Транквезипам (Trankvezipam)
💊 Состав препарата Транквезипам
✅ Применение препарата Транквезипам
Описание активных компонентов препарата
Транквезипам
(Trankvezipam)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.03.23
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05BX
(Анксиолитики другие)
Лекарственная форма
| Транквезипам |
Р-р д/в/в и в/м введения 1 мг/1 мл: амп. 10 шт. рег. №: Р N003747/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Транквезипам
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax — 1-2 ч. Метаболизируется в печени. T1/2 — 6-10-18 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Транквезипам
Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные и другие состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность), реактивные психозы и сенесто-ипохондрические расстройства (в т.ч. резистентные к действию других анксиолитических средств (транквилизаторов), навязчивость, бессонница, абстинентный синдром (алкоголизм, токсикомания), эпилептический статус, эпилептические припадки (различной этиологии), височная и миоклоническая эпилепсия.
В экстремальных условиях — как средство, облегчающее преодоление чувства страха и эмоционального напряжения.
В качестве антипсихотического средства — шизофрения с повышенной чувствительностью к антипсихотическим препаратам (в т.ч. фебрильная форма).
В неврологической практике — ригидность мышц, атетоз, гиперкинезы, тик, вегетативная лабильность (пароксизмы симпатоадреналового и смешанного характера).
В анестезиологии — премедикация (в качестве компонента вводной анестезии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
В/м или в/в (струйно или капельно): для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях, начальная доза — 0.5-1 мг, средняя суточная доза — 3-5 мг, в тяжелых случаях — до 7-9 мг.
Внутрь: при нарушениях сна — 250-500 мкг за 20-30 мин до сна. Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза — 0.5-1 мг 2-3 раза в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта. При лечении эпилепсии — 2-10 мг/сут.
Для лечения алкогольной абстиненции — внутрь, по 2-5 мг/сут или в/м, по 500 мкг 1-2 раза/сут, при вегетативных пароксизмах — в/м, 0.5-1 мг. Средняя суточная доза — 1.5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0.5-1 мг утром и днем и до 2.5 мг на ночь. В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом назначают по 2-3 мг 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения составляет 2 нед. (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес). При отмене данного лекарственного средства дозу уменьшают постепенно.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.
При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром отмены (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко — острый психоз).
Противопоказания к применению
Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); I триместр беременности, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены), повышенная чувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение возможно только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и повышает развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС у новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
Особые указания
C осторожностью применять при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезах, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста.
При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.
У пациентов, не принимавших ранее психоактивные лекарственные средства, наблюдается терапевтический ответ на применение бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.
Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут). При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (в т.ч. депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед.). При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.
При передозировке возможны выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома. Рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара); гемодиализ малоэффективен.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бромдигидрохлорфенилбензодиазепин снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин может повышать токсичность зидовудина.
Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотических, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Транквезипам® (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 1 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N003747/01
Дата последнего изменения: 11.12.2017
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Фармако-терапевтическая группа
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство
- F10.3 Абстинентное состояние
- F29 Неорганический психоз неуточненный
- F40 Фобические тревожные расстройства
- F40.9 Фобическое тревожное расстройство неуточненное
- F41 Другие тревожные расстройства
- F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
- F45 Соматоформные расстройства
- F45.2 Ипохондрическое расстройство
- F48 Другие невротические расстройства
- F48.0 Неврастения
- F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
- F51.0 Бессонница неорганической этиологии
- F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
- F95 Тики
- G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное
- G40 Эпилепсия
- G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом
- G40.8 Другие уточненные формы эпилепсии
- G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
- G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
- R25.8.0* Гиперкинез
- R45.0 Нервозность
- R45.4 Раздражительность и озлобление
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Действующее вещество:
Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин — 1,0 мг
Вспомогательные вещества:
Повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) — 9,0 мг, глицерол (глицерин дистиллированный) — 100,0 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 2,0 мг, полисорбат (твин-80) — 50,0 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида — до pH 6,0–7,5, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная слабо окрашенная жидкость.
Фармакокинетика
Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. Период полувыведения из организма от 6 до 10–18 часов, экскреция препарата в основном осуществляется через почки в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Транквезипам® является производным бензодиазепина.
Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием.
Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, препарат подавляет распространение судорожного импульса, но не снимает возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Фармако-терапевтическая группа
Анксиолитическое средство (транквилизатор)
Показания
Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью и напряженностью, вегетативными расстройствами, реактивные состояния, расстройство сна, ипохондрическо-сенестопатический синдром (в том числе резистентный к действию других транквилизаторов).
В составе комплексной терапии при абстинентном и токсикоманическом синдромах.
В качестве вспомогательного средства для лечения пациентов височной и миоклонической эпилепсией.
Лечение повышенного мышечного тонуса, гиперкинезов, тиков и ригидности мышц, вегетативной лабильности при поражении центральной нервной системы (ЦНС).
В анестезиологии препарат используют для премедикации (в качестве компонента вводного наркоза).
