Трамал для инъекций — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
П № 014289/03-2002
Международное непатентованное название:
трамадол
Химическое рациональное название:
(+)транс-2-[(диметиламино) метил]-1-(3-метоксифенил)-циклогексанола гидрохлорид
Лекарственная форма:
раствор для инъекций
Состав:
1 мл раствора содержит: 50 мг трамадола гидрохлорида.
вспомогательные вещества: натрия ацетата, вода для инъекций.
Описание:
Бесцветная, прозрачная жидкость без запаха
Фармакотерапевтическая группа:
Анальгетическое опиоидное средство.
Код АТС: N02FX02.
Фармакологические свойства:
Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
ТРАМАЛ — опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Ca2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
Фармакокинетика.
Абсорбция при в/м введении — 100%. Время достижения максимальной концентрации после в/м введения — 45 мин. Проникает через ГЭБ и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком. Объем распределения — 203 л — при внутривенном введении.
В печени метаболизируется путем N- и О- деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. T1/2 во второй фазе — 6 ч 2 (трамадол), 7.9 ч (моно-О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет — 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени — 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22.3 ч и 36 ч, соответственно; при ХПН (КК менее 5 мл/мин) — 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19.5 ч и 43.2 ч, соответственно.
Выводится почками (25-35% в неизменном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
Показания к применению:
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
Противопоказания:
Способ применения и дозы
ТРАМАЛ применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. ТРАМАЛ предназначен для внутривенного (вводить медленно), внутримышечного или подкожного введения. При отсутствии иных предписаний ТРАМАЛ следует назначать в следующих дозировках:
Для взрослых и подростков старше 14 лет для однократного введения 50 — 100 мг трамадола гидрохлорида (1-2 мл раствора для инъекции). Если не наступила удовлетворительная анальгезия через 30-60 минут, может быть назначена повторная разовая доза — 50 мг (1 мл). При сильной боли более высокая доза (100 мг трамадол гидрохлорида) может быть назначена в качестве начальной дозы. Как правило, 400 мг трамадола гидрохлорида в сутки обычно достаточно для снятия боли.
Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.
Детям в возрасте старше 1 года раствор для инъекций может быть назначен в однократной дозе из расчета 1-2 мг/кг массы тела ребенка. Суточная доза из расчета 4-8 мг/кг массы тела обычно является достаточной.
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между введением препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
У пациентов с заболеваниями почек и печени ТРАМАЛ может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введением разовых доз.
ТРАМАЛ не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.
Побочные эффекты.
Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, пародоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивости походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла.
При длительном применении — развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене — не исключено развитие синдрома «отмены».
Передозировка.
Симптомы: миоз; рвота; коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги — бензодиазепином.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.
Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.
Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС и этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиодных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики — риск развития судорог ( снижение судорожного порога).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита М1 за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.
Особые указания.
С увеличенными интервалами времени применяют ТРАМАЛ у больных пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять ТРАМАЛ на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.
Запрещается употреблять алкоголь при лечении ТРАМАЛом. При применении ТРАМАЛа необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения.
При температуре не выше 25оС. ХРАНИТЕ ЛЕКАРСТВА В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ! Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Срок годности.
5 лет.
Не следует применять препарат после истечения срока годности!
Форма выпуска:
Ампулы по 1 и 2 мл. По 5 ампул в упаковке.
Условия отпуска.
Отпускается по рецепту врача.
Производитель
Grunenthal GmbH, Aachen, FRG. P.O. BOX 50 04 44, D-52088 Aachen, Germany.
Адрес представительства: Москва, Костомаровский переулок д.11
Купить Трамал для инъекций в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Трамал® (Tramal) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Трамал®
💊 Состав препарата Трамал®
✅ Применение препарата Трамал®
📅 Условия хранения Трамал®
⏳ Срок годности Трамал®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Трамал®
(Tramal)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2008
года, дата обновления: 2019.04.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Трамал |
Капли д/приема внутрь 100 мг/1 мл: фл.-капельн. 10 мл рег. №: П N014289/02-2002 |
|
| Трамал® |
Капс. 50 мг: 20 шт. рег. №: П N014289/01 |
|
| Трамал® |
Р-р д/инъекц. 50 мг/1 мл: амп. 1 мл или 2 мл 5 шт. рег. №: П N014289/03 |
|
| Трамал® |
Р-р д/инъекц. 50 мг/1 мл: амп. 1 мл или 2 мл 5 шт. рег. №: П N014289/03-2002 |
|
| Трамал |
Суппозитории рект. 100 мг: 5 шт. рег. №: П N014289/04-2002 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Трамал®
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, натрий карбоксиметиламилопектин, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки капсулы: индиготин, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин, вода.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 мл — флакон-капельницы темного стекла (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол является синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный эффект.
В терапевтических дозах трамадол практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме препарата внутрь абсорбция составляет 90%. Биодоступность — 68% (увеличивается при многократном применении). После в/м введения время достижения Cmax составляет 1 ч. Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (0.1%). Связывание с белками плазмы — 20%. Vd — 306 л.
