Тиопронин
Tiopronin
Фармакологическое действие
Тиопронин — тиоловый препарат, комплексообразующее средство. Уменьшая концентрацию цистина в моче ниже предела растворимости, тиопронин способствует уменьшению образования цистиновых камней.
Показания
Профилактика мочекаменной болезни у лиц с тяжёлой гомозиготной цистинурией (уровень цистина в моче >500 мг/сут) при непереносимости пеницилламина, неэффективности диетотерапии и средств для ощелачивания мочи.
Противопоказания
Гиперчувствительность к тиопронину.
Беременность и грудное вскармливание
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения тиопронина при беременности у человека не проведено.
Исследования на животных показали, что высокие дозы этого препарата влияют на сохранение беременности и жизнеспособность плода.
Перед началом терапии необходимо получить отрицательный тест на беременность. В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Женщины репродуктивного возраста и мужчины, ведущие половую жизнь, во время лечения должны использовать надёжные методы контрацепции.
Необходимо учитывать, что камни в почках во время беременности могут повышать риск неблагоприятных исходов беременности.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения тиопронина в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, проникает ли тиопронин в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Тиопронин может подавлять выработку молока. Из-за возможности серьёзных побочных реакций, включая нефротический синдром, грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Дети старше 9 лет: начальная доза 15 мг/кг/сут в 3 приёма, дозу подбирают в зависимости от уровня цистина в моче.
Взрослые: начальная доза 800 мг/сут, дозу подбирают в зависимости от уровня цистина в моче, средняя поддерживающая доза 1 г/сут.
Особые указания
Рекомендуется мониторинг цистина в моче через 1 месяц после начала приёма тиопронина и каждые последующие 3 месяца.
Классификация
-
АТХ
G04BX16, R05CB12
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Тиопронин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Тиопронин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Актуальность
Французское Национальное Фармацевтическое Агентство (ANSM) было проинформировано компанией Sanofi Aventis France о прекращении коммерциализации препарата Акадион (тиопронин) с 1 июня 2017 года.
Тиопронин разрешен к применению у пациентов с ревматоидным полиартритом и камнями в почках (цистиновый литиаз). Необходимо отметить, что существует несколько альтернатив для лечения ревматоидного артрита. Относительно пациентов с цистиновым литиазом, альтернативой тиопронину служит Троловол (Д-пенициламин), разрешенный во Франции для лечения цистинурии с 2016 года. Однако этот препарат не подходит всем пациентам. В частности, его нельзя использовать у детей менее 6 лет и у детей с маленьким весом ввиду риска попадания пищи в трахею и передозировки.
Для пациентов, которые не переносят Троловол, и детей до 6 лет, ANSM разрешило к применению препарат Каптимер (тиопронин), который экспортируется из Германии.
Информация для пациентов и специалистов здравоохранения.
Необходимо отметить, что существует несколько линий терапии детей и взрослых с цистинурией.
1 линия
- Гипергидратация 2-3 л/м2 в день минимально (распределить равномерно в течение суток). У детей постановка назогастрального зонда или гастростомы должна обсуждаться индивидуально.
- Защелачивание мочи с помощью бикарбоната или/и цитрата калия в 3-4 порциях воды или при помощи энтерального питания возможно в случае, если позволяют почечная функция и состояние ЖКТ. У детей доза в 150 мг/кг/день цитрата калия рекомендована. Целью такой терапии является поддержание рН мочи 7-8. После выписки из стационара пациенты должны измерять рН мочи один раз в неделю.
- Рекомендовано нормальное питание с ограничением поваренной соли 6 г у взрослых.
- Контроль белка, поступающего с пищей. Предложено использовать животный белок в пищу один раз в день.
2 линия
- В случае отсутствия ответа на диету и соблюдение водного баланса, рекомендована лекарственная терапия (тиотропин, Д-пенициламин).
- Важно помнить, что применение тиопронина и Д-пенициламина может сопровождаться развитием протеинурии, тромбоцитопении и нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек. В связи с этим, необходимо клиническое и биологическое мониторирование во время начала и продолжения терапии.
Целью лекарственной терапии является достижение концентрации цистина в моче < 250 мг/л (как у детей, так и у взрослых).
- В случае рецидива литиаза или увеличения объема камней > 3000 м3/мм3, необходимо проводить терапию сульфированными хелаторами.
