Тибон таблетки инструкция по применению цена отзывы

Лекарственная форма

Таблетки, 100 штук в упаковке.

Состав

1 таблетка содержит 100 мкг действующего вещества лиотиронина.

Фармакологическое действие

Препарат Тибон оказывает действие благодаря входящим в его состав двух аналогов гормонов: трийодтиронина и тироксина. В незначительных дозах он способен дать анаболический эффект, так как способен усиливать синтез белка, в более значимых дозах способен ускорять распад белка, понижать функцию щитовидной железы и тормозить тиореотропное действие гипофиза.

Действие оказываемое аналогами тироксина и трийодтиронина сходно, они многогранно влияют на организм, усиливают обще-энергетические процессы, стимулируют дифференцировку и рост тканей, повышая их потребность в потреблении кислорода. Кроме этого повышают усвоение (утилизацию) и всасывание глюкозы, оказывают действие на функциональное состояние и работу сердечно-сосудистой и нервной систем, почек, печени и ряда других систем и органов.

На качественный эффект этих аналогов гормонов напрямую влияет употребляемая доза.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ. Примерно 1/3 выводится с мочой в неизмененном виде; остальная часть метаболизируется. T1/2 — 13 ч.

Показания к применению

Лечение и профилактика рецидивов (повторного появления) эутиреоидного зоба (патологического увеличения щитовидной железы); гипотиреоз (пониженная функция щитовидной железы); тиреоэктомия (состояние после хирургического удаления щитовидной железы). 

Способ применения и дозировка

Назначают внутрь 1-3 раза в сутки. Дозы устанавливают индивидуально с учетом возраста больных, характера и течения заболевания.

Препарат можно применять совместно с тиреоидином. При замене тиреоидина трийодтиронином исходят из расчета, что 20-40 мкг (0,02-0,04 мг) трийодтиронина соответствуют 0,1 г тиреоидина.

Взрослым назначают, начиная с 5-25 мкг в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 40-60 мкг, иногда до 100 мкг (0,1 мг) в сутки (в условиях стационара – больницы -до 150 мкг в сутки).

Для лечения микседематозной комы, протекающей без коронарных нарушений (нарушений кровотока по сосудам сердца) назначают по 100 мкг 2 раза в сутки, затем дозу уменьшают.

При эутиреоидном эндемическом зобе (заболевании щитовидной железы, сопровождающемся ее увеличением, вследствие пониженного содержания йода в воде, без выраженного нарушения ее функции) или спорадическом зобе (увеличении щитовидной железы, как правило, без выраженного нарушения ее функции, развивающемся у лиц вне эндемичных по зобу районов /районов с пониженным содержанием йода в воде/), а также лимфоматозном тиреоидите (воспалении щитовидной железы, обусловенном нарушением иммунных процессов в организме, проявляющемся увеличением щитовидной железы и снижением ее функции – зоб Хашимото) целесообразно добавлять к приему тиреоидина трийодтиронин в дозе 10-20 мкг.

При диффузном токсическом зобе (заболевании, характеризующемся диффузным увеличением щитовидной железы и повышением ее функции, проявляющемся экзофтальмом /смещением глазного яблока вперед с расширением глазной щели – “пучеглазостью”/, учащенными сердцебиениями, похуданием) трийодтиронин применяют после наступления стойкой ремиссии (временного ослабления или исчезновения проявлений болезни) в дозах, не превышающих 20 мкг, в сочетании с антитиреоидными препаратами.

Детям при гипотиреозе (снижении функции щитовидной железы) и микседеме (резком угнетении функции щитовидной железы, сопровождающемся отеками) целесообразно дабавить при лечении тиреоидином по 5-10 мкг трийодтиронина.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность; почечная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения.

Осторожно следует принимать больным страдающим коронарным кардиосклерозом и вторичным гипотериозом (при условии недостаточности коры надпочечников) в таких случаях дозы рекомендуются минимальные. Употребление препарата без назначения доктора не припустимо.

Побочные реакции

Головная боль, тошнота, дерматит, снижение аппетита; альбуминурия, цилиндрурия; лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия; нарушение функции печени, гепатит; почечная недостаточность; аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Изониазид, фтивазид, ПАСК, стрептомицин и др. противотуберкулезные ЛС повышают терапевтический эффект, уменьшают возможность появления резистентных форм микобактерий туберкулеза. При лечении лепры не комбинируют с диафенилсульфоном. Отмечается «перекрестная» устойчивость с этионамидом.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, недоступном для детей.

Категория отпуска

По рецепту.

Состав

В 1 таблетке лиотиронина гидрохлорида 20 или 40 мкг.

Форма выпуска

Таблетки 20 мкг и 100 мкг.

Фармакологическое действие

Заместительное. Гормон щитовидной железы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Активное вещество — синтетический гормон ЩЗ является левовращающим изомером трийодтиронина (Т3) и более активным гормоном по сравнению с тироксином (Т4). Это связано с тем, что он не требует дейодирования в организме, а сразу активирует рецепторы. По активности превосходит последний в 3-4 раза, быстрее всасывается и более эффективен.Лиотиронин замещает действие гормонов ЩЖ — тироксина и трийодтиронина, которые необходимы для нормального обмена веществ, роста и развития тканей, обмена глюкозы.

