Тикарциллин клавуланат инструкция по применению таблетки цена

Описание основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем

Описание препарата Тиментин (порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий, 1500 мг+100 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2004 году

Дата согласования: 30.07.2004

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав и форма выпускa
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Характеристика
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Меры предосторожности
  • Особые указания
  • Производитель
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • B99 Другие инфекционные болезни
  • H60 Наружный отит
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • H70 Мастоидит и родственные состояния
  • J01 Острый синусит
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J04 Острый ларингит и трахеит
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • K65 Перитонит
  • K67 Поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубриках
  • L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
  • M00-M03 Инфекционные артропатии
  • M60.0 Инфекционные миозиты
  • M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
  • M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
  • M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
  • M71.1 Другие инфекционные бурситы
  • M86 Остеомиелит
  • N00 Острый нефритический синдром
  • N03 Хронический нефритический синдром
  • N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
  • N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
  • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
  • N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек
  • N30 Цистит
  • N33 Поражения мочевого пузыря при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • N34 Уретрит и уретральный синдром
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
  • N70 Сальпингит и оофорит
  • N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
  • N72 Воспалительные болезни шейки матки
  • N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов
  • N74 Воспалительные болезни женских тазовых органов при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
  • N77 Изъязвление и воспаление вульвы и влагалища при болезнях, классифицированных в других рубриках
  • R78.8.0* Бактериемия
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав и форма выпускa

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенных инфузий или инъекций 1 фл.
тикарциллин (в виде натриевой соли) 1500 мг
клавулановая кислота (в виде калиевой соли) 100 мг

во флаконах по 1600 мг; в пачке картонной 4 флакона.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенных инфузий или инъекций 1 фл.
тикарциллин (в виде натриевой соли) 3000 мг
клавулановая кислота (в виде калиевой соли) 200 мг

во флаконах по 3200 мг; в пачке картонной 10 флаконов.

Описание лекарственной формы

Сухой порошок белого или бледно-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Характеристика

Комбинированный препарат.

Фармакодинамика

Тиментин является комбинированным препаратом тикарциллина натрия 
— карбоксипенициллина с широким спектром бактерицидной активности и клавуланата калия 
— ингибитора бета-лактамаз необратимого действия. Бета-лактамазы продуцируются многими
грамотрицательными и грамположительными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к
разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены.
Клавуланат калия разрушает этот защитный механизм, блокируя действие ферментов, что делает бактерии
чувствительными к тикарциллину в концентрациях, которые быстро достигаются в организме больного.
Клавуланат калия не обладает высокой антибактериальной активностью, однако его сочетание с
тикарциллином в составе препарата Тиментин позволяет получить антибиотик широкого спектра действия
для эмпирической парентеральной терапии целого ряда инфекций.

Тиментин оказывает бактерицидное действие in vitro в отношении
широкого спектра микроорганизмов, в т.ч. грамположительных: аэробные — Staphylococcus
species,
включая St. aureus и St. epidermidis, Streptococcus species, включая St. faecalis;
анаэробные — Peptococcus species, Peptostreptococcus species, Clostridium species, Eubacterium
species
и грамотрицательных: аэробные — Escherichia coli, Haemophilus species, включая
H. influenzae, Branhamella catarrhalis, Klebsiella species, включая K. pneumoniae, Enterobacter species,
Proteus species,
включая индолположительные штаммы, Morganella morganii, Providencia stuartii,
Providencia rettgeri, Pseudomonas species,
включая P. aeruginosa и S. maltophilia, Serratia species,
включая S. marcescens, Citrobacter species, Acinetobacter species, Yersinia enterocolitica, Salmonella species,
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis;
анаэробные — Bacteroides species, включая
B. fragilis, Fusobacterium species, Veillonella species.

Определение микробной чувствительности

Диффузионный метод: для проведения испытания по методу Kirby-Bauer используют диффузионные диски с содержанием Тиментина 85 мкг (75 тикарциллина
плюс 10 мкг клавулановой кислоты). В зависимости от размера зоны подавления роста определяют
степень чувствительности микроорганизмов следующим образом: результат «чувствительные» означает,
что терапия Тиментином с большой вероятностью окажется эффективной в отношении данного
возбудителя; результат «резистентные» указывает на то, что возбудитель инфекции будет устойчивым к
терапии данным антибиотиком. Результат «промежуточная чувствительность» означает, что для
достижения эффекта в отношении данного возбудителя препарат необходимо применять в более высокой
дозе, либо препарат будет эффективным в том случае, если инфекция ограничивается тканями или
жидкостями организма (например мочой), в которых достигаются высокие концентрации антибиотика.

Размер зон подавления роста (мм) для диффузионного метода:
резистентные — ?11,
промежуточная чувствительность — 12–14,
чувствительные — ?15.

Метод последовательных разведений: определение минимальной
ингибирующей концентрации (МИК) Тиментина для выделенных бактерий можно проводить методом
последовательного разведения бульона или агара. Исследуемую культуру высевают в пробирки в
концентрации 104?105 КОЕ/мл или на планшеты в концентрации 103
?104 КОЕ/мл.

При проведении испытания по рекомендованной схеме разведений
предполагается, что концентрация клавулановой кислоты остается постоянной (2 мкг/л) во всех
пробирках, а содержание тикарциллина изменяется. Значения МИК выражаются как значения концентрации
тикарциллина в присутствии клавулановой кислоты в концентрации 2 мкг/мл:
устойчивые — ?128,
чувствительные — ?64.

1. Непродуцирующие бета-лактамазу микроорганизмы, которые обычно
обладают чувствительностью к тикарциллину, будут иметь такие же зоны подавления роста, как и для
тикарциллина.

2. Стафилококки, чувствительные к Тиментину, но резистентные к метициллину,
оксациллину или нафциллину, должны считаться устойчивыми.

3. Контрольные культуры для проверки качества должны иметь следующие
суточные характеристики в отношении Тиментина:

Микроорганизмы Диски Зоны ингибирования, мм мкг/мл
E. coli (ATCC 25922) 24–30 2/2–8/2
S. aureus (ATCC 25923) 32–40
P. aeruginosa (ATCC 27853) 20–28 8/2–32/2
E. coli (ATCC 35218) 21–25 4/2–16/2
S. aureus (ATCC 25922) 0,5/2–2/2

4. Значения выражаются как концентрация тикарциллина в присутствии
клавулановой кислоты в постоянной концентрации 2 мкг/мл.

