Одна таблетка содержит
активное вещество – пентоксифиллин 400 мг,
вспомогательные вещества: поливинилпирролидон, гидроксиэтилцеллюлоза, тальк, магния стеарат,
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид Е 171, тальк, полиэтиленгликоль 8000.
Белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с меткой ‘АТА’, выгравированной на одной стороне и ровные с другой стороны
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Периферические вазодилататоры. Пурины. Пентоксифиллин
Код АТХ C04AD03
Фармакокинетика
После перорального приёма всасывание пентоксифиллина происходит быстро и почти полностью.
После введения пентоксифиллин высвобождается медленно, в течение 10-12 часов, так что на протяжении приблизительно 12 часов обеспечиваются постоянные уровни его в плазме.
После почти полного всасывания пентоксифиллин подвергается метаболизму первичного прохождения. Абсолютная биодоступность исходного соединения 19 ± 13%. Основный активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметил-ксантин (метаболит I) измеряется в плазме в концентрации, в два раза превосходящей таковую исходного соединения, с которым он находится в обратимом биохимическом окислительно-восстановительном равновесии. По этой причине пентоксифиллин и метаболит I должны рассматриваться как активное целое, и, следовательно, доступность активного вещества значительно выше.
Период полувыведения пентоксифиллина после перорального введения составляет примерно 1,6 часа.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется, и более 90% его выводится почками в форме неконъюгированных, водорастворимых, полярных метаболитов.
Особая популяция
Нарушение функции печени
У больных с нарушением функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлинён, а абсолютная биодоступность повышена.
Нарушение функции почек
Выведение метаболитов замедленно у больных с тяжёлым нарушением функции почек.
Фармакодинамика
Пентоксифиллин ингибирует агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, улучшая патологически изменённую деформируемость эритроцитов, снижает уровень фибриногена и адгезию лейкоцитов к эндотелию, снижает активацию лейкоцитов и вызываемое ими поражение эндотелия, уменьшает повышенную вязкость крови. Следовательно, пентоксифиллин способствует микроциркуляторной перфузии, улучшает реологические свойства крови и оказывает антитромботическое действие.
Периферическое сопротивление может слегка снизиться, если пентоксифиллин вводится в высоких дозах или при быстрой инфузии. Пентоксифиллин оказывает умеренный положительный инотропный эффект на сердце.
— окклюзионная болезнь периферических артерий (ОБПА) атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота или боль в состоянии покоя)
— трофические нарушения (например, трофические язвы, гангрена нижних конечностей)
— цереброваскулярные заболевания
— нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза в связи с дегенеративными сосудистыми нарушениями
Обычная доза составляет по 1 таблетке (400 мг) 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 400 мг. Максимальная суточная доза – 1200 мг.
Таблетки следует проглатывать целиком во время или вскоре после еды с достаточным количеством жидкости (приблизительно ½ стакана).
Так как эффект препарата может наблюдаться в течение 2-4 недель, рекомендуется продолжить лечение как минимум в течение 8 недель. Побочные эффекты на пищеварительную и центральную нервную систему являются дозозависимыми. При возникновении данных эффектов рекомендуется снизить дозировку до 1 таблетки 2 раза в сутки (800 мг/сутки). Прием Трентала следует прекратить, если побочные эффекты не проходят при указанной сниженной дозировке.
Особые популяции
Нарушение функции печени
Снижение дозы, зависящее от индивидуальной переносимости, необходимо в случае больных с тяжёлым нарушением функции печени.
Нарушение функции почек
Больным с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) может потребоваться снижение дозы приблизительно на 30-50% в зависимости от индивидуальной переносимости.
Прочие
Лечение нужно начинать малыми дозами пациентам с гипотензией и пациентам с нестабильным кровообращением, а также больным, подверженным особому риску из-за снижения давления крови (например, больные с тяжёлой формой ишемической (коронарной) болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга); в таких случаях увеличение дозы должно быть постепенным.
Частота неизвестна
— головокружение, головная боль, асептический менингит
— ажитация, нарушение сна, судороги
— отеки, повышенная ломкость ногтей
— ксеростомия (сухость во рту), анорексия
— зуд, эритема, крапивница
— приливы жара, кровотечение
— аритмия, тахикардия, стенокардия
— желудочно-кишечные нарушения, дискомфорт в эпигастральной области, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея
— холестаз (внутрипечёночный)
— повышение трансаминаз, снижение артериального давления
— тромбоцитопения
— анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок
— повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к какому-либо из вспомогательных веществ
— больные с массивным кровотечением (угроза усиления кровотечения)
— обширные кровоизлияния в сетчатку глаза (угроза усиления кровотечения)
Глюкозопонижающий эффект инсулина и других пероральных противодиабетических средств в крови может усиливаться. Следовательно, рекомендуется тщательно контролировать больных, находящихся на медикаментозном лечении по поводу сахарного диабета.