Метаболизм и выведение
Трамадол биотрансформируется в печени путем N- и О-десметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Определено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. T1/2 во второй фазе для трамадола — 6 ч, для моно-О-десметилтрамадола 7.9 ч. Выводится почками, 25-35% в неизмененном виде, средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 75 лет T1/2 трамадола — 7.4 ч.
У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 трамадола — 13.3±4.9 ч, моно-О-десметилтрамадола 18.5±9.4 ч, в тяжелых случаях 22.3 ч и 36 ч соответственно.
При хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) T1/2 трамадола — 11±3.2 ч, моно-О-десметилтрамадола 16.9±3 ч.
Показания препарата
Трамал®
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии:
- в послеоперационном периоде;
- при травмах;
- при болях, вызванных инфарктом миокарда (для парентерального применения);
- у онкологических больных;
- при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
Режим дозирования
Раствор для инъекций назначают в/в, в/м или п/к.
Внутрь препарат можно принимать до, во время и после приема пищи. Капсулы следует принимать с небольшим количеством жидкости, капли — на кусочке сахара или растворив в небольшом количестве жидкости.
Суппозитории следует вводить в прямую кишку.
Дозы устанавливают в зависимости от интенсивности болевого синдрома.
Трамал не следует назначать дольше, чем это терапевтически необходимо.
Для взрослых и подростков старше 14 лет разовая доза составляет 50-100 мг (1-2 капсулы, 20-40 капель, 1 суппозиторий, 1-2 мл раствора для инъекций). Если после однократного применения не наступила удовлетворительная анальгезия, то через 30-60 мин разовую дозу 50 мг можно назначить повторно.
При сильных болях в качестве начальной дозы можно назначить 100 мг трамадола гидрохлорида. Для снятия боли обычно бывает достаточно 400 мг/сут.
Для лечения болей, связанных с онкологическими заболеваниями и при сильных болях в послеоперационном периоде препарат можно применять в более высоких дозах.
Детям в возрасте старше 1 года препарат в форме раствора для инъекций и капель для приема внутрь назначают в однократной дозе из расчета 1-2 мг/кг массы тела. Суточная доза из расчета 4-8 мг/кг обычно является вполне достаточной.
У пациентов пожилого возраста (75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между приемами препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
При заболеваниях почек и печени возможно пролонгирование действия Трамала. Для этой категории пациентов рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, сухость во рту; редко — рвота, запор, боли в животе, вздутие; в единичных случаях — изменение аппетита.
Со стороны нервной системы: возможны головокружение, чувство усталости, сонливость, спутанность сознания; редко — головная боль, изменение настроения (преимущественно улучшение, реже — депрессия), изменение активности (преимущественно подавление, реже — повышение), нарушение поведенческих реакций, нарушение ощущений; в отдельных случаях — церебральные судороги (наблюдались почти во всех случаях, когда трамадола гидрохлорид вводили в/в в высоких дозах, либо если одновременно были назначены нейролептики).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — перебои сердечного ритма, тахикардия, обморочное состояние или коллапс (особенно, если пациент находится в вертикальном положении или при физических нагрузках).
Дерматологические реакции: редко — покраснение, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях — мышечная слабость (моторная слабость).
Со стороны дыхательной системы: до настоящего времени не наблюдали ухудшения функции дыхания при применении Трамала в форме капсул и ректальных суппозиториев. Однако этот эффект нельзя полностью исключить, если значительно превышена рекомендуемая доза Трамала, или пациент одновременно получает другие препараты, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС.
Прочие: возможно повышенное потоотделение (особенно при быстром в/в введении); в единичных случаях — затруднение при глотании воды.
Противопоказания к применению
- состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами);
- синдром отмены наркотических веществ;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- одновременное применение ингибиторов МАО и 2-недельный период после их отмены;
- повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидным анальгетикам.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации назначение Трамала возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.
Применение при нарушениях функции печени
При заболеваниях печени возможно пролонгирование действия Трамала. Для этой категории пациентов рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.
Применение при нарушениях функции почек
При заболеваниях почек возможно пролонгирование действия Трамала. Для этой категории пациентов рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.
Особые указания
С осторожностью и под наблюдением врача следует назначать препарат больным с нарушениями функций почек и печени, при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, лицам с лекарственной зависимостью от опиоидов, при болях в брюшной полости неясного генеза («острый живот»), при спутанности сознания неясного генеза, нарушениях со стороны дыхательного центра или функции дыхания.
Состояние пациентов с судорогами центрального генеза следует тщательно мониторировать во время лечения Трамалом.
После длительного применения Трамала нельзя полностью исключить возможность развития лекарственной зависимости. Поэтому только врач должен принимать решение о длительности лечения и его перерывах. Пациента следует предупредить о необходимости точно придерживаться назначенной врачом дозы и длительности лечения и не передавать препарат другим лицам. Длительное лечение при хроническом болевом синдроме следует проводить только по строгим показаниям.
Употребление алкоголя в период применения любых лекарственных форм Трамала следует исключить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения Трамалом пациент должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, работа у станка), т.к. препарат может оказывать достаточно сильное влияние на психофизические способности (в т.ч. снижение внимания, замедление реакций).