Фармакокинетика

При введении Тиментина 3200 мг в виде в/в инфузии (в течение 30 мин) концентрация тикарциллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови достигает максимума сразу после окончания инфузии. Среднее значение Cmax тикарциллина в сыворотке составляет 330 мкг/мл, клавулановой кислоты — 16 мкг/мл.

Среднее значение T1/2 из сыворотки для тикарциллина и клавулановой кислоты составляет 68 и 64 мин соответственно.

Приблизительно 60–70% тикарциллина и приблизительно 35–45% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых часов после введения разовой дозы Тиментина.

Тикарциллин проникает в ткани и биологические жидкости после парентерального введения, в т.ч. в желчь, плевральную жидкость и спинно-мозговую жидкость через воспаленные оболочки. В экспериментах на животных показано, что клавулановая кислота, как и тикарциллин, хорошо распределяется по тканям организма.

Ни один из компонентов Тиментина не показывает высокую степень связывания с белком: связывание с белком сыворотки крови тикарциллина составляет приблизительно 50%, клавулановой кислоты — приблизительно 25%.

Показания

Лечение широкого спектра таких тяжелых инфекций, вызванных возбудителями с установленной или предполагаемой чувствительностью как: сепсис, септицемия, бактериемия, интраабдоминальные инфекции, включая перитонит; послеоперационные инфекции; гинекологические инфекции, включая эндометрит; инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, дыхательных путей; тяжелые или осложненные инфекции мочевыводящих путей и почек, включая пиелонефрит; инфекции уха, горла, носа; установленные или предполагаемые инфекции у больных с нарушением или подавлением иммунитета.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (например пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе.

Препарат противопоказан недоношенным детям с нарушением функции почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Решение о назначении препарата в период беременности должно приниматься с особой осторожностью. В связи с этим при назначении Тиментина беременным женщинам врач должен тщательно взвесить потенциальную пользу и риск, связанные с применением данного препарата.

Применение в период грудного вскармливания возможно.

Способ применения и дозы

В виде капельной в/в инфузии или в/в струйной инъекции.

Взрослым (в т.ч. пожилого возраста) обычно — 1600–3200 мг каждые 6–8 ч в зависимости от массы тела. Максимальная рекомендованная доза — 3200 мг каждые 4 ч.

Детям — обычно 80 мг/кг массы тела каждые 6–8 ч.

Для недоношенных детей и доношенных детей в перинатальном периоде — 80 мг/кг массы тела каждые 12 ч, затем переходят на режим приема каждые 8 ч. Расчет проводится по тикарциллину.

Дозы при нарушении функции почек

Дозы для взрослых при нарушении функции почек:

Слабой степени
(Cl креатинина >30 мл/мин)
3200 мг каждые 8 ч
Умеренной степени
(Cl креатинина 10–30 мл/мин)
1600 мг каждые 8 ч
Тяжелой степени
(Cl креатинина <10 мл/мин)
1600 мг каждые 12 ч

Как и для взрослых больных, для детей проводят аналогичное уменьшение дозы.

Начальная доза — 75 мг/кг, а затем препарат дозируют в зависимости от значения клиренса креатинина согласно следующей таблице:

>30 мл/мин 75 мг/кг каждые 8 ч
10–30 мл/мин 37,5 мг/кг каждые 8 ч
<10 мл/мин 37,5 мг/кг каждые 12 ч

Приготовление растворов

В/в капельная инфузия. Для приготовления инфузионного раствора рекомендуется применять воду для инъекций или глюкозу для в/в инфузий (5% и менее).

Флаконы 1600 мг или 3200 мг: перед разведением в емкостях для инфузии стерильный порошок растворяют приблизительно в 10 мл растворителя.

После чего рекомендуется применять следующие объемы растворителей:

Флакон Вода для инъекций, мл Глюкоза для в/в инфузий (5% и менее), мл
1600 мг 50 100
3200 мг 100 100–150

Каждую дозу Тиментина вводят в виде в/в капельной инфузии в течение 30–40 мин. Не рекомендуется вводить препарат в течение более длительного времени, т.к. это может привести к субтерапевтическим концентрациям, при которых снижается его эффективность.

В/в струйная инъекция. Стерильный порошок растворяют в 10 мл (флакон 1600 мг) или 20 мл (флакон 3200 мг) воды для инъекций.

Раствор вводят медленно в течение 3–4 мин. Тиментин можно вводить непосредственно в вену или через капельницу.

Стабильность растворов и хранение. В/в инъекцию Тиментина проводят сразу после растворения.

Инфузионный раствор рекомендуется готовить непосредственно перед применением, тем не менее следующие инфузионные растворы Тиментина сохраняют стабильность при 25 °C в течение нижеприведенных периодов времени:

Жидкость для в/в инфузий Период стабильности при 25 oC, ч
Вода для инъекций 24
Раствор глюкозы для в/в инфузий (5% м/об) 12
Растворы для в/в инфузий хлорида натрия (0,18% м/об)
и глюкозы (4% м/об)
24
Раствор хлорида натрия для в/в инфузий (0,9% м/об) 24
Декстран 40 для в/в инфузий (10% м/об) в растворе глюкозы
для в/в инфузий (5%)
6
Декстран 40 для в/в инфузий (10% м/об) в растворе хлорида
натрия для в/в инфузий (0,9%)
24
Раствор глюкозы для в/в инфузий (10% м/об) 6
Раствор сорбитола для в/в инфузий (30% м/об) 6
Раствор лактата натрия для в/в инфузий (М/6) 12
Комбинированный раствор лактата натрия для в/в инфузий
(раствор лактата Рингера, раствор Хартмана)
12

Побочные действия

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции.

Редко — буллезные реакции (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

При появлении любых реакций гиперчувствительности лечение Тиментином следует прекратить.

Желудочно-кишечные реакции: тошнота, рвота и диарея. Редко — псевдомембранозный колит.

Реакции со стороны печени: умеренное повышение АСТ и/или АЛТ. Редко — гепатит и холестатическая желтуха.

Лабораторные показатели: редко — гипокалиемия.

Реакции со стороны ЦНС: редко — появление судорог, особенно у больных с нарушением функции почек и при назначении повышенных доз препарата.

Гематологические реакции: редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина и признаки кровотечения.

Местные реакции: тромбофлебит при в/в применении.