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата и к другим бензодиазепинам, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
С осторожностью
Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков (при применении в I триместре беременности). Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях препарат применяют внутримышечно или внутривенно, начальная доза — 0,5–1 мг (0,5–1 мл 0,1% (1 мг/мл) раствора), средняя суточная доза 3–5 мг (3–5 мл 0,1% (1 мг/мл) раствора), в тяжелых случаях до 7–9 мг (7–9 мл 0,1% (1 мг/мл) раствора).
При нарушениях сна 0,5–1 мг (0,5–1 мл 0,1% (1 мг/мл) раствора) перед сном.
Для лечения алкогольного абстинентного и токсикоманического синдромов препарат назначают внутримышечно или внутривенно в дозе по 0,5 мг (0,5 мл 0,1% (1 мг/мл) раствора) 1 раз в день.
В качестве вспомогательного средства для лечения пациентов височной и миоклонической эпилепсией препарат вводят внутримышечно или внутривенно, начиная с дозы 0,5 мг (0,5 мл 0,1% (1 мг/мл) раствора), средняя суточная доза 1–3 мг (1–3 мл 0,1% (1 мг/мл) раствора).
При повышенном мышечном тонусе, гиперкинезах, тиках и ригидности мышц, вегетативной лабильности при поражении ЦНС препарат назначают внутримышечно по 0,5 мг (0,5 мл 0,1% (1 мг/мл) раствора) 1–2 раза в день.
Для предоперационной подготовки — внутривенно медленно 3–4 мл 0,1% (1 мг/мл) раствора.
Средняя суточная доза препарата составляет 1,5–5 мг (1,5–5 мл 0,1% (1 мг/мл) раствора). Максимальная суточная доза — 10 мг.
После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральных лекарственных форм препарата.
Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения препарата, как и других бензодиазепинов составляет 10–14 дней. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3–4 недель.
При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.
Побочные действия
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: снижение массы тела.
Нарушения психики: привыкание, лекарственная зависимость.
Нарушения со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у пациентов с эпилепсией); парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).
Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения (диплопия).
Нарушения со стороны сердца: снижение артериального давления, тахикардия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея;
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: снижение или повышение либидо, дисменорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: при резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализации, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, психотические реакции); флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).
Взаимодействие
Усиливает действие нейролептиков, транквелизаторов, снотворных, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, алкоголя.
Снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.
Может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.
На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. При одновременном применении с сиднокарбом эффективность препарата резко уменьшается, что сопровождается снижением концентрации бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в крови.
Передозировка
Симптомы: выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение артериального давления, кома.
Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Специфический антагонист — флумазенил — внутривенно 0,2 мг (при необходимости до 1 мг) на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9% растворе натрия хлорида).
Особые указания
Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных пациентов. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром «отмены» (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8–12 нед.). Требуется соблюдение особой осторожности при назначении препарата при депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема препарата побочные эффекты исчезают.
Лекарственная зависимость возникает при приеме препарата более 2 недель.
Препарат усиливает действие этанола, поэтому употребление этанолсодержаших напитков в период лечения препаратом противопоказано.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При применении препарата запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Trankvezipam
Регистрационный номер
Торговое наименование
Транквезипам®
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Активное вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин — 1,0 мг
Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700) — 9,0 мг, глицерол (глицерин дистиллированный) — 100,0 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 2,0 мг, полисорбат (твин-80) — 50,0 мг, раствор натрия гидроксида 0,1 М — до pH 6,0–7,5, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Слабо окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Механизм действия бромдигидрохлорфенилбензодиазепина определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активности рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакокинетика
Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. Период полувыведения из организма от 6 до 10–18 ч, экскреция препарата, в основном, осуществляется через почки в виде метаболитов.
Показания
Препарат применяют при различных невротических, неврозоподобных, психопатических, психопатоподобных и других состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряжённостью, эмоциональной лабильностью. При реактивных психозах, ипохондрическо-сенестопатическом синдроме (в том числе резистентных к действию других транквилизаторов), вегетативных дисфункциях и расстройств сна. Как противосудорожное средство препарат применяют для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией.
В неврологической практике препарат применяют для лечения гиперкинезов и тиков, ригидности мышц.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим бензоадиазепинам), кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
С осторожностью
печёночная и /или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Разовая доза обычно составляет 0,0005–0,001 г (0,5–1 мг), при нарушениях сна 0,0005–0,001 г (0,5–1 мг) перед сном.
Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях препарат применяют внутримышечно или внутривенно, начальная доза 0,0005–0,001 г (0,5–1 мл 0,1 % раствора), средняя суточная доза 0,003–0,005 г (3–5 мл 0,1 % раствора), в тяжёлых случаях до 0,007–0,009 г.
При эпилептическом статусе и серийных эпилептических припадках препарат вводят внутримышечно или внутривенно начиная с дозы 0,0005 г (0,5 мг).
В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают внутримышечно по 0,0005 г (0,5 мг) один или два раза в день.
Средняя суточная доза Транквезипама® составляет 0,0015–0,005 г (1,5–5 мг). Максимальная суточная доза 0,01 г (10 мг).
После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на приём пероральных лекарственных форм препарата.
Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения Транквезипама®, как и других бензодиазепинов составляет 2 недели. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3–4 недель. При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в том числе глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно Ⅰ триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорождённых, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД); нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приёма — синдром «отмены» (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализации, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, психотические реакции).
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).
Передозировка
При умеренной передозировке — усиление терапевтического действия и дозозависимых побочных эффектов; при значительной передозировке — выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, контроль за жизненно важными функциями организма. Поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Гемодиализ — малоэффективен. В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил — внутривенно (на 5 % растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9 % растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Транквезипам совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции центральной нервной системы (снотворные, противосудорожные, нейролептические и др.), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия, снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления. На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Особые указания
При почечной/печёночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печёночными» ферментами.
Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приёма Транквезипама® побочные эффекты исчезают.
Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приёме в больших дозах (более 4 мг/сут).
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорождённого угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
Препарат усиливает действие алкоголя. Поэтому употребление спиртных напитков в период лечения Транквезипамом® противопоказано. Транквезипам® противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстроты психомоторных реакций и точных движении.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Транквезипам противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстроты психомоторных реакций и точных движений.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла, по 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по применению в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре от 15 до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Транквезипам — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N003747/01
Торговое наименование препарата
Транквезипам®
Международное непатентованное наименование
Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Активное вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин -1,0 мг
Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) — 9,0 мг, глицерол (глицерин дистиллированный) — 100,0 мг, натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 2,0 мг, полисорбат (твин-80) — 50,0 мг, раствор натрия гидроксида 0,1 М — до pH 6,0 — 7,5, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Слабо окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Анксиолитическое средство (транквилизатор)
Код АТХ
N05BX
Фармакодинамика:
Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Механизм действия бромдигидрохлорфенилбензодиазепина определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активности рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакокинетика:
Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. Период полувыведения из организма от 6 до 10-18 ч, экскреция препарата, в основном, осуществляется через почки в виде метаболитов.
Показания:
Препарат применяют при различных невротических, неврозоподобных, психопатических, психопатоподобных и других состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью. При реактивных психозах, ипохондрическо-сенестопатическом синдроме (в том числе резистентных к действию других транквилизаторов), вегетативных дисфункциях и расстройств сна. Как противосудорожное средство препарат применяют для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией.
В неврологической практике препарат применяют для лечения гиперкинезов и тиков, ригидности мышц.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензоадиазепинам), кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
С осторожностью:
печеночная и /или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Способ применения и дозы:
Препарат назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Разовая доза обычно составляет 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг), при нарушениях сна 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг) перед сном.
Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях препарат применяют внутримышечно или внутривенно, начальная доза 0,0005-0,001 г (0,5-1 мл 0,1 % раствора), средняя суточная доза 0,003- 0,005 г (3-5 мл 0,1 % раствора), в тяжелых случаях до 0,007-0,009 г.
При эпилептическом статусе и серийных эпилептических припадках препарат вводят внутримышечно или внутривенно начиная с дозы 0,0005 г (0,5 мг).
В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают внутримышечно по 0,0005 г (0,5 мг) один или два раза в день.
Средняя суточная доза Транквезипама® составляет 0,0015-0,005 г (1,5-5 мг). Максимальная суточная доза 0,01 г (10 мг).
После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральных лекарственных форм препарата.
Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения Транквезипама®, как и других бензодиазепинов составляет 2 недели. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3-4 недель. При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т. ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД); нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализации, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т. ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, психотические реакции).
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).
Передозировка:
При умеренной передозировке — усиление терапевтического действия и дозозависимых побочных эффектов; при значительной передозировке — выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль за жизненно важными функциями организма. Поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Гемодиализ — малоэффективен. В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил — внутривенно (на 5 % растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9 % растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).
Взаимодействие:
Транквезипам совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции центральной нервной системы (снотворные, противосудорожные, нейролептические и др.), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия, снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления. На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Особые указания:
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема Транквезипама® побочные эффекты исчезают.
Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
Препарат усиливает действие алкоголя. Поэтому употребление спиртных напитков в период лечения Транквезипамом® противопоказано. Транквезипам® противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстроты психомоторных реакций и точных движении.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Транквезипам противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстроты психомоторных реакций и точных движений.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла, по 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по применению в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
В 1 мл раствор Транквезипама содержится 1 мг бромдигидро-хлорфенил-бензодиазепинона.
В одной таблетке содержится 0,5 мг или 1 мг бромдигидро-хлорфенил-бензодиазепинона.
Форма выпуска
Транквезипам выпускается в таблетках, упакованных в баночки из темного стекла по 50 табл. или в блистеры по 10 табл. (в каждой картонной пачке 5 блистеров).
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения реализуется в ампулах, размещенных в пластиковые поддоны или ячеистые упаковки по 5 или 10 ампул. В комплекте прилагается один ампульный нож.
Фармакологическое действие
Обладает анксиолитическим, седативно-снотворным, противосудорожным и центральным миорелаксирующим эффектом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат является анксиолитическим средством, транквилизатором бензодиазепинового ряда, который усиливает подавляющее действие ГАМК на способность передавать нервные импульсы. Помимо этого, вызывает:
- снижение возбудимости в таких подкорковых структурах как таламус, гипоталамус, а также лимбическая система;
- стимуляцию бензодиазепиновых рецепторов, локализованных в аллостерическом центре постсинаптических рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации (ВАРС) ствола мозга и интернейронов в боковых рогах спинного мозга;
- торможение спинальных полисинаптических рефлексов.