Источник: ANSM. Acadione (tiopronine) : arrêt de commercialisation sur le marché français. 02/08/2017
Ингибитор свободно-радикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Рекомендуются более актуальные описания:
-
Тиогамма®
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
300 мг 600 мг |
|
концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения |
30 мг/мл |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
Тиолипон (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-001209
Дата последнего изменения: 28.10.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Одна
таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество:
Тиоктовая
кислота (кислота липоевая) 300,0 мг 600,0 мг
Вспомогательные вещества ядра:
кремния
диоксид коллоидный (аэросил) 7,5 мг 12,3 мг
целлюлоза
микрокристаллическая (тип 102) 50,0 мг 41,0 мг
гипромеллоза
(оксипропилметилцеллюлоза) 5,0 мг 8,2 мг
карбоксиметилкрахмал
натрия (примогель) 17,5 мг 28,7 мг
магния
стеарат 5,0 мг 8,2 мг
кальция
стеарата моногидрат 5,0 мг 8,2 мг
натрия
стеарилфумарат 5,0 мг 8,2 мг
тальк
(магния гидроксиликат) 13,5 мг 24,6 мг
лактозы
моногидрат (сахар молочный) 91,5 мг 80,6 мг
Пленочная оболочка:
опадрай*
II03F220094 желтый 10,0 мг 12,0 мг
Состав Опадрай® II 03F220094 желтый:
гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе
желтого хинолинового Е 104, алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат Е
110, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132.
Описание лекарственной формы
Таблетки 300 мг
— двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. На поперечном
разрезе видны два слоя: внешний — желтого или желтого с зеленоватым оттенком
цвета, внутренний — светло-желтого цвета.
Таблетки 600 мг
— продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с риской на одной
стороне. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний — желтого или желтого с
зеленоватым оттенком цвета, внутренний — светло-желтого цвета.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
При
приеме внутрь тиоктовая кислота быстро и полностью всасывается в
желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием с пищей снижает абсорбцию. Прием
препарата за 30 мин до еды позволяет избежать нежелательного
взаимодействия с пищей, так как на момент приема пищи тиоктовая кислота уже
абсорбируется.
Биодоступность
— 30% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения
максимальной концентрации в плазме крови — 40–60 мин.
Объем
распределения — 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется
в печени путем окисления боковой цепи или конъюгирования.
Тиоктовая
кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). Период полувыведения
составляет 20–50 мин.
Фармакодинамика
Тиоктовая
(альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные
радикалы) и непрямого (восстанавливает физиологическую концентрацию глутатиона,
повышает активность супероксиддисмутазы) действия; в качестве кофермента
митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в реакциях
окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, по
биохимическому механизму действия близка к витаминам группы В.
Тиоктовая
кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое
действие, улучшает метаболизм липидов.
Связываясь
с избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от
повреждения их продуктами распада. При сахарном диабете уменьшает образование
конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках,
уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта
глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии,
ощущения жжения, боли и онемения конечностей.
Участвует
в регулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы
в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает
инсулинорезистентность тканей).
Стимулирует
метаболизм холестерина, снижая его концентрацию в плазме крови. Участвуя в
метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в
частности фосфоинозитидов, благодаря чему улучшается поврежденная структура
клеточных мембран, нормализуется энергетический обмен и проведение нервных
импульсов.
Показания
—
Диабетическая
полинейропатия.
—
Алкогольная
полинейропатия.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к тиоктовой кислоте или любому из вспомогательных веществ
препарата.
—
Беременность,
период грудного вскармливания.
—
Детский возраст
до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
—
Непереносимость
лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение
тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано в связи с отсутствием
данных по эффективности и безопасности.
Исследования
репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении влияния на развитие
плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.
Период грудного вскармливания
Неизвестно,
проникает ли тиоктовая кислота в грудное молоко. При необходимости применения
препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо
прекратить.
Способ применения и дозы
Назначают
внутрь по 600 мг 1 раз в день. Таблетки принимают натощак, приблизительно
за 30 мин до первого приема пищи (завтрака), не разжевывая и запивая
достаточным количеством воды.
Максимальная
суточная доза — 600 мг.
Минимальный
курс терапии 3 месяца. В некоторых случаях прием препарата предполагает
более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.
