Тиоктон
МНН: Тиоктовая кислота
Производитель: К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Thioctic acid
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023885
Информация о регистрации в РК:
06.11.2018 — 06.11.2023
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Тиоктон
Международное непатентованное название
Тиоктовая
кислота
Лекарственная форма
Раствор
для внутривенного введения 600 мг/24 мл
Состав
Один
флакон (24 мл) препарата содержит:
активное
вещество — тиоктовая кислота – 600 мг
(в виде трометамола
тиоктата — 952.2876 мг)
вспомогательные
вещества: трометамол, трометамола раствор 1
М, вода для инъекций
Описание
Прозрачный,
желтоватый раствор,
практически без видимых частиц.
pH
раствора от 8.0 до 8.6.
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для
лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена
веществ другие. Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и
обмена веществ. Тиоктовая кислота.
Код
АТХ A16AX01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Тиоктовая
кислота подвергается интенсивному печеночному метаболизму «первичного
прохождения». Существует значительная пространственная
вариабельность системной доступности тиоктовой кислоты. Тиоктовая
кислота подвергается биотрансформации путем окисления боковой цепи и
конъюгации и в первую очередь выводится из организма почками.
Плазменный
период полувыведения тиоктовой кислоты составляет приблизительно 25
мин, а общий плазменный клиренс составляет 9-13 мл/мин/кг. К
концу 12-минутного вливания 600 мг
препарата плазменный уровень составляет примерно 47 мкг/мл.
Только небольшое количество неметаболизированного
активного вещества может быть обнаружено в моче. Биотрансформация
происходит главным образом за счет сокращения боковой цепи
(бета-окисления) и / или путем S-метилирования соответствующих
тиолов.
Фармакодинамика
Тиоктовая
(альфа-липоевая) кислота — эндогенный
антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется
при окислительном деарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве
кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в
окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и
альфа-кетокислот.
Участвует
в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен
холестерина. Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на
неё эндогенных и экзогенных токсинов, в том числе алкоголя. Оказывает
гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое,
гипогликемическое действие.
Способствует
снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в
печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру
биохимического действия близка к витаминам группы В.
Показания к применению
—
периферическая (сенсорно-моторная) диабетическая полинейропатия
Способ применения и дозы
Для внутривенного введения.
Препарат вводят внутривенно без
разведения шприцем для инъекций или
инфузии, время введения не
менее 12 мин.
Препарат можно разводить только
в 0.9 % растворе натрия хлорида для инъекций (100-250
мл), вводят внутривенно
в виде медленной инфузии, время введения не менее 12 мин.
В
связи с фоточувствительностью активного вещества, флакон должен
вскрываться или должен быть разведен непосредственно перед введением
и должен быть защищен от света (например, алюминиевой фольгой) до
начала введения.
Взрослые
Рекомендуемая
доза составляет 24 мл (1 флакон) препарата Тиоктон (что соответствует
600 мг тиоктовой кислоты) в день в течение от
2 до 4 нед в начальной фазе лечения. В дальнейшем возможен переход на
пероральную терапию – 300-600 мг в день. Поскольку
периферическая (сенсорно-моторная) диабетическая полинейропатия –
хроническое заболевание – продолжительность лечения может быть
длительной.
Продолжительность
курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.
Побочные действия
Часто
—
при быстром внутривенном введении могут развиться чувство прилива
крови к голове и затруднение дыхания, которые проходят
самостоятельно.
Не
часто
— тошнота,
рвота, изменение или нарушение вкусовых ощущений.
Очень
редко
—
Аллергические реакции в месте введения, такие как высыпания, зуд,
экзема, пурпура, также системные реакции гиперчувствительности могут
развиться до анафилактического шока
—
судороги
—
двоение в глазах, нарушение зрения
—
геморрагическая сыпь, тромбоцитопатия
—
гипогликемия, включая головокружение, потливость, головная боль
Противопоказания
—
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
— детский
и подростковый возраст до 18 лет
—
беременность и период лактации (эффективность и безопасность
применения не установлены).
Лекарственные взаимодействия
Тиоктовая
кислота является антагонистом цисплатина, при совместном применении
эффективность обоих препаратов снижается.