Способы реализации терапевтических эффектов и их проявления:
- анксиолитический — посредством влияния на миндалевидный комплекс в лимбической системе, проявляющийся в уменьшении эмоционального напряжения, тревожности, ослаблении страха и беспокойства;
- седативный — обусловлен воздействием на ретикулярную формацию и неспецифические ядра таламуса, что вызывает уменьшение симптоматики невротического генеза, к примеру, тревоги или страха;
- снотворный – угнетение клеток ретикулярной формации, что снижает воздействие вегетативных, моторных, эмоциональных раздражителей, которые могут нарушать механизм засыпания;
- противосудорожный эффект осуществляется за счет увеличения пресинаптического торможения и подавления распространения судорожного импульса, однако, при этом не снимается состояния возбуждения очага;
- центральное миорелаксирующее влияние реализуется по пути торможения полисинаптических и в меньшей мере — моносинаптических спинальных центростремительных тормозящих путей, а также — прямого торможения двигательных нервов и мышечной функции.
Характеристики фармакокинетики
В результате перорального приема внутрь всасывание происходит из ЖКТ, максимальная концентрация наблюдается спустя 60-120 минут. Метаболизируется в печени и период полураспада колеблется в пределах 6-18 часов, выводится почками.
Показания к применению
- невротическое, неврозоподобное, психопатическое и психопатоподобное состояния, которые сопровождаются повышенной тревожностью и раздражительностью, страхом, эмоциональной лабильностью;
- различные расстройства сна;
- навязчивое состояние и паническое расстройство;
- реактивный психоз;
- различные фобии;
- ипохондрический сенестопатический симптомокомплекс;
- судорожные припадки различного происхождения;
- вегетативная лабильность;
- миоклоническая, височная эпилепсия, наличие эпилептического статуса;
- ригидность мышц, атетоз, тик;
- препарат используется как составляющее премедикации кратковременного вводного наркоза;
- входит в комплексную терапию при токсикоманическом и абстинентном синдроме, при шизофрении (фебрильной форме или повышенной чувствительности к антипсихотическим препаратам);
- для профилактики состояния эмоционального напряжения и страха.
Противопоказания
- функциональные нарушения и тяжелые поражения и почек и печени, включая цирроз, гепатит А;
- миастения;
- отравление прочими транквилизаторами, снотворными, наркотическими средствами, нейролептиками, алкоголем;
- особые группы: беременные или кормящие пациентки, дети и несовершеннолетние особы.
Побочные действия
Нежелательные побочные реакции могут возникать со стороны следующих систем и органов:
- Нервная система, органы чувств: проявляются в виде головокружения, головной боли, сонливости, мышечной слабости, мидриаза, нарушения памяти, внимания, расстройство координации движений, состояние парадоксального возбуждения.
- ЖКТ: может возникать ощущение сухости во рту, тошноты и диарея.
- Иммунная система: аллергические реакции проявляются в виде кожного высыпания и зуда.
- Прочие: дизурия, снижение либидо, дисменорея, а также может возникать лекарственное привыкание и даже — зависимость.
Транквезипам, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Вегетативные пароксизмы, психотические состояния, быстрое купирование психомоторного возбуждения, страха, тревоги
Транквезипам применяют в/м либо в/в струйного или капельного введения. При начальной дозе – 0,5-1 мг, средней суточной — 3-5 мг, а в тяжелых случаях — 7-9 мг.
Невротические, психопатические, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, нарушения сна
Применяют внутрь по 250-500 мкг перед сном за 20-30 минут. Терапию начинают с дозы – 0,5-1 мг, которую следует принимать 2-3 раза в течение дня. Через 2-4 суток, учитывая эффективность и переносимость дозу можно увеличить суточную дозу до 4-6 мг. Если наблюдается выраженная ажитация, страха или тревога лечение нужно начинать с дозы 3 мг в сутки, затем — быстро наращивать её до получения необходимого терапевтического эффекта.
Эпилепсия
Суточная доза составляет 2-10 мг.
Алкогольная абстиненция
Принимают таблетки внутрь — 2-5 мг/сут либо в виде в/м инъекций — 500 мкг за 1 или 2 раза в течение дня.
Вегетативные пароксизмы
Рекомендуется в/м введение дозы 0,5-1 мг, доводя до средней суточной дозы в размере 1,5-5 мг, разделенной на 2-3 раза: 0,5-1 мг с утра и в течения дня, до 2,5 мг перед сном. При мышечном гипертонусе в неврологической практике прибегают к схеме лечения: по 2-3 мг за 1-2 раза в сутки, с учетом, что суточная доза не должна превышать 10 мг.
Передозировка
Умеренная передозировка
Усиливается терапевтическое действие и проявления побочных эффектов.
Значительная передозировка
Происходит выраженное угнетение сердечной деятельности, дыхательной функции, а также сознания.
