Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
капсулы |
50 мг 100 мг |
|
таблетки |
50 мг 100 мг |
|
раствор для приема внутрь |
100 мг/мл |
|
раствор для инъекций |
50 мг/мл |
раствор для приема внутрь
Трамадол (таблетки, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-001076
Дата последнего изменения: 16.11.2020
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Фармакологическое действие
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Активное вещество:
Трамадола
гидрохлорида — 50 мг или 100 мг;
Вспомогательные вещества:
Сахар
молочный (лактоза), магния стеарат, крахмал картофельный.
Трамадол
является дериватом циклогексанола с опиатагонистическими свойствами. Относится
к анальгетикам центрального действия. Обладает слабым аффинитетом к опиатным
рецепторам без преимущественной избирательности к отдельным популяциям
рецепторов. Обладает обезболивающим, противокашлевым и седативным эффектами.
Активность
трамадола составляет 1/10–1/6 часть активности морфина. В отличие от
морфина трамадол в терапевтических дозах не угнетает дыхание, не подавляет
моторику желудочно-кишечного тракта и не влияет на сердечно-сосудистую
деятельность.
Описание лекарственной формы
Таблетки
белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.
Фармакокинетика
При
приеме внутрь быстро всасывается, терапевтическое действие наступает через
15–30 минут. Терапевтическое действие сохраняется в течение
4–8 часов. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь
наблюдается через 1,5–2 часа. Связывание с белками плазмы крови около 20%.
Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови пупочной вены
составляет 80% от концентрации в крови матери).
Биотрансформация
осуществляется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием
11 метаболитов (1 из них — активный). Выводится преимущественно почками
(90%) и кишечником (около 10%). При нарушении функций печени и почек (клиренс
креатинина менее 80 мл/мин) выведение замедляется.
Показания
—
Острый и
хронический болевой синдром сильной и средней интенсивности различного генеза (злокачественные
опухоли, травмы, тяжелая невралгия и др.);
—
болезненные
диагностические и терапевтические манипуляции.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к любому из компонентов препарата;
—
острые
отравления алкоголем, анальгетиками, снотворными и психофармакологическими
средствами;
—
лечение
ингибиторами МАО и в течение 14 дней после окончания этого лечения;
—
детский возраст
до 14 лет.
Трамадол
нельзя использовать в качестве заместительной терапии при наркоманиях.
С осторожностью
—
Опиоидная
наркомания (зависимость от опиоидов);
—
нарушения
сознания неясного генеза;
—
нарушения
дыхательного центра и дыхательных функций, а также при состояниях,
сопровождающихся повышением внутричерепного давления, если больной не находится
на искусственном дыхании;
—
заболевания
головного мозга;
—
шок;
—
эпилепсия или
склонность к судорожным припадкам. У больных с эпилепсией или склонных к
возникновению судорожных припадков препарат применяют только в исключительных
случаях;
—
больные с
повышенной чувствительностью к опиоидам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Трамадол
проникает через плацентарный барьер. В незначительных количествах (0,1% от
концентрации в плазме крови) поступает в материнское молоко. В связи с этим,
терапия в период беременности должна быть ограничена отдельными разовыми
дозами. Длительного применения в период беременности следует избегать из‑за
риска развития привыкания у плода и возможности возникновения синдрома отмены в
неонатальном периоде.
Применение
трамадола непосредственно перед или в период родов не влияет на сократительную
функцию матки. В этих случаях у новорожденного можно наблюдать изменение
частоты дыхательных движений, которое незначимо для клинической практики.
Применение
трамадола в период лактации в виде разовых доз не требует прерывания кормления
грудью.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Применяемые дозировки зависят от степени выраженности болевого синдрома и
индивидуальной чувствительности больного. Время приема препарата не зависит от
времени приема пищи.
Взрослые и подростки с 14 лет
Разовая
доза составляет 50 мг трамадола. В случае недостаточности или при
отсутствии обезболивающего действия через 30–60 минут принимают 50 мг
трамадола повторно. При болях сильной интенсивности разовая доза 100 мг
трамадола. Обезболивающее действие обычно сохраняется в течение 4–8 часов.
Максимальная суточная доза 400 мг.
Больные с нарушением функции почек и/или печени
У
больных с нарушением функции почек и/или печени затруднено выведение трамадола
из организма. В случае лечения острых болевых синдромов у таких больных, когда
необходимо редкое или однократное назначение трамадола, специального изменения
дозировок не требуется. Однако в случаях лечения хронических болей необходимо
помнить об опасности кумуляции препарата в организме, поэтому целесообразно
увеличивать интервалы между отдельными его приемами. Препарат следует назначать
с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек (50–100 мг
2 раза в день), а также лицам с циррозом печени (у этой группы больных Т1/2
трамадола увеличивается почти в 3 раза).
Больные старческого возраста
У
больных старческого возраста (старше 75 лет)
замедляется выведение трамадола из организма даже когда нет клинических
проявлений нарушения функции почек и/или печени. У этих больных также
необходимо увеличивать интервалы между отдельными приемами препарата.
Рекомендуется не превышать суточную дозу в 300 мг.
