Тимолол гель инструкция по применению цена

Содержание

Структурная формула

Русское название

Тимолол

Английское название

Timolol

Латинское название

Timololum (род. Timololi)

Химическое название

Брутто формула

C₁₃H₂₄N₄O₃S

Фармакологическая группа вещества Тимолол

Нозологическая классификация

Код CAS

26839-75-8

Фармакологическое действие

Характеристика

Тимолола малеат и гемигидрат — белый кристаллический порошок без запаха. В виде гемигидрата мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте; в виде соли малеиновой кислоты растворим в воде, метаноле, спирте.

Фармакология

Применение вещества Тимолол

Противопоказания

Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).

Ограничения к применению

Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения — детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Тимолол

Взаимодействие

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Особые указания

Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Торговые названия с действующим веществом Тимолол

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Арутимол	от 45.00 до 87.00
Окумед®	от 51.00 до 68.00
Окупрес-Е®	от 24.90 до 48.00
Офтан® Тимолол	от 54.00 до 65.00
Тимолол	от 27.50 до 60.00
Тимолол-АКОС	от 28.80 до 28.80
Тимолол-ДИА	от 31.00 до 35.00
Тимолол-МЭЗ	от 30.00 до 35.00
Тимолол-ПОС®	от 259.50 до 279.00
Тимолол-СОЛОфарм	от 41.00 до 46.00

Состав

В состав одного грамма средства входит 1,37 мг малеата тимолола – это соответствует 1 мг тимолола. Также в составе есть вспомогательные элементы: карбомер, спирт поливиниловый, хлорид бензалкония, моногидрат лизина, тригидрат натрия ацетата, вода, сорбитол.

Форма выпуска

Офтан Тимогель выпускают в виде геля. Гель не имеет запаха и цвета, способен к опалесценции. В картонных пачках полиэтиленовые флаконы по 5 грамм.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата Офтан Тимогель – неселективный бета-адреноблокатор. Обладает способностью снижать внутриглазное давление, путем уменьшения интенсивности продукции водянистой влаги.

Противоглаукомный препарат влияет на процесс оттока жидкости внутри глаза. Также средство имеет слабо выраженный анестезирующий эффект, не оказывает влияния на аккомодацию и величину зрачков. Ухудшения зрения или куриной слепоты во время использования средства не наблюдается. Механизм действия активного компонента еще не до конца изучен.

Эффект от лекарства развивается в течение нескольких часов после закапывания, продолжается 24 часа.

Препарат может проникать в системный кровоток через мелкие сосуды конъюнктивы, слезный тракт или слизистую носа. Редко через полтора часа после использования лекарство можно обнаружить в сыворотке. Следует отметить, что тимолол выделяется с грудным молоком и обнаруживается в незначительной концентрации в моче в течение длительного периода после приема.

Показания к применению

Офтан Тимогель назначают:

• при повышенном внутриглазном давлении;
• для лечения открытоугольной глаукомы;
• при увеальной, посттравматической, афакической глаукоме.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• при дистрофических заболеваниях роговицы глаза;
• при сердечной аритмии;
• при брадикардии;
• людям, страдающим бронхиальной астмой;
• при хроническом обструктивном бронхите с бронхоспазмом;
• при AV-блокаде второй и третьей степени;
• при кардиогенном шоке;
• лицам, склонным к аллергическим реакциям на компоненты средства или малеат тимолола.

Следует соблюдать осторожность:

• при легочной недостаточности;
• в возрасте до 12 лет;
• при тяжелой цереброваскулярной недостаточности;
• больным сахарным диабетом;
• при тиреотоксикозе, гипогликемии, миастении;
• сочетая лекарство с прочими бета-адреноблокаторами;
• при хронической сердечной недостаточности.

Побочные эффекты

Наиболее частые местные реакции:

• дискомфорт в глазах;
• боль и жжение сразу после нанесения геля;
• гиперемия конъюнктивы.

Редко могут возникнуть:

• проблемы с четкостью зрения (проходят через 3 минуты);
• особая чувствительность к свету, слезотечение;
• отек эпителиальной ткани на роговице;
• гиперемия век;
• конъюнктивит, птоз, блефарит, кератит;
• появление более стойких нарушений зрения (нарушение рефракции, диплопия, поверхностная точечная кератопатия);
• синдром сухого глаза.

Перечисленные ниже побочные реакции могут проявиться в том случае, если лекарство проникло в системный кровоток.

Возможны:

• снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность, аритмия, остановка сердца;
• бронхоспазм, одышка, кашель;
• обмороки, нарушение кровообращения мозга, синдром Рейно;
• миастения, астения, головная боль, депрессия, нарушения режима сна, кошмары по ночам, снижение способности к запоминанию, парестезии;
• недостаточное кровообращение в руках и ногах и возникающее чувство холода в конечностях;
• крапивница, эритема, псориаз на коже, прочие кожные аллергические реакции;
• тошнота, понос, сухость слизистых оболочек, несварение;
• астения, болезнь Пейрони, снижение либидо, системная красная волчанка, утомляемость, эректильная дисфункция.