Способ лечения
Необходим тщательный контроль за всеми жизненно-важными функциями, при необходимости — поддержание дыхательной, сердечно-сосудистой функции, проведение мероприятий симптоматической терапии. Рекомендовано применение известного антагониста миорелаксантного влияния — 0,1% раствора стрихнина нитрата (в виде инъекции по 1 мл 2-3 раза в течение суток), а также специфического антагониста — Флумазенила (Анексата) (внутривенное введение на 5% растворе декстрозы (глюкозы) либо 0,9% растворе хлорида натрия, начальная доза — 0,2 мг, возможно увеличения до 1 мг).
Взаимодействие
На фоне терапии Транквезипамом прием следующих препаратов может привести:
- к снижению эффективности Леводопы у пациентов с паркинсонизмом;
- к повышению токсичности Зидовудина;
- к взаимной потенциации эффектов противоэпилептических, антипсихотических, снотворных средств, миорелаксантов центрального действия, наркотических анальгетиков и этанола;
- с ингибиторами микросомального окисления — повышению риска развития токсических эффектов;
- с индукторами печеночных микросомальных ферментов – к снижению эффективности Транквезипама;
- к увеличению концентрации сывороточного Имипрамина;
- к усилению эффектов антигипертензивных средств;
- с Клозапином — к усилению угнетения центра дыхания.
Условия продажи
Необходим рецепт от врача.
Условия хранения
- темнота;
- герметичность и целостность упаковки;
- температурный режим до 30 °Цельсия.
Внимание! Для сохранения жизни и здоровья детей, ограничьте доступ к препарату!
Срок годности
Препарат разрешен к использованию в течение 2 лет от даты выпуска, имеющейся на коробке.
Аналоги Транквезипама
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Самыми доступными считаются:
- Фенорелаксан (цена от 69 рублей);
- Элзепам (цена от 79 рублей);
- Феназепам (цена от 89 рублей);
- Фезипам;
- Фезанеф.
Отзывы о Транквезипаме
Найти отзывы о препарате очень сложно, так как препарат чаще всего назначается при тяжелых нарушениях и заболеваниях ЦНС в неврологии и для приобретения необходим рецепт. Однако, врачи отмечают эффективность препарата при относительно небольшом списке побочного влияния.
Цена Транквезипама, где купить
Средняя стоимость упаковки таблеток №10 (1 мг) — 100-135 рублей.
Основные параметры
Торговое название
Транквезипам
Действующие вещества
Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин
Состав и форма выпуска
Раствор — 1 мл:
- Активное вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин — 1,0
мг; - Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон
низкомолекулярный медицинский 12600±2700) — 9,0 мг, глицерол
(глицерин дистиллированный) — 100,0 мг, натрия дисульфит (натрия
метабисульфит) — 2,0 мг, полисорбат (твин-80) — 50,0 мг, раствор
натрия гидроксида 0,1 М — до pH 6,0 — 7,5, вода для инъекций — до 1
мл.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1
мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла, по 10 ампул вместе с ножом
для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по
применению в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые
упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия
ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При
использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома
скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не
вкладывают.
Описание лекарственной формы
Слабо окрашенная жидкость.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор).
Фармакокинетика
Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени.
Период полувыведения из организма от 6 до 10-18 ч, экскреция
препарата, в основном, осуществляется через почки в виде
метаболитов.
Фармакодинамика
Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а
также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием.
Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС),
реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и
лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие
гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных
медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных
импульсов в ЦНС. Механизм действия
бромдигидрохлорфенилбензодиазепина определяется стимуляцией
бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного
ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к
активности рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости
подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических
спинальных рефлексов.
Показания к применению
Препарат применяют при различных невротических, неврозоподобных,
психопатических, психопатоподобных и других состояниях,
сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью,
напряженностью, эмоциональной лабильностью. При реактивных
психозах, ипохондрическо-сенестопатическом синдроме (в том числе
резистентных к действию других транквилизаторов), вегетативных
дисфункциях и расстройств сна. Как противосудорожное средство
препарат применяют для лечения больных височной и миоклонической
эпилепсией.
В неврологической практике препарат применяют для лечения
гиперкинезов и тиков, ригидности мышц.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензоадиазепинам), кома,
шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или
предрасположенность), тяжелая хроническая обструктивная болезнь
легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая
дыхательная недостаточность, беременность, период грудного
вскармливания, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не
определены).
С осторожностью: печеночная и /или почечная недостаточность,
церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в
анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными
лекарственными средствами, гиперкинезы, органические заболевания
головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции),
гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое),
пожилой возраст.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых
больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение
концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление
психических и двигательных реакций, спутанность сознания; головная
боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения
координации движений (особенно при высоких дозах), снижение
настроения, дистонические экстрапирамидные реакции
(неконтролируемые движения, в т. ч. глаз), астения, миастения,
дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией);
парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное
возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм,
галлюцинации, тревога, нарушение сна).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения,
агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная
утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или
слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или
диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных»
трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, нарушение
функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение
центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление
сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли
препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение
артериального давления (АД); нарушение зрения (диплопия), снижение
массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении
приема — синдром «отмены» (нарушение сна, дисфорические реакции,
спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры,
деперсонализации, усиление потоотделения, депрессия, тошнота,
рвота, тремор, расстройства восприятия, в т. ч. гиперакузия,
парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, психотические
реакции).