Передозировка
Симптомы: от обморочного до бессознательного состояния (кома), эпилептические судороги, падение АД, сердцебиение (тахикардия), сужение или расширение зрачков, затруднение дыхания вплоть до остановки.
Лечение: Трамал является агонистом опиатов. В связи с этим его эффекты могут быть купированы с помощью антагонистов морфина (например, налоксоном). Судороги, появляющиеся при токсических дозах, могут быть устранены с помощью препаратов из группы бензодиазепинов.
Лекарственное взаимодействие
Трамал усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, а также этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и длительность действия трамадола.
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта трамадола, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
При одновременном применении с трамадолом ингибиторов МАО, фуразолидона, прокарбазина, нейролептиков — риск развития судорог (снижение порога судорожной готовности).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита моно-О-десметилтрамадола за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
Условия хранения препарата Трамал®
Препарат относится к списку сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Трамал®
Срок годности препарата в форме раствора для инъекций — 5 лет, капсул — 5 лет, капель для приема внутрь — 4 года, суппозиториев — 5 лет.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Трамадол
(Здоровье народу — Харьковское фармацевтическое предприятие, Украина)
Трамадол
(KRKA, Словения)
Трамадол
(HEMOFARM, Сербия)
Трамадол
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Трамадол
(ОРГАНИКА, Россия)
Трамадол Калцекс
(KALCEX JSC, Латвия)
Трамадол-ГР
(Экспериментальное производство МБП РК НПК, Россия)
Трамадол-Плетхико
(PLETHICO PHARMACEUTICALS, Индия)
Трамаклосидол
(Laboratorios BAGÓ, Аргентина)
Трамолин
(БРЫНЦАЛОВ-А, Россия)
Все аналоги
Описание препарата Трамал® 50 (раствор для инъекций, 50 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2003 году
Дата согласования: 31.07.2003
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Особые указания
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 суппозиторий содержит трамадола гидрохлорида 100 мг; в блистере 5 шт., в коробке 1 блистер.
1 мл (40 капель) раствора для приема внутрь — 100 мг; во флаконах по 10 или 96 мл.
1 капсула — 50 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.
1 мл раствора для инъекций — 50 мг; в ампулах по 1 или 2 мл, в коробке 5 шт.
1 таблетка, покрытая оболочкой, ретард — 100 мг; в блистере 10 шт., в коробке 1 или 3 блистера.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
анальгезирующее.
Стимулирует опиатные рецепторы, снижает обратный синаптический захват норадреналина и серотонина.
Стимулирует опиатные рецепторы, снижает обратный синаптический захват норадреналина и серотонина.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается более 90% дозы, биодоступность — 68%, после ректального применения — несколько выше (79%). Cmax достигается через 2 ч; Cmax Трамала ретард — через 4–5 ч. Связывание с белками крови — 20%, T1/2 из плазмы — 6 ч, активного метаболита — 6,7 ч. Метаболизируется в печени, экскретируется (в неизмененной форме и в виде метаболитов) через почки — 90%, с фекалиями — 10%. Проникает через плацентарный барьер (до 80%) и в материнское молоко (0,1%).
Показания
Острые и хронические боли (сильные и умеренные): в хирургии, акушерстве, онкологии, ревматологии, ортопедии, после стоматологических вмешательств, в неврологии, при инфаркте миокарда, ишемии нижних конечностей и др.
Противопоказания
Гиперчувствительность, интоксикации алкоголем, снотворными, анальгезирующими или др. средствами, угнетающими ЦНС, синдром «отмены» наркотиков, возраст до 1 года (р-р орал., р-р д/ин.) или до 12 лет (супп., капс.) и 14 лет (табл.ретард).
Применение при беременности и кормлении грудью
Только по строгим показаниям.
Способ применения и дозы
Дозировка — индивидуальная, в зависимости от степени тяжести заболевания и чувствительности больного.
Суппозитории: ректально, взрослым и детям старше 12 лет и массой тела свыше 50 кг по 1 супп., при болях, лучше на ночь, но не более 4 супп. в сутки.
Раствор для приема внутрь: внутрь, взрослым и детям массой тела свыше 50 кг начальная доза — 20 капель, при недостаточном эффекте через 30–60 мин можно принять следующую дозу, но не более 8 доз в сутки. Начальная доза для детей старше 1 года с массой тела меньше 50 кг — 1–2 мг/кг массы тела (1 капля = 2,5 мг трамадола), дозу можно повторить 3–4 раза в сутки.
Капсулы: обычная начальная доза для взрослых и детей старше 12 лет и массой тела свыше 50 кг — 1 капс., при недостаточном терапевтическом эффекте дозу повторяют не ранее чем через 30–60 мин, но не более 8 капс. в сутки.
Раствор для инъекций: в/в, медленно, взрослым и детям старше 12 лет и массой тела свыше 50 кг начальная доза — 50–100 мг, при отсутствии эффекта дозу можно повторить, но не ранее, чем через 30–60 мин, максимальная суточная доза — 400 мг. Кратковременная или длительная инфузия: начальную дозу 50–100 мг вводят в течение 20 мин, затем продолжают инфузию со скоростью 12 мг/ч. В/м или п/к: начальная доза — 50–100 мг, повторно по мере надобности по 50 мг, но не более максимальной суточной дозы. Детям старше 1 года — в/в, в/м или п/к, по 1–2 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза — 4–8 мг/кг массы тела.
