Трилептал инструкция по применению цена отзывы аналоги

Трилептал® (Trileptal®)

💊 Состав препарата Трилептал®

✅ Применение препарата Трилептал®

Описание активных компонентов препарата

Трилептал®
(Trileptal®)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.05.07

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

N03AF02

(Окскарбазепин)

Лекарственная форма

Трилептал®

Таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.

рег. №: П N015199/01
от 18.06.09
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Трилептал®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской с двух сторон, на одной стороне маркировка «TE/TE», на другой — «CG/CG».

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кросповидон, магния стеарат, макрогол 8000, тальк, титана диоксид (E171), вода очищенная, железа оксид желтый (E172).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Фармакологическая активность обусловлена в первую очередь действием метаболита — моногидроксипроизводного (МГП) окскарбазепина. Механизм действия окскарбазепина и его метаболита связан, в основном, с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации перевозбужденных мембран нейронов, ингибированию возникновения серийных нейрональных разрядов и снижению синаптического проведения импульсов.

Реализации противосудорожного действия способствует повышение проводимости ионов калия и модуляция кальциевых каналов, активируемых высоким потенциалом мембраны. Не было отмечено значительного взаимодействия с нейромедиаторами мозга или связывания с рецепторами. В экспериментальных исследованиях было показано, что окскарбазепин и его метаболит обладают выраженным противосудорожным действием.

Эффективность окскарбазепина при эпилептических приступах была продемонстрирована как при монотерапии, так и при применении окскарбазепина в составе комбинированной терапии у детей и взрослых.

Фармакокинетика

После приема внутрь окскарбазепин полностью всасывается и в значительной степени метаболизируется с образованием фармакологически активного метаболита — 10-моногидроксипроизводного. После однократного приема окскарбазепина, в зависимости от применяемой лекарственной формы, Cmax метаболита в плазме крови составляет 24.9-34 мкмоль/л, среднее время ее достижения — около 4.5-6 ч. В фармакокинетических исследованиях показано, что в плазме крови определяется 2% окскарбазепина и 70% МГП; остальная часть приходится на вторичные метаболиты, быстро выводящиеся из плазмы крови.

Связывание метаболита с белками плазмы, в основном с альбумином, составляет около 40%. В терапевтическом диапазоне степень связывания не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови. Окскарбазепин и МГП не связываются с α1-кислым гликопротеином. Кажущийся Vd — 49 л. Сss МГП в плазме крови достигаются на 2-3 сутки при приеме окскарбазепина 2 раза/сут. В равновесном состоянии фармакокинетические параметры МГП линейны и дозозависимы в диапазоне суточных доз 300 мг — 2400 мг.

Окскарбазепин быстро метаболизируется цитозольными ферментами печени до фармакологически активного метаболита МГП, который подвергается дальнейшей глюкуронизации. Незначительные количества МГП (около 4% дозы) окисляются с образованием неактивного метаболита — 10, 11-дигидроксипроизводное (ДГП).

Окскарбазепин выводится в виде метаболитов преимущественно почками (95%), менее 1% выводится в неизмененном виде. Приблизительно 80% выводимых метаболитов составляет МГП, из них 49% составляют глюкурониды и 27% — неизмененный МГП. ДГП выводится в неизмененном виде (около 3%), конъюгаты окскарбазепина составляют 13%. Около 4% дозы выводится с калом.

Окскарбазепин быстро выводится из плазмы крови, кажущийся T1/2 составляет 1.3 — 2.3 ч. Кажущийся T1/2 МГП составляет в среднем 9.3±1.8 ч.

Существует линейная зависимость почечного клиренса МГП от клиренса креатинина. При КК менее 30 мл/мин после однократного приема 300 мг окскарбазепина T1/2 МГП увеличивается до 19 ч, а AUC увеличивается вдвое.

Клиренс МГП, скорректированный по массе тела, у детей снижается с увеличением возраста и массы тела, приближаясь к клиренсу взрослых. Клиренс, скорректированный по массе тела, у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет на 93% выше, чем у взрослых. Вследствие этого, предполагается, что AUC МГП у детей этой возрастной группы будет в 2 раза меньше таковой у взрослых при применении одинаковых доз (при корректировке по массе тела). Клиренс, скорректированный по массе тела, у детей в возрасте от 4 до 12 лет на 43% выше, чем у взрослых. Предполагаемая AUC МГП у детей этой возрастной группы составляет 2/3 от таковой у взрослых при применении одинаковых доз (при корректировке по массе тела). Предполагается, что у детей в возрасте от 13 лет и старше за счет увеличения массы тела клиренс МГП, скорректированный по массе тела, соответствует клиренсу МГП у взрослых.

После приема окскарбазепина в однократной в дозе 300 мг или многократно в дозе 600 мг/сут у здоровых добровольцев в возрасте 60-82 лет Сmax в плазме крови и значения AUC для МГП были на 30-60% выше по сравнению с теми же показателями у молодых добровольцев (18-32 года), что связано с возрастным уменьшением КК.

В организме беременных женщин происходит ряд физиологических изменений, которые могут приводить к постепенному снижению уровня МГП в плазме крови при беременности.

Показания активных веществ препарата

Трилептал®

Простые и сложные парциальные эпилептические приступы с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 1 месяца и старше.

Генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы у взрослых и детей в возрасте от 2 лет и старше.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь.

Начальная доза — 8-10 мг/кг массы тела/сут. Далее дозу корректируют в зависимости от схемы лечения, возраста пациента, эффективности лечения, функции почек.

Для пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) требуется коррекция начальной дозы и режима дозирования.

Побочное действие

Наиболее часто (≥ 10%): сонливость, головная боль, головокружение, диплопия, тошнота, рвота, чувство усталости.

Со стороны системы кроветворения: иногда — лейкопения; очень редко — подавление костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся лихорадкой и сыпью (в т.ч. и полиорганные нарушения). При развитии реакций повышенной чувствительности возможно поражение кровеносной и лимфатической систем (эозинофилия, тромбоцитопения, лимфаденопатия, спленомегалия), мышц и суставов (миалгия, отеки в области суставов, артралгия), нервной системы (энцефалопатия), почек (протеинурия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность), легких (одышка, отек легких, бронхоспазм, интерстициальное воспаление), отклонение от нормы показателей функции печени, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: часто — гипонатриемия; очень редко — клинически значимая гипонатриемия (концентрация натрия <125 ммоль/л — как правило, в течение первых 3 мес терапии препаратом; у некоторых пациентов — более, чем через 1 г после начала лечения), приводящая к развитию таких проявлений и симптомов, как судорожные приступы, спутанность сознания, снижение уровня сознания, энцефалопатия, нарушения зрения (в т.ч. затуманивание зрения), тошнота, рвота, дефицит фолиевой кислоты; очень редко — гипотиреоидизм.

