Толперизон в таблетках инструкция по применению

Дата последней актуализации: 27.01.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Характеристика
• Фармакология
• Показания к применению
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Фармакодинамика

Толперизон — миорелаксант центрального действия. Снижает патологически повышенный тонус скелетных мышц благодаря подавлению спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов.

По химической структуре толперизон очень похож на лидокаин. Так же как и лидокаин, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Толперизон дозозависимо ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, уменьшая таким образом амплитуду и частоту потенциала действия (этот эффект в наибольшей степени проявляется в нейронах заднего рога спинного мозга).

Кроме того, толперизон оказывает ингибирующее действие на потенциалзависимые кальциевые каналы, за счет чего может уменьшаться высвобождение медиаторов из первичных афферентных волокон.

Толперизон является также слабым антагонистом альфа-адренорецепторов и обладает антимускариновым действием.

Фармакокинетика

Толперизон хорошо всасывается из тонкого кишечника. C_max в плазме крови наблюдается через 0,5–1,5 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет около 20% из-за значительного метаболизма при первом прохождении через печень.

Прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность толперизона при пероральном приеме примерно на 100%, увеличивает C_max в плазме крови приблизительно на 45% и уменьшает T_max примерно на 30 мин по сравнению с приемом натощак.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках, в равной степени подвергается P450-зависимой и P450-независимой микросомной биотрансформации. Предполагается значительное участие микросомальных редуктаз в метаболизме толперизона. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Выводится через почки, почти исключительно (более 99%) в виде метаболитов. T_1/2 после перорального применения составляет около 2,5 ч.

Лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц после инсульта у взрослых (постинсультная спастичность).

Лечение болезненных скелетно-мышечных заболеваний с гипермиотонией и снижением моторики, особенно вызванных травмами спинного мозга, остеопорозом, артритом и спастичностью. Люмбоишиалгия, невролатиризм, артрит коленного сустава, заболевания периферического кровообращения, климактерические мышечные и сосудистые жалобы, тризмы, миогенные головные боли, ревматические заболевания, сопровождающиеся мышечным гипертонусом, судорогами, болью, воспалительными симптомами и ограничением подвижности, послеоперационное лечение в травматологии.

Беременным и кормящим женщинам, а также тем, кто планирует беременность или иметь ребенка, перед применением толперизона необходимо проконсультироваться с врачом.

Хотя отсутствуют доказательства того, что толперизон может оказывать вредное воздействие на плод, решение о его применении при беременности, особенно в I триместре, необходимо принимать только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Толперизон противопоказан в период кормления грудью.

Побочные эффекты толперизона обычно слабо выражены и исчезают после прекращения его приема.

Нечасто (≥1/1000, <1/100) — потеря аппетита, бессонница, нарушение сна, головная боль, головокружение, сонливость, низкое АД, дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, расстройство желудка, тошнота, мышечная слабость, мышечная боль, боли в конечностях, слабость, недомогание, быстрая утомляемость.

Редко (≥1/10000, <1/1000) — реакция гиперчувствительности (аллергическая), серьезная аллергическая реакция (анафилактическая реакция), снижение активности, депрессия, нарушение внимания, тремор рук, судороги, сенсорные нарушения, нарушение чувствительности, летаргия, нарушение зрения, головокружение, шум в ушах, стеснение в груди, тахикардия, ощущение сердцебиения, гипотония, приливы, затрудненное дыхание, носовое кровотечение, одышка, боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, легкое нарушение функции печени, симптомы кожной аллергии, повышенное потоотделение, зуд (кожный зуд), крапивница, сыпь, недержание мочи, белок в моче, дискомфорт в конечностях, чувство опьянения, ощущение тепла, жажда, раздражительность, повышение уровня билирубина, аномальный уровень ферментов печени, снижение числа тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов.

Очень редко (<1/10000), включая единичные случаи — анемия, отек лимфатических узлов, тяжелые аллергические реакции (аллергический шок), ненормальная жажда (полидипсия), спутанность сознания, брадикардия, остеопороз, дискомфорт в груди, повышение уровня креатинина.

В пострегистрационный период было зарегистрировано новое нежелательное явление (частота неизвестна) — ангионевротический отек (включая отек лица и губ).

Сообщалось, что одновременное применение метокарбамола и толперизона вызывает нарушение аккомодации глаза.

При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия следует рассмотреть возможность корректировки дозы толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты. При одновременном применении следует рассмотреть возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других сопутствующих НПВС.

Реакции гиперчувствительности

Во время пострегистрационного применения ЛС, содержащих толперизон, наиболее часто перенесенными побочными эффектами были реакции гиперчувствительности. Они варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций (например, аллергический шок).

Женщины, пожилые пациенты или пациенты, получавшие сопутствующие ЛС (в основном НПВС), по-видимому, подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности к толперизону. Кроме того, более высокий риск развития аллергической реакции на это ЛС имеют пациенты с лекарственной аллергией или аллергическими заболеваниями или состояниями (сенная лихорадка, астма, атопический дерматит с высоким уровнем сывороточного IgE, крапивница) в анамнезе или люди, которые одновременно перенесли вирусные инфекции.

Ранними признаками развития гиперчувствительности являются гиперемия, сыпь, сильный зуд кожи (с выпуклыми шишками на коже), свистящее дыхание, затрудненное дыхание с отеком лица, губ, языка и/или горла или без него, затруднение глотания, учащенное сердцебиение, пониженное АД, быстрое снижение АД.

При появлении этих симптомов применение толперизона следует немедленно прекратить и связаться с врачом или ближайшим отделением неотложной помощи. Тем, у кого когда-либо была аллергическая реакция на толперизон, нельзя применять это ЛС.

Пациенты с известной аллергией на лидокаин имеют более высокий риск развития аллергии на толперизон. В этом случае перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом.

Особые группы пациентов

Дети. Безопасность и эффективность применения толперизона у детей не установлены.

Почечная недостаточность. Во время применения толперизона рекомендуется регулярный частый контроль функции почек и их состояния, т.к. в этой группе пациентов наблюдалась более высокая частота случаев развития побочных эффектов. При серьезных заболеваниях почек принимать толперизон нельзя.

Нарушение функции печени. Во время применения толперизона рекомендуется регулярный частый контроль функции печени и ее состояния, т.к. в этой группе пациентов наблюдалась более высокая частота случаев развития побочных эффектов. При серьезных заболеваниях печени принимать толперизон нельзя.

Влияние на способность управлять транспортом и работаь с механизмами. Толперизон не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако пациенты, испытывающие головокружение, сонливость и нарушение внимания, с эпилепсией, нечеткостью зрения или мышечной слабостью перед тем как приступить к такой работе, должны проконсультироваться с врачом.

Таблетки покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом.

Каждая таблетка содержит: действующего вещества: толперизона гидрохлорида — 50 мг или 150 мг; вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, лимонная кислота моногидрат, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат, Опадрай II (в т. ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), титана диоксид Е 171).

Прочие миорелаксанты центрального действия. Код ATX: М03ВХ04.

Фармакологические свойства

Толперизон-СЗ является лекарственным средством, которое действует на центральную нервную систему. Он применяется при лечении повышенного мышечного тонуса.

неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.);

лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (напр. спондилез, спондилоартрит, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);

восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии;

лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);

специфическими показаниями в педиатрической практике являются болезнь Литтла и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Взрослые

Средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости лекарственного средства пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приёма.

Дети

Лекарственное средство назначают детям с массой тела более 30 кг (старше 10 лет) в суточной дозе 2-4 мг/кг тела, в 3 приёма.

Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять Толперизон, таблетки покрытые оболочкой 50 мг. Т.к. таблетки не предназначены для деления на части, лекарственное средство следует назначать детям с массой тела 30 кг и более.

Применение у детей

Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.

Пациенты с нарушением функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушениями функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные применения у пациентов с нарушениями функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Способ применения

Применять после еды, запивая стаканом воды.

Не рекомендуется принимать натощак, так как недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.

Повышенная чувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эпирезон), а также к вспомогательным веществам.

Миастения.

Период грудного вскармливания.

Побочные действия

В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толпе- ризона составляло около 50-60 % от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических побочных реакциях сообщалось очень редко.

Побочные реакции перечислены согласно классификации нежелательных побочных явлений в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: анемия, лимфаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, анафилактическая реакция; очень редко: анафилактический шок.

Нарушения питания и обмена веществ: нечасто: анорексия; очень редко: полидипсия.

Психические нарушения: нечасто: бессонница, нарушение сна; редко: снижение активности, депрессия; очень редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: нарушение внимания, тремор, судороги, гипестезия, парестезия, летаргия (повышенная сонливость).

Нарушения со стороны органа зрения: редко: нарушения зрения.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта: редко: шум в ушах, головокружение.

Нарушения со стороны сердца: редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко: брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто: артериальная гипотензия; редко: гиперемия кожи.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко: диспноэ, носовое кровотечение, тахипноэ.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко: боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: легкие нарушения со стороны печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: аллергический дерматит, усиленная потливость, зуд, крапивница, высыпания.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: энурез, протеинурия.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко: дискомфорт в конечностях; очень редко: остеопения.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто: астения, недомогание, утомляемость; редко: ощущение опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко: дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные: редко: снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов; очень редко: повышение содержания креатинина крови.

По данным постмаркетингового применения лекарственных средств, содержащих толперизон, получены сообщения о случаях развития ангионевротического отека (включая отек лица и губ), частота неизвестна.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Если у Вас появились какие-либо симптомы, описанные или не описанные в данном листке-вкладыше, обязательно сообщите об этом Вашему лечащему врачу!

Реакции гиперчувствительности

При применении лекарственных средств, содержащих толперизон, наиболее часто сообщалось о развитие реакций гиперчувствительности.

Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение кожи, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим лекарственным средствам или имеющие аллергические реакции в анамнезе, подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.

Следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить прием толперизона и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно принимать толперизон пациентам с перенесенным эпизодом гиперчувствительности.

Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует принимать данное лекарственное средство.

Применение в период беременности и лактации

Если Вы беременны или кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете беременность, посоветуйтесь с Вашим лечащим врачом или провизором (фармацевтом) перед приёмом этого лекарственного средства.

Не смотря на то, что токсичность лекарственного средства Толперизон для ребенка не доказана, после тщательной оценки соотношения риск/польза Ваш врач должен решить, следует ли Вам применять лекарственное средство, особенно в первые три месяца беременности.

Толперизон не следует применять при беременности (особенно в первом триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза определённо оправдывает потенциальный риск для плода.

Поскольку данных о выделении толперизона с грудным молоком нет, применение данного лекарственного средства противопоказано при кормлении грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами

Пациенты, у которых после приема лекарственного средства наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, расстройства зрения или мышечная слабость, должны обратиться к врачу. При возникновении указанных расстройств необходимо воздержаться от управления транспортным средством и работы с движущимися механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В случае одновременного приема других лекарственных средств необходимо проконсультироваться с врачом.

Одновременное применение толперизона и следующих лекарственных средств: тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин, может повысить уровень содержания в крови перечисленных лекарственных средств.

Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.

Хотя толперизон является лекарственным средством центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Наиболее частыми симптомами передозировки являются сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и головокружение. Сообщалось о случаях развития судорог и комы.

Специфический антидот отсутствует. Рекомендуется симптоматическое лечение.

В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу!

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№ 10×3).

В защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 ‘С до 25 °C.

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Информация о производителе

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел./факс +375(177)735612.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Купить Толперизон-OBL в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.