Таблетки ретард: внутрь, по 1–2 табл. через каждые 12 ч, обычно утром и вечером. Суточная доза — 400 мг. В исключительных случаях (онкология) возможно сокращение интервала приема до 6 ч и увеличение суточной дозы.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: тошнота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: усталость, сонливость, головокружение, головные боли, угнетение дыхательного центра.
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает (взаимно) эффект транквилизаторов, снотворных, алкоголя и др. веществ, угнетающих ЦНС. Карбамазепин ослабляет действие.
Передозировка
Симптомы: миоз, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, угнетение ЦНС, кома, судороги, угнетение дыхания.
Лечение: введение налоксона, бензодиазепинов. Минимально элиминируется из крови посредством гемодиализа и гемоперфузии.
Меры предосторожности
Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя и управления автотранспортом и механическим оборудованием (изменяется скорость реакции).
Особые указания
Раствор трамадола нельзя смешивать в одном шприце с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, глицерилтринитрата.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 10–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
 |
Международное непатентованное название? Трамадол |
 |
Действующее вещество — трамадола гидрохлорид. |
 |
Производные фенилперидина и другие опиоидные анальгетики |
 |
ПроизводителиГрюненталь(Германия) |
 |
Показания к применению Трамал раствор для инъекций 50мг/мл 1млБолевой синдром средней и высокой интенсивности различной этиологии (например, боли у онкологических больных, при травмах и в послеоперационном периоде);болезненные диагностические и лечебные манипуляции. |
 |
Способ применения и дозировка Трамал раствор для инъекций 50мг/мл 1млТрамал раствор для инъекций предназначен для внутривенного, струйного, внутримышечного, подкожного и внутривенного капельного введения. Внутривенное введение раствора для инъекций осуществляется струйно. медленно или капельно после разведения в растворе для инъекций. Применяемые дозировки зависят от степени выраженности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента. Необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата. При лечении хронического болевого синдрома следует придерживаться определённого графика введения препарата.Взрослые и подростки старше 14 лет.Разовая доза для однократного введения 50 — 100 мг трамадола гидрохлорида (1-2 мл раствора для инъекции). Если через 30-60 минут после первого введения не наступила удовлетворительная анальгезия, повторно может быть назначено 50 мг (1 мл) трамадола гидрохлорида: При сильной боли в качестве начальной дозы рекомендуется введение 100 мг трамадола гидрохлорида. В зависимости от интенсивности болевого синдрома анальгетическое действие трамадола гидрохлорида длится 4-6 часов. В послеоперационном периоде возможно кратковременное, применение трамадола гидрохлорида в дозах превышающих указанные. Максимальная суточная доза трамадола гидрохлорида не должна превышать 400 мг, за исключением некоторых клинических случаев (например, при лечении болевого синдрома у онкологических больных и в послеоперационном периоде).Дети в возрасте от 1 года до 14 лет.Препарат назначается в разовой дозе из расчета 1 — 2 мг/кг веса ребенка. Необходимо подбирать минимальную эффективную дозу. Суммарная суточная доза не должна превышать 8 мг/кг веса ребенка или не более 400 мг в сутки, расчет проводится, по наименьшему значению. Пациенты пожилого возраста.У пациентов старше 75-лет без клинических проявлений печёночной или почечной недостаточности обычно не требуется изменения дозировок трамадола. У пациентов этой возрастной группы выведение препарата может замедляться. Следовательно, если это необходимо, перерыв между приемами препарата может быть увеличен сообразно состоянию пациента. Пациенты с почечной недостаточностью или на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью. При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено. При необходимости интервал между приемами препарата должен быть увеличен.Расчет объема раствора для инъекций.1. Для расчета полной дозы трамадола гидрохлорида (мг) требуется: вес тела (кг) х доза (мг/кг).2. Объем (мл) разбавленного раствора для введения рассчитывают следующим образом: делят полную дозу (мг) на соответствующую концентрацию разведенного раствора (мг/мл).В соответствии с расчетом разбавьте содержимое ампулы добавлением растворителя, смешайте и введите рассчитанный объем готового раствора. Утилизируйте неиспользованный остаток раствора для инъекций.Продолжительность терапии.Трамадол ни при каких обстоятельствах не должен применяться дольше, чем это необходимо. При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации дозировки. |
 |
Противопоказания Трамал раствор для инъекций 50мг/мл 1млПовышенная чувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата;острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами;противопоказано совместное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема;эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;противопоказано применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома отмены наркотиков;противопоказан прием во время беременности;детский возраст до 1 года. |
 |
Фармакологическое действиеФармакодинамика.Трамадол — опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом мю-, дельта- и каппа- опиоидных рецепторов с большим сродством к мю-рецептору. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.Трамадол обладает противокашлевым действием. В терапевтических дозах не угнетает дыхание и практически не влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10 — 1/6 от активности морфина.Фармакокинетика.После внутримышечного введения, трамадол абсорбируется быстро и полностью, максимальная.концентрация в плазме крови достигается через 45 минут. Биодоступность близка к 100%. Связывание с белками плазмы, крови около 20%. Трамадол имеет высокое сродство к тканям. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.Незначительные количества препарата и его О-деметилированного производного (0,1% и 0,02% соответственно) выделяется с грудным молоком. В метаболизме трамадола принимают участие цитохромы CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами опосредованные этим механизмом не выявлены. Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90%. Период полувыведения трамадола составляет приблизительно 6 ч вне зависимости от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза; при циррозе печени до 13,3 ±4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22,3 ч и 36 ч соответственно.Период полувыведения при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11 ± . 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19,5 ч и-43,2 ч соответственно.В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической: активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов, В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.В терапевтических дозах, трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100 — 300 нг/мл обычно эффективна. |
 |