Со стороны ЦНС: очень часто — сонливость, головная боль, головокружение; часто — атаксия, тремор, нистагм, нарушение внимания, амнезия; спутанность сознания, депрессия, апатия, ажитация, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств: очень часто — диплопия; часто — нарушения зрения, затуманивание зрения, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — аритмии, AV-блокада, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота; часто — диарея, запор, боли в животе; иногда — повышение активности ферментов печени, повышение концентрации ЩФ в крови; очень редко — панкреатит и/или повышение уровня липазы и/или амилазы, гепатит.

Дерматологические реакции: часто — сыпь, алопеция, акне.

Аллергические реакции: иногда — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная эритема.

Прочие: очень часто — чувство усталости; часто — астения; очень редко — системная красная волчанка.

У детей в возрасте до 4 лет: очень часто (11%) — сонливость; часто (≥1%–<10%) — атаксия, раздражительность, рвота, летаргия, чувство усталости, нистагм, тремор, снижение аппетита, повышение концентрации мочевой кислоты в крови.

Противопоказания к применению

Детский возраст до 3 лет; повышенная чувствительность к окскарбазепину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения при беременности ограничен. Имеющиеся сообщения свидетельствуют о возможной связи приема окскарбазепина при беременности с развитием врожденных дефектов (например, волчьей пасти).

В экспериментальных исследованиях при применении окскарбазепина в токсичных дозах отмечалось увеличение эмбриональной смертности, замедление и нарушение развития и роста плода. Если пациентка планирует забеременеть или забеременела во время применения окскарбазепина, а также при возникновении вопроса о применении окскарбазепина при беременности необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможный риск для плода, особенно в I триместре беременности.

При беременности следует применять окскарбазепин в минимальной эффективной дозе.

При достаточной клинической эффективности у женщин детородного возраста окскарбазепин следует применять в качестве монотерапии.

При беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое лечение, поскольку прогрессирование заболевания может оказывать отрицательное влияние на мать и на плод.

Известно, что при беременности развивается дефицит фолиевой кислоты. Противоэпилептические средства могут усиливать этот дефицит, представляющий одну из возможных причин нарушений развития плода, поэтому рекомендуется дополнительный прием препаратов фолиевой кислоты.

При применении при беременности необходимо учитывать, что физиологические изменения, происходящие в организме беременной, могут приводить к постепенному снижению концентрации активного метаболита в плазме крови. Для достижения максимального контроля симптомов заболевания необходимо регулярно оценивать клинический эффект окскарбазепина и определять концентрацию метаболита в плазме крови. Определение концентрации МГП в плазме крови также рекомендуется проводить в послеродовом периоде, особенно в случае, если при беременности дозу окскарбазепина повышали.

Имеются сообщения о том, что применение противоэпилептических препаратов при беременности может приводить к повышенной кровоточивости у новорожденных. В качестве меры предосторожности рекомендуется назначение витамина K1 в последние несколько недель беременности, а также новорожденным, матери которых получали окскарбазепин.

Окскарбазепин и МГП проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком. Отношение концентраций в молоке и плазме составило 0.5 для обоих веществ. Поскольку влияние на новорожденных окскарбазепина и МГП, поступивших с молоком матери, неизвестно, не следует применять окскарбазепин в период грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с известной гиперчувствительностью к карбамазепину, т.к. у этой группы пациентов приблизительно в 25-30% случаев могут развиваться реакции гиперчувствительности на окскарбазепин. У пациентов, не имеющих в анамнезе указаний на гиперчувствительность к карбамазепину, также возможно развитие реакций повышенной чувствительности на окскарбазепин, включая полиорганные нарушения. В случае развития реакций гиперчувствительности немедленного типа окскарбазепин следует немедленно отменить назначить альтернативную терапию.

С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

У пациентов с нарушениями функции почек и имеющих низкую концентрацию натрия в сыворотке крови, или у пациентов, получающих сопутствующее лечение препаратами, способствующими выведению натрия из организма, (диуретики, препараты, влияющие на секрецию АДГ), до начала терапии окскарбазепином следует определять концентрацию натрия в сыворотке крови. В дальнейшем следует контролировать концентрацию натрия в сыворотке крови через 2 недели после начала терапии и далее ежемесячно на протяжении 3 месяцев или по мере необходимости. С особым вниманием к данным факторам риска следует относиться у пожилых пациентов. При необходимости назначения диуретиков и других препаратов, снижающих концентрацию натрия в сыворотке крови, пациентам, получающим окскарбазепин, следует придерживаться тех же рекомендаций. При появлении клинических симптомов, позволяющих заподозрить гипонатриемию, следует измерить концентрацию натрия в сыворотке крови. Для остальных пациентов измерение концентрации натрия в сыворотке крови может осуществляться во время проведения рутинных анализов крови.

При развитии симптомов выраженного угнетения костномозгового кроветворения необходимо рассмотреть вопрос об отмене окскарбазепина.

У пациентов, получавших противосудорожные средства, редко отмечались эпизоды суицидального поведения и мышления. Механизм повышения риска суицида у данной категории пациентов не установлен. Поэтому на всех стадиях лечения необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими окскарбазепин.

Необходимо контролировать массу тела у всех пациентов с сердечной недостаточностью для своевременного определения задержки жидкости. При задержке жидкости или при прогрессировании симптомов сердечной недостаточности следует определять концентрацию натрия в сыворотке крови. В случае возникновения гипонатриемии следует ограничить количество потребляемой жидкости. При применении окскарбазепина в очень редких случаях возможно нарушение сердечной проводимости, поэтому в период лечения необходимо тщательное наблюдение за пациентами с предшествующими нарушениями проводимости (AV-блокада, аритмия).

При применении окскарбазепина дерматологические реакции наблюдались как у детей, так и у взрослых, и развивались в среднем через 19 дней после начала лечения. Имеются отдельные сообщения о случаях рецидива кожных реакций при возобновлении приема окскарбазепина. При развитии кожных реакций на фоне применения окскарбазепина следует рассмотреть вопрос о его отмене и назначении другого противоэпилептического средства.

При подозрении на гепатит необходимо рассмотреть вопрос об отмене окскарбазепина.

Как и любые другие противоэпилептические препараты, окскарбазепин следует отменять постепенно из-за риска увеличения частоты судорожных припадков.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения окскарбазепина возникает головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС, не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами в период лечения.

Лекарственное взаимодействие

Окскарбазепин и его фармакологически активный метаболит МГП являются ингибиторами цитохрома CYP2C19. Поэтому при применении окскарбазепина в высоких дозах возможно лекарственное взаимодействием с препаратами, метаболизирующимися CYP2C19 (фенобарбиталом, фенитоином). Для некоторых пациентов может потребоваться снижение дозы препаратов — субстратов CYP2C19. Было показано, что окскарбазепин и МГП слабо или совсем не взаимодействуют со следующими микросомальными изоферментами: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D9, CYP2E1, CYP4A4 и CYP4C11.