Случаи повышения противосвёртывающей активности из постмаркетинговой практики были зарегистрированы у больных, одновременно лечившихся пентоксифиллином и ингибиторами витамина К. В этих случаях необходим мониторинг противосвёртывающей активности.
Следует принять во внимание
Трентал может усиливать гипотензивный эффект антигипертензивных средств и других препаратов, способных оказывать гипотензивное действие.
Одновременное введение пентоксифиллина с теофиллином может повысить у некоторых больных концентрацию теофиллина. Следовательно, возможно усиление и учащение нежелательных реакций на теофиллин.
Одновременное назначение с ципрофлоксацином может повысить у некоторых больных концентрацию пентоксифиллина в плазме. Следовательно, возможно усиление и учащение нежелательных побочных реакций в связи с комбинированным назначением.
Меры предосторожности
При первых же признаках анафилактической (анафилактоидной) реакции приём Трентала нужно прекратить и поставить в известность лечащего врача.
Особенно тщательный мониторинг требуется у больных
— с кровоизлиянием в мозг
— с пролиферирующей диабетической ретинопатией
— с тяжёлыми сердечными аритмиями
— с инфарктом миокарда
— с гипотензией
— с нарушением почечной функции (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин)
— с тяжёлым нарушением функции печени
— с повышенной тенденцией к кровотечению (см. также «Противопоказания»)
— находящихся одновременно на лечении пентоксифиллином и ингибиторами витамина К (см. также «Лекарственные взаимодействия»)
— находящихся одновременно на лечении пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. также «Лекарственные взаимодействия»)
— находящихся одновременно на лечении пентоксифиллином и ципрофлоксацином (см. также «Лекарственные взаимодействия»)
Применение в педиатрии
Опыта по применению Трентала у детей нет, поэтому не рекомендуется его назначение в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Беременность
Опыт применения препарата во время беременности недостаточен, поэтому назначение Трентала во время беременности не рекомендуется.
Лактация
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в несущественных количествах. Ввиду отсутствия достаточного опыта, врачам следует тщательно взвесить возможный риск и пользу прежде, чем назначить лечение Тренталом женщинам, кормящим грудью.
С учетом возможных побочных эффектов требуется осторожность при управлении транспортным средством и работах с потенциально опасными механизмами.
Симптомы: начальными симптомами острой передозировки Тренталом могут быть тошнота, головокружение, тахикардия или снижение артериального давления. Кроме того, возможны такие симптомы как высокая температура тела, ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха и переходящее в двигательное беспокойство, потребность в движении, либо речевое беспокойство, часто не осознаваемые), приливы крови, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги и рвота кофейной гущей, как признак желудочно-кишечного кровотечения.
Лечение: промывание желудка, дача активированного угля, симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25*С.
Хранить в недоступном для детей месте!
4 года
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Производитель/Упаковщик/Владелец регистрационного удостоверения
Санофи Индия Лимитед, Индия
Адрес местонахождения: Plot No.3501 to 3515, 6301 to 6313 & 16.00 meter road/c. GIDC Estate Ankleshwar — 393002, District — Bharuch
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей:
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050013, г. Алматы, пр. Н. Назарбаев 187Б
телефон: +7 (727) 244-50-96
факс: +7 (727) 258-25-96
e-mail: quality.info@sanofi.com
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «Санофи-авентис Казахстан»
Республика Казахстан, 050013, г. Алматы, пр. Н. Назарбаев 187Б
телефон: +7 (727) 244-50-96
факс: +7 (727) 258-25-96
e-mail: Kazakhstan.Pharmacovigilance@sanofi.com
Трентал инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа товаров
- Особенности продажи
- Описание
- Формы выпуска
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Особые условия
- Состав
- Трентал показания к применению
- Противопоказания
- Дозировка
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Передозировка
- Условия хранения
Производитель
-САНОФИ ИНДИЯ ЛИМИТЕД
Страна происхождения
Индия
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
R
Периферический вазодилататор
Формы выпуска
- 5 ампул по 5мл
- Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
- 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
- По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой.