Взаимодействие

Пробенецид снижает секрецию тикарциллина почечными канальцами. Одновременное применение с пробенецидом приводит к замедлению почечной экскреции тикарциллина, однако не влияет на экскрецию клавулановой кислоты.

Тиментин недостаточно стабилен в инфузионных жидкостях, содержащих бикарбонат. Не рекомендуется смешивать Тиментин с препаратами крови и такими протеино-подобными жидкостями как гидролизаты белка, а также с в/в липидными эмульсиями.

Тиментин проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов, в т.ч. Pseudomonas. Рекомендуется назначать Тиментин в сочетании с аминогликозидами для лечения угрожающих жизни инфекций, особенно у больных с нарушением иммунитета. В этом случае указанные препараты вводят по отдельности в рекомендованных дозах.

При сочетанном применении Тиментина с аминогликозидами антибиотики не должны смешиваться в одном шприце, контейнерах или системах для в/в инфузий, т.к. это может привести к снижению активности аминогликозидов.

Передозировка

В случае передозировки тикарциллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Меры предосторожности

Препарат не предназначен для в/м инъекций.

При растворении Тиментина выделяется тепло. Приготовленный раствор обычно имеет светло-соломенный цвет.

Неизрасходованный после инфузии раствор в любом количестве дальнейшему использованию не подлежит!

Особые указания

Перед назначением Тиментина необходимо установить отсутствие реакций повышенной чувствительности к бета-лактамам (например пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе.

У некоторых больных при лечении Тиментином наблюдалось умеренное повышение аланиновой и аспарагиновой аминотрансфераз. В связи с этим больным с тяжелым нарушением функции печени Тиментин следует назначать с осторожностью.

У пациентов с нарушением функции почек дозу Тиментина корректируют в соответствии с рекомендациями в разделе «Дозы при нарушении функции почек».

В редких случаях при применении бета-лактамных антибиотиков (например пенициллинов, цефалоспоринов и карбапенемов) отмечаются кровотечения. Эти проявления могут быть связаны с нарушением свертываемости крови, в частности таких показателей, как время свертывания, агрегация тромбоцитов и протромбиновое время, и более вероятны у больных с нарушением функции почек. При появлении признаков кровотечения лечение Тиментином следует прекратить и назначить соответствующую терапию.

При назначении Тиментина больным на бессолевой диете необходимо учитывать содержание натрия в составе препарата.

Тиментин 3200 мг содержит приблизительно 1 ммоль калия и 16 ммоль натрия (теоретическое содержание калия и натрия составляют 6 и 11,9 мг на 1000 мг Тиментина соответственно).

Производитель

СмитКляйн Бичем Фармасьютикалз, Великобритания.

Условия хранения

При температуре 2–8 °C.
Растворы не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия, представляет собой карбоксипенициллин с широким спектром бактерицидной активности.

Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов (за исключением штаммов, продуцирующих β-лактамазы), в т.ч. аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (включая Streptococcus faecalis); анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus spp. (включая Haemophilus influenzae), Branhamella catarrhalis, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Proteus spp. (включая индол-положительные штаммы), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa и Stenotrophomonas maltophilia), Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Veillonella spp.

Применение в комбинации с клавулановой кислотой (ингибитор β-лактамаз) расширяет спектр противомикробной активности тикарциллина.

Показания активного вещества
ТИКАРЦИЛЛИН

Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в комбинации с клавулановой кислотой): сепсис, септицемия; бактериемия; интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит); послеоперационные инфекции; гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит); инфекции костей и суставов; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции дыхательных путей; тяжелые или осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит); инфекции ЛОР-органов; установленные или предполагаемые инфекции у больных с нарушением или подавлением иммунитета.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J85 Абсцесс легкого и средостения
J86 Пиоторакс (эмпиема плевры)
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.0 Острый параметрит и тазовый целлюлит
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, функции почек.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, умеренное повышение АСТ и/или АЛТ; редко — псевдомембранозный колит; очень редко — гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны ЦНС: редко – судороги (особенно у больных с нарушениями функции почек и при назначении препарата в повышенных дозах).

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина и признаки кровотечения.

Местные реакции: тромбофлебит.

Прочие: редко — гипокалиемия.

Противопоказания к применению

Недоношенные дети с нарушениями функции почек, повышенная чувствительность к тикарциллину, к бета-лактамным антибиотикам (например, к пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Режим дозирования зависит от функции почек.

Применение у детей

Противопоказан у недоношенных детей с нарушениями функции почек.

Особые указания

При появлении любых реакций повышенной чувствительности лечение следует прекратить.

С осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Кровотечения, которые в редких случаях отмечались при лечении бета-лактамными антибиотиками (в т.ч. пенициллинами, цефалоспоринами и карбапенемами), могут быть связаны с нарушением свертываемости крови, в частности таких показателей как время свертывания, агрегация тромбоцитов и протромбиновое время, и более вероятны у пациентов с нарушениями функции почек. При появлении признаков кровотечения лечение антибиотиком следует прекратить и назначить соответствующую терапию.

Тикарциллин не применяется у недоношенных новорожденных детей с нарушением функции почек.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид снижает секрецию тикарциллина почечными канальцами. Одновременное применение с пробенецидом приводит к замедлению почечной экскреции тикарциллина.

Тикарциллин проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas spp.).

Состав

В составе препарата содержатся активные вещества: амоксициллин и клавуланат калия.

Форма выпуска

Выпускается препарат Амоксициллин + Клавуланат в виде лиофилизата, предназначенного для приготовления инъекционного раствора, капель для внутреннего приёма или суспензии.

Фармакологическое действие

Для данного препарата характерно антибактериальное и бактерицидное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Комбинированное лекарственное средство амоксициллин и клавуланат является ингибитором бета-лактамаз. Благодаря своему бактерицидному действию препарат способен угнетать синтез бактериальной стенки. Его активность проявляется в отношении основных аэробных грамположительных бактерий и их штаммов, которые продуцируют бета-лактамазы, например: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus anthracis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis и другие, а также некоторые анаэробные грамположительные бактерии, аэробные грамотрицательные бактерии, анаэробные грамотрицательные бактерии и так далее.

При этом клавуланат оказывает подавляющее действие на II, III, IV и V типы бета-лактамаз, но неактивен в отношении бета-лактамаз I типа, которые синтезирует Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. Для данного вещества характерна высокая тропность к основным пенициллиназам, образуя стабильный комплекс с ферментом, не допуская под воздействием бета-лактамаз ферментативной деградации амоксициллин .