Препарат повышает сниженный уровень метаболизма при гипотиреозе, увеличивает потребность тканей в кислороде, угнетает выработку ТТГ. В малых дозах производит анаболический эффект, в больших — катаболический. Большие дозы провоцируют серьезные проявления токсичности. Препарат обычно не применяют для длительного лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь 95% всасывается. Максимальная концентрация отмечается через 2-4 ч. Связывается с белками. Эффект отмечается через 2–3 дня приема. По окончании приема препарата действие сохраняется одну неделю. Период полувыведения 2,5 дня.

Показания к применению

• тиреоэктомия;
• гипотиреоз;
• микседема;
• гипотиреоидное ожирение;
• рак щитовидной железы (в качестве супресивной терапии);
• эндемический зоб.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• тиреотоксикоз;
• миокардит;
• стенокардия III-IV ф.к;
• инфаркт миокарда.

C осторожностью назначается при тахикардии и нарушениях ритма, коронарном кардиосклерозе, стенокардии I-II ф.к., тяжелом течении сахарного диабета, болезни Аддисона и в пожилом возрасте.

Побочные действия

• аллергические реакции;
• раздражительность;
• аритмия;
• тахикардия;
• стенокардия;
• прогрессирование СН;
• дисменорея;
• головные боли.

Тибон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Тибон принимают за 30-40 минут до еды.

При гипотиреозе лечение назначают с 25 мкг в сутки. Затем дозу при необходимости увеличивают на 25 мкг 1 раз в 2 недели. Обычно поддерживающая доза колеблется в пределах 25-75 мкг.

При микседеме лечение начинают с 5 мкг, повышая на 10 мкг раз в две недели и доводя до 50-100 мкг.

При кретинизме начальная доза составляет 5 мкг, которая увеличивается до достижения эффекта. Для детей и пожилых лиц начальная доза соответствует 5 мкг.

Не применяется для длительной терапии.

Передозировка

Передозировка проявляется сердцебиением, аритмией, тревожностью, головной болью, повышенной потливостью, раздражительностью, повышением аппетита, похуданием,тремором, диареей, рвотой, дисменореей. Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов и проведении симптоматической терапии.

Взаимодействие

Колестирамин снижает всасывание активного вещества. Пероральные контрацептивы уменьшают действие препарата. Фенитоин, дикумарол, салицилаты, кетамин, фуросемид,клофибрат, антидепрессанты, гликозиды повышают концентрацию, усиливают действие и вызывают риск побочных реакций. Лиотиронин снижает эффект сахароснижающих средств и усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

2 года.

Важно! Изображение упаковок товаров приведено в иллюстративных целях и не всегда соответствует внешнему виду упаковок имеющихся в наличии товаров разных производителей и дозировок.
Уточняйте интересующую Вас информацию, в том числе о наличии, производителе и цене товара по телефонам интернет-аптеки.

Данная страница содержит информацию, которая не является основанием для самолечения.
Обязательно получите консультацию специалиста и внимательно ознакомьтесь с инструкцией, находящейся в упаковке с препаратом, перед его применением!

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

ЛСР-005344/09

Торговое название препарата:

Ледибон^®

Международное непатентованное название:

Тиболон

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: тиболон 2,5 мг.
Вспомогательные вещества

лактозы моногидрат (микронизированный) — 12,5 мг, лактозы моногидрат (лактоза прямого прессования) — 74,5 мг, крахмал картофельный — 9,5 мг, аскорбил пальмитат — 0,5 мг, магния стеарат — 0,5 мг.

Описание

От белого до почти белого цвета плоские круглые таблетки, с гравировкой «е» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Эстроген

Код ATX

G03CX01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

При пероральном приёме тиболон быстро метаболизируется с образованием трёх соединений, которые определяют фармакодинамические характеристики препарата Ледибон^®. Два метаболита тиболона (3а-гидрокситиболон и ЗР-гидрокситиболон) обладают эстрогеноподобной активностью, в то время как третий метаболит — Д4-изомер тиболона обладает гестагеноподобной и андрогеноподобной активностью.

Препарат Ледибон^® восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузе, облегчая связанные с их недостатком симптомы, такие как вазомоторные расстройства («приливы», повышенное потоотделение ночью), раздражительность, сухость и дискомфорт во влагалище, снижение настроения и либидо и пр.). Ледибон^® предотвращает потерю костной массы после наступления менопаузы или удаления яичников.

Фармакокинетика

После перорального приёма тиболон быстро всасывается. В результате быстрого метаболизма, концентрации тиболона в плазме очень низкие. Максимальные концентрации в плазме метаболитов 3а-гидрокситиболона и 3Р-гидрокситиболона выше, но кумуляции не происходит. Концентрация Д4-изомера в плазме очень низкая. Поэтому ряд фармакокинетических параметров определить невозможно.