При
совместном применении с инсулином или другими пероральными
гипогликемическими препаратами может усиливаться гипогликемический
эффект, поэтому в начале терапии тиоктовой кислотой необходимо
контролировать уровень глюкозы в крови. В некоторых случаях
необходимо снижать дозу инсулина или гипогликемических средств, чтобы
избежать чрезмерного снижения уровня глюкозы.
Значительным
фактором риска развития и прогрессирования полинейропатии является
регулярное употребление алкоголя, что также может снизить
эффективность лекарственного средства. Пациентам с полинейропатией не
рекомендуется употребление алкоголя, как в период лечения, так и в
промежутках между курсами лечения.
Несовместимость
Тиоктовая
кислота реагирует in
vitro
с ионными комплексами металлов (например, цисплатином); с молекулами
углеводов тиоктовая кислота образует нерастворимые комплексные
соединения. В связи с этим, Тиоктон несовместим с растворами глюкозы,
раствором Рингера и растворами, способными реагировать с
соединениями, которые содержат —SH
или дисульфидную группу. Растворителем для препарата может служить
только 0.9 % раствор натрия хлорида.
Особые указания
При
парентеральном введении тиоктовой кислоты сообщалось о реакциях
гиперчувствительности, включая анафилактический шок. В связи с этим,
за пациентами должен быть надлежащий контроль во время терапии. В
случае проявления ранних симптомов (зуд, тошнота, недомогание)
введение тиоктовой кислоты должно быть немедленно прекращено, при
необходимости назначить соответствующее лечение.
После
введения тиоктовой кислоты возможно изменение запаха мочи, не имеющее
клинической значимости.
Во время
лечения тиоктовой кислотой зарегистрированы случаи инсулинового
аутоиммунного синдрома (IAS). Пациенты с определенным генотипом
человеческого лейкоцитарного антигена, таких как HLA-DRB1 * 04: 06 и
HLA-DRB1*04: 03, более восприимчивы к развитию инсулинового
аутоиммунного синдрома IAS при лечении тиоктовой кислотой.
HLA-DRB1 *
04: 03 аллель (восприимчивость к коэффициенту шансов IAS: 1,6) в
особенности может быть обнаружены у кавказцев с более высокой
распространенностью на юге, чем в северной Европе.
HLA-DRB1 *
04: 06 аллель (восприимчивость к коэффициенту шансов IAS: 56,6) может
быть обнаружен в основном у японских и корейских пациентов.
IAS
следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике
спонтанной гипогликемии у пациентов, получающих тиоктовую кислоту.
У
пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим
постоянный контроль концентрации глюкозы крови. Частота неизвестна,
требуется снижение дозы инсулина или перорального гипогликемического
препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. При возникновении
симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение,
головная боль, расстройство зрения, тошнота) следует немедленно
прекратить введение препарата.
Во время
лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами терапии
необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как
при воздействии алкоголя терапевтический эффект тиоктовой кислоты
снижается.
Дети
Безопасность
и эффективность применения препарата Тиоктон у детей до18 лет и
подростков до сих пор не установлены. Тиоктон противопоказан детям и
подросткам до18 лет.
Детородная
функция, беременность и лактация
Фертильность
Репродуктивные
токсикологические исследования не указывают на какие-либо вредные
последствия, которые могут повлиять на фертильность.
Беременность
Тиоктон не
рекомендуется применять во время беременности, если клиническое
состояние женщины не требует терапии тиоктовой кислотой.
Кормление
грудью
Неизвестно, выделяется ли
тиоктовая кислота в грудное молоко человека.
Решение
о прекращении или продолжении грудного вскармливания должно
приниматься с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального
риска неблагоприятного воздействия на ребенка.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
Во время
лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении
транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными
видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций. Очень
редко, но при лечении тиоктовой кислотой может возникнуть
гипогликемия
со следующими симптомами, как
головокружение, потливость, головная боль и зрительные нарушения.
Передозировка
Симптомы
При
передозировке тиоктовой кислоты могут проявляться тошнота, рвота и
головная боль.
