Младенческая гемангиома (МГ) является одной из наиболее распространенных доброкачественных опухолей детского возраста. Частота заболеваемости составляет 8-10% всех новорождённых детей. Более чем в 60% случаев младенческие гемангиомы располагаются в области головы и шеи [1]. МГ активно начинает развиваться в первые недели жизни и может достигать пика своего развития к 5-6 мес. жизни ребенка. Наиболее эффективным является лечение на ранней стадии развития младенческой гемангиомы – в фазу пролиферации. Это позволяет избежать осложнений не только косметических, но и функциональных, таких как: амблиопия, астигматизм, асимметричный экзофтальм, косоглазие [2-4].
Кроме того, раннее лечение может облегчить психическое состояние родителей и избежать впоследствии психологических проблем у ребенка. Традиционно методы лечения сводятся к применению гормонотерапии. Однако длительное их использование может приводить к развитию гипертонии, глаукомы, миопатии, снижению веса и увеличению роста [5].
В России применяется близкофокусная рентгенотерапия, но в мире этот метод считается устаревшим и опасным в связи с возможным спустя 20-25 лет развитием опухолей у детей [6]. Другие альтернативы хирургии, такие как, например, инъекции стероидов, могут вызывать серьезные осложнения: деформацию век, развитие повышенного внутриглазного давления, а также приводить к возможной окклюзии центральной артерии сетчатки [7].
Пероральный прием пропранолола в настоящее время является одним из наиболее эффективных вариантов лечения младенческих гемангиом [8]. Его терапевтический эффект складывается из нескольких механизмов: сужение сосудов и снижение экспрессии фактора роста эндотелия сосудов (VEFG), пролиферация клеток сосудов прекращает полностью их рост [8].
Хотя терапия пропранололом считается безопасным способом лечения, его использование может сопровождаться неблагоприятными реакциями: такими как: бронхоспазм, аритмия, брадикардия, гипотония и гипогликемия [9].
Впервые успешные результаты применения раствора тимолола 0,5% для лечения младенческой гемангиомы у ребенка были описаны в 2010 г. [10]. Эффективное местное применение бета-блокаторов для лечения младенческих гемангиом было продемонстрировано во многих странах мира [11].
Цель
Изучить эффективность применения аппликационной (местной) терапии младенческих гемангиом области орбиты неселективным бета-блокатором.
Материал и методы
В ДГКБ святого Владимира в 2013-2015 гг. было проведено исследование эффективности применения аппликационной (местной) терапии младенческих гемангиом области орбиты неселективными бета-блокаторами у пациентов в возрасте от одной недели до 12 мес. жизни. Использовался препарат Timolol (Arutimol) 0,5% в виде глазных капель. Исследование пациентов с младенческими гемангиомами проводилось с информированного согласия, подписанного родителями.
Пролечено 123 ребенка с младенческими гемангиомами в области глазницы и век. Произведена оценка эффективности применения тимолола 0,5% – у 102 (83%) девочек и 21(17%) мальчика.
Сравнительное исследование эффективности применения тимолола 0,5% проведено в зависимости от возраста пациентов. Пациенты были распределены на 2 группы. Группа «А» – дети в возрасте от одного до 6 мес. жизни (42 пациента – 34,1%). Группа «Б» – дети в возрасте 7-12 мес. жизни (81 пациент – 65,9%).
По клиническому проявлению младенческих гемангиом и способу применения неселективного бета-блокатора в каждой клинической группе выделены 3 подгруппы. За основу клинической дифференцировки младенческих гемангиом взята международная классификация ISSVA (Международного общества изучения сосудистых аномалий), принятая в 2015 г. (рис.1).
К поверхностным младенческим гемангиомам относили пациентов с накожными проявлениями младенческой гемангиомы в области глазницы. По данным ультразвукового исследования (УЗИ) патологические изменения глубоких структур области глазницы не выявлялись, изменения наблюдались лишь в пределах верхних слоев кожи. В этой группе пациентов Тимолол 0,5% наносился непосредственно на сосудистое образование.
У пациентов с глубокими младенческими гемангиомами при УЗИ образования локализовались подкожно и представляли собой отграниченные гиперваскуляризированные опухолевидные образования. Младенческие гемангиомы в большинстве случаев локализировались в области медиального угла глаза, в области верхнего края глазницы. На поверхности кожи патологические элементы младенческой гемангиомы не определялись. В случае распространения гемангиомы на область глазницы отмечалось смещение глазного яблока. В этой группе пациентов тимолол 0,5% применялся в виде инстилляций в конъюнктивальную полость непосредственно на область гемангиомы.
Пациенты с комбинированными младенческими гемангиомами, сочетающими в себе накожные и подкожные элементы, представлены на рис. 2. На коже определялись ярко-красные сливные папулы и телеангиоэктазии. Определялось объемное опухолевидное образование. При УЗИ образования локализовались накожно и подкожно и представляли собой отграниченные гиперваскуляризированные опухолевидные образования. В большинстве случаев младенческие гемангиомы локализировались в области медиального угла глаза, в области верхнего края глазницы. В этой группе пациентов тимолол 0,5% применялся в виде инстилляций в конъюнктивальную полость и наносился на поверхность кожи, непосредственно на патологическое образование.
Раствор Тимолола 0,5% всем пациентам применяли каждые 8 часов три раза в сутки. Основным требованием при нанесении препарата на поверхность гемангиомы было время экспозиции, т.е. время нахождения препарата на поверхности кожи должно было быть не менее 10-15 минут. Данный временной период обусловлен особенностью фармакологического действия тимолола 0,5% при нанесении на кожу.
Применение раствора препарата в виде инстилляций на область патологических образований осуществлялось по 1-2 капле 3 раза в день.
Все родители перед началом терапии были проинформированы о возможном развитии побочных эффектов, таких как изменения сна (поверхностный, «чуткий» сон), возможного развития местной аллергической реакции.
Все пациенты также проходили предварительную контрольную электрокардиографию (ЭКГ) и УЗИ сердца (оценка параметров фракции выброса левого желудочка), и далее в процессе терапии исследования повторялись через неделю с момента начала курса.
Перед началом терапии всем детям проводилось УЗИ с целью оценки глубины патологического процесса. Исследование проводилось на ультразвуковом аппарате GE Loqic 7 и GE Loqic P5 датчиками с частотой от 9 до12 МГц. Младенческие гемангиомы по данным УЗИ, толщиной до 3 мм относились к поверхностным образованиям, более 3 мм – к комбинированным образованиям. Глубокие младенческие гемангиомы определялись подкожно, толщина образования роли не играла.