Являясь индукторами CYP3A4 и CYP3A5, окскарбазепин и МГП снижают плазменные концентрации препаратов, метаболизирующихся данными изоферментами: дигидропиридиновые антагонисты кальция, пероральные контрацептивы и противоэпилептические препараты (например, карбамазепин). При одновременном применении с окскарбазепином также возможно снижение концентрации в плазме и других лекарственных препаратов, являющихся субстратами ферментов CYP3A4 и CYP3A5 (например, препараты группы иммунодепрессантов — циклоспорин).

Поскольку in vitro МГП является слабым индуктором UDP-глюкуронил трансферазы и, следовательно, маловероятно, что in vivo он способен влиять на метаболизм препаратов, выводящихся в виде конъюгатов c глюкуроновой кислотой (например, вальпроевой кислоты и ламотриджина). Но, принимая во внимание даже слабую индуцирующую способность окскарбазепина и МГП, может потребоваться увеличение доз одновременно применяемых препаратов, метаболизирующихся с участием CYP3A4 или UDP-глюкуронилтрансферазой. В случае отмены окскарбазепина может потребоваться снижение дозы этих препаратов.

In vitro исследования подтвердили слабую индуцирующую способность окскарбазепина и МГП в отношении изоферментов подсистем ферментов CYP2B и CYP3A4. Индуцирующее влияние окскарбазепина и МГП на другие изоферменты CYP неизвестно.

Концентрация фенитоина в плазме крови увеличивается до 40% при одновременном применении окскарбазепина в дозе 1200 мг/сут и выше. Поэтому при применении окскарбазепина в таких дозах может потребоваться уменьшение дозы фенитоина.

Увеличение сывороточной концентрации фенобарбитала при одновременном применении с окскарбазепином незначительно (15%).

Одновременное назначение сильных индукторов изоферментов цитохрома Р450 (т.е. карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала) уменьшает концентрации МГП в плазме крови (на 29-40%).

Доказано взаимодействие окскарбазепина с этинилэстрадиолом и левоноргестрелом. Средние значения AUC для них уменьшались на 48-52% и 35-52% соответственно. Исследований взаимодействия окскарбазепина с другими пероральными или имплантируемыми контрацептивами не проводилось. Таким образом, одновременное применение окскарбазепина и гормональных контрацептивов может приводить к снижению эффективности последних.

Одновременное применение окскарбазепина и фелодипина может приводить к уменьшению значения AUC фелодипина на 28%, хотя концентрации в плазме крови остаются в пределах терапевтического диапазона.

С другой стороны при одновременном применении с верапамилом возможно снижение концентрации МГП в сыворотке крови на 20%. Такое снижение не имеет клинического значения.

Циметидин, эритромицин, декстропропоксифен не влияют на фармакокинетические параметры МГП; вилоксазин незначительно влияет на концентрацию МГП в плазме (концентрация МГП повышается на 10% после повторного совместного применения). Не отмечено какого-либо взаимодействия с варфарином при приеме как однократных, так и многократных доз окскарбазепина.

Окскарбазепин может усиливать седативный эффект этанола.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Трилептал — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N015745/01

Торговое наименование препарата

Трилептал®

Международное непатентованное наименование

Окскарбазепин

Лекарственная форма

суспензия для приема внутрь

Состав

1 мл суспензии для приема внутрь содержит:

действующее вещество: окскарбазепин 60,00 мг.

вспомогательные вещества: пропилпарагидроксибензоат 0,30 мг, натрия сахаринат 0,50 мг, сорбиновая кислота 0,50 мг, макрогола-400 стеарат 1,00 мг, метилпарагидроксибензоат 1,20 мг, аскорбиновая кислота 10,00 мг, целлюлоза диспергируемая (микрокристаллическая целлюлоза и кармеллоза натрия) 15,00 мг, **желтый сливово-лимонный аромат 39К020 (**аромат 39К020 представляет собой раствор, содержащий 36% этанола и 16% пропиленгликоля) 2,50 мг, пропиленгликоль дистиллированный 25,00 мг, сорбитол 70% жидкий 250,00 мг, вода очищенная 717,00 мг.

Описание

Суспензия для приема внутрь от почти белого до слабо коричневого или слабо красного цвета с фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

противоэпилептическое средство

Код АТХ

N03AF02

Фармакодинамика:

Фармакологическая активность препарата Трилептал® (окскарбазепина) обусловлена, в первую очередь, действием его метаболита — моногидроксипроизводного (МГП). Механизм действия окскарбазепина и его МГП связан, в основном, с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации перевозбужденных мембран нейронов, ингибированию возникновения серийных нейрональных разрядов и снижению синаптического проведения импульсов.

Реализации противосудорожного действия препарата способствует также повышение проводимости ионов калия и модуляция кальциевых каналов, активируемых высоким потенциалом мембраны. Не было отмечено значительных взаимодействий с нейромедиаторами мозга или связывания с рецепторами.

В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что окскарбазепин и МГП обладают выраженным противосудорожным действием.

Клиническая эффективность

Эффективность препарата Трилептал® при эпилептических приступах была продемонстрирована как при монотерапии, так и при применении препарата в составе комбинированной терапии у детей и взрослых.

Препарат Трилептал® может быть использован для замены других противоэпилептических средств в тех случаях, когда при применении последних не достигается удовлетворительного терапевтического ответа на лечение.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь в таблетированной форме окскарбазепин полностью всасывается и в значительной степени метаболизируется с образованием фармакологически активного метаболита — 10-моногидроксипроизводного (МГП). После однократного приема препарата Трилептал® в таблетированной форме в дозе 600 мг здоровыми добровольцами натощак средняя максимальная концентрация МГП в плазме крови (Сmах) составляет 31,5 мкмоль/л, среднее максимальное время ее достижения — около 5 часов.

После однократного приема препарата Трилептал® в форме суспензии в дозе 600 мг здоровыми добровольцами натощак средняя максимальная концентрация МГП в плазме крови (Сmах) составляет 24,9 мкмоль/л, среднее максимальное время ее достижения — около 6 часов. Таблетки и суспензия окскарбазепина для приема внутрь биоэквивалентны, поскольку среднее геометрическое отношение Сmах в равновесном состоянии к площади под кривой «концентрация-время» (AUC) МГП при применении однократной дозы было в диапазоне от 0,85 до 1,06 (90% доверительный интервал).

В фармакокинетических исследованиях показано, что в плазме крови определяется 2% неизмененного окскарбазепина и 70% МГП; остальная часть приходится на вторичные метаболиты, быстро выводящиеся из плазмы крови.

Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания.

Связь с белками плазмы крови и распределение

Кажущийся объем распределения МГП составляет 49 литров. Приблизительно 40% МГП связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. В терапевтическом диапазоне степень связывания не зависит от концентрации окскарбазепина в сыворотке крови. Окскарбазепин и МГП не связываются с альфа-1-кислым гликопротеином.

Метаболизм

Окскарбазепин быстро метаболизируется цитозольными ферментами печени до активного метаболита МГП, который обуславливает фармакологический эффект препарата. МГП подвергается дальнейшей конъюгации с глюкуроновой кислотой. Незначительное количество МГП (около 4% дозы) окисляются с образованием неактивного метаболита (10,11-дигидроксипроизводное, ДГП).

Выведение

Окскарбазепин выводится из организма в основном в виде метаболитов, преимущественно почками. Более 95% дозы выводится почками в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде. Приблизительно 80% дозы выводится в виде МГП, как в виде глюкуронидов (49%), так и в виде неизмененного МГП (27%); неактивный ДГП составляет около 3%, конъюгаты окскарбазепина — около 13% дозы.

Около 4% дозы выводится с калом.

Окскарбазепин быстро выводится из плазмы крови, кажущийся период полувыведения составляет 1,3 — 2,3 часа. В отличие от окскарбазепина, кажущийся период полувыведения МГП составляет в среднем 9,3 ±1,8 часа.

Равновесные концентрации МГП в плазме крови достигаются на 2-3 сутки при приеме препарата Трилептал® 2 раза в сутки.

В равновесном состоянии фармакокинетические параметры МГП линейны и дозозависимы в диапазоне суточных доз 300 мг-2400 мг.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с нарушениями функции печени

Фармакокинетические параметры и метаболизм окскарбазепина и МГП после однократного приема внутрь препарата в дозе 900 мг оценивались у здоровых добровольцев и у пациентов с нарушениями функции печени. Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести не влияют на фармакокинетические параметры окскарбазепина и МГП. Фармакокинетика при нарушениях функции печени тяжелой степени не изучалась.

Пациенты с нарушениями функции почек

Существует линейная зависимость почечного клиренса МГП от клиренса креатинина. У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) после однократного приема 300 мг окскарбазепина период полувыведения МГП увеличивается до 19 часов, a AUC увеличивается в 2 раза.

Дети

Клиренс МГП, скорректированный по массе тела, снижается у детей с увеличением возраста и массы тела, приближаясь к клиренсу у взрослых. Клиренс, скорректированный по массе тела, у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет в среднем на 93% выше, чем у взрослых. Таким образом, предполагается, что AUC МГП у детей этой возрастной группы ожидается в 2 раза меньше таковой у взрослых при применении одинаковых доз (при корректировке по массе тела). Клиренс, скорректированный по массе тела, у детей в возрасте от 4 до 12 лет в среднем на 43% выше, чем у взрослых. Предполагаемая AUC МГП у детей этой возрастной группы составляет 2/3 от таковой у взрослых при применении одинаковых доз (при корректировке по массе тела). Предполагается, что у детей в возрасте от 13 лет и старше за счет увеличения массы тела клиренс МГП, скорректированный по массе тела, соответствует клиренсу МГП у взрослых.

Беременные пациентки

Во время беременности в организме происходит ряд физиологических изменений, которые могут приводить к постепенному снижению уровня МГП в плазме крови в этот период.

Пожилые пациенты

После приема препарата Трилептал® однократно (в дозе 300 мг) и повторно (в дозе 600 мг/сут) у пожилых добровольцев в возрасте 60-82 лет Сmах и значения AUC для МГП были на 30-60% выше, по сравнению с теми же показателями у молодых добровольцев (18-32 лет), что связано с возрастным уменьшением клиренса креатинина.

Пол

Не отмечено каких-либо различий в фармакокинетических параметрах в зависимости от пола в детском, взрослом или пожилом возрасте.

Показания:

Простые, сложные парциальные эпилептические приступы, с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 1 месяца и старше.

Генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы у взрослых и детей в возрасте от 1 месяца и старше.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к окскарбазепину или любым другим компонентам препарата.

Детский возраст до 1 месяца.

С осторожностью:

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с известной гиперчувствительностью к карбамазепину, так как у этой группы пациентов приблизительно в 25-30% случаев возможно развитие реакций повышенной чувствительности к окскарбазепину. У пациентов, не имеющих в анамнезе указаний на гиперчувствительность к карбамазепину, также возможно развитие реакций повышенной чувствительности на препарат, включая полиорганные нарушения.

Применение препарата Трилептал® у пациентов с нарушениями функции печени тяжелыми степени не изучалось, поэтому необходимо с осторожностью дозировать препарат у этой категории пациентов.

Беременность и лактация:

Дети пациенток с эпилепсией чаще других предрасположены к возникновению нарушений развития, в том числе, врожденных пороков.

Опыт применения препарата Трилептал® при беременности ограничен. Имеющиеся сообщения свидетельствуют о возможной связи приема препарата во время беременности с развитием врожденных дефектов. Наиболее частыми пороками развития у детей, матери которых получали терапию препаратом Трилептал® во время беременности, были: дефект межпредсердной перегородки, дефект предсердно-желудочковой перегородки, расщелина твердого неба и верхней губы, синдром Дауна, дисплазия тазобедренного сустава (как одно-, так и двусторонняя), туберозный склероз и пороки развития уха.

По данным Североамериканского регистра беременных, частота грубых пороков развития, относящихся к структурным аномалиям, требующим хирургической, медикаментозной или косметической коррекции, диагностированных в течение 12 недель после рождения, составляла 2,0% (95% доверительный интервал от 0,6 до 5,1%) среди беременных, принимавших в первом триместре окскарбазепин в монотерапии. По сравнению с беременными, не получавшими терапию какими-либо противоэпилептическими препаратами во время беременности, относительный риск развития пороков развития у детей составил 1,6 с доверительным интервалом 95% от 0,46 до 5,7.

Пациенткам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии препаратом Трилептал® (оптимально, внутриматочные контрацептивные средства), поскольку при одновременном применении с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или левоноргестрел, эффективность данных препаратов может снижаться.

Если пациентка планирует беременность или беременность диагностирована во время применения препарата, а также при возникновении вопроса о применения препарата Трилептал® в период беременности необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможный риск нарушений развития плода, особенно в I триместре беременности.

При беременности следует использовать минимальные эффективные дозы препарата.

При достаточной клинической эффективности у пациенток детородного периода препарат Трилептал® следует применять в монотерапии.

Пациентка должна быть предупреждена о возможных нарушениях развития плода и необходимости проведения антенатальной диагностики.

Во время беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое лечение, поскольку прогрессирование заболевания может оказывать отрицательное влияние на мать и плод.

