Тиоктовая кислота (Thioctic acid)
💊 Состав препарата Тиоктовая кислота
✅ Применение препарата Тиоктовая кислота
Описание активных компонентов препарата
Тиоктовая кислота
(Thioctic acid)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A16AX01
(Тиоктовая кислота)
Лекарственная форма
| Тиоктовая кислота |
Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 30 мг/мл: 10 мл или 20 мл 10 шт. рег. №: ЛП-006129 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тиоктовая кислота
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной жидкости зеленовато-желтого цвета, с характерным запахом.
Вспомогательные вещества: этилендиамин — 8.74 мг, натрия эдетат — 0.1 мг, вода д/и — до 1 мл.
10 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (α-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 30 мин после приема и составляет 4 мкг/мл.
При в/в введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг Cmax в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.
Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd — около 450 мл/кг.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80-90%), в небольшом количестве — в неизмененном виде. T1/2 составляет 25 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин/кг.
Показания активных веществ препарата
Тиоктовая кислота
Диабетическая полиневропатия. Алкогольная полиневропатия.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь и в/в (струйно медленно или капельно). Рекомендуемая доза — 600 мг/сут. Способ применения, схему терапии и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции (кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд); частота неизвестна — анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия (из-за улучшения усвоения глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушение зрения.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений, «приливы», судороги.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; очень редко — боль в животе, диарея.
Со стороны системы кроветворения: после в/в введения очень редко — петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, гипокоагуляция.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: после в/в введения очень редко — повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении очень редко — тромбофлебит, боль в области сердца, тахикардия.
Со стороны органа зрения: после в/в введения очень редко — диплопия, нечеткость зрения.
Местные реакции: после в/в введения очень редко — чувство жжения в месте введения, частота неизвестна — аллергические реакции в месте введения (раздражение, гиперемия или припухлость).
Прочие: при быстром в/в введении очень редко — самостоятельно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания, слабость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
В/в введение тиоктовой кислоты следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).
Особые указания
При тяжелой диабетической полиневропатии рекомендуют начинать лечение с парентерального введения тиоктовой кислоты в течение 2-4 недель, в дальнейшем применяют пероральные формы тиоктовой кислоты.
В период применения тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушение зрения, тошнота) следует немедленно прекратить применение тиоктовой кислоты.
Прием алкоголя снижает эффективность лечения тиоктовой кислотой. В период терапии пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования невропатии.
Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тиоктовой кислоты пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция. Следует иметь в виду, что молочные продукты содержат кальций. Поэтому также необходимо избегать применения тиоктовой кислоты одновременно с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция).
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие ГКС.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Берлитион® 300
(BERLIN-CHEMIE/MENARINI PHARMA, Германия)
Берлитион® 600
(BERLIN-CHEMIE/MENARINI PHARMA, Германия)
Итилокт
(ГРОТЕКС, Россия)
Липотиоксон
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Октолипен®
(ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА, Россия)
Политион®
(ВАЛЕНТА ФАРМ, Россия)
Тиогамма®
(WOERWAG PHARMA, Германия)
Тиоктацид® 600 Т
(MEDA PHARMA, Германия)
Тиоктовая кислота
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Тиоктовая кислота
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
Описание препарата Тиоктацид® 600 Т (раствор для внутривенного введения, 25 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2008 году
Дата согласования: 24.07.2008
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
Тиоктацид® 600 Т
| Концентрат для приготовления раствора для инфузий | 1 амп. |
| тиоктовая кислота (в виде трометамоловой соли) | 600 мг |
| вспомогательные вещества: трометамол; вода для инъекций |
в контурной ячейковой упаковке 5 ампул темного стекла по 24 мл; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
Тиоктацид® БВ
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| тиоктовая кислота (?-липоевая кислота) | 600 мг |
| вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (L-HPC LH-22); гидроксипропилцеллюлоза (Klucel EF); магния стеарат | |
| оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); макрогол 6000; тальк; титана диоксид (Е171); хинолинового желтого алюминиевая соль (Е104); индигокармина алюминиевая соль (Е132) |
во флаконах темного стекла по 30 табл.; в коробке 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Раствор для в/в введения: прозрачный желтоватый раствор.