Критерием оценки динамики патологического процесса и результативности медикаментозной терапии являлась фоторегистрация младенческой гемангиомы и УЗИ патологического образования в динамике (один раз в месяц). Фоторегистрация проводилась один раз в неделю. Критериями оценки фотографий были изменение цвета младенческих гемангиом, выраженность и объем папул, визуальное уменьшение толщины образования.
Все пациенты были обследованы офтальмологом до и после начала лечения бета-блокатором. В случае уменьшения размеров глазной щели, закрытия взора пациенты проходили углубленный офтальмологический осмотр: проводилось УЗИ глазниц, определение рефракции под мидриазом, тонометрия для исключения развития гипотонии.
У всех пациентов производилось измерение параметров глюкозы крови, так как блокада бета-рецепторов может вести к гипогликемии из-за снижения гликогенолиза, глюконеогенеза и липолиза.
Результаты
По клиническому эффекту результаты применения бета-блокаторов были разбиты на 3 группы: хорошие, удовлетворительные и отрицательные.
К хорошим результатам отнесена полная инволюция младенческой гемангиомы. У пациентов на фоне проведения терапии отмечалось полное выздоровление младенческой гемангиомы без визуальных остаточных проявлений. Отсутствовали патологические изменения по данным УЗИ.
К удовлетворительным результатам – в области гемангиомы определялись остаточные элементы: розовые папулы, элементы фиброзной ткани, телеангиоэктазии. По данным УЗИ отмечались элементы фиброзно-жировой ткани без признаков кровотока в патологической ткани.
К отрицательным результатам отнесено полное отсутствие терапевтического эффекта от проводимой терапии в течение месяца. Отсутствие терапевтического эффекта наблюдалось как по данных фоторегистрации, так и по данным УЗИ.
В результате проведенного лечения бета-блокаторами в группе «А» (дети с МГ в возрасте до 6 мес. жизни) полная инволюция достигнута в 89% случаев. Отрицательный результат выявлен только в 2% случаев. Результаты лечения в группе «Б» отличались от результатов лечения в группе «А», эффективность была значительно ниже (дети с МГ в возрасте 7-12 мес.). Полная инволюция наблюдалась только в 10% случаев, в 63% случаев после проведения лечения на фоне значительного уменьшения объема образования оставались остаточные элементы гемангиомы, отрицательный результат выявлен в 27% случаев (рис. 4).
Таким образом, в результате проведенного нами анализа установлено, что наиболее эффективное применение аппликационной медикаментозной терапии препарата группы бета-блокаторов наблюдалось у детей в группе «А» (пациенты в возрасте от 1-6 мес. жизни).
Эффективность применения аппликационной терапии у детей в группе «А» обусловлена применением тимолола 0,5% в период фазы пролиферации младенческих гемангиом (фаза пролиферации завершается к 5-6 мес. жизни). Вид младенческой гемангиомы не влиял на результат терапии. Положительный эффект достигался при любом виде младенческой гемангиомы, а также при любом варианте нанесения медикаментозного средства на образования. Данное обстоятельство подтверждается известными исследованиями в области медикаментозной терапии МГ. В частности, по мнению большинства авторов, применение препарата группы бета-блокаторов Пропранолола при лечении младенческих гемангиом наиболее эффективно в период активной пролиферации и рекомендуется в возрасте с одного до 6-8 мес. жизни [8, 9] .
Применение аппликационной терапии препаратом Тимолол 0,5% у детей из группы «Б» было менее эффективным. По нашему мнению это обусловлено несколькими факторами:
• наличие больших объемов патологического процесса (больших младенческих гемагиом);
• возрастным изменением кожного покрова: созреванием к 6-7 мес. сальных и потовых желез и повышением барьерных свойств;
• нарушение проницаемости для лекарственного вещества через кожу, возможно, из-за недостаточной концентрации препарата.
На фоне проведенной терапии ни у одного из пациентов не были отмечены побочные действия. Параметры глюкозы крови в ходе терапии достоверно не изменялись (в среднем составляли 3,2-4,1 ммоль/л). Показатели сердечной деятельность (ЭКГ, УЗИ сердца – оценка фракции выброса левого желудочка) в ходе лечения не претерпели изменений. Характерные побочные действия со стороны сердечно-сосудистой системы, возникающие при системной терапии бета-блокаторами (развитие брадикардии, нарушения ритма, развитие бронхоспазма, снижение уровня глюкозы крови) у пациентов, получающих аппликационную терапию тимололом 0,5%, нами не отмечались.
При офтальмологическом осмотре в ходе ежемесячной оценки состояния глаз патологические изменения внутриглазного давления также не были выявлены.
Таким образом, применение бета-блокаторов при местном применении в виде инстилляций тимолола 0,5% в течение 3-6 мес. при младенческой гемангиоме безопасно. Эффективность предложенного метода наглядно показывают следующие клинические примеры:
Клинический пример 1.
Младенческая гемангиома в области глазницы слева у ребенка первого месяца жизни из группы «А» (рис. 3). На фоне проводимой терапии (курс тимолола 0,5%) достигнут хороший клинический результат. Отмечена полная инволюция младенческой гемангиомы.
Клинический пример 2.
Младенческая гемангиома в области верхнего века слева у ребенка первого месяца жизни из группы «А»(рис. 4). На фоне проведенного курса лечения тимололом 0,5% достигнут хороший клинический результат. Отмечалось уменьшение размеров образования, исчезли накожные проявления младенческой гемангиомы. Наблюдались лишь бледно-розовые телеангиоэктазии и незначительное утолщение кожи в области края века. Данные изменения не требовали лечения.
Клинический пример 3.
Комбинированная младенческая гемангиома в области глазницы справа (рис. 5)у ребенка второго месяца жизни из группы «А». По данным УЗИ на момент начала терапии отмечалось сосудистое поражение кожи и присутствовала подкожная патологическая сосудистая компонента. Толщина образования доходила до 5 мм. На фоне проведенной терапии остановлен рост младенческой гемангиомы, подкожная и внутрикожная патологические компоненты по данным УЗИ не определялись. На поверхности кожи сохранялись лишь остаточные телеангиоэктазии.
Клинический пример 4.
Глубокая младенческая гемангиома в области глазницы слева у ребенка первого месяца жизни из группы «А» (рис. 6). На фоне проведенной терапии (курс тимолола 0,5% в сочетании с пероральным приемом пропранолола) достигнут хороший клинический результат. В результате проведенного лечения остановлен рост младенческой гемангиомы.
Заключение
Местное (аппликационное) применение тимолола 0,5% при всех видах младенческих гемангиом является безопасным, эффективным и доступным методом лечения. Наиболее эффективно проведение аппликационной медикаментозной терапии тимололом 0,5% у детей в возрасте до 6 мес. жизни.