Показания к применению

Основным показанием для назначения Амоксициллин + Клавуланат является лечение бактериальных инфекций:

  • ЛОР-органов – синусита, тонзиллита, среднего отита;
  • нижних дыхательных путей – пневмонии, эмпиемы плевры, бронхита, абсцесса лёгких;
  • мягких и покровных тканей – импетиго, абсцесса, вторично инфицированных дерматозов, флегмоны;
  • мочеполовой системы – пиелонефрита, пиелита, цистита, уретрита, простатита, цервицита, сальпингита, бактериального вагинита, гонореи и так далее;
  • а также в качестве профилактики инфекций при хирургических вмешательствах, и остеомиелите и прочих нарушениях.

Противопоказания к применению

Применение препарата противопоказано при:

  • инфекционном мононуклеозе;
  • гиперчувствительности;
  • фенилкетонурии;
  • желтухе или нарушениях в работе печени в процессе лечения.

С особой осторожностью лекарство назначают при лактации, беременности, тяжелой печёночной недостаточности, заболеваниях ЖКТ и прочих отклонениях.

Побочные эффекты

При лечении препаратами Амоксициллин + Клавуланат могут развиваться нарушения в деятельности пищеварительной и нервной системы, органов кроветворения, аллергических и местных реакций, и прочих нарушений.

Поэтому лечение может сопровождаться: тошнотой, рвотой, гастритом, диареей, стоматитом, глосситом, головокружением, головной болью, гиперактивностью, тревожностью, судорогами, нарушениями процесса кроветворения, тромбоцитопенией, тромбоцитозом, эозинофилией и так далее.

Для местных и аллергических реакций характерно: развитие флебита в месте укола, крапивницы, эритематозных высыпаний и прочее. Помимо этого, не исключено возникновение кандидамикоза, суперинфекций, интерстициальных нефритов, кристаллурии и гематурии.

Амоксициллин + Клавуланат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Следует отметить, что данный препарат может использоваться для приёма внутрь и инъекционного введения. При этом терапевтическая схема, дозировка и длительность применения устанавливается индивидуально. Как сообщает инструкция по применению препарата, это зависит от формы тяжести заболевания, локализации инфекции и особенностей больного.

Для взрослых пациентов и детей от 12 лет назначается суточная дозировка 250 мг к 3 разовому приёму. Тяжёлое течение инфекций допускает увеличение дозировки до 500 мг или 1 г к 2-х разовому применению. Детям младше 12 лет рекомендуется принимать препарат в виде сиропа, суспензии или капель. Разовую дозировку устанавливают в зависимости от возраста ребёнка: для 9 мес-2 лет – 62,5 мг, 2-7 лет – 125 мг, 7-12 лет – 250 мг к 3-х разовому приёму. Тяжёлые случаи заболеваний допускают увеличение дозировки.

Средняя продолжительность лечения составляет 10-14 дней.

Передозировка

В случаях передозировки не исключено развитие таких нежелательных симптомов, как нарушение работы ЖКТ и состояния водно-электролитного баланса.

При этом выполняется симптоматическое лечение, возможно с гемодиализом.

Взаимодействие

Комбинированное лечение данным препаратом и антацидами, Глюкозамином, слабительными, аминогликозидами – часто приводит к замедлению и снижению абсорбции. Одновременный приём с аскорбиновой кислотой – повышает абсорбцию.

Для бактерицидных антибиотиковаминогликозидов, цефалоспоринов, Циклосерина, Ванкомицина и Рифампицина характерно синергидное действие. Некоторые бактериостатические средства, например, макролиды, тетрациклины, хлорамфеникол, линкозамиды и сульфаниламиды проявляют антагонистический эффект. Также отмечается повышение эффективности непрямых антикоагулянтов, приводящее к подавлению кишечной микрофлоры, снижению синтеза витамина К или протромбинового индекса.

Одновременное лечение антикоагулянтами требует контроля показателей свёртываемости крови. Снижается действие пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола, что увеличивает риск развития резких кровотечений. Аллопуринол, диуретики, Фенилбутазон – способны повысить концентрацию амоксициллина. Кроме того, аллопуринол может вызвать сыпь и раздражение на кожных покровах.

Особые указания

Во время проведения антибиотической терапии необходим тщательный контроль состояния функций органов кроветворения, почек и печени. Снизить риск развития нежелательных эффектов, связанных с работой ЖКТ, позволит приём препарата вместе с едой. Также не исключено развитие суперинфекции, вызванное ростом нечувствительной к препарату микрофлоры, требующей изменения схемы лечения. Повышенная чувствительность к пенициллинам приводит к перёкрестным аллергическим реакциям с цефалоспориновыми антибиотиками.

Условия продажи

В аптеках антибиотики отпускаются по рецепту.

Условия хранения

Оптимальное место для хранения лекарства – сухое, прохладное, защищённое от детей и света.

Срок годности

2 года.

Аналоги

К основным аналогам относятся препараты: Амоклавин, Амоксиклав, Аугментин, Панклав, Клавоцин, Тикарциллин Клавуланат, Медоклав, Моксиклав, Ранклав, Рапиклав и Флемоклав Солютаб.

Алкоголь

При лечении антибиотиками необходимо воздержаться от употреблений алкоголя, так как это снижает эффективность терапии и повышает вероятность развития побочных действий.

Отзывы на Амоксициллин + Клавуланат

В клинической практике нередко возникают случаи, когда без применения антибиотиков просто не обойтись. Поэтому в сети такие препараты обсуждаются особенно активно. Однако кроме эффективности, многих пациентов беспокоит негативное влияние антибиотиков на организм человека.

Как правило, отзывы о препарате Амоксициллин + Клавуланат носят положительный характер. Его широко применяют при лечении различных бактериальных инфекций. Более того, это средство назначают женщинам при лактации и беременности. Но в эти периоды особенно важно соблюдать осторожность и все рекомендации врача. При этом пользователи сообщают о высокой эффективности лечения и отсутствии побочных эффектов.

Тем не менее, в некоторых обсуждениях встречаются сообщения о развитии побочных эффектов. В большинстве случаев они проявляются дисбактериозом или аллергическими реакциями в виде высыпаний или зуда.

