во время его приёма следует проводить мероприятия, направленные на профилактику тромбоэмболических осложнений.
Рак молочной железы Тиаприд может увеличивать концентрацию пролактииа в плазме крови. Поэтому при применении тиаприда у пациентов, имеющих в анамнезе (в том числе, семейном анамнезе) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность (см. раздел «С осторожностью»). Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Пациенты с эпилепсией В связи с тем, что тиаприд может понижать порог судорожной активности, при назначении тиаприда пациентам с эпилепсией последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.
Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов Кроме исключительных случаев, препарат Тиапридал не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Дети
Применение тиаприда у детей изучено недостаточно. Поэтому при назначении тиаприда детям следует соблюдать осторожность. В связи с отсутствием клинических данных рекомендуется соблюдать осторожность при назначении этого лекарственного препарата детям. Более того, рекомендуется ежегодно проверять у детей способности к обучению, так как препарат может влиять на когнитивные функции. Необходимо регулярно корректировать дозу в зависимости от клинического состоянии ребёнка. Гематологические нарушения При применении антипсихотических препаратов, включая Тиапридал®, наблюдались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Необъяснимые инфекции или лихорадка могут быть признаками гематологических нарушений (см. раздел «Побочное действие»)и потребовать немедленного гематологического обследования.
Этанол
Во время лечения препаратом Тиапридал нельзя принимать спиртные напитки и лекарственные препараты, содержащие этанол (см. раздел «Взаимодействие с л е карсгве иными средствам и »).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Даже при применении в рекомендованных дозах тиаприд может оказывать седативное действие, что приводит к нарушению способности управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Поэтому необходимо воздержаться от занятий этими видами деятельности во время приёма препарата Тиапридал®.
Форма выпуска
Таблетки 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ и фольги алюминиевой.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ и фольги алюминиевой.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.
Срок годности
5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Побочные действия
При длительном применении в высоких дозах иногда возможны сонливость, мышечная гипотония, дискинезия (ранняя — спастическая, кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения; и поздняя), экстрапирамидные симптомы, миорелаксация, понижение АД, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, злокачественный нейролептический синдром (необъяснимая гипертермия — требует отмены препарата).
Специальные инструкции
Злокачественный нейролептический синдром. Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение тиапридом должно быть прекращено. Причина развития злокачественного нейролептического синдрома остается невыясненной. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, нарушения водно-электролитного баланса (в частности, дегидратация, гипонатриемия), одновременное назначение препарата лития, органическое поражение мозга. Наблюдались случаи с нетипичными проявлениями злокачественного нейролептического синдрома, например без ригидности мышц или артериальной гипертензии и с менее выраженной гипертермией.
Удлинение интервала QT. Тиаприд может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см. «Побочные действия»). Перед назначением терапии нейролептиками, если позволяет состояние пациента, необходимо контролировать факторы, предрасполагающие к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, гипомагниемия, врожденный удлиненный интервал QT, одновременное применение других препаратов, вызывающих брадикардию менее 55 ударов в минуту, гипокалиемию, гипомагниемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT) (см. «Противопоказания», С осторожностью, «Побочные действия»). Пациентам с вышеперечисленными факторами риска, предрасполагающими к удлинению интервала QT, при необходимости назначения тиаприда, следует соблюдать особую осторожность. Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение, контроль электролитов крови и ЭКГ.
Экстрапирамидный синдром. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать антихолинергические препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. «Взаимодействие»).
Инсульт. В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных осложнений. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому тиаприд следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.
Пациенты пожилого возраста с деменцией. У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления летального исхода. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6–1,7 раза больший риск смерти, чем пациенты, принимавшие плацебо. Во время 10-недельного плацебо-контролируемого клинического исследования частота смертельных исходов в группе пациентов, принимавших атипичные нейролептики, составляла 4,5%, а в группе пациентов, принимавших плацебо, — 2,6%. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей имели или сердечно-сосудистую (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционную (например, пневмония) природу. Наблюдательные исследования подтвердили, что, подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.
Венозные тромбоэмболические осложнения (ВТО). При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи ВТО, иногда с летальным исходом (см. «Побочные действия»). Поэтому тиаприд следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития ВТО. Так как у пациентов, принимающих нейролептики, часто имеются приобретенные факторы риска развития ВТО, любые потенциальные факторы риска развития ВТО должны выявляться до начала и во время лечения препаратом Тиапридал®, а также во время его приема следует проводить мероприятия, направленные на профилактику тромбоэмболических осложнений.
Рак молочной железы. Тиаприд может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови. Поэтому при применении тиаприда у пациентов, имеющих в анамнезе (в т.ч. семейном анамнезе) рак молочной железы, следует соблюдать осторожность (см. С осторожностью). Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Пациенты с эпилепсией. В связи с тем, что тиаприд может снижать порог судорожной активности, при применении тиаприда у пациентов с эпилепсией последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.
Пациенты с болезнью Паркинсона, принимающие агонисты дофаминовых рецепторов. Кроме исключительных случаев, препарат Тиапридал® не следует применять у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, принимающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. С осторожностью, «Взаимодействие»).
Дети. Применение тиаприда у детей изучено недостаточно. Поэтому при назначении тиаприда детям следует соблюдать осторожность. В связи с отсутствием клинических данных рекомендуется соблюдать осторожность при назначении этого лекарственного препарата детям. Более того, рекомендуется ежегодно проверять у детей способность к обучению, т.к. препарат может влиять на когнитивные функции. Необходимо регулярно корректировать дозу в зависимости от клинического состоянии ребенка.
Гематологические нарушения. При применении антипсихотических препаратов, включая Тиапридал®, наблюдались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Необъяснимые инфекции или лихорадка могут быть признаками гематологических нарушений (см. «Побочные действия») и потребовать немедленного гематологического обследования. При почечной недостаточности следует уменьшить дозу препарата Тиапридал® (из-за возможного риска развития комы вследствие нарушения выведения тиаприда).
Этанол. Во время лечения препаратом Тиапридал® нельзя принимать спиртные напитки и препараты, содержащие этанол (см. «Взаимодействие»).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Даже при применении в рекомендованных дозах тиаприд может оказывать седативное действие, что приводит к нарушению способности управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Поэтому необходимо воздержаться от занятий этими видами деятельности во время приема препарата Тиапридал®.