Сведения об авторах
Романов Дмитрий Вячеславович – детский хирург ГБУЗ «ДГКБ святого Владимира ДЗМ».
Казинская Наталья Владимировна – канд. мед. наук, офтальмолог детской поликлиники «Маркушка» ООО «СЕЭКО»
Главная » Статьи » Советы пациентам » Лечение МЛАДЕНЧЕСКОЙ ГЕМАНГИОМЫ – Рекомендации Британской ассоциации дерматологов (перевод и адаптация проф. Святенко)
Лечение МЛАДЕНЧЕСКОЙ ГЕМАНГИОМЫ – Рекомендации Британской ассоциации дерматологов (перевод и адаптация проф. Святенко)
Какова цель этой статьи?
Эта статья была написана, чтобы помочь Вам узнать больше о младенческой (инфантильной) гемангиоме. Она расскажет Вам, что это за состояние, чем оно вызвано, что можно сделать по этому поводу, и где Вы можете узнать больше об этом.
Что такое гемангиома кожи?
«Младенческая гемангиома» (с греческого «нарост из кровеносных сосудов») – это доброкачественный (не раковый) рост клеток кровеносных сосудов, которые самостоятельно прекращают рост (перестанут расти без лечения). Термин «клубничный невус» или «клубничная гемангиома» используется для гемангиомы, которая похожа на клубнику.
Что вызывает младенческие гемангиомы?
Причина гемангиом не понята. Клетки, выстилающие кровеносные сосуды (эндотелиальные клетки), начинают разрастаться, когда ребенок еще находится в утробе матери или вскоре после рождения. Младенческие гемангиомы чаще встречаются у белых детей, женщин, недоношенных детей с низким весом при рождении, родившихся от многоплодных беременностей и матерей в возрасте.
Являются ли младенческие гемангиомы наследственными?
Появление младенческих гемангиом обычно не зависит от семьи, но редко они могут наследоваться. Они относительно распространены, поражая около 5% (1 из 20) младенцев. Они не являются инфекционными или раковыми.
Как выглядят младенческие гемангиомы?
В большинстве случаев они поражают лицо, но может быть задействована любая часть кожи или другого органа. Внешний вид быстро меняется в раннем возрасте. Небольшая красная отметка или опухоль могут быть видны при рождении или развиваться в первые недели жизни. Она может увеличиться в размере, обычно наиболее быстро в течение первых 3 месяцев. Дальнейшие изменения обычно замедляются на срок до двенадцати месяцев. Обычно впоследствии гемангиома ребенка уменьшается в размере в возрасте до 10 лет («регрессия»).
Однако некоторые гемангиомы вообще не растут, а некоторые не уменьшаются. Гемангиомы в основном появляются на поверхности кожи и окрашиваются в красный цвет. У тех, кто имеет более глубокий компонент, появляется своеобразный отек под кожей и может появиться синеватый оттенок. Иногда гемангиомы могут быть множественными или довольно большими и покрывать большую площадь кожи (сегментарная гемангиома).
Когда гемангиома с возрастом сокращается, со временем ее следы могут стать совсем незаметны. Некоторые могут уходить (регрессировать) с видимыми остатками кровеносных сосудов. Редко гемангиомы могут оставить шрам (рубец) (особенно, если наблюдались изъязвления гемангиомы), побледневшую, рыхлую или утолщенную ткань на коже.
Каковы симптомы гемангиом кожи?
Большинство гемангиом не вызывают никаких симптомов, но могут вызывать тревогу у родителей, особенно на этапе быстрого роста. Редко кожа над гемангиомой лопается (язвы), чаще всего в области подгузника. Это может быть болезненно. Может произойти кровотечение изъязвленной кожи, но оно редко бывает сильным и обычно останавливается нажатием.
Гемангиомы вблизи носа или рта могут вызвать проблемы с дыханием или кормлением. Гемангиомы, растущие слишком близко к глазу, могут помешать развитию нормального зрения, особенно если глаз закрыт из-за набухания или если опухоль сдавливает глаз.
Дети с более чем 5 гемангиомами кожи могут иногда иметь гемангиомы внутренних органов, чаще всего печени. Может быть рекомендовано ультразвуковое или другое обследование. Сегментарные гемангиомы, как правило, требуют более длительного и интенсивного лечения.
Они могут быть частью более распространенных проблем, особенно если затрагивают лицо, кожу головы или затылок. Детям с гемангиомами ниже средней линии спины может потребоваться скрининг на основные отклонения спинного мозга, внутренних органов и половых органов.
Как диагностируется младенческая гемангиома на коже?
Диагноз может быть установлен появлением гемангиомы, ее быстрым ростом, за которым следует медленная регрессия. Иногда, чтобы помочь подтвердить диагноз или получить дополнительную информацию о степени гемангиомы, будет назначено обследование. Для более глубоких или менее типичных поражений для подтверждения диагноза может потребоваться биопсия (образец кожи или ткани). Такие вопросы решает ваш лечащий доктор.
Можно ли излечить младенческую гемангиому?
Большинство гемангиом постепенно уменьшаются или даже полностью исчезают, не оставляя видимого следа. Хотя многие небольшие гемангиомы полностью исчезают, с помощью лечения или без него, некоторые постоянные изменения кожи могут остаться.
Как можно лечить младенческие гемангиомы?
Большинство гемангиом не требуют лечения, за исключением следующих ситуаций:
- Если гемангиома особенно велика или затрагивает области, где излечение может быть неполным, например, вокруг носа, губ или ушей.
- Если гемангиома изъязвляется (поверхность кожи нарушена).
- Если гемангиома мешает важным функциям, таким как кормление, дыхание или развитие чувств: например, слуха или зрения.
Лечение может состоять из одного или нескольких следующих комбинаций:
- Местный раствор или гель, нанесенный непосредственно на гемангиому;
- Лекарства (перорально или путем инъекций);
- Лазерная терапия;
- Хирургия.
Для гемангиом, которые все еще растут, чаще всего используются местные или пероральные способы лечения.
Препараты, называемые бета-адреноблокаторами, сокращают кровеносные сосуды и могут использоваться как местное лечение, или как пероральное средство:
- Тимолол можно применять в качестве раствора или геля для гемангиомы. Было доказано, что оно безопасно и эффективно, особенно для более поверхностных поражений.
- Пропранолол, принимаемый внутрь, на данный момент является первым при выборе лечения тяжелых гемангиом на важных анатомических участках, таких как вокруг глаз или рта. Во время лечения необходимо контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и уровень сахара в крови. Общие побочные эффекты включают запор, диарею, чувство холода в руках и ногах и нарушение сна. Поскольку пропранолол может снизить уровень сахара в крови, его следует давать в течение дня во время кормления и прекратить прием, если ребенок нездоров. Почти все гемангиомы реагируют на пропранолол. Лечение обычно длится от 6 до 12 месяцев строго под наблюдением врача.