Побочное действие Трамал раствор для инъекций 50мг/мл 1млСо стороны сердечно-сосудистой системы:нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках; редко: брадикардия, повышение артериального давления.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко: изменение аппетита.Со стороны дыхательной системы: редко: угнетение дыхания, одышка.При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов, подавляющих действие центральной нервной системы (ЦНС), возможно угнетение дыхания.Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако, причинно-следственной связи с применением препарата установлено не было.Нарушения со стороны нервной системы: очень часто: головокружение; часто: головная боль, сонливость; редко: парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок. Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола и при одновременном назначении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.Недостаточно данных: расстройства речи.Нарушения психики: редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревожность и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики. Эти побочные действия включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы отмены аналогичны симптомам отмены опиатов: ажитация, тревожность, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревожность, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие крайне редкие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализацию, паранойю).Со стороны органа зрения: редко: затуманенное зрение.Недостаточно данных: мидриаз.Со стороны системы пищеварения: очень часто: тошнота; часто: запор, сухость во рту, рвота; нечасто: рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: потливость; нечасто: зуд, сыпь, крапивница.Со стороны печени и желчевыводящих путей: в нескольких отдельных случаях отмечалось повышение уровня ферментов печени по времени совпадавшее с терапией трамадолом.Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко: нарушения мочеиспускания (затруднение при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи).Нарушения со стороны иммунной системы: редко: аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия.Общие расстройства: часто: утомляемость.Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. |
 |
ПередозировкаПри передозировке трамадола следует ожидать симптомов, характерных для анальгетиков (опиоидов) центрального действия.Возможные симптомы: миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра до апноэ.Лечение.Обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики.При нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить диазепам. При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение первых двух часов после передозировки. После приема особенно больших доз препарата, удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при передозировке. |
 |
Взаимодействие Трамал раствор для инъекций 50мг/мл 1млТрамадол нельзя назначать одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны центральной нервной системы, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при назначении трамадола. Одновременное применение трамадола и веществ, подавляющих деятельность ЦНС, включая алкоголь, могут усилить побочные реакции со стороны центральной нервной системы.Отмечено, что при совместном или предшествующем назначении циметидина (ингибитора ферментов) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуктора ферментов) может снизить анальгетический эффект трамадола и сократить время его действия.Не рекомендуется комбинировать трамадол с агонистами-антагонистами опиоидных рецепторов (например, бупренорфином, налбуфином, пентазоцином), так как анальгетический эффект трамадола как полного агониста опиоидных рецепторов может теоретически снизиться.опиондных рецепторов (например, бупренорфином, налбуфином, пентазоцином), так как анальгетический эффект трамадола как полного агониста опиоидных рецепторов может теоретически снизиться. Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности, таким образом, приводя к развитию судорог. В отдельных случаях было отмечено развитие серотонинового синдрома, связанного с применением трамадола в комбинации с другими серотонинэргическими препаратами, такими, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторы МАО. Возможные симптомы серотонинового синдрома: спутанность сознания, ажитация, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея. Отмена серотонинэргических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов.При одновременном применении трамадола и кумариновых производных (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (MHO) с развитием кровотечений и экхимозов.Другие ингибиторы CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут тормозить метаболизм трамадола (N-деметилирование) и возможно активного О-деметилтрамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение антиэметика антагониста 5-НТ3 рецепторов ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом. |
 |
Особые указанияС осторожностью.у пациентов с лекарственной зависимостью от опиоидов;при черепно-мозговой травме, у больных в состоянии шока, у больных с нарушениями сознания неясного генеза, у больных с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;препарат следует применять с осторожностью у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиатов аллергического и неаллергического генеза;при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям;у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем.Применение во время беременности и кормления грудью.Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Длительное применение трамадола при беременности может привести к развитию симптомов отмены у новорожденного.Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов. У новорожденных трамадол может вызвать изменение частоты дыханий, что обычно не является клинически значимым. Около 0,1 % дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время кормления грудью. Трамадол не следует применять во время беременности и лактации. После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.У пациентов с зависимостью от опиатов, травмами головы, шоком, у пациентов с нарушениями сознания неясной этиологии, нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра, повышением внутричерепного давления трамадол должен применяться только с особой осторожностью.Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с известными случаями тяжелой непереносимости опиатов аллергического и неаллергического генеза.Отмечались случаи судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозировках. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у больных, принимающих препараты, снижающие судорожный порог. Больные эпилепсией и пациенты подверженные развитию судорог, должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.Трамал имеет низкий потенциал развития зависимости. Однако, при длительном применении возможны привыкание, физическая и психическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение Трамалом должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением.Трамал неприменим в качестве средства заместительной терапии для пациентов с зависимостью от опиатов. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы отмены морфина.Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты как сонливость и головокружение и поэтому может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При приеме Трамала необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами или алкоголем. |
 |
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. |
Действующее вещество: tramadol;
1 мл трамадола гидрохлорида 50 мг
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, тригидрат; вода для инъекций.