Известно, что проведение эффективной антибиотической терапии возможно только по назначению лечащего врача. Специалист составит грамотную схему лечения, определит дозировку и при необходимости назначит дополнительные средства. Также предварительно необходимо выявить чувствительность возбудителя к данному препарату, что обеспечит полноценную терапию.

Цена Амоксициллин + Клавуланат, где купить

Цена препаратов Амоксициллин + Клавуланат варьируется в пределах 100-800 рублей, в зависимости от производителя и количества в упаковке.

В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер:

П N012635/01-070807

Торговое название: Тиментин

Международное непатентованное название:

не присвоено.
Комбинированный препарат: тикарциллин с клавулановой кислотой

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Описание

Порошок от белого до светло-желтого цвета.

Состав

Активные вещества: тикарциллина динатрий, эквивалентный тикарциллину 1,5 г или 3 г; клавуланат калия, эквивалентный клавулановой кислоте 100 мг или 200 мг.

Фармакотерапевтическая группа:

Антибиотик-пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код ATX [J01CR03].

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Тиментин является комбинированным препаратом тикарциллина натрия -полусинтетического карбоксипенициллина с широким спектром бактерицидной активности, и клавуланата калия — ингибитора β-лактамаз. β-лактамазы продуцируются многими грамотрицательными и грамположительными бактериями. Действие β-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавуланат калия разрушает этот защитный механизм, блокируя действие ферментов, что делает бактерии чувствительными к тикарциллину. Клавуланат калия не обладает антибактериальной активностью, но его сочетание с тикарциллином в составе препарата Тиментин позволяет получить антибиотик широкого спектра действия, нечувствительный к β-лактамазам.

Тиментин оказывает бактерицидное действие in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов.

Грамотрицательные бактерии:

  • Acinetobacter species
  • Moraxella catarrhalis
  • Citrobacter species, включая С. freundii, С. diversus и С. amalonaticus
  • Enterobacter species (несмотря на то, что многие штаммы Enterobacter species резистентны in vitro, была продемонстрирована клиническая эффективность Тикарциллиниа с клавулановой кислотой при инфекциях мочевыводящих путей)
  • Escherichia coli
  • Haemophilus influenzae
  • Klebsiella species, включая К. pneumoniae
  • Morganella morganii
  • Neisseria gonorrhoeae
  • Neisseria meningitidis#
  • Proteus mirabilis
  • Proteus vulgaris
  • Providencia rettgeri
  • Providencia stuartii
  • Pseudomonas aeruginosa
  • Pseudomonas включая P. maltophilia
  • Salmonella species
  • Serratia species, включая S, marcescens
  • Грамположительные бактерии:

  • Staphylococcus aureus
  • Staphylococcus epidermidis (коагулаза-негативные)
  • Staphylococcus saprophyticus
  • Streptococcus agalactiae# (группа B)
  • Streptococcus bovis#
  • Enterococcus faecalis#
  • Streptococcus pneumoniae# (Dipplococcus pneumoniae)
  • Streptococcus pyogenes# (группа А, бета-гемолитические)
  • Viridans группа streptococci
  • Анаэробные бактерии:

  • Bacteroides species, включая В. fragilis группу (В. fragilis, В. vulgatus, В. thetaiotaomicron, В. ovatus, В. distasonis), и non-B. fragilis (бета-меланогенные)
  • Clostridium species включая С. perfringens, С. difficile, С. sporogenes, С. ramosum и С. bifermentans#
  • Eubacterium species
  • Fusobacterium species включая F. nucleatum и F. necrophorum#
  • Peptococcus species#
  • Peptostreptococcus species#
  • Veillonella species
  • Знаком # отмечены чувствительные к тикарциллину штаммы, не продуцирующие бета-лактамазу.

    Фармакокинетика

    Среднее значение площади под кривой «концентрация-время» для тикарциллина составляет 485 мкг/мл/ч после введения 3.1 г и 3.2 г. Соответствующие значения для клавулановой кислоты составляют 8.2 мкг/мл/ч и 15.6 мкг/мл/ч. После внутривенной инфузии тикарциллина в дозах 3.1 г и 3.2 г в течение 30 минут, максимальные концентрации в плазме крови достигаются сразу по завершении инфузии и составляют 330 мкг/мл для обеих доз. При этом фармакокинетические параметры клавулановой кислоты составляют 8 мкг/мл (для 3.1 г тикарциллина) и 16 мкг/мл (для 3.2 г тикарциллина).

    Сывороточные концентрации у взрослых после 30-минутной инфузии тикарциллина в дозе 3.2 г

    0 15 мин 30 мин 1 ч 1.5 ч 3.5 ч 5.5 ч
    Тикарциллин (мкг/мл)
    336 214 186 122 78 29 10
    301 -386 180 -258 160 -218 108 -136 33 -113 19 — 44 5-15
    Клавулановая кислота (мкг/мл)
    15.8 8.3 5.2 3.4 2.5 0.5 0
    11.7-21.0 6.4 -10.0 3.5-6.3 1.9-4.0 1.3-3.4 0.2 — 0.8

    Распределение

    Тикарциллин распределяется в органах и тканях при парентеральном введении. Было показано проникновение тикарциллина в желчь, плевральную жидкость, спинномозговую жидкость. Период полувыведения из плазмы крови обратно пропорционален клиренсу креатинина. Связывание с белками плазмы составляет 50% для тикарциллина и 25% для клавулановой кислоты.

    Выведение

    Средний период полувыведения из сыворотки крови, определенный у здоровых добровольцев, для тикарциллина и клавулановой кислоты составляет 68 минут и 64 минуты соответственно. Приблизительно 60-70% тикарциллина и 35-45% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде почками в течение первых часов после введения разовой дозы препарата (у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек). Через два часа после внутривенной инфузии 3.2 г препарата концентрация тикарциллина в моче превышает 1500 мкг/мл, а концентрация клавулановой кислоты превышает 70 мкг/мл. Через 4-6 часов после введения препарата в дозе 3.2 г концентрация в моче составляет 2 мкг/мл.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Тикарциллин может выводиться с помощью диализа, при этом скорость выведения зависит от типа диализа.