Таблетки: желто-зеленые двояковыпуклые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакодинамика
Тиоктовая (α-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ в клетке, выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от свободных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ и от тяжелых металлов. Известно синергическое действие α-липоевой кислоты по отношению к инсулину, касающееся повышения утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.
Фармакокинетика
Тиоктацид® БВ
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи может снизить всасывание препарата. Cmax в плазме крови после приема 1 табл. Тиоктацида® БВ составляет 4 мкг/мл; время ее достижения — 25–30 мин. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Относительная биодоступность Тиоктацида® БВ — более 60%. Т1/2 — 25 мин. Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%).
Показания
Лечение симптомов периферической (сенсорно-моторной) диабетической полинейропатии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к тиоктовой (α-липоевой) кислоте или другим компонентам препарата;
детский и подростковый возраст (отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей и подростков).
Применение при беременности и кормлении грудью
Имеющиеся данные о влиянии на репродуктивность не дают возможности сделать выводы о вредном влиянии на плод.
Применять препарат в период беременности можно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода и под строгим наблюдением врача.
Неизвестно, переходит ли тиоктовая (α-липоевая) кислота в материнское молоко, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Тиоктацид® 600 Т
В/в, медленно (не быстрее 50 мг тиоктовой кислоты, т.е. 2 мл раствора Тиоктацида® 600 Т в минуту).
Возможно в/в введение неразбавленного раствора с помощью шприца для инъекций и перфузора, в этом случае время введения должно составлять не менее 12 мин.
Суточная доза в начале лечения при выраженных нарушениях чувствительности при тяжелой диабетической полинейропатии составляет 1 амп. Тиоктацида® 600 Т (что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты) в течение 2–4 нед. В дальнейшем может быть назначено по 300 мг тиоктовой кислоты в день.
Из-за чувствительности активного вещества к свету, ампулы следует вынимать из картонной упаковки лишь непосредственно перед применением.
Рекомендации по проведению инфузий
Тиоктацид® 600 Т может применяться в виде инфузий в изотоническом растворе натрия хлорида (разбавленным до 100–250 мл) в течение 30 мин.
Инфузионный раствор следует беречь от света (например в алюминиевой фольге).
Раствор для инъекций, защищенный от света, годен в течение 6 ч. В виде растворителя для инфузионного раствора Тиоктацида® 600 Т применять только изотонический раствор натрия хлорида.
Тиоктацид® БВ
Внутрь, натощак, за 30 мин до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется принимать 1 табл. Тиоктацида® БВ (эквивалентную 600 мг тиоктовой кислоты) 1 раз в день.
Побочные действия
Тиоктацид® 600 Т
При быстром в/в введении иногда наблюдаются повышение внутричерепного давления и задержка дыхания, которые самостоятельно проходят.
Возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, зуда, а также системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.
В некоторых случаях после в/в введения наблюдались судороги, двоение в глазах, точечные кровоизлияния и склонность к кровотечению (из-за нарушения функций тромбоцитов).
Тиоктацид® БВ
В отдельных случаях возможно развитие таких желудочно-кишечных симптомов, как тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
Иногда могут наблюдаться аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.
Для обоих препаратов
В отдельных случаях из-за улучшения утилизации глюкозы может снизиться ее уровень в крови. При этом возможно развитие гипогликемии, симптомы которой включают: головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.
Взаимодействие
Тиоктацид® 600 Т
Тиоктацид® БВ
При одновременном назначении отмечается снижение эффективности цисплатина. Эти препараты связывают металлы, поэтому их не следует назначать одновременно с ЛС, содержащими металлы (например препараты железа, магния, кальцийсодержащие молочные продукты).