Стероидные кремы, инъекции или таблетки часто использовались до открытия преимуществ пропранолола, но в настоящее время они менее популярны. Стероиды могут использоваться для детей, которым нельзя давать пропранолол из-за возможных побочных эффектов.
Язвенная гемангиома нуждается в дополнительном лечении с наложением нетугих повязок и облегчением боли. Лазерная терапия может быть полезна для лечения язвенных поражений. Для борьбы с инфекцией также может потребоваться мазь с антибиотиком или другое лекарство.
После того, как гемангиома перестала сокращаться, иногда может быть полезно хирургическое удаление избыточной ткани или лазерное лечение остаточного покраснения. Наиболее часто используют лазер с импульсным красителем (Pulsed Dye Laser).
Он создает луч специально сформированного света, который вступает в реакцию с красным цветом в крови и проникает в кожу примерно до 1,2 мм. У взрослых обычно не используют анестезию. Однако лазерное лечение у детей может потребовать использования общего анестетика, поскольку оно может быть болезненным. После лечения в обработанной области появляются темно-фиолетовые синяки. Другие возможные временные побочные эффекты включают пузыри и образование корки. Очень редко могут возникать рубцы.
Хирургическое лечение гемангиом оставляет шрамы (рубцы) и поэтому не рекомендуется для неосложненных гемангиом, которые могут уменьшится, не оставляя следов. Хирургия редко может потребоваться для лечения изъязвлений, обструкции или остаточной деформации кожи, вызванной гемангиомой.
Скрывающий макияж (камуфляж) может быть полезен для маскировки изменения цвета кожи.
Эта статья была переведена из рекомендаций Британской ассоциации дерматологов «Обзорная информация для пациента», адаптирована на русский язык профессором Святенко Т.В., г. Днепр, Украина.
Будьте здоровы и привлекательны!
Обращайтесь только к профессионалам.
Используйте при изучении информации о вашей проблеме только данные доказательной медицины, такие, как приведены в этой статье.
Офтан® Тимогель (Oftan® Timogel) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Офтан® Тимогель
💊 Состав препарата Офтан® Тимогель
✅ Применение препарата Офтан® Тимогель
📅 Условия хранения Офтан® Тимогель
⏳ Срок годности Офтан® Тимогель
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Офтан® Тимогель
(Oftan® Timogel)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2015
года, дата обновления: 2014.05.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Офтан® Тимогель |
Гель глазной 1 мг/1 г: фл. 5 г с капельницей рег. №: ЛСР-006665/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Офтан® Тимогель
Гель глазной бесцветный, опалесцирующий, без запаха.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0.05 мг, карбомер — 3 мг, лизина моногидрат — 5.9 мг, поливиниловый спирт — 10 мг, натрия ацетата тригидрат — 0.2 мг, сорбитол — 45 мг, вода д/и — q.s. до 1 г.
5 г — флаконы полиэтиленовые с капельницей с завинчивающейся крышкой (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоглаукомный препарат, неселективный бета-адреноблокатор. Снижает повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения продукции водянистой влаги. Подобно другим бета-адреноблокаторам, тимолол оказывает незначительное действие на систему оттока внутриглазной жидкости. Обладает слабым анестезирующим действием и не влияет на величину зрачка и аккомодацию.
Эффект снижения внутриглазного давления достигается при условии инстилляции препарата Офтан® Тимогель по 1 капле/сут. Максимальное снижение внутриглазного давления развивается через несколько часов после инстилляции и сохраняется в течение суток.
Фармакокинетика
Всасывание
Тимолол может подвергаться системной абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта и, таким образом, достигать системного кровотока. Очень редко сывороточный уровень определяется в течение 90 мин после инстилляции.
Выведение
Тем не менее, тимолол определяется в минимальной концентрации в моче более длительное время. Выделяется с грудным молоком.
Показания препарата
Офтан® Тимогель
- повышение внутриглазного давления (офтальмогипертензия);
- открытоугольная глаукома;
- вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая).
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 капле/сут в пораженный глаз.
Побочное действие
При применении глазного геля Офтан® Тимогель (также как и других местных офтальмологических средств) возможно поступление препарата в системный кровоток. При поступлении тимолола в системный кровоток могут наблюдаться такие же нежелательные явления, как и при системном применении.
Со стороны органа зрения (местные реакции): слабая гиперемия конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, жжение или боль сразу после инстилляции; 1-3% — преходящее снижение зрения продолжительностью более 3 мин, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, гиперемия кожи век, блефарит, конъюнктивит, кератит, птоз, снижение чувствительности роговицы, нарушения зрения, включавшие изменения рефракции (возникавшие в ряде случаев в связи с отменой миотиков), диплопию; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии. При применении бета-адреноблокаторов отмечались случаи развития синдрома сухого глаза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение AV-проводимости (развитие AV-блокады впервые или прогрессирование уже существующей AV-блокады), артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, аритмии, синкопальное состояние (обморок), нарушение мозгового кровообращения, ощущение сердцебиения, синдром Рейно, похолодание рук и ног, преходящая хромота, внезапная остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (в большинстве случаев у пациентов с обструктивными бронхо-легочными заболеваниями), дыхательная недостаточность, одышка и кашель.
Дерматологические реакции: реакции повышенной чувствительности, местная или генерализованная эритема, крапивница, выпадение волос, псориазоформные поражения кожи или прогрессирование псориаза. Частота развития данных нежелательных явлений была низкой. В большинстве случаев дерматологические реакции исчезали после прекращения терапии препаратом.
Со стороны ЦНС и нервной системы: головокружение, ухудшение течения миастении, парестезии, головная боль, астения, общая слабость, психические нарушения, депрессия, бессонница, ночной страх (кошмарные сновидения), ухудшение памяти.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, диспепсия, сухость во рту.
Со стороны иммунной системы: системная красная волчанка.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, эректильная дисфункция, болезнь Пейрони.
Прочие: повышенная утомляемость, астения, боль в грудной клетке.
Нежелательные реакции при системном применении тимолола (вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением препарата): афакический кистозный отек макулы, сухость во рту, заложенность носа, анорексия, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная возбудимость, тревога, дезориентация, сонливость и другие психические нарушения, артериальная гипертензия, ретроперитонеальный фиброз.
