Тирозол инструкция по применению для кошек

Контакты для обращений

МЕРК ООО
(Россия)

115054 Москва, ул. Валовая, д. 35 Тел.: +7 (495) 937-33-04 Факс: +7 (495) 937-33-05 E-mail: safety@merck.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Каждая таблетка содержит:

в дозировке 5 мг;

Ядро:

Активный компонент: тиамазол — 5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 2 мг, натрия крахмалгликолят (тип С) — 2 мг, магния стеарат — 2 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3 мг, тальк — 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг, крахмал кукурузный- 20 мг, лактозы моногидрат — 200 мг

Пленочная оболочка: железа оксид желтый (Е 172) — 0,04 мг, диметикон 100 — 0,16 мг, макрогол 400 — 0,79 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,43 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3,21 мг

в дозировке 10 мг:

Ядро:

Активный компонент: тиамазол — 10 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 2 мг, натрия крахмалгликолят (тип С) — 2 мг, магния стеарат — 2 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3 мг, тальк — 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, лактозы моногидрат -195 мг

Пленочная оболочка: железа оксид желтый (Е 172) — 0,54 мг, железа оксид красный (Е 172) — 0,004 мг, диметикон 100 — 0,16 мг, макрогол 400 — 0,79 мг, титана диоксид (Е 171) — 0,89 мг, гипромеллоза 2910/15 — 3,21 мг

Дозировка 5 мг: светло-желтые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон.

Дозировка 10 мг: серо-оранжевые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с рисками с обеих сторон.

Средства для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные средства. Код ATX: Н03ВВ02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиамазол дозозависимым образом ингибирует связывание йода с тирозином и, соответственно, влияет на неосинтез гормонов щитовидной железы. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от причины его возникновения. В настоящее время нельзя с достоверностью утверждать, влияет ли тиамазол на естественное течение иммунологически индуцированного типа гипертиреоза (болезнь Грейвса), то есть подавляет ли он лежащие в основе иммунопатогенетические процессы. Тиамазол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиреоидных гормонов из тканей щитовидной железы. Этим объясняются индивидуальные различия в продолжительности латентного периода, предшествующего нормализации уровня тироксина и трийодтиронина в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины. На гипертиреоз, возникший в результате высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы, например, после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите, влияния также не оказывается.

Фармакокинетика

Тиамазол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. После приема максимальная концентрация в плазме достигается в течение 0,4-1,2 часов. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Несмотря на колебания уровней в сыворотке крови, кумуляция тиамазола в щитовидной железе ведет к созданию плато концентрации. В результате продолжительность действия однократно принятой дозы составляет примерно 24 часа. В соответствии с полученными данными, кинетика тиамазола не зависит от функционального состояния щитовидной железы. Период полувыведения составляет около 3-6 часов, при печеночной недостаточности он увеличивается. Метаболизм тиамазола осуществляется в почках и печени, выведение с фекалиями несущественно ввиду кишечно-печеночной циркуляции. 70% вещества выводится почками в течение 24 часов. Лишь небольшое количество выводится в неизмененном виде. В настоящее время данные в отношении активности метаболитов отсутствуют. Фармакокинетические данные у пациентов с нарушением функции почек и печени ограничены (см. раздел «Способ применения и дозировка»). Данных о применении многократных доз нет (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Лечение гипертиреоза, в том числе:

консервативное лечение гипертиреоза, в особенности при небольшом зобе или его отсутствии;

подготовка к хирургическому вмешательству при всех формах гипертиреоза;

подготовка к лечению радиоактивным йодом, в частности, у больных с тяжелыми формами тиреотоксикоза;

для промежуточного лечения после прерывистой терапии радиоактивным йодом;

профилактическое лечение пациентов с субклиническим гипертиреозом, автономной аденомой или тиреотоксикозом в анамнезе, которым необходимо применение йода (например, обследование с помощью йодсодержащих контрастных средств).

Тирозол не следует назначать пациентам с:

повышенной чувствительностью к тиамазолу, другим производным тиомочевины или любому из вспомогательных веществ;

с умеренными и тяжелыми изменениями в анализе крови (гранулоцитопения);

предшествующий холестаз, не связанный с гипертиреозом;

повреждения костного мозга после лечения тиамазолом или карбимазолом в анамнезе. Комбинированная терапия тиамазолом и гормонами щитовидной железы противопоказана при беременности (см. раздел «Применение во время беременности и в период грудного вскармливания »).