Побочные действия
Сердечно-сосудистая система:
тахикардия, снижение артериального давления (вплоть до ортостатического
коллапса), синкопальные состояния.
Желудочно-кишечного тракта:
тошнота, рвота, сухость во рту, абдоминальная боль, анорексия, метеоризм,
запор.
Нервная система и психическая сфера:
тревога, нарушение координации, эйфория или депрессия, миоз, расстройства сна,
повышенная нервная возбудимость, нарушения когнитивных функций, парестезии,
тремор, амнезия, судороги, галлюцинации, угнетение дыхания, седация разной
степени выраженности, головокружение, головная боль, повышение мышечного
тонуса.
Мочевыделительная система:
затрудненное или учащенное мочеиспускание.
Прочие: кожные реакции
(экзантема, зуд) вплоть до анафилактического шока, синдром Стивена‑Джонсона,
повышенная потливость, диспноэ.
При
длительном применении — лекарственная зависимость, при резкой отмене — синдром
«отмены».
Сообщалось
об ухудшении течения бронхиальной астмы, однако, доказательных данных об
отрицательном влиянии трамадола на течение астмы получено не было.
Взаимодействие
При
одновременном применении трамадола и:
—
лекарственных
средств, угнетающих центральную нервную систему, особенно антидепрессантов, а
также алкоголя усиливаются побочные действия трамадола в отношении центральной
нервной системы;
—
лекарственных
средств, способных провоцировать судорожные припадки или усиливать судорожную
готовность (например, нейролептики и антидепрессанты), в очень редких случаях
можно наблюдать эпилептические припадки. Риск возникновения судорожных
припадков увеличивается при применении высоких доз трамадола — свыше
400 мг в сутки; карбамазепина уменьшается и сокращается анальгезирующий
эффект трамадола;
—
хинидин повышает
плазменную концентрацию трамадола;
—
барбитуратов и
транквилизаторов возможно усиление и увеличение продолжительности
анальгезирующего и седативного действия трамадола.
Длительное
применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие
перекрестной толерантности.
Передозировка
Симптомы: миоз или
мидриаз, рвота, тахикардия, повышение артериального давления, коллапс,
угнетение сознания, вплоть до комы, угнетение дыхания (вплоть до апноэ).
Лечение: при приеме
внутрь, в первую очередь, необходимо обеспечить освобождение желудка от еще не
всосавшегося препарата (искусственная рвота, промывание желудка).
Основными
неотложными мероприятиями в более тяжелых случаях являются обеспечение
проходимости дыхательных путей (интубация), поддержание дыхания и
сердечно-сосудистой системы.
Антидотом
при угнетении дыхательного центра является налоксон, который вводят повторными
дозами, т. к.
продолжительность его действия короче, чем действие трамадола. Для купирования
судорожного синдрома применяются бензодиазепины.
Особые указания
Рекомендуемые
дозы являются ориентировочными. На практике необходимо выбирать минимальные
анальгетически эффективные дозы.
Продолжительность
лечения препаратом определяется индивидуально. Нельзя применять дольше срока,
оправданного с терапевтической точки зрения. При лечении длительно
сохраняющегося болевого синдрома целесообразно делать краткосрочные паузы в
применении трамадола с тем, чтобы вновь определить необходимую терапевтическую дозу.
В период лечения необходимо исключить прием алкоголя и воздерживаться от
занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
По
10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
1
или 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C,
в местах недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не
использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Трамадол, раствор для инъекций, |
||
|
83.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
или
Трамадол (Tramadol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Трамадол
💊 Состав препарата Трамадол
✅ Применение препарата Трамадол
📅 Условия хранения Трамадол
⏳ Срок годности Трамадол
Описание лекарственного препарата
Трамадол
(Tramadol)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2020.08.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ХЕМОФАРМ А.Д.
(Сербия)
Лекарственные формы
| Трамадол |
Р-р д/инъекц. 50 мг/1 мл: амп. 5 шт. рег. №: П N016053/01 |
|
|
Р-р д/инъекц. 100 мг/2 мл: амп. 5 шт. рег. №: П N016053/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Трамадол
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са 2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
Фармакокинетика
Абсорбция при в/м введении — 100%. Время достижения Cmax после в/м введения — 45 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком. Vd — 203 л при в/в введении.
В печени метаболизируется путем N- и О- деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (M1) обладает фармакологической активностью.
T1/2 во второй фазе — 6ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет — 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени — 13.3 ± 4.9 ч (трамадол), 18.5 ± 9.4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22.3 ч и 36 ч, соответственно; при хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) — 11 ± 3.2 ч (трамадол), 16.9 ± 3 ч (моно-О-десметилтрамадол).
Выводится почками (25-35% в неизмененном виде) средний кумулятивный показатель почечного выведении — 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
Показания препарата
Трамадол
- болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);
- обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
Режим дозирования
Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Трамадол предназначен для в/в (вводить медленно), в/м или п/к введения. При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозировках:
Для взрослых и подростков старше 14 лет однократно 50-100 мг трамадола гидрохлорида (1-2 мл раствора для инъекций). Если не наступила удовлетворительная анальгезия, через 30-60 минут может быть назначена повторная разовая доза — 50 мг (1 мл). При сильной боли более высокая доза (100 мг трамадола гидрохлорида) может быть назначена в качестве начальной дозы. Как правило, 400 мг трамадола гидрохлорида в сутки обычно достаточно для снятия боли.
Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
У пациентов с заболеваниями почек и печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла.
При длительном применении — развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене — синдром «отмены».
Противопоказания к применению
- состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами);
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
- одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены);
- детский возраст (до 14 лет);
- повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам.
С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам, у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый» живот).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации использование возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с заболеваниями печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.
Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с заболеваниями почек Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.
Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст (до 14 лет).
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
Особые указания
С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста.
Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Запрещается употреблять алкоголь при лечении Трамадолом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении Трамадола необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги — бензодиазепином.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина, мидазолама.
Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшает выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики — риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.
Условия хранения препарата Трамадол
Хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Срок годности препарата Трамадол
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ХЕМОФАРМ А.Д.
(Сербия)
|
|
HEMOFARM A.D. Представительство в Москве |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Трамадол р-р — КРКА — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N012155/02
Торговое наименование препарата
Трамадол
Международное непатентованное наименование
Трамадол
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество:
Трамадола гидрохлорид 50,00 мг
Вспомогательные вещества: натрия ацетат безводный 2,50 мг, вода для инъекций q.s. до 1,00 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия
Код АТХ
N02AX02
Фармакодинамика:
Трамадол — опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и κ-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.
Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина.
Дети
В клинических исследованиях с участием более 2000 детей в возрастной группе от новорожденных до 17 лет были изучены эффекты энтерального и парентерального применения трамадола. Показания для лечения боли, изучаемые в данных исследованиях, включали боль после хирургического вмешательства (преимущественно абдоминальную), после хирургической экстракции зубов, вследствие переломов, ожогов и травм, а также другие состояния, сопровождающиеся болью, требующие обезболивающей терапии на протяжении не менее 7 дней.
После однократного применения в дозах до 2 мг/кг или многократного применения в дозах до 8 мг/кг в сутки (максимально 400 мг в сутки) было установлено, что эффективность трамадола превышает таковую плацебо и превышает или равна таковой парацетамола, налбуфина, петидина или низкой дозы морфина. В проведенных исследованиях была подтверждена эффективность трамадола. Профиль безопасности трамадола был сходным у взрослых пациентов и детей старше 1 года.
Фармакокинетика:
После внутримышечного введения трамадол абсорбируется быстро и полностью, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 минут. Биодоступность близка к 100 %. Связывание с белками плазмы крови около 20 %. Трамадол имеет высокое сродство к тканям (Vd,β=203 ± 40 л). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его О-деметилированного производного (0,1 % и 0,02 %, соответственно) выделяются с грудным молоком.
В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно почками, средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90 %.
Период полувыведения (Т1/2) трамадола составляет приблизительно 6 часов вне зависимости от пути введения. У пациентов старше 75 лет Т1/2 может быть увеличен в 1,4 раза, при циррозе печени — до 13,3 ± 4.9 часа (трамадол), 18,5 ± 9,4 часа (О- десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22,3 часа и 36 часов, соответственно.
Т1/2при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11 ± 3,2 часа (трамадол), 16,9 ± 3 часа (О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19,5 часа и 43,2 часа, соответственно.
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-десметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.
В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100-300 нг/мл обычно эффективна.
Дети
Было установлено, что фармакокинетика трамадола и О-десметилтрамадола после однократного и многократного приема внутрь у пациентов в возрасте от 1 до 16 лет в целом была сходной с таковой у взрослых при коррекции дозы на основании массы тела, но имеет более высокую межиндивидуальную вариабельность у детей младше 8 лет.
Фармакокинетика трамадола и О-десметилтрамадола у детей младше 1 года была изучена, но не полностью охарактеризована. Данные исследований, полученные с участием указанной возрастной группы, показывают, что скорость образования О- десметилтрамадола посредством изофермента CYP2D6 постепенно повышается у новорожденных, и предположительно достигает взрослых уровней активности изофермента CYP2D6 к 1 году. Кроме того, незрелость систем глюкуронирования и функции почек может привести к замедлению выведения и накоплению О- десметилтрамадола у детей младше 1 года.
Показания:
— Лечение боли средней и высокой интенсивности.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата.
— Острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами.
— Одновременное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема.
— Эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю.
— Применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков.
— Беременность.
В период грудного вскармливания препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью.
— Детский возраст до 1 года.
С осторожностью:
Трамадол следует применять с осторожностью:
— у пациентов с опиоидной зависимостью;
— при черепно-мозговой травме, у пациентов в состоянии шока, у пациентов с нарушениями сознания неясного генеза, у пациентов с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;
— у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;
— при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. раздел «Особые указания»);
— у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. раздел «Особые указания»);
— при одновременном применении с седативными средствами, такими как бензодиазепины или препараты подобного действия (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»);
— у пациентов с высокой активностью метаболизма по изоферменту CYP2D6 (см. раздел «Особые указания»);
— у пациентов детского возраста (см. раздел «Особые указания»).