Противопоказания к применению
- дистрофические заболевания роговицы;
- острая и хроническая сердечная недостаточность;
- сердечная аритмия (в т.ч. AV-блокада II и III степени);
- брадикардия;
- кардиогенный шок;
- бронхиальная астма;
- хронический обструктивный бронхит с явлениями бронхоспазма;
- повышенная чувствительность к тимолола малеату или другим компонентам препарата.
Не рекомендуется применять у детей младше 12 лет (т.к. нет опыта применения у данной категории пациентов).
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, при сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременно с другими бета-адреноблокаторами.
Применение при беременности и кормлении грудью
В настоящее время не имеется данных о проведенных клинических исследованиях применения препарата у беременных женщин. При беременности Офтан® Тимогель следует применять только при условии, если ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития возможных побочных эффектов.
Тимолол выделяется с грудным молоком. Поскольку тимолол может вызвать серьезные побочные эффекты у грудных детей, необходимо решить, следует ли прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.
Применение у детей
Не рекомендуется применять у детей младше 12 лет (опыта применения не имеется).
Особые указания
При развитии дерматологических реакций, возможно связанных с применением препарата, лечение препаратом Офтан® Тимогель следует немедленно прекратить.
Бензалконий хлорид, входящий в состав глазного геля Офтан® Тимогель, может вызывать аллергические реакции у чувствительных пациентов.
Пациентов с сердечной недостаточностью необходимо обследовать перед началом лечения препаратом Офтан® Тимогель. Пациентам с другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями требуется обследование с целью выявления возможных симптомов скрытой сердечной недостаточности и регулярный контроль ЧСС и АД.
Для снижения повышенного внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме Офтан® Тимогель следует назначать в комбинации с миотиками. Как и при применении других противоглаукомных препаратов, после длительного лечения отмечаются случаи отсутствия реакции на тимолол малеат.
При применении препарата Офтан® Тимогель необходимо контролировать функцию слезоотделения, состояние роговицы и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес.
Любые глазные капли следует применять до инстилляции препарата Офтан® Тимогель. Для сохранения его активности интервал между инстилляциями других глазных капель и препарата Офтан® Тимогель должен составлять не менее 5 мин. Необходим регулярный контроль внутриглазного давления каждые 3-4 недели.
Перед применением глазного геля необходимо снять контактные линзы и не использовать их в течение 15 мин после инстилляции препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние препарата Офтан® Тимогель на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами не изучалось. Такие побочные эффекты препарата Офтан® Тимогель, как кратковременное снижение остроты зрения, птоз, нарушения зрения, включавшие изменения рефракции и диплопию, головокружение и повышенная утомляемость, могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и другим потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
При местном применении в рекомендуемой дозе передозировка маловероятна.
Симптомы: при случайной передозировке возможны симптоматическая брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, AV-блокада II и III степени.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Лечение передозировки может включать (но не ограничивается) перечисленные ниже меры.
Промывание желудка (если препарат был принят внутрь). Выведение тимолола из организма с помощью гемодиализа малоэффективно.
При симптоматической брадикардии для получения вагусной блокады в/в вводят атропин сульфат в дозе 0.25-2.0 мг (0.25-1 мл 0.1% раствора). Если брадикардия сохраняется, в/в медленно вводят изопреналин. В случае рефрактерности может потребоваться установка искусственного водителя ритма.
При артериальной гипотензии проводят лечение симпатомиметическими средствами, повышающими АД, например допамином, добутамином, или норэпинефрином. В случае неэффективности следует применять глюкагон.
При бронхоспазме проводят лечение изопреналином, возможно в сочетании с аминофиллином.
При острой сердечной недостаточности необходимо немедленно начать терапию с применением препаратов наперстянки, диуретика и кислорода. В случае неэффективности рекомендуется применять в/в аминофиллин, если необходимо, с последующим применением глюкагона.
При AV-блокаде ( II и III степени) применяют изопреналин или искусственный водитель ритма.
Лекарственное взаимодействие
Хотя Офтан® Тимогель оказывал незначительное влияние на размер зрачков, при применении препарата вместе с симпатомиметиками (такими как эпинефрин) отмечался мидриаз.
При применении препарата Офтан® Тимогель вместе с системными бета-адреноблокаторами возможно более выраженное снижение внутриглазного давления, а также усиление системного действия бета-адреноблокаторов. Пациенты, получающие Офтан® Тимогель вместе с системными бета-адреноблокаторами, должны находиться под строгим врачебным контролем.
Больные, принимающие симпатолитики (например, резерпин) совместно с бета-адреноблокаторами, должны находиться под строгим врачебным контролем. При применении препарата Офтан® Тимогель вместе с препаратами, высвобождающими катехоламины, возможно развитие таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, головокружение, синкопальное состояние и ортостатическая гипотензия.
При применении бета-адреноблокаторов одновременно с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, нарушений AV-проводимости или левожелудочковой недостаточности.
Следует с осторожностью применять бета-адреноблокаторы одновременно с блокаторами кальциевых каналов, вводимыми в/в.
Производные дигидропиридина, такие как нифедипин, могут вызвать артериальную гипотензию, тогда как верапамил и дилтиазем имеют склонность вызывать нарушения AV-проводимости или левожелудочковую недостаточность при комбинации с бета-адреноблокаторами.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и препаратов наперстянки может привести к усилению нарушения AV-проводимости.
При применении бета-адреноблокаторов вместе с клонидином (антигипертензивный препарат центрального действия) возможно значительное повышение АД после резкой отмены терапии клонидином.
Назначение бета-адреноблокаторов в комбинации с антиаритмическими препаратами класса I (хинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон) может приводить к выраженному замедлению проводимости в предсердиях и усилению отрицательного инотропного эффекта.
При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (сердцебиение и тахикардию).
Не следует принимать бета-адреноблокаторы одновременно с антипсихотическими (нейролептиками) и анксиолитическими (транквилизаторами) препаратами. Поскольку прием этанола во время терапии бета-адреноблокаторами может приводить к резкому снижению АД, в период лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от приема этанола.
В случае проведения хирургических вмешательств с использованием общей анестезии лечение препаратом следует постепенно отменить и предупредить анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Офтан® Тимогель. Одновременное применение препарата Офтан® Тимогель вместе с общими анестетиками может приводить к развитию компенсаторной тахикардии и выраженной артериальной гипотензии.
При одновременном применении циметидина и тимолола возможно повышение концентрации последнего в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Офтан® Тимогель вместе с лидокаином (в/в введение) и йодсодержащими рентгеноконтрастными препаратами.
Условия хранения препарата Офтан® Тимогель
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать.
Срок годности препарата Офтан® Тимогель
Срок годности — 18 месяцев.