Тиамазол является активным метаболитом карбимазола, однако 1 мг тиамазола не эквивалентен 1 мг карбимазола. Это необходимо иметь в виду в начале терапии тиамазолом или при переходе с карбимазола на тиамазол. Должны соблюдаться следующие рекомендации в отношении дозировки.

Общие рекомендации по дозировке:

Дозировка у взрослых

В зависимости от тяжести заболевания и поступления йода с антитиреоидной терапией, лечение обычно начинают с суточной дозы тиамазола от 10 до 40 мг. Во многих случаях угнетение выработки гормонов щитовидной железы обычно достигается при начальной дозе от 20 до 30 мг тиамазола ежедневно. В менее тяжелых случаях не требуется прием полностью блокирующей дозы, поэтому применяются более низкие начальные дозы. В тяжелых случаях тиреотоксикоза начальная доза может достигать 40 мг тиамазола.

Дозировку подбирают индивидуально, в зависимости от метаболического состояния больного, в соответствии с уровнем гормонов щитовидной железы.

Для поддерживающей терапии рекомендуется один из следующих вариантов лечения:

а)Ежедневная доза от 5 до 20 мг тиамазола в сочетании с левотироксином, чтобы избежать гипотиреоза.

б)Монотерапия: суточная доза от 2,5 до 10 мг тиамазола.

Может потребоваться назначение более высоких доз при йод-индуцированном тиреотоксикозе.

Дозировка у детей

Применение у детей и подростков (3-17 лет):

Начальная доза для лечения детей и подростков (3-17 лет) должна быть рассчитана в соответствии с массой тела пациента. Как правило, лечение начинают с дозы 0,5 мг/кг, разделенной на два или три равных приема в сутки. Поддерживающая доза может быть уменьшена в зависимости от реакции пациента на терапию и назначаться один раз в сутки. Чтобы избежать гипотиреоза, может потребоваться дополнительный прием левотироксина. Общая суточная доза не должна превышать 40 мг тиамазола.

Применение у детей первых 2-х лет жизни:

Безопасность и эффективность тиамазола у детей в возрасте 2-х лет и младше не исследована. Поэтому использование тиамазола у детей в возрасте 2-х лет и младше не рекомендуется.

Консервативное лечение гипертиреоза

Целью терапии является достижение эутиреоидного состояния и длительной ремиссии после ограниченного периода лечения. В зависимости от выбора пациентов, ремиссия может быть достигнута максимально у 50% пациентов через год. Было выяснено, что время достижения ремиссии в значительной степени варьирует в зависимости от исходных факторов. Вероятными влияющими факторами являются тип гипертиреоза (иммуногенный или неиммуногенный), длительность лечения, дозы тиамазола, а также источник поступления йода: пищевой или ятрогенный.

При консервативном лечении гипертиреоза терапия обычно продолжается от 6 месяцев до 2 лет (1 год в среднем). Статистически вероятность ремиссии увеличивается с увеличением продолжительности терапии. В случаях, когда ремиссия заболевания не достигается, и определенные терапевтические меры не применяются или отвергаются, тиамазол можно использовать в качестве долгосрочной антитиреоидной терапии в самой низкой дозе без добавления или в сочетании с низкой дозой левотироксина.

Пациенты с большим зобом и сужением трахеи должны пройти краткосрочное лечение тиамазолом, так как длительное применение может привести к росту зоба. Требуется особенно тщательный контроль терапии (уровень ТТГ, просвет трахеи). Лечение предпочтительно проводить в сочетании с дополнительным приемом левотироксина.

Предоперационная терапия

Можно использовать временное лечение в предоперационный период (приблизительно от 3 до 4 недель или дольше, если необходимо, что определяется индивидуально) для достижения эутиреоидного метаболического состояния, тем самым уменьшая риски, связанные с хирургическим вмешательством.

Операция должна быть выполнена, как только пациент достигает эутиреоидного состояния, так как в противном случае необходимо дополнительно применять гормоны щитовидной железы. Лечение может быть прекращено за день до операции.