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота,
припухлость или боль в месте введения).
Лекарственное взаимодействие
Транквезипам совместим с другими препаратами, вызывающими
угнетение функции центральной нервной системы (снотворные,
противосудорожные, нейролептические и др.), однако при комплексном
применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия,
снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают риск
развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов
печени уменьшают эффективность. Увеличивает концентрацию имипрамина
в сыворотке крови.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения
артериального давления. На фоне одновременного применения клозапина
возможно усиление угнетения дыхания.
Дозировка
Препарат назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или
капельно).
Разовая доза обычно составляет 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг), при
нарушениях сна 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг) перед сном.
Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а
также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях
препарат применяют внутримышечно или внутривенно, начальная доза
0,0005-0,001 г (0,5-1 мл 0,1 % раствора), средняя суточная доза
0,003- 0,005 г (3-5 мл 0,1 % раствора), в тяжелых случаях до
0,007-0,009 г.
При эпилептическом статусе и серийных эпилептических припадках
препарат вводят внутримышечно или внутривенно начиная с дозы 0,0005
г (0,5 мг).
В неврологической практике при заболеваниях с повышенным
мышечным тонусом препарат назначают внутримышечно по 0,0005 г (0,5
мг) один или два раза в день.
Средняя суточная доза Транквезипама® составляет 0,0015-0,005 г
(1,5-5 мг). Максимальная суточная доза 0,01 г (10 мг).
После достижения устойчивого терапевтического эффекта
целесообразно перейти на прием пероральных лекарственных форм
препарата.
Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом
лечении продолжительность применения Транквезипама®, как и других
бензодиазепинов составляет 2 недели. Но в отдельных случаях
длительность лечения может быть увеличена до 3-4 недель. При отмене
препарата дозу уменьшают постепенно.
Передозировка
При умеренной передозировке — усиление терапевтического действия
и дозозависимых побочных эффектов; при значительной передозировке —
выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной
деятельности.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля,
контроль за жизненно важными функциями организма. Поддержание
дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая
терапия. Гемодиализ — малоэффективен. В качестве специфического
антагониста может использоваться флумазенил — внутривенно (на 5 %
растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9 % растворе хлорида натрия) в
начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).
Меры предосторожности
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении
необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными»
ферментами.
Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной
чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении
доз или прекращении приема Транквезипама® побочные эффекты
исчезают.
Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать
лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах
(более 4 мг/сут).
Использование непосредственно перед родами или во время родов
может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение
мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию и
слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
Препарат усиливает действие алкоголя. Поэтому употребление
спиртных напитков в период лечения Транквезипамом® противопоказано.
Транквезипам® противопоказан во время работы водителям транспорта и
другим лицам, выполняющим работу, требующую быстроты психомоторных
реакций и точных движении.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению
механизмами
Транквезипам противопоказан во время работы водителям транспорта
и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстроты
психомоторных реакций и точных движений.
Уточнить наличие
адрес
ул. Красноармейская 56 (р-н «Золотого кольца»)
адрес
ул. Терешковой 15Б (р-н Текстильщик)
адрес
ул. Римского-Корсакова 2 (бывший ВАЗ)
пн-сб: с 7 до 19; вс: с 7 до 18
адрес
ул. Раздольная 15 (р-н магазина «Юта»)
адрес
ул. 230 Стрелковой Дивизии 9А (р-н супермаркета Караван)
адрес
ул. Пухова 1 (р-н Боссе)
адрес
ул. Коммунаров 52 (Семашко)
пн-сб: с 8 до 19; вс: с 8 до 18
адрес
ул. 50-летия СССР 155Б
адрес
ул. 250-летия Донбасса 5В
адрес
ул. Островского 70/20
Активное вещество: бромдигидро-хлорфенилбензодиазепина — 0,0005 г или 0,001 г;
Вспомогательные вещества: сахара молочного (лактозы), крахмала картофельного, желатина медицинского, кальция стеарата — до получения таблетки массой 0,1 г или 0,15 г
Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
анксиолитическое средство (транквилизатор)
Код ATX
N05BX
Феназепам является производным бензодиазепина.
Фармакодинамика
Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Механизм действия феназепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакокинетика
при приёме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, время достижения максимальной концентрации феназепама в крови от 1 до 2 часов. Метаболизируется в печени, период полувыведения из организма составляет от 6 до 18 часов, экскреция препарата, в основном осуществляется через почки.
Препарат применяют при различных невротических, неврозоподобных психопатических, психопатоподобных и других состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью. При реактивных психозах, ипохондрическо-сенестопатическом синдроме (в том числе резистентных к действию других транквилизаторов), вегетативных дисфункциях и расстройств сна, для профилактики состояний страха и эмоционального напряжения.