    Показания к применению

    Тиментин показан для лечения инфекций, вызванных возбудителями с установленной или предполагаемой чувствительностью, таких как:

  • Инфекции костной и соединительной ткани, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus
  • Инфекции в гинекологии, в том числе эндометриты, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Bacteroides melaninogenicus#, виды Enterobacter (включая Е. cloacae#), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae#, Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis
  • Интраабдоминальные инфекции, в том числе перитониты, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Bacteroides fragilis#
  • Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae# и Klebsiella species#
  • Септицемия, включая бактериемию, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Klebsiella species#, Е. coli#, Staphylococcus aureus#, Pseudomonas aeruginosa# (и другие Pseudomonas species#)
  • Инфекции кожи и подкожной клетчатки, вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus, Klebsiella species# и E. соli#
  • Инфекции мочевыводящих путей (неосложненные и осложненные), вызванные продуцирующими бета-лактамазу штаммами Е. coli, Klebsiella species, Pseudomonas aeruginosa# (и другие Pseudomonas species#), Citrobacter species#, Enterobacter cloacae#, Serratia marcescens# и Staphylococcus aureus#
  • Эффективность в отношении микроорганизмов, отмеченных знаком #, была показана менее чем для 10 инфекций в каждой нозологической группе.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в том числе пенициллинам и цефалоспоринам).Препарат противопоказан недоношенным детям с нарушением функции почек.

    С осторожностью

    Очень редко сообщалось о развитиии гипокалиемии на фоне применения препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначениии пациентам с дисбалансом электролитов или жидкости. Рекомендуется периодический контроль концентрации калия в сыворотке крови у пациентов, длительно получающих препарат. У некоторых больных при лечении Тиментином наблюдалось умеренное повышение аланиновой и аспарагиновой аминотрансфераз. В связи с этим больным с тяжелым нарушением функции печени Тиментин следует назначать с осторожностью.

    беременность и лактация

    Беременность

    В исследованиях на животных не было обнаружено тератогенного действия препарата. Существуют ограниченные данные о его применении во время беременности. Решение о назначении препарата в период беременности должно приниматься с особой осторожностью. В связи с этим при назначении Тиментина беременным женщинам врач должен тщательно взвесить потенциальную пользу и потенциальный риск, связанные с применением данного препарата.

    Период кормления грудью

    Тиментин можно назначать в период кормления грудью, но, принимая во внимание, что следовые количества препарата попадают в грудное молоко, следует учитывать риск развития сенсибилизации у новорожденного.

    Способ применения и дозы

    Тиментин вводится внутривенно: струйно медленно (в течение 3-4 минут) или капельно (в течение 20-30 минут).
    Интервалы между инфузиями должны составлять не менее 4 часов.
    Лечение следует продолжать в течение 48-72 часов после исчезновения клинических симптомов.

    Препарат не предназначен для внутримышечных инъекций!

    Взрослые и дети с массой тела более 40 кг:
    — обычный режим дозирования в сутки
    — максимальная доза в сутки
    3 г каждые 6 часов или 5 г каждые 8 часов
    3 г каждые 4 часа
    Дети с массой тела менее 40 кг:
    — обычный режим дозирования в сутки
    — максимальная доза и частота введений
    75 мг/кг каждые 8 часов
    75 мг/кг каждые 6 часов
    Недоношенные новорожденные:
    — масса тела менее 2 кг
    — масса тела более 2 кг
    75 мг/кг каждые 12 часов
    75 мг/кг каждые 8 часов
    Пожилые пациенты
    Не требуется коррекции режима дозирования.

    Режим дозирования при нарушении функции почек:

    Взрослые и дети с массой тела более 40 кг:

    1. Клиренс креатинина более 60 мл/мин

    3 г каждые 4 часа

    2. Клиренс креатинина 30-60 мл/мин 2 г каждые 4 часа или 3 г каждые 8 часов
    3. Клиренс креатинина 10-30 мл/мин 2 г каждые 8 часов или 3 г каждые 12 часов
    4. Клиренс креатинина менее 10 мл/мин 1 г каждые 6 часов или 2 г каждые 12 часов или 3 г каждые 24 часа
    5. Клиренс креатинина менее 10 мл/мин (при сопутствующем нарушении функции печени) 1 г каждые 12 часов или 2 г каждые 24 часа
    6. Пациенты на перитониальном диализе 1 г каждые 6 часов или 2 г каждые 12 часов или 3 г каждые 24 часа
    7. Пациенты на гемодиализе 1 г каждые 6 часов или 2 г каждые 12 часов или 3 г каждые 24 часа, добавляя 3 г каждый раз после проведения диализа
    Дети с массой тела менее 40 кг:
    1 Клиренс креатинина более 30 мл/мин 75 мг/кг каждые 8 часов
    2 Клиренс креатинина 10-30 мл/мин 37,5 мг/кг каждые 8 часов
    3 Клиренс креатинина менее 10 мл/мин 37,5 мг/кг каждые 12 часов
    4 Недоношенные новорожденные нет точных данных для рекомендации режима дозирования

    Нарушения функции печени

    Нет точных данных для рекомендации режима дозирования

    Приготовление раствора

    Внутривенная капельная инфузия.

    Для приготовления раствора в качестве растворителя рекомендуется использовать воду для инъекций или раствор глюкозы, предназначенный для внутривенного введения (не более 5%).

    Перед разведением в емкостях для инфузии стерильный порошок (из флаконов, содержащих 1.6 г и 3.2 г препарата) растворяют приблизительно в 10 мл растворителя. После этого рекомендуется применять следующие объемы растворителей:

    Флакон Вода для инъекций Раствор глюкозы для внутривенного введения (не более 5%)
    1,6 г 50 мл 100 мл
    3,2 г 100 мл 100-150 мл

    Каждую дозу Тиментина вводят внутривенно капельно в течение 30-40 минут. Не рекомендуется вводить препарат в течение более длительного времени, т.к. это может привести к субтерапевтическим концентрациям, при которых снижается его эффективность.

    Внутривенная струйная инъекция.

    Стерильный порошок растворяют в 10 мл (флакон, содержащий 1,6 г препарата) или в 20 мл (флакон, содержащий 3,2 г препарата) воды для инъекций.

    Раствор вводят медленно в течение 3-4 минут. Тиментин можно вводить непосредственно в вену или через капельницу.

    При растворении Тиментина выделяется тепло. Приготовленный раствор обычно имеет светло-соломенный цвет.

    Неизрасходованный раствор дальнейшему использованию не подлежит!

    Стабильность растворов и их хранение

    Раствор рекомендуется готовить непосредственно перед применением.