Беременность и лактация:
Беременность
Исследования на животных показали, что в очень высоких дозах трамадол влияет на развитие внутренних органов, оссификацию и неонатальную смертность. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Длительное применение трамадола при беременности может привести к развитию симптомов «отмены» у новорожденного. Трамадол, применяемый до и во время родов, не влияет на сократимость матки во время родов. У новорожденных трамадол может вызывать изменение частоты дыхания, что обычно не является клинически значимым.
Период грудного вскармливания
Около 0,1 % дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время кормления грудью. В раннем послеродовом периоде прием внутрь матерью суточной дозы до 400 мг соответствует среднему количеству трамадола, принимаемому грудными детьми, 3 % ог дозировки с учетом веса матери. Поэтому трамадол не следует применять во время грудного вскармливания, при необходимости лечения трамадолом грудное вскармливание должно быть прекращено. После однократного применения трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.
Фертильность
Исследования на животных и пострегистрационные наблюдения не выявили влияния трамадола на фертильность.
Способ применения и дозы:
Препарат Трамадол, раствор для инъекций, 50 мг/мл, предназначен для внутривенного струйного, внутримышечного, подкожного и внутривенного капельного введения. Внутривенное введение раствора для инъекций осуществляется струйно медленно или капельно после разведения раствором для инфузий. Методика приготовления раствора для инъекций описана в подразделе «Расчет объема раствора для инъекций».
Применяемые дозы зависят от степени выраженности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента. Необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата Трамадол. При лечении хронического болевого синдрома следует придерживаться определенного графика введения препарата.
Взрослые и подростки старше 12 лет
Разовая доза для однократного введения — 50-100 мг трамадола (1-2 мл раствора для инъекций). Если через 30-60 минут после первого введения не наступила удовлетворительная анальгезия, повторно может быть назначено 50 мг (1 мл) трамадола. При сильной боли в качестве начальной дозы рекомендуется введение 100 мг (2 мл) трамадола. В зависимости от интенсивности болевого синдрома, анальгетическое действие трамадола длится 4-8 часов. В послеоперационном периоде возможно кратковременное применение трамадола в дозах, превышающих указанные. Максимальная суточная доза трамадола не должна превышать 400 мг, за исключением некоторых клинических случаев (например, при лечении болевого синдрома у онкологических больных и в послеоперационном периоде).
Дети в возрасте от 1 года до 12 лет
Препарат Трамадол, раствор для инъекций, назначается в разовой дозе из расчета 1-2 мг/кг массы тела ребенка. Необходимо подбирать минимальную эффективную дозу. Суммарная суточная доза трамадола не должна превышать 8 мг/кг массы тела ребенка или не более 400 мг в сутки, расчет проводится по наименьшему значению.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение препарата может быть замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента.
Пациенты с почечной недостаточностью или на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью
При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено. При необходимости интервал между приемами препарата должен быть увеличен.
Расчет объема раствора для инъекций
1. Для расчета полной дозы трамадола (мг) требуется: масса тела (кг) х доза (мг/кг).
2. Объем (мл) разбавленного раствора для введения рассчитывают следующим образом:
делят полную дозу (мг) на соответствующую концентрацию разведенного раствора (мг/мл, см. таблицу ниже).
|
Препарат Трамадол 50 мг (50 мг/мл — 1 мл) раствор для инъекций + добавленный растворитель |
Препарат Трамадол 100 мг (50 мг/мл — 2 мл) раствор для инъекций + добавленный растворитель |
Концентрация разбавленного раствора для инъекций (мг трамадола/мл) |
|
1 мл + 1 мл |
2 мл + 2 мл |
25,0 мг/мл |
|
1 мл + 2 мл |
2 мл + 4 мл |
16,7 мг/мл |
|
1 мл + 3 мл |
2 мл + 6 мл |
12,5 мг/мл |
|
1 мл + 4 мл |
2 мл +8 мл |
10,0 мг/мл |
|
1 мл + 5 мл |
2 мл + 10 мл |
8,3 мг/мл |
|
1 мл + 6 мл |
2 мл + 12 мл |
7,1 мг/мл |
|
1 мл + 7 мл |
2 мл + 14 мл |
6,3 мг/мл |
|
1 мл + 8 мл |
2 мл + 16 мл |
5,6 мг/мл |
|
1 мл + 9 мл |
2 мл + 18 мл |
5,0 мг/мл |
В соответствии с расчетом разбавьте содержимое ампулы добавлением растворителя, смешайте и введите рассчитанный объем готового раствора. Утилизируйте неиспользованный остаток раствора для инъекций.
Продолжительность терапии
Трамадол ни при каких обстоятельствах не должен применяться дольше, чем это необходимо. При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации режима дозирования.
Если пациент больше не нуждается в терапии трамадолом, то целесообразно постепенно уменьшать дозу с целью предотвращения развития синдрома «отмены».