Клинические
симптомы отравления могут первоначально проявляться как психомоторное
возбуждение или нарушение сознания, сопровождаемые генерализованными
судорогами и лактоацидозом. Кроме того, в качестве последствий
отравления высокими дозами тиоктовой кислоты зарегистрированы
гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное
внутрисосудистое свертывание (ДВС-синдром), угнетение функции
костного мозга и полиорганная недостаточность.
Лечение
Требуется
немедленная госпитализация и симптоматическое лечение.
Симптоматическое лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и
всех других опасных для жизни реакций должно быть выполнено в
отделении интенсивной терапии. Эффективность гемодиализа,
гемоперфузии или других методов фильтрации для удаления тиоктовой
кислоты еще не доказаны.
Форма
выпуска
По 24 мл препарата в стеклянных флаконах, янтарного
цвета, укупоренные силиконизированной пробкой из бромбутилового
каучука и обжимной алюминиевой крышкой с синим пластиковым диском.
По 5
флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
В
оригинальной упаковке, в
защищенном от света месте
при температуре не выше 25 0С.
Не
замораживать.
Хранить в
недоступном для детей месте!
Срок
годности
2.5 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту.
Производитель
К.О. Ромфарм
Компани С.Р.Л., Румыния
Владелец регистрационного удостоверения
ООО
Ромфарм Компани Грузия, г. Тбилиси, Грузия
Наименование,
адрес и контактные данные
(телефон, факс, электронная почта) организации
на территории Республики
Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству
лекарственных средств от потребителей и ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства:
Представительство
«Ромфарм Компани» в РК, г. Алматы, 050013, Бульвар Бухар
Жырау, д. 33, БЦ «Жеңіс», офис 41
тел.факс: +7
(727) 376-35-88
6
| ИМП_Тиоктон.doc | 0.08 кб |
| тиоктон_105206.docx | 0.04 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Прозрачный раствор желтовато-зеленого цвета.
В одном флаконе (24 мл) содержится 600 мг тиоктовой кислоты.
В 1 мл лекарственного средства содержится:
Активный компонент: тиоктовая кислота 25,0 мг.
Вспомогательные компоненты: трометамол, 1 М раствор трометамола, вода для инъекций.
Прочие средства для лечения заболеваний пищеварительного тракта и нарушений обмена веществ.
Код препарата по АТХ: Н03СА.
Фармакологические свойства
Тиоктовая (альфа-липоевая кислота) является витаминоподобным веществом, образующимся эндогенно, и выступает в качестве кофермента при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.
В результате гипергликемии при сахарном диабете повышается содержание конечных продуктов гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и развитию эндоневральной гипоксии/ишемии, что связано с увеличением образования свободных радикалов кислорода, которые повреждают периферические нервы. Также в периферических нервах уменьшается количество антиоксидантов, таких как глутатион. Описанный биохимический процесс был изучен в исследованиях на крысах с диабетом, индуцированным стрептотоксином. Тиоктовая кислота уменьшает количество гликозилированных продуктов, улучшает эндоневральный кровоток, повышает уровень глутатиона и оказывает антиоксидантный эффект, уменьшает содержание свободных радикалов кислорода в нервной ткани при диабете. Эти данные, полученные в ходе исследования, позволяют предположить, что тиоктовая кислота обеспечивает улучшение состояния периферических нервов при введении тиоктовой кислоты. Это относится к сенсорным расстройствам, связанным с диабетической полинейропатией (например, дизестезия, парестезия (жжение, боль, онемение и покалывание)).
Симптоматическое лечение периферической (сенсорно-моторной) диабетической полинейропатии.
Для пациентов с диабетической поленейропатией в начале лечения доза составляет один флакон (что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты) в день в течение 2–4 недель.
ТИОКТОН можно вводить внутривенно в виде инъекций или инфузий.
Внутривенное введение следует осуществлять медленно, время введения должно составлять не менее 12 минут (вводят не быстрее, чем 2 мл раствора в минуту).
Для применения в виде инфузий содержимое одного флакона ТИОКТОНА смешивают со 100–250 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в течение приблизительно 30 минут (не менее 12 минут). Инфузионный раствор готовят непосредственно перед применением, так как активное вещество лекарственного средства светочувствительно. Для защиты от света инфузионный раствор закрывают алюминиевой фольгой.
Инфузионный раствор, защищенный от света, стабилен в течение 6 часов.