Тиамазол увеличивает хрупкость костей и склонность к кровотечениям из тканей щитовидной железы, что может быть компенсировано дополнительным предоперационным применением высоких доз йода в течение десяти дней, предшествующих операции (йодтерапия Пламмера).

Лечение до проведения терапии радиоактивным йодом

Достижение эутиреоидного состояния перед началом терапии радиоактивным йодом представляется особенно важным при тяжелом гипертиреозе, так как в отдельных случаях после такой терапии без предварительного лечения развивался посттерапевтический тиреотоксический криз.

Примечание: Производные тиомочевины могут снижать радиочувствительность ткани щитовидной железы. При плановой радиойодтерапии автономной аденомы должна быть предотвращена активация параузловой ткани с помощью назначения предварительного лечения.

Промежуточная антитиреоидная терапия после воздействия радиоактивного йода

Длительность и дозы лечения должны быть определены индивидуально в зависимости от тяжести клинической картины и ожидаемого периода до начала эффективной радиойодтерапии (примерно от 4 до 6 месяцев).

Профилактическое лечение пациентов с риском развития гипертиреоза в результате введения йодсодержащих веществ для целей диагностики

Как правило, суточные дозы от 10 до 20 мг тиамазола и/или 1 г перхлората назначают в течение 10 дней (например, для контрастного вещества, которое выводится почками). Длительность лечения зависит от периода времени, в течение которого йодсодержащее вещество сохраняется в организме.

Особые группы пациентов

У пациентов с печеночной недостаточностью плазменный клиренс тиамазола снижен. Поэтому доза должна быть как можно ниже, а за пациентами следует осуществлять тщательное наблюдение.

В связи с отсутствием фармакокинетических данных для тиамазола у пациентов с почечной недостаточностью, для таких пациентов рекомендуется тщательный индивидуальный подбор дозы и мониторинг, причем доза должна быть как можно ниже.

Несмотря на отсутствие накопления препарата, для пожилых пациентов рекомендуется проводить подбор индивидуальной дозы с осторожностью при тщательном мониторинге.

Способ применения

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

В начале терапии гипертиреоза высокими дозами суточную дозу можно разделить на несколько доз, которые следует принимать через равные промежутки времени в течение дня. Поддерживающая доза может быть принята за один раз утром сразу после завтрака.

Если пропущен один прием таблеток, увеличивать дозу при последующем приеме таблеток не следует.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

В целом, беременность оказывает положительное влияние на гипертиреоз. Тем не менее, особенно в первые месяцы беременности часто требуется лечение гипертиреоза. Нелеченый гипертиреоз во время беременности может привести к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды и пороки развития. Однако гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола также связан с тенденцией к самопроизвольному аборту. Тиамазол проходит через плацентарный барьер и достигает концентраций в крови плода, равных тем, которые содержатся в сыворотке крови матери. При неадекватной дозировке это может привести к формированию зоба и гипотиреоза у плода, а также к снижению массы тела при рождении. Неоднократно поступали сообщения о частичной аплазии кожи на голове новорожденных, рожденных женщинами, получавшими тиамазол. Этот дефект спонтанно ликвидируется в течение нескольких недель.

Кроме того, выявлена связь определенной группы различных пороков развития с приемом высоких доз тиамазола в течение первых недель беременности, например, атрезия хоан, атрезия пищевода, гипоплазия сосков, задержка умственного и моторного развития. В отличие от этого, несколько исследований случаев пренатального воздействия тиамазола не выявили каких-либо морфологических нарушений развития, влияния на развитие щитовидной железы или физическое и умственное развитие детей.

Поскольку эмбриотоксические эффекты не могут быть полностью исключены, Тирозол следует назначать во время беременности только после тщательной оценки соотношения пользы и риска и только в самых низких эффективных дозах без дополнительного введения гормонов щитовидной железы.

Тиамазол проникает в грудное молоко, где может достигать концентраций, соответствующих уровням в сыворотке крови матери, поэтому существует риск развития гипотиреоза у младенца.

Грудное вскармливание возможно при лечении тиамазолом, однако, только при приеме низких доз до 10 мг в сутки без дополнительного введения гормонов щитовидной железы. Функция щитовидной железы ребенка должна регулярно контролироваться.