После первого вскрытия хранить флакон, перевернув его вверх дном, в картонной пачке. Срок годности после вскрытия флакона — 4 недели.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Арутимол
(БАУШ ХЕЛС, Россия)
Глаутам
(JADRAN-GALENSKI LABORATORIJ, Хорватия)
Окумед®
(SENTISS PHARMA, Индия)
Окумол
(WAVE PHARMACEUTICALS, Индия)
Окупрес-Е
(CADILA PHARMACEUTICALS, Индия)
Офтан® Тимолол
(SANTEN, Финляндия)
Ротима
(ROWTECH, Великобритания)
Тимолет ОД®
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Тимолол
(СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, Россия)
Тимолол
(S.C. ROMPHARM Company, Румыния)
Все аналоги
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Тимолол
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Тимолол
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Тимолол
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Тимолол
Структурная формула
Русское название
Тимолол
Английское название
Timolol
Латинское название
Timololum (род. Timololi)
Химическое название
(S)-1-(трет-Бутиламино)-3-[(4-морфолино-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]-2-пропанол (гемигидрат или малеат)
Брутто формула
C13H24N4O3S
Фармакологическая группа вещества Тимолол
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
G25.0 Эссенциальный тремор
-
G43 Мигрень
-
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
-
H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
-
H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
-
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
-
I15 Вторичная гипертензия
-
I20 Стенокардия [грудная жаба]
-
I21 Острый инфаркт миокарда
-
I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана
-
I42 Кардиомиопатия
-
R07.2 Боль в области сердца
Код CAS
26839-75-8
Фармакологическое действие
—
антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное, противоглаукомное.
Характеристика
Тимолола малеат и гемигидрат — белый кристаллический порошок без запаха. В виде гемигидрата мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте; в виде соли малеиновой кислоты растворим в воде, метаноле, спирте.
Фармакология
Блокирует бета1— и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД. Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%). При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное). Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна.
При инстилляции действие начинается через 10–30 мин и продолжается до 12–24 ч (максимум достигается через 1–2 ч). T1/2 при местной аппликации — 30 мин. Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов). Абсорбируется из ЖКТ на 90%, биодоступность составляет не более 50% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — менее 10%. T1/2 после приема внутрь 4 ч. Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками (20%) и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Увеличивает частоту возникновения феохромоцитомы у крыс (300 мг/кг/сут внутрь в течение 2-х лет), индуцирует развитие у мышей (500 мг/кг/сут внутрь) доброкачественной и злокачественной опухоли легких, доброкачественного полипоза матки и аденокарциномы молочной железы (самки). В исследованиях in vivo (мыши) и in vitro не оказывает мутагенного действия, однако, вызывает изменение в тесте Эймса. При дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ не влияет на фертильность самцов и самок крыс. Повышает частоту случаев резорбции плода у мышей и кроликов, получавших дозы, в 1000 и 100 раз соответственно превышающие МРДЧ. Тормозит процессы окостенения у плодов крыс, не влияя на постнатальное развитие потомства (50 мг/кг/сут).
Применение вещества Тимолол
Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога.
Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома (в т.ч. открытоугольная, вторичная, при афакии).
Противопоказания
Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).
Ограничения к применению
Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения — детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Тимолол
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.
Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.
Взаимодействие
Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.
Лечение: при использовании глазных капель — немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь — промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета2-адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности); кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь: при артериальной гипертензии 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают с недельными интервалами до максимальной суточной — 60 мг. Профилактика повторного инфаркта миокарда — через 1–4 нед после первого инфаркта по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером). Предупреждение приступов мигрени — начальная доза по 10 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная — 30 мг (10 мг утром и 20 мг вечером).
Конъюнктивально, в пораженный глаз, взрослым и детям по 1 капле 0,25%−0,5% раствора 1–2 раза в сутки в течение 6 нед (не более). После стабилизации внутриглазного давления — по 1 капле 1 раз в сутки.
Меры предосторожности
Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС, АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.
При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены других антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания
Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.
Торговые названия с действующим веществом Тимолол
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Арутимол |
от 45.00 до 87.00 |
| Окумед® |
от 51.00 до 68.00 |
| Окупрес-Е® |
от 24.90 до 48.00 |
| Офтан® Тимолол |
от 54.00 до 65.00 |
| Тимолол |
от 27.50 до 60.00 |
| Тимолол-АКОС |
от 28.80 до 28.80 |
| Тимолол-ДИА |
от 31.00 до 35.00 |
| Тимолол-МЭЗ |
от 30.00 до 35.00 |
| Тимолол-ПОС® |
от 259.50 до 279.00 |
| Тимолол-СОЛОфарм |
от 41.00 до 46.00 |
- Производитель: Франция
- Действующее вещество: тимолол
- есть в наличии
-
1450,00 грн.
Добавить в корзину
Заказать в 1 клик
Показания к применению при местном применении в офтальмологии
повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия); открытоугольная глаукома; вторичная глаукома; для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в качестве дополнительного средства в комбинации с миотиками); врожденная глаукома (при недостаточности прочих терапевтических мер).
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении в офтальмологии снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости и улучшения ее оттока, не оказывает влияния на аккомодацию и размер зрачка.
Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами, которые проявляются при системном применении. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде.
ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ ПРЕПАРАТА
Фармакокинетические характеристики препарата при местном применении в офтальмологии
При местном применении тимолол быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель Cmax тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 ч.
80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой оболочки носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.
У новорожденных и детей младшего возраста Cmax тимолола в плазме крови превышает этот показатель в плазме крови взрослых.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Побочные действия при местном применении в офтальмологии
Со стороны органа зрения: раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз, кратковременное нарушение остроты зрения, блефарит, конъюнктивит, кератит. При проведении хирургических вмешательств по поводу глаукомы возможно развитие отслойки сосудистой оболочки глаза в послеоперационном периоде.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, AV-блокада, остановка сердца, преходящие нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии, миастения, сонливость, галлюцинации, звон в ушах, замедление скорости психомоторной реакции.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: крапивница, экзема.
Прочие: носовое кровотечение, снижение потенции, алопеция.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA— C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.
Лечение: при использовании глазных капель— немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь— промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета2-адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности); кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности— на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.
Активное вещество: Тимолол
1 г геля содержит 1 мг Тимолол.
Форма выпуска:
Гель для инстилляций за нижнее веко — 30 монодоз по 0.4г
Тимогель обладает существенным преимуществом перед аналогами — лекарственная форма в виде геля удобна в использовании, нигелируется риск передозировки и возможность появления побочных эффектов снижается.
Фармакологическое действие:
Тимогель является неизбирательным бета-блокатором. Препарат применяется для коррекции состояний, сопровождающихся повышением внутриглазного давления. Способствует уменьшению продуцирования и улучшению оттока внутриглазной жидкости. Подобный эффект приводит к снижению внутриглазного давления.