Основой лечения диабетической полинейропатии является контроль за состоянием пациентов с диабетом.
Отсутствуют данные контролируемых клинических исследований о применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции печени и почек, поэтому терапию у данной группы пациентов необходимо проводить с осторожностью.
Побочные реакции классифицируют в зависимости от частоты возникновения следующим образом:
| Очень частоЧастоНечастоРедкоОчень редкоЧастота неизвестна | (≥1/10)(≥1/100 до <1/10)(≥1/1 000 до <1/100)(≥1/10 000 до <1/1 000)(<1/10 000)(не может быть подсчитана на основе имеющихся данных) |
Со стороны пищеварительной системы:
нечасто: тошнота, рвота.
Со стороны иммунной системы:
очень редко: аллергические кожные реакции: крапивница, зуд, экзема, сыпи, а также системные реакции, включая анафилактический шок.
Нарушения в месте введения:
очень редко: реакции в месте инъекции (зуд, гиперемия).
Со стороны нервной системы:
нечасто: изменение вкуса, дисгевзия (металлический привкус);
очень редко: судороги, диплопия (двоение в глазах).
Со стороны системы кроветворения:
очень редко: нарушение функции тромбоцитов, пурпура.
Общие нарушения:
После слишком быстрого внутривенного введения могут наблюдаться повышенное внутричерепное давление и затруднение дыхания, которые проходят через непродолжительное время. Очень редко может появиться реакция в месте введения.
В очень редких случаях возможно появление симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, затуманенное зрение) в результате повышенной утилизации глюкозы.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к другим компонентам, входящим в состав препарата.
Тиоктовая кислота противопоказана к применению у детей и подростков из-за отсутствия информации о применении у данной категории пациентов.
При передозировке тиоктовой кислоты могут проявляться тошнота, рвота и головная боль.
При случайном или преднамеренном пероральном приеме тиоктовой кислоты в дозировке от 10 до 40 мг в комбинации с алкоголем сообщалось о серьезных отравлениях, в некоторых случаях с летальным исходом (например, более 10 таблеток 600 мг у взрослых и >50 мг/кг тиоктовой кислоты у детей). Клинические симптомы отравления могут первоначально проявляться как психомоторное возбуждение или дезориентация, затем, в большинстве случаев, они сопровождаются генерализованными припадками и лактоацидозом. При приеме высоких доз тиоктовой кислоты также были зафиксированы гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС-синдром), угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.
Лечение
Рекомендуется немедленная госпитализация с проведением общих мер по детоксикации (промывание желудка, вызов рвоты, активированный уголь) при подозрении на отравление тиоктовой кислотой (например, при приеме >10 таблеток 600 мг у взрослых и >50 мг/кг тиоктовой кислоты у детей). Рекомендуется симптоматическое лечение при проявлении судорожных припадков, лактоацидоза и других жизненно опасных реакций. Эффективность гемодиализа, гемоперфузии и других фильтрационных методов при отравлении тиоктовой кислотой не доказана.
При парентеральном введении тиоктовой кислоты сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая анафилактический шок. В связи с этим, за пациентами необходимо наблюдать во время лечения. В случае появления ранних симптомов (зуд, тошнота, недомогание) введение тиоктовой кислоты должно быть немедленно остановлено, при необходимости назначают дополнительную терапию. После применения лекарственного средства возможно изменение запаха мочи, что не имеет клинического значения.
Беременность и лактация
Клинические данные о применении тиоктовой кислоты у беременных и женщин в период лактации отсутствуют, в связи с этим не рекомендуется применение препарата у беременных женщин.
Нет достоверных данных о возможности проникновения тиоктовой кислоты в грудное молоко. При применении лекарственного средства грудное вскармливание необходимо прекратить.
Влияние на способность вождения автотранспорта и работы со специальным оборудованием
Не влияет на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами.
Тиоктовая кислота является антагонистом цисплатина, при совместном применении эффективность обоих препаратов снижается.
При совместном применении с инсулином или другими пероральными противодиабетическими препаратами может усиливаться гипогликемический эффект, поэтому в начале терапии тиоктовой кислотой необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. В некоторых случаях необходимо снижать дозу инсулина или противодиабетического препарата, чтобы избежать чрезмерного снижения уровня глюкозы.