Частота нежелательных реакций расценивается следующим образом:

Очень часто: ≥ 1/10

Часто: ≥ 1/100, < 1/10

Нечасто: ≥ 1/1000, <1/100

Редко: ≥ 1/10 000, < 1/1000

Очень редко: < 1/10 000

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто

Агранулоцитоз возникает в 0,3-0,6% случаев, Его симптомы могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата. В большинстве случаев данное нарушение разрешается самостоятельно.

Очень редко Тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Очень редко

Инсулиновый аутоиммунный синдром (с выраженным снижением уровня глюкозы в крови).

Нарушения со стороны нервной системы

Редко

Нарушения вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия) возникают редко и могут исчезать после отмены препарата. Тем не менее, возврат к нормальному состоянию может занимать несколько недель.

Очень редко

Неврит, полинейропатия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко

Остро возникшее увеличение слюнных желез.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко

Были описаны отдельные случаи развития холестатической желтухи и токсического гепатита. В целом, симптомы исчезают после прекращения приема препарата. Клинически стертые симптомы холестаза, проявляющиеся во время лечения, должны дифференцироваться с нарушениями, вызванными гипертиреозом, такими как повышение уровня гамма-ГТФ (гамма-глутамилтрансфераза) и щелочной фосфатазы или ее костного изофермента.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто

Аллергические кожные реакции различной степени (зуд, сыпь, крапивница). В большинстве случаев они носят умеренный характер и зачастую исчезают при продолжении лечения. Очень редко

Тяжелые формы кожных аллергических реакций, включая генерализованный дерматит; алопеция; эритематозная волчанка, индуцированная приемом лекарственного средства.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто

Артралгия, которая может развиваться постепенно и проявиться даже после нескольких месяцев терапии.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко

Лекарственная лихорадка.

Пациенты детского возраста

Частота, тип и степень тяжести нежелательных реакций, проявлявшихся у детей, сопоставима с таковыми у взрослых пациентов.

Тяжелые кожные реакции гиперчувствительности, в том числе очень редкие случаи проявления синдрома Стивенса-Джонсона (тяжелые формы, в том числе генерализованный дерматит, были зарегистрированы только в единичных случаях), отмечались как у взрослых, так и у детей.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволит обеспечить непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного средства.

При появлении нежелательной реакции, указанной в данной инструкции по медицинскому применению или не упомянутой в ней, пациентам рекомендуется обратиться к лечащему врачу.

Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (см. раздел «Информация о производителе»).

Передозировка приводит к развитию гипотиреоза с соответствующими симптомами угнетения метаболизма, возникающими по типу обратной связи, к активации аденогипофиза с последующим увеличением размеров щитовидной железы. Этого можно избежать путём снижения дозы до достижения состояния эутиреоза или, если это необходимо, дополнительным назначением препаратов левотироксина (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Негативные последствия случайного приема внутрь высоких доз тиамазола неизвестны.

Дефицит йода повышает чувствительность щитовидной железы к тиамазолу, тогда как переизбыток йода снижает чувствительность. О прямом взаимодействии с другими лекарственными средствами неизвестно. Тем не менее, следует учитывать, что метаболизм и выведение других лекарственных средств при гипертиреозе могут ускоряться. Они нормализуются в соответствии с нормализацией функции щитовидной железы. При необходимости доза должна быть скорректирована.

Кроме того, было доказано, что коррекция гипертиреоза может нормализовать усиленное действие антикоагулянтов у пациентов с гипертиреозом.

Исследований лекарственного взаимодействия у пациентов детского возраста не проводилось.

Тирозол не следует применять у пациентов:

с легкими реакциями гиперчувствительности в анамнезе (например, аллергическая сыпь, зуд).

Тиамазол следует применять лишь кратковременно и под тщательным контролем у пациентов:

со значительным увеличением щитовидной железы, суживающим просвет трахеи, ввиду возможного риска увеличения зоба.

Сообщалось о развитии в 0,3-0,6% случаев агранулоцитоза, поэтому перед началом лечения следует проинформировать пациента о необходимости обращать внимание на его симптомы (стоматит, фарингит, лихорадка). Как правило, это состояние развивается в первые недели лечения, но может проявиться через несколько месяцев после его начала, а также при повторной терапии. Рекомендуется тщательный контроль показателей крови до и после начала лечения, особенно в случаях умеренной гранулоцитопении в анамнезе. При появлении каких-либо из указанных симптомов, особенно в первые недели лечения, пациентам следует немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови. При подтверждении агранулоцитоза прием препарата необходимо прекратить.