Выведение тиболона в основном происходит в форме конъюгированных метаболитов (в основном сульфатированных). Часть препарата выводится почками, большая часть выводится через кишечник. Приём пищи не оказывает заметных эффектов на степень всасывания. Фармакокинетические параметры тиболона и его метаболитов не зависят от функции почек.

Показания к применению:

лечение симптомов эстрогенной недостаточности у женщин в постменопаузе;

профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе, имеющих высокий риск возникновения переломов и при непереносимости других групп препаратов, применяемых для профилактики остеопороза.

Противопоказания:

Беременность и период грудного вскармливания.

Период менее года после последней менструации.

Диагностированный (в том числе в анамнезе) рак молочной железы или подозрение на него.

Диагностированные (в том числе в анамнезе) злокачественные эстрогенозависимые опухоли (например, рак эндометрия) или подозрение на них.

Кровотечение из влагалища неясной этиологии.

Нелеченная гиперплазия эндометрия.

Тромбозы (венозные или артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз и тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, ишемические или геморрагические цереброваскулярные нарушения).

Диагностированные тромбофилические состояния (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина III) (см. раздел «Особые указания»).

Состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторные ишемические атаки, стенокардия), в настоящее время или в анамнезе.

Выраженные или многочисленные факторы риска развития венозного или артериального тромбоза (в том числе фибрилляция предсердий, осложненные поражения клапанного аппарата сердца и подострый бактериальный эндокардит; неконтролируемая артериальная гипертензия; расширенное оперативное вмешательство, сопровождающееся длительной иммобилизацией; обширная травма; ожирение (индекс массы тела >30 кг/м ), курение в возрасте старше 35 лет).

Сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации.

Острое заболевание печени или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме.

Печеночная недостаточность.

Злокачественные или доброкачественные опухоли печени (в том числе, аденома печени) в настоящее время или в анамнезе.

Порфирия.

Отосклероз, возникший во время предыдущей беременности или при применении гормональных контрацептивных препаратов в анамнезе.

Установленная гиперчувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу препарата.

Редкие наследственные заболевания: непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
Если какое-либо из приведенных ниже состояний/заболеваний имеется в настоящее время, наблюдалось ранее и/или обострялось во время беременности или предыдущей гормонотерапии, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением врача. К таким состояниям/заболеваниям относятся:

лейомиома (фиброма матки) и/или эндометриоз;

сердечно-сосудистая недостаточность без признаков декомпенсации;

наличие факторов риска эстрогензависимых опухолей (например, наличие рака молочной железы у ближайших родственников (мать, сестры));

контролируемая артериальная гипертензия;

повышение концентрации холестерина в крови;

нарушения углеводного обмена, сахарный диабет как при наличии, так и при отсутствии осложнений;

желчнокаменная болезнь;

мигрень или сильная головная боль;

системная красная волчанка;

гиперплазия эндометрия в анамнезе;

эпилепсия;

бронхиальная астма;

почечная недостаточность;

отосклероз, не связанный с беременностью или предшествующим применением гормональных контрацептивных препаратов.

Следует принять во внимание, что эти состояния/заболевания могут рецидивировать или обостряться во время лечения тиболоном.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Применение препарата Ледибон^® в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. В случае возникновения беременности, лечение препаратом Ледибон^® необходимо немедленно прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Ледибон^® следует принимать по истечении 12 месяцев после последней естественной менструации. Если препарат Ледибон^® начать принимать раньше указанного срока, то увеличивается вероятность нерегулярных кровянистых выделений/кровотечений из влагалища. Перед началом приема препарата Ледибон^® следует исключить злокачественные новообразования органов репродуктивной системы, независимо от того, принимает женщина другой препарат ЗГТ или нет, особенно в случае появления кровянистых выделений из половых путей.

Доза препарата — одна таблетка в сутки.

Коррекции дозы с учетом возраста не требуется. Таблетки необходимо проглатывать, запивая водой, предпочтительно в одно и то же суток.

Блистеры с препаратом Ледибон^® маркированы днями недели. Начните приём препарата с приёма таблетки, отмеченной текущим днём. Например, если день приема совпадает с понедельником, то необходимо принять таблетку, отмеченную понедельником, из верхнего ряда блистера. Далее принимайте таблетки, согласно дням недели. Из следующего блистера таблетки принимаются без пропусков и перерывов. Не допускайте пропуска в приёме препарата при смене блистера или упаковки.

При лечении препаратом Ледибон^® нет необходимости добавлять гестагенсодержащие препараты.

Если пропущен прием очередной таблетки, дальнейшая тактика зависит от времени опоздания от запланированного времени приема. Если с момента пропуска таблетки прошло меньше 12 часов, необходимо принять пропущенную таблетку, как можно скорее. Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 часов, следует пропустить прием, и принять следующую таблетку в обычное время.

Не рекомендуется принимать две таблетки одновременно для восполнения пропущенной дозы!

Переход с циклического или непрерывного режима приема препарата для заместительной гормональной терапии (ЗГТ) на тиболон

При переходе с циклического режима приема препарата для ЗГТ лечение препаратом Ледибон^® необходимо начинать на следующий день после завершения предыдущей схемы лечения. В случае перехода с непрерывного режима приёма комбинированного препарата для ЗГТ лечение можно начинать в любое время.