Известно, что во время беременности развивается дефицит фолиевой кислоты. Противоэпилептические средства могут усиливать этот дефицит, представляющий одну из возможных причин нарушений развития плода, поэтому рекомендуется дополнительный прием препаратов фолиевой кислоты.

При применении препарата во время беременности необходимо учитывать, что физиологические изменения, происходящие в организме в этот период, могут приводить к постепенному снижению уровня 10-моногидроксипроизводного окскарбазепина (МГП) в плазме крови. Для достижения максимального контроля симптомов заболевания у беременных необходимо регулярно оценивать клинический эффект препарата и определять концентрацию МГП в плазме крови.

Определение уровня МГП в плазме крови также рекомендуется проводить в послеродовом периоде, особенно в случае, если во время беременности доза препарата была повышена. Имеются сообщения о том, что применение противоэпилептических препаратов во время беременности может приводить к развитию повышенной кровоточивости у новорожденных. В качестве меры предосторожности рекомендуется применение витамина K1 в последние несколько недель беременности, а также у новорожденных, матери которых получали препарат Трилептал®.

Окскарбазепин и МГП проникают через плацентарный барьер.

Окскарбазепин и МГП выделяются с грудным молоком. Отношение концентраций в молоке и плазме составило 0,5 для обоих веществ. Поскольку влияние на новорожденных окскарбазепина и МГП, поступивших с грудным молоком, неизвестно, не следует применять препарат Трилептал® в период кормлении грудью.

Применение у детей в возрасте до 1 месяца

Нет данных о безопасности и эффективности применения препарата Трилептал® у детей в возрасте до 1 месяца.

Влияние на фертильность

Нет данных о влиянии препарата на фертильность у человека. В исследованиях у животных не выявлено воздействия окскарбазепина и МГП на фертильность у особей обоих полов в суточных дозах 150 и 450 мг/кг, соответственно. При применении максимальных доз МГП у самок, однако, отмечалось нарушение эстрального цикла, снижение количества лютеиновых тел, снижения количества имплантаций и числа живых эмбрионов.

Способ применения и дозы:

Препарат Трилептал® можно применять как в монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами. В обоих случаях лечение препаратом Трилептал® начинают с клинически эффективной дозы, кратность приема составляет 2 раза в сутки. Доза может быть увеличена в зависимости от ответа на терапию. В случае замены другого противоэпилептического препарата препаратом Трилептал® в начале приема препарата Трилептал® следует постепенно снижать дозу заменяемого препарата. При применении препарата Трилептал® в составе комбинированной терапии может потребоваться снижение дозы одновременно применяемых противоэпилептических препаратов и/или более медленное повышение дозы препарата Трилептал®.

Препарат Трилептал® можно принимать вне зависимости от приема пищи (во время, после еды или в промежутках между приемами пищи).

Инструкции по применению суспензии для приема внутрь

Таблица пересчета дозы препарата Трилептал® из мг в мл.

Доза в миллиграммах (мг)

Доза в миллилитрах(мл)

10 мг

0,2 мл

20 мг

0,3 мл

30 мг

0,5 мл

40 мг

0,7 мл

50 мг

0,8 мл

60 мг

1,0 мл

70 мг

1,2 мл

80 мг

1,3 мл

90 мг

1,5 мл

100 мг

1,7 мл

200 мг

3,3 мл

300 мг

5,0 мл

400 мг

6,7 мл

500 мг

8,3 мл

600 мг

10,0 мл

700 мг

11,7 мл

800 мг

13,3 мл

900 мг

15,0 мл

1000 мг

16,7 мл

Перед приемом суспензии для приема внутрь флакон следует тщательно встряхнуть и сразу же отмерить необходимое количество суспензии. Нужную дозу (мл) набирают из флакона с помощью прилагаемого шприца. При использовании шприца на 10 мл (поставляемого с флаконом на 250 мл — для взрослых и детей старшего возраста) количество суспензии следует округлять до 0,5 мл. При использовании шприца на 1 мл (поставляемого с флаконом на 100 мл — для детей младшего возраста) количество суспензии следует округлять до 0,1 мл. После каждого использования следует плотно закрывать флакон и протирать шприц чистой сухой тканью. Суспензию можно принимать непосредственно из шприца или разбавлять небольшим количеством воды перед приемом. Открытый флакон хранить не более 7 недель.

Суспензия для приема внутрь и таблетки биоэквивалентны и взаимозаменяемы в эквивалентных дозах.

Терапевтический эффект препарата Трилептал® (окскарбазепина) обусловлен, в первую очередь, действием его метаболита, МГП.

Рутинное определение концентрации окскарбазепина или МГП в плазме крови не оправдано. Однако контроль концентрации МГП в плазме крови может применяться для уточнения соблюдения режима приема препарата пациентом (комплаентности) или в тех ситуациях, когда возможно изменение клиренса МГП, например, изменение функции почек, беременность, одновременное применение с препаратами индукторами «печеночных» ферментов. В вышеперечисленных ситуациях следует корректировать дозу препарата Трилептал® с учетом концентрации МГП в плазме крови (измеряют через 2-4 часа после приема), которую следует поддерживать на уровне <35 мг/л.

Взрослые пациенты

Монотерапия и комбинированная терапия

Начальная доза составляет 600 мг в сутки (8-10 мг/кг массы тела в сутки), разделенная на 2 приема. Хороший терапевтический ответ наблюдался в диапазоне доз 600-2400 мг в сутки. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы не более чем на 600 мг/сут с интервалом примерно в 1 неделю, до достижения желаемого терапевтического ответа. У большинства пациентов наблюдается хороший клинический эффект при дозе 900 мг/сут.

У пациентов, ранее не получавших терапию противоэпилептическими средствами, эффективная доза составляет 1200 мг/сут, у ранее получавших — 2400 мг/сут.

В контролируемых исследованиях применение препарата Трилептал® в суточной дозе 2400 мг в составе комбинированной терапии без снижения дозы другого противоэпилептического средства сопровождалось плохой переносимостью преимущественно из-за развития нежелательных явлений со стороны нервной системы. Систематическое применение препарата Трилептал® в суточной дозе выше 2400 мг не изучалось.

Дети

При монотерапии препаратом Трилептал® и при применении препарата в составе комбинированной терапии рекомендуемую начальную дозу — 8-10 мг/кг массы тела в сутки разделяют на 2 приема.

В комбинированной терапии целевая доза препарата Трилептал®, составляющая 30-46 мг/кг в сутки, должна быть достигнута не ранее, чем через 2 недели с момента начала терапии.

При необходимости, для достижения желаемого терапевтического эффекта возможно постепенное повышение дозы — с интервалом примерно в 1 неделю дозу увеличивают — максимум на 10 мг/кг/сутки, до максимальной суточной дозы из расчета 60 мг/кг массы тела.