При приеме тиамазола в рекомендованных дозах другие миелотоксичные нежелательные реакции возникают редко. Наиболее часто они развивались в результате приема высоких доз тиамазола (около 120 мг в день). Такие дозы следует применять только для лечения по особым показаниям (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз). Проявление признаков токсичности в отношении костного мозга во время лечения тиамазолом требует прекращения приема лекарственного средства и, при необходимости, переключение на антитиреоидные препараты другой группы.

Превышение дозы может привести к субклиническому или клиническому гипотиреозу и росту зоба за счет увеличения ТТГ. Таким образом, доза тиамазола должна быть уменьшена, как только достигнуто эутиреоидное метаболическое состояние, и, если необходимо, дополнительно рекомендуется прием левотироксина. Не рекомендуется полностью отменять тиамазол и продолжать прием только левотироксина.

Рост зоба при терапии тиамазолом, несмотря на подавление ТТГ, является результатом основного заболевания и не может быть предотвращен путем добавления левотироксина.

Достижение нормального уровня ТТГ представляется очень важным для минимизации риска развития или ухудшения эндокринной офтальмопатии. Однако это состояние зачастую развивается независимым от курса лечения заболевания щитовидной железы образом. Такое осложнение само по себе не является основанием для изменения адекватной схемы лечения и не должно рассматриваться как нежелательная реакция на проводимую надлежащим образом терапию.

У небольшого числа пациентов может возникнуть поздний гипотиреоз после проведения антитиреоидной терапии без принятия каких-либо дополнительных абляционных мер. Вероятно, это состояние не является нежелательной реакцией на лекарственное средство и должно рассматриваться как присутствие воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, связанных с основным заболеванием.

Уменьшение потребления энергии, патологически повышенной при гипертиреозе, может привести к увеличению массы тела (в целом желательному) во время лечения тиамазолом. Пациенты должны быть проинформированы, что это улучшение клинической картины указывает на нормализацию их энергопотребления.

Лекарственное средство Тирозол содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны принимать данный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Тиамазол не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ; по 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. По 25 таблеток в блистере из ПВХ/АЛ; по 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Препарат нельзя использовать по истечении срока годности.

По рецепту врача.

Информация о производителе / владельце регистрационного удостоверения

Мерк КГаА, Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Германия

Merck KGaA, Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Germany.

Информацию о нежелательных реакциях, выявленных на территории Республики Беларусь, направлять по адресу:

Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Товарищеский пер., 2а, 220037, Минск, Республика Беларусь.

Адрес электронной почты: .

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции

(товара) на территории Республики Беларусь, Азербайджан, Армении, Грузии:

Представительство акционерного общества «Acino Pharma AG»

Республика Беларусь, 220062, г. Минск, пр-т Победителей, 104-20.

Тел. + 375 29 7057777.

Адрес эл. почты: safety_by@acino.swiss.

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории Республик Таджикистан, Туркменистан:

ТОО «Ацино Каз«

Республика Казахстан, 050010, г. Алматы, ул. Бегалина, 136А.

Тел. +8 (727) 291 61 51.

Адрес эл. почты: lyubov.tsoy@acino.swiss.

Действующее вещество: тиамазол;

1 таблетка содержит тиамазола 5 мг или 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный целлюлоза порошкообразная; тальк гипромеллоза 2910/15; магния стеарат VS; натрия крахмала (тип С) кремния диоксид коллоидный

Пленочная оболочка для таблеток 5 мг диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е172, гипромеллоза 2910/15;

Пленочная оболочка для таблеток 10 мг диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е172, гипромеллоза 2910/15; железа оксид красный Е172.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Лечение тиреотоксикоза.

• Консервативное лечение тиреотоксикоза, особенно с отсутствующим или малых размеров зобом.
• Подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза.
• Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом.
• Терапия в латентный период действия радиоактивного йода.
• Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода при существовании латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

• Повышенная чувствительность тиамазола, других производных тионамиды и к компонентам препарата.
• Умеренные и тяжелые нарушения количественного состава крови (гранулоцитопения).
• Холестаз перед началом лечения.
• Повреждения костного мозга при проведенной ранее терапии тиамазолом или карбимазола.

Совместная терапия Тирозол и тиреоидными гормонами в период беременности противопоказана (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Суточную дозу применять однократно или в несколько приемов в течение дня. В начале лечения разовые дозы следует принимать в течение дня, через равные промежутки времени. Поддерживающую дозу принимать за один прием, во время или после завтрака.

Таблетки принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. 

Общие рекомендации по дозировке.

Взрослым. В зависимости от степени тяжести заболевания и поступления йода в организм рекомендуемая доза для взрослых составляет 10-40 мг в сутки. Во многих случаях угнетение выработки гормона щитовидной железы обеспечивается при приеме 20-30 мг Тирозол в сутки. В случае заболевания легкой степени тяжести назначать препарат в более низком дозировке, при тяжелой степени заболевания необходимо применять Тирозол в начальной дозе 40 мг в сутки.

Корректировка дозы проводить индивидуально, учитывая активность процессов метаболизма, обусловленных уровнем выработки гормона щитовидной железы.

Для проведения поддерживающей терапии рекомендуется такая дозировка:

• поддерживающая доза Тирозол по 5-20 мг в сутки в комбинации с левотироксином, для профилактики гипотиреоза;
• в виде монотерапии по 2,5-10 мг Тирозол в сутки. 

В случае тиреотоксикоза, обусловленного повышенным содержанием йода, возможно применение препарата высокими дозами.

Детям. Тирозол назначать детям в начальной дозе 0,5 мг / кг массы тела в сутки.

После нормализации функции щитовидной железы дозу постепенно снижать до поддерживающей, которая определяется с учетом индивидуальных особенностей метаболизма. В случае необходимости дополнительно назначать левотироксин.

Консервативное лечение тиреотоксикоза .

Длительность терапии Тирозол составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем — в течение 1 года). Возможность продления периода ремиссии зависит от продолжительности терапии. В случаях, когда не удается обеспечить ремиссию, а проведение других терапевтических мероприятий невозможно, Тирозол можно применять для длительной терапии в максимально низких эффективных дозах.

Пациентам с сужением трахеи и зобом очень больших размеров, Тирозол следует применять в течение короткого периода. Длительная терапия может привести к росту зоба. 

Подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза.

Кратковременная подготовительная терапия (в течение 3-4 недель, в некоторых случаях препарат можно применять дольше) способствует восстановлению эутиреоидного состояния, за счет чего уменьшаются риски, обусловленные хирургическим вмешательством.

Хирургическое вмешательство проводится сразу после достижения эутиреоидного состояния. Терапию можно заканчивать за день до операции.

В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода в высоких дозах для укрепления тканей щитовидной железы.

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом.

Препарат применять для достижения эутиреоидного состояния до начала терапии с применением радиоактивного йода. Особенно предшествующая терапия Тирозол необходима пациентам с тиреотоксикозом тяжелой степени, поскольку наблюдались отдельные случаи тиреотоксического криза после проведения лечения йодом без предшествующей терапии Тирозол.

Примечание. Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы к лучевой терапии. При проведении запланированной терапии с применением радиоактивного йода в связи с автономными аденомы необходимо провести предварительную терапию Тирозол для предупреждения активации паранодулярнои ткани.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода.

Продолжительность и доза Тирозол подбираются индивидуально и зависят от степени тяжести заболевания, а также с учетом периода до начала действия радиоактивного йода (примерно 4-6 месяцев).

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода, при существовании латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Обычно рекомендуемая доза составляет 10-20 мг Тирозол в сутки и / или 1 г перхлората ежедневно в течение 10 дней (например, при необходимости введения рентген контрастного средства, выводится почками). Продолжительность профилактического лечения определяется с учетом продолжительности периода, в течение которого препараты йода находятся в организме.

Особые группы пациентов .

У пациентов с нарушениями функции печени снижается скорость вывода тиамазола. В связи с этим препарат рекомендуется применять в максимально низких эффективных дозах, в период терапии препаратом необходимо проводить мониторинг состояния пациента.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется индивидуальное корректировки дозы и постоянный мониторинг, поскольку недостаточно данных о фармакокинетических свойств препарата у этой группы пациентов.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется индивидуальное корректировки дозы и постоянный мониторинг, данных по накоплению препарата в организме нет. Препарат рекомендуется применять в максимально низких эффективных дозах.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:

очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (1/10000).

Со стороны крови и лимфатической системы.

Нечасто агранулоцитоз (встречается в 0,3-0,6%). Может также проявляться через недели или месяцы после начала лечения. В большинстве случаев побочные явления исчезают самостоятельно после прекращения приема препарата.

Очень редко тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.

Со стороны эндокринной системы.

Очень редко инсулиновый аутоиммунный синдром (отмечается снижение уровня глюкозы крови).

Со стороны нервной системы.

Редко: нарушение вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия), самостоятельно проходят после прекращения приема препарата. Иногда вкусовые ощущения восстанавливаются через несколько недель после окончания курса лечения.

Очень редко невриты, полинейропатия.

Со стороны пищеварительного тракта.

Очень редко острое воспаление слюнных желез.

Со стороны пищеварительной системы .

Очень редко холестатическая желтуха или токсический гепатит. Симптомы, как правило, исчезают после прекращения приема препарата. Клинические малозаметные симптомы застоя желчи в период лечения следует отличать от дисфункций, вызванных гипертиреозом, таких как повышение уровня γ-глутамил трансферазы и щелочной фосфатазы.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Очень часто аллергические кожные реакции (зуд, сыпь, крапивница), обычно умеренной степени тяжести, исчезают при дальнейшей терапии.

Очень редко: тяжелые формы аллергических реакций, включая генерализованные дерматиты, алопеции, красная волчанка, индуцированный лекарственным средством.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани.

Часто: артралгия, которая развивается постепенно, может возникать даже через несколько месяцев терапии.

Общие расстройства.

Редко: лихорадка.

Передозировка может привести к развитию гипотиреоза и вследствие эффекта недостатка гормонов — активации аденогипофиза с последующим ростом зоба. В таком случае

следует отменить препарат и, если необходимо, дополнительно назначить применение тиреоидных гормонов.

Обычно во время наступления беременности функция щитовидной железы нормализуется. Однако часто требуется продолжение лечения тиреотоксикоза, особенно в первые месяцы беременности. Вследствие повышенной активности щитовидной железы в период беременности возможны серьезные осложнения, такие как преждевременные роды или внутриутробные пороки развития. Применение тиамазола высокими дозами для лечения тиреотоксикоза также повышает риск выкидыша.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер. В случае приема препарата в неправильно подобранных дозах возникает угроза роста щитовидной железы и развития гипотиреоза у плода, а также снижение массы тела плода. Есть неоднократные сообщения о случаях частичной аплазии кожи у новорожденных от женщин, которые получали тиамазол. Заживление дефекта происходило спонтанно через несколько недель.

Также, возникновения различных мальформаций, таких как, атрезия хоан, атрезия пищевода, гипоплазия сосков, а также задержка умственного и моторного развития, связывают с применением высоких доз тиамазола течение первых недель беременности. Однако, исследования нескольких случаев пренатального воздействия тиамазола не выявило нарушений морфологического развития и не подтвердило влияние препарата на развитие гипотиреоза или на физическое и умственное развитие детей. 

В связи с невозможностью полностью исключить токсическое действие на плод Тирозол следует назначать в период беременности после тщательной оценки соотношения польза / риск. Препарат применять в максимально низкой эффективной дозе, дополнительно гормоны не назначать.

Тиамазол проникает в грудное молоко, где его концентрация достигает концентрации в сыворотке крови матери, чем обусловлен риск развития гипотиреоза у ребенка.

Во время кормления грудью Тирозол назначать в максимально низких эффективных дозах, не превышающих 10 мг в сутки, без дополнительного назначения гормонов.

Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Препарат не назначать детям в возрасте до 3 лет в данной лекарственной форме. Детям Тирозол назначают в начальной дозе 0,5 мг / кг массы тела в сутки. После нормализации функции щитовидной железы дозу постепенно снижать до поддерживающей, которая определяется с учетом индивидуальных особенностей метаболизма. В случае необходимости дополнительно назначать левотироксин.

Тирозол не рекомендуется применять пациентам с реакциями гиперчувствительности в анамнезе (аллергическая сыпь, зуд).

Пациентам, имеющим зоб очень больших размеров и сужение трахеи, следует с осторожностью и в течение как можно более короткого периода применять Тирозол.