Значительным фактором риска развития и прогрессирования полинейропатии является регулярное употребление алкоголя, что может снизить эффективность лекарственного средства. Пациентам с диабетической полинейропатией не рекомендуется употребление алкоголя как в период лечения, так и в промежутках между терапией.
Несовместимость
Тиоктовая кислота реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином); с молекулами сахаров тиоктовая кислота образует нерастворимые комплексы. В связи с этим, Тиоктон несовместим с растворами глюкозы, раствором Рингера и растворами, способными реагировать с соединениями, которые содержат -SH или дисульфидную группу.
Срок хранения
2 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условие отпуска из аптек
По рецепту врача.
По 24 мл лекарственного средства во флаконах из темного стекла емкостью 25 мл производства «Schott forma vitrum Kft.», Венгрия, герметично укупоренные резиновыми пробками из бромбутила и алюминиевым колпачком с пластиковым диском синего цвета (на диске может присутствовать надпись «FLIP OFF»). На флакон наклеивают этикетку. 5 флаконов вместе с листком-вкладышем в пачках из картона.
Информация о производителе
«К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.», Румыния, Илфов, 075100 г. Отопень, ул. Ероилор, №1А / СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223110, г. Логойск, ул. Минская, д. 2А. Тел./факс: (01774)-53801. E-mail:
Владелец регистрационного удостоверения
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223110, г. Логойск, ул. Минская, д. 2А. Тел./факс: (01774)-53801. E-mail:
- Описание препарата Тиоктон ромфарм
- Состав препарата Тиоктон ромфарм
- Показания препарата Тиоктон ромфарм
- Условия хранения препарата Тиоктон ромфарм
- Срок годности препарата Тиоктон ромфарм
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р для в/в введения 25 мг/мл: фл. 24 мл 5 шт.
Рег. №: 10823/20 от 27.05.2020 — Действующее
Раствор для в/в введения желтоватого цвета, прозрачный.
| 1 фл. (24 мл) | 1 мл | |
| тиоктовая кислота | 600 мг | 25 мг |
Вспомогательные вещества: трометамол (1М раствор), вода д/и.
24 мл — флаконы темного стекла типа I (5) , укуп. резинов. пробками и алюм. колпачком — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ТИОКТОН РОМФАРМ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Препарат представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (α-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.
Реклама
Режим дозирования
При приеме внутрь разовая доза составляет 600 мг.
В/в (струйно медленно или капельно) вводят по 300-600 мг/сут.
Побочные действия
После в/в введения возможны диплопия, судороги, точечные кровоизлияния в слизистые и кожу, нарушение функции тромбоцитов; при быстром введении — повышение внутричерепного давления.
При приеме внутрь возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота, изжога).
При приеме внутрь или в/в — аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок); гипогликемия.
Особые указания
При одновременном применении возможно усиление гипогликемического действия инсулина и пероральных гипогликемических средств.
При одновременном применении с цисплатином возможно уменьшение его эффективности.
Все аналоги
Аналоги препарата
Тиогамма® Турбо (WOERWAG PHARMA, GmbH & Co.KG, Германия)
ТИОГАММА® 600 (WOERWAG PHARMA, GmbH & Co.KG, Германия)
АЛЬФА-ЛИПОН (КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, ПАО, Украина)
ДИАЛИПОН (ФАРМАК, ПАО, Украина)
ДИАЛИПОН ТУРБО (ФАРМАК, ПАО, Украина)
ТИОКТА® (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ТИОКТАЦИД® 600T (MEDA PHARMA, GmbH & Co.KG, Германия)
ТИОКТАЦИД 600БВ (MEDA PHARMA, GmbH & Co.KG, Германия)
ТИОСОЛ (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
ПЕПСАН-Р (Laboratoires ROSA-PHYTOPHARMA, Франция)
ТИОКТА® (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
ТИОКТАЦИД 600БВ (MEDA PHARMA, GmbH & Co.KG, Германия)
Другие препараты этого производителя
БРИНЗОПТ ПЛЮС (S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L., Румыния)
ЦИННОТРОПИЛ (S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L., Румыния)
ЛАМИТЕР (S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L., Румыния)
НИМЕЛИД (S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L., Румыния)
ГЛАУПРОСТ РОМФАРМ (S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L., Румыния)
КСИЛО-НАЗАЛ (S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L., Румыния)
КЛОТРИМАЗОЛ (S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L., Румыния)
ДОРЗОПТ ПЛЮС (S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L., Румыния)
ОТИРЕЛАКС (S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L., Румыния)
ОРВИФЛЮ (S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L., Румыния)
Торговое название
ТИОКТОН
Международное непатентованное название (МНН)
Тиоктовая кислота
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения
Описание
Прозрачный раствор желтоватого цвета
Состав
В одном флаконе (24мл) содержится
Активное вещество600 мг тиоктовой кислоты
Вспомогательные вещества трометамол, 1 М раствор трометамола, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие средства для лечения заболеваний пищеварительного тракта и нарушений обмена веществ.