Побочное действие

В данном разделе описываются нежелательные эффекты, которые были зарегистрированы в ходе 21 плацебо — контролируемого исследования (включая исследование «Оценка влияния тиболона на частоту возникновения новых переломов позвонков у женщин в постменопаузе с остеопорозом» (LIFT) [Long Term Intervention on Fractures with Tibolone]) с участием 4079 женщин, получавших терапевтические дозы (1,25 или 2,5 мг) тиболона, и 3476 женщин, получавших плацебо. Длительность лечения в данных исследованиях составляла от 2 месяцев до 4,5 лет. Ниже приведены нежелательные эффекты, которые статистически достоверно чаще имели место при лечении тиболоном, чем при применении плацебо.

Таблица 2.

Побочные эффекты тиболона (2,5 мг)

Системноорганный класс	Часто (> 1% и < 10%)	Нечасто (> 0,1% и < 1%)
Нарушения со стороны желудочнокишечного тракта	Боль внизу живота
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Усиление роста волос, в том числе на лице	Акне
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез	Выделения из влагалища, утолщение эндометрия, кровянистые выделения или кровотечение из влагалища, боль в молочных железах, генитальный зуд, кандидозный вульвовагинит, боли в области таза, дисплазия шейки матки, вульвовагинит	Микоз, нагрубание молочных желез, болезненность сосков
Лабораторные и инструментальные данные	Увеличение массы тела, отклонения результатов мазка из шейки матки1

¹Отклонение от нормальных значений цитологических характеристик цервикального эпителия.

Большинство побочных эффектов носило слабовыраженный характер. Число случаев патологии шейки матки (рак шейки матки) не увеличивалось при приеме препарата Ледибон^® по сравнению с плацебо.

Другими возможными побочными эффектами могут быть (частота не установлена):

головокружение, головная боль, мигрень;

депрессия;

кожные высыпания, зуд кожи, себорейный дерматит;

нарушения зрения (включая нечеткость зрения);

желудочно-кишечные расстройства (диарея, метеоризм);

задержка жидкости в организме, периферические отеки;

боль в суставах и в мышцах;

нарушения функции печени (включая повышение активности трансаминаз).

Риск развития рака молочной железы

У женщин, получающих терапию комбинированными (эстроген/гестаген) препаратами более 5 лет, отмечалось двукратное увеличение частоты диагностирования рака молочной железы. Любой повышенный риск у пациенток, получающих только эстроген или тиболон, существенно ниже, чем риск, наблюдаемый у пациенток, получающих терапию комбинированными (эстроген/гестаген) препаратами.

Уровень риска зависит от продолжительности применения.

Таблица 3.

Предполагаемый дополнительный риск развития рака молочной железы после 5 лет применения (по данным «Исследования миллиона женщин»).

Возрастная Группа (годы)	Дополнительные случаи на 1000 пациенток, ранее не получавших ЗГТ, за период 5 лет	Отношение риска* (95% ДИ)	Дополнительные случаи на 1000 пациенток, получавших ЗГТ свыше 5 лет (95% ДИ)
ЗГТ только эстрогеном
50-65	9-12	1,2	1-2 (0-3)
Терапия комбинированными (эстроген/гестаген) препаратами
50-65	9-12	1,7	6 (5-7)
Тиболон
50-65	9-12	1,3	3 (0-6)

ДИ — доверительный интервал;
* — суммарное отношение рисков. Отношение рисков не является постоянным, оно возрастает с увеличением продолжительности применения.

Риск развития рака эндометрия

Самый высокий риск развития рака эндометрия наблюдался в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании, включавшем женщин, которые на начальном этапе не были обследованы на наличие патологии эндометрия, таким образом, дизайн исследования был приближен к условиям клинической практики (исследование LIFT, средний возраст 68 лет). В данном исследовании не было случаев рака эндометрия, диагностированного в группе плацебо (n = 1773) после наблюдения в течение 2,9 лет, по сравнению с 4 случаями рака эндометрия в группе, получавшей тиболон (n = 1746), что соответствует диагностике 0,8 дополнительного случая рака эндометрия на 1000 женщин, получавших тиболон в течение 1 года в данном исследовании (см. раздел «Особые указания»).

Риск развития ишемического инсульта

Относительный риск развития ишемического инсульта не зависит от возраста или длительности приема препарата, но абсолютный риск сильно зависит от возраста. Общий риск развития ишемического инсульта у женщин, принимающих тиболон, будет увеличиваться с возрастом (см. раздел «Особые указания»).

Рандомизированное контролируемое исследование в течение 2,9 лет установило 2,2-кратное увеличение риска развития инсульта у женщин (средний возраст 68 лет), принимавших 1,25 мг тиболона (28/2249) по сравнению с плацебо (13/2257). Большинство (80%) инсультов были ишемическими.

Абсолютный риск развития инсульта зависит от возраста. Так, абсолютный риск за период 5 лет составляет 3 случая на 1000 женщин в возрасте 50-59 лет и 11 случаев на 1000 женщин в возрасте 60-69 лет.