Как противосудорожное средство препарат применяют для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией.
В неврологической практике феназепам применяют для лечения гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, вегетативной лабильности.
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензодиазепинам), кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет {безопасность и эффективность не определены).
С осторожностью — печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).
Способ применения и дозировка
Препарат назначают внутрь.
Разовая доза феназепама обычно составляет 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг), а при нарушениях сна 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) за 20-30 минут до сна.
Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза составляет 0,0005-0,001 г (0,5-1мг) 2-3 раза в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 0,004-0,006 г в сутки (4-6 мг), утренняя и дневная доза составляет 0,0005-0,001 г, на ночь 0,0025 г. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 0,003 г (3 мг) в сутки, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта. При лечении эпилепсии доза составляет 0,002-0,01 г (2-10 мг) в сут. Для лечения алкогольной абстиненции феназепам назначают в дозе 0,0025-0,005 (2,5-5 мг) в сутки.
В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают по 0,002—0,003 (2-3 мг) один или два раза в день.
Средняя суточная доза феназепама составляет 0,0015-0,005 г (1,5-5 мг), её разделяют на 3 или 2 приема, обычно по 0,5-1,0 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь. Максимальная суточная доза 0,01 г (10 мг).
Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения феназепама, как и других бензодиазепинов составляет 2 недели. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 месяцев.
При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) -сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычайная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, шпор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД); редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко — психотические реакции).
При умеренной передозировке — усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке — выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксантного действия феназепама рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0,1% раствора 2-3 раза в день). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) — внутривенно (на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Феназепам совместим с другими препаратами вызывающими угнетение функции ЦНС (снотворные, противосудорожные, нейролептические и др.), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначение клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении феназепама при тяжелых депрессиях т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема феназепама побочные эффекты исчезают.
Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром «отмены» (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение, и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).
В период беременности применяют только по «жизненным» показаниям Оказывает токсическое действие на плод и увеличивают риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения феназепамом не рекомендуется.
Феназепам противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 50 штук в банку полимерную или в банку стеклянную. 5 контурных ячейковых упаковок или банка полимерная или стеклянная с инструкцией по применению в пачке картонной.
Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света и недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Предприятие-производитель/организация, принимающая претензии
ОАО «Дальхимфарм»,
Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22
Состав
В 1 мл раствор Транквезипама содержится 1 мг бромдигидро-хлорфенил-бензодиазепинона.
В одной таблетке содержится 0,5 мг или 1 мг бромдигидро-хлорфенил-бензодиазепинона.
Форма выпуска Транквезипама
Транквезипам выпускается в таблетках, упакованных в баночки из темного стекла по 50 табл. или в блистеры по 10 табл. (в каждой картонной пачке 5 блистеров).
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения реализуется в ампулах, размещенных в пластиковые поддоны или ячеистые упаковки по 5 или 10 ампул. В комплекте прилагается один ампульный нож.
Фармакологическое действие
Обладает анксиолитическим, седативно-снотворным, противосудорожным и центральным миорелаксирующим эффектом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат является анксиолитическим средством, транквилизатором бензодиазепинового ряда, который усиливает подавляющее действие ГАМК на способность передавать нервные импульсы. Помимо этого, вызывает:
- снижение возбудимости в таких подкорковых структурах как таламус, гипоталамус, а также лимбическая система;
- стимуляцию бензодиазепиновых рецепторов, локализованных в аллостерическом центре постсинаптических рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации (ВАРС) ствола мозга и интернейронов в боковых рогах спинного мозга;
- торможение спинальных полисинаптических рефлексов.
Способы реализации терапевтических эффектов и их проявления:
- анксиолитический — посредством влияния на миндалевидный комплекс в лимбической системе, проявляющийся в уменьшении эмоционального напряжения, тревожности, ослаблении страха и беспокойства;
- седативный — обусловлен воздействием на ретикулярную формацию и неспецифические ядра таламуса, что вызывает уменьшение симптоматики невротического генеза, к примеру, тревоги или страха;
- снотворный – угнетение клеток ретикулярной формации, что снижает воздействие вегетативных, моторных, эмоциональных раздражителей, которые могут нарушать механизм засыпания;
- противосудорожный эффект осуществляется за счет увеличения пресинаптического торможения и подавления распространения судорожного импульса, однако, при этом не снимается состояния возбуждения очага;
- центральное миорелаксирующее влияние реализуется по пути торможения полисинаптических и в меньшей мере — моносинаптических спинальных центростремительных тормозящих путей, а также — прямого торможения двигательных нервов и мышечной функции.
Характеристики фармакокинетики
В результате перорального приема внутрь всасывание происходит из ЖКТ, максимальная концентрация наблюдается спустя 60-120 минут. Метаболизируется в печени и период полураспада колеблется в пределах 6-18 часов, выводится почками.