Инструкция по применению Офтан Тимогель (Способ и дозировка)

Согласно инструкции, назначают по одной капле геля один раз в день.

Если имеется необходимость использовать прочие лекарства, промежуток между препаратами должен составлять не менее 5 минут. Капли для глаз желательно использовать перед нанесением геля.

Курс лечения определяется лечащим врачом.

Передозировка

Вероятность возникновения передозировки при правильном использовании крайне мала.

При передозировке будут наблюдаться: стенокардия, бронхоспазм, брадикардия, снижение артериального давления, AV-блокада.

Лечение – промывание желудка (если гель попал в пищеварительный тракт). Гемодиализ неэффективен.

Также показана симптоматическая терапия: введение атропина сульфата, изопреналина, установка искусственного водителя ритма, допамин, норэпинефрин, добутамин, глюкагон, аминофиллин.

Если возникла острая сердечная недостаточность, то следует применять диуретики, кислород, препараты наперстянки, аминофиллин, глюкагон.

Взаимодействие

С осторожностью сочетать лекарство с нифедипином, препаратами наперстянки, верапамином, клонидином, дилтиаземом, лидокаином (внутримышечно) и рентгенконтрастными препаратами, содержащими йод.

При сочетании средства с резерпином (с симпатомиметиками) возможно усиление нежелательных побочных реакций.

Сам препарат не оказывает влияния на размер зрачков, однако, если его сочетать с симпатомиметиками (например, эпинефрином) то наблюдается мидриаз.

Следует соблюдать осторожность при сочетании лекарства с системными бета-адреноблокаторами, так как возможно сильное снижение внутриглазного давления.

Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя и средств, имеющих в составе этанол.

Нейролептики и антипсихотические препараты при сочетании с лекарством могут вызвать резкое снижение артериального давления.

Сильное снижение артериального давления, нарушение сердечной проводимости, левожелудочковая недостаточность – побочные реакции, возникающие при сочетании препарата с блокаторами кальциевых накалов. Особую осторожность следует соблюдать, если блокаторы кальциевых каналов вводятся внутримышечно.

Антиаритмические препараты класса 1 и 3 при сочетании с бета-адреноблокаторами могут замедлить проводимость в предсердиях, усилить отрицательный инотропный эффект.

Пациентам, которые страдают сахарным диабетом (принимают инсулин и пероральные гипогликемические средства) нужно помнить, что бета-адреноблокаторы могут замаскировать симптомы гипогликемии, такие как учащенное сердцебиение и тахикардию.

При сочетании Офтан Тимогель с циметидином, содержание в плазме крови тимолола может значительно повыситься.

Условия продажи

Для того, чтобы приобрести лекарство, требуется рецепт.

Условия хранения

Хранить препарат следует вдали от детей. Температурный режим – не выше 25 градусов, лекарство нельзя замораживать.

После вскрытия флакона хранить его нужно в перевернутом состоянии в картонной коробке.

Срок годности

Год и 6 месяцев.

После вскрытия лекарство можно хранить в течение месяца.

Особые указания

При закрытоугольной глаукоме рекомендуется сочетать лекарство с миотиками.

Если во время лечения появились какие-либо дерматологические реакции, прием препарата нужно прекратить и обратиться к лечащему врачу.

У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, нужно внимательно контролировать работу и состояние сердечной мышцы во время лечения средством.

В связи с характерными побочными эффектами управлять автомобилем или выполнять высокоточные операции, требующие особой концентрации внимания или скорости реакции, не рекомендуется.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Тимолол, Арутимол, Кузимолол, Глаумол, Окумед, Офтимол, Тимолола Малеат, Арутимол.

При беременности и лактации

Прием препарат беременными женщинами возможен только после консультации со специалистом.

При грудном вскармливании, вследствие того, что лекарство попадает в молоко, кормление грудью нужно прекратить.

Отзывы

Отзывов о препарате крайне мало. Из тех, что имеются — в основном положительные.

Цена, где купить

Приобрести лекарство можно за 235 рублей за один флакон.

Показания

Всасывание

Тимолол может подвергаться системной абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта и, таким образом, достигать системного кровотока. Очень редко сывороточный уровень определяется в течение 90 мин после инстилляции.

Выведение

Тем не менее, тимолол определяется в минимальной концентрации в моче более длительное время. Выделяется с грудным молоком.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат, неселективный бета-адреноблокатор. Снижает повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения продукции водянистой влаги. Подобно другим бета-адреноблокаторам, тимолол оказывает незначительное действие на систему оттока внутриглазной жидкости. Обладает слабым анестезирующим действием и не влияет на величину зрачка и аккомодацию.