Для женщин, принимающих тиболон в течение 5 лет, можно ожидать около 4 дополнительных случаев на 1000 пациенток в возрасте 50-59 лет и 13 дополнительных случаев на 1000 пациенток в возрасте 60-69 лет.

Были отмечены и другие нежелательные явления, связанные с применением препаратов для ЗГТ (эстрогенсодержащие препараты, комбинированные (эстроген/гестаген) препараты, тиболон) Продолжительное применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстроген, и комбинированных (эстроген/гестаген) препаратов было связано с незначительным повышением риска развития рака яичников. По данным «Исследования миллиона женщин» [Million Women Study] ЗГТ в течение 5 лет приводила к 1 дополнительному случаю рака на 2500 пациенток. Это исследование показало, что относительный риск возникновения рака яичников при приеме тиболона аналогичен риску при применении других препаратов для ЗГТ.

Прием тиболона связан с увеличением относительного риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, в 1,3-3 раза. Подобное явление чаще происходит во время первого года применения препарата (см. раздел «Особые указания»).

Таблица 4.

Дополнительный риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении свыше 5 лет по результатам исследования «Инициатива здоровья женщин».

Возрастная Группа (годы)	Частота заболеваний на 1000 женщин в группе плацебо свыше 5 лет	Отношение рисков (95% ДИ)	Дополнительные случаи на 1000 пациенток, получавших ЗГТ свыше 5 лет (95% ДИ)
Только эстроген перорально*
50-59	7	1,2 (0,6 — 2,4)	1 (-3-10)
Комбинация эстроген-прогестин перорально
50-59	4	2,3 (1,2- 4.3)	5 (1-13)

* У женщин с удаленной маткой.

Отмечается незначительное увеличение риска развития ишемической болезни сердца у пациенток старше 60 лет, получающих ЗГТ комбинированными (эстроген/гестаген) препаратами. Нет никаких оснований полагать, что риск развития инфаркта миокарда при приеме тиболона отличается от риска при применении других видов ЗГТ.

Повышение артериального давления.

Панкреатит.

Заболевания желчного пузыря (желчнокаменная болезнь, холецистит).

Кожные заболевания: хлоазма, мультиформная эритема, узловатая эритема, сосудистая пурпура.

Деменция при начале терапии в возрасте старше 65 лет (см. раздел «Особые указания»).

Передозировка

При одновременном приеме большого количества таблеток Ледибон^® необходимо обратиться к врачу.
Основные симптомы: чувство недомогания, тошнота или вагинальное кровотечение.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тиболон усиливает фибринолитическую активность крови, что может привести к усилению противосвертывающего действия антикоагулянтов, в частности варфарина, поэтому доза варфарина должна быть соответствующим образом откорректирована по МНО (международное нормализованное отношение). Одновременное применение тиболона и антикоагулянтов необходимо контролировать, особенно в начале и в конце лечения препаратом Ледибон^®. Существует лишь ограниченная информация относительно фармакокинетического взаимодействия при лечении тиболоном. Исследование in vivo продемонстрировало, что совместное применение с тиболоном в небольшой степени влияет на фармакокинетику субстрата цитохрома Р450 3А4 мидазолама.

Исходя из этого, возможно наличие лекарственного взаимодействия с другими субстратами CYP3A4. Лекарственные препараты-индукторы CYP3A4, такие как барбитураты, карбамазепин, гидантоины и рифампицин, могут повысить метаболизм тиболона и таким образом повлиять на его терапевтический эффект. Препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут усиливать метаболизм эстрогенов и прогестинов посредством индукции изофермента CYP3A4. Повышенный метаболизм эстрогенов и прогестинов может привести к снижению их клинического эффекта и изменению профиля маточных кровотечений.

Особые указания

Препарат Ледибон^® не предназначен для применения в качестве контрацептивного средства и не защищает от нежелательной беременности. Решение о начале приема препарата Ледибон^® должно быть основано на оценке соотношения «польза/риск» с учетом всех индивидуальных факторов риска, а у женщин старше 60 лет следует также принять во внимание повышение риска развития инсультов.

Для лечения постменопаузальных симптомов препарат Ледибон^® необходимо назначать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы терапии, и следует продолжать терапию препаратом Ледибон^® лишь в период времени, когда польза от терапии превышает риск. Необходимо тщательно оценить риск развития инсульта, риск развития рака молочной железы и рака эндометрия у каждой женщины с интактной маткой (см. раздел «Побочное действие»), учитывая все индивидуальные факторы риска, частоту возникновения и особенности обоих видов рака и инсульта с точки зрения излечиваемости, заболеваемости и смертности.

Доказательства относительного риска, связанного с заместительной гормонотерапией (ЗГТ) или применением тиболона для лечения преждевременной менопаузы, ограничены. Вместе с тем, соотношение польза/риск у женщин с преждевременной менопаузой может быть более благоприятным, чем у женщин старшего возраста, из-за низкого абсолютного уровня риска у более молодых женщин.

Медицинское обследование/наблюдение
До начала или возобновления терапии препаратом Ледибон^® следует собрать индивидуальный и семейный медицинский анамнез.