- По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку
Фармакологическое действие
Трентал? повышает нарушенную деформируемость эритроцитов, снижает агрегацию эритроцитов, тромбоцитов, снижает уровень фибриногена и адгезию лейкоцитов к эндотелию, снижает активацию лейкоцитов и вызываемое ею поражение эндотелия, снижает вязкость крови. Следовательно, Трентал? способствует микроциркуляторной перфузии, путем улучшения текучести крови и оказывая антитромботические эффекты. Периферическое сопротивление может слегка снизиться, если Трентал? вводится в высоких дозах или в виде быстрой инфузии. Трентал? оказывает умеренный положительный инотропный эффект на сердце.
Фармакокинетика
При внутривенном введении пентоксифиллин поступает непосредственно в кровоток, при этом практически сразу же достигается максимальная концентрация его в крови и развивается максимальный эффект. Объем распределения достигает средних значений 280-465 литров при болюсном введении дозами 25-100 мг. Связывания пентоксифиллина с человеческим альбумином не обнаружено.
Пентоксифиллин метаболизируется в значительной степени как после перорального так и после внутривенного введения. Этот процесс начинается вскоре после введения и обладает свойствами насыщаемого метаболизма «первичного прохождения». Химическая структура 7 продуктов биотрансформации (MI-MVII) пентоксифиллина в настоящее время выявлена. Основные метаболиты – MV, MI, MVII – обнаружены в крови вскоре после введения. MV достигает самых высоких концентраций. Период полувыведения исходного соединения и его трех метаболитов варьирует от 0,5 до 1,5 часов. Реологические исследования показали, что является возможным охарактеризовать практически одинаково важные фармакологические метаболиты I, IV и V как исходное соединение.
Период полувыведения пентоксифиллина после внутривенного введения составляет, примерно 1,6 часа. Приблизительно 90%-95% вещества выводится почками в форме метаболитов и приблизительно 5% с калом.
Особая группа больных
Нарушение функции печени
У больных с нарушением функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлинён, а абсолютная биодоступность повышена.
Нарушение функции почек
Выведение метаболитов замедлено у больных с тяжёлым нарушением функции почек.
Особые условия
Меры предосторожности
При первых же признаках анафилактической (анафилактоидной) реакции приём Трентала нужно прекратить и поставить в известность лечащего врача.
Особенно тщательный мониторинг требуется у больных
— с кровоизлиянием в мозг
— с пролиферирующей диабетической ретинопатией
— с тяжёлыми сердечными аритмиями
— с инфарктом миокарда
— с гипотензией
— с нарушением почечной функции (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин)
— с тяжёлым нарушением функции печени
— с повышенной тенденцией к кровотечению (см. также «Противопоказания»)
— находящихся одновременно на лечении пентоксифиллином и ингибиторами витамина К (см. также «Лекарственные взаимодействия»)
— находящихся одновременно на лечении пентоксифиллином и противодиабетическими средствами (см. также «Лекарственные взаимодействия»)
— находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (например, пациенты с тяжелой формой ИБС или значимым стенозом кровеносных сосудов снабжающих головной мозг).
Применение в педиатрии
Опыта по применению Трентала у детей нет, поэтому не рекомендуется его назначение в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Беременность и лактация
Опыт по применению во время беременности недостаточен, поэтому применение Трентала во время беременности не рекомендуется.
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в несущественных количествах. Ввиду отсутствия достаточного опыта, врачам следует тщательно взвесить возможный риск и пользу прежде, чем назначить лечение Тренталом женщинам, кормящим грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не применимо.