    Несмотря на то, что раствор Тиментина необходимо использовать сразу после приготовления, есть данные о сохранении стабильности растворов, приготовленных с использованием различных растворителей, при 25°С в течение нижеприведенных периодов времени:

    Растворитель Период стабильности при 25°С
    Вода для инъекций 24 часа
    Раствор глюкозы для внутривенных инфузий (5% м/об) 12 часов
    Растворы для внутривенных инфузий хлорида натрия (0,18% м/об) и глюкозы (4% м/об) 24 часа
    Раствор хлорида натрия для внутривенных инфузий (0,9% м/об) 24 часа
    Декстран 40 для внутривенных инфузий (10% м/об) в растворе глюкозы для внутривенных инфузий (5%) 6 часов
    Декстран 40 для внутривенных инфузий (10% м/об) в растворе хлорида натрия для внутривенных инфузий (0,9%) 24 часа
    Раствор глюкозы для внутривенных инфузий (10% м/об) 6 часов
    Раствор сорбитола для внутривенных инфузий (30% м/об) 6 часов
    Раствор лактата натрия для внутривенных инфузий (М/6) 12 часов
    Комбинированный раствор лактата натрия для внутривенных инфузий (раствор лактата Рингера, раствор Хартманна) 12 часов

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

    Реакции гиперчувствителыюсти

    Кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции.
    Очень редко — буллезные реакции (в том числе: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
    При появлении любых реакций гиперчувствителыюсти применение Тиментина следует прекратить.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта
    Тошнота, рвота и диарея. В очень редких случаях — псевдомембранозный колит.

    Со стороны гепатобилиарной системы
    Умеренное повышение сывороточных концентраций аспарагиновой аминотрансферазы и /или аланиновой аминотрансферазы у пациентов, получавших антибиотики ампициллинового ряда. Очень редко — гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления также наблюдались при применении других антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового ряда.

    Со стороны выделительной системы

    Редко — гипокалиемия. Очень редко — геморрагический цистит.

    Со стороны центральной нервной системы
    Редко — судороги, в частности, у пациентов с нарушением функции почек и при назначении высоких доз препарата.

    Со стороны системы крови

    Редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина, удлинение протромбинового времени и времени кровотечения. Возможно усиление кровотечения.

    Местные реакции

    Боль, чувство жжения, покраснение и уплотнение в месте инъекции и тромбофлебит при внутривенном применении.

    Передозировка

    Симптомы

    При передозировке препарата у больного могут появиться такие симптомы как: тошнота, рвота, диарея. Также возможно развитие дисбаланса объема жидкости и электролитов. При передозировке у некоторых пациентов может развиться повышенная нейромышечная возбудимость и судорожные приступы.

    Лечение

    При развитии клинической картины передозировки препарата показано проведение симптоматической терапии. В случае передозировки тикарциллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие взаимодействия

    Не рекомендуется сочетанное применение с пробеницидом. Пробенецид снижает канальциевую секрецию тикарциллина. Одновременное применение с пробенецидом приводит к замедлению выведения тикарциллина, однако не влияет на выведение клавулановой кислоты.

    Тиментин проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов, в том числе Pseudomonas. В связи с этим рекомендуется назначать Тиментин в сочетании с аминогликозидами для лечения угрожающих жизни инфекций, особенно больным с нарушением иммунитета. В этом случае указанные препараты вводят по отдельности в рекомендованных дозах.

    Клавулановая кислота, может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.

    Как и другие антибиотики, тикарциллин может изменять состав кишечной микрофлоры, что приводит к низкой реабсорбции эстрогена и, как следствие, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

    Фармацевтическая несовместимость

    При сочетанном применении Тиментина с аминогликозидами антибиотики не должны смешиваться в одном шприце, контейнерах или системах для внутривенных инфузии, т.к. это может привести к снижению активности аминогликозидов.

    Тиментин недостаточно стабилен в инфузионных жидкостях, содержащих бикарбонат. Не рекомендуется смешивать Тиментин с препаратами крови и другими протеино-подобными жидкостями, такими как гидролизаты белка, а также с внутривенными липидными эмульсиями.

    Особые указания

    В связи с тем, что серьезные, в отдельных случаях летальные, реакции повышенной чувствительности (в том числе и анафилактические реакции) отмечались у пациентов, ранее получавших бета-лактамные антибиотики, необходимо перед назначением Тиментина точно установить отсутствие в анамнезе подобных реакций. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить применение препарата и провести поддерживающую терапию, развитие анафилактических реакций требует проведения неотложных мероприятий согласно принятым схемам.

    Несмотря на то, что Тиментин обладает низкой токсичностью, свойственной антибиотикам пенициллинового ряда, при проведении длительной терапии рекомендуется периодически оценивать функции почек, печени и гемопоэза.

    Усиление кровотечений отмечалось у пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики. Подобные реакции, возможно, связаны с нарушением свертывания, агрегации тромбоцитов и удлинением протромбинового времени (преимущественно у пациентов с почечной недостаточностью). При развитии кровотечения следует отменить препарат и провести соответствующие терапевтические мероприятия.

    При назначении Тиментина больным, находящимся на бессолевой диете, необходимо учитывать содержание натрия в составе препарата.

    Длительное применение препарата может привести к росту нечувствительных штаммов возбудителя.

    У пациентов с нарушением функции почек дозу Тиментина корректируют в соответствии с рекомендациями в разделе «Режим дозирования при нарушении функции почек». При лечении смешанных инфекций, вызванных штаммами, чувствительными к тикарциллину (в том числе продуцирующими бета-лактамазу), не требуется дополнительного назначения других антибиотиков.

    С целью обеспечения адекватной терапии необходимо проводить соответствующие тесты на чувствительность возбудителя к антибиотику. Но, учитывая широкий спектр бактерицидной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных штаммов, комбинация тикарциллина и клавулановой кислоты применяется в качестве терапии первой линии для лечения смешанных инфекций до того момента, пока возбудитель не будет определен. Была показана эффективность комбинации тикарциллина и клавулановой кислоты, назначаемой в качестве монотерапии некоторых тяжелых инфекций, для лечения которых обычно применяются комбинации антибиотиков. Результаты тестов in vitro показали синергическое действие аминогликозидов и комбинации тикарциллина с клавулановой кислотой в отношении определенных штаммов Pseudomonas aeruginosa, что предполагает эффективность подобной комбинированной терапии (особенно в отношении пациентов с ослабленным иммунитетом). В этом случае оба препарата должны назначаться в рекомендованных терапевтических дозах. После получения результатов тестов на чувствительность, терапия, при необходимости, должна быть скорректирована.