Физикальное обследование (включая обследование органов малого таза и молочных желёз) должно проводиться с учетом данных анамнеза, абсолютных и относительных противопоказаний. Во время терапии рекомендованы профилактические повторные осмотры, частота и характер которых определяются индивидуальными особенностями пациентки, но не реже 1 раза в 6 месяцев. В частности, женщина должна быть информирована о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железах. Обследования, включая соответствующие методы визуализации, например, маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятой в настоящее время схемой обследования, адаптированной к клиническим потребностям каждой пациентки, но не реже 1 раза в 6 месяцев.

Причины для немедленной отмены терапии и незамедлительного обращения к врачу

Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и/или при следующих состояниях/заболеваниях:

желтуха или ухудшение функции печени;

внезапное повышение артериального давления, отличающееся от обычных показателей артериального давления, характерных для пациентки;

возникновение головной боли типа мигрени.

Гиперплазия и рак эндометрия
Данные рандомизированных контролируемых клинических исследований противоречивы, однако данные наблюдательных исследований показали увеличение риска развития гиперплазии или рака эндометрия у женщин, принимающих тиболон (см. также раздел «Побочное действие»). Эти исследования показали, что риск развития рака эндометрия повышается с увеличением продолжительности применения препарата. тиболон может увеличивать толщину эндометрия, измеряемую с помощью трансвагинального ультразвукового исследования.

В течение первых месяцев лечения могут наблюдаться «прорывные» кровотечения и кровянистые выделения.

При появлении кровянистых выделений/кровотечения на фоне применения препарата Ледибон^®, которые

продолжаются более 6 месяцев от начала приема препарата,

начинаются через 6 месяцев после начала применения препарата Ледибон^® и продолжаются даже после того, как пациентка прекратила применение препарата Ледибон^®,

необходимо обратиться к врачу — это может быть признаком гиперплазии эндометрия.

Рак молочной железы
Данные разных клинических исследований с точки зрения доказательной медицины в отношении риска развития рака молочной железы при приеме тиболона противоречивы, и требуется проведение дальнейших исследований.

Рак яичников
Рак яичников распространен значительно меньше, чем рак молочной железы. Длительная (не менее 5-10 лет) заместительная монотерапия эстрогенами связывалась с незначительным повышением риска развития рака яичников.

Некоторые исследования, включая исследование «Инициатива здоровья женщин» (WHI) [Women’s Health Initiative], свидетельствуют о том, что длительная терапия комбинированными препаратами для ЗГТ может обладать аналогичным или несколько более низким риском.

В «Исследовании миллиона женщин» было показано, что относительный риск развития рака яичников при применении тиболона был аналогичен риску, связанному с применением других видов ЗГТ.

Венозная тромбоэмболия
Препараты для ЗГТ, содержащие только эстрогены, или комбинированные препараты, содержащие эстроген и гестаген, могут увеличивать риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) (т.е. тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии) в 1,3-3 раза, в особенности в течение первого года применения (см. раздел «Побочное действие»).

По данным эпидемиологического исследования с использованием баз данных Великобритании риск развития ВТЭ, связанный с приемом тиболона, был ниже, чем риск, связанный с традиционными препаратами для ЗГТ, но в связи с тем, что в тот момент времени лишь небольшая часть женщин принимала тиболон, нельзя исключить незначительное увеличение риска по сравнению с женщинами, не принимавшими тиболон. Пациентки с известными тромбофилическими состояниями имеют повышенный риск развития ВТЭ, и прием тиболона может увеличить этот риск, поэтому применение препарата данной популяцией пациенток противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Факторами риска развития ВТЭ являются применение эстрогенов, пожилой возраст, обширное оперативное вмешательство, длительная иммобилизация, ожирение (индекс массы тела (ИМТ) >30 кг/м 2), беременность и послеродовой период, системная красная волчанка и рак. У пациенток после проведенных хирургических вмешательств необходимо особое внимание уделять профилактическим мероприятиям для предупреждения ВТЭ в послеоперационный период. При необходимости продолжительной иммобилизации после операции рекомендовано временное прекращение приема препарата Ледибон^® за 4-6 недель до проведения операции. Лечение не следует возобновлять до тех пор, пока у женщины не восстановится двигательная активность. Женщинам, у которых ВТЭ в анамнезе отсутствует, но которые имеют родственников первой степени родства, имеющих в анамнезе тромбоз в молодом возрасте, может быть предложен скрининг (следует информировать женщину, что при скрининге выявляется лишь часть тромбофилических состояний). Если выявлено тромбофилическое состояние, которое обособлено от тромбоза у родственников, или серьезное нарушение (например, дефицит антитромбина III, протеина S, протеина С или комбинация нарушений), прием препарата Ледибон^® противопоказан.

В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза/риск применения ЗГТ или тиболона.

Если после начала лечения развивается ВТЭ, приём препарата необходимо прекратить. Пациентки должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если появятся симптомы потенциальной тромбоэмболии (например, боль и односторонний отек нижней конечности, внезапная боль в груди, одышка).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено доказательств защиты от инфаркта миокарда у женщин с наличием или отсутствием ИБС, которые получали ЗГТ комбинированными препаратами (эстроген/гестаген) или препаратами, содержащими только эстроген.