Тимогель поступает в общий кровоток и влияет на функционирование дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Терапевтическое действие оказывает 1 капля препарата (из одной монопипетки), которая закладывается за нижнее веко один раз в течение суток.
Тимогель показания к применению:
Тимогель назначается при повышении внутриглазного давления на фоне
глаукомы вторичного характера (на фоне травмы);
открытоугольного процесса.
Тимогель инструкция по применению:
Перед закапыванием геля необходимо снять контактные линзы. Их использование возможно через 10-15 минут после введения препарата.
Вскрыть монопипетку, оттянуть нижнее веко, закапать содержимое. Длительность курса лечения определяет лечащий врач.
Контроль состояния необходимо проводить не реже одного раза в месяц. Процедура измерения внутриглазного давления является обязательной. При длительном применении Тимогеля возможно развитие резистентности к его действию.
Противопоказания:
Тимогель нельзя назначать пациентам детского возраста, которые не достигли 12 лет.
Беременным на всех сроках и кормящим грудью матерям из-за возможности попадания в материнское молоко.
Дистрофические процессы в области роговицы.
Недостаточность сердечной деятельности острого характера.
Заболевания дыхательных путей, которые сопровождаются астматическими приступами.
Замедление пульса (брадикардия).
Индивидуальная непереносимость составляющих препарата.
Атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени.
Назначение препарата требует тщательного наблюдения при хронических заболеваниях легких и сердца, головного мозга, эндокринной патологии.
Побочное действие:
Неблагоприятные эффекты на фоне лечения Тимогелем связаны с его попаданием в систему кровообращения. У пациентов могут проявиться следующие симптомы:
Замедление пульса и сердечных сокращений, снижение артериального давления, обморочное состояние;
Приступы удушья с кашлем;
Воспалительные изменения конъюнктивы и роговицы;
Чувство жжения в глазу;
Снижение остроты зрения, двоение в глазах;
Головокружение, мышечная слабость, онемение конечностей и лица, расстройства психической деятельности;
Сыпь в виде эритематозных пятен, ухудшение течения псориаза.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Недопустимо одновременное назначение Тимогеля и антипсихотических препаратов с нейролептическим и транквилизирующим действием из-за риска выраженной артериальной гипотензии и повышенного выведения эпинефрина.
Условия хранения:
Препарат необходимо хранить в защищенном от солнечных лучей месте при комнатной температуре.
Аналоги:
- Азарга гл. капли 5мл
- Арутимол гл.капли 0.25% 5мл
- Дуотрав гл.капли 2.5мл
- Кузимолол гл.капли 0.5% 5мл
- Тимолол гл.капли 0.5% 5мл
- Фотил гл.капли 2% 5мл
- Фотил форте гл.капли 4% 5мл
- Латамед капли гл. р-р 2.5мл №1 фл.-кап.
- Латамед капли глазн.2.5мл фл№1
- Латамед кап.глаз.р-р 2.5 мл. фл-кап. №1
- Ланотан т гл.капли 2.5мл №1
- Ксалаком гл.капли фл. 2,5мл
- Арутимол кап.глаз.0.5% фл.5мл
- Азарга кап.глаз.5мл флак-кап. №1
- Дуотрав кап.глаз.фл.2.5мл
- Кузимолол кап.глаз.0.5% фл-капельн.5мл
- Фотил кап.глаз.фл-капельн.5мл
- Фотил-форте кап.глаз.фл-капельн.5мл
- Комбиган гл.капли 0,2%+0,5% фл. №1
- Ниолол гель глазной 0,1% 5г фл №1
- Дорзопт плюс [капли глазные 20мг/мл+5мг/мл 5мл]***
- Норматин капли глазные 0.5% фл.5мл
- Норматин гл.капли 0.5% 5мл фл.-капельн.*
- Косопт [капли глазные 20мг/мл+5мг/мл 5мл]
- Дорзопт плюс [капли глазные 20мг/мл+5мг/мл 5мл]
- Окумед капли гл 0,25% 5мл/при глаукоме
- Окупрес-е [капли 0.25% 5мл]
- Пилотимол капли гл 20мг+5мг/мл 5мл
- Окумол капли гл 0,5% 5мл
- Окумед капли гл 0,5% 10мл/противоглаукомное
- Окупрес-е [капли 0.5% 5мл]
- Окумол капли гл 0,25% 5мл
- Окумед капли гл 0,5% 5мл/при глаукоме
- Офтимол глаз. капли 5мг/мл фл. 10мл
- Офтимол кап.глаз.5 мг/мл 10 мл
- Азарга капли глазные 5мл №1
- Офтимол крап. глаз.2.5 мг/мл 10 мл
- Ганфорт капли глазные 3мл №1
- Дуотрав капли глаз. 2.5мл фл№1
- Комбиган капли глазные (глаукома) 5мл №1 при глаукоме
- Ксалаком гл.капли 2.5мл фл.№1
- Кузимолол гл.капли 0.5% 5мл
- Офтимол капли гл.5мг/мл 10мл№1
- Фотил гл.капли 5мл фл.№1
- Фотил форте гл.капли 5мл фл.№1
- Офтимол капли гл2.5мг/мл10мл№1
- Ганфорт кап глаз 0,3мг/мл+5мг/мл 3мл № 1
- Дуопрост капли глазные 2,5мл глаукома
- Фотил капли гл 2% 5мл
- Фотил форте капли гл 4% 5мл
- Азарга® капли гл. по 5мл фл.-крапельн. дроп-тейнер® №1 *
- Ксалоптик комби кап.гл.2.5мл№1
- Арутимол гл.капли 0,5% 5мл@*
- Офтан® тимолол гл. капли 0,5% 5 мл@*
- Офтимол капли глаз. 2,5мг/мл 10мл@*
- Офтимол капли глаз. 5мг/мл 10мл@*
- Дуотрав глаз. капли 2,5 мл *
- Кузимолол® гл. капли 0,5% по 5мл фл.-капельн[email protected]*
- Фотил гл.к-ли 20мг/мл+5мг/мл 5мл *
- Фотил форте гл.к-ли 40мг/мл+5мг/мл 5мл *
- Комбиган капли гл(глаукома) 2мг/мл+5мг/мл 5мл №1
- Ксалоптик комби капли гл. р-р 2.5мл фл.-капельн.№1
- Ксалоптик комби кап.глазн.р-р фл.2.5мл №1
- Дорзитим глаз. капли р-р 5мл фл. п/э с капельн.
- Офтимол гл.капли 2,5мг/мл фл. 10мл
- Дуопрост капли гл 50мкг+5мг/1мл 2,5мл
- Норматин капли гл.0.5% 5мл №1
- Офтан тимолол 0.5% гл.к-ли 5мл
- Арутимол гл.капли р-р 5мг/мл 5мл фл.-кап.№1*
- Арутимол гл.капли 0.25% 5мл
- Мардозия капли глазные р-р 5мл
- Розамакс капл.глаз.2.5мл фл №1
- Розамакс гл.капли р-р 2.5мл фл.№1
- Розамакс капли глазн.р-р фл.2.5мл
- Арутимол кап.глаз.0.25% фл.5мл
- Розаком кап.глаз.р-р фл-капельн.5мл №1
- Мардозия гл.капли р-р 5мл фл-кап.№1
- Мардозия кап.глазн.р-р фл.-кап.5мл
- Розаком гл.капли р-р 5мл №1 фл.-кап.
- Дорзотимол капли гл.р-р 5мл фл.-кап.№1
- Розаком капли глазн.5мл фл.№1
- Окумед капли гл 0,5% 5мл***
- Ксало-фарм гл.капли р-р 5мл фл.№1 крышка-капельн.в/уп.
- Дорзоптик комби капли глаз.р-р 20мг/мл +5мг/мл 5мл фл-кап.№1
- Таптиком капли гл.0.3мл тюб.-кап.№30 (10х3)
- Таптиком кап.гл.0.3мл№30(10х3)
- Ксало-фарм кап.глаз.р-р фл-капельн.5мл
- Таптиком кап.глазн.тюбик-капельн.0.3мл №30
- Латанофарм плюс кап.глаз.р-р фл-капельн.2.5мл №1
- Латанофарм плюс капл.гл2.5мл№1
- Ксало-фарм капли гл.р-р 5мл№1
- Косопт капли глаз.р-р 5мл фл№1
- Дорзоптик комби капли гл.5мл №1
- Дорзитим кап.глаз.р-р фл-капельн.5мл
- Дорзитим глазн.капли 5мл фл.№1
- Дорзитим гл.капли р-р 5мл фл.кап.
- Косопт кап.глазн.р-р фл.типа окуметр плюс 5мл №1
- Офтан тимолол капли для глаз 0,5% 5мл
- Дуотрав капли для глаз 2,5мл
- Фотил форте капли для глаз 4% 5мл
- Фотил капли для глаз 2% 5мл
- Дорзоламид+тимолол солофарм капли гл 20мг/мл+5мг/мл №1 фл
- Дорзопт плюс капли глазные 20мг/мл+5мг/мл фл.-кап.5мл
- Дорзоптик комби кап.глазн.р-р 20мг/мл+5мг/мл фл-капельн.5мл №1
- Офтимол гл.капли 2.5мг/мл 10мл*
- Дорзоламид+тимолол солофарм капли гл 20мг/мл+5мг/мл №1 фл***
- Окумед капли гл 0,5% 5мл***
- Дорзоламид+тимолол солофарм капли гл 20мг/мл+5мг/мл №1 фл
- Дорзоламид-солофарм капли гл 20мг/мл 10мл №1
- Дорзоламид-солофарм капли гл 20мг/мл 5мл №1
- Офтан тимолол капли для глаз 0,5% 5мл
- Фотил капли для глаз 2% 5мл
- Фотил форте капли для глаз 4% 5мл
- Окумед капли гл 0,5% 10мл
- Окумед капли гл 0,5% 5мл
- Окупрес-е [капли 0.5% 5мл]
- Ганфорт кап глаз 0,3мг/мл+5мг/мл 3мл № 1
- Дуопрост капли глазные 2,5мл
- Тимогель гель . тимолол 30 монодоз гель офтальмологический 0,4 г
- Таптиком капли глазные 0,0015%+0,5% тюб.-кап.0,3мл №30
- Гелтим гель (тимолол)лп 1мг/г (от глаукомы)
- Норматин капли гл.5мг/мл5мл№1
- Дорзолан экстра капли глазные 20мг/мл+5мг/мл 5мл №1 от глаукомы
- Дортимол антиглау эко капли 20мг/мл + 5мг/мл 5мл №1
- Косопт бк капли глазн. 10мл№1
- Бринера капли глазн.сусп.5мл№1
- Лапронекст комб.кап.гл.2.5мл№1
- Бимоптик плюс ромф.кап.гл.3мл
- Брионит капли глазные5мл фл.№1
- Дорзотимол капли гл.р-р 5мл№1
- Дорзопт плюс кап.гл.р-р5мл№1
- Косопт капли глаз.р-р 5мл фл№1
- Ксалаком капли глазн.фл.-кап.2,5мл
- Комбиган капли глазные 2+5мг/мл 5мл фл.-кап.(глаукома)
- Розаком гл.капли р-р 5мл №1 фл.-кап.
- Бимоптик плюс ромфарм капли глаз.р-р 0,3мг/мл + 5мг/мл 3мл фл.с
- Дорзопт плюс капл.глаз.р-р 20 мг/5 мг по 5 мл флак.-капел.карт.у (от глаукомы)
- Дуопрост капли глазные 2,5мл***
- Арутимол капли гл.5мг/мл фл.5мл
- Арутимол капли гл.2,5мг/мл
- Норматин гл.капли 5 мг/мл 5мл фл.-кап.карт.уп./
- Тизоптан гл.капли р-р 3мл.фл. с проб.-капельн.№1
- Дорзоптик комби эко капли глаз.р-р 20мг/мл +5мг/мл 5мл фл-кап.№1
- Акистан дуо капл.гл.р-р2.5мл№1
- Дорзопт.ком.эко капл.20+5мг/мл
- Дуопрост капл.глаз.р-р 2,5мл флакон-капел.№1
- Комбиган капли глазные 2+5мг/мл 5мл фл.-кап.***
- Ксалаком капли глазн.фл.-кап.2,5мл***
- Фотил кап.глаз.фл-капельн.5мл
- Акистан дуо кап.глаз.р-р фл.-капельн.2.5мл №1
- Фотил форте кап.глаз.фл-капельн.5мл
- Арутимол кап.оч5мг/мл5мл№1
- Косопт кап.глазн.р-р фл.типа 6 5мл №1
- Офтан тимолол капли глазные 0.5% флакон 5мл
- Косопт кап.глазн.р-р фл.типа 6 5мл №1
- Косопт кап.глазн.р-р фл.типа 6 5мл №1
- Розамакс капли глазн.р-р фл.2.5мл
- Розамакс капли глазн.р-р фл.2.5мл
- Таптиком кап.глазн.тюбик-капельн.0.3мл №30
- Розамакс капли глазн.р-р фл.2.5мл