При применении препарата Трилептал® в монотерапии и в составе комбинированной терапии, при корректировке по массе тела кажущийся клиренс МГП у детей значительно снижается с увеличением возраста. Детям в возрасте от 1 месяца до 4 лет может потребоваться доза препарата, в 2 раза превышавшая дозу для взрослых, при корректировке по массе тела; детям в возрасте от 4 до 12 лет может потребоваться доза, превышающая на 50% дозу для взрослых при корректировке по массе тела.

У детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет влияние противоэпилептических препаратов — индукторов ферментов печени на их кажущийся клиренс выражено в большей степени, чем у детей более старших возрастных групп (при корректировке по массе тела). При применении препарата Трилептал® у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет в комбинации с противоэпилептическими препаратами индукторами ферментов печени может потребоваться доза окскарбазепина примерно на 60% выше (при корректировке по массе тела), чем при монотерапии препаратом Трилептал® или при его применении в комбинации с противоэпилептическими средствами, не индуцирующими ферменты. Для детей более старших возрастных групп при проведении комбинированной терапии препаратом Трилептал® с противоэпилептическими препаратами индукторами ферментов печени может потребоваться незначительное увеличение дозы препарата по сравнению с монотерапией.

У детей младше трех лет препарат следует применять в форме сиропа в связи с трудностями применения твердых лекарственных форм у пациентов этой возрастной группы.

Пациенты в возрасте > 65 лет

Специальная коррекция режима дозирования у данной категории пациентов необходима только при нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). В случае наличия риска развития гипонатриемии необходимо проведение тщательного контроля содержания натрия в сыворотке крови.

Пациенты с нарушениями функции печени

Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени. Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени.

Пациенты с нарушениями функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 300 мг/сутки; повышать дозу следует медленно, до достижения желаемого терапевтического ответа. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами в течение подбора дозы.

Побочные эффекты:

Наиболее часто сообщалось о следующих нежелательных реакциях: сонливость, головная боль, головокружение, диплопия, тошнота, рвота, чувство усталости (более чем у 10% пациентов).

В клинических исследованиях было показано, что нежелательные реакции обычно слабо или умеренно выражены, носят транзиторный характер и наблюдаются в основном в начале терапии.

Приведенные ниже данные суммируют информацию о нежелательных реакциях (HP), зарегистрированных в ходе клинических исследований, а также данные по профилю безопасности препарата, полученные в ходе его применения в клинической практике. HPсгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, при этом перечислены в порядке уменьшения их значимости. Критерии оценки частоты возникновения нежелательных реакций: «очень часто» — ≥1/10, «часто» — ≥1/100 — <1/10, «нечасто» — ≥1/1000 — <1/100, «редко» — ≥1/10 000 — <1/1000, «очень редко» — <1/10 000 (включая отдельные сообщения).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения; очень редко — подавление костномозгового кроветворения, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, реакции, гиперчувствительности (в том числе, реакции полиорганной гиперчувствительности), которые характеризуются такими явлениями, как сыпь и повышение температуры тела. Возможно поражение кровеносной и лимфатической систем (эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, лимфаденопатия, спленомегалия), печени (гепатит, изменение показателей функции печени), поражение мышц и суставов (миалгия, отеки в области суставов, артралгия), нервной системы (печеночная энцефалопатия), почек (почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, протеинурия), легких (отек легких, бронхоспазм, бронхиальная астма, интерстициальное воспаление, одышка), ангионевротический отек.

Нарушения со стороны эндокринной системы: очень редко — гипотиреоз.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — гипонатриемия (чаще отмечается у пациентов возрасте >65 лет); очень редко — клинически значимая гипонатриемия (концентрация натрия < 125 ммоль/л) — как правило, в течение первых 3-х месяцев терапии препаратом; у некоторых пациентов — более чем через 1 год после начала лечения препаратом Трилептал®. Данное состояние может привести к развитию таких проявлений и симптомов как судорожные приступы, энцефалопатия, снижение уровня сознания, спутанность сознания, нарушения зрения (в том числе нечеткость зрения), гипотиреоз, рвота, тошнота, дефицит фолиевой кислоты.

Нарушения психики: часто — ажитация (в том числе нервозность), эмоциональная лабильность, спутанность сознания, депрессия, апатия.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость (22,5%), головная боль (14,6%), головокружение (22,6%); часто — атаксия, тремор, нистагм, нарушение внимания, амнезия.

Нарушения со стороны органа зрения: очень часто — диплопия (13,9%); часто — затуманивание зрения, нарушения зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — системное головокружение.

Нарушения со стороны сердца: очень редко — атриовентрикулярная блокада, аритмии.

Нарушения со стороны сосудов: очень редко — артериальная гипертензия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — рвота (11,1%), тошнота (14,1%); часто — диарея, боли в животе, запор; очень редко — панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, алопеция, акне; нечасто — крапивница; очень редко синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, вызванный приемом лекарственных препаратов), ангионевротический отек, мультиформная эритема, системная красная волчанка.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — чувство усталости (12%); часто — астения.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов, щелочной фосфатазы; очень редко — повышение активности амилазы, липазы.

В клинических исследованиях, проведенных у детей в возрасте от 1 месяца до 4 лет, наиболее часто наблюдалась сонливость (у 11% пациентов). С частотой ≥1% — <10% (часто) отмечались атаксия, раздражительность, рвота, летаргия, чувство усталости, нистагм, тремор, снижение аппетита, повышение концентрации мочевой кислоты в крови.

Нежелательные реакции, выявленные в постмаркетинговом периоде на основании отдельных сообщений и случаев, описанных в литературе (частота неизвестна)

Поскольку данные о нежелательных реакции в постмаркетинговом периоде были получены на основании добровольных сообщений из популяции неизвестной численности, оценить частоту их встречаемости невозможно (частота неизвестна). Нежелательные реакции классифицированы по системам органов, в пределах каждой системы органов нежелательные реакции расположены в порядке уменьшения степени тяжести их проявления.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Были сообщения о снижении минеральной плотности костной ткани, выявлении остеопении, остеопороза и переломов у пациентов, получающих длительное лечение препаратом Трилептал®. Механизм влияния окскарбазепина на метаболизм костной ткани не выяснен.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, проявляющийся летаргией, тошнотой, головокружением, снижением осмоляльности плазмы крови, рвотой, головной болью, спутанностью сознания и другими симптомами со стороны нервной системы.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций

Падение.

Нарушения со стороны нервной системы

Нарушения речи (в том числе, дизартрия), особенно в период подбора дозы.

Передозировка:

Имеются единичные сообщения о передозировке препарата. Максимальная доза, описанная в сообщениях, составляла приблизительно 48000 мг.