Тиоктовая кислота
Код АТХ А16АХ01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая кислота) является витаминоподобным веществом, образующимся эндогенно, и выступает в качестве кофермента при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.
В результате гипергликемии при сахарном диабете повышается содержание конечных продуктов гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и развитию эндоневральной гипоксии/ишемии, что связано с увеличением образования свободных радикалов кислорода, которые повреждают периферические нервы. Также в периферических нервах уменьшается количество антиоксидантов, таких как глутатион. Описанный биохимический процесс был изучен в исследованиях на крысах с диабетом, индуцированным стрептотоксином. Тиоктовая кислота уменьшает количество гликозилированных продуктов, улучшает эндоневральный кровоток, повышает уровень глутатиона и оказывает антиоксидантный эффект, уменьшает содержание свободных радикалов кислорода в нервной ткани при диабете. Эти данные, полученные в ходе исследования, позволяют предположить, что тиоктовая кислота обеспечивает улучшение состояния периферических нервов при введении тиоктовой кислоты. Это относится к сенсорным расстройствам, связанным с диабетической полинейропатией (например, дизестезия, парестезия (жжение, боль, онемение и покалывание)).
Фармакокинетика
Тиоктовая кислота обладает эффектом первого прохождения через печень. Тиоктовая кислота биотрансформируется путем окисления боковых цепей и конъюгации, экскретируется в основном почками.
Период полувыведения из плазмы крови у людей составляет приблизительно 25 минут, общий плазменный клиренс составляет 10-15 мл/мин/кг. В конце 12-минутной инфузии 600 мг тиоктовой кислоты концентрируется в плазме составляет 47 мкг/мл. В исследованиях на животных (крысах и собаках) с использованием радиоактивной метки было установлено, что 80-90% метаболитов тиоктовой кислоты выводится почками. У людей в моче обнаруживается только небольшое количество тиоктовой кислоты в неизменном состоянии. Биотрансформация осуществляется главным образом путем окисления боковых цепей и/или S-метилирования тиоловых групп.
Показания
к применению
Симптоматическое лечение периферической (сенсорно-моторной) диабетической полинейропатии.
Способ применения и дозы
Для пациентов с диабетической полинейропатией в начале лечения доза составляет один флакон (что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты) в день в течение 2-4 недель.
ТИОКТОН можно вводить внутривенно в виде инъекций или инфузий.
Внутривенное введение следует осуществлять медленно, время введения должно составлять не менее 12 минут (вводят не быстрее, чем 2 мл раствора в минуту).
Для применения в виде инфузий содержимое одного флакона ТИОКТОНА смешивают со 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в течение приблизительно 30 минут (не менее 12 минут). Инфузионный раствор готовят непосредственно перед применением, так как активное вещество лекарственного средства светочувствительно. Для защиты от света инфузионный раствор закрывают алюминиевой фольгой.
Инфузионный раствор, защищенный от света, стабилен в течение 6 часов.
Основой лечения диабетической полинейропатии является контроль за состоянием пациентов с диабетом.
Отсутствуют данные контролируемых клинических исследований о применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции печени и почек, поэтому терапию у данной группы пациентов необходимо проводить с осторожностью.
