Tixocortol pivalate спрей для носа инструкция на русском

Белая суспензия с очень тонкими частицами.

1 мл суспензии содержит 40 мг триамцинолона ацетонида;

вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 4000, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия хлорид, полисорбат 80, бензиловый спирт, вода для инъекций.

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды.

Код ATX: Н02АВ08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глюкокортикостероид тормозит высвобождение интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое действие.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и бета-липопротеина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона.

Повышает возбудимость центральной нервной системы, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает число эритроцитов (за счет усиления выработки эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами, образуя комплекс, проникающий в ядро клетки. Синтезированная мРНК индуцирует образование белков (в том числе липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессу воспаления.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задержка ионов натрия и воды в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, повышает их почечную экскрецию. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетение выработки антител.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкинов-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Тормозит реакции соединительной ткани в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, триамцинолона ацетонида в 6 раз активнее. Минералокортикоидная активность низкая.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При внутримышечном введении 120 мг триамцинолона ацетонида максимальная концентрация препарата в плазме крови, 44-54 мкг/100 мл, достигается через 8-10 часов и снижается до 8,9 мкг/100 мл через 72 часа после введения. Связывание с белками плазмы составляет 40 %.

После внутримышечного введения максимальный эффект наблюдается после 24-28 часов. При введении внутримышечно продолжительность эффекта в течение 1-6 недель, в полость сустава – несколько недель.

Через три дня при внутрисуставном введении поглощается 58-67 % триамцинолона ацетонида.

Сравнение площадей под кривой концентрации (AUC) при внутрисуставном и внутримышечном введении указывает на то, что у обеих форм отмечается полная абсорбция.

Метаболизм

Как и преднизолон, триамцинолон метаболизируется в основном в печени. Менее 15 % препарата экскретируется в неизменном виде с мочой.

Идентифицированы три метаболита триамцинолона; метаболический профиль схож при всех путях введения препарата. К метаболитам триамцинолона ацетонида относятся 6-бета-гидрокситриамцинолона ацетонид, 21-карбокси-6-бета-гидрокситриамцинолона ацетонид и 21-карбокситриамцинолона ацетонид.

Выведение

Назначаемые системно, кортикостероиды секретируются в грудное молоко в таких количествах, что возникновение побочных эффектов у грудных детей маловероятно.

При внутримышечном введении 40 мг триамцинолона ацетонида радиоактивное выведение с мочой составило 12,5 % от введенной дозы. После 32 мг пероральной дозы триамцинолона наблюдалось четырехдневное выведение триамцинолона у одного пациента и пятидневное – у другого. При однократном внутримышечном введении 80 мг триамцинолона ацетонида препарат присутствовал в моче в течение 7 дней у двух пациентов и до 11 дней у одного пациента.

Период полувыведения триамцинолона составляет от 2 до 5 часов и более.

В соответствии с результатами исследований фармакокинетика зависит от дозы. Группа, принимавшая 5 мг/кг, имела средний период полувыведения 85 минут; 10 мг/кг – 88 минут. Общий клиренс составил 61,6 л/ч в группе, получавшей 5 мг/кг, и 48,2 л/ч для группы, получавшей 10 мг/кг; различия были статистически значимы. Ввиду печеночного метаболизма и почечной экскреции триамцинолона ацетонида функциональные нарушения печени и почек могут повлиять на фармакокинетику препарата.

Показания для применения

Местно

Внутрисуставное введение при воспалительных ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, серонегативные спондилоартриты, артриты при системных заболеваниях соединительной ткани);

внутрисуставное введение при остеоартрозе при наличии синовита (не применяется при остеоартрозе тазобедренного сустава).

Системное лечение

Системный эффект триамцинолона используется при некоторых выраженных аллергических заболеваниях: аллергический ринит, отек Квинке, аллергические реакции на лекарственные средства и сыворотки, укусы насекомых, бронхиальная астма тяжелого течения.

Способ применения и дозировка

Схема дозирования триамцинолона вариабельна и должна быть подобрана индивидуально в зависимости от заболевания и ответа пациента на проводимую терапию. Следует назначать минимальные дозы кортикостероидов с одновременным контролем лечения. При необходимости дозу постепенно снижают. Системное применение (внутримышечное)

Доза глюкокортикоида определяется индивидуально в соответствии с характером заболевания и ответом пациента на терапию. Системная терапия назначается взрослым и подросткам старше 16 лет в виде внутримышечных инъекций. Инъекции следует вводить медленно и глубоко в ягодичную мышцу (1 мл = 40 мг триамцинолона).

Трикортал не должен назначаться внутривенно или подкожно!!

В случае тяжелых заболеваний доза триамцинолона может быть увеличена до 80 мг. После инъекции следует на 1-2 минуты плотно прижать стерильную салфетку к месту введения препарата. Для лечения сезонных аллергических заболеваний обычно достаточно одной инъекции препарата в год (в сезон цветения). При необходимости нескольких инъекций следует соблюдать интервал между введениями не менее 4 недель.

Местное применение

При внутрисуставном введении доза определяется размерами сустава и тяжестью симптомов. Обычно для взрослых и детей старше 12 лет используются следующие дозы препарата:

мелкие суставы (например, фаланги пальцев рук и ног) до 10 мг;

суставы среднего размера (например, плечевой, локтевой) 20 мг;

крупные суставы (например, тазобедренный, коленный) 20-40 мг.

При поражении нескольких суставов общая доза препарата может составлять до 80 мг. Для обеспечения более быстрого купирования симптомов это лекарственное средство можно вводить в комбинации с местным анестетиком (не содержащим сосудосуживающего препарата). Инъекции следует проводить так, чтобы избежать создания депо препарата в подкожной жировой ткани. При инъекциях следует соблюдать условия строжайшей асептики. Перед проведением внутрисуставной инъекции участок кожи подготавливают, как перед проведением хирургической операции.

Повторно применять препарат следует не ранее чем через 2 недели.

Отмена триамцинолона

У пациентов, получающих препарат Трикортал в дозах, превышающих физиологические (более одной инъекции в течение 4 недель), препарат нельзя отменять резко. Сначала необходимо уменьшить дозу препарата или увеличить интервал введения до достижения дозы 40 мг с интервалом более 4 недель. Может потребоваться клиническая оценка активности заболевания.

Быстрая отмена короткого курса системных глюкокортикостероидов допустима, если нет угрозы обострения заболевания. Однократная доза, не повторяющаяся в течение трех недель, с малой вероятностью приведет к клинически значимому угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у большинства пациентов. Тем не менее у некоторых групп пациентов рекомендуется всегда отменять глюкокортикоиды постепенно:

пациенты, принимающие повторные курсы системных глюкокортикостероидов;

если курс препарата Трикортал назначен в течение года после отмены длительной терапии глюкокортикостероидами (месяцы или годы);

пациенты, у которых надпочечниковая недостаточность может возникнуть вследствие других причин, не связанных с терапией экзогенными глюкокортикостероидами.

Дети

Применение триамцинолона ацетонида в виде внутримышечных инъекций у детей в возрасте до 16 лет или внутрисуставно у детей до 12 лет не рекомендовано, кроме случаев со строгими показаниями. В период лечения необходимо контролировать рост и развитие таких пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Лечение пациентов пожилого возраста, особенно длительное, должно быть спланировано с учетом возможного возникновения более серьезных последствий общих побочных эффектов в пожилом возрасте: остеопороз, диабет, гипертония, склонность к инфекции и истончению кожи. Чтобы избежать возникновения реакций, угрожающих жизни, рекомендуется частое медицинское наблюдение пожилых пациентов.

При нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется.

При тяжелых нарушениях функции печени лечение следует начинать с половинной дозы, поскольку эффект кортикостероидов может быть потенцирован у данной категории пациентов.

Триамцинолона ацетонид можно разбавлять или смешивать с определенными местными анестетиками: с 1 % или 2 % раствором лидокаина гидрохлорида или 1 % раствором прокаина гидрохлорида.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть во время использования Трикортала, классифицируются по частоте возникновения следующим образом:

очень частые (> 1/10),

частые (> 1/100 до < 1/10),

нечастые (> 1/1000 до < 1/100),

редкие (> 1/10000 до < 1/1000),

очень редкие (< 1/10000),

частота неизвестна (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

В пределах каждой группы побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их значимости.

Частота побочных эффектов перечислена по отдельным системам органов.

Лабораторные показатели

-нечастые: повышение уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов.

Нарушения со стороны сердца

-очень редкие: снижение функции сердца, артериальная гипертензия, обморок, сердечная недостаточность, аритмии.

Нарушения со стороны сосудов

— очень редкие: некротический васкулит, атеросклероз, повышенный риск тромбоза. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

— редкие: агранулоцитоз, лимфопения, моноцитопения;

— очень редкие: лейкоцитоз, эозинопения, полицитемия.

Нарушения со стороны нервной системы

нечастые: головная боль, идиопатическая внутричерепная гипертензия (pseudotumour cerebri);

очень редкие: проявление скрытой эпилепсии, невриты, парестезии, головокружение. Нарушения со стороны органа зрения

— нечастые: задняя субкапсулярная катаракта, глаукома, поражение зрительного нерва с отёком диска зрительного нерва (в связи с идиопатической внутричерепной гипертензией);

— очень редкие: центральная серозная хориоретинопатия, перфорации роговицы, экзофтальм, слепота, связанные с инъекциями вокруг глаз.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

— частые: хрипота, раздражение, сухость в горле (после применения кортикостероидов в форме ингаляторов);

— редкие: рецидив туберкулеза.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

— частые: сухость во рту;

— нечастые: язва двенадцатиперстной кишки (включая желудочно-кишечное кровотечение);

— очень редкие: язвы желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, панкреатит, метеоризм.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

— частые: угревидная сыпь, гематома, экхимозы, покраснение кожи лица (эритема), атрофия, гирсутизм, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение, стрии, телеангиэктазия, истончение кожи;

— очень редкие: дерматит, гипертрихоз.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

— частые: миопатия, остеонекроз, остеопороз (в наибольшей степени в течение первых 6 месяцев лечения);

— очень редкие: асептический некроз (головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилия.

Нарушения со стороны эндокринной системы

— частые: задержка натрия, гипокалиемия, угнетение коры надпочечников, синдром Кушинга, задержка роста у детей и подростков, диабет, гипогликемия;

— очень редкие: вагинальные кровотечения у женщин в постменопаузальном периоде, нарушение толерантности к глюкозе, сахарный диабет.

Нарушения метаболизма и питания

— редкие: порфирия.

— очень редкие: увеличение веса, экскреции калия (риск развития аритмий).

Инфекции и инвазии

— нечастые: орофарингеальный кандидоз;

— очень редкие: септический некроз (особенно у пациентов с системной красной волчанкой или ревматоидным артритом).

Осложнения общего характера и реакции в месте введения

— очень редкие: асептический некроз, локальное изменение цвета кожи, атрофия кожи, повреждение сухожилий при местном применении, вертиго.

Нарушения со стороны иммунной системы

— очень редкие: аллергическая реакция (в т.ч. кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, остановка дыхания и анафилактическая реакция), ослабление иммунной защиты, маскировка инфекций.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

— частые: нарушения менструального цикла и импотенция.

Психические расстройства

— нечастые: седативный эффект, депрессия, бессонница, изменение личности, мании;

— редкие: галлюцинации (на первой или второй неделе лечения), психоз (симптомы могут варьировать на различных этапах лечения между шизофренией, манией или бредом);

— очень редкие: раздражительность, эйфория.

Внутрисуставные инъекции

Раздражение в месте введения препарата, симптомы аллергической реакции (чувство жжения, раздражения, продолжительная боль). Развитие атрофии кожи и подкожной клетчатки в месте введения инъекции может быть допущено при неосторожном введении кортикостероидов в полость сустава. Пункция сустава может привести к серьезным травмам кровеносных сосудов, нервов, околосуставных и суставных структур. При внутрисуставных инъекциях увеличивается риск инфекции. Клинические признаки инфицированного сустава должны отличаться от кристалло-индуцированного синовита (не имеет общих симптомов, проходит в течение нескольких дней). Проявления кристалло-индуцированного синовита зависят от размеров кристаллов.

Редко могут развиться реакции гиперчувствительности в связи с наличием в составе препарата бензилового спирта.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не указанных в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.

При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов, входящих в состав препарата.

Для краткосрочного применения по жизненным показаниям другие противопоказания отсутствуют. Следует оценить соотношение между терапевтической пользой и риском возможных негативных последствий.

Противопоказано внутривенное, интратекальное, эпидуральное и интраокулярное введение!

Абсолютные противопоказания для длительной терапии

Желудочно-кишечные язвы, тяжелый остеопороз, психиатрические заболевания в анамнезе, острые вирусные инфекции (опоясывающий лишай, простой герпес, ветряная оспа), амебная инфекция, HBsAg-позитивный хронический активный гепатит, приблизительно от 8 до 2 недель после прививки, туберкулезные или сифилитические поражения кожи, системные микозы и паразитарные заболевания, полиомиелит, лимфаденит после прививки БЦЖ, периоральный инфекционный дерматит, розацеа, абсцесс гнойный, судорожные расстройства, миастения, глаукома, тромбофлебит, синдром Иценко-Кушинга, состояния после хирургического вмешательства и тяжелых травм, идиопагическая тромбоцитопеническая пурпура (внутримышечное введение).

Для внутрисуставного введения

Инфекции внутри или в непосредственной близости от сустава, подлежащего лечению, бактериальный артрит, «нестабильность сустава», подлежащего лечению, кровотечение (спонтанное или вызванное антикоагулянтами), периартикулярная кальцификация, не васкуляризованный некроз кости, разрыв сухожилия, сустав Шарко, отсутствие признаков воспаления в суставе («сухой сустав», например, при остеоартрозе без синовита), предшествующая артропластика, чрезсуставной перелом кости, выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз).

При наличии инфекций Трикортал следует вводить только одновременно с соответствующей антибактериальной терапией, при наличии туберкулеза в анамнезе –только под защитой противотуберкулезной терапии.

Во время лечения Трикортал пациентов с трудноуправляемой артериальной гипертензией необходимо регулярно контролировать кровяное давление.

У больных с тяжелой сердечной недостаточностью следует тщательно контролировать клиническое состояние, так как существует риск ухудшения течения заболевания.

Из-за риска перфорации кишечника Трикортал может применятся только по строгим показаниям и под тщательным наблюдением при тяжелом язвенном колите с угрозой перфорации, дивертикулите, в случае энтероанастамоза (послеоперационного). Следует соблюдать осторожность при тяжелых мышечных расстройствах, склонности к тромбозу и эмболии, при метастатическом раке, остром гломерулонефрите и хроническом нефрите. У детей

Внутрисуставное введение противопоказано до 12 лет, а внутримышечное введение противопоказано детям до 16 лет.

Случаи острой интоксикации, вызванной триамциналоном, неизвестны. При хронической передозировке ожидается усиление побочных эффектов со стороны эндокринной системы, метаболизма и электролитного баланса. Специфического антидота нет. Лечение поддерживающее и симптоматическое. Гемодиализ не приводит к значительному ускорению выведения триамцинолона из организма.

Для профилактики образования язв должны вводиться Н2-блокаторы или антацидные средства.

У больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы крови, при необходимости увеличить дозу противодиабетических препаратов.

В случае повышенного риска инфекции может потребоваться применение антибактериальной терапии.

Трикортал не следует вводить внутривенно или подкожно.

Так как осложнения от лечения глюкокортикоидами (включая триамцинолон) зависят от дозы и длительности лечения, то в каждом отдельном случае необходимо оценивать соотношение риск/польза в зависимости от дозы, длительности терапии и применяемой схемы лечения – ежедневной или прерывистой. Пациенты, находящиеся на кортикостероидной терапии и подверженные повышенному стрессу, должны получать поддерживающие быстродействующие кортикостероиды, при этом дозы кортикостероидов следует повышать до, во время и после стрессовых ситуаций. Недостаточность может сохраняться месяцами после прекращения приема кортикостероидов, в связи с чем в периоды стресса может понадобиться заместительная терапия.

Кортикостероиды могут маскировать симптомы инфекции и снижать устойчивость к инфекции.

Кортикостероиды могут повышать риск туберкулеза у пациентов с латентным туберкулезом или положительными внутрикожными пробами на туберкулин. Использование кортикостероидов при активной форме туберкулеза должно быть ограничено фульминантными и диссеминированными формами при совместном их использовании с соответствующими противотуберкулезными препаратами.

У отдельных восприимчивых пациентов кортикостероиды могут повышать риск серьезных вирусных инфекций, таких как ветряная оспа и корь. Пациенты, получающие терапию кортикостероидами, не должны быть вакцинированы.

Кортикостероиды следует с осторожностью использовать при поражении глаз вирусом простого герпеса, так как это может привести к перфорации роговицы.

Кортикостероиды могут стать причиной ряда психических расстройств: от эйфории, бессонницы, изменений настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до явных психотических проявлений. Кортикостероиды могут также усиливать существующую эмоциональную лабильность или психотическую напряженность. Кортикостероиды следует с осторожностью назначать пациентам с неспецифическим язвенным колитом, дивертикулитом, свежими анастомозами, активной или латентной пептической язвой, почечной недостаточностью, артериальной гипертензией, остеопорозом и злокачественной миастенией.

У пациентов, находящихся на терапии кортикостероидами и не переболевших ветряной оспой, повышается риск инфекций, вызванной вирусом ветряной оспы. Такие пациенты должны избегать контакта с инфицированными лицами. В случае состоявшегося контакта рекомендуется проведение пассивной иммунизации.

Следует тщательно наблюдать за ростом и развитием детей, находящихся на кортикостероидной терапии.

Эффект кортикостероидов может быть потенцирован у пациентов с гипотиреоидизмом и циррозом печени.

Внутрисуставные инъекции кортикостероидов в дополнение к местным могут вызвать системные нежелательные эффекты.

Следует избегать применения внутрисуставных инъекций кортикостероидов в ранее воспаленные или нестабильные суставы. Перед введением внутрисуставных инъекций необходимо исключить наличие септического процесса суставной жидкости. Усиление боли, отек, ограничение движения, лихорадка, недомогание указывают на вероятность септического артрита. В случае возникновения септического артрита и диагностировании сепсиса показана антибактериальная терапия.

Лекарственно-индуцированная вторичная недостаточность коры надпочечников может быть уменьшена путем постепенного снижения дозы. Этот тип недостаточности может сохраняться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Во время лечения кортикостероидами могут повышаться следующие лабораторные показатели: количество лейкоцитов (более 20 000/мм3) без признаков воспаления или неоплазии; глюкоза крови; холестерин; триглицериды и липопротеиды низкой плотности.

Триамцинолон ацетонид может повышать уровень глюкозы в крови, что может приводить к глюкозурии или сахарному диабету.

Снижение уровня 17-кетостероидов и 17-гидроксикетостероидов в моче может быть вторично в связи с угнетением надпочечников во время терапии триамцинолоном.

При внутримышечном введении препарата расстояние между местами введения инъекций должно быть не менее 1 см. Расположение и объем инъекции должны быть тщательно подобраны для избежания возможной атрофии кожи.

Длительное применение кортикостероидов может привести к повреждению глаз, такому как повреждение роговицы (перфорация роговицы), экзофтальм, стероидные катаракты (заднее субкапсулярное помутнение хрусталика) и индуцированная стероидами глаукома (с возможным повреждением зрительного нерва). Увеличивается вероятность вторичных инфекций глаза.

Так как образование эндогенных минералокортикоидов может быть снижено, соль и/или минералокортикоиды должны приниматься параллельно.

Внутрисуставные инъекции

Пункция сустава может привести к серьезным травмам кровеносных сосудов, нервов, околосуставных и суставных структур.

Внутрисуставные инъекции увеличивают риск совместной инфекции.

Следует обратить внимание пациентов, что несмотря на симптоматическое улучшение после внутрисуставного применения глюкокортикоидов, их суставы должны подвергаться умеренным нагрузкам. В противном случае существует риск повреждения сустава.

При внутрисуставных инъекциях суставная капсула не должна слишком растягиваться, игла не должна быть в области, «загрязняющей» инъекционный раствор, так как это может привести к подкожной атрофии. Повторные внутрисуставные инъекции могут привести к нестабильности сустава. Поэтому в некоторых случаях рекомендуется рентгеновский контроль, особенно при назначении повторных доз.

Если наблюдаются такие осложнения, как усиление боли, отек, ограничение подвижности сустава, лихорадка, тошнота, следует заподозрить септический артрит. Если возникают подобные осложнения и подтверждается септический артрит, триамцинолона ацетонид должен быть отменен. Внутрисуставные инъекции не следует проводить во время активной инфекции или рядом с суставом. Следует избегать повторного введения препарата в воспаленное сухожилие, так как это может привести к разрыву сухожилия.

Пожилым пациентам триамцинолон назначается только в том случае, когда польза превышает риск (так как высокий риск развития остеопороза).

При длительном лечении триамцинолоном рекомендуются регулярные осмотры врача (с интервалом в три месяца). При назначении высоких доз необходимо обеспечить достаточное поступление кальция и ограничение натрия, также контроль уровня калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью.

Риски, возникающие при прерывании или прекращении длительного применения глюкокортикоидов: обострение или рецидив основного заболевания (особенно в стрессовых ситуациях, например, во время инфекций, после аварии, повышенной физической нагрузки), острая надпочечниковая недостаточность, синдром отмены кортикостероидов.

У женщин могут наблюдаться нарушение менструального цикла или кровотечение из влагалища в постменопаузальном периоде. Необходимо обратить внимание женщин на возможное возникновение данного побочного эффекта и провести необходимые обследования.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с нефроуролитиазом, гипоальбуминемией и состояниями, предрасполагающими к ее возникновению (нефротический синдром), ожирением (III-IV степени), хронической почечной недостаточностью, хроническим гепатитом, гипотиреозом, эзофагитом, гастритом, иммунодефицитными состояниями (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование), заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенным инфарктом миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого – разрыв сердечной мышцы), гиперлипидемией.

Влияние на методы исследования

Кожные реакции на тесты аллергии могут быть подавлены. При приеме Трикортала могут быть положительные результаты допинг-контроля.

Беременность

Прием триамцинолона в первые пять месяцев беременности не рекомендован, поскольку исследования на животных продемонстрировали тератогенный эффект. При длительном применении – задержка внутриутробного развития, а при лечении в конце беременности существует риск развития недостаточности коры надпочечников, что может потребовать проведение заместительной терапии новорожденного.

Кормление грудью

Глюкокортикоиды проникают в грудное молоко. При необходимости приема высоких доз лечение следует прекратить.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Трикортал имеет незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортным средством и другими механизмами.

Нежелательные эффекты со стороны центральной нервной системы, которые могут наблюдаться в течение первой или второй недели терапии: вялость, дезориентация, депрессия, головная боль, судороги, изменение личности, мания, галлюцинации и психозы могут повлиять на функциональную способность пациента. При возникновении подобных симптомов пациенты должны отказаться от вождения автомобиля или работы с тяжелыми механизмами, пока симптомы не исчезнут полностью.

Специальная информация о некоторых компонентах препарата

1 мл Трикортала (1 ампула) содержит 9,16 мг бензилового спирта. Данный препарат не должен вводится недоношенным или новорожденным. Это может вызвать токсические и анафилактоидные реакции у младенцев и детей в возрасте до 3 лет.

Трикортал содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в 1 мл, что, по сути, означает «без натрия».

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинация кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития пептической язвы и желудочно-кишечных кровотечений.

Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании кислоты ацетилсалициловой и кортикостероидов при гипотромбинемии.

При внутрисуставных инъекциях кортикостероидов, в том числе триамцинолона ацетонида, происходит снижение концентрации салицилатов в сыворотке крови.

Сообщалось, что одновременное использование кортикостероидов и блокаторов нейромышечной проводимости уменьшает нейромышечную блокаду.

Клинические исследования позволяют предполагать, что кортикостероиды могут как усиливать, так и снижать действие пероральных антикоагулянтов при их одновременном применении.

Сочетание вакцинации против гриппа и иммуносупрессивной терапии (кортикостероидами) может быть причиной недостаточного иммунного ответа на вакцину.

Кортикостероидная терапия может вызывать повышение уровня глюкозы в крови у диабетиков, что, в свою очередь, может потребовать увеличения дозы инсулина.

Риск гипокалиемии может увеличиваться при одновременном назначении триамцинолона с симпатомиметиками и теофиллином – эти препараты снижают уровень калия в плазме крови, – а также при одновременном назначении с некалийсберегающими диуретиками; гипокалиемия может также потенцировать эффект сердечных гликозидов.

Триамцинолон увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у «быстрых ацетиляторов»), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Индукторы печеночных ферментов (например, барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, примидон, аминоглютетимид): могут увеличивать метаболический клиренс триамцинолона. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением относительно возможного снижения эффектов стероидов с соответствующей корректировкой дозировки.

Эстрогены, включая оральные контрацептивы: период полувыведения кортикостероидов и концентрация могут повышаться, а клиренс – снижаться.

При совместном применении триамцинолона и атропина или других антихолинергических средств не исключено дополнительное увеличение внутриглазного давления.

При совместном применении слабительных средств может повышаться потеря калия.

Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск патологических изменений крови.

Хлорохин, гидрохлорохин, мефлохин повышают риск возникновения миопатии, кардиомиопатии.

При длительном применении триамцинолона эффекты соматотропина могут уменьшаться.

Увеличение ТТГ с введением протирелина может быть уменьшено.

Совместное применение повышает уровень циклоспорина в крови, что увеличивает

риск возникновения церебральных судорог.

Кетоконазол: может быть снижение клиренса кортикостероидов и как следствие усиление их эффектов.

Не деполяризующий миорелаксант: кортикостероиды могут уменьшать или повышать нервно-мышечную блокаду.

Одновременное применение триамцинолона, и м-холиноблокаторов (в том числе антигистаминных препаратов, трициклических антидепрессантов), и нитратов вызывает повышение внутриглазного давления.

Триамцинолон ослабляет влияния витамина D на всасывание Ca в просвете кишечника.

Индометацин, вытесняя триамцинолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Условия и срок хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Не замораживать!

Срок годности – 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Отпускается по рецепту врача.

Первичная: суспензия для инъекций в ампулах по 1 мл. 5 ампул в лоток.

Вторичная: 1 лоток вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

Производитель

«ДАРУ ПАХШ» Фармасьютикал Мфг. Компани

«DAROU PAKHSH» Pharmaceutical Mfg. Company

Адрес: ул. Дару Пахш, 18 км от Карай Фрееуей, 11365-4388, Тегеран, Исламская Республика Иран

Тел.: + 98 (21) 44987310; 44988336

Факс: + 98 (21) 44988337

Эл. почта: info@dppharma.com

Сайт: dppharma.com

Контакты для обращений

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

22.08.2022

Дата согласования: 22.08.2022

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Спрей назальный дозированный	1 доза
активные вещества:
мометазона фуроата моногидрат (микронизированный)	25,86 мкг
в пересчете на мометазона фуроат — 25 мкг
олопатадина гидрохлорид	665 мкг
в пересчете на олопатадин — 600 мкг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и карбоксиметилцеллюлоза натрия; динатрия фосфата гептагидрат; карбоксиметилцеллюлоза натрия; натрия хлорид; бензалкония хлорида 50% раствор (бензалкония хлорид); динатрия эдетат; полисорбат 80; хлористоводородной кислоты 6 М раствор; натрия гидроксида 6 М раствор; вода для инъекций

Фармакологическое действие

В состав препарата Риалтрис входят мометазона фуроат и олопатадин, поэтому механизмы действия отдельных компонентов, описанные ниже, применимы к препарату Риалтрис.

Данные действующие вещества являются представителями 2 различных классов препаратов (синтетический глюкокортикостероид (ГКС) и антагонист H₁-гистаминовых рецепторов).

Мометазона фуроат. Мометазон является синтетическим ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при использовании в дозах, при которых не развиваются системные эффекты. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на позднюю стадию аллергической реакции). Тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления). В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носовой полости была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность мометазона как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением по сравнению с исходным уровнем числа эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Олопатадин. Олопатадин является антагонистом H₁-гистаминовых рецепторов. Антигистаминное действие олопатадина было показано на изолированных тканях, животных и у людей.

Клиническая эффективность

Взрослые и подростки с 12 лет. У пациентов с сезонным аллергическим ринитом (САР) препарат Риалтрис по сравнению с плацебо и отдельным применением его компонентов обеспечивал стабильную эффективность в течение 14-дневного периода лечения. Эффективность и безопасность препарата Риалтрис была подтверждена у 278 пациентов с САР в открытом рандомизированном исследовании, по сравнению с фиксированной комбинацией мометазона и азеластина. В двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании безопасности и эффективности препарата Риалтрис у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом (КАР) было отмечено статистически значимое улучшение в течение 6, 30 и 52 недель применения по сравнению с плацебо. При быстром начале действия (в течение 10 минут после применения) препарат Риалтрис обладает положительным клиническим эффектом и устойчивым во времени ответом — до 14 дней у пациентов с САР и до 52 недель у пациентов с КАР.

Дети. Эффективность, безопасность и переносимость препарата Риалтрис оценивалась в двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании с участием 446 пациентов от 6 до 11 лет с САР. По результатам исследования Риалтрис был эффективнее и обеспечивал клинически значимые улучшения в отношении назальных симптомов в течение 14 дней терапии в сравнении с плацебо. Безопасность и эффективность препарата Риалтрис у детей до 6 лет при лечении САР и у детей до 12 лет при лечении КАР не были установлены.

После повторного интраназального применения препарата Риалтрис путем 2 впрыскиваний в каждый носовой ход (100 мкг мометазона фуроата и 2660 мкг олопатадина гидрохлорида) 2 раза в день у пациентов с сезонным аллергическим ринитом среднее значение (± среднеквадратическое отклонение) пиковой концентрации в плазме крови (C_max) составляло (9,92 ± 3,74) пг/мл для мометазона фуроата и (19,80 ± 7,01) нг/мл для олопатадина, а средняя экспозиция за весь курс лечения (AUC_τ) составила (58,40 ± 27,00) пг·ч/мл для мометазона фуроата и (88,77 ± 23,87) нг·ч/мл для олопатадина. Медиана времени до достижения пиковой экспозиции после однократного применения составляла 1 час как для мометазона фуроата, так и для олопатадина.

Системная биодоступность мометазона фуроата и олопатадина, входящих в состав препарата Риалтрис, после интраназального применения была оценена как сопоставимая с таковой при монотерапии мометазона фуроатом и олопатадином в форме спрея.

После однократного интраназального применения комбинации мометазона фуроата и олопатадина средний период полувыведения мометазона фуроата и олопатадина составлял 18,11 и 8,63 часа соответственно.

При интраназальном применении мометазона фуроат обладает низкой системной биодоступностью <1% (при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона очень плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, и то небольшое количество суспензии мометазона, которое может попасть в желудочно-кишечный тракт после впрыскивания в носовой ход, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.

Особые группы пациентов

Исследования фармакокинетики препарата Риалтрис с участием пациентов особых групп не проводились. Предполагается, что фармакокинетика комбинации мометазона фуроата и олопатадина отражает характерную для каждого отдельно взятого компонента, поскольку было показано, что фармакокинетика комбинированного лекарственного препарата сопоставима с фармакокинетикой его составляющих.

Нарушение функции печени. Исследования препарата Риалтрис с участием пациентов с нарушениями функции печени не проводились. При однократном ингаляционном применении мометазона фуроата в дозе 400 мкг у пациентов с легким (n=4), умеренным (n=4) и тяжелым (n=4) нарушением функции печени только у 1 или 2 пациентов в каждой группе наблюдалась определяемая пиковая концентрация мометазона фуроата в плазме крови (в диапазоне от 50 до 105 пг/мл). Было обнаружено повышение пиковой концентрации в плазме крови при увеличении тяжести нарушения функции печени, однако число пациентов с определяемыми уровнями концентрации было небольшим.

Для олопатадина печеночный метаболизм является второстепенным путем выведения.

Специфические исследования фармакокинетики с изучением влияния нарушения функции печени не проводились.

На основании данных об отдельных компонентах коррекция схемы применения препарата Риалтрис у пациентов с нарушением функции печени не требуется.

Нарушение функции почек. Исследования влияния нарушения функции почек на фармакокинетику мометазона фуроата не проводились. Выраженных отличий средних значений C_max олопатадина после однократного интраназального применения у здоровых лиц (18,1 нг/мл) и пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции почек (в диапазоне от 15,5 до 21,6 нг/мл) не наблюдалось. Среднее значение плазменной AUC_0–12 было в 2 раза выше у пациентов с тяжелым нарушением (клиренс креатинина <30 мл/мин/1,73 м²). У таких пациентов пиковые равновесные концентрации в плазме крови были примерно в 10 раз ниже, чем наблюдаемые после перорального применения более высокой дозы 20 мг 2 раза в день, которая хорошо переносилась. На основании данных об отдельных компонентах коррекция схемы применения препарата Риалтрис у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Возраст. Исследования фармакокинетики препарата Риалтрис у пациентов младше 12 лет не проводились. На основании результатов анализа популяционной фармакокинетики у пациентов 12 лет и старше возраст не влияет на фармакокинетику мометазона фуроата и олопатадина, входящих в состав препарата Риалтрис.

Пол. На основании результатов анализа популяционной фармакокинетики пол не влияет на фармакокинетику мометазона фуроата и олопатадина, входящих в состав препарата Риалтрис.

Раса. На основании результатов анализа популяционной фармакокинетики раса (европеоидная, американские индейцы или коренные жители Аляски, негроидная или афроамериканцы, коренные жители Гавайских островов или других тихоокеанских островов) не влияет на фармакокинетику мометазона фуроата и олопатадина, входящих в состав препарата Риалтрис.

Применение у детей. Моделирование на основе популяционной фармакокинетической модели показывает, что воздействие у детей после 1 впрыскивания в носовой ход (два раза в сутки) аналогично воздействию у взрослых после 2 впрыскиваний в носовой ход (два раза в сутки), как для мометазона фуроата, так и для олопатидина после применения препарата Риалтрис. В контролируемых клинических исследованиях было показано, что при интраназальном применении ГКС у подростков возможно замедление темпов роста. Данный эффект наблюдался при отсутствии лабораторных признаков супрессии ГГНС, позволяя предположить, что скорость роста является более чувствительным индикатором системного воздействия ГКС у подростков, чем некоторые общепринятые критерии оценки функции ГГНС. Отсроченные эффекты такого снижения темпов роста, связанного с применением интраназальных ГКС, включая влияние на рост человека во взрослом возрасте, неизвестны. Потенциальная способность наверстать упущенный рост после отмены терапии интраназальными ГКС надлежащим образом не изучалась.

Необходимо проведение систематического мониторинга роста подростков, получающих терапию препаратом Риалтрис. Потенциальное влияние продолжительной терапии на рост должно быть сопоставлено с извлекаемой клинической пользой, а также с соотношением пользы и риска альтернативных вариантов лечения нестероидными средствами.

Нельзя исключить вероятность задержки роста при применении мометазона фуроата в дозе 50 мкг у восприимчивых пациентов или при его применении в более высоких дозах.

Применение у пожилых пациентов. В целом на основании данных, полученных при применении препарата Риалтрис у 145 пациентов 65 лет и старше по сравнению с более молодыми пациентами в исследовании с плацебо-контролем и активным контролем, безопасность и эффективность не отличались.

симптоматическая терапия сезонного аллергического ринита у взрослых и детей старше 6 лет;

симптоматическая терапия круглогодичного аллергического ринита у взрослых и подростков старше 12 лет.

Риалтрис облегчает симптомы аллергического ринита, такие как заложенность носа, насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение, зуд и покраснение глаз.

гиперчувствительность к мометазона фуроату, олопатадину или любому из вспомогательных веществ;

недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости — до заживления раны (в связи с замедляющим действием ГКС на процесс заживления);

наличие нелеченой местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости (например, вызванной Herpes simplex);

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 6 лет при терапии САР (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности);

детский возраст до 12 лет при терапии КАР (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью: туберкулезная инфекция (активная и латентная) респираторного тракта, нелеченая грибковая, бактериальная, системная вирусная инфекция или инфекция, вызванная Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача).

Надлежащим образом спланированные клинические исследования применения препарата Риалтрис, мометазона фуроата или олопатадина у беременных женщин не проводились.

Беременность

Препарат Риалтрис противопоказано применять во время беременности и у женщин детородного возраста, не использующих методы контрацепции. Младенцы, рожденные от матерей, которые получали ГКС во время беременности, должны тщательно наблюдаться в отношении снижения функций коры надпочечников.

Мометазона фуроат. Данные по применению мометазона фуроата у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Олопатадин. Данные по применению олопатадина у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность после системного применения.

Период грудного вскармливания

Препарат Риалтрис противопоказан в период грудного вскармливания.

Мометазона фуроат. Неизвестно, выделяется ли мометазона фуроат с молоком матери.

Олопатадин. Имеющиеся данные у животных показали выделение олопатадина с молоком после приема внутрь. Нельзя исключить риск для новорожденных детей/детей младшего возраста.

Фертильность

Клинические данные о влиянии мометазона фуроата на фертильность отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, но не оказали влияния на фертильность. Клинические данные о влиянии олопатадина на фертильность отсутствуют.

Интраназально.

Режим дозирования

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит у взрослых и подростков старше 12 лет. Рекомендуемая доза препарата Риалтрис составляет 2 впрыскивания в каждый носовой ход 2 раза в день. Облегчение симптомов наблюдается через 10 минут после введения первой дозы.

Сезонный аллергический ринит у детей с 6 до 11 лет. Рекомендуемая доза Риалтрис составляет 1 впрыскивание в каждый носовой ход 2 раза в день.

Особые группы пациентов

Дети. Эффективность и безопасность препарата Риалтрис у детей до 6 лет при лечении САР и у детей до 12 лет при лечении КАР не установлены.

Способ применения

Препарат Риалтрис следует применять только интраназально. Перед каждым применением хорошо встряхнуть флакон. Избегать попадания препарата Риалтрис в глаза или в рот.

Флакон с препаратом Риалтрис (см. рис. 1).

Рисунок 1

Подготовка флакона с назальным спреем

Перед первым применением препарата Риалтрис хорошо встряхнуть флакон и заполнить дозирующее устройство.

Заполнение дозирующего устройства препарата Риалтрис перед первым применением. Перед заполнением дозирующего устройства хорошо встряхнуть флакон.

Шаг 1.

Снять защитный пластиковый колпачок с распылительной насадки флакона (см. рис. 2).

Рисунок 2

Шаг 2.

Подготовка флакона с препаратом

— Крепко удерживать флакон с назальным спреем в вертикальном положении, поместив указательный и средний палец с двух сторон дозирующего устройства (место опоры для пальца) и упираясь в ребристое дно флакона большим пальцем.

— Перед первым применением быстро и сильно нажать на дозирующее устройство 6 раз, распыляя спрей в воздух до появления мелкодисперсного аэрозоля, избегая при этом попадания в глаза и на лицо (см. рис. 3).

— Если пациент не использовал препарат Риалтрис в течение 14 дней и более, хорошо встряхнуть флакон и заполнить дозирующее устройство, нажав на него 2 раза или нажимая до тех пор, пока не появится мелкодисперсный аэрозоль.

Рисунок 3

Теперь флакон готов к использованию.

Применение препарата Риалтрис

Шаг 3.

Осторожно высморкаться, чтобы освободить носовые ходы (см. рис. 4).

Рисунок 4

Шаг 4.

Использование препарата. Перед каждым применением (утром и вечером) хорошо встряхивают флакон. Крепко удерживать флакон, поместив указательный и средний палец с двух сторон дозирующего устройства (место опоры для пальца) и упираясь в ребристое дно флакона большим пальцем (см. рис. 5).

Рисунок 5

— Закрыть 1 носовой ход пальцем. Ввести кончик распылительной насадки в другой носовой ход, направляя его к внешней стороне носа, вбок от носовой перегородки (стенка между двумя носовыми ходами) (см. рис. 6).

— Слегка наклонить голову вперед. Держать флакон в вертикальном положении и 1 раз быстро и сильно нажать на дозирующее устройство для приведения его в действие. После распыления сделать осторожный вдох носом (втянуть в себя воздух). Затем сделать выдох ртом (см. рис. 7).

— Постараться избегать попадания спрея в глаза и не распылять его непосредственно на носовую перегородку.

— Повторяя описанные выше шаги, сделать второе распыление в тот же самый носовой ход.

— Повторить те же самые действия, сделав 2 распыления в другой носовой ход.

Рисунок 6

Рисунок 7

— Постараться не высмаркиваться в течение следующих 15 минут, чтобы дать препарату Риалтрис возможность начать действовать. Не запрокидывать голову назад сразу же после применения препарата, чтобы не допустить попадания препарата в горло.

— После каждого применения протирать распылительную насадку чистой сухой тканью (см. рис. 8).

Рисунок 8

Придерживая дозирующее устройство, закрыть распылительную насадку защитным колпачком, нажав на него до слышимого щелчка (см. рис. 9).

Рисунок 9

Как очистить дозирующее устройство препарата Риалтрис при его засорении

Не пытаться прочистить дозирующее устройство с помощью иглы или других острых предметов. Можно повредить дозирующее устройство и получить неправильную дозу лекарственного препарата (см. рис. 10).

Рисунок 10

Если дозирующее устройство засорилось, аккуратно снять его, потянув вверх (см. рис. 11).

Рисунок 11

Снять защитный колпачок и погрузить только дозирующее устройство в теплую воду (см. рисунок 12).

Рисунок 12

После замачивания в течение примерно 15 минут промыть дозирующее устройство с двух сторон под струей теплой воды из-под крана в течение 1–2 минут и позволить ему полностью высохнуть (см. рис. 13).

Рисунок 13

После высыхания снова закрыть дозирующее устройство флакона защитным колпачком (см. рис. 14).

Рисунок 14

После очистки обратиться к приведенному пункту «Заполнение дозирующего устройства препарата Риалтрис перед первым применением» и заново подготовить дозирующее устройство, сделав 2 распыления. Закрыть флакон защитным колпачком. Препарат Риалтрис готов к применению. В случае необходимости повторной очистки снова повторить описанную процедуру.

Резюме профиля безопасности

В продолжительном клиническом исследовании (52 недели лечения) у пациентов с КАР наиболее частыми нежелательными реакциями при применении препарата Риалтрис (≥2% и выше, чем в группе плацебо) были инфекции верхних дыхательных путей, носовое кровотечение, головная боль, дискомфорт в носу, вирусные заболевания верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей, кашель и дисгевзия.

Резюме в форме таблицы нежелательных реакций

Частота определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (>1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

*Сообщается при приеме ГКС.

Описание отдельных нежелательных реакций

Нежелательные реакции при применении ГКС. При системном и местном применении ГКС возможно развитие следующих нежелательных реакций:

— язвы слизистой оболочки носа, перфорация носовой перегородки, носовое кровотечение, ухудшение заживления ран и инфекции, вызванные Candida albicans;

— глаукома, катаракта и хориоретинальные нарушения;

— иммуносупрессия;

— влияние на ГГНС, включая замедление роста.

Пациенты детского возраста. В исследовании эффективности и безопасности у пациентов от 6 до 11 лет с САР наиболее часто регистрируемыми нежелательными реакциями (≥1% случаев) в группе применения препарата Риалтрис являлись дисгевзия (1,3%), головная боль (1,3%) и отклонения результатов при обследовании лор-органов (1,3%). Частота, тип и тяжесть нежелательных реакций, наблюдаемых у пациентов детского возраста, были сопоставимы с таковыми параметрами в популяции взрослых пациентов.

Соответствующие исследования лекарственных взаимодействий препарата Риалтрис не проводились. Предполагается, что все лекарственные взаимодействия комбинации мометазона фуроата и олопатадина будут аналогичны таковым при применении каждого из компонентов отдельно, поскольку какие-либо фармакокинетические взаимодействия между мометазона фуроатом и олопатадином при совместном применении не наблюдались.

Мометазона фуроат. В исследованиях у всех испытуемых животных мометазона фуроат, компонент препарата Риалтрис, в основном подвергался интенсивному метаболизму в печени с образованием множества метаболитов. В исследованиях in vitro была подтверждена основная роль изофермента цитохрома Р450 CYP3A4 в метаболизме мометазона фуроата. Совместное применение препарата Риалтрис и ингибиторов CYP3A4 может угнетать метаболизм, а также увеличивать системную экспозицию мометазона фуроата и потенциально повышать риск развития нежелательных реакций системных ГКС. В случае необходимости совместного применения препарата Риалтрис и длительной терапии кетоконазолом или другими известными сильными ингибиторами CYP3A4 (например, ритонавиром, препаратами, содержащими кобицистат, атазанавиром, кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, нефазодоном, нелфинавиром, саквинавиром, телитромицином) следует соблюдать осторожность. Необходимо сопоставить пользу совместного применения и риск системного воздействия ГКС, при этом за пациентами должно быть установлено тщательное наблюдение для выявления нежелательных реакций системных ГКС.

Олопатадин. Лекарственные взаимодействия с ингибиторами печеночных ферментов не предполагаются, поскольку олопатадин выводится преимущественно почками. In vitro олопатадин не оказывал ингибирующего влияния на метаболизм специфических субстратов ферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4. В связи с умеренной способностью олопатадина связывать белки (55%) лекарственные взаимодействия, обусловленные вытеснением из связи с белками плазмы, также не ожидаются.

Случаев передозировки при применении препарата Риалтрис не зарегистрировано. Следовательно, данные об эффектах острой или хронической передозировки препарата Риалтрис отсутствуют. В состав препарата Риалтрис входят мометазона фуроат и олопатадин. поэтому риски, связанные с передозировкой данных веществ при их самостоятельном применении применимы к препарату Риалтрис.

Острая передозировка при использовании данной лекарственной формы маловероятна, поскольку 1 флакон препарата Риалтрис содержит около 6 мг мометазона фуроата и 160 мг олопатадина гидрохлорида.

Мометазона фуроат. При длительном применении ГКС в высоких дозах, а также при одновременном применении нескольких ГКС возможно угнетение функции ГГНС. Вследствие низкой системной биодоступности препарата (<1% при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл), маловероятно, что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо мер помимо наблюдения с возможным последующим возобновлением приема препарата в рекомендованной дозе. В случае передозировки необходимо обратиться к врачу.

Олопатадин. Симптомы передозировки олопатадина могут включать сонливость у взрослых, а у подростков — возбуждение и беспокойство вначале, а затем сонливость. Специфический антидот олопатадина неизвестен. При передозировке рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение с учетом всех одновременно принимаемых препаратов. Не было летальных случаев при интраназальном применении в дозе 3,6 мг/кг (примерно в 6 раз выше, чем МРДЧ для взрослых и подростков с 12 лет и в 7 раз выше, чем МРДЧ для детей 6–11 лет при расчете в мг/м²) у крыс или при пероральном применении у собак в дозе 5 г/кг (примерно в 28000 раз выше, чем МРДЧ для взрослых и подростков с 12 лет, и в 33000 раз выше, чем МРДЧ для детей 6–11 лет при расчете в мг/м²). Доза половинной выживаемости при пероральном применении у мышей и крыс, составляла 1490 и 3870 мг/кг соответственно (примерно в 1200 и 6500 раз выше, чем МРДЧ для взрослых и подростков с 12 лет, и в 1500 и 7700 раз выше, чем МРДЧ для детей 6–11 лет при расчете в мг/м² соответственно).

Местное назальное действие. Имеются сообщения о случаях развития у пациентов изъязвления слизистой оболочки носа и перфорации носовой перегородки после интраназального применения антигистаминных препаратов. Зарегистрированы случаи перфорации носовой перегородки после интраназального применения ГКС. Зарегистрированы случаи носового кровотечения у пациентов после интраназального применения антигистаминных препаратов и ГКС. В связи с ингибирующим воздействием ГКС на заживление ран у пациентов с недавними язвами носовой перегородки, недавно перенесенными операциями в области носа или с травмами носа препарат Риалтрис не следует применять до заживления ран. В клинических исследованиях интраназального применения мометазона фуроата отмечалось развитие локализованных инфекций носа и глотки, вызванных Candida albicans. При развитии таких инфекций может потребоваться применение соответствующих лекарственных препаратов местного действия и прекращение терапии препаратом Риалтрис. Пациенты, использующие препарат Риалтрис в течение нескольких месяцев и более, должны периодически проходить обследование с целью выявления грибковой инфекции или других признаков нежелательных реакций со стороны слизистой оболочки носа. В клинических исследованиях препарата Риалтрис случаи развития грибковой инфекции отсутствовали.

Нарушения зрения. При применении назальных и ингаляционных ГКС возможно развитие глаукомы, катаракты или редких заболеваний, таких как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ). Поэтому у пациентов с нарушениями зрения или с повышением внутриглазного давления в анамнезе, глаукомой или катарактой требуется проведение тщательного мониторинга.

Реакции гиперчувствительности. На фоне интраназального применения мометазона фуроата возможно развитие реакций гиперчувствительности, включая случаи бронхообструктивного синдрома. При развитии таких реакций терапию препаратом Риалтрис следует прекратить.

Иммуносупрессия. Лица, принимающие препараты, угнетающие иммунную систему, такие как ГКС, более предрасположены к развитию инфекционных заболеваний, чем здоровые люди. Например, ветряная оспа и корь могут протекать с осложнениями вплоть до летального исхода, у взрослых и подростков со сниженной иммунной реактивностью, принимающих ГКС. У взрослых и подростков, которые ранее не перенесли эти заболевания или не были вакцинированы должным образом, необходимо соблюдать особую осторожность, чтобы избежать инфицирования. Неизвестно, каким образом доза, путь введения и длительность применения ГКС влияют на риск развития генерализованной инфекции. Также неизвестно влияние фонового заболевания и/или предшествующей терапии ГКС. В случае контакта с больными ветряной оспой может быть показана профилактика иммуноглобулином против ветряной оспы. При контакте с больными корью может быть показана профилактика иммуноглобулином человека нормальным для внутримышечного введения. При развитии ветряной оспы может потребоваться терапия противовирусными препаратами. ГКС-препараты, при возникновении такой необходимости, следует с осторожностью использовать у пациентов с активным или латентным туберкулезом дыхательных путей, с нелечеными локальными или системными грибковыми заболеваниями или бактериальными инфекциями, системными вирусными инфекциями, паразитарными инвазиями или герпетической инфекцией органа зрения в связи с возможностью ухудшения течения данных заболеваний.

Действие на ГГНС. При интраназальном применении стероидных препаратов в дозах, превышающих рекомендуемые, или у восприимчивых лиц в рекомендуемых дозах возможно развитие системных эффектов ГКС, таких как гиперкортицизм и угнетение функции надпочечников. В случае таких нарушений дозу препарата Риалтрис следует постепенно снижать в соответствии с принятым порядком отмены терапии ГКС. При совместном применении интраназальных ГКС с другими ингаляционными ГКС может повышаться риск появления признаков и симптомов гиперкортицизма и/или супрессии ГГНС.

Замена системных ГКС на местные может сопровождаться развитием недостаточности функции надпочечников, и у некоторых пациентов могут наблюдаться симптомы отмены (например, боль в суставах и/или мышцах, усталость и депрессия). У пациентов, получавших ранее в течение длительного периода терапию системными ГКС и далее перешедших на терапию местными формами, необходимо проведение тщательного мониторинга для выявления острой надпочечниковой недостаточности в ответ на смену терапии. У пациентов с бронхиальной астмой или другими патологическими состояниями, требующими длительной терапии системными ГКС, слишком быстрое снижение дозы системных ГКС может привести к тяжелому обострению имеющейся симптоматики.

Влияние на рост. При применении интраназальных ГКС у подростков возможно замедление темпов роста. У подростков, принимающих препарат Риалтрис, рекомендуется систематический контроль роста.

Сонливость. В клинических исследованиях при применении препарата Риалтрис были зарегистрированы случаи сонливости. Следует воздерживаться от участия в опасных видах деятельности, требующих усиленной концентрации внимания и координации движений, таких как работа с механизмами или управление транспортными средствами. Следует избегать одновременного применения препарата Риалтрис и алкоголя или приема других веществ, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), в связи с усилением вероятности снижения концентрации внимания и ухудшения функции ЦНС.

Воздействие вспомогательных веществ. Препарат Риалтрис содержит бензалкония хлорид, который может вызывать кожные реакции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. После применения препарата Риалтрис следует воздержаться от участия в опасных видах деятельности, требующих усиленной концентрации внимания и координации движений, таких как работа с механизмами или вождение транспортного средства.

Спрей назальный дозированный, 25 мкг + 600 мкг/доза. По 56, 120 или 240 доз во флаконе из ПЭВП с дозирующим устройством, распылительной насадкой и колпачком из ПЭВП.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную. На пачку наклеивают защитные наклейки для контроля первого вскрытия.

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия, Деревня Кишанпура, Бадди-Налагарх Роад, Техсил Бадди, округ Солан (Х.П.) 173205, Индия.

Владелец регистрационного удостоверения. ГЛЕНМАРК СПЕШИАЛТИ С.А., Авеню Леопольд-Робер 37 Ла-Шо-де-Фон, Швейцария 2300 (СН).

Организация, принимающая претензии от потребителей. ООО «Гленмарк Импэкс». 115114, Москва, ул. Летниковская, 2, стр. 3.

Тел.: (499) 951-00-00

www.glenmark-pharma.ru