Показания к применению
- невротическое, неврозоподобное, психопатическое и психопатоподобное состояния, которые сопровождаются повышенной тревожностью и раздражительностью, страхом, эмоциональной лабильностью;
- различные расстройства сна;
- навязчивое состояние и паническое расстройство;
- реактивный психоз;
- различные фобии;
- ипохондрический сенестопатический симптомокомплекс;
- судорожные припадки различного происхождения;
- вегетативная лабильность;
- миоклоническая, височная эпилепсия, наличие эпилептического статуса;
- ригидность мышц, атетоз, тик;
- препарат используется как составляющее премедикации кратковременного вводного наркоза;
- входит в комплексную терапию при токсикоманическом и абстинентном синдроме, при шизофрении (фебрильной форме или повышенной чувствительности к антипсихотическим препаратам);
- для профилактики состояния эмоционального напряжения и страха.
Противопоказания
- функциональные нарушения и тяжелые поражения и почек и печени, включая цирроз, гепатит А;
- миастения;
- отравление прочими транквилизаторами, снотворными, наркотическими средствами, нейролептиками, алкоголем;
- особые группы: беременные или кормящие пациентки, дети и несовершеннолетние особы.
Побочные действия
Нежелательные побочные реакции могут возникать со стороны следующих систем и органов:
- Нервная система, органы чувств: проявляются в виде головокружения, головной боли, сонливости, мышечной слабости, мидриаза, нарушения памяти, внимания, расстройство координации движений, состояние парадоксального возбуждения.
- ЖКТ: может возникать ощущение сухости во рту, тошноты и диарея.
- Иммунная система: аллергические реакции проявляются в виде кожного высыпания и зуда.
- Прочие: дизурия, снижение либидо, дисменорея, а также может возникать лекарственное привыкание и даже — зависимость.
Инструкция на Транквезипам (Способ и дозировка)
Вегетативные пароксизмы, психотические состояния, быстрое купирование психомоторного возбуждения, страха, тревоги
Транквезипам применяют в/м либо в/в струйного или капельного введения. При начальной дозе – 0,5-1 мг, средней суточной — 3-5 мг, а в тяжелых случаях — 7-9 мг.
Невротические, психопатические, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, нарушения сна
Применяют внутрь по 250-500 мкг перед сном за 20-30 минут. Терапию начинают с дозы – 0,5-1 мг, которую следует принимать 2-3 раза в течение дня. Через 2-4 суток, учитывая эффективность и переносимость дозу можно увеличить суточную дозу до 4-6 мг. Если наблюдается выраженная ажитация, страха или тревога лечение нужно начинать с дозы 3 мг в сутки, затем — быстро наращивать её до получения необходимого терапевтического эффекта.
Эпилепсия
Суточная доза составляет 2-10 мг.
Алкогольная абстиненция
Принимают таблетки внутрь — 2-5 мг/сут либо в виде в/м инъекций — 500 мкг за 1 или 2 раза в течение дня.
Вегетативные пароксизмы
Рекомендуется в/м введение дозы 0,5-1 мг, доводя до средней суточной дозы в размере 1,5-5 мг, разделенной на 2-3 раза: 0,5-1 мг с утра и в течения дня, до 2,5 мг перед сном. При мышечном гипертонусе в неврологической практике прибегают к схеме лечения: по 2-3 мг за 1-2 раза в сутки, с учетом, что суточная доза не должна превышать 10 мг.
Передозировка
Умеренная передозировка
Усиливается терапевтическое действие и проявления побочных эффектов.
Значительная передозировка
Происходит выраженное угнетение сердечной деятельности, дыхательной функции, а также сознания.
Способ лечения
Необходим тщательный контроль за всеми жизненно-важными функциями, при необходимости — поддержание дыхательной, сердечно-сосудистой функции, проведение мероприятий симптоматической терапии. Рекомендовано применение известного антагониста миорелаксантного влияния — 0,1% раствора стрихнина нитрата (в виде инъекции по 1 мл 2-3 раза в течение суток), а также специфического антагониста — Флумазенила (Анексата) (внутривенное введение на 5% растворе декстрозы (глюкозы) либо 0,9% растворе хлорида натрия, начальная доза — 0,2 мг, возможно увеличения до 1 мг).
Взаимодействие
На фоне терапии Транквезипамом прием следующих препаратов может привести:
- к снижению эффективности Леводопы у пациентов с паркинсонизмом;
- к повышению токсичности Зидовудина;
- к взаимной потенциации эффектов противоэпилептических, антипсихотических, снотворных средств, миорелаксантов центрального действия, наркотических анальгетиков и этанола;
- с ингибиторами микросомального окисления — повышению риска развития токсических эффектов;
- с индукторами печеночных микросомальных ферментов – к снижению эффективности Транквезипама;
- к увеличению концентрации сывороточного Имипрамина;
- к усилению эффектов антигипертензивных средств;
- с Клозапином — к усилению угнетения центра дыхания.
Условия продажи
Необходим рецепт от врача.
Условия хранения Транквезипам
- темнота;
- герметичность и целостность упаковки;
- температурный режим до 30 °Цельсия.
Внимание! Для сохранения жизни и здоровья детей, ограничьте доступ к препарату!
Срок годности Транквезипам
Препарат разрешен к использованию в течение 2 лет от даты выпуска, имеющейся на коробке.
Цена Транквезипама, где купить
Средняя стоимость упаковки таблеток №10 (1 мг) — 100-135 рублей.
ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!