Побочное действие
Побочные реакции классифицируют в зависимости от частоты возникновения следующим образом
Очень часто
(≥ 1/10)
Часто
(≥ 1/100 до < 1/10)
Нечасто
(≥ 1/1 000 до < 1/100)
Редко
(≥ 1/10 000 до < 1/1 000)
Очень редко
(< 1/10 000)
Частота неизвестна
(не может быть подсчитана на основе имеющихся данных)
Со стороны пищеварительной системы
нечасто тошнота, рвота.
Со стороны иммунной системы
очень редко аллергические кожные реакции крапивница, зуд, экзема, сыпи, а также системные реакции, включая анафилактический шок.
Нарушения в месте введения
очень редко реакции в месте инъекции (зуд, гиперемия).
Со стороны нервной системы
нечасто изменение вкуса, дисгевзия (металлический привкус);
очень редко судороги, диплопия (двоение в глазах).
Со стороны системы кроветворения
очень редко нарушение функции тромбоцитов, пурпура.
Общие нарушения
После слишком быстрого внутривенного введения могут наблюдаться повышенное внутричерепное давление и затруднение дыхания, которые проходят через непродолжительное время. Очень редко может появиться реакция в месте введения.
В очень редких случаях возможно появление симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, затуманенное зрение) в результате повышенной утилизации глюкозы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к другим компонентам, входящим в состав препарата.
Тиоктовая кислота противопоказана к применению у детей и подростков из-за отсутствия информации о применении у данной категории пациентов.
Передозировка
При передозировке тиоктовой кислоты могут проявляться тошнота, рвота и головная боль. При случайном или преднамеренном пероральном приеме тиоктовой кислоты в дозировке от 10 до 40 мг в комбинации с алкоголем сообщалось о серьезных отравлениях, в некоторых случаях с летальным исходом (например, более 10 таблеток 600 мг у взрослых и > 50 мг/кг тиоктовой кислоты у детей). Клинические симптомы отравления могут первоначально проявляться как психомоторное возбуждение или дезориентация, затем, в большинстве случаев, они сопровождаются генерализованными припадками и лактоацидозом. При приеме высоких доз тиоктовой кислоты также были зафиксированы гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС-синдром), угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.
Лечение
Рекомендуется немедленная госпитализация с проведением общих мер по детоксикации (промывание желудка, вызов рвоты, активированный уголь) при подозрении на отравление тиоктовой кислотой (например, при приеме > 10 таблеток 600 мг у взрослых и > 50 мг/кг тиоктовой кислоты у детей). Рекомендуется симптоматическое лечение при проявлении судорожных припадков, лактоацидоза и других жизненно опасных реакций. Эффективность гемодиализа, гемоперфузии и других фильтрационных методов при отравлении тиоктовой кислотой не доказана.
Меры предосторожности
При парентеральном введении тиоктовой кислоты сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая анафилактический шок. В связи с этим, за пациентами необходимо наблюдать во время лечения. В случае появления ранних симптомов (зуд, тошнота, недомогание) введение тиоктовой кислоты должно быть немедленно остановлено, при необходимости назначают дополнительную терапию. После применения лекарственного средства возможно изменение запаха мочи, что не имеет клинического значения.
Беременность и период лактации
Клинические данные о применении тиоктовой кислоты у беременных и женщин в период лактации отсутствуют, в связи с этим не рекомендуется применение препарата у беременных женщин.
Нет достоверных данных о возможности проникновения тиоктовой кислоты в грудное молоко. При применении лекарственного средства грудное вскармливание необходимо прекратить.
Влияние на способность вождения автотранспорта и работы со специальным оборудованием
Не влияет на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Тиоктовая кислота является антагонистом цисплатина, при совместном применении эффективность обоих препаратов снижается.
При совместном применении с инсулином или другими пероральными противодиабетическими препаратами может усиливаться гипогликемический эффект, поэтому в начале терапии тиоктовой кислотой необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. В некоторых случаях необходимо снижать дозу инсулина или противодиабетического препарата, чтобы избежать чрезмерного снижения уровня глюкозы. Значительным фактором риска развития и прогрессирования полинейропатии является регулярное употребление алкоголя, что может снизить эффективность лекарственного средства. Пациентам с диабетической полинейропатией не рекомендуется употребление алкоголя как в период лечения, так и в промежутках между терапией.