Симптомы

Нарушение водно-электролитного баланса: гипонатриемия.

Нарушения со стороны органа зрения: диплопия, миоз, нечеткость зрения.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гиперкинезия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: снижение частоты дыхательных движений, удлинение интервала QTc.

Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм, тремор, нарушение координации, судороги, головная боль, кома, потеря сознания, дискинезия.

Нарушения психики: агрессия, ажитация, спутанность сознания.

Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:одышка.

Лечение

Специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Следует иметь в виду, что для уменьшения абсорбции окскарбазепина может быть проведено промывание желудка и назначен прием активированного угля. Рекомендуется контролировать жизненно важные функции организма, уделяя особое внимание нарушениям проводимости сердца, водно-электролитного баланса и функции дыхательной системы.

Взаимодействие:

Ингибирование ферментов

Окскарбазепин и его фармакологически активный метаболит МГП являются ингибиторами цитохрома CYP2C19. Таким образом, одновременное применение препарата Трилептал® в высоких дозах и препаратов, которые метаболизируются с участием изофермента CYP2C19 (например, фенобарбитал, фенитоин), может привести к их взаимодействию. Для некоторых пациентов может потребоваться снижение дозы препаратов — субстратов изофермента CYP2C19. Было показано, что окскарбазепин и МГП слабо или совсем не ингибируют следующие микросомальные изоферменты: CYP1A2, CYP 2А6, CYP 2С9, CYP 2D6, CYP 2Е1, CYP 4А9 и CYP4А11.

Индукция ферментов

In vitro и in vivo окскарбазепин и МГП, являясь слабыми индукторами цитохромов CYP3A4 иCYP3A5, снижают плазменные концентрации препаратов, метаболизирующихся данными ферментами: дигидропиридиновых антагонистов кальция, пероральных контрацептивов и противоэпилептических препаратов (например, карбамазепина). При одновременном применении с препаратом Трилептал® также возможно снижение концентрации в плазме и других лекарственных препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP3A4 и CYP3A5, (например, препараты из группы иммунодепрессантов — циклоспорин).

Поскольку in vitro окскарбазепин и МГП являются слабыми индукторами уридиндифосфат-глюкуронил трансферазы, маловероятно, что in vivo они способны оказывать клинически значимое влияние на метаболизм препаратов, выводящихся в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой (например, вальпроевой кислоты и ламотриджина). Но, принимая во внимание даже слабую индуцирующую способность окскарбазепина и МГП, может потребоваться увеличение доз одновременно применяемых препаратов, которые метаболизируются с участием изофермента CYP3A4 или уридиндифосфат-глюкоуронил трансферазой. В случае отмены препарата Трилептал® может потребоваться снижение дозы этих препаратов на основании клинического и лабораторного контроля.

In vitro исследования подтвердили слабую индуцирующую способность окскарбазепина и МГП в отношении изоферментов подсистем ферментов CYP2B и CYP3A4. Индуцирующее влияние окскарбазепина и МГП на другие изоферменты CYP неизвестно.

Противоэпилептические препараты

При одновременном применении одного или нескольких противоэпилептических препаратов — мощных индукторов цитохрома Р450, таких как карбазепин, фенитоин или фенобарбитал, с окскарбазепином в каждом конкретном случае необходимо осуществлять тщательную коррекцию дозы и/или мониторинг концентрации препаратов в плазме крови. Возможные взаимодействия препарата Трилептал® и других противоэпилептических препаратов оценивались в ходе клинических исследований. Данные по влиянию этих взаимодействий на AUC и минимальную концентрацию Сmin суммированы в таблице:

Противоэпилептический препарат (ПЭП)

Влияние препарата Трилептал® на ПЭП

Минимальная концентрация в плазме крови (Сmin)

Влияние ПЭП на МГПAUC

Карбамазепин

0-22% уменьшение (30% увеличение карбамазепина-10,11- эпоксида)

40% уменьшение

Клобазам

Не изучалось

Не влияет

Фелбамат

Не изучалось

Не влияет

Фенобарбитал

14-15% увеличение

30-31 % уменьшение

Фенитоин

0-40% увеличение

29-35% уменьшение

Вальпроевая кислота

Не влияет

0-18% уменьшение

Ламотриджин

Не влияет

Не влияет

Концентрация фенитоина в плазме крови увеличивается до 40% при одновременном применении препарата Трилептал® в дозе 1200 мг в сутки и выше. Поэтому при применении препарата Трилептал® в вышеуказанных дозах может потребоваться уменьшение дозы фенитоина.

Увеличение концентрации в плазме фенобарбитала при одновременном применении с препаратом Трилептал® незначительно (15%).

При одновременном применении сильных индукторов цитохрома Р450 (т.е. карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала) уменьшается концентрация МГП в плазме крови (на 29 — 40%). Т.о. следует контролировать концентрацию МГП в плазме крови и при необходимости корректировать дозу препарата при одновременном применении окскарбазепина с одним или несколькими из вышеуказанных препаратов.

У препарата Трилептал® не было выявлено явлений аутоиндукции.

Гормональные контрацептивы

Доказано взаимодействие препарата Трилептал® с компонентами пероральных контрацептивов: этинилэстрадиолом и левоноргестрелом. Средние значения AUC для них уменьшались на 48 — 52% и 32 — 52%, соответственно. Исследований взаимодействия препарата Трилептал® с другими пероральными или имплантируемыми контрацептивами не проводилось. Таким образом, одновременное применение препарата Трилептал® и гормональных контрацептивов может приводить к снижению эффективности последних, в связи с чем пациенткам, получающим лечение препаратом Трилептал®, рекомендуется дополнительное применение надежных негормональных методов контрацепции.

Блокаторы кальциевых каналов

Одновременное применение препарата Трилептал® и фелодипина может приводить к уменьшению значения AUC фелодипина на 28%, хотя концентрации в плазме крови остаются в пределах терапевтического диапазона.

С другой стороны, при одновременном применении препарата Трилептал® и верапамила возможно снижение концентрации МГП в сыворотке крови на 20%. Такое снижение концентрации МГП в сыворотке не имеет клинического значения.

В клинических исследованиях у пациентов, получавших трициклические антидепрессанты, не было выявлено клинически значимых взаимодействий. Одновременное применение препаратов лития и окскарбазепина может приводить к увеличению нейротоксичности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циметидин, эритромицин, декстропропоксифен не влияют на фармакокинетические параметры МГП; вилоксазин незначительно влияет на концентрацию МГП в плазме крови (концентрация МГП повышается на 10% после повторного одновременного применения). Не отмечено каких-либо взаимодействий с варфарином, как при однократном одновременном приеме, так и при приеме повторных доз препарата Трилептал®.

Препарат Трилептал® может усиливать седативный эффект этанола.