В эпидемиологических исследованиях с использованием базы GPRD не было получено доказательств защиты от инфаркта миокарда у женщин в постменопаузе, которые получали тиболон.

Ишемический инсульт
Терапия тиболоном увеличивает риск возникновения ишемического инсульта, начиная с первого года применения (см. раздел «Побочное действие»). Абсолютный риск возникновения инсульта строго зависит от возраста, и, следовательно, данный эффект тиболона тем больше, чем больше возраст. При возникновении необъяснимых мигренеподобных головных болей с или без нарушения зрения необходимо как можно быстрее обратиться к врачу. В этом случае нельзя принимать препарат до тех пор, пока врач не подтвердит безопасность продолжения ЗГТ, поскольку такие головные боли могут быть ранним диагностическим признаком возможного инсульта.

Другие состояния

По имеющимся данным, прием тиболона приводил к значительному дозозависимому снижению холестерина ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) (с -16,7% при дозе 1,25 мг до -21,8% при дозе 2,5 мг после 2 лет применения).

Также снижалась общая концентрация триглицеридов и ЛПОНП. Снижение концентрации общего холестерина и холестерина ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) не являлось дозозависимым. Концентрации холестерина ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) не изменялись. Клиническое значение этих данных пока неизвестно.

Женщины с уже имеющейся гипертриглицеридемией должны находиться под тщательным наблюдением врача во время приема препарата Ледибон^®, так как редкие случаи значительного повышения концентрации триглицеридов в плазме крови, способствующие развитию панкреатита, отмечались во время терапии эстрогенами при данном состоянии.

Лечение тиболоном приводит к очень небольшому снижению тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ) и общего Т₄. Концентрация общего Т₃ не изменяется. Ледибон^® снижает концентрацию глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), тогда как уровни кортикостероидсвязывающего глобулина (КСГ) и циркулирующего кортизола не изменяются.

Следует учитывать повышенный риск развития деменции в случае начала терапии тиболоном у женщин в возрасте старше 65 лет.

На фоне приема препарата Ледибон^® существует вероятность задержки жидкости. В связи с этим необходимо тщательное наблюдение за пациентками с сердечной или почечной недостаточностью.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Не отмечено какого-либо отрицательного действия препарата на концентрацию внимания и реакцию, способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Форма выпуска:

Таблетки 2,5 мг. По 28 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/AI. По 1 или 3 блистера помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25 ⁰С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту

Фирма — производитель:

ЗЕНТИВА к.с., Чешская Республика,
У кабеловны 130, 102 37, Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

Претензии по качеству препарата направлять по адресу:

Российская Федерация, 125009, г. Москва, ул. Тверская, д. 22

Состав

1 таблетка Thybon 20 Henning содержит 20 мкг гидрохлорида лиотиронина.

Другими составляющими являются: предварительно желатинизированный крахмал (кукуруза), кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, карбонат натрия, тиосульфат натрия 5 H2O, высокодисперсный диоксид кремния, гидрогенизированное касторовое масло.

Форма выпуска

Выпускается данное лекарственное средство в виде белых круглых таблеток с гранями и тиснением на обеих сторонах, линия надреза с одной стороны и код «1B» с обеих сторон. В упаковке 100 таблеток.

Аналоги Тибон 20 №100 табл.

Препарат	Страна производитель	Цена за упаковку	Упаковка
Битирон (аналог Новотирал, Тиреотом) 50+12,5мкг табл. №100	Турция	2 630 руб	100 таблеток
Новотирал (аналог Тиреотома) 75 15мкг табл. №100	Германия	4 360 руб	100 таблеток
Эутирал (аналог Тиреотома, Новотирала) 100+20мкг №50	Германия	3 810 руб	50 таблеток
Тиромель (Tiromel) 25мкг №100	Турция	3 590 руб	100 таблеток по 25 мкг
Новотирал (аналог Тиреотома) 100+20 мкг №100	Германия	3 620 руб	100 таблеток

Фармакологическое действие

Наряду с левотироксином лиотиронин является одним из двух гормонов щитовидной железы, которые физиологически вырабатываются и секретируются щитовидной железой. Однако в основном образование лиотиронина происходит в периферических органах (особенно в печени, почках и т.д.) за счет дейодирования левотироксина. Лиотиронин является действующим веществом щитовидной железы, тогда как левотироксин следует рассматривать как пре-гормон.

Первичная точка атаки гормонов щитовидной железы как «индуцирующих гормонов» заключается в индукции транскрипции генома. Лиотиронин влияет на:

— метаболизм глюкозы, жиров, белков и минералов;

— потребление кислорода;

— метаболизм, рост и созревание костей;

— сердце, кровообращение и работу мозга;

— другие гормоны (есть взаимодействия).

Фармакокинетика

При пероральном применении Тибона активное вещество на 78-95% всасывается в основном из тонкого кишечника. Скорость абсорбции несколько снижается при приеме пищи.