Лечение умеренного и сильной боли.
Повышенная чувствительность к трамадола или другим компонентам препарата. Острая алкогольная интоксикация; острое отравление снотворными, анальгетическими, опиоидными или психотропными препаратами тяжелая печеночная / почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл / мин); одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены) эпилепсия, не контролируется лечением; синдром отмены наркотиков.
Дозы и продолжительность лечения устанавливает врач индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома.
Взрослые и дети старше 14 лет
| дозы | доза | Максимальная суточная доза |
| Трамал ® (раствор для инъекций 50 мг) |
50 — 100 мг каждые 4 — 6:00 (1 — 2 ампулы) |
400 мг (До 8 ампул) |
| Трамал ® (раствор для инъекций по 100 мг) |
100 мг каждые 4 — 6:00 (1 ампула) |
400 мг (До 4 ампул) |
Если после приема разовой дозы трамадола 50 мг облегчения боли не наступает в течение 30 — 60 мин, то можно назначить вторую разовую дозу 50 мг.
При сильной боли может потребоваться более высокая начальная доза Трамал ® (100 мг). В зависимости от интенсивности боли, продолжительность действия составляет 4 — 8:00. В раннем послеоперационном периоде в случае необходимости для дополнительного обезболивания могут потребоваться более высокие дозы.
Суточная доза не должна превышать дозу, которая обычно применяется. Для устранения боли обычно назначают минимальную эффективную дозу. Суточную дозу 400 мг трамадола не следует превышать за исключением специфических клинических обстоятельствах (например, боль при раке или тяжелый послеоперационный боль).
Дети.
Детям в возрасте от 1 до 14 лет назначают 1 — 2 мг трамадола гидрохлорида на 1 кг массы тела в виде однократной дозы. Следует выбирать минимальную эффективную дозу трамадола. Суточная доза — 4 — 8 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза трамадола — 8 мг / кг массы тела или 400 мг трамадола.
Трамал ® раствор для инъекций 50 мг или 100 мг разводят водой для инъекций.
Ниже приведены концентрации, достигнутые при разведении водой для инъекций (1 мл трамадола 50 мг или 100 мг, раствор для инъекций содержит 50 мг трамадола гидрохлорида).
Расчет полной дозы трамадола гидрохлорида (мг): масса тела (кг) × доза (мг / кг).
Расчет объема (мл) разбавленного раствора для введения: распределить всю дозу (мг) в соответствующую концентрацию разбавленного раствора (мг / мл)
| Трамал ® 50 мг раствора для инъекций + добавлен растворитель | Трамал ® 100 мг раствора для инъекций + добавлен растворитель | Концентрация разбавленного раствора для инъекций (мг трамадола гидрохлорида / мл) |
| 1 мл + 1 мл | 2 мл + 2 мл | 25, 0 мг / мл |
| 1 мл + 2 мл | 2 мл + 4 мл | 16,7 мг / мл |
| 1 мл + 3 мл | 2 мл + 6 мл | 12,5 мг / мл |
| 1 мл + 4 мл | 2 мл + 8 мл | 10,0 мг / мл |
| 1 мл + 5 мл | 2 мл + 10 мл | 8,3 мг / мл |
| 1 мл + 6 мл | 2 мл + 12 мл | 7,1 мг / мл |
| 1 мл + 7 мл | 2 мл + 14 мл | 6,3 мг / мл |
| 1 мл + 8 мл | 2 мл + 16 мл | 5,6 мг / мл |
| 1 мл + 9 мл | 2 мл + 18 мл | 5,0 мг / мл |
Пример: для ребенка массой тела в 45 кг назначают дозу 1,5 мг трамадола гидрохлорида на 1 кг массы тела. Для этого необходимо 67,5 мг трамадола гидрохлорида. 2 мл Трамал ® 50 мг, раствор для инъекций (эквивалентно 2 ампула) или Трамал ® 100 мг, раствор для инъекций (эквивалентно 1 ампуле) разводят 4 мл воды для инъекций. Это дает концентрацию 16,7 мг трамадола гидрохлорида на 1 мл. Затем вводят 4 мл раствора (примерно 67 мг трамадола гидрохлорида). Остатки раствора утилизировать.
Пациенты летного возраста
Пациентам пожилого возраста (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, коррекция дозы обычно не требуется.
Печеночная и почечная недостаточность / диализ
У больных с нарушениями функции печени и / или почек легкой и умеренно степени вывода трамадола замедленное. Таким больным в случае необходимости увеличивают междозового интервал в соответствии с потребностью больного.
Примечание. Следует применять только рекомендованные низкие дозы препарата. При лечении хронической боли Трамал ® назначают в соответствии с установленным режимом.