Агранулоцитоз встречается в 0,3-0,6% случаев. Перед началом лечения необходимо обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). Обычно симптомы возникают в начале лечения, однако возможна их появление через несколько месяцев или во время повторного курса лечения. Рекомендуется контролировать показатели крови до и после начала терапии, особенно у пациентов, страдающих гранулоцитопению умеренной степени. В случае развития любого из вышеупомянутых симптомов, особенно в течение первой недели лечения, следует немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови. В случае подтверждения агранулоцитоза необходимо прекратить дальнейшую терапию препаратом.

Пациентам, имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат.

В случае применения препарата в рекомендованных дозах побочные реакции, обусловленные токсическим действием на костный мозг, возникали в редких случаях. Подобные реакции наблюдались при приеме Тирозол очень высокими дозами (около 120 мг в сутки). Такие дозы назначают в индивидуальных случаях (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз). В случае появления симптомов токсического действия на костный мозг на фоне лечения Тирозол необходимо прекратить дальнейшее применение препарата.

Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического / клинического гипотиреоза или роста зоба за счет повышения уровня секреции тиреотропного гормона. В связи с этим дозу Тирозол необходимо уменьшить сразу после восстановления нормального функционирования щитовидной железы, при необходимости назначают левотироксин. Прекращать полностью лечения Тирозол и применять только левотироксин не рекомендуется.

Увеличение зоба на фоне терапии с применением Тирозол, вопреки подавлению секреции тиреотропного гормона, возникает вследствие самого заболевания и не может быть предупреждено дополнительным приемом левотироксина. 

Обеспечение нормального уровня секреции тиреотропного гормона важно для минимизации риска проявления или ухудшение эндокринной офтальмопатии. Однако, данная патология часто не зависит от течения заболевания щитовидной железы. Подобные осложнения не является причиной для изменения режима лечения и не является побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.

В редких случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без хирургического вмешательства наблюдались случаи развития позднего гипотиреоза. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.

За счет снижения патологически повышенного расходования энергии при гипертиреозе может увеличиваться масса тела на фоне лечения Тирозол. Улучшение клинической картины свидетельствует о нормализации энергообмена. 

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Недостаток йода повышает восприимчивость щитовидной железы к Тирозол, а избыток йода — снижает ее. Другие непосредственные взаимодействия с другими лекарственными средствами неизвестны. Следует учитывать, что метаболизм и вывод других лекарственных средств при гипертиреозе может увеличиваться. Эти показатели нормализуются при восстановлении функции щитовидной железы. В случае необходимости дозирования следует корректировать.

Фармакологические.

Антитиреоидные средство. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическое лечение тиреотоксикоза независимо от этиологии. Тиамазол не влияет на секрецию предварительно синтезированных тиреоидных гормонов, это объясняет продолжительность латентного периода до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в сыворотке крови, вследствие этого — улучшение клинической картины. Тироксин не влияет на тиреотоксикоз, который развился вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). 

Фармакокинетика.

После приема внутрь Тирозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 40-80 мин. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол накапливается в щитовидной железе и очень медленно метаболизируется, в связи с чем на кинетической кривой образуется плато концентрации, которое сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы. Кинетика метаболизма Тирозол не зависит от функции щитовидной железы. Период полувыведения составляет 3:00. У пациентов с печеночной недостаточностью он более длительный. Тирозол выводится с мочой и желчью, в меньшей степени — с калом. Выводится с мочой в виде метаболитов (70% в течение 24 часов) и неизмененного вещества.

• таблетки по 5 мг: светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой для деления с обеих сторон;

• таблетки по 10 мг серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой для деления с обеих сторон.

4 года. Не применять после истечения срока годности.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте!

По 10 таблеток в блистере. По 5 блистеров в картонной коробке. 

• Описание препарата Тирозол
• Состав препарата Тирозол
• Показания препарата Тирозол
• Условия хранения препарата Тирозол
• Срок годности препарата Тирозол

Аналоги препарата

МЕТИЗОЛ (ICN POLFA RZESZOW, S.A., Польша)

МЕРКАЗОЛИЛ-ЗДОРОВЬЕ (ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ ЗДОРОВЬЕ, ООО, Украина)

Другие препараты этого производителя