Период полувыведения лиотиронина из плазмы увеличивается при гипотиреозе и снижается при гипертиреозе. Распад лиотиронина происходит главным образом в периферических органах (особенно в печени, почках, мышцах и головном мозге).

Показания к применению

Для преодоления гипотиреоидных фаз в контексте диагностического применения или для преодоления гипотиреоидных фаз в контексте подготовки к терапевтическому применению радиоактивного йода при карциноме щитовидной железы.

Заместительная терапия гипотиреоза (обычно в комбинации с левотироксином).

Тест на подавление функции щитовидной железы.

Противопоказания

— высокая сенсибильность к составляющим веществам медпрепарата;

— нелеченый гипертиреоз;

— нелеченная недостаточность надпочечников;

— невылеченная гипофизарная недостаточность (если это приводит к недостаточности надпочечников, требующей лечения);

— острый инфаркт миокарда;

— острый миокардит;

— острый панкардит.

Пациентам, которые уже перенесли сердечный приступ или одновременно страдают стенокардией, сердечной недостаточностью или тахикардиальной аритмией, принимать Тибон не разрешается.

Побочные действия

Если дозировка не переносится в отдельных случаях или имеет место передозировка, могут возникнуть типичные симптомы (тахикардия, бессоница, головокрущение, тошнота, расстройства ЖКТ, потеря веса, головная боль), особенно если доза увеличивается слишком быстро в начале лечения, поскольку они также возникают при сверхактивной щитовидной железе. В этих случаях следует уменьшить суточную дозу или прервать прием лекарства на несколько дней. Как только побочный эффект утих, лечение можно возобновить с осторожной дозировкой.

Повышенная чувствительность к лиотиронину или одному из других компонентов Тайбон Хеннинг может привести к аллергическим реакциям на коже (например, сыпь, крапивница) и в дыхательных путях.

Лекарственное взаимодействие

Гормоны щитовидной железы могут снижать сахароснижающий эффект противодиабетических препаратов (например, метформина, глимепирида, глибенкламида и инсулина). Поэтому у диабетиков следует регулярно проверять уровень сахара в крови, особенно в начале и в конце гормональной терапии щитовидной железы.

Тибон может усиливать действие производных кумарина, вытесняя их из связывания с белками плазмы.

Ионообменные смолы, такие как колестирамин и колестипол, ингибируют всасывание гормонов щитовидной железы, связывая их в желудочно-кишечном тракте, и поэтому их следует вводить только через 4-5 часов после приема Тибона.

Всасывание гормонов щитовидной железы можно снизить, если одновременно принимать содержащие алюминий препараты, связывающие кислоту желудочного сока (антациды, сукральфаты), железосодержащие препараты и карбонат кальция. Следовательно, Тибон следует принять не менее чем за два часа до этого.

Соевые продукты могут снизить поглощение в кишечнике гормонов щитовидной железы. Может возникнуть необходимость в корректировке дозы Тибона особенно в начале и после окончания диеты, содержащей сою.

Применение и дозы

У каждого пациента свой оптимальный уровень гормонов щитовидной железы.

По этой причине средняя поддерживающая доза для взрослых 50 мкг в день и начальная доза препарата 20 мкг в день являются лишь рекомендациями по дозировке при различных заболеваниях щитовидной железы.

Тест подавления щитовидной железы:

Чтобы подготовиться к сцинтиграмме подавления, применяют 60-100 мкг гидрохлорида лиотиронина в день (3 таблетки Thybon 20) в течение 8-10 дней.

Суточную дозу следует разделить на несколько индивидуальных доз в день для лучшей переносимости. Таблетки следует глотать целиком, запивая большим количеством жидкости.

Продолжительность использования зависит от клинической ситуации, например, заместительной терапии гипотиреоза.

Передозировка

В случае передозировки и интоксикации возникают симптомы умеренного или сильного ускорения метаболизма.

В случае острой передозировки всасывание в желудочно-кишечном тракте можно уменьшить путем введения медицинского угля. Лечение обычно симптоматическое и поддерживающее. В случае сильных бета-симпатомиметических эффектов, таких как тахикардия, беспокойство, возбуждение и гиперкинезия, симптомы можно облегчить с помощью бета-адреноблокаторов. Антитиреоидные препараты не подходят, потому что щитовидная железа уже полностью иммобилизована.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, без доступа для детей. Годен препарат на протяжении 3-х лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В периоды вынашивания ребенка и грудного вскармливания разрешается принимать Тибон по назначению врача после оценки соотношения польза/риск.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.

Особые указания

После того, как схема лечения установлена, переход на другой препарат, содержащий гормон щитовидной железы, должен осуществляться только при мониторинге лабораторных диагностических и клинических параметров.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

В целом отзывы о данном препарате положительные, и специалисты и пациенты отмечают эффективность данного медикамента. Тибон эффективно справляется с возникающими симптомами нарушения работы щитовидной железы, в результате чего у пациентов улучшается качество жизни.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ.

При каких заболеваниях применяют?

• Гипотиреоз
• дефицит гормонов щитовидной железы
• рецидив зоба
• эутиреоидный доброкачественный зоб
• рак щитовидной железы