Состав
- 1 мл раствора содержит
активное вещество — пентоксифиллин 20,00 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
- Бір таблетканың құрамында
белсенді зат — 400.00 мг пентоксифиллин,
қосымша заттар: поливинилхлорид, гидроксиэтилцеллюлоза, тальк, магний стеараты
қабық: гидроксипропилметилцеллюлоза, титанның қостотығы E171, тальк, полиэтиленгликоль 8000
Одна таблетка содержит
активное вещество — пентоксифиллин 400 мг,
вспомогательные вещества: поливинилпирролидон, гидроксиэтилцеллюлоза, тальк, магния стеарат
Трентал показания к применению
- — окклюзионная болезнь периферических артерий (ОБПА) артериосклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота или боли в покое)
— трофические поражения (например, язвы и гангрена ног)
— сосудистые заболевания головного мозга (цереброваскулярные заболевания)
— нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза в связи с дегенеративными сосудистыми нарушениями
- — артериосклероздық немесе диабеттік генездегі шеткері артериялардың окклюзиялық ауруы (ШАОА) (мысалы, мезгіл-мезгіл ақсаңдау немесе тыныштық күйіндегі ауырсынулар)
— трофикалық зақымданулар (мысалы, трофикалық ойық жаралар және аяқ гангренасы
— ми тамырларының аурулары (цереброваскулярлық аурулар)
— дегенерациялық тамыр бұзылуларымен байланысты көз торқабығы мен тамырлы қабығындағы қан айналымының бұзылулары
— окклюзионная болезнь периферических артерий (ОБПА) атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота или боль в состоянии покоя)
— трофические нарушения (например, трофические язвы, гангрена нижних конечностей)
— цереброваскулярные заболевания
— нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза в связи с дегенеративными сосудистыми нарушениями
Трентал противопоказания
- — повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к какому-либо из вспомогательных веществ
— больные с массивным кровотечением (угроза усиления кровотечения)
— обширные кровоизлияния в сетчатку глаза (угроза усиления кровотечения)
— детский и подростковый возраст до 18 лет
- — пентоксифиллинге, басқа метилксантиндерге (мысалы, кофеин, теобромин, теофиллин) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
— ауқымды қан кетуі бар науқастар (қан кетудің күшею қатері)
— көз торқабығына ауқымды қан құйылулар (қан кетудің күшею қатері)
— балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер
— повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к какому-либо из вспомогательных веществ
— больные с массивным кровотечением (угроза усиления кровотечения)
— обширные кровоизлияния в сетчатку глаза (угроза усиления кровотечения)
Трентал дозировка
- Дозировка и способ введения (пероральный или внутривенный) зависят от типа и тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной лекарственной переносимости больным. Как правило, дозу подбирают, руководствуясь следующими принципами.
II стадия ОБПА (перемежающаяся хромота) и нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза: начало лечения или поддержка пероральной терапии
Инфузию 100 мг — 600 мг Трентала рекомендуется вводить один или два раза в сутки. Инфузию Трентала рекомендуется вводить в соответствующем инфузионном растворе; в зависимости от сопутствующих заболеваний (например, застойная сердечная недостаточность) может потребоваться уменьшение вводимого объема инфузий. В таких случаях необходимо использовать инфузионную помпу с контролируемым объёмом.
Если инфузионная терапия низкими дозами комбинируется с пероральной терапией, рекомендуемая общая суточная доза составляет 1200 мг Трентала (внутривенно + перорально).
Последующую терапию рекомендуется продолжить только таблетированной формой пентоксифилина (перорально).
III и IV стадии ОБПА
Общую суточную дозу 1200 мг Трентала рекомендуется вводить в соответствующем растворе-носителе либо как непрерывную инфузию на протяжении 24 часов, либо как инфузию 600 мг, вводимую дважды в день в течение не менее чем шестичасовых периодов.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, застойная сердечная недостаточность) может потребоваться уменьшение вводимого объема инфузий. В таких случаях необходима инфузионная помпа с контролируемым объёмом. Что касается последующего лечения, то терапию можно продолжать одной таблетированной формой пентоксифиллина (перорально).
Особые группы больных
Применение в педиатрии
Опыта по применению у детей нет.
Нарушение функции печени
Снижение дозы, зависящее от индивидуальной переносимости, необходимо в случае больных с тяжёлым нарушением функции печени.
Нарушение функции почек
Больным с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) может потребоваться снижение дозы приблизительно на 30-50% в зависимости от индивидуальной переносимости.
Прочие
Лечение нужно начинать малыми дозами у пациентов с гипотензией и больных с нестабильным кровообращением, а также у пациентов, подверженных особому риску из-за снижения артериального давления (например, больные с тяжёлой ишемической болезнью сердца или выраженными стенозами кровеносных сосудов, снабжающих головной мозг); в таких случаях увеличение дозы должно быть постепенным.
Введение
Действительно только для пероральных форм
Обычная доза составляет 400 мг Трентала по 2-3 раза в сутки или 600 мг дважды в сутки.
Действительно для лекарственных форм, предназначенных для парентерального введения
Продолжительность инфузии должна быть не меньше 60 минут на 100 мг Трентала.
Взаимное влияние на лабораторные и диагностические тесты
Нет данных.
Злоупотребление и зависимость
Не применимо.
- Әдеттегі доза тәулігіне 2-3 рет 1 таблетка (400 мг) құрайды. Ең жоғары бір реттік доза — 400 мг. Ең жоғары тәуліктік доза — 1200 мг.
Таблеткаларды ас ішу кезінде немесе одан кейін тез арада жеткілікті сұйықтық мөлшерімен (шамамен ½ стақан) бүтіндей жұту керек.
Ас қорыту және орталық жүйке жүйесіне жағымсыз әсерлері дозаға тәуелді болады. Осы әсерлер пайда болса, дозаны тәулігіне 2 рет 1 таблеткаға (800 мг/тәулік) дейін төмендету ұсынылады. Көрсетілген төмендетілген дозасында жағымсыз әсерлері басылмаса, Трентал қабылдау тоқтатылу керек.
Пациенттердің ерекше топтары
Балалар
Препаратты балаларда қолдану тәжірибесі жоқ.
Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар науқастар жағдайында жеке жақпаушылығына байланысты дозаны төмендету қажет.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге (креатинин клиренсі 30 мл/мин төмен) жеке жақпаушылығына байланысты дозаны шамамен 30-50% төмендету қажет болуы мүмкін.
Басқа да
Гипотензиясы бар пациенттерге және қан айналымы тұрақсыз пациенттерге, сондай-ақ қан қысымының төмендеуі салдарынан ерекше қауіпке ұшыраған науқастарға (мысалы, жүректің ауыр ишемиялық (коронарлық) ауруының ауыр түрі немесе ми тамырларының гемодинамикалық мәнді стеноздары бар науқастар) емдеуді шағын дозалармен бастау керек; ондай жағдайларда доза біртіндеп арттырылуы тиіс.
Енгізу әдісі және жолы
Пероральді.
Емдеу ұзақтығы
Препарат әсерінің 2-4 апта ішінде байқалуы мүмкін екендіктен, кем дегенде, 8 апта бойы емдеуді жалғастыру ұсынылады.
Обычная доза составляет по 1 таблетке (400 мг) 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 400 мг. Максимальная суточная доза — 1200 мг.
Таблетки следует проглатывать целиком во время или вскоре после еды с достаточным количеством жидкости (приблизительно ? стакана).
Так как эффект препарата может наблюдаться в течение 2-4 недель, рекомендуется продолжить лечение как минимум в течение 8 недель. Побочные эффекты на пищеварительную и центральную нервную систему являются дозозависимыми. При возникновении данных эффектов рекомендуется снизить дозировку до 1 таблетки 2 раза в сутки (800 мг/сутки). Прием Трентала следует прекратить, если побочные эффекты не проходят при указанной сниженной дозировке.
Особые популяции
Нарушение функции печени
Снижение дозы, зависящее от индивидуальной переносимости, необходимо в случае больных с тяжёлым нарушением функции печени.
Нарушение функции почек
Больным с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) может потребоваться снижение дозы приблизительно на 30-50% в зависимости от индивидуальной переносимости.
Прочие
Лечение нужно начинать малыми дозами пациентам с гипотензией и пациентам с нестабильным кровообращением, а также больным, подверженным особому риску из-за снижения давления крови (например, больные с тяжёлой формой ишемической (коронарной) болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга); в таких случаях увеличение дозы должно быть постепенным.
Трентал побочные действия
- Частота неизвестна
— головокружение, головная боль, асептический менингит
— ажитация, нарушение сна
— зуд, эритема, крапивница
— приливы жара, кровотечение
— аритмия, тахикардия, стенокардия
— желудочно-кишечные нарушения, дискомфорт в эпигастральной области, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея
— холестаз (внутрипечёночный)
— повышение трансаминаз, снижение артериального давления
— тромбоцитопения
— анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок
Лекарственное взаимодействие
Глюкозопонижающий эффект инсулина и других пероральных противодиабетических средств в крови может усиливаться. Следовательно, рекомендуется тщательно контролировать больных, находящихся на медикаментозном лечении по поводу сахарного диабета.
Случаи повышения противосвёртывающей активности из постмаркетинговой практики были зарегистрированы у больных, одновременно лечившихся пентоксифиллином и ингибиторами витамина К. В случае этих больных, когда начинают лечение Тренталом или изменяют его дозу, рекомендуется вести мониторинг противосвёртывающей активности.
Следует принять во внимание
Трентал? может усиливать гипотензивный эффект антигипертензивных средств и других соединений, способных оказывать гипотензивное действие. Одновременное введение Трентала с теофиллином может повысить у некоторых больных концентрацию теофиллина. Следовательно, возможно усиление и учащение нежелательных реакций на теофиллин.
Передозировка
Симптомы: Начальными симптомами острой передозировки Тренталом могут быть тошнота, головокружение, тахикардия или падение артериального давления. Кроме того, возможны такие симптомы как высокая температура тела, ажитация, приливы крови, потеря сознания, арефлексия, тоноклонические конвульсии и в качестве признака желудочно-кишечного кровотечения, рвота кофейной гущей.
Лечение: Симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.
Условия хранения
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
<
>
Трентал® (Trental®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Трентал®
💊 Состав препарата Трентал®
✅ Применение препарата Трентал®
📅 Условия хранения Трентал®
⏳ Срок годности Трентал®
Описание лекарственного препарата
Трентал®
(Trental®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2019 года.
Дата обновления: 2018.11.28
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
САНОФИ
Код ATX:
C04AD03
(Пентоксифиллин)
Лекарственная форма
| Трентал® |
Таб., покр. кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 100 мг: 60 шт. рег. №: П N014229/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Трентал®
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: лактоза — 20 мг, крахмал — 30 мг, тальк — 8.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав оболочки: метакриловой кислоты сополимер — 11.45 мг, натрия гидроксид — 0.168 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 8000 — 1.4 мг, тальк — 0.388 мг, титана диоксид (E171) — 1.272 мг.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Трентал® уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов, уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов, снижения концентрации фибриногена, снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
Активное вещество препарата Трентал® — пентоксифиллин — представляет собой производное ксантина. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Лечение препаратом Трентал® приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение препарата Трентал® приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19±13%.
Метаболизм
Пентоксифиллин подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется в организме.
Выведение
T1/2 пентоксифиллина после приема внутрь составляет 1.6 ч. Более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
У пациентов с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется и повышается его абсолютная биодоступность.
Показания препарата
Трентал®
- окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
- трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена);
- нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, такие как снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
- нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;
- отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды, во время или сразу после еды.
Доза устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.
Рекомендуемая доза препарата составляет 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут с последующим медленным повышением дозы до 200 мг (2 таб.) 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза — 400 мг. Максимальная суточная доза — 1200 мг.
У пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) доза может быть снижена до 100-200 мг (1-2 таб.)/сут.
Уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Побочное действие
Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, тревога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение АД, стенокардия, «приливы» крови к кожным покровам, кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности ЩФ.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки.
Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Противопоказания к применению
- массивное кровотечение (риск усиления кровотечения);
- обширное кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
- кровоизлияние в головной мозг;
- острый инфаркт миокарда;
- беременность (недостаточно данных);
- период грудного вскармливания (недостаточно данных);
- возраст до 18 лет;
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с наличием в составе препарата лактозы;
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями ритма сердца (риск ухудшения аритмии); артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения АД); хронической сердечной недостаточностью; язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов); после недавно перенесенных оперативных вмешательств; при повышенном риске развития кровотечений (например, при нарушениях со стороны свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений)); при одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]); одновременном применении с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол); одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь и инсулином; одновременном применении с ципрофлоксацином; одновременном применении с теофиллином.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не рекомендуется к применению при беременности, т.к. недостаточно данных.
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат у пациентов нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).
Применение у детей
Противопоказан в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы препарата (повышение биодоступности и снижение скорости выведения пентоксифиллина).
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение препарата в высоких дозах может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
При назначении препарата Трентал® одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.
У пациентов с низким и нестабильным АД дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы препарата (повышение биодоступности и снижение скорости выведения пентоксифиллина).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тошнота, рвота типа «кофейной гущи», падение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги. В случае возникновения описанных выше нарушений пациенту необходимо срочно обратиться к врачу.
Лечение: проведение симптоматической терапии. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (например, прием активированного угля). Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам. Специфический антидот неизвестен.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы АПФ) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины). При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или при изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, проводить регулярный контроль MHO.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов.
Условия хранения препарата Трентал®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Трентал®
Срок годности — 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
САНОФИ
|
|
Представительство |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Вазонит®
(БАУШ ХЕЛС, Россия)
Пентоксифиллин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Пентоксифиллин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Пентоксифиллин
(ФАРМПРОЕКТ, Россия)
Пентоксифиллин
(ОРГАНИКА, Россия)
Пентоксифиллин
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Пентоксифиллин
(ЛЕКХИМ, Украина)
Пентоксифиллин
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Пентоксифиллин
(АТОЛЛ, Россия)
Пентоксифиллин
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Все аналоги
Описание препарата Трентал® (концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2018 году
Дата согласования: 03.09.2018
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
03.09.2018
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- E14.5 Язва диабетическая
- F90.0 Нарушение активности и внимания
- H31.9 Болезнь сосудистой оболочки неуточненная
- H35.9 Болезнь сетчатки неуточненная
- H80 Отосклероз
- H91 Другая потеря слуха
- H93.0 Дегенеративные и сосудистые болезни уха
- I63 Инфаркт мозга
- I67.2 Церебральный атеросклероз
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I69 Последствия цереброваскулярных болезней
- I69.3 Последствия инфаркта мозга
- I69.4 Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга
- I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
- I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
- I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
- L97 Язва нижней конечности, не классифицированная в других рубриках
- L98.4.2* Язва кожи трофическая
- R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
- R41.3.0* Снижение памяти
- R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
- R42 Головокружение и нарушение устойчивости
Состав
| Концентрат для приготовления раствора для инфузий | 1 мл |
| активное вещество: | |
| пентоксифиллин | 20 мг |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид — 7 мг; вода для инъекций — до 1 мл |
Описание лекарственной формы
Раствор для инфузий: почти прозрачный, бесцветный.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
сосудорасширяющее, антиагрегационное, улучшающее микроциркуляцию, нормализующее реологические свойства крови.
Фармакодинамика
Препарат Трентал® уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов; уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов; снижения концентрации фибриногена; снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
В качестве активного вещества препарат Трентал® содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием ФДЭ и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Лечение препаратом Трентал® приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения. При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение препарата Трентал® приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.
Фармакокинетика
Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени.
Концентрация основного активного метаболита — 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметил ксантина (метаболит 1) — в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина.
Метаболит 1 находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии.
Поэтому пентоксифиллин и метаболит 1 рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
T1/2 пентоксифиллина после в/в введения составляет 1,6 ч.
Пентоксифиллин имеет большой Vd (168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500–5100 мл/мин.
Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем на 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Пациенты с нарушениями функции почек. У этой группы пациентов выведение метаболитов замедляется.
Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.
Показания
окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
трофические нарушения кровообращения (например трофические язвы голеней, гангрена);
нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, в т.ч. снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;
отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Противопоказания
повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому из компонентов препарата;
массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
кровоизлияния в головной мозг;
острый инфаркт миокарда;
беременность (недостаточно данных);
период грудного вскармливания (недостаточно данных);
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии);
артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения АД, см. «Способ применения и дозы»);
высокий риск снижения АД (в т.ч. при тяжелой ИБС или гемодинамически значимых стенозах сосудов головного мозга);
хроническая сердечная недостаточность;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. «Способ применения и дозы»);
тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. «Способ применения и дозы»);
недавно перенесенные оперативные вмешательства;
повышенный риск развития кровотечений (например при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений, см. «Взаимодействие»);
одновременное применение с антикоагулянтами (в т.ч. непрямые антикоагулянты (антагонисты витамина К), см. «Взаимодействие»);
одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПBП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол, см. «Взаимодействие»);
одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь, см. «Взаимодействие»);
одновременное применение с ципрофлоксацином (см. «Взаимодействие»);
одновременное применение с теофиллином (см. «Взаимодействие»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Трентал® противопоказан к применению при беременности (т.к. недостаточно данных).
Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).
Способ применения и дозы
В/в (инфузионно). 100 мг препарата Трентал® должны вводиться по меньшей мере в течение 60 мин.
Доза и способ применения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата Трентал®. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента. Обычная доза составляет от 100 до 600 мг препарата Трентал®, разведенных в 250 или 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера, 1 или 2 раза в сутки.
Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы.
Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать препарат Трентал® для приема внутрь. При этом общая суточная доза препарата Трентал® (в/в инфузия + прием внутрь) не должна превышать 1200 мг.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (например ХСН) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется
использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии. В более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III–IV стадии по классификации Фонтейна), показана длительная в/в инфузия препарата Трентал® в дозе 1200 мг в течение 24 ч. Эту дозу можно разделить на 2 инфузионных введения по 600 мг, каждое из которых должно продолжаться по крайней мере в течение 6 ч. При этом индивидуальная доза может быть расчитана по формуле: 0,6 мг/кг/ч пентоксифиллина. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг.
При поддерживающей терапии переходят на прием препарата Трентал® внутрь.
У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30–50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата Трентал® пациентом.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Побочные действия
Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
Нарушения психики: ажитация, нарушение сна, тревога.
Со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение АД, стенокардия.
Со стороны сосудов: приливы крови к кожным покровам, кровотечения (в т.ч. кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности ЩФ.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Со стороны кожи и подкожный тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки.
Со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.
Взаимодействие
С гипотензивными средствами. Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например ингибиторы АПФ) или другими ЛС, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например нитраты).
С ЛС, влияющими на свертывающую систему крови. Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины). При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонисты витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например проводить регулярный контроль MHO.
С циметидином. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных реакций).
С другими ксантинами. Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
С гипогликемическими средствами (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь). Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
С теофиллином. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
С ципрофлоксацином. У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации
пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
С ингибиторами агрегации тромбоцитов. При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП (кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. «С осторожностью»).
Передозировка
Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение АД, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).
Лечение: симптоматическое, особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.
При появлении первых признаков передозировки (повышенная потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
При назначении препарата Трентал® одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови. У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль Hb и гематокрита.
Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо уменьшить дозу препарата Трентал®. У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. При проведении в/в инфузий пациент должен находиться в положении лежа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Учитывая возможные побочные эффекты (например головокружение), следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл. По 5 мл в ампулах прозрачного стекла (тип 1) с точкой разлома. По 5 амп. в пластиковой контурной ячейковой упаковке без покрытия (поддон). По 1 поддону помещают в картонную пачку.
Производитель
Санофи Индия Лимитед, Индия. Sanofi India Limited. Wintac Ltd 54/1, Boodhihal Village, Begur Hobli, Nelamangala Taluk, Bangalore 562, 123, India.
Выпускающий контроль качества. Санофи Индия Лимитед, Индия.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Санофи Индия Лимитед, Индия.
Претензии потребителей направлять по адресу в России: 125009, Москва, ул. Тверская, 22.
Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 8–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой.
Упаковка
60 шт в упаковке.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Препарат, улучшающий микроциркуляцию, ангиопротектор, производное ксантина. Трентал улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Механизм действия пентоксифиллина связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Лечение Тренталом приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью абсорбируется из ЖКТ.
Биодоступность составляет в среднем 19%.
Метаболизм
Основной фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин определяется в плазме в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества, и находится с ним в состоянии обратимого биохимического равновесия. По этой причине пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, следовательно, можно считать, что биодоступность активного вещества существенно выше. Пентоксифиллин полностью биотрансформируется в организме.
Выведение
T1/2 пентоксифиллина составляет 1,6 ч.
Более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.
У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T1/2 пентоксифиллина и повышение его биодоступности.
Показания
- Нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (например, перемежающаяся хромота);
- диабетическая ангиопатия;
- трофические нарушения (например, язвы голеней, гангрена);
- нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти);
- ишемические и постинсультные состояния;
- нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
- отосклероз;
- дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- массивные кровотечения;
- обширные кровоизлияния в сетчатку глаза;
- кровоизлияния в мозг;
- острый инфаркт миокарда;
- возраст до 18 лет;
- беременность и период лактации (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к другим метилксантинам.
С осторожностью следует применять у пациентов с: тяжелыми нарушениями сердечного ритма (риск ухудшения аритмии), артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения АД), хронической сердечной недостаточностью, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции почек — КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), с тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в т.ч. в результате применения антикоагулянтов или при нарушениях со стороны свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений), после недавно перенесенных оперативных вмешательств.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени T1/2 пентоксифиллина увеличивается. С осторожностью применять препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов).
Применение при нарушениях функции почек
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. С осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек — КК менее 30 мл/мин (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение препарата в высоких дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Состав
1 таблетка содержит:
Активные вещества: пентоксифиллин 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: метакриловой кислоты сополимер, натрия гидроксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 8000, тальк, титана диоксид (E171).
Способ применения и дозы
Дозу устанавливают индивидуально, в соответствии с особенностями пациента.
Препарат назначают внутрь по 100 мг (1 таб.) 3 раза/сутки с последующим постепенным повышением дозы до 200 мг 2-3 раза/сутки. Максимальная разовая доза — 400 мг. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Таблетки следует проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
У пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) дозу следует уменьшить до 1-2 таб./сутки.
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени необходимо уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости препарата.
У пациентов с низким АД, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимым стенозом сосудов головного мозга) лечение может быть начато малыми дозами, в этих случаях дозу следует увеличивать постепенно.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги; очень редко — асептический менингит.
Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея; в отдельных случаях — внутрипеченочный холестаз и повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ (щелочной фосфатазы).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Побочные эффекты возможны при применении Трентала в высоких дозах.
Лекарственное взаимодействие
Пентоксифиллин способен усиливать действие препаратов, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты).
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов).
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Возможно усиление гипогликемического действия инсулина или пероральных гипогликемических средств при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). При необходимости комбинированной терапии требуется строгий контроль состояния пациентов.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови. Это может привести к увеличению или усилению побочного действия, связанного с теофиллином.
Передозировка
Cимптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, снижение АД, аритмия, гиперемия кожных покровов, озноб, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей. При судорогах — диазепам.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах недоступных для детей.