Особые указания:

Существуют сообщения о риске ухудшения течения эпилептических припадков при применении препарата Трилептал®. Повышение риска ухудшения течения приступов наблюдалось, в основном у детей, однако, может возникать и у взрослых. Если на фоне применения препарата Трилептал® отмечается ухудшение течения эпилептических припадков, применение препарата следует прекратить.

Реакции гиперчувствительности

При применении препарата Трилептал® в клинической практике в отдельных случаях (постмаркетинговые сообщения) отмечалось развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа (I тип), включая сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек и анафилактические реакции. Реакции гиперчувствительности могут вызывать развитие нарушений со стороны кожных покровов, печени, крови и лимфатической системы и других органов как в отдельности, так и в рамках системной реакции. Ангионевротический отек и анафилактические реакции с поражением гортани, голосовых складок (область голосовой щели), языка, губ, век развивались как при первом, так и при повторном приеме препарата Трилептал®. В случае развития гиперчувствительности немедленного типа следует немедленно отменить препарат Трилептал® и назначить альтернативную терапию.

Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с известной гиперчувствительностью к карбамазепину, так как у этой группы пациентов приблизительно в 25-30% случаев возможно развитие реакций повышенной чувствительности к окскарбазепину. У пациентов, не имеющих в анамнезе указаний на гиперчувствительность к карбамазепину, также возможно развитие реакций повышенной чувствительности на препарат, включая полиорганные нарушения. При возникновении признаков и симптомов реакций гиперчувствительности, следует немедленно отменить препарат Трилептал®.

Гипонатриемия

У 2,7% пациентов, получающих препарат Трилептал®, наблюдалась гипонатриемия (содержание натрия в сыворотке менее 125 ммоль/л), которая обычно не сопровождалась клиническими проявлениями и не требовала коррекции терапии. Содержание натрия нормализуется при отмене (уменьшении дозы) препарата Трилептал® или консервативном лечении (ограничении приема жидкости). У пациентов с нарушением функции почек в анамнезе и низким содержанием натрия в сыворотке крови (например, у пациентов с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона), или у пациентов, получающих одновременное лечение препаратами, способствующими выведению натрия из организма, (диуретики, препараты, влияющие на секрецию антидиуретического гормона), до начала терапии препаратом Трилептал® следует определять содержание натрия в сыворотке крови. В дальнейшем следует контролировать содержание натрия в сыворотке крови через 2 недели после начала терапии и далее ежемесячно на протяжении 3-х месяцев или по мере необходимости. С особым вниманием к данным факторам риска следует относиться у пожилых пациентов. При необходимости применения диуретиков и других препаратов, снижающих содержание натрия в сыворотке крови, у пациентов, получающих терапию препаратом Трилептал®, следует придерживаться тех же рекомендаций. При появлении клинических симптомов гипонатриемии, следует определить содержание натрия в сыворотке крови. Для остальных пациентов определение содержание натрия в сыворотке крови может осуществляться во время проведения рутинных анализов крови.

Необходимо проводить контроль массы тела у всех пациентов с сердечной недостаточностью для своевременной диагностирования задержки жидкости. При задержке жидкости или при прогрессировании симптомов сердечной недостаточности следует определять содержание натрия в сыворотке крови. В случае возникновения гипонатриемии следует ограничить количество потребляемой жидкости. Так как при применении окскарбазепина в очень редких случаях возможно нарушение сердечной проводимости, необходимо тщательное наблюдение за пациентами с предшествующими нарушениями проводимости (атриовентрикулярная блокада, аритмия), получающими препарат Трилептал®.

Гематологические изменения

По данным постмаркетинговых сообщений при лечении препаратом Трилептал® у пациентов в очень редких случаях отмечалось развитие агранулоцитоза, апластической анемии и панцитопении. Учитывая незначительную частоту встречаемости агранулоцитоза, апластической анемии и панцитопении, а также сопутствующих факторов (например, одновременный прием других лекарственных средств, наличие сопутствующих заболеваний), причинно-следственную связь между развитием данных нежелательных явлений и применением препарата установить невозможно. При развитии симптомов выраженного угнетения костномозгового кроветворения необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Суицидальные мысли и поведение

У пациентов, получавших противосудорожные препараты, отмечались эпизоды суицидального поведения и суицидальных мыслей. Результаты мета-анализа рандомизированных плацебо-контролируемых исследований показали небольшое повышение риска развития суицидального поведения у пациентов, получавших противосудорожные препараты. Механизм повышения риска суицида у данной категории пациентов не установлен. Поэтому на всех стадиях лечения необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими лечение препаратом. Пациенты и медицинский персонал должны быть предупреждены о риске возникновения суицидальных мыслей и эпизодов у пациентов, получающих терапию препаратом Трилептал®.

Дерматологические реакции

При применении препарата Трилептал® очень редко сообщалось о развитии серьезных дерматологических реакций, таких как: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная мультиформная эритема. Пациентам с вышеуказанными дерматологическими реакциями может потребоваться госпитализация в связи с развитием угрожающих жизни состояний; очень редко возможны летальные исходы. При применении препарата Трилептал® дерматологические реакции наблюдались как у детей, так и у взрослых, и развивались в среднем через 19 дней после начала приема препарата. Имеются отдельные сообщения о случаях рецидива серьезных кожных реакций при возобновлении приема препарата Трилептал®. При развитии кожных реакций на фоне применения препарата Трилептал® следует рассмотреть вопрос об отмене препарата и применении другого противоэпилептического средства.

Корреляция с HLA-B*1502

Имеется значительное количество данных, подтверждающих роль аллелей человеческого лейкоцитарного антигена (HLA) в развитии серьезных кожных реакций у пациентов с предрасположенностью к таким состояниям. Из-за схожести в химической структуре окскарбамазепина и карбамазепина существует вероятность развития синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла у пациентов с наличием в геноме аллеля HLA-B*1502, принимающих окскарбазепин.

У пациентов китайской и тайской национальности прослеживалась четкая связь между развитием синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайелла при применении карбамазепина и наличием в их геноме аллеля человеческого лейкоцитарного антигена HLA-B*1502.

Частота встречаемости данного аллеля у пациентов китайской национальности составляет 2-12%, у тайской — около 8%, среди некоторых групп населения Малайзии — более 15%. Частота распространения аллеля HLA-B*1502 в Корее и Индии составляет 2% и 6%, соответственно. Распространенность данного аллеля у лиц европеоидной, негроидной рас, у латиноамериканцев, индейцев и японцев незначительна (<1%).

Частоты данных аллелей представляют процент хромосом в определенных популяциях населения, которые несут аллель. Это означает, что процент пациентов, несущих копию аллели, по крайней мере в одной из их двух хромосом почти в два раза выше частоты встречаемости аллеля. Таким образом, процент пациентов, которые могут оказаться под угрозой, