Химическое название
(11бета,16альфа)-9-Фтор-11,16,17,21-тетрадигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион
Химические свойства
Вещество – белый или бело-желтый кристаллический порошок. Плохо растворяется в спирте, не растворим в воде. Средство относится к группе синтетических глюкокортикостероидов, выпускается в виде таблеток для перорального приема, растворов для инъекций или ингаляций, мазей и кремов для местного использования. Также часто Триамцинолон содержится в препаратах в виде бенетонида, фуретонида, диацетата, гексацетонида, триамцинолона ацетонида.
Молекулярная масса соединения = 394,4 г на моль.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, иммунодепрессивное, глюкокортикостероидное, противоаллергическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственное средство обладает способностью активировать специфические рецепторы, которые расположены в цитоплазматической мембране клеток органов-мишеней. Вещество способствует синтезу матричной РНК и образованию белков-липокортинов. Один из такого рода белков – липомодулин ингибирует фермент фосфолипазу А2.
Средство оказывает влияние на все виды обменных процессов, оказывает антианаболическое и катаболическое действие. Также Триамцинолон снижает потребность в глюкозе тканей, которые зависят от инсулина, стимулирует выработку гликогена в печени и процессы распада липидов.
Под действием препаратов на основе данного соединения происходит задержка ионов натрия, воды и активное выведение ионов калия, интенсивнее начинает выделяться паратгормон, который отвечает за мобилизацию кальция из костной ткани. Благодаря способности вещества стабилизировать мембраны тучных клеток и лизосом, приостанавливать пролиферацию соединительной ткани, прекращать либерацию арахидоновой к-ты и снижать уровень ее метаболизма препараты Триамцинолона обладают выраженной противовоспалительной активностью.
Иммунодепрессивное и противоаллергической действие лекарства обусловлено способностью снижать количество В- и Т-лимфоцитов, нарушать их взаимодействие, уменьшать содержание иммуноглобулина в сыворотке крови.
Также вещество оказывает антитоксическое и противошоковое воздействие на организм, повышает артериальное давление, увеличивает концентрацию катехоламинов, восстанавливает работу адренорецепторов, снижает проницаемость сосудов, активирует ферменты печени.
После перорального приема средство на 25% всасывается через стенки ЖКТ. Максимальный эффект заметен через 60-120 минут. При внутримышечном введении данный показатель наблюдается через 1-2 сутки. Порядка 68% активного компонента связывается с белками плазмы крови. Для таблетированной формы период полувыведения = 5 часам. Эффект от приема таблеток сохраняется в течение 2,5 суток, после внутримышечной инъекции – до 6 недель, при введении в полость сустава — несколько недель. Метаболизируется соединение в печени, образовавшиеся метаболиты неактивны. Выводится препарат через почки и кишечник.
Показания к применению
Вещество назначают для приема внутрь в виде таблеток:
- при ревматизме и ревматоидном артрите;
- для лечения системного аутоиммунного заболеваний красная волчанка и прочих коллагенозов;
- при лейкемии и лимфоме;
- пациентам с острыми аллергическими реакциями;
- для лечения геморрагических диатезов;
- при тяжелых формах бронхиальной астмы, пемфигусе;
- лицам, страдающим от гемолитической анемии;
- если во время лечения злокачественного новообразования у пациента развилась гиперкальциемия;
- при многоформной эритеме.
Назначают ингаляционную форму выпуска лекарства:
- при бронхиальной астме;
- если бронходилататоры и стабилизаторы мембран тучных клеток во время лечения бронхиальной астмы оказались недостаточно эффективными;
- для снижения дозировки глюкокортикостероидов при гормонозависимой бронхиальной астме;
- при аллергическом насморке.
Инъекции Триамцинолона назначают:
- больным системной красной волчанкой;
- при заболеваниях соединительной ткани;
- для лечения дерматозов и нефротического синдрома;
- при эмфиземе легких, фиброзе легких, лимфосаркоме, лимфогранулематозе;
- пациентам с лимфатической лейкемией или СПРУ;
- при ревматоидном артрите.
Лекарственное средство используют наружно:
- в составе комплексной терапии экземы, псориаза, различных дерматитов;
- при нейродермите;
- для лечения других аллергических и воспалительных заболеваний кожи в составе комплексной терапии.
Противопоказания
Данное вещество противопоказано:
- больным дивертикулитом;
- если у пациента в анамнезе имеются острые психозы или прочие заболевания нервной системы;
- при миастении;
- больным активной формой туберкулеза;
- при язве желудка и 12-перстной кишки;
- пациентам с метастазирующими злокачественными опухолями;
- при повышенном артериальном давлении;
- лицам, с заболеваниями почек;
- при синдроме Иценко-Кушинга;
- если у пациента ранее диагностировали тромбозы и эмболии;
- при остеопорозе, сахарном диабете, амилоидозе;
- больным грибковыми и вирусными заболеваниями, в том числе герпесом, полиомиелитом, гонококковым или туберкулезным артритом;
- в период после проведения вакцинации;
- при глаукоме, инфекционных заболеваниях кожи.
Побочные действия
Могут развиться следующие побочные реакции:
- беспокойство, нарушение режима сна;
- синдром отмены, выраженный надпочечниковой недостаточностью;
- нарушение жирового обмена и перераспределение запасов жира;
- аменорея, смещение менструального цикла;
- задержка роста у детей;
- повышенное содержание сахара в крови;
- возникновение стрий, угревой сыпи, гирсутизма;
- синдром “лунообразное лицо”;
- повышение АД, анафилактический шок;
- отечность, нарушение баланса электролитов;
- эрозии и язвы желудка, панкреатит;
- судороги, общая слабость, головокружение, головная боль;
- остеопороз, воспаление мышц, тромбоэмболия;
- нарушения остроты зрения, катаракта, повышенное внутриглазное давление;
- обострение ранее имеющихся инфекционных заболеваний.
При введении препарата в суставную сумку возможны:
- боль и раздражение в месте инъекции;
- атрофия кожи, изменение пигментации, стерильный абсцесс;
- резорбтивные побочные реакции при вводе больших дозировок.
Во время лечения Триамцинолоном в виде ингаляций проявляются:
- чиханье, сухость слизистых оболочек;
- раздражение в носоглотке, кашель;
- изменение голоса, осиплость, охриплость.
Редко развиваются грибковые инфекции, вызванные Candida albicans.
Использование мази или крема может вызвать:
- раздражение и зуд, экзему, пурпуру;
- стероидную угревую сыпь;
- атрофию кожи, вторичные инфекции.
Триамцинолон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от лекарственной формы и заболевания режим дозирования с способ приема могут значительно отличаться.
Таблетки назначают внутрь. В среднем, суточная доза составляет от 4 до 20 мг, распределенных на 2-3 приема. При наличии положительной тенденции, дозировку постепенно корректируют, обычно снижают на 1-2 мг, каждые 3 дня. Минимальная поддерживающая дозировка = 1 мг в день и ее желательно соблюдать вплоть до отмены препарата.
Также показано внутримышечное введение вещества.
Как правило, используют по 40 мг средства, каждые 4 недели. В зависимости от результатов лечения и переносимости препарата пациентом можно увеличить дозировку до 80 мг. Кратность приема – от 14 дней до 4 недель. При острой необходимости и по рекомендации врача разовую дозу можно увеличить до 100 мг.
Чтобы избежать атрофии подкожной клетчатки инъекции необходимо производить глубоко в мышцу.
Уколы в сустав осуществляются каждые 7 дней. Средняя дозировка = 25 мг средства (от 10 до 40 мг). Также показаны инъекции в области очага поражения.
Триамцинолон можно использовать интраназально. Взрослым и детям от 12 лет назначают по 220 мкг препарата в сутки. Максимальная суточная дозировка составляет 440 мкг. Ее можно принимать однократно или же вводить за 2-4 приема.
Детям от 6 до 12 лет назначают по 110 мкг средства в день. Максимальная суточная доза = 220 мкг. По рекомендации лечащего врача дозировка может быть снижена до минимальной поддерживающей – 110 мкг в день. Снижение дозы происходит постепенно, по 55 мкг в 5-7 дней.
Мазь Триамцинолон используют наружно. Лекарственное средство наносят тонким слоем на пораженные участки, 1-3 раза в день. Курс лечения составляет от 5 до 10 дней, максимум – 24 дня. Крайне не рекомендуется использовать данную лекарственную форму более одного месяца.
Передозировка
При передозировке возникают: синдром Иценко-Кушинга, глюкозурия, зуд и жжение в месте введение препарата, гипергликемия. В качестве терапии поддерживают нормальное функционирование организма и постепенно отменяют лекарство.
Взаимодействие
Одновременный прием трициклических антидепрессантов может привести к нарушениям психики.
Сочетанный прием лекарства и НПВС усиливает раздражающее действие на слизистую желудочно-кишечного тракта, может привести к кровотечениям из ЖКТ, язвенно-эрозивным поражениям.
Блокаторы Н1-рецепторов снижают эффективность Триамцинолона, а гормональные контрацептивы напротив потенцируют действие ГКС.
При сочетании лекарственного средства с андрогенами и анаболиками увеличивается вероятность развития угревой сыпи и периферических отеков.
Во избежание развития бактериальных и вирусных инфекций препарат не рекомендуется сочетать с другими иммунодепрессантами.
С осторожностью сочетают препарат с гормонами щитовидной железы и антитиреоидными средствами, такая комбинация может привести к нарушениям в работе щитовидной железы.
Одновременное использование средства и деполяризующих миорелаксантов может привести к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады, вследствие гипокальциемии.
Вещество может снизить эффективность непрямых антикоагулянтов, стрептокиназы, гепарина, урокиназы. Также Триамцинолон при сочетании с этими средствами повышает вероятность развития кровотечений в ЖКТ, эрозии и язвы желудка.
Во время лечения с особой осторожностью назначают инсулин, слабительные средства, сердечные гликозиды, пероральные гипогликемические препараты.
М-холиноблокаторы, в том числе атропин может привести к повышению внутриглазного давления.
Также следует соблюдать осторожность во время лечения Триамцинолоном и приеме амфотерицина В, ингибиторов карбоангидразы, изониазида, мексилетина, парацетамола, рифампицина, карбамазепина, фенитоина, эфедрина.
Калийсберегающие диуретики могут привести к развитию гипокалиемии.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Сроки и условия хранения различные, в зависимости от лекарственной формы.
Особые указания
Препарат не предназначен для внутривенного введения.
С особой осторожностью данное вещество назначают при склонности к отекам, ожирению, психическим расстройствам, при хронических заболеваниях желудка и кишечника.
Во время терапии средством показан прием кальция и витамина D.
Детям
Вне зависимости от лекарственной формы рекомендуется избегать длительного использования препарата у детей различных возрастных групп.
Парентеральное применение не рекомендуется детям до 6 лет.
При беременности и лактации
При необходимости использования средства у беременных и кормящих женщин, особенно в первые 3 месяца беременности следует соблюдать особую осторожность.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Триамцинолона)
Азмакорт, Кенакорт, Кеналог, Полькортолон, Триамсинолон, Триамцинолона ацетонид, Фторокорт, Берликорт, Триакорт.
Отзывы о Триамцинолоне
На прием Триамцинолона пациенты решаются, когда прочие методы и препараты не помогают. Как правило, с такой ситуации средство оказываются весьма эффективными. К сожалению, не редко проявляются заявленные в инструкции побочные реакции. Чаще всего это ухудшение состояния кожи, сбои в менструальном цикле, увеличение веса. Описаны случаи, когда прием лекарства оказался малоэффективным, например, при сильном проявлении сезонной аллергии или облысении.
Цена Триамцинолона, где купить
Купить таблетки Кеналог, по 4 мг стоит примерно 220-240 рублей за 50 штук.
Приобрести вещество в виде суспензии для инъекций Кеналог можно за 700 рублей, 5 ампул, дозировкой по 40 мг на мл.
Стоимость средства для наружного применения Триакорт – порядка 70 рублей, за 10 грамм 0,1% мази.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Триамцинолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Триамцинолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени триамцинолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Триамцинолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани.
Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах триамцинолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность триамцинолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность триамцинолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
При ингаляционном применении оказывает противовоспалительное действие на слизистую бронхов у пациентов с бронхиальной астмой. При постоянном применении уменьшает количество тучных клеток, макрофагов, Т-лимфоцитов и эозинофилов в эпителии и подслизистом слое бронхов, подавляет гиперреактивность дыхательных путей.
По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, а триамцинолона ацетонид в 6 раз активнее. Минералокортикоидная активность у триамцинолона и у триамцинолона ацетонида практически отсутствует.
Фармакокинетика
Метаболизируется главным образом в печени и частично — в почках. Основным путем метаболизма является 6-бета-гидроксилирование. T1/2 — 3.5 ч. Выводится почками.
Показания активного вещества
ТРИАМЦИНОЛОН
Для приема внутрь: ревматизм, ревматоидный артрит, системная красная волчанка и другие коллагенозы, острые аллергические реакции, аллергические кожные заболевания, тяжелые формы бронхиальной астмы, многоформная эритема, геморрагические диатезы, гемолитическая анемия, лимфомы, лейкемии.
Для парентерального применения: ревматоидный артрит, заболевания соединительной ткани, системная красная волчанка, дерматозы, эмфизема легких и фиброз легких, лимфосаркома, лимфогранулематоз, лимфатическая лейкемия, нефротический синдром, спру.
Для ингаляционного применения: бронхиальная астма в фазе обострения. Недостаточная эффективность бронходилататоров и/или стабилизаторов мембран тучных клеток при лечении бронхиальной астмы. Гормонозависимая бронхиальная астма (с целью снижения дозы ГКС для приема внутрь). Аллергический ринит.
Для наружного применения: экзема, псориаз, нейродермит, различные виды дерматитов и другие воспалительные и аллергические заболевания кожи немикробной этиологии (в составе комплексной терапии).
Режим дозирования
Внутрь взрослым — 4-20 мг в сут в 2-3 приема. После улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают на 1-2 мг каждые 2-3 дня до минимальной поддерживающей дозы — 1 мг и полной отмены терапии.
В/м в начале лечения — по 40 мг 1 раз в 4 недели. Затем, в зависимости от показаний и реакции пациента на лечение, можно вводить по 40-80 мг каждые 2-4 недели. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 100 мг. Во избежание подкожной атрофии вводят глубоко в мышцу.
При внутрисуставном введении, а также при введении в области очага поражения доза составляет 10-40 мг. Интервал между введениями не менее 1 нед.
Для применения в виде ингаляций доза зависит от используемой лекарственной формы и возраста пациента.
Наружно применяют 1-3 раза/сут. Продолжительность лечения определяется индивидуально и составляет обычно 5-10 дней. При упорном течении заболевания курс лечения может быть продлен до 25 дней. Не рекомендуется применение более 4 нед.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: перераспределение жировой ткани, нарушения менструального цикла, повышение уровня глюкозы в крови, угнетение функции надпочечников, «лунообразное лицо», стрии, гирсутизм, угри.
Со стороны обмена веществ: отеки, нарушение баланса электролитов, отрицательный азотистый баланс, задержка роста у детей.
Со стороны пищеварительной системы: стероидная язва желудка, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, острый панкреатит.
Со стороны ЦНС: судороги, нарушения сна, психические нарушения, головные боли и головокружение, слабость.
Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, остеопороз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.
Со стороны свертывающей системы крови: тромбоэмболия.
Со стороны органа зрения: нарушения зрения, задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления или экзофтальм, анафилактические реакции.
Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: обострение инфекционных заболеваний.
При внутрисуставном введении: возможна болезненность сустава, раздражение в месте укола, депигментация, стерильный абсцесс, атрофия кожи, при введении в дозах более 40 мг возможны резорбтивные побочные эффекты.
При ингаляционном применении: возможны головная боль, чиханье, кашель, сухость слизистой оболочки полости рта или носа, ощущение раздражения в носу, охриплость голоса, редко — грибковая инфекция носоглотки, вызванная Candida albicans.
При наружном применении: возможны зуд, раздражение кожи, поздние реакции типа экземы, стероидные угри, пурпура. При длительном применении мази возможно развитие вторичных инфекционных поражений и атрофических изменений кожи.
Противопоказания к применению
Острые психозы в анамнезе, активная форма туберкулеза, миастения, новообразования с метастазами, дивертикулит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, артериальная гипертензия, синдром Иценко-Кушинга, почечная недостаточность, тромбозы и эмболии в анамнезе, остеопороз, сахарный диабет, скрытые очаги инфекции, амилоидоз, сифилис, грибковые заболевания, вирусные инфекции (в т.ч. вызванные Herpes simplex и Varicella zoster), амебные инфекции, полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалитной формы), гонококковый или туберкулезный артрит, период вакцинации, лимфаденит после прививки БЦЖ, глаукома, инфицированные поражения кожи.
Применение при беременности и кормлении грудью
В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует оценить предполагаемую пользу для матери и риск развития побочных эффектов у плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано: почечная недостаточность.
Применение у детей
Парентеральное применение у детей в возрасте до 6 лет не рекомендуется; в возрасте 6-12 лет — по строгим показаниям.
Следует избегать длительного наружного применения у детей независимо от возраста.
Особые указания
Не предназначен для в/в введения.
С осторожностью и под строгим врачебным контролем применяют при отечном синдроме, ожирении, психических заболеваниях и заболеваниях ЖКТ. В период лечения рекомендуется принимать витамин D и употреблять пищевые продукты, богатые кальцием.
После однократного в/м введения в дозе 60-100 мг в течение 24-48 ч может наблюдаться угнетение функции надпочечников, которая обычно восстанавливается через 30-40 дней.
При наружном применении для предупреждения местных инфекционных осложнений рекомендуется применять в сочетании с противомикробными средствами.
Парентеральное применение у детей в возрасте до 6 лет не рекомендуется; в возрасте 6-12 лет — по строгим показаниям.
Следует избегать длительного наружного применения у детей независимо от возраста.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с анаболическими стероидами, андрогенами повышается риск развития периферических отеков, угревой сыпи.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами и гормонами щитовидной железы возможно изменение функции щитовидной железы.
При одновременном применении с блокаторами гистаминовых H1-рецепторов уменьшается действие триамцинолона; с гормональными контрацептивами — потенцируется действие триамцинолона.
Гипокальциемия, связанная с применением триамцинолона, может привести к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной действием деполяризующих миорелаксантов при их одновременном применении.
При одновременном применении с иммунодепрессантами повышается риск развития бактериальных и вирусных инфекций.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможна гипокалиемия.
При одновременном применении возможно уменьшение эффективности непрямых антикоагулянтов, гепарина, стрептокиназы, урокиназы, повышение риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении ослабляется действие пероральных гипогликемических средств, инсулина; со слабительными средствами — возможна гипокалиемия; с сердечными гликозидами — повышается риск развития нарушений сердечного ритма и других токсических эффектов гликозидов.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление психических нарушений, связанных с приемом триамцинолона.
При одновременном применении с м-холиноблокаторами (в т.ч. с атропином) возможно повышение внутриглазного давления.
При одновременном применении с амфотерицином В, ингибиторами карбоангидразы возникает риск развития гипокалиемии, гипертрофии миокарда левого желудочка и недостаточности кровообращения.
При одновременном применении с изониазидом возможно уменьшение концентрации изониазида в плазме крови, преимущественно у лиц с быстрым ацетилированием.
При одновременном применении возможно ускорение биотрансформации и снижение концентрации мексилетина в плазме крови.
При одновременном применении с парацетамолом повышается риск развития гипернатриемии, периферических отеков, увеличения выведения кальция, гипокальциемии, остеопороза, гепатотоксичности парацетамола.
При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, карбамазепином, барбитуратами ускоряется метаболизм триамцинолона за счет индукции микросомальных ферментов печени, уменьшается его действие.
При одновременном применении с эфедрином ускоряется метаболизм триамцинолона.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Триамцинолон
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Триамцинолон
-
Противопоказания
-
Побочные действия вещества Триамцинолон
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Торговые названия с действующим веществом Триамцинолон
Структурная формула
Русское название
Триамцинолон
Английское название
Triamcinolone
Латинское название
Triamcinolonum (род. Triamcinoloni)
Химическое название
(11бета,16альфа)-9-Фтор-11,16,17,21-тетрадигидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион
Брутто формула
C21H27FO6
Фармакологическая группа вещества Триамцинолон
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
C50 Злокачественные новообразования молочной железы
-
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
-
C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
-
C85.0 Лимфосаркома
-
C91.0 Острый лимфобластный лейкоз
-
C91.1 Хронический лимфоцитарный лейкоз
-
C92.9 Миелоидный лейкоз неуточненный
-
C95 Лейкоз неуточненного клеточного типа
-
C96 Другие и неуточненные злокачественные новообразования лимфоидной, кроветворной и родственных им тканей (гематобластоз, гематосаркома)
-
D55-D59 Гемолитические анемии
-
D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
-
D69.6 Тромбоцитопения неуточненная
-
D70 Агранулоцитоз
-
E06.3 Аутоиммунный тиреоидит
-
E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
-
E83.5 Нарушения обмена кальция
-
I09.0 Ревматический миокардит
-
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
-
J42 Хронический бронхит неуточненный
-
J43 Эмфизема
-
J45 Астма
-
K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
-
K51 Язвенный колит
-
L10 Пузырчатка [пемфигус]
-
L13.0 Дерматит герпетиформный
-
L20 Атопический дерматит
-
L23 Аллергический контактный дерматит
-
L26 Эксфолиативный дерматит
-
L28 Простой хронический лишай и почесуха
-
L29.3 Аногенитальный зуд неуточненный
-
L30.4 Эритематозная опрелость
-
L30.9 Дерматит неуточненный
-
L40 Псориаз
-
L50 Крапивница
-
L51 Эритема многоформная
-
L56.2 Фотоконтактный дерматит [berloque dermatitis]
-
L63 Гнездная алопеция
-
L90.5 Рубцовые состояния и фиброз кожи
-
L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
-
M00-M03 Инфекционные артропатии
-
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
-
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
-
M10 Подагра
-
M13.9 Артрит неуточненный
-
M15-M19 Артрозы
-
M32 Системная красная волчанка
-
M34 Системный склероз
-
M35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненные
-
M45 Анкилозирующий спондилит
-
M60 Миозит
-
M71 Другие бурсопатии
-
M77.9 Энтезопатия неуточненная
-
M79.0 Ревматизм неуточненный
-
M79.1 Миалгия
-
N04 Нефротический синдром
-
R68.8.0* Синдром воспалительный
-
T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
-
T78.2 Анафилактический шок неуточненный
-
T78.3 Ангионевротический отек
-
T78.4 Аллергия неуточненная
Код CAS
124-94-7
Фармакологическое действие
—
глюкокортикоидное, иммунодепрессивное, противоаллергическое, противовоспалительное.
Характеристика
Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок. Нерастворим в воде, плохо растворим в спирте.
Фармакология
Активирует специфические рецепторы, расположенные в цитоплазме клеток органов-мишеней, индуцирует синтез мРНК и образование особого класса белков — липокортинов, один из которых — липомодулин, угнетает активность фосфолипазы A2. Регулирует все виды обмена, обладает антианаболическим и катаболическим эффектами. Снижает утилизацию глюкозы инсулинзависимыми тканями, вызывает гипергликемию, увеличивает количество гликогена в печени (активирует глюконеогенез), усиливает распад жиров, задерживает ионы натрия и воды, способствует выведению ионов калия, снижает абсорбцию ионов кальция, индуцирует секрецию паратгормона, мобилизующего кальций из костной ткани. Противовоспалительные свойства обусловлены стабилизацией мембран клеток, в т.ч. тучных, и органелл (лизосом), угнетением активности фосфолипазы A2 (липомодулин), прекращением либерации арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и снижением уровня продуктов ее метаболизма (ПГ, Тх, лейкотриенов). Ингибирует гиалуронидазу, препятствует расщеплению основного вещества соединительной ткани, тормозит деление тучных клеток и уменьшает их дегрануляцию (с высвобождением гистамина, серотонина, брадикинина), подавляет синтез фактора активации тромбоцитов и пролиферацию соединительной ткани. Снижает количество Т- и B-лимфоцитов, нарушает их взаимодействие, останавливает миграцию B-лимфоцитов (иммунодепрессивное и противоаллергическое действие). Уменьшает концентрацию иммуноглобулинов в сыворотке крови, угнетает кооперацию фагоцитов и лимфоцитов. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановлением чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает — эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).
После приема внутрь всасывается 20–30%. В плазме 40% связывается с белками. T1/2 (таблетированная форма) составляет 5 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 в тканях — 18–36 ч. Экскретируется преимущественно почками в неактивной форме.
После перорального введения максимум эффекта наблюдается через 1–2 ч, в/м — спустя 24–48 ч. Продолжительность действия зависит от способа введения и составляет 2,5 суток (перорально), 1–6 нед (в/м) или несколько недель (в полость сустава).
Применение вещества Триамцинолон
Надпочечниковая недостаточность, аутоиммунный тиреоидит, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях, псориатический артрит, подагрический и ревматоидный артрит (включая ювенильный), анкилозирующий спондилит, бурсит, тендовагинит, посттравматический остеоартрит, эпикондилит, системная красная волчанка, ревмокардит, пемфигус, синдром Стивенса — Джонсона, многоформная эритема, дерматит (эксфолиативный, герпетиформный, буллезный, себорейный, контактный, атонический), псориаз, аллергический ринит, бронхиальная астма, сывороточная или лекарственная болезнь, аллергический конъюнктивит, кератит, иридоциклит, саркоидоз, синдром Леффлера, боррелиоз, аспирационная пневмония, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых, вторичная тромбоцитопения взрослых, анемия (аутоиммунная гемолитическая, наследственная гипопластическая), эритробластопения, острый или хронический лимфобластный лейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, рак молочной железы, рак предстательной железы, миеломная болезнь, туберкулезный менингит, острый лимфолейкоз у детей, нефротический синдром, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, целиакия, гипертермия при злокачественных новообразованиях.
Противопоказания
Гиперчувствительность, системные микозы, глаукома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функций почек, остеопороз, острые вирусные и бактериальные инфекции, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 лет.
Побочные действия вещества Триамцинолон
Бессонница, беспокойство, синдром отмены (надпочечниковая недостаточность), вторичный иммунодефицит (обострение хронических инфекционных заболеваний, генерализация инфекционного процесса, развитие оппортунистических инфекций), замедление репаративных процессов, стероидный сахарный диабет, синдром Иценко — Кушинга, артериальная гипертензия, дистрофия миокарда, сердечные аритмии, отеки, мышечная слабость, атрофия мышц, остеопороз, множественный кариес, спонтанные переломы, задержка роста у детей, стероидные язвы желудка, атония кишечника, склонность к тромбообразованию, атрофия кожи на месте аппликации, гипертрихоз, стрии, фолликулит, мацерация или сухость кожных покровов, аллергические реакции.
Взаимодействие
Снижает эффективность пероральных гипогликемических средств, инсулина, гипотензивных и мочегонных препаратов, соматотропина. При комбинации с вирусными вакцинами способствует репликации вирусных частиц и/или снижению выработки антител. Усиливает побочные эффекты НПВС, цитостатиков и иммунодепрессантов.
Передозировка
Симптомы: синдром Иценко — Кушинга, гипергликемия, глюкозурия, раздражение кожи на месте нанесения, зуд, жжение.
Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне постепенной отмены препарата).
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Взрослым и подросткам (старше 12 лет) при недостаточности коры надпочечников — 4–12 мг в сутки однократно (утром) или в 2 приема (утром и в обед). При других состояниях: 4–48 мг в сутки однократно или в 2 приема. В/м — 40–80 мг, при необходимости повторно через 4 нед. В полость сустава или во влагалище сухожилия — 2,5–15 мг с повторением инъекции по мере необходимости. Детям от 6 до 12 лет при недостаточности коры надпочечников: 0,117 мг/кг однократно утром или в 2 приема, в других случаях — 0,416–1,7 мг/кг; максимальная суточная доза для детей с массой тела до 25 кг — 12–14 мг. В/м — 40 мг с повторением инъекции через 4 нед по мере необходимости или 0,03–0,2 мг/кг (повторно через 1–7 суток).
Торговые названия с действующим веществом Триамцинолон
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Кеналог® 40 |
от 777.40 до 875.00 |
| Триакорт® |
129.00 |
МНН: Триамцинолон
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Triamcinolone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019137
Информация о регистрации в РК:
27.06.2022 — 27.06.2032
Номер регистрации в РБ:
4210/94/99/04/10/12/15/15/21
Информация о регистрации в РБ:
13.01.2021 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
459.89 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Кеналог® 40
Международное непатентованное название
Триамцинолон
Лекарственная форма
Суспензия для инъекций 40 мг/мл, 1 мл
Состав
1 мл суспензии содержит
активное вещество – триамцинолона ацетонид 40.0 мг,
вспомогательные вещества: натрия кармеллоза, натрия хлорид, спирт бензиловый, полисорбат 80, вода для инъекций
Описание
Белая суспензия с легким запахом спирта бензилового, практически без видимых включений и комочков
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды.
Триамцинолон.
Код ATХ H02AB08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения 120 мг триамцинолона ацетонида максимальная плазменная концентрации в плазме крови достигается между 44 и 54 мкг/100 мл в течение от 8 до 10 часов, и снижается до 8,9 мкг/100 мл по истечении 72 часов после приема.
Через три дня после внутрисуставной инъекции абсорбция триамцинолона ацетонида составляет от 58 % до 67 %. Сравнение величин площадей под кривой «концентрация-время» (AUC) между внутрисуставной и внутримышечной инъекциями показывает, что всасывание в обоих случаях полное. Триамцинолон метаболизируется в печени. Менее 15% препарата выводится в неизмененном виде с мочой. Как при местном, так и при системном введении, кортикостероиды метаболизируются преимущественно в печени. Выявлены три метаболита триамцинолона ацетонида и метаболическая картина одинакова для всех трех способов их применения. Метаболиты триамцинолона ацетонида включают в себя 6-бета-гидрокситриамцинолона ацетонид, 21-карбокси-6-бета-гидрокси-триамцинолона ацетонид, и 21- карбокситриамцинолона ацетонид.
После введения 40 мг внутримышечной дозы триамцинолона ацетонида, в моче обнаруживается 12,5% от введенной дозы. После однократного внутримышечного введения 80 мг дозы, триамцинолона ацетонид обнаруживается в моче до 7-11 дней. Фармакокинетика препарата зависит от дозы. При применении препарата в дозе 5 мг/кг массы тела средний период полураспада составлял 85 мин, при применении в дозе 10 мг/кг — 88 мин. Общий клиренс составляет 61,6 л /час для дозировки 5 мг/кг и 48,2 л /час — для дозировки 10 мг/кг.
Фармакодинамика
Кеналог®40 оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
Основной эффект триамцинолона связан с глюкокортикоидным действием и угнетением воспалительной реакции. Активность глюкокортикоидов приводит к усилению глюконеогенеза и уменьшению утилизации глюкозы в тканях. Катаболизм протеина ускоряется, а синтез из пищевого белка снижается, хотя общее влияние на азотистый баланс зависит от других факторов, включая диету, дозу и продолжительность лечения. При применении препарата в дозе 12–24 мг/сут может возникать отрицательный азотистый баланс.Триамцинолон обладает незначительной минералокортикоидной активностью.
Во время лечения кортикостероидами количество эритроцитов и нейтрофильных гранулоцитов увеличивается, количество эозинофильных гранулоцитов и базофилов уменьшается. Так же уменьшается масса лимфоидной ткани. Кортикостероиды предотвращают или подавляют начальные признаки воспалительного процесса, такие как покраснение, болезненность, местное повышение температуры тела, отек, а также более поздние осложнения, включая пролиферацию фибробластов и отложения коллагена.
Показания к применению
-
аллергические реакции: включая сезонный круглогодичный аллергический ринит, бронхиальную астму, атопический и контактный дерматит, аллергическую реакцию на лекарственные средства, сывороточную болезнь и острый неинфекционный отек гортани, предотвращение поздней стадии анафилактических реакций
-
ревматические заболевания: тяжелый ревматоидный артрит (в комбинации с противоревматическими препаратами замедленного действия), острая подагра, острый неспецифический анкилозирующий спондилит, бурсит, эпикондилит, посттравматический остеоартроз, псориатический артрит и синовит при остеоартрите
-
дерматологические заболевания: буллезный герпетиформный дерматит, эксфолиативный дерматит, тяжелая форма мультиформной эритемы, тяжелая форма псориаза, тяжелая форма себорейного дерматита, экзема, атопический дерматит, дискоидная волчанка, контактный дерматит, очаговая алопеция, пузырчатка и различные острые и хронические дерматозы
-
глазные заболевания: аллергический конъюнктивит, аллергические маргинальные язвы роговицы, воспаление переднего сегмента, хориоретинит, диффузный задний увеит и хориоидит, опоясывающий герпес, пузырчатка глаз, ирит и иридоциклит, кератит, ретробульбарный неврит и симпатическая офтальмия
-
заболевания эндокринной системы: первичная и вторичная недостаточности коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, гиперкальциемия, связанная с раком, негнойный тиреоидит, болезнь Аддисона
-
желудочно-кишечные заболевания: регионарный энтерит (болезнь Крона) и язвенный колит в периоды обострений
-
респираторные заболевания: аспирационный пневмонита, эмфизема легких, бериллиоз, синдром Леффлера, лимфогранулематоз и диссеминированный туберкулез
-
туберкулезный менингит, рассеянный склероз в период обострения (уменьшает продолжительности обострения заболевания, но не останавливает прогрессирование болезни)
Способ применения и дозы
Не вводить внутривенно!
Требования к дозировке определяются индивидуально, в зависимости от заболевания и ответной реакции больного. Для контролирования состояния в процессе лечения, следует применять низкие дозы кортикостероидов и, при возможности, снижение дозы должнопроисходить постепенно.
При местном введении дозировка должна быть определена в соответствии с размерами сустава, характера болезни и ответной реакцией пациента. Терапевтический результат достигается в течение двух-трех недель. Однако до окончательного положительного эффекта потребуется лечение продолжительностью более чем шесть недель.
Внутримышечное применение
Кеналог® 40 можно вводить внутримышечно в дозах от 40 до 80 мг.
Рекомендуемая начальная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет
40 мг.
При необходимости, может быть применена разовая доза от 100 до 120 мг. Рекомендуемая начальная доза для внутримышечного введения детям от 6 до 12 лет составляет 0,03- 0,2 мг / кг, с интервалом в 1 — 7-дней.
Внутримышечное введение
Кеналог®40 часто может заменить первоначальную пероральную терапию.
Препарат следует вводить глубоко в ягодичную мышцу!
В целом, можно ожидать, что одной дозы, введенной внутримышечно, достаточно на период от 4 – 7 дней и до 3 — 4-недель. Разовая доза от 40 мг до 60 мг может вызвать симптомы ремиссии в течение всего сезона у пациентов с сенной лихорадкой или с астмой индуцированной пыльцой.
Этот метод применения может обеспечить положительный эффект, например, при астме, но это может быть связано с такими нежелательными эффектами как повышение температуры, характерного для хронического применение кортикостероидов.
Внутрисуставное применение
Кеналог® 40 вводится внутрисуставно для уменьшения боли и воспаления при ревматоидном артрите, подагрическом артрите (подагра), псориатическом артрите и остеоартрите.
Пациенты должны быть предупреждены о недопустимости чрезмерного перегружения суставов после симптоматического улучшения. Многократные введения внутрисуставных инъекций в течение длительного периода времени могут вызвать серьезные разрушения сустава и некроз кости.
Обычные внутрисуставные дозы Кеналог® 40 у взрослых составляют от 5 до 10 мг для мелких суставов и от 20 до 60 мг — для крупных суставов. Однако, дозы от 6 до 10 мг на инъекцию эффективно применяются для мелких суставов и 40 мг на инъекцию для крупных суставов.
При инъекциях, вводимых в несколько суставов, суммарная доза не должна превышать 80 мг триамцинолона ацетонида. Интервал между внутрисуставными введениями должен быть не менее, чем 1 неделя.
Рекомендуемая начальная доза Кеналог®40 для детей от 12 до 18 лет составляет от 2,5 мг до 40 мг. В зависимости от клинической реакции, последующие дозы могут быть увеличены.
Кеналог® 40 можно применять местно для облегчения боли при бурсите и тендосиновите. Из-за риска возникновения разрывов сухожилия, следует проявлять осторожность при введении в пространство между оболочкой сухожилия и сухожилием, а не в само сухожилие. Доза зависит от размера сустава или синовиального пространства и степени воспаления.
Применение непосредственно в зоне/очаге патологического изменения
Дозы инъекции Кеналог® 40 непосредственно в зону патологического изменения, составляют от 5 мг до 10 мг, разделенные на соответствующие
количества, в зависимости от пораженного участка.
Рекомендуемая начальная доза для детей в возрасте от 12 до 18 лет составляет 2,5 мг до 40 мг. В зависимости от клинической реакции, последующие дозы могут быть увеличены. Как правило, большие площади патологического изменения требует нескольких инъекций, и в меньших дозах — в месте инъекции. Обычно достаточно двух-трех инъекций через каждые 2-3 недели. Введение инъекции непосредственно в зону патологического изменения подходит для лечения больших участков поражений, таких как, псориаз и очаговая алопеция.
Дети
При отсутствии серьезных показаний, применение Кеналог® 40 в виде внутримышечных инъекции у детей в возрасте до 6 лет и, так и в виде внутрисуставной инъекции или инъекции непосредственно в зону патологического изменения у детей до 12 лет не рекомендуется.
Во время лечения необходимо внимательно контролировать рост и развитие ребенка.
Нарушение функции почек
Корректировка дозы не требуется.
Нарушение функции печени
При тяжелой печеночной недостаточности, лечение следует начинать с половины обычно рекомендуемой дозы, так как у этих пациентов действие кортикостероидов может быть усилено.
Приготовление раствора для инъекций
Для приготовления раствора для инъекций для местного введения препарат нужно развести водой для инъекций или 0,9% раствором натрия хлорида. Перед инъекцией, триамцинолон может быть разведен 1-2% раствором лидокаина гидрохлорида или 1% раствором прокаина гидрохлорида. Кеналог® 40 не должен смешиваться с растворами или местными анестетиками, содержащими консерванты. Раствор должен быть использован немедленно, а неиспользованная порция уничтожена. Во избежание местной мышечной атрофии препарат должен вводиться в ягодичную мышцу глубоко.
Перед использованием ампулу хорошо встряхнуть.
Побочные действия
Часто (от ≥1/100 до <1/10)
-
охриплость, раздражение и сухость в горле (после использования пероральных кортикостероидных ингаляторов
-
сухость во рту
-
угреподобные высыпания, гематомы, экхимозы, покраснение лица, атрофия, чрезмерный рост волос, плохое заживление ран, повышение потовыделения, стрии, телеангиоэктазии и истончение кожи
-
миопатия, остеонекроз, остеопороз (наибольшая потеря костной ткани наблюдается в первые 6 мес. лечения)
-
задержка натрия в организме приводит к гипокалиемии, угнетению функции надпочечников, синдрому Кушинга, замедлению роста детей, сахарному диабету, гипогликемии
-
нарушение менструального цикла и вазомоторные симптомы
Нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100)
-
повышение уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов
-
головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга)
-
задняя подкапсулярная катаракта, глаукома, повреждение зрительного нерва и отек зрительного нерва (связанный с псевдоопухолью головного мозга)
-
пептическая язва двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечное
кровотечение
-
ротоглоточный кандидоз
-
седативный эффект, депрессия, бессонница, изменения личности, мания
Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000)
-
агранулоцитоз, лимфопения, моноцитопения
-
туберкулез легких
-
порфирия
-
галлюцинации (они появляются на первой или второй неделе лечения), психозы (симптомы могут варьировать между шизофренией, манией или делирием)
Очень редко (<1/10,000), не может быть оценено на основе имеющихся данных)
-
ухудшение сердечной функции
-
дерматит
-
септический некроз костей, вызванный инфекцией (особенно у пациентов с системной красной волчанкой и ревматоидным артритом)
-
асептический некроз, местное обесцвечивание кожи, атрофия кожи, местные травмы сухожилия
-
аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, остановка дыхания и анафилактические реакции)
При возникновении тяжелых побочных эффектов лечение должно быть
прекращено.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата
-
системные грибковые инфекции (противопоказано парентеральное и
оральное применение)
-
идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (противопоказано
-
внутримышечное введение)
-
беременность и период лактации
-
детский возраст до 6 лет (не рекомендуется внутримышечное введение)
-
детский возраст до 12 лет (не рекомендуется внутрисуставное введение или введение непосредственно в зону/очаг патологического изменения, если нет серьёзных показаний)
Остальные противопоказания являются относительными и зависят от ожидаемых результатов, планируемой продолжительности применения и способа введения (например системное или местное применение):
-
воспаления в активной фазе (кортикостероиды могут ослабить реакцию организма на инфекцию и активировать или обострить местные или системные инфекции, системные грибковые инфекции либо активные инфекции, лечение которых не проводится противомикробными средствами, а также латентный или излеченный туберкулез)
-
сахарный диабет (может усложниться контроль этого заболевания)
-
остеопороз (при продолжительном применении кортикостероидов может ухудшиться состояние при остеопорозе, особенно у пациентов пожилого возраста; существует риск возникновения коллапса позвоночника)
-
миопатия (наличие в анамнезе проксимальной миопатии, вызванной применением кортикостероидов, является противопоказанием для применения препарата, поскольку она представляет особый риск возникновения этого побочного эффекта, непосредственно связанный с триамцинолоном. При отмене кортикостероидов миопатия, как правило, уменьшается в течение нескольких месяцев. Наибольший риск возникновения данного побочного эффекта наблюдается у детей)
-
пептическая язва (может иногда возникать на фоне применения кортикостероидов и есть риск кровотечения или перфорации. К группе особого риска относятся пациенты, принимающие НПВП)
-
психоз (у пациентов с паранойей или депрессией в анамнезе, применение препарата может повысить риск суицида)
-
регенерация тканей (замедленная регенерация тканей может быть значительной у пациентов с недавно проведенной операцией с наложением кишечного анастомоза)
-
вакцинация (пациентам, которые принимают кортикостероиды, не следует проходить вакцинацию против оспы. Другие виды вакцинации не рекомендуется проводить пациентам, получающим кортикостероиды в высоких дозах, учитывая возможность возникновения неврологических осложнений или ослабления антитилогенеза)
Противопоказания (относительные) для местного применения:
-
импетиго, дерматомикоз и герпес симплекс,
-
обычные угри
-
новорожденные
-
розацеа
-
гравитационная язва
Лекарственные взаимодействия
Комбинация кортикостероидов с нестероидными противовоспалительными препаратами повышает риск развития пептической язвы и желудочно-кишечного кровотечения.
При гипотромбинемии необходимо с осторожностью принимать препараты ацетилсалициловой кислоты в сочетании с кортикостероидами.
Внутрисуставные инъекции кортикостероидов, включая триамцинолона ацетонид, снижают стационарную сывороточную концентрацию салицилата. Имеются сообщения о том, что сочетанный прием кортикостероидов и миорелаксантов снижает эффект миорелаксантов, вызывающих нервно-мышечную блокаду.
Клинические исследования показали, что кортикостероиды могут как усиливать, так и ослаблять действие пероральных антикоагулянтов при одновременном применении.Продемонстрировано, что фенитоин повышает метаболизм кортикостероидов в печени и снижает эффективность триамцинолона.
Одновременная противогриппозная вакцинация и иммунодепрессивная терапия (кортикостероиды) вызывает ухудшение иммунной реакции на вакцину. Лечение кортикостероидами приводит к повышению уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, при этом может потребоваться повышение дозы инсулина. Сочетанное применение фенобарбитала и кортикостероидов может привести к снижению уровня кортикостероидов в плазме крови и его терапевтического эффекта. Риск появления гипокалиемии может повыситься, если триамцинолон применяют одновременно с симпатомиметиками и теофиллином, снижающими уровень калия в плазме крови, и с диуретиками, способствующими выведению калия из организма; гипокалиемия также может усилить действие сердечных гликозидов.
Эстрогены, включая оральные контрацептивы, могут снизить метаболизм кортикостероидов в печени, тем самым усиливая их эффект.
Особые указания
Кеналог® 40 нельзя вводить внутривенно!
Поскольку осложнения при лечении глюкокортикоидами (в том числе триамцинолоном) зависят от дозы и продолжительности терапии, то в каждом частном случае необходимо оценить риск/пользу относительно дозы и длительности лечения, а также возможности применения суточной или прерывистой терапии. Пациенты, принимающие кортикостероиды и подвергшиеся воздействию стресса, должны получать быстродействующие кортикостероиды, дозу которых необходимо повышать до, во время и после стрессовой ситуации.
Недостаточность коры надпочечников может удерживаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения; поэтому на протяжении периода стресса может понадобиться заместительная терапия.
Кортикостероиды могут скрывать признаки инфекции и снижать устойчивость к ней. Лечение кортикостероидами может повысить риск развития туберкулеза у пациентов с латентным туберкулезом или с положительной пробой Манту. Применение кортикостероидов при прогрессирующих или диссеминированных формах туберкулеза следует обязательно проводить на фоне курса противотуберкулезной химиотерапии. Кортикостероиды могут повысить риск появления тяжелой или летальной инфекции в результате воздействия вирусных инфекций, таких как ветряная оспа или корь.
Пациентам, получающим кортикостероиды, не следует проводить вакцинацию.
Кортикостероиды необходимо применять с осторожностью у пациентов с герпетическим поражением глаз в связи с возможностью перфорации роговицы.
Кортикостероиды могут быть причиной психических расстройств: от эйфории, бессонницы, перепадов настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до выраженных проявлений психоза. Кортикостероиды также могут усилить существующую эмоциональную нестабильность или тенденции к психозу.
Кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с неспецифическим язвенным колитом, дивертикулитом, недавними кишечным анастомозом, активной или латентной пептической язвой, почечной недостаточностью, гипертонической болезнью, остеопорозом и миастенией. Риск инфицирования вирусом ветряной оспы у пациентов, не болевших ветряной оспой, возрастает, если они получают кортикостероиды.
Таким больным следует избегать контактов с инфицированными.
В случае контактирования с инфицированными рекомендуется проведение пассивной иммунизации. Необходимо тщательно наблюдать за ростом и развитием детей, которым проводится продолжительный курс кортикостероидной терапии. Действие кортикостероидов усиливается у больных с циррозом печени или гипотиреозом.
Внутрисуставные инъекции кортикостероидов могут вызвать системные побочные эффекты, в дополнение к местным эффектам.
Следует избегать внутрисуставных инъекций кортикостероидов в ранее воспаленные или неустойчивые суставы. Перед назначением внутрисуставных инъекций суставная жидкость должна быть исследована для исключения септического процесса. Увеличение боли, местный отек, ограничение движения, повышение температуры и недомогание, указывают на вероятность септического артрита. В случае проявления септического артрита и выявления сепсиса, необходимо начать антибактериальную терапию.
Вероятность медикаментозной вторичной недостаточности коры надпочечников можно уменьшить путем постепенного снижения дозы. Недостаточность этого типа может длиться несколько месяцев после прекращения терапии. Указанные ниже лабораторные показатели могут возрастать в период лечения кортикостероидами: уровень лейкоцитов (>20 000/мм3) без признаков воспаления или новообразования; уровень глюкозы крови, холестерина, триглицеридов, липопротеидов низкой плотности. Триамцинолона ацетонид может приводить к повышению уровня глюкозы крови, что может обусловить появление глюкозурии или сахарного диабета. Снижение уровня 17-кетостероида и 17-гидроксистероида в моче во время лечения триамцинолоном может привести к вторичной или надпочечниковой супрессии.
Все кортикостероиды увеличивают экскрецию кальция.
Специальная информация о некоторых из компонентов Кеналог® 40
1 мл Кеналог® 40 (1 ампула) содержит 9,9 мг бензилового спирта. Препарат нельзя применять недоношенным или новорожденным младенцам, а также детям до 3-х лет, так как может привести к токсичным и анафилактоидным реакциям.
Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, которая по сути означает, что он «не содержит натрий».
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Кеналог® 40 не влияет на способность управления автотранспортными средствами и работу с механизмами.
Передозировка
Симптомы: слишком большие дозы после нескольких недель приема могут стать причиной синдрома Иценко-Кушинга.
Лечение: симптоматическое.
Специфического антидота нет. Следует избегать резкой отмены препарата. Гемодиализ неэффективен для ускорения выведения Кеналог®40 из организма.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулы из прозрачного стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 8°C до 25°C. Не замораживать.Хранить в вертикальном положении. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптеки
По рецепту
Производитель
КРКА, д.д., Ново Место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Владелец регистрационного удостоверения
КРКА, д.д., Ново место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, Алматы, пр. Аль-Фараби, 19, секция 1 б, 2-й этаж, 207 офис
тел.: +7 (727) 311 08 09
факс: +7 (727) 311 08 12
info.kz@krka.biz
| 314537011477977072_ru.doc | 99.5 кб |
| 462674231477978244_kz.doc | 114.5 кб |
| 4210_94_99_04_10_12_15_15_21_p.pdf | 0.53 кб |
| 4210_94_99_04_10_12_15_15_21_s.pdf | 1.11 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Триамцинолон
Triamcinolone
Фармакологическое действие
Триамцинолон — ГКС, тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
Повышает возбудимость центральной нервной системы, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает — эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A2, подавляет образование арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и других.
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счёт глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.
Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (МКС активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, «вымывает» кальций из костей, повышает выведение кальция почками.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При хронической обструктивной болезни лёгких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отёка слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счёт угнетения или сокращения её продукции.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счёт увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, триамцинолона ацетонид в 6 раз активнее. МКС активность практически отсутствует.
Фармакокинетика
После приёма внутрь всасывается 20–30 %. В плазме 40 % связывается с белками. Период полувыведения (T½) (таблетированная форма) составляет 5 часов. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T½2 в тканях — 18–36 часов. Экскретируется преимущественно почками в неактивной форме.
После перорального введения максимум эффекта наблюдается через 1–2 часа, внутримышечного — спустя 24–48 часов. Продолжительность действия зависит от способа введения и составляет 2,5 суток (перорально), 1–6 недель (внутримышечно) или несколько недель (в полость сустава).
Показания
Для приёма внутрь
Ревматизм, ревматоидный артрит, системная красная волчанка и другие коллагенозы, острые аллергические реакции, аллергические кожные заболевания, тяжёлые формы бронхиальной астмы, многоформная эритема, геморрагические диатезы, гемолитическая анемия, лимфомы, лейкемии.
Для парентерального применения
Ревматоидный артрит, заболевания соединительной ткани, системная красная волчанка, дерматозы, эмфизема лёгких и фиброз лёгких, лимфосаркома, лимфогранулематоз, лимфатическая лейкемия, нефротический синдром, спру.
Для ингаляционного применения
Бронхиальная астма в фазе обострения. Недостаточная эффективность бронходилататоров и/или стабилизаторов мембран тучных клеток при лечении бронхиальной астмы. Гормонозависимая бронхиальная астма (с целью снижения дозы ГКС для приёма внутрь). Аллергический ринит.
Для наружного применения
Экзема, псориаз, нейродермит, различные виды дерматитов и другие воспалительные и аллергические заболевания кожи немикробной этиологии (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность, системные микозы, глаукома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функций почек, остеопороз, острые вирусные и бактериальные инфекции, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
Бессонница, беспокойство, синдром отмены (надпочечниковая недостаточность), вторичный иммунодефицит (обострение хронических инфекционных заболеваний, генерализация инфекционного процесса, развитие оппортунистических инфекций), замедление репаративных процессов, стероидный сахарный диабет, синдром Иценко — Кушинга, артериальная гипертензия, дистрофия миокарда, сердечные аритмии, отёки, мышечная слабость, атрофия мышц, остеопороз, множественный кариес, спонтанные переломы, задержка роста у детей, стероидные язвы желудка, атония кишечника, склонность к тромбообразованию, атрофия кожи на месте аппликации, гипертрихоз, стрии, фолликулит, мацерация или сухость кожных покровов, аллергические реакции.
Беременность и грудное вскармливание
Категория действия на плод по FDA — C.
Способ применения и дозы
Внутрь взрослым — 4–20 мг в сутки в 2–3 приёма. После улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают на 1–2 мг каждые 2–3 дня до минимальной поддерживающей дозы — 1 мг и полной отмены терапии.
Внутримышечно в начале лечения — по 40 мг 1 раз в 4 недели. Затем, в зависимости от показаний и реакции пациента на лечение, можно вводить по 40–80 мг каждые 2–4 недели. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 100 мг. Во избежание подкожной атрофии вводят глубоко в мышцу.
При внутрисуставном введении, а также при введении в области очага поражения доза составляет 10–40 мг. Интервал между введениями не менее 1 недели.
Для применения в виде ингаляций доза зависит от используемой лекарственной формы и возраста пациента.
Наружно применяют 1–3 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально и составляет обычно 5–10 дней. При упорном течении заболевания курс лечения может быть продлён до 25 дней. Не рекомендуется применение более 4 недель.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы
Перераспределение жировой ткани, нарушения менструального цикла, повышение уровня глюкозы в крови, угнетение функции надпочечников, «лунообразное лицо», стрии, гирсутизм, угри.
Со стороны обмена веществ
Отёки, нарушение баланса электролитов, отрицательный азотистый баланс, задержка роста у детей.
Со стороны пищеварительной системы
Стероидная язва желудка, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, острый панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы
Судороги, нарушения сна, психические нарушения, головные боли и головокружение, слабость.
Со стороны костно-мышечной системы
Миопатия, остеопороз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Артериальная гипертензия.
Со стороны свёртывающей системы крови
Тромбоэмболия.
Со стороны органа зрения
Нарушения зрения, задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления или экзофтальм, анафилактические реакции.
Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием
Обострение инфекционных заболеваний.
При внутрисуставном введении
Возможна болезненность сустава, раздражение в месте укола, депигментация, стерильный абсцесс, атрофия кожи, при введении в дозах более 40 мг возможны резорбтивные побочные эффекты.
При ингаляционном применении
Возможны головная боль, чиханье, кашель, сухость слизистой оболочки полости рта или носа, ощущение раздражения в носу, охриплость голоса, редко — грибковая инфекция носоглотки, вызванная Candida albicans.
При наружном применении
Возможны зуд, раздражение кожи, поздние реакции типа экземы, стероидные угри, пурпура. При длительном применении мази возможно развитие вторичных инфекционных поражений и атрофических изменений кожи.
Передозировка
Симптомы
Синдром Иценко — Кушинга, гипергликемия, глюкозурия, раздражение кожи на месте нанесения, зуд, жжение.
Лечение
Поддержание жизненно важных функций (на фоне постепенной отмены препарата).
Взаимодействие
Триамцинолон фармацевтические несовместим с другими лекарственными средствами (может образовывать нерастворимые соединения).
Триамцинолон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).
Ускоряет выведение АСК, снижает её концентрацию в крови (при отмене триамцинолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у «быстрых ацетиляторов»), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция «печёночных» ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола).
Повышает (при длительной терапии) концентрацию фолиевой кислоты.
Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.
В высоких дозах снижает эффект соматропина.
Антациды снижают всасывание ГКС.
Триамцинолон снижает действие гипогликемических средств; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.
Ослабляет влияние витамина D на всасывание кальция в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.
Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.
Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.
Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, других ГКС и амфотерицин B повышают риск развития гипокалиемии, натрий-содержащие препараты — отёков и повышения артериального давления.
НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.
Индометацин, вытесняя триамцинолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
Амфотерицин B и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.
Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов «печёночных» микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).
Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.
Клиренс ГКС повышается на фоне препаратов — гормонов щитовидной железы.
Иммунодепресанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.
Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T½ и их терапевтические и токсические эффекты.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных средств — андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.
Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приёмом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).
Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихотических средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные средства, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.
Меры предосторожности
Не предназначен для внутривенного введения.
С осторожностью и под строгим врачебным контролем применяют при отёчном синдроме, ожирении, психических заболеваниях и заболеваниях желудочно-кишечного тракта. В период лечения рекомендуется принимать витамин D и употреблять пищевые продукты, богатые кальцием.
После однократного внутримышечного введения в дозе 60–100 мг в течение 24–48 часов может наблюдаться угнетение функции надпочечников, которая обычно восстанавливается через 30–40 дней.
При наружном применении для предупреждения местных инфекционных осложнений рекомендуется применять в сочетании с противомикробными средствами.
Парентеральное применение у детей в возрасте до 6 лет не рекомендуется; в возрасте 6–12 лет — по строгим показаниям.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Классификация
-
АТХ
A01AC01, C05AA12, D07AB09, H02AB08, R01AD11, R03BA06, S01BA05
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Триамцинолон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Триамцинолон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.