Побочные эффекты:
Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота и головокружение, отмеченные более чем у 10 % пациентов.
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
|
очень часто |
≥ 1/10 |
|
часто |
от ≥ 1/100 до < 1/10 |
|
нечасто |
от≥ 1/1000 до < 1/100 |
|
редко |
от≥ 1/10000 до < 1/1000 |
|
очень редко |
< 1/10000 |
|
частота неизвестна |
не может быть оценена на основе имеющихся данных. |
Нарушения со стороны сердца:
нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках;
редко: брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов:
нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках;
редко: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
редко: изменения аппетита;
частота неизвестна: гипогликемия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: угнетение дыхания, одышка.
При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно угнетение дыхания.
Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинно- следственной связи с применением препарата установлено не было.
Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто: головокружение;
часто: головная боль, сонливость;
редко: расстройства речи, парестезия, тремор, эпилептиформные припадки,
непроизвольные мышечные сокращения, нарушение координации, обморок.
Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола или при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.
Нарушения психики:
редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей пациента и продолжительности лечения). Эти побочные действия включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы «отмены» аналогичны симптомам «отмены» опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезию, шум в ушах и другие крайне редкие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализацию, дереализацию, паранойю).
Нарушения со стороны органа зрения:
редко: миоз, мидриаз, затуманенное зрение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто: тошнота;
часто: запор, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота;
нечасто: рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто: повышенное потоотделение;
нечасто: кожные реакции (например, кожный зуд, эритема, крапивница).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко: мышечная слабость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
В отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени, по времени совпадавшее с терапией трамадолом.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко: аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто: утомляемость.
Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
При передозировке трамадола следует ожидать симптомы, характерные для наркотических анальгетиков.
Симптомы
Миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра до паралича дыхания.
Лечение
Обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики.
При нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить диазепам. При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение первых двух часов после передозировки. После приема особенно больших доз препарата в капсулах, удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при передозировке.
Взаимодействие:
Трамадол в форме раствора для инъекций фармацевтически несовместим с инъекционными растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, мидазолама, нитроглицерина.
Трамадол нельзя применять одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО. У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина, были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при применении трамадола.
Одновременное применение трамадола и веществ, подавляющих деятельность ЦНС, включая алкоголь, могут усилить побочные реакции со стороны центральной нервной системы.
Одновременное применение опиоидов и седативных средств, таких как бензодиазепины или препараты подобного действия, повышает риск развития седативного эффекта, угнетения дыхания, комы и смерти вследствие дополнительного угнетающего влияния на ЦНС. Доза и продолжительность одновременного применения должны быть ограничены. Отмечено, что при одновременном или предшествующем применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) может снизить анальгетический эффект трамадола и сократить время его действия.
Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности (например, бупропион, миртазапин), таким образом, приводя к развитию судорог.
Одновременное применение трамадола с другими серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС, ИОЗСН, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и миртазапин может привести к развитию серотонинового синдрома. Вероятность развития серотонинового синдрома существует, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов/синдромов: спонтанный мышечный клонус;
— индуцируемый или глазной миоклонус с возбуждением или повышенным потоотделением;
— тремор и гиперрефлексия;
— гипертония, повышение температуры тела > 38° С и индуцируемый или глазной миоклонус.
Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов. При одновременном применении трамадола и кумариновых производных (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (МНО) с развитием кровотечений и экхимозов.
Другие ингибиторы изофермента CYP3A4, например кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, активного О- десметилтрамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.
Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение блокатора 5-НТз-рецепторов — ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевьтм синдромом.
Особые указания:
У пациентов с опиоидной зависимостью, травмами головы, шоком, с нарушениями сознания неясной этиологии, нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра, повышением внутричерепного давления трамадол должен применяться только с особой осторожностью.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с известными случаями тяжелой непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза.
Отмечались случаи судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие судорожный порог. Пациенты с эпилепсией и пациенты, подверженные развитию судорог, должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.
Одновременное применение трамадола и седативных средств, таких как бензодиазепины или препараты подобного действия, может приводить к развитию седации, угнетению дыхания, коме и смерти. Вследствие этого одновременное применение трамадола с седативными средствами следует рассматривать только при невозможности альтернативных вариантов лечения. При одновременном применении трамадола и седативных средств следует подбирать минимальную эффективную дозу максимально коротким курсом.
Необходимо тщательное наблюдение с целью выявления признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. Поэтому настоятельно рекомендуется информировать пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними, о таких симптомах.
Если пациент больше не нуждается в терапии трамадолом, то целесообразно постепенно уменьшать дозу с целью предотвращения развития синдрома «отмены».
Метаболизм трамадола осуществляется в печени с участием изофермента CYP2D6. При недостаточности или отсутствии изофермента CYP2D6 получение адекватного обезболивающего эффекта невозможно. Согласно оценкам, примерно у 7 % представителей европеоидной расы может наблюдаться недостаточность изофермента CYP2D6. Напротив, у пациентов с высокой активностью метаболизма существует повышенный риск развития нежелательных явлений опиоидной токсичности даже при приеме в рекомендованных дозах.
К общим симптомам опиоидной токсичности относятся: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошнота, рвота, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях наблюдаются симптомы недостаточности кровообращения и угнетения дыхания, которые могут носить угрожающий жизни характер и в крайне редких случаях приводить к летальному исходу.
Оценка распространенности «быстрых» метаболизаторов в различных популяциях приведена ниже.
Популяция Распространенность (%)
Африканцы/эфиопы 29%
Афроамериканцы 3,4 %-6,5 %
Азиаты 1,2 %-2 %
Европейцы 3,6 %-6,5 %
Греки 6,0 %
Венгры 1,9%
Скандинавы 1 %-2 %
По данным, опубликованным в литературе, применение трамадола в послеоперационном периоде у детей с синдромом обструктивного апноэ во сне после тонзиллэктомии и/или аденоидэктомии приводило к развитию редких, но угрожающих жизни нежелательных явлений. Следует проявлять особую осторожность при применении трамадола у детей для купирования боли в послеоперационном периоде и осуществлять тщательный контроль симптомов опиоидной токсичности, включая угнетение дыхания.
Трамадол не рекомендуется для применения у детей при нарушении функции дыхания, включая нервно-мышечные расстройства, тяжелые заболевания сердца или респираторные заболевания, инфекции верхних дыхательных путей или легких, множественные травмы или обширные хирургические вмешательства. Эти факторы могут усиливать симптомы опиоидной токсичности.
Возможно развитие привыкания, физической и психической зависимости, особенно при длительном применении.
У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение препаратом Трамадол должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением.
Препарат Трамадол неприменим в качестве средства заместительной терапии для пациентов с зависимостью от опиоидов. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы «отмены» морфина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты, как сонливость и головокружение, и поэтому может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При применении препарата Трамадол необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами или алкоголем.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инъекций 50 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл или 2 мл препарата в ампуле из прозрачного нейтрального стекла (тип I). На ампулу нанесены цветная точка и цветное кодировочное кольцо.
5 ампул по 1 мл или 2 мл помещают в блистер из ПВХ и фольги алюминиевой.
1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Относится к Перечню лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету.
Хранить в недоступном для детей месте.
Относится к Перечню лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету.
Срок годности:
5 лет.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
КРКА д.д., Ново место, Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia, Словения
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
КРКА д.д., Ново место
Купить Трамадол р-р — КРКА в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Трамадол (Раствор для инъекций 5%)
МНН: Трамадол
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tramadol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014045
Информация о регистрации в РК:
20.01.2017 — 20.01.2022
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
67.33 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Трамадол
Международное непатентованное название
Трамадол
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 5%, 1мл и 2 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество — трамадола гидрохлорид
(в пересчете на 100 % вещество) 50.0 мг,
вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, вода для инъекций.
Описание
Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Опиоиды. Опиоиды другие. Трамадол.
Код АТХ N02AX02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность при внутримышечном введении трамадола составляет 100 %. Связывание с белками плазмы крови составляет 20%. Трамадол проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.
Препарат обнаруживается в грудном молоке только в очень малых количествах (0,1%).
Трамадол и его метаболиты выводятся через почки. Определено 11 метаболитов, из которых только O-деметилтрамадол является фармакологически активным.
Элиминационный период полувыведения составляет приблизительно 6 часов, независимо от способа применения. В случае нарушения функции печени или почек ожидается небольшое увеличение периода полувыведения. В случаях более тяжелого нарушения (цирроз печени, клиренс креатинина <5 мл/мин) ожидается 2-3-кратное увеличение времени элиминации.
Выводится почками – 90% и через кишечник – 10%.
Фармакодинамика
Анальгетическое средство центрального действия (опиоидный + неопиоидный). Неселективный агонист опиатных мю -, дельта- и каппа рецепторов в центральной нервной системе с наибольшим сродством к мю-рецепторам. Угнетает активность ноцицептивной и активирует антиноцицептивную систему. Способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса.
Стимулирует адренергическую систему, угнетая обратный нейрональный захват норадреналина. Усиливает высвобождение серотонина. Оказывает седативный и противокашлевой эффекты. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание и не нарушает сердечно-сосудистую деятельность.
При парентеральном введении анальгетический эффект развивается через 5 — 10 мин и сохраняется на протяжении 3 — 5 часов.
Показания к применению
Болевой синдром средней и сильной интенсивности:
— послеоперационный период
— травмы, ожоги
— инфаркт миокарда
— онкологические заболевания
— обезболивание при проведении болезненных диагностических и
терапевтических процедур
Способ применения и дозы
Трамадол применяется пo назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного.
Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В связи с возможным развитием зависимости и синдрома «отмены», курсы лечения хронической боли должны быть через регулярные промежутки времени.
Трамадол предназначен для внутривенного (вводить медленно!), внутримышечного или подкожного введения. Обычная разовая доза для внутривенного введения взрослым и детям старше 12 лет составляет 50-100 мг трамадола гидрохлорида. При необходимости, в случае недостаточного эффекта, через 30-60 минут можно назначить разовую дозу 50 мг. При проведении внутривенной капельной инфузии начальную дозу 50-100 мг трамадола гидрохлорида вводят внутривенно в течение 20 минут, затем начинают поддерживающую капельную инфузию со скоростью 12 мг трамадола гидрохлорида в час до максимально возможной суточной дозы, составляет 600 мг.
Совместимыми растворами для инфузии трамадола являются: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера или 5% раствор глюкозы.
При внутримышечном или подкожном введении начальная доза составляет обычно 50-100 мг, дальнейшие инъекции возможны, при необходимости, в дозе 50 мг до максимально возможной суточной дозы.
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 600 мг.
У пожилых пациентов, а также у больных с нарушениями функции печени и/или почек необходима коррекция режима дозирования: уменьшение дозы и частоты введения препарата. Высшая суточная доза для пациентов старше 75 лет не должна превышать 300 мг (6 мл).
Трамадол назначается взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет. Раствор для инъекций не рекомендуется детям до 12 лет.
Побочные действия
Очень часто (>1/10)
— тошнота, рвота
— головокружение
Часто (от 1/100 до 1/10)
— головная боль, сонливость
— запор, сухость во рту
— повышенное потоотделение
— слабость, повышенная утомляемость
Нечасто (от 1/1000 до 1/100)
— позывы к рвоте, раздражение желудочно-кишечного тракта (чувство напряжения в животе, вздутие живота)
— кожные реакции (крапивница, зуд, сыпь)
— нарушение сердечно-сосудистой регуляции (пальпитация, тахикардия, ортостатическая гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс) – в основном при внутривенном введении препарата и у физически ослабленных пациентов
Редко (от 1/10000 до 1/1000)
— брадикардия, повышение артериального давления
— изменение аппетита, парестезии, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные судороги (при значительном превышении дозы или после сопутствующего применения препаратов, снижающих порог судорожной готовности или вызывающие судороги), непроизвольные сокращения мышц, нарушение координации, обморок
— дыхательная недостаточность (при значительном превышении рекомендуемой дозы и одновременном приеме препаратов, подавляющих ЦНС)
— снижение четкости зрения
— мышечная слабость
— нарушения мочеиспускания (трудности при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи)
— аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек), анафилаксия, ухудшение бронхиальной астмы
— повышение уровня печеночных ферментов
— галлюцинации, спутанность сознания, нарушение сна, ночные кошмары
— изменения в настроении (обычно – приподнятое настроение, реже – дисфория), изменения активности (обычно – подавление, реже – повышение) и изменения когнитивной и сенсорной способности (например, поведение при принятии решений, нарушения восприятия действительности) – данные побочные эффекты могут появиться после введения трамадола и различаются по характеру и интенсивности в зависимости от длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента
— развитие зависимости
Частота неизвестна
— мидриаз
— синдром отмены
Симптомы синдрома отмены: возбуждение, чувство тревоги, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта; очень редко: приступы паники, выраженное чувство тревоги, галлюцинации, парестезия, звон в ушах, спутанность сознания, бред, деперсонализация, паранойя.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к трамадола гидрохлориду или другим опиатам
— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, седативными, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными препаратами)
— одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы и двухнедельный период после их отмены
— нарушение сознания неизвестного генеза
— дисфункция дыхательного центра, нарушение дыхательной функции
— состояния, сопровождающиеся повышенным черепно-мозговым давлением, без проведения искусственного дыхания
— наркотическая, опиоидная зависимость
— недостаточность функции почек тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин)
— недостаточность функции печени тяжелой степени
— пациенты, страдающие эпилепсией, течение которой не может адекватно контролироваться
— беременность и период лактации
— детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
Раствор Трамадола несовместим в одном шприце с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина, мидазолона.
Трамадол не назначают одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы, его применение возможно через 2 недели после их отмены.
Не рекомендуется сочетанное применение с нейролептиками, фуразолидоном, прокарбазином, ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами из-за возможного риска развития судорог.
Трамадол усиливает (взаимно) эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных средств, алкоголя и других веществ, угнетающих центральную нервную систему. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. При совместном применении с карбамазепином, аналептиками и психостимуляторами обезболивающее действие препарата ослабляется.
Прямыми антагонистами Трамадола, полностью блокирующими его действие, являются налоксон и налтрексон.
Препарат не назначают для терапии синдрома отмены наркотических веществ.
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита моно-О-деметилтрамадола за счет конкурентного ингибирования изофермента СYР2D6.
Комбинирование агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (например, бупренофина, налбуфина, пентазоцина) и трамадола не рекомендуется, так как анальгетический эффект чистого агониста в этих условиях снижается. Возможно развитие серотонинового синдрома, связанного с применением трамадола в комбинации с другими серотонинергическими веществами, такими, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Симптомы серотонинового синдрома: спутанность сознания, дисфория, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея. Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.
При одновременном введении трамадола и производных кумарина (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых больных снижаются показатели протромбинового времени с развитием кровотечений и экхимозов. Другие ингибироры СYР3А4, например, кетоконазол и эритромицин, могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного метаболита О-деметилтрамадола.
Ингибиторы изофермента СYР2D6 (такие как, флуоксетин, пароксетин и аминотриптиллин) снижают метаболизм трамадола.
В ограниченном числе исследований установлено, что до- или послеоперационное применение противорвотного средства 5-НТЗ антагониста ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле при послеоперационных болях.
Особые указания
В случае применения Трамадола совместно с другими лекарственными средствами, пациент должен сообщить об этом врачу.
Соблюдать меры предосторожности при приеме препарата при следующих состояниях:
— при судорогах центрального генеза
— при черепно-мозговых травмах
— у пациентов с нарушениями функции печени и почек
— при шоке
— при болях в брюшной полости неясного генеза («острый живот»)
— при нарушениях со стороны дыхательного центра и дыхательной функции
Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости, в связи с этим курсы лечения должны быть краткосрочными и под строгим врачебным контролем. Пациента следует предупредить о необходимости точно придерживаться назначенной врачом дозы и длительности лечения и не передавать препарат другим лицам. Длительное лечение при хроническом болевом синдроме следует проводить только по строгим показаниям.
С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста. Под тщательным наблюдением врача и в уменьшенных дозах следует применять трамадола гидрохлорид на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффектов взаимодействия. Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ. Необходимо избегать комбинации с ингибиторами моноаминооксидазы. Пациенты с эпилепсией или пациенты, подверженные развитию судорог, должны принимать Трамадол только по жизненным показаниям. В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя.
Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта и управление механизмами) из-за возможного возникновения побочных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сужение зрачков, расширение зрачков, угнетение сознания, вплоть до коматозного состояния, падение артериального давления. Наиболее опасными последствиями передозировки трамадола гидрохлоридом являются угнетение дыхания и вплоть до остановки, судороги.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях реанимационного отделения. Антидотом в случае угнетения дыхания является налоксон, при судорогах целесообразно использовать диазепам. Гемодиализ малоэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл или 2 мл препарата разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или бумаги писчей.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.
Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.
Пачки или контурные упаковки помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации – производителя/упаковщикa
АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81,
Номер телефона +7 7252 (561342) Номер факса +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты infomed@santo.kz
Наименование, адрес организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81,
Номер телефона +7 7252 (561342) Номер факса +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты infomed@santo.kz
| 557858721477977119_ru.doc | 54.28 кб |
| 369945801477978288_kz.doc | 63.37 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Таблетки: внутрь, с небольшим количеством жидкости. Препарат применяется по назначению врача, режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
При отсутствии иных предписаний препарат следует назначать в следующих дозировках: внутрь для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет — по 50 мг, через 30–60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 400 мг.
Лицам пожилого возраста (75 лет и старше) и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка. При Cl креатинина менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12-часовой интервал между приемом очередных доз препарата.
Раствор для инъекций: в/в (вводят медленно, не более 1 мл раствора в мин, что соответствует 50 мг трамадола), в/м, п/к. Для разведения препарата можно использовать воду для инъекций, физиологический раствор и 5% раствор декстрозы.
Разведение препарата Трамадол водой для получения конечной концентрации показано в таблице.
Таблица
| Объем препарата, мл | Объем воды для инъекций, мл | Получаемая концентрация, мг/мл |
| 1 или 2 | 1 или 2 | 25 |
| 1 или 2 | 2 или 4 | 16,7 |
| 1 или 2 | 3 или 6 | 12,5 |
| 1 или 2 | 4 или 8 | 10 |
| 1 или 2 | 5 или 10 | 8,3 |
| 1 или 2 | 6 или 12 | 7,1 |
| 1 или 2 | 7 или 14 | 6,3 |
| 1 или 2 | 8 или 16 | 5,6 |
| 1 или 2 | 9 или 18 | 5 |
Рекомендуемые ниже дозы являются ориентировочными. На практике необходимо выбирать минимальные анальгетически эффективные дозы. Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально. Нельзя применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Взрослые и подростки с 14 лет: разовая доза — 50–100 мг, возможно повторное введение препарата через 4–6 ч. Максимальная суточная доза — 400 мг.
Дети от 1 до 14 лет: разовая доза 1–2 мг/кг, максимальная суточная доза — 8 мг/кг.
Больные с нарушением функции почек и/или печени. У больных этих категорий затруднено выведение трамадола из организма. В случае лечения острых болевых синдромов у таких больных, когда необходимо редкое или однократное назначение трамадола, специальное изменение дозировок не требуется. Однако в случае лечения хронических болей необходимо помнить об опасности кумуляции препарата в организме, поэтому целесообразно увеличивать интервалы между отдельными его приемами. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек (50–100 мг 2 раза в день), а также лицам с циррозом печени (у этой группы больных T1/2 трамадола увеличивается почти в 3 раза).
Больные старческого возраста. У больных старческого возраста (старше 75 лет) замедляется выведение трамадола из организма, даже когда нет клинических проявлений нарушения функции почек и/или печени. У этих больных также необходимо увеличивать интервалы между отдельными приемами препарата. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 300 мг.