Эффект снижения внутриглазного давления достигается при условии инстилляции препарата Офтан^® Тимогель по 1 капле/сут. Максимальное снижение внутриглазного давления развивается через несколько часов после инстилляции и сохраняется в течение суток.

Лекарственное взаимодействие

Хотя Офтан^® Тимогель оказывал незначительное влияние на размер зрачков, при применении препарата вместе с симпатомиметиками (такими как эпинефрин) отмечался мидриаз.

При применении препарата Офтан^® Тимогель вместе с системными бета-адреноблокаторами возможно более выраженное снижение внутриглазного давления, а также усиление системного действия бета-адреноблокаторов. Пациенты, получающие Офтан^® Тимогель вместе с системными бета-адреноблокаторами, должны находиться под строгим врачебным контролем.

Больные, принимающие симпатолитики (например, резерпин) совместно с бета-адреноблокаторами, должны находиться под строгим врачебным контролем. При применении препарата Офтан^® Тимогель вместе с препаратами, высвобождающими катехоламины, возможно развитие таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, головокружение, синкопальное состояние и ортостатическая гипотензия.

При применении бета-адреноблокаторов одновременно с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, нарушений AV-проводимости или левожелудочковой недостаточности.

Следует с осторожностью применять бета-адреноблокаторы одновременно с блокаторами кальциевых каналов, вводимыми в/в.

Производные дигидропиридина, такие как нифедипин, могут вызвать артериальную гипотензию, тогда как верапамил и дилтиазем имеют склонность вызывать нарушения AV-проводимости или левожелудочковую недостаточность при комбинации с бета-адреноблокаторами.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и препаратов наперстянки может привести к усилению нарушения AV-проводимости.

При применении бета-адреноблокаторов вместе с клонидином (антигипертензивный препарат центрального действия) возможно значительное повышение АД после резкой отмены терапии клонидином.

Назначение бета-адреноблокаторов в комбинации с антиаритмическими препаратами класса I (хинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон) может приводить к выраженному замедлению проводимости в предсердиях и усилению отрицательного инотропного эффекта.

При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (сердцебиение и тахикардию).

Не следует принимать бета-адреноблокаторы одновременно с антипсихотическими (нейролептиками) и анксиолитическими (транквилизаторами) препаратами. Поскольку прием этанола во время терапии бета-адреноблокаторами может приводить к резкому снижению АД, в период лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от приема этанола.

В случае проведения хирургических вмешательств с использованием общей анестезии лечение препаратом следует постепенно отменить и предупредить анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Офтан^® Тимогель. Одновременное применение препарата Офтан^® Тимогель вместе с общими анестетиками может приводить к развитию компенсаторной тахикардии и выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном применении циметидина и тимолола возможно повышение концентрации последнего в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Офтан^® Тимогель вместе с лидокаином (в/в введение) и йодсодержащими рентгеноконтрастными препаратами.

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 капле/сут в пораженный глаз.

Передозировка

При местном применении в рекомендуемой дозе передозировка маловероятна.

Симптомы: при случайной передозировке возможны симптоматическая брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, AV-блокада II и III степени.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Лечение передозировки может включать (но не ограничивается) перечисленные ниже меры.

Промывание желудка (если препарат был принят внутрь). Выведение тимолола из организма с помощью гемодиализа малоэффективно.

При симптоматической брадикардии для получения вагусной блокады в/в вводят атропин сульфат в дозе 0.25-2.0 мг (0.25-1 мл 0.1% раствора). Если брадикардия сохраняется, в/в медленно вводят изопреналин. В случае рефрактерности может потребоваться установка искусственного водителя ритма.

При артериальной гипотензии проводят лечение симпатомиметическими средствами, повышающими АД, например допамином, добутамином, или норэпинефрином. В случае неэффективности следует применять глюкагон.

При бронхоспазме проводят лечение изопреналином, возможно в сочетании с аминофиллином.

При острой сердечной недостаточности необходимо немедленно начать терапию с применением препаратов наперстянки, диуретика и кислорода. В случае неэффективности рекомендуется применять в/в аминофиллин, если необходимо, с последующим применением глюкагона.

При AV-блокаде ( II и III степени) применяют изопреналин или искусственный водитель ритма.

Противопоказания к применению

• дистрофические заболевания роговицы;
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• сердечная аритмия (в т.ч. AV-блокада II и III степени);
• брадикардия;
• кардиогенный шок;
• бронхиальная астма;
• хронический обструктивный бронхит с явлениями бронхоспазма;
• повышенная чувствительность к тимолола малеату или другим компонентам препарата.

Не рекомендуется применять у детей младше 12 лет (т.к. нет опыта применения у данной категории пациентов).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, при сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременно с другими бета-адреноблокаторами.

Применение у детей

Не рекомендуется применять у детей младше 12 лет (опыта применения не имеется).

Ограничения для детей

Применяется с осторожностью

Ограничения для пожилых пациентов

Нет данных

Ограничения при нарушениях функции печени

Нет данных

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время не имеется данных о проведенных клинических исследованиях применения препарата у беременных женщин. При беременности Офтан^® Тимогель следует применять только при условии, если ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития возможных побочных эффектов.

Тимолол выделяется с грудным молоком. Поскольку тимолол может вызвать серьезные побочные эффекты у грудных детей, необходимо решить, следует ли прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Ограничения при кормлении грудью

Применяется с осторожностью

Ограничения при беременности

Применяется с осторожностью

Ограничения при нарушениях функции почек

Нет данных

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Особые указания

При развитии дерматологических реакций, возможно связанных с применением препарата, лечение препаратом Офтан^® Тимогель следует немедленно прекратить.

Бензалконий хлорид, входящий в состав глазного геля Офтан^® Тимогель, может вызывать аллергические реакции у чувствительных пациентов.

Пациентов с сердечной недостаточностью необходимо обследовать перед началом лечения препаратом Офтан^® Тимогель. Пациентам с другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями требуется обследование с целью выявления возможных симптомов скрытой сердечной недостаточности и регулярный контроль ЧСС и АД.

Для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме Офтан^® Тимогель следует назначать в комбинации с миотиками. Как и при применении других противоглаукомных препаратов, после длительного лечения отмечаются случаи отсутствия реакции на тимолол малеат.

При применении препарата Офтан^® Тимогель необходимо контролировать функцию слезоотделения, состояние роговицы и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.

Любые глазные капли следует применять до инстилляции препарата Офтан^® Тимогель. Для сохранения его активности интервал между инстилляциями других глазных капель и препарата Офтан^® Тимогель должен составлять не менее 5 мин. Необходим регулярный контроль внутриглазного давления каждые 3-4 недели.

Перед применением глазного геля необходимо снять контактные линзы и не использовать их в течение 15 мин после инстилляции препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата Офтан^® Тимогель на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами не изучалось. Такие побочные эффекты препарата Офтан^® Тимогель, как кратковременное снижение остроты зрения, птоз, нарушения зрения, включавшие изменения рефракции и диплопию, головокружение и повышенная утомляемость, могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и другим потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

При применении глазного геля Офтан^® Тимогель (также как и других местных офтальмологических средств) возможно поступление препарата в системный кровоток. При поступлении тимолола в системный кровоток могут наблюдаться такие же нежелательные явления, как и при системном применении.

Со стороны органа зрения (местные реакции): слабая гиперемия конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, жжение или боль сразу после инстилляции; 1-3% — преходящее снижение зрения продолжительностью более 3 мин, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, гиперемия кожи век, блефарит, конъюнктивит, кератит, птоз, снижение чувствительности роговицы, нарушения зрения, включавшие изменения рефракции (возникавшие в ряде случаев в связи с отменой миотиков), диплопию; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии. При применении бета-адреноблокаторов отмечались случаи развития синдрома сухого глаза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение AV-проводимости (развитие AV-блокады впервые или прогрессирование уже существующей AV-блокады), артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, аритмии, синкопальное состояние (обморок), нарушение мозгового кровообращения, ощущение сердцебиения, синдром Рейно, похолодание рук и ног, преходящая хромота, внезапная остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в большинстве случаев у пациентов с обструктивными бронхо-легочными заболеваниями), дыхательная недостаточность, одышка и кашель.

Дерматологические реакции: реакции повышенной чувствительности, местная или генерализованная эритема, крапивница, выпадение волос, псориазоформные поражения кожи или прогрессирование псориаза. Частота развития данных нежелательных явлений была низкой. В большинстве случаев дерматологические реакции исчезали после прекращения терапии препаратом.

Со стороны ЦНС и нервной системы: головокружение, ухудшение течения миастении, парестезии, головная боль, астения, общая слабость, психические нарушения, депрессия, бессонница, ночной страх (кошмарные сновидения), ухудшение памяти.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, диспепсия, сухость во рту.

Со стороны иммунной системы: системная красная волчанка.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, эректильная дисфункция, болезнь Пейрони.

Прочие: повышенная утомляемость, астения, боль в грудной клетке.

Нежелательные реакции при системном применении тимолола (вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением препарата): афакический кистозный отек макулы, сухость во рту, заложенность носа, анорексия, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная возбудимость, тревога, дезориентация, сонливость и другие психические нарушения, артериальная гипертензия, ретроперитонеальный фиброз.