Раствор для инъекций вводят медленно, то есть 1 мл раствора для инъекций Трамал ® (эквивалентно 50 мг трамадола гидрохлорида) в минуту или разводят в растворе для инфузий и вводят в виде инъекций.
продолжительность лечения
Не применять Трамал ® дольше, чем рекомендовано. Если в зависимости от характера и тяжести заболевания необходимо длительное обезболивание трамадолом, то следует регулярно и тщательно контролировать состояние больного (если нужно, то с перерывом терапии) для определения необходимости и дальнейшего лечения.
Наиболее частыми побочными реакциями при применении Трамал ® является тошнота и головокружения, отмечались более чем 10% пациентов.
Частота возникновения побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000 , <1/1000), очень редко (<1/10 000), недостаточно данных (не может быть определена на основании существующих данных).
Психические нарушения: редко — галлюцинации, судороги, расстройства сна, тревога, ночные кошмары.
После применения Трамал ® могут иметь место различные побочные эффекты (в зависимости от особенностей пациента и продолжительности лечения). К таким реакциям относятся изменение настроения (обычно эйфория, иногда — дисфория), изменение активности (обычно снижение, иногда — повышение), изменение когнитивных функций и восприятия (например процесс принятия решения, расстройства восприятия). Может возникнуть зависимость.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение часто — головная боль, нарушение сознания; редко — изменение аппетита, парестезии, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные припадки, непроизвольное подергивание мышц, нарушение координации, обмороки, бессонница, сонливость неизвестные — нарушение речи.
Если рекомендованные дозы значительно превышены, а также одновременно применяются другие депрессанты центральной действия, возможно возникновение угнетение дыхания. Эпилептиформные приступы возникают в основном после применения высоких доз трамадола или при одновременном приеме лекарственных средств, снижающих судорожный порог.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения; неизвестно — мидриаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (учащенное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс).Эти побочные эффекты могут проявиться особенно при внутривенном введении и в ослабленных пациентов; редко — брадикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: редко — дистония, одышка. Были сообщения о возникновении астмы. Однако, причинно-следственная связь не установлена.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто — тошнота; часто — рвота, запор, сухость во рту нечасто — позывы к рвоте, раздражение пищеварительного тракта (например, ощущение тяжести в желудке, метеоризм), диарея.
Со стороны пищеварительной системы: в нескольких отдельных случаях было отмечено повышение уровня ферментов печени, во времени совпадали с терапией трамадолом.
Со стороны кожи: часто — повышенная потливость; нечасто — кожные реакции (зуд, эритема, крапивница).
Со стороны костно-мышечной системы: редко — двигательная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — расстройства мочеиспускания (затрудненное мочеиспускание, дизурия и задержка мочи).
Общие нарушения: часто — утомляемость; редко — аллергические реакции (дистония, бронхоспазм, ангионевротический отек, охриплость голоса), анафилаксия, нарушение вкуса, слабость, заторможенность, снижение скорости реакции, нарушения менструального цикла.
Возможно возникновение абстинентного синдрома аналогичного таком, как при применении других опиоидов. Эти симптомы включают возбуждения, тревогу, нервозность, нарушения сна, гиперкинезию, тремор и нарушения со стороны пищеварительного тракта. Другие симптомы наблюдаются в редких случаях после отмены трамадола, включая приступы боли, тяжелое состояние тревоги, галлюцинации, парестезии, шум в ушах, необычные симптомы со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, мания, деперсонализация, расстройства восприятия окружающей среды, паранойя).
Симптомы: специфический миоз, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания вплоть до остановки дыхания.
Лечение следует принять общие меры первой помощи. Обеспечить проходимость дыхательных путей (возможна аспирация), поддержка дыхания и кровообращения в зависимости от симптомов. Антидотом при угнетении дыхания является налоксон. В исследованиях на животных оказалось, что налоксон не влияет на судороги, поэтому вводят внутривенно диазепам.
Трамадол только в минимальном количестве выводится из сыворотки крови путем гемодиализа или гемофильтрации. Поэтому лечение острой передозировки трамадолом с помощью гемодиализа или гемофильтрации недостаточно для устранения интоксикации.
Исследования на животных показали, что очень высокие дозы трамадола влияют на развитие органов, рост костей и на летальность новорожденных. Тератогенный эффект не наблюдался. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Данные о безопасности применения трамадола в период беременности отсутствуют, поэтому беременным нельзя применять Трамал ® .
Трамадол, который применяется до или во время родов, не влияет на сократимость матки. Может вызвать изменение частоты дыхания новорожденных, обычно клинически незначимыми. Длительное применение трамадола в период беременности может привести к абстинентного синдрома у новорожденных.
Примерно 0,1% дозы, которую получает женщина в период кормления грудью, попадает в грудное молоко, поэтому Трамал ® не рекомендуется применять в этот период. Обычно после приема однократной дозы трамадола кормления грудью прерывать не обязательно.
Не назначают детям в возрасте до 1 года.
Трамал ® раствор для инъекций с осторожностью применяют при опиоидной зависимости, черепно-мозговой травме, шоке, при нарушении сознания неизвестного происхождения, нарушении функции дыхания, повышении внутричерепного давления.
С особой осторожностью трамадол применяют больным, чувствительным к опиатам.
У пациентов с угнетением дыхания или при совместном применении антидепрессантов ЦНС, или если максимальная рекомендуемая суточная доза значительно превышена, препарат назначают с осторожностью, поскольку возможно возникновение угнетение дыхания.
Судороги были зарегистрированы у пациентов, получавших трамадол в рекомендуемой дозировке. Риск может увеличиваться при применении дозы, превышающей рекомендованную максимальную суточную дозу (400 мг). При совместном применении лекарственных средств, которые снижают судорожный порог, трамадол может увеличить риск эпилептических припадков. У больных эпилепсией, или склонных к эпилептическим припадкам, раствор для инъекций Трамал ® применяют только по жизненным показаниям.
Трамадол имеет низкий потенциал зависимости. При длительном применении может развиться толерантность, психическая и физическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами или возникновения зависимости, лечение трамадолом следует проводить только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача.
Трамадол не пригоден для заместительной терапии опиоидозалежних пациентов. Несмотря на то, что трамадол является опиоидным агонистом, он не может подавлять симптомы отмены морфина.
Во время лечения Трамалом ® не следует употреблять алкоголь.
Раствор для инъекций Трамал ® 50 мг или 100 мг содержит натрия ацетат, но не менее 1 ммоль (23 мг) натрия ацетата в ампулах.
Во время лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Трамал ® раствор для инъекций нельзя применять вместе с ингибиторами МАО. У пациентов, получающих ингибиторы МАО в течение 14 дней до применения опиоидного петидина, наблюдались реакции, угрожающие жизни реакции, влияющие на центральную нервную, дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Нельзя исключить аналогичной взаимодействия с ингибиторами МАО при применении трамадола.
Одновременное применение Трамал ® и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, включая алкоголь, могут усилить их действие на ЦНС.
Результаты фармакокинетических исследований показали, что одновременное или предварительное применение циметидина (ингибитора фермента) вряд ли приводит к клинически значимого взаимодействия. Одновременное или предварительное применение карбамазепина (индуктора ферментов) может снижать анальгетический эффект и сократить продолжительность действия препарата.
Не рекомендуется комбинация смешанных агонистов / антагонистов (например, бупренорфина, Нальбуфин, пентазоцина) и трамадола, поскольку при таком сочетании, теоретически, обезболивающий эффект чистого агониста может быть ослабленным.
Трамадол может вызвать судороги и повышает риск развития судорог при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других лекарственных средств, снижающих судорожный порог.
Есть отдельные сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении трамадола с другими серотонинергическими лекарственными средствами, например селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или ингибиторами МАО. Признаками серотонинового синдрома могут быть спутанность сознания, возбуждение, лихорадка, повышенная потливость, атаксия, миоклонус, диарея. Отмена серотонинергических препаратов обычно приводит к быстрому улучшению. Лечение зависит от характера и тяжести симптомов.
Следует с осторожностью применять трамадол с производными кумарина (например варфарин), поскольку есть сообщения об увеличении INR (МНО) с сильным кровотечением и кровоизлияниями у некоторых больных.
Препараты, ингибирующие CYРЗА4, в том числе кетоконазол и эритромицин, могут подавлять метаболизм трамадола (N-деметилирования) и его активного О-деметилированного метаболита. Клиническая значимость такого взаимодействия не изучена. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М 1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP1D6.
В небольшом количестве исследований показано, что пред- или послеоперационное применение селективных антагонистов 5НТз серотониновых рецепторов (ондансетрона) увеличивает потребность в трамадоле для больных с послеоперационным болью.
Скорость всасывания может быть увеличена при применении метоклопрамида или домперидона и снижена холестирамином.
Фармакологические. Трамадол — центрально-активный опиоидный анальгетик. Имеет смешанный механизм действия. Есть неселективным чистым агонистом опиоидных μ, d и ĸ-рецепторов с максимальной сродством к μ-рецепторов. Другими механизмами, участвующих в обеспечении анальгезирующего действия Трамал ® , является ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и усиление серотонинергической ответа.
Трамадол оказывает также противокашлевое действие. В отличие от морфина анальгезирующее дозы трамадола в широком диапазоне не подавляют дыхание. Также слабее тормозится моторика пищеварительного тракта. Влияние на сердечно-сосудистую систему обычно слабый. Активность трамадола оценивается в диапазоне от 1/10 до 1/6 активности морфина.
Фармакокинетика. Абсорбция при введении — 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутришьномьязового введения — 45 мин. Биодоступность — около 70%. Связывание с белками крови составляет около 20%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. 0,1% препарата проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 6:00. Трамадол и его метаболиты выводятся почками (25 — 35%) в неизмененном виде. Примерно 7% выводится с помощью гемодиализа.
прозрачная бесцветная жидкость, без запаха.
Раствор для инъекций Трамал ® 50 мг или 100 мг несовместим с растворами для инъекций диклофенака, индометацина, фенилбутазоном, диазепама, мидазолама, флунитразепама, глицеролтринитратом.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 ампул по 1 мл (50 мг) или 2 мл (100 мг) в блистере в картонной коробке.