Толперизон инъекции инструкция по применению цена отзывы аналоги

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Толперизон+Лидокаин

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный, со специфическим запахом.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 0.6 мг, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир — 0.3 мг, вода д/и — до 1 мл.

1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — пачки картонные с гофрированным вкладышем.
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные с гофрированным вкладышем.

Фармакологическое действие

Комбинированное средство, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.

Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием; при применении в рекомендованных дозах системного действия не оказывает.

Фармакокинетика

Толперизона гидрохлорид

Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Т1/2 после в/в введения — около 1.5 ч.

Лидокаина гидрохлорид

Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения Cmax в плазме крови при в/м введении — 30-45 мин. Связывание с белками плазмы — 50-80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (40% концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания активных веществ препарата

Толперизон+Лидокаин

Гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комплексной терапии: при облитерирующих заболеваниях сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); при заболеваниях, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Назначают в/м или в/в, дозы устанавливают в соответствии со способом введения.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.

Нарушения психики: нечасто — бессонница, расстройства сна; редко — потеря активности, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.

Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко — брадикардия, приливы крови.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, нарушения функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — энурез, протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — покраснение места инъекции; нечасто — астения (слабость), недомогание, усталость; редко — чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко — чувство дискомфорта в груди.

Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко — повышение уровня креатинина.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам средства, тяжелая миастения; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет/

С осторожностью следует применять средство при почечной и печеночной недостаточности (коррекция дозы не требуется).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности (коррекция дозы не требуется).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (коррекция дозы не требуется).

Применение у детей

Противопоказано применение в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о взаимодействии данного средства с другими лекарственными препаратами, ограничивающем применение средства.

Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, средство не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.

Не усиливает действие этанола на ЦНС.

Усиливает действие НПВС, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение дозы последних.

Данный лекарственный препарат содержит толперизон и относится к группе миорелаксантов центрального действия.

Толперизон-ЛФ применяется для: лечения мышечного гипертонуса и мышечных спазмов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (при дорсопатии, например, спондилезе, спондилоартрозе, рефлекторно-миотонических синдромах, миофасциальном болевом синдроме; артрозе крупных суставов).

Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу.

• если у Вас гиперчувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), к лидокаину, а также к любым другим компонентам лекарственного препарата, перечисленным в разделе «Состав» листка- вкладыша.

• если у Вас тяжелая миастения.

• при детском возрасте до 18 лет.

• в период лактации.

Относительное противопоказание: период беременности, главным образом первый триместр.

Перед приемом лекарственного препарата Толперизон-ЛФ необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом.

Применение у детей

Лекарственный препарат Толперизон-ЛФ не применяется у детей.

Реакции гиперчувствительности

Сообщите лечащему врачу до начала лечения препаратом Толперизон -ЛФ о том, что у Вас была ранее или имеется в настоящее время повышенная чувствительность (аллергия) к лидокаину, толперизону, другим лекарственным препаратам или веществам.

Перед применением Толперизона-ЛФ лечащему врачу следует убедиться в отсутствии у пациента повышенной чувствительности к лидокаину. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину применение Толперизона-ЛФ противопоказано.

При применении препаратов, содержащих толперизон, сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок, который требует немедленной медицинской помощи (быстрое развитие нарушений дыхания и кровообращения (снижение артериального давления, обморочное состояние), может сопровождаться изменениями со стороны кожи и/или слизистых оболочек (распространенная крапивница, зуд, покраснение кожи, отек губ, языка).

Симптомы аллергической реакции: эритема (покраснение кожи), сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (быстрое развитие отека слизистой оболочки, подкожной клетчатки и кожи чаще всего на лице (языке, щеках, веках, губах), может сопровождаться частым сердцебиением, снижением артериального давления, частым дыханием с ощущением нехватки воздуха).

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим лекарственным препаратам или ранее перенесенными аллергическими реакциями подвержены более высокому риску аллергических реакций к толперизону.

Вам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности (аллергии). Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу в ближайшее отделение экстренной медицинской помощи или вызвать бригаду скорой медицинской помощи. Не следует повторно принимать препараты толперизона внутрь или в инъекциях после эпизода гиперчувствительности к толперизону.

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие лекарственные препараты. Это относится к любым растительным лекарственным препаратам или лекарственным препаратам, которые Вы купили без предписания.

Существует риск того, что Толперизон-ЛФ может взаимодействовать с некоторыми другими лекарственными препаратами, вызывая нежелательные явления.

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете такие препараты, как тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин, нифлумовую кислоту или нестероидные противовоспалительные средства (препараты, назначаемые для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры).

Если Вы беременны или кормите ребенка грудью, полагаете, что можете быть беременны или планируете беременность, Вам необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом, перед тем как начать прием этого препарата.

По данным доклинических исследований толперизон не обладает тератогенным действием. Ввиду отсутствия клинических исследований назначение препарата Толперизон-ЛФ во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду.

Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.

Во время лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и работы с движущимися механизмами. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, должны обратиться к врачу!

Всегда принимайте этот лекарственный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Ваш лечащий врач подберет необходимую для Вас дозу.

Толперизон-ЛФ предназначен исключительно для внутримышечного введения.

Взрослым пациентам ежедневно по 100 мг 2 раза в сутки внутримышечно.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Использование у детей и подростков

Лекарственный препарат не применяется у детей.

Если приняли большую дозу лекарственного препарата Толперизон-ЛФ, чем назначено

Вызовите врача или немедленно обратитесь в ближайшее отделение экстренной медицинской помощи. Возьмите с собой упаковку лекарственного препарата Толперизон-ЛФ.

Симптомы: симптомы передозировки главным образом включают сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, эпигастральная боль), тахикардию, повышение артериального давления, брадикинезию и системное головокружение. Имелись сообщения о тяжелых случаях судорог и комы.

Лечение: специфического антидота для толперизона не существует, рекомендуется симптоматическая терапия.

Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению лекарственного препарата, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту.

Подобно всем лекарственным препаратам, Толперизон-ЛФ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Состояния, на которые требуется обращать особое внимание (наиболее серьезные нежелательные реакции): если Вы заметили развитие указанных ниже реакций, необходимо немедленно прекратить применение лекарственного препарата Толперизон-ЛФ и немедленно обратиться за медицинской помощью, так как такие реакции могут угрожать жизни.

Указанные реакции развиваются редко, но могут быть тяжелыми:

— распространённая сыпь в виде крапивницы, распространённое покраснение кожи, зуд;

— ангионевротический отек (быстрое развитие отека слизистой оболочки, подкожной клетчатки и кожи чаще всего на лице (языке, щеках, веках, губах), тахикардия (частое сердцебиение), гипотензия (снижение артериального давления), одышка (частое дыхание с ощущением нехватки воздуха);

— анафилактический шок (быстрое развитие нарушения дыхания и кровообращения (снижение артериального давления, обморочное состояние), может сопровождаться изменениями со стороны кожи и/или слизистых оболочек (распространённая крапивница, зуд, покраснение кожи, отек губ, языка).

Часто: потепление и покраснение в месте введения.

Нечасто: анорексия, бессонница, нарушение сна, головная боль, головокружение, сонливость, артериальная гипотензия, дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях, астения, недомогание, утомляемость.

Редко: реакция гиперчувствительности*, анафилактическая реакция, снижение активности, депрессия, нарушение внимания, тремор, судороги, пониженная чувствительность, патологическое оцепенение, летаргия, затуманивание зрения, шум в ушах, вертиго, стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, патологический румянец, диспноэ, носовое кровотечение, тахипноэ, боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, легкие нарушения со стороны печени, аллергический дерматит, усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания, дискомфорт в конечностях, энурез, протеинурия, ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда, снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов.

Очень редко: анемия, лимфаденопатия, анафилактический шок, полидипсия, спутанность сознания, брадикардия, остеопения, дискомфорт в грудной клетке, повышение содержания креатинина крови.

При применении препаратов, содержащих толперизон, получены сообщения о следующих реакциях (неизвестной частоты): ангионевротический отек (включая отек лица, опухшие губы).

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.

Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении М3 РБ», http://www.rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного препарата.

Хранить при температуре от 2 до 8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Не выбрасывайте лекарственный препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от остатков лекарственного препарата, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

1 ампула 1 мл содержит:

активные вещества: толперизона гидрохлорид — 100 мг, лидокаина гидрохлорид — 2,5 мг (в виде лидокаина гидрохлорида моногидрата — 2,67 мг).

вспомогательные вещества: диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, 1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость со специфическим запахом.

По 1 мл раствора в ампулы из темного стекла с кольцом излома. На ампулу наклеивают этикетку. По 5 или 10 ампул в ячейковую упаковку из поливинилхлорида. По 1 (по 5 ампул или по 10 ампул) или 2 (по 5 ампул) ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Адрес производства: СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а/4.
Юридический адрес: СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, к. 301.
Тел./факс: (01774)-53801, www.lekpharm.by

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту
р-р для в/м введения (100мг+2.5мг)/мл: амп. 5, 10 шт.
Рег. №: 20/08/3050 от 18.08.2020 — Действующее

Раствор для в/м введения бесцветная или слегка зеленоватая, прозрачная жидкость со специфическим запахом.

1 амп. (1 мл)
толперизона гидрохлорид 100 мг
лидокаина гидрохлорид 2.5 мг
(в виде лидокаина г/хл моногидрата — 2.67 мг)

Вспомогательные вещества: диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, хлористоводородной кислоты раствор 1М, вода д/и.

1 мл — ампулы темного стекла (5) с кольцом излома — упаковки ячейковые пластиковые (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы темного стекла (5) с кольцом излома — упаковки ячейковые пластиковые (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы темного стекла (10) с кольцом излома — упаковки ячейковые пластиковые (1) — пачки картонные.


Описание активных компонентов препарата ТОЛПЕРИЗОН-ЛФ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 15.08.2019 г.

Фармакологическое действие

Комбинированное средство, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.

Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием; при применении в рекомендованных дозах системного действия не оказывает.

Фармакокинетика

Толперизона гидрохлорид

Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Т1/2 после в/в введения — около 1.5 ч.

Лидокаина гидрохлорид

Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения Cmax в плазме крови при в/м введении — 30-45 мин. Связывание с белками плазмы — 50-80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (40% концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания к применению

Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комплексной терапии: при облитерирующих заболеваниях сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); при заболеваниях, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Реклама

Режим дозирования

Назаначают в/м или в/в, дозы устанавливают в соответствии со способом введения.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.

Нарушения психики: нечасто — бессонница, расстройства сна; редко — потеря активности, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.

Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко — брадикардия, приливы крови.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, нарушения функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — энурез, протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — покраснение места инъекции; нечасто — астения (слабость), недомогание, усталость; редко — чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко — чувство дискомфорта в груди.

Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко — повышение уровня креатинина.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам средства, тяжелая миастения; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет;

С осторожностью следует применять средство при почечной и печеночной недостаточности (коррекция дозы не требуется).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о взаимодействии данного средства с другими лекарственными препаратами, ограничивающем применение средства.

Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, средство не вызывает седативного эффекта, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.

Не усиливает действие этанола на ЦНС.

Усиливает действие НПВС, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение дозы последних.


раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Одна ампула (1 мл) содержит:

действующие вещества: толперизона гидрохлорид — 100,00 мг, лидокаина гидрохлорид — 2,50 мг (в виде лидокаина гидрохлорида моногидрата 2,67 мг); вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

Прозрачный, с зеленовато-желтым оттенком раствор, со специфическим запахом.

Миорелаксант центрального действия
АТХ M03BX04 Толперизон

Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга.
Независимо от влияния на центральную нервную систему усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, практически полностью (более 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения ~ 1,5 ч.
Лидокаин: абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). ТСmах при в/м введении — 30-45 мин. Связь с белками плазмы — 50 — 80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

  • Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
  • Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).
  • Повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата (включая лидокаин).
  • Миастения gravis.
  • Беременность и период грудного вскармливания.
  • Дети и подростки до 18 лет.

Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Беременность

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

Взрослым ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза в сутки, внутримышечно или по 1 мл (100 мг толперизона) 1 раз в день внутривенно, медленно.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Применение у детей
Препарат Толперизон+Лидокаин
не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов.
В соответствии с этими данными, наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.
При постмаркетинговом применении реакции повышенной чувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции повышенной чувствительности регистрировались очень редко.
Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой:
нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: анемия, лимфаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакция повышенной чувствительности, анафилактическая реакция.
Очень редко: анафилактический шок.
Частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия.
Очень редко: полидипсия.

Нарушения психики

Нечасто: бессонница, нарушения сна.
Редко: снижение активности, депрессия.
Очень редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость.
Редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко: шум в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.
Очень редко: брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: артериальная гипотензия.
Редко: «приливы».

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота.
Редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: печеночная недостаточность легкой степени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: энурез, протеинурия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях.
Редко: дискомфорт в конечностях.
Очень редко: остеопения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: астения, дискомфорт, усталость.
Редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда.
Очень редко: дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные

Редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови.

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях атаксия, тонико-клонические судороги, одышка и дыхательный паралич.
Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).
В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментовСУР (CYP2В6, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP1А2, CYPЗА4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.
Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассмотреть уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувствительности к толперизону.
В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.

Толперизон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время применения толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мг/мл + 2,5 мг/мл.

По 1 мл раствора в ампулы светозащитного коричневого стекла с точкой или кольцом излома.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте, при температуре от 8 до 15оС.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-007090

Дата регистрации

2021-06-09

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство

Толизор инъект — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-005236

Торговое наименование препарата

Толизор® инъект

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

На 1 мл:

Действующие вещества: лидокаина гидрохлорид в пересчете на сухое вещество — 2,5 мг; толперизона гидрохлорид в пересчете на сухое вещество — 100,0 мг;

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 0,6 мг; диэтиленгликоля моноэтиловый эфир — 0,3 мг, хлористоводородная кислота 0,1 М до pH 3,0-4,5; вода для инъекций — до 1,0 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка зеленоватая жидкость с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия

Фармакодинамика:

Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на центральную нервную систему (ЦНС) усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика:

Толперизона гидрохлорид

Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (> 99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Период полувыведения (Т1/2) после внутривенного введения — около 1,5 ч.

Лидокаина гидрохлорид

Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении — 30-45 мин. Связь с белками плазмы — 50-80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, проникает в материнское молоко (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов.

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ)) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания:

— Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов);

— восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комплексной терапии:

— облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, склеродермия);

— заболевания, возникающие вследствие нарушения иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к лидокаину;

— тяжелая миастения;

— период беременности и период грудного вскармливания;

— детский возраст и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью:

С осторожностью следует применять препарат при почечной и печеночной недостаточности. Коррекции дозы не требуется.

Беременность и лактация:

Применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Взрослым ежедневно назначают внутримышечно по 100 мг (1 мл) 2 раза в сутки или внутривенно по 100 мг (1 мл) 1 раз в сутки.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.

Нарушения психики: нечасто — бессонница, расстройства сна; редко — потеря активности, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения зрительного восприятия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца: редко — стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко — брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия; редко — «приливы» крови.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушения функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — покраснение места инъекции; нечасто — астения (слабость), недомогание, усталость; редко — чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко — чувство дискомфорта в груди.

Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко — повышение уровня креатинина.

Передозировка:

Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.

Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

Нет данных о взаимодействии с лекарственными препаратами, ограничивающими применение препарата «Толизор® инъект».

Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.

Не усиливает действие этанола на ЦНС.

Усиливает действие нестероидных противовоспалительных препаратов, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2,5 мг/мл+100 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы светозащитного нейтрального стекла тип I с цветной точкой и насечкой или с цветным кольцом излома. На ампулы дополнительно может наноситься одно цветное кольцо.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

По 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре от 8 до 15 °С. Не замораживать.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6-А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Атолл»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Ибуклин сироп инструкция по применению цена детский сироп
  • Под руководством учителя какого предмета маршак начал переводить стихи древнеримских поэтов
  • Sevenchip b6 v3 smart charger инструкция на русском
  • Гель сивидал для кишечника цена в аптеках инструкция отзывы
  • Кдэ 200 компрессор руководство по эксплуатации