    Формы выпуска

    Лиофилизат для приготовления раствора по 1.5 г +100 мг или 3.0 г +200 мг во флакон из прозрачного стекла, укупоренный каучуковой пробкой, обжатый алюминиевым колпачком. По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Условия хранения

    Хранить при температуре +2-8°С
    Хранить в местах недоступных для детей.

    Срок годности

    3 года.
    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Производитель

    СмитКляйн Бичем Фармасьютикалз, Великобритания.

    Юридический адрес

    SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Clarendon Road, Worthing, West Sussex, BN14 8QH United Kingdom / СмитКляйн Бичем Фармасьютикалз, Великобритания, BN14 8QH Западный Суссекс, Ворсин, Клэрендон Роуд.

    За дополнитеьной информацией обращаться

    ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг», 121614, Москва, ул. Крылатская, дом 17, корп. 3, эт. 5, Бизнес-Парк «Крылатские Холмы».

    Торговое наименование

    Тиментин

    Международное наименование

    Тикарциллин+Клавулановая кислота (Ticarcillin+Clavulanic acid)

    Групповая принадлежность

    Антибиотик, пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

    Описание действующего вещества

    Тикарциллин+Клавулановая кислота

    Лекарственная форма

    Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

     Тиментин упаковка

     Тиментин упаковка

    Фармакологическое действие

    Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Тикарциллин — антибактериальное средство из группы пенициллинов широкого спектра действия. Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз. В связи с ее наличием препарат активен в отношении большинства грамположительных микроорганизмов, продуцирующих и непродуцирующих бета-лактамазу: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus bovis; Streptococcus faecalis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus viridans; грамотрицательных микроорганизмов, продуцирующих и непродуцируюших бета-лактамазу: Pseudomonas aeruginosa, др. видов Pseudomonas, Escherichia coli; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia rettgeri; Providencia stuartii; Morganella morganii; некоторых видов Enterobacter; Acinetobacter; Serratia; Moraxella catarrhalis (Branhamella), Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; некоторых штаммов Salmonella; Klebsiella, включая Klebsiella pneumoniae; Citrobacter spp.; Haemophilus influenzae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis; некоторых видов Clostridium spp., в т.ч. Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes; Eubacter spp.; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.

    Показания

    Бронхит, пневмония, инфекции мочевыводящих путей, абдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, сепсис, вызванные чувствительными микроорганизмами. Смешанные инфекции, эмпирическая терапия до идентификации возбудителя.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в т.ч. к бета-лактамным антибиотикам), недоношенные дети с нарушением функции почек.
    C осторожностью. Тяжелые нарушения функции печени; детский возраст (до 3 мес), беременность, период лактации.

    Побочные действия

    Головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, судороги, нарушения вкусовых ощущений и обоняния, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе; повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, холестатическая желтуха, редко — псевдомембранозный энтероколит; гипернатриемия, гипокалиемия, гиперкреатининемия и повышение концентрации мочевой кислоты в крови, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, анемия, увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, артралгия, миалгия, кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции, боль, жжение, припухлость и уплотнение в месте введения, тромбофлебит, озноб, лихорадка.Передозировка. Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, гемодиализ.

    Способы применения и дозы

    В/в, взрослым с массой тела более 60 кг — по 3.1 г 4-6 раз в сутки, с массой тела менее 60 кг — 200-300 мг/кг/сут, разделенной на 4-6 приемов. При инфекциях органов малого таза средней тяжести — по 200 мг/кг 4 раза в сутки; в тяжелых случаях — по 300 мг/кг 6 раз в сутки. У больных с нарушениями функции почек первая доза — 3.1 г. Далее режим дозирования устанавливается в зависимости от КК: при КК более 60 мл/мин — по 3.1 г 6 раз в сутки, 30-60 мл/мин — по 2 г 6 раз в сутки; 10-30 мл/мин — по 2 г 3 раза в сутки; при КК менее 10 мл/мин — по 2 г 2 раза в сутки; при КК менее 10 мл/мин и сопутствующем нарушении функции печени — по 2 г 1 раз в сутки. Больным, находящимся на гемодиализе, — по 2 г 2 раза в сутки, с добавлением 3.1 г после каждой процедуры гемодиализа. Больным на перитонеальном гемодиализе, — по 3.1 г 2 раза в сутки. Курс лечения — 10-14 дней; в тяжелых случаях его можно увеличить. Терапию прекращают через 2 дня после исчезновения симптомов заболевания. Детям старше 3 мес с массой тела менее 60 кг разовая доза — 50 мг/кг. При инфекциях легкой и средней тяжести — 200 мг/сут, разделенной на 4 приема, при тяжелом течении инфекций — 300 мг/кг/сут, разделенной на 6 приемов. Для детей с массой тела более 60 кг — 3.1 г каждые 6 ч, при тяжелом течении инфекций — 3.1 г каждые 4 ч. Для приготовления раствора: для в/в струйного введения во флакон (3.1 г) добавляют 13 мл стерильной воды для инъекций или 0.9% раствор NaCl, энергично встряхивают до полного растворения; для в/в капельного введения к предварительно растворенному препарату добавляют 5% раствор декстрозы или 0.9% раствор NaCl для получения раствора с концентрацией от 10 до 100 мг/мл. Цвет готового раствора варьирует от бледно- до темно-желтого в зависимости от концентрации, срока и температуры хранения.

    Особые указания

    Длительное лечение может вести к усилению роста резистентных микроорганизмов. Может наблюдаться ложноположительная реакция на белок в моче и ложноположительная реакция Кумбса.

    Взаимодействие

    ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение тикарциллина и повышают его концентрацию в крови. Синергизм действия с гентамицином, тобрамицином или амикацином в отношении Pseudomonas aeruginosa. Фармацевтически несовместим с растворами др. ЛС, уменьшает активность раствора аминогликозида при смешивании.

    Материал подготовил: , дерматовенеролог, дерматоонколог, дерматокосметолог. Доктор медицинских наук, доцент

    Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Минский автомобильный завод руководство
  • Стиральная машина vestfrost vf6t2s100w инструкция по эксплуатации
  • Инструкция по эксплуатации 2 дин магнитолы из китая
  • Железный конструктор для мальчиков как в ссср инструкция
  • Витапрост таблетки инструкция по применению цена отзывы в воронеже