Побочные действия
Для
определения частоты возникновения побочных эффектов применяют следующую
классификацию:
Очень
часто (≥1/10)
Часто
(≥1/100 и <1/10)
Нечасто
(≥1/1000 и <1/100)
Редко
(≥1/10000 и <1/1000)
Очень
редко (<1/10000).
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко:
аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница; системные аллергические
реакции (вплоть до развития анафилактического шока).
Частота неизвестна:
аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС) у пациентов с сахарным диабетом, который
характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к
инсулину.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень редко:
развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы
которой включают головокружение, спутанность сознания, повышенное
потоотделение, головную боль, расстройства зрения.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение.
Очень редко:
изменение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота.
Редко: изжога.
Очень редко:
рвота, боль в животе, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна:
экзема.
Взаимодействие
При
одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение
эффективности цисплатина.
Тиоктовая
кислота связывает металлы, поэтому ее не следует принимать одновременно с
препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния,
кальция), а также с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция),
интервал между приемами таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять
не менее 2 ч.
Усиливает
действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Усиливает
противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.
Этанол
и его метаболиты снижают терапевтическую активность тиоктовой кислоты.
Передозировка
Симптомы
Головная
боль, тошнота, рвота.
В
случае острой передозировки тиоктовой кислоты (при применении 10–40 г)
могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные
приступы; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к
лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови,
приводящие иногда к летальному исходу).
При
подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные
количеству более 10 таблеток для взрослого или более 50 мг/кг массы
тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.
Лечение
Симптоматическое
(включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости —
противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций
организма. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Особые указания
Прием
алкоголя снижает эффективность тиоктовой кислоты, поэтому пациентам в период
терапии следует воздерживаться от употребления алкоголя в течение всего курса
лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление
алкоголя во время терапии тиоктовой кислотой также является фактором риска
развития и прогрессирования нейропатии.
У
пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации
глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях
необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического
препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. Одновременный прием пищи может
препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты.
При
приеме препарата не рекомендуется употребление молочных продуктов (из-за
содержания в них кальция). Интервал между приемом тиоктовой кислоты и употреблением
молочных продуктов должен составлять не менее 2 ч. Сообщалось о нескольких
случаях развития АИС у пациентов с сахарным диабетом на фоне терапии тиоктовой
кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия
аутоантител к инсулину. Возможность развития АИС определяется наличием у
пациентов с определенным генотипом HLA (человеческого лейкоцитарного антигена)
аллелей HLA-DRB 1*04:06 и HLA-DRB 1*04:03.
В
тяжелых случаях лечение начинают с парентерального применения тиоктовой кислоты
(внутривенного введения), в течение 2–4 недель, затем пациента переводят на
пероральный прием тиоктовой кислоты.
Следует
учитывать возможность наличия аутоиммунного инсулинового синдрома при
дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих
тиоктовую кислоту.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами.
Влияние
приема тиоктовой кислоты на способность управлять транспортными средствами и
механизмами не изучалось. Учитывая возможные нежелательные реакции
(головокружение и развитие симптомов гипогликемии), необходимо соблюдать
осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также
занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 300 мг и 600 мг.
По
30 или 50 таблеток в банки полимерные из полипропилена или полиэтилена высокого
или низкого давления с крышками навинчиваемыми или натягиваемыми из полипропилена
или полиэтилена высокого или низкого давления, или полиэтилена суспензионного
высокой плотности.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.
Каждую
банку или 1, 2, 3, 4, 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Тиолипон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
479.00 |
|
|
|
Тиолипон, концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, |
||
|
459.40 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
или
Состав
В составе раствора содержится активный компонент октреотид, представленный как свободный пептид. Вспомогательные компоненты: натрия хлорид и вода д/и.
Октреотид-Депо включает в свой состав: активное вещество – Октреотид, вспомогательные компоненты: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, D-маннит, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, полисорбат-80, манит и вода для инъекций.
Октреотид-Лонг состоит из активного вещества октреотида ацетата и дополнительных составляющих: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер, D-маннитол, кармеллоза натрия, полисорбат-80.
Форма выпуска
Лекарство выпускается в виде раствора для инъекций, помещённого в ампулы по 1 мл или флаконы по 5 мл.
Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг выпускаются в форме лиофилизированного порошка или уплотненной и пористой массы в виде таблетки светлого цвета различной дозировки. Дополнительно прилагается бесцветный прозрачный растворитель и восстановленная суспензия, представляющая собой гомогенную суспензию светлого оттенка.
Также эти лекарственные вариации могут предлагаться в виде лиофилизата для приготовления суспензии, предназначенной для внутримышечного введения с пролонгированным действием по 0,01-0,03г активного компонента в тёмных стеклянных флаконах. Кроме того, в упаковке прилагается 2 мл ампула с растворителем, одноразовый шприц, стерильные иглы и спиртовые тампоны. Один комплект предназначен для выполнения одной инъекции.
Фармакологическое действие
Препарат обладает соматостатиноподобным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данное лекарственное средство является синтетическим аналогом соматостатина, имеющее похожие фармакологические эффекты, но более длительное действие.
Лечение Октреотидом выполняется, когда требуется подавление секреции гормона роста, повышенной патологически или вызванной аргинином, инсулиновой гипогликемией или физической нагрузкой. В результате сокращается секреция инсулина, гастрина, глюкагона и серотонина, которая также может быть повышена патологически или вызвана приёмами пищи. Отмечено подавление секреции инсулина и глюкагона, которую стимулирует аргинин, снижение секреции тиреотропина, вызванной тиреолиберином.
Использование препарата перед или во время операций на поджелудочной железе позволяет снизить частоту характерных послеоперационных осложнений, к примеру: панкреатических свищей, сепсиса, абсцессов, острого послеоперационного панкреатита.
Терапия кровотечений из варикозно-расширенных вен в ЖКТ у пациентов, страдающих циррозом печени в сочетании со специфическим лечением – склерозирующим и гемостатическим, способствует эффективно остановить кровотечения и провести профилактику повторных кровотечений.
Внутри организма происходит быстрое и полноценное всасывание активного вещества. При этом максимальная концентрация Октреотида в составе плазмы крови достигается через 30 минут. Компонент на 65% связывается с белками плазмы, но его связь с форменными элементами крови весьма незначительна. Выведение препарата происходит в несколько фаз через кишечник и при помощи почек.
Показания к применению
Препараты на основе Октреотида назначаются при:
- акромегалии, если отмечена неэффективность агонистов дофамина, а также если невозможно выполнить хирургическую или лучевую терапию;
- эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы;
- глюкагономах, гастриномах;
- инсуломах, соматолибериномах;
- рефрактерной диарее у больных СПИДом;
- операциях на поджелудочной железе, в том числе, при профилактике осложнений;
- кровотечениях, предупреждении рецидивов в случаях варикозного расширения вен пищевода при циррозе печени и так далее.
Противопоказания к применению
Основным противопоказанием к применению данного препарата является гиперчувствительность.
Требуется соблюдать осторожность при лечении больных холелитиазом, сахарным диабетом, при лактации и беременности.
Побочные эффекты
При лечении Октреотидом могут возникать нарушения в работе органов ЖКТ в виде: рвоты, тошноты, анорексии, болевых ощущений, метеоризма, диареи, стеатореи, кишечной непроходимости, острого гепатита без холестаза, повышения активности печёночных трансаминаз, гипербилирубинемии, острого панкреатита и других.
Также может развиваться алопеция и аллергические реакции. Не исключены и местные проявления: болезненность, зуд, жжение, покраснения или припухлость. Длительное применение нередко сопровождается образованием желчных камней, понижением толерантности к глюкозе, стойкой гипергликемией, гипогликемией.
Октреотид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат Октреотид предназначен для внутривенного, внутримышечного или подкожного введения. Дозировка устанавливается индивидуально, с учётом характера заболевания и особенностей пациента. Например, акромегалия и опухоли гастроэнтеропанкреатической системы требуют подкожного введения ежесуточно 1-2 раза по 50–100 мкг. Проведение профилактики осложнений в результате перенесённых операций на поджелудочной железе, предполагает подкожное введение первой дозы за час до лапаротомии, далее вводится ежесуточно по 3 раза по 100 мкг в течение недели. Когда требуется остановить кровотечения из варикозно расширенных вен ЖКТ вводятся непрерывные внутривенные инфузии по 25 мкг/ч не менее 5 дней.
Инструкция по применению Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг ФС сообщает, что они предназначены для глубокого внутримышечного введения в ягодичную мышцу. Когда у пациентов подкожное введение Октреотида позволяет адекватно контролировать проявление заболевания, назначают начальную дозу препарата Депо и Лонг по 20мг, через каждые 4 недели на протяжении 3-х месяцев. Затем дозировка корректируется в зависимости от биологических маркеров болезни и клинических симптомов.
Если раньше больные не получали подкожно Октреотид, то следует начинать терапию именно этим средством и способом на протяжении 2 недель. Такой подход позволит оценить его эффективность и переносимость, после этого можно выполнять лечение Октреотид-Депо или Лонг.
Передозировка
В случае передозировки Октреотидом или Октреотидом-Лонг может возникать: кратковременное урежение ЧСС, абдоминальные боли спастического характера, тошнота, приливы крови к лицу, диарея. При этом проводится симптоматическое лечение.
Случаи передозировки Октреотидом-Депо в клинической практике не описаны.
Взаимодействие
Одновременное применение препарата с Циклоспорином понижает его уровень в составе сыворотки, замедляет абсорбцию циметидина и полезных компонентов из ЖКТ. Если Октреотид назначается вместе с инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами, бета-адреноблокаторами, БКК и мочегонными средствами, необходимо выполнить корректировки их дозирования. Одновременное применение с Бромокриптином может повысить его биодоступность.
Установлено, что данный препарат снижает метаболический клиренс веществ, которые метаболизируются ферментами цитохрома Р450, вызванных супрессией гормона роста. Поэтому при назначении подобных препаратов следует соблюдать осторожность.
Условия продажи
Каждая форма препарата отпускается строго по рецепту
Условия хранения
Для хранения данных препаратов необходимо обеспечить сухое, тёмное место с температурой 2-8 градусов, хорошо защищённое от детей.
Срок годности
Лиофилизат и растворитель можно применять 3 года.
Формы Депо и Лонг сохраняют пригодность – 2 года. Готовый препарат сохраняет свою эффективность не дольше 6 часов.
Аналоги Октреотида
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
В фармакологии встречаются многочисленные аналоги Октреотида, основной из них – Сандостатин.
Подобным действием обладают: Соматостатин, Диферелин и Серморелин.
Алкоголь
Как известно, алкоголь способен подавлять синтез гормонов, поэтому его применение с любой формой Октреотида противопоказано.
Отзывы об Октреотиде
Следует отметить, что обсуждения в сети, касающиеся применения данного препарата и его эффективности встречаются нечасто. Обычно пользователи задают вопросы специалистам, в которых интересуются, насколько действенным оказывается терапия того или иного нарушения.
Тем не менее, в клинической практике преимущественно используется Депо-форма. При этом отзывы на Октреотид-Депо показывают, что его применяют при панкреатите, а также острых и хронических формах этого нарушения. Конечно, это средство назначается только специалистом и следует ожидать, что лечение будет проводиться не менее недели.
Цена Октреотида, где купить
Купить в Москве Октреотид-Лонг ФС 10 мг в виде микросферы для приготовления лекарственной суспензии, предназначенной для внутримышечного введения можно в пределах 30-32 тыс. рублей.
Цена Октреотид-Депо 20 мг составляет 46-48 тыс. рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Октреотид раствор для в/в и п/к введ. амп. 100мкг/мл 1мл 5штОАО Фармстандарт-УфаВИТА
-
Октреотид раствор в/в и п/к введ. 0,1мг/мл 1мл 5штООО ЭЛЛАРА
-
Октреотид-Лонг+р-ль+игла+салф. микросферы для приг. суспензии в/м введ. пролонг. действ. 30мг+2млООО Натива/ОАО Фармстандарт-УфаВита
Аптека Диалог
-
Октреотид (амп. 0,01% 1мл №5)Фарм-Синтез
-
Октреотид (амп, 0,01% 1 мл №10)Фарм-Синтез
-
Октреотид (амп.100мк/мл 1мл №5)ФС-УфаВита
показать еще
Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, розового цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.
1 таблетка содержит D,L-метионина 250 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, полисорбат;
оболочка: сахар, магния карбонат легкий, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, титана диоксид (Е 171), краситель Понсо 4R (Е 124), воск желтый, масло минеральное легкое.
Метионин – незаменимая аминокислота, которая участвует в процессах переметилирования. Химически метионин превращается в цистеин – предшественник глутатиона, участвующего в реакциях детоксикации. Оказывает липотропное действие, способствует синтезу холина, фосфолипидов; участвует в синтезе адреналина, креатина; активирует действие гормонов, витаминов, ферментов. Обладает детоксицирующими свойствами благодаря способности метилировать токсические продукты. Снижает концентрацию холестерина в крови и увеличивает содержание фосфолипидов.
Легко всасывается из кишечника. Как незаменимая серосодержащая аминокислота используется для синтеза белков и вступает в различные метаболические реакции – переметилирования, дезаминирования, декарбоксилирования. С мочой выделяется в небольшом количестве.
Лечение (в составе комплексной терапии) заболеваний и токсических поражений печени: токсический гепатит, алкогольная гепатопатия, цирроз печени, отравление парацетамолом и другими гепатотоксическими препаратами.
Препарат не следует применять:
— при повышенной чувствительности к активному веществу или к любому другому компоненту препарата;
— при гомоцистинурии;
— при уратных и цистиновых камнях;
— при почечной недостаточности;
— при оксалозе;
— при дефиците метионинаденозилтрансферазы;
— при метаболическом (например, почечном канальцевом) ацидозе;
— младенцам.
Из-за риска синтеза нейротоксичных меркаптанов при бактериальном метаболизме пациентам с печеночной недостаточностью или печеночной энцефалопатией не следует применять метионин.
Перед применением препарата посоветуйтесь с врачом! Без консультации врача не применяйте препарат дольше указанного времени!
При недостатке фолиевой кислоты, витаминов B2, B6 и/или B12 лечение метионином может привести к повышению уровней гомоцистеина. Гипергомоцистеинемию можно рассматривать как самостоятельный фактор риска атеросклероза. При длительном применении препарата необходимо соблюдать рацион питания, содержащий достаточное количество фолиевой кислоты и витаминов группы В. При необходимости следует восполнить их недостаток.
При гипертиреозе метаболизм гомоцистеина в плазме крови может быть ускорен, поэтому до начала лечения метионином необходимо проверить функцию щитовидной железы. Прием метионина может привести к увеличению выведения кальция с мочой (гиперкальциурии). В случае длительного лечения метионином необходимо проводить регулярный контроль минерального обмена.
У пациентов с риском развития ацидоза длительное лечение метионином должно осуществляться под контролем кислотно-щелочного равновесия в крови.
Если Вы применяете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом о возможности приема препарата!
Действие некоторых веществ (например, ампициллина, карбенициллина, сульфаниламидов, нитрофурантоина, налидиксовой кислоты) может усиливаться из-за продления периода полувыведения из плазмы крови.
Совместное введение леводопы и метионина может привести к снижению эффективности леводопы у пациентов с болезнью Паркинсона, поэтому следует избегать повышения дозы метионина у таких пациентов.
Дети. Препарат не следует применять у детей до 12 лет, так как отсутствуют данные о надлежащих исследованиях у этой категории пациентов.
Достаточных данных о применении метионина в период беременности и кормления грудью нет. Исследования на животных не указывают на прямые или косвенные вредные воздействия метионина на беременность или эмбриональное развитие.
В период беременности или кормления грудью применение препарата возможно, если польза от применения для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Взрослым назначают по 500-1500 мг 3–4 раза в сутки. Детям разовые дозы: 3-6 лет – 250 мг, 7 лет и старше – 500 мг. Кратность приема – 3-4 раза в сутки.
Препарат следует принимать за 30 минут – 1 час до еды. Курс лечения – 10-30 дней или по 10 дней с 10-дневными перерывами между этими курсами.
При отравлении парацетамолом рекомендуется следующая дозировка: по 2500 мг каждые 4 часа до достижения дозировки 10000 мг.
Случаи острой интоксикации не описаны. При длительной передозировке (около 15 г/день) возможна атрофия секретирующих органов, таких как околоушная, подчелюстная и подъязычная железы.
Изменение pH крови в кислую сторону у пациентов с риском развития ацидоза.
Возможно появление тошноты, рвоты, диареи, сонливости, раздражительности.
При появлении нежелательных эффектов посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата.
4 года.
Препарат нельзя употреблять после окончания срока годности.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.
Название и адрес производителя
ПАО «Киевский витаминный завод».
Украина, 04073, г. Киев, ул. Копыловская, 38.
Веб-сайт: vitamin.com.ua