Несовместимость
Тиоктовая кислота реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином); с молекулами сахаров тиоктовая кислота образует нерастворимые комплексы. В связи с этим, Тиоктон несовместим с растворами глюкозы, раствором Рингера и растворами, способными реагировать с соединениями, которые содержат -SH или дисульфидную группу.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту врача.
Форма выпуска
и упаковка
По 24 мл лекарственного средства во флаконах из темного стекла емкостью 25 мл производства «Schott forma vitrum Kft.», Венгрия, герметично укупоренные резиновыми пробками из бромбутила и алюминиевым колпачком с пластиковым диском. На флакон наклеивают этикетку. По 5 флаконов вместе с листком-вкладышем в пачках из картона.
Обратите внимание!
Информация предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принимать решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Сайт pharmaclick.uz не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте pharmaclick.uz.
Тиоктовая кислота (Thioctic acid)
💊 Состав препарата Тиоктовая кислота
✅ Применение препарата Тиоктовая кислота
Описание активных компонентов препарата
Тиоктовая кислота
(Thioctic acid)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A16AX01
(Тиоктовая кислота)
Лекарственная форма
| Тиоктовая кислота |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 600 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 200 или 300 шт. рег. №: ЛП-002355 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тиоктовая кислота
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желто-зеленого цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе ядро от светло-желтого до желтого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 330 мг, лактозы моногидрат 120 мг, кроскармеллоза натрия 48 мг, повидон К-25 42 мг, кремния диоксид коллоидный 36 мг, магния стеарат 24 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 10 мг, гипролоза 7.1 мг, макрогол-4000 4.2 мг, титана диоксид 8.5 мг, краситель хинолиновый желтый 0.2 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (α-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 30 мин после приема и составляет 4 мкг/мл.
При в/в введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг Cmax в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.
Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd — около 450 мл/кг.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80-90%), в небольшом количестве — в неизмененном виде. T1/2 составляет 25 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин/кг.
Показания активных веществ препарата
Тиоктовая кислота
Диабетическая полиневропатия. Алкогольная полиневропатия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь и в/в (струйно медленно или капельно). Рекомендуемая доза — 600 мг/сут. Способ применения, схему терапии и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции (кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд); частота неизвестна — анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия (из-за улучшения усвоения глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушение зрения.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений, «приливы», судороги.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; очень редко — боль в животе, диарея.
Со стороны системы кроветворения: после в/в введения очень редко — петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, гипокоагуляция.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: после в/в введения очень редко — повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении очень редко — тромбофлебит, боль в области сердца, тахикардия.
Со стороны органа зрения: после в/в введения очень редко — диплопия, нечеткость зрения.
Местные реакции: после в/в введения очень редко — чувство жжения в месте введения, частота неизвестна — аллергические реакции в месте введения (раздражение, гиперемия или припухлость).
Прочие: при быстром в/в введении очень редко — самостоятельно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания, слабость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
В/в введение тиоктовой кислоты следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).
Особые указания
При тяжелой диабетической полиневропатии рекомендуют начинать лечение с парентерального введения тиоктовой кислоты в течение 2-4 недель, в дальнейшем применяют пероральные формы тиоктовой кислоты.
В период применения тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения, тошнота) следует немедленно прекратить применение тиоктовой кислоты.
Прием алкоголя снижает эффективность лечения тиоктовой кислотой. В период терапии пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования невропатии.
Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тиоктовой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция. Следует иметь в виду, что молочные продукты содержат кальций. Поэтому также необходимо избегать применения тиоктовой кислоты одновременно с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция).
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие ГКС.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Берлитион® 300
(БЕРЛИН-ФАРМА, Россия)
Липоевая кислота
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Липоевая кислота
(УРАЛБИОФАРМ, Россия)
Октолипен®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Октолипен®
(ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, Россия)
Тиогамма®
(WOERWAG PHARMA, Германия)
Тиоктавексим
(АВЕКСИМА, Россия)
Тиоктацид® БВ
(MEDA PHARMA, Германия)
Тиоктовая кислота
(АТОЛЛ, Россия)
Тиоктовая кислота
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Все аналоги