Тилетамин инструкция по применению в ветеринарии

Тилетамин и золазепам — препарат для неингаляционной анестезии собак и кошек

---

Тилетамин и золазепам — препарат для собак и кошек и других видов животных.

Препарат для внутримышечного использования только для собак и кошек

Описание

Тилетамин-золазепам (тилетамин гидрохлорид и золазепам гидрохлорид ) является ненаркотическим, небарбитуратным инъекционным анестезирующим средством для собак и кошек. Химически тилетамин-золазепам представляет собой комбинацию равных частей по массе гидрохлорида тилетамина (гидрохлорид 2- [этиламино] -2- [2-тиенил] циклогексанона), диссоциативного анестетика ариламиноциклоалканона и гидрохлорида золазепама (4- [о] -фторфенил] -6,8-дигидро-1,3,8-триметилпиразоло [3,4-е] [1,4] диазепин-7 [1Н] -1-гидрохлорид), нефенотиазиндиазепинон, имеющий незначительные транквилизирующие свойства. Препарат поставляется в стерильных флаконах. Добавление во флакон 5 мл разбавителя создает раствор, содержащий в эквиваленте 50 мг тилетамина, 50 мг золазепама и 57,7 мг маннита на 1 мл. Этот раствор имеет рН от 2 до 3,5 и рекомендуется для глубоких внутримышечных инъекций.

ДЕЙСТВИЕ

Тилетамин-золазепам является быстродействующей анестезирующей комбинацией тилетамина и золазепама. Гидрохлорид тилетамина является диссоциативным анестезирующим средством, фармакологическое действие которого характеризуется глубокой анальгезией, нормальными глоточно-ларингеальными рефлексами и каталептоидной анестезией.

Произведенное анестезирующее состояние не вписывается в общепринятую классификацию стадий анестезии, но вместо этого тилетамин-золазепам вызывает у животных бессознательного состояния, которое называют «диссоциативной» анестезией, так как оно, по-видимому, избирательно прерывает пути ассоциации к мозгу, прежде чем вызвать некоторую эстетическую блокаду чувствительности.

Черепномозговые и спинномозговые рефлексы остаются активными; однако эти рефлексы не следует путать с неадекватной анестезией. Обезболивание возникает в результате очевидного избирательного прерывания сенсорного входа в мозг и обычно сохраняется после ослабления анестезирующего эффекта.

Защитные рефлексы, такие как кашель и глотание, поддерживаются под наркозом тилетамином. Другие рефлексы, например роговичный поддерживаются во время анестезии тилетамином и не должны использоваться в качестве критерия для оценки глубины анестезии. Глаза обычно остаются открытыми с расширением зрачка. Необходимо периодически увлажнять роговицу у животнызх при использовании тилетамина-золазепама.

Отдельно тилетамин не обеспечивает достаточного расслабления мышц у животных при операциях на брюшной полости. В сочетании с золазепамом гидрохлоридом хорошее расслабление мышц обычно достигается во время фазы глубокой хирургической анестезии.

После однократного глубокого внутримышечного введения тилетамин-золазепама кошкам и собакам анестезирующий эффект обычно наступает в течение 5-12 минут. Расслабление мышц является оптимальным примерно в течение первых 20-25 минут после введения тилетамин-золазепама, а затем уменьшается. Восстановление зависит от возраста и физического состояния животного, а также от дозы вводимого тилетамин-золазепама, но обычно требует нескольких часов.
Повторные дозы увеличивают продолжительность действия тилетамин-золазепама, но не могут дополнительно снижать мышечный тонус.

Качество анестезии с многократными дозами варьируется, потому что соотношение двух компонентов в организме животного изменяется с каждой инъекцией. Это связано с разницей в скорости метаболизма и элиминации двух компонентов. Качество анестезии будет улучшено и более предсказуемо, если вся доза будет вводиться в виде одной инъекции, а не в виде нескольких доз. Наилучшим методом оценки глубины анестезии тилетамин-золазепамом является наблюдение за пациентом на предмет сознательной реакции на ноцицептивные раздражители.

Обильное слюноотделение может возникать при анестезии тилетамин-золазепамом. Птиализм можно контролировать у собак и кошек, используя атропина сульфат в дозе 0 0,04 мг/кг веса тела, в качестве премедикации. Чрезмерное глотание, рефлекторное действие и накопление слюны могут вызвать рвоту и рвоту.