При одновременном применении может усиливаться действие инсулина и противодиабетических препаратов для приема внутрь, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии Тиоктацидом® 600 Т или Тиоктацидом® БВ. В отдельных случаях возможно уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии (слишком низкого уровня глюкозы крови).
Если Тиоктацид® БВ принимают за 30 мин до завтрака, то препараты, содержащие железо или магний, можно принимать днем или вечером.
Алкоголь может снизить эффективность Тиоктацида® БВ. Поэтому пациентам рекомендуется воздерживаться от приема алкогольных напитков во время лечения препаратом.
Передозировка
Тиоктацид® БВ
Симптомы: в случае приема тиоктовой (α-липоевой) кислоты в дозе от 10 до 40 г, особенно в сочетании с алкоголем, наблюдаются такие серьезные признаки интоксикации, как генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к молочно-кислому ацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу.
Лечение: при подозрении на интоксикацию препаратом (например прием более 10 табл. взрослым или более 50 мг/кг ребенком) необходима немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий по детоксикации (искусственная рвота, промывание желудка, прием активированного угля и т.п.) и симптоматической терапии.
Меры предосторожности
При появлении каких-либо побочных эффектов следует обратиться к врачу.
Постоянное употребление алкоголя является фактором риска развития полинейропатии и может снизить эффективность Тиоктацида® 600 Т. Поэтому пациентам рекомендуется воздерживаться от приема алкогольных напитков как во время лечения препаратом, так и в периоды вне лечения.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Способ применения и дозировка
Для внутривенного введения.
В начале лечения препарат назначают внутривенно капельно в суточной дозе 600 мг (2 ампулы).
Перед применением содержимое 2-х ампул (20 мл) разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно медленно, в течение не менее 30 мин. Поскольку действующее вещество чувствительно к свету, раствор для инфузии готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 часов.
Курс лечения составляет 2-4 недели.
Описание
Метаболическое средство
Состав
Действующее вещество: тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) — 30,0 мг;
Вспомогательные вещества: этилендиамин — 8,8 мг; пропиленгликоль — 93,2 мг; вода для инъекций — до 1 мл.
Фармакотерапевтическая группа
Метаболическое средство
Показания
- Диабетическая полинейропатия
- алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тиоктовой (альфа-липоевой) кислоте или к другим компонентам препарата
- беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).
Побочное действие
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко — петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, гипокоагуляция.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции (кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд); частота неизвестна — анафилактический шок; аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипогликемия (из-за улучшения усвоения глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушение зрения.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений, «приливы», судороги.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота; очень редко — боль в животе, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности «печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна — боль в области сердца, тахикардия при быстром введении препарата.
Нарушения со стороны сосудов: очень редко — тромбофлебит.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — диплопия, нечеткость зрения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко — чувство жжения в месте введения, частота неизвестна — аллергические реакции в месте введения — раздражение, гиперемия или припухлость.
Прочие: очень редко — при быстром внутривенном введении наблюдались самостоятельно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания, слабость.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Хранятся в холодильнике
Нет
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.
Самовывоз в Ростове-на-Дону
Аптека Апрель
Ростов-на-Дону, пр-кт Стачки, 20
Аптека 61 плюс
Ростов-на-Дону, ул. Большая Садовая, 71/16
Аптека 61 плюс
Ростов-на-Дону, пр-кт 40-летия Победы, 91
Аптека 61 плюс
Ростов-на-Дону, ул. Добровольского, 15
«Аптека ООО «»Альфа-6″»»
Ростов-на-Дону, ул. Таганрогская, 145
Аптека Апрель
Ростов-на-Дону, ул. Московская, 50А
Аптека Апрель
Ростов-на-Дону, ул. Каскадная, 46
Аптека Апрель
Ростов-на-Дону, ул. Большая Садовая, 39
Аптека Апрель
Ростов-на-Дону, ул. Большая Садовая, 65
Аптека 61 плюс Партнер
Ростов-на-Дону, ул. Гагринская, 1
Аптеки в вашем городе 0 аптек
Все сети аптек в вашем городе
Тиоктовая кислота концентрат — Озон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003918
Торговое наименование препарата
Тиоктовая кислота
Международное непатентованное наименование
Тиоктовая кислота
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
На 1 мл:
Действующее вещество: тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) — 30,0 мг;
Вспомогательные вещества: этилендиамин — 8,8 мг; пропиленгликоль — 93,2 мг; вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета, с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
метаболическое средство
Код АТХ
A16AX01
Фармакодинамика:
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, восстанавливая повреждения клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.
Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.
Фармакокинетика:
Распределение
При внутривенном введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл. Площадь под кривой «концентрация-время» составляет около 5 мкг/ч/мл. Биодоступность — 30%. Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения — около 450 мл/кг.
Метаболизм и выведение
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80-90%), в небольшом количестве — в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 25 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин/кг.
Показания:
— Диабетическая полинейропатия;
— алкогольная полинейропатия.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к тиоктовой (альфа-липоевой) кислоте или к другим компонентам препарата;
— беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).
С осторожностью:
Внутривенное введение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).
Беременность и лактация:
Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного опыта применения.
Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Для внутривенного введения.
В начале лечения препарат назначают внутривенно капельно в суточной дозе 600 мг (2 ампулы).
Перед применением содержимое 2-х ампул (20 мл) разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно медленно, в течение не менее 30 мин. Поскольку действующее вещество чувствительно к свету, раствор для инфузии готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 часов.
Курс лечения составляет 2-4 недели. Затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата тиоктовой кислоты в дозе 600 мг в сутки. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.
Побочные эффекты:
Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1 /10000), включая отдельные сообщения. Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается.
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко — петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, гипокоагуляция.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции (кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд); частота неизвестна — анафилактический шок; аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипогликемия (из-за улучшения усвоения глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушение зрения.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — изменение или нарушение вкусовых ощущений, «приливы», судороги.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота; очень редко — боль в животе, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности «печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна — боль в области сердца, тахикардия при быстром введении препарата.
Нарушения со стороны сосудов: очень редко — тромбофлебит.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — диплопия, нечеткость зрения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко — чувство жжения в месте введения, частота неизвестна — аллергические реакции в месте введения — раздражение, гиперемия или припухлость.
Прочие: очень редко — при быстром внутривенном введении наблюдались самостоятельно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания, слабость.
Передозировка:
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
В тяжелых случаях (при применении тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г): психомоторное возбуждение или нарушение сознания, генерализованные судороги, выраженное нарушение кислотно-щелочного равновесия с лактоацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, супрессия костного мозга, полиорганная недостаточность.
Лечение: при подозрении на передозировку тиоктовой кислотой рекомендуется экстренная госпитализация. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий передозировки должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты неэффективны.
Взаимодействие:
В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция.
Одновременное применение тиоктовой кислоты с цисплатином снижает эффективность последнего.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.
Тиоктовая кислота усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических препаратов для перорального применения при совместном применении.
Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.
Этанол и его метаболиты снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.
Особые указания:
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом Тиоктовая кислота. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройство зрения, тошнота) следует немедленно прекратить введение препарата.
При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов, таких как зуд, недомогание, лечение препаратом Тиоктовая кислота следует немедленно прекратить.
Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом, поэтому пациентам в период терапии препаратом Тиоктовая кислота следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.
Приготовленный раствор препарата следует защищать от воздействия света.
Описано несколько случаев развития аутоимунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1 *0406 и IILA-DRB1 *0403.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Влияние препарата на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Тиоктовая кислота следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 30 мг/мл.
Упаковка:
По 10 мл в ампулы светозащитного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным, или без скарификатора ампульного и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Атолл»
Купить Тиоктовая кислота концентрат — Озон в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)