Тилетамин-золазепам имеет более широкий предел безопасности у кошек, чем у собак. Собаки пережили повторные схемы дозировки 30 мг / кг (максимальная безопасная доза) в течение восьми последовательных дней. Это примерно в два раза больше максимальной рекомендуемой терапевтической дозы. Кошки выдержали схемы дозировки до 72 мг/кг (максимальная безопасная доза) при использовании в течение 7 дней. Это в 4,6 раза больше максимальной рекомендуемой терапевтической дозы для кошек. Тем не менее, эти сообщения не должны устранять настороженность ветврачей при использовании и дозировании этого препарата животным этого вида. Имеются сообщения о некоторой степени толерантности. Эта толерантность, по-видимому, зависит от вида животного.

Кошки: у кошек продолжительность действия золазепама превышает длительность действия тилетамина, так что по мере восстановления животных степень транквилизации выше, чем при наркозе. В течение первого часа после инъекции наблюдается небольшое снижение артериального давления. Тилетамин-золазепам (тилетамина гидрохлорид и золазепама гидрохлорид) не влияют значимо на показания сердечного ритма и электрокардиограммы. Артериальные уровни pO2 снижаются через три минуты после инъекции, но обычно возвращаются к норме в течение 15-35 минут.

Собаки: у собак продолжительность действия тилетамина превышает продолжительность действия золазепама, поэтому у этого вида степень транквилизации меньше, чем при обезболивании. Общий эффект тилетамин-золазепама у собак имеет меньшую продолжительность, чем у кошек.

После индуцирования тилетамин-золазепамом наркоза у собак наблюдается устойчивая тахикардия, которая происходит в течение двух минут после внутримышечной дозы препарата 10 или 20 мг/кг. Ударный объем сердца уменьшается пропорционально увеличению тахикардии с небольшим изменением минутного выброса. Существует первоначальное повышение систолического артериального давления с небольшим падением давления в течение пяти минут. Систолическое артериальное давление остается на этом пониженном уровне в течение всего срока действия анестетика. Диастолическое давление увеличивается в течение этого же периода. После приема дозы тилетамин-золазепама у собак в дозе 20 мг/кг соотношение между ударным объемом и частотой сердечных сокращений является непропорциональным, что приводит к значительному снижению сердечного выброса. Сократительная способность и среднее артериальное давление снижаются, что указывает на прямую депрессию миокарда. Желудочковая функция адекватная. Во время хирургических манипуляций могут наблюдаться тахикардия и гипертония, которые могут быть вызваны симпатической реакцией на болевые раздражители. Адреналин проявляет заметно менее аритмогенный эффект у животных при использовании тилетамин-золазепанового наркоза, чем у животных под наркозом галотаном.

Во время анестезии тилетамин-золазепамом обеспечивается хорошая проходимость дыхательных путей, которая значительно повышается благодаря поддержанию глоточно-гортанных рефлексов. В течение первых 15 минут после внутримышечного введения 20 мг/кг тилетамин-золазепама частота дыхания удваивается, а дыхательный объем уменьшается. Артериальные уровни pO2 также снижаются. Это может обусловить развитие гипоксемии и цианоза. Легочная функция обычно нормализуется в течение 35 минут после приема тилетамин-золазепама.

Показания к применению тилетамина-золазепама

Тилетамин-золазепам показан кошкам для седации или для анестезии в сочетании с расслаблением мышц и у собак для сдерживания и небольших процедур короткой продолжительности (до 30 мин ), требующих легкой и умеренной анальгезии. Незначительной операцией считается ушивание рваной раны, дренирование абсцессов, кастрация.

Противопоказания

Применение тилетамин-золазепама противопоказано собак и кошек с заболеваниями поджелудочной железы. Тилетамин-золазепам выводится преимущественно почками. Можно ожидать, что существующая почечная патология или нарушение почечной функции приведет к увеличению продолжительности анестезии. Тилетамин-золазепам не следует применять у собак и кошек с тяжелой сердечной или легочной дисфункцией. Поскольку тератогенный потенциал тилетамин-золазепама неизвестен, его не следует применять у беременных сук. Кроме того, исследование показало, что тилетамин гидрохлорид и золазепам гидрохлорид проникают через плацентарный барьер и вызывают угнетение дыхания у новорожденного; поэтому его использование для кесарева сечения противопоказано.

Предупреждения

Тилетамин-золазепам используется только для анестезии у собак и кошек. Для других видов требуются дополнительные доклинические и клинические исследования. Основным путем выведения обоих компонентов у кошки является моча; поэтому тилетамин-золазепам не рекомендуется для кошек, страдающих почечной недостаточностью.

Балансовые исследования на собаках показали обширную биотрансформацию обоих компонентов, при этом менее 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Безопасность использования

Применение тилетамина-золазепама у беременных животных не изучен. Тилетамин и золазепам проникают через плацентарный барьер и вызывают угнетение дыхания у новорожденных.

Препараты, производные фенотиазина, не следует применять вместе с тилетамин-золазепамом, поскольку эта комбинация вызывает угнетение дыхания и миокарда, гипотензию и гипотермию. Отек легких редко возникает у кошек с использованием тилетамин-золазепама. Признаки и симптомы включают одышку, летаргию, анорексию и ненормальное поведение. Владельцам кошки следует внимательно следить за любыми признаками и симптомами, которые могут указывать на отек легких, чтобы можно было начать соответствующую терапию.

Эндотрахеальные трубки плохо устанавливаются при анестезии тилетамин-золазепамом у кошек и их использование может привести к нарушению дыхания. После удаления трубки нормальное дыхание должно возобновиться.

Пациент под наркозом должен находиться под наблюдением на протяжении всей процедуры и если имеются проблемы с сердечно-легочной системой, необходимо принять меры для обеспечения поддержания альвеолярной вентиляции и сердечно-сосудистых функций.

Неблагоприятные реакции

Угнетение дыхания может возникнуть после приема высоких доз тилетамина золазепама. Если дыхание становится чрезмерно подавленным, а животное становится цианотичным, следует незамедлительно принять меры по реанимации. В качестве реанимационной меры рекомендуется адекватная вентиляция легких с использованием кислорода или комнатного воздуха.

Имеются сообщения о побочных реакциях тилетамина и золазепама гидрохлорида, такие как рвота, чрезмерное слюноотделение, преходящее апноэ, вокализация, неустойчивое и длительное восстановление, чрезмерная секреция желез трахеи и бронхов (когда атропин не использовали до анестезии), непроизвольное подергивание мышц, гипертонус, цианоз, остановка сердца, отек легких и ригидность мышц при хирургических вмешательствах. Также сообщалось о стимуляции центральной нервной системы и судорогах. Часто возникает тахикардия, особенно у собак. Это повышение частоты сердечных сокращений обычно длится около 30 минут. Также может возникнуть гипертония или гипотония. У собак отмечается недостаточная анестезия.

Имеются сообщения о смерти собак и кошек после введения тилетамина и золазепама.

СПОСОБ ПРИМЕНИЯ И ДОЗИРОВКА

Тилетамин и золазепам хорошо переносится собаками и кошками и его следует вводить путем глубокой внутримышечной инъекции в рекомендуемых дозах. В больших дозах выход из наркоза обычно значительно продлевается.

Возможна боль при инъекции препарата, что особенно распространено у кошек.
Голод перед индукцией общей анестезии тилетамин-золазепамом не является абсолютно обязательным. Тем не менее, при подготовке к плановому хирургическому вмешательству рекомендуется отменить прием пищи не менее чем за 8 часов до приема тилетамин-золазепама.

Как и в случае других инъекционных анестетиков, индивидуальный ответ на тилетамин-золазепам несколько варьируется в зависимости от дозы, общего физического состояния и возраста пациента, продолжительности хирургической процедуры. Поэтому рекомендации по режиму дозирования не могут быть абсолютно стандартизированы. Конкретные требования к дозировке должны быть определены путем оценки состояния здоровья и состояния пациента и процедуры, которая должна быть выполнена.

Если в соответствии с рекомендуемой схемой дозировки адекватная анестезия не наступила, необходимо повторить введение тилетамин-золазепама или использовать другое средство для наркоза, например барбитураты и газообразные анестетики. При одновременном применении с тилетамин-золазепамом дозировка этих препаратов должна быть уменьшена.

Атропинсульфат (0,04 мг / кг) следует использовать в качестве лекарства для контроля птиализма.

Собаки: у здоровых собак, внутримышечная доза от 6,6 до 9,9 мг/кг. Тилетамин-золазепам рекомендуется для диагностических целей; дозы от 9,9 до 13,2 мг/кг для незначительных кратковременных процедур, таких как лечение порезов и ран, кастрация и другие процедуры, требующие обезболивания от легкой до умеренной степени. Когда требуются дополнительные дозы тилетамин-золазепама, такие индивидуальные дополнительные дозы должны быть меньше, чем начальная доза, а общая назначенная доза (начальная доза плюс дополнительные дозы) не должна превышать 26,4 мг/кг). Максимальная безопасная доза составляет 29,92 мг/кг).

Результаты анестезии тилетамин-золазепамом у собак будут более удовлетворительными, если процедуры будут завершены в течение одного часа и вводилась однократная доза.

Кошки: у здоровых кошек начальная доза тилетамин-золазепама от от 9,7 до 11,9 мг/кг, которая рекомендуется для таких процедур, как стоматология, лечение абсцессов, удаление инородного тела и связанные с ними виды хирургии; от 10,6 до 12,5 мг/кг для незначительных процедур, требующих слабой и умеренной анальгезии, таких как восстановление повреждения тканей, кастрация и другие короткие процедуры. Начальные дозы от 14,3 до 15,8 мг/кг рекомендуются для овариогистерэктомии и онихэктомии. Когда требуются дополнительные дозы тилетамин-золазепама, такие индивидуальные дополнительные дозы следует вводить с шагом, меньшим, чем начальная доза, а общая приведенная доза (начальная доза плюс дополнительные дозы) не должна превышать максимально допустимую безопасную дозу 72 мг/кг.

ПОДГОТОВКА ПРЕПАРАТА

В каждый флакон следует добавить 5 мл стерильной воды для инъекций. Небольшое возбуждение облегчит полное восстановление. Полученный раствор будет содержать 100 мг активных ингредиентов на один миллилитр.

Следует утилизировать неиспользованного раствора через 4 дня при хранении при комнатной температуре или через 14 дней при хранении в холодильнике.

Форма выпуска

Тилетамин-золазепам (тилетамина гидрохлорид и золазепама гидрохлорид) доступен в индивидуальных флаконах с лиофильно высушенным препаратом и дополнительного флакона с 5 мл раствора-разбавителя. Добавление 5 мл разбавителя в исходному препарату создает раствор, содержащий эквивалент 50 мг основания тилетамина, 50 мг основания золазепама и 57,7 мг маннита на 1 мл.

---

---

^Наверх

Полезно знать

• Зачем кошки скрывают боль?
• Кошки породы Сервал
• Задержка мочи кошек
• Причины болевого синдрома у кошек
• Синдром орофациальной боли кошек
• Кошачья мята для кошек
• Как ухаживать за старой Кошкой?
• Как правильно высушить кошку?
• Как Выбрать Котенка для дома
• Пневмония Кошек
• Причины Чихания у Кошек
• Анатомия и физиология печени у кошек
• Строение и функции щитовидной железы у кошек
• Измерение артериального давления крови у кошек
• Дексмедетомидин в клинической ветеринарной и медицинской анестезии и интенсивной терапии
• Тестирование функции щитовидной железы у кошек
• Габапентин у кошек и собак
• Информативность показателей гематологического и эхокардиографического предоперационного скрининга
• Историческая справка по гипертиреозу у кошек
• Гипертиреоз у пожилых кошек
• Гипертрофия сердца у кошек
• Анализ анамнестических данных при предоперационном обследовании животных
• Изучение анамнестических данных у кошек перед общей анестезией
• Методика измерения артериального давления у кошек
• МКБ у кошек
• Гипертиреоз при нормальной концентрации T4 в сыворотке крови
• Острый гастроэнтероколит у собак (этиология, патогенез, диагностика и лечение)
• Снижение смертности при накозе — важная задача ветеринарной анестезиологии
• Тромбоз у кошек (общие сведения, этиология, патогенез, клиническая картина, диагностика и лечение)
• Уролитиаз мелких животных (этиология, патогенез, диагностика и лечение)
• Застойная кардиомиопатия у кошек (Что это такое? Как обезопасить своих питомцев)
• Желудочно-кишечный тракт у собак (анатомия и физиология)

From Wikipedia, the free encyclopedia

Tiletamine

Clinical data
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Routes of administration	IV, IM, SC, Other
ATC code	none
Legal status
Legal status	AU: S4 (Prescription only) US: Schedule III (when combined with Zolazepam)
Pharmacokinetic data
Metabolism	Liver
Excretion	Kidneys
Identifiers
IUPAC name 2-Ethylamino-2-(2-thienyl)cyclohexanone
CAS Number	14176-49-9  HCl: 14176-50-2
PubChem CID	26533
ChemSpider	24714
UNII	2YFC543249 HCl: 99TAQ2QWJI
KEGG	D08596
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5048552
ECHA InfoCard	100.034.559
Chemical and physical data
Formula	C12H17NOS
Molar mass	223.33 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES O=C2C(c1sccc1)(NCC)CCCC2
InChI InChI=1S/C12H17NOS/c1-2-13-12(11-7-5-9-15-11)8-4-3-6-10(12)14/h5,7,9,13H,2-4,6,8H2,1H3  Key:QAXBVGVYDCAVLV-UHFFFAOYSA-N
(what is this?)  (verify)

Tiletamine is a dissociative anesthetic and pharmacologically classified as an NMDA receptor antagonist.^[1] It is related chemically to ketamine.^[2] Tiletamine hydrochloride exists as odorless white crystals.

It is used in veterinary medicine in the combination product Telazol (tiletamine/zolazepam, 50 mg/ml of each in 5 ml vial) as an injectable anesthetic for use in cats and dogs.^[3][4][5] It is sometimes used in combination with xylazine (Rompun) to chemically immobilize large mammals such as polar bears^[6] and wood bison.^[7] Telazol is the only commercially available tiletamine product in the United States. It is contraindicated in patients of an ASA score of III or greater and in animals with CNS signs, hyperthyroidism, cardiac disease, pancreatic or renal disease, pregnancy, glaucoma, or penetrating eye injuries.^[3]

Society and Culture[edit]

Recreational use of telazol has been documented.^[8] Animal studies have also shown that tiletamine produces rewarding and reinforcing effects.^[9] Products that combine Tiletamine and Zolazepam are classified as Schedule III controlled substances in the United States.^[10] Otherwise, as noted by the DEA, tiletamine is unscheduled; “…[R]ules applicable to the scheduling of tiletamine and zolazepam as individual entities are not warranted [or in effect] at this time. Neither tiletamine nor zolazepam, as discrete substances, is perceived to pose a significant threat to the health and general welfare at this time…”^[11]

References[edit]

External links[edit]

• Erowid: Telazol

Золетил (Zoletil) — препарат производства фирмы «Virbac Sante Animale», Франция.
Применяется для общей анестезии собак и кошек.

Инструкция по применению препарата Золетил в ветеринарной практике

1.ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
1.1 Золетил (Zoletil) – препарат для общей анестезии, содержащий в качестве действующих веществ тилетамина гидрохлорид и золазепама гидрохлорид.
1.2 Золетил (Zoletil) выпускают в форме лиофилизированного порошка для инъекций в стеклянных флаконах, укупоренных хлорбутаноловыми пробками и закатанных алюминиевыми колпачками.
1.3 Каждый флакон содержит 50мг тилетамина гидрохлорида и 50мг золазепама гидрохлорида (Золетил 20), или 125мг тилетамина гидрохлорида и 125мг золазепама гидрохлорида (Золетил 50), или 250мг тилетамина гидрохлорида и 250мг золазепама гидрохлорида (Золетил 100).

2.ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
2.1. Тилетамин — общий анестетик диссоциативго действия, вызывающий выраженный анальгетический эффект, но недостаточное расслабление мышц. Тилетамин не подавляет глоточный, гортанный, кашлевой рефлексы, не угнетает дыхательную систему.
2.2. Золазепам угнетает подкорковые области мозга, вызывая анксиолитическое и седативное действия, расслабляет поперечно – полосатую мускулатуру. Золазепам усиливает
анестетическое действие тилетамина.Он также предотвращает судороги, вызванные тилетамином, улучшает мышечную релаксацию и ускоряет восстановление после наркоза.

Время наступления анестезии после внутримышечного введения золетила индивидуально, поэтому после инъекции препарата следует установить тщательное наблюдение за животным.

Кошки
• Клинический осмотр 5мг/кг
• Длительная общая анестезия при болезненных и больших хирургических вмешательствах 7,5мг/кг

Кошки
• Клинический осмотр 10мг/кг
• Длительная общая анестезия при болезненных и больших хирургических вмешательствах 15мг/кг

При необходимости золетил можно ввести повторно в дозе не превышающей 1/3-1/2 от первоначальной дозы.

Временное наставление (инструкция) разработано фирмой «Вирбак Санте Анималь»(Франция) совместно с ООО «Сева Санте Анималь».

Аналог Золетила — Телазол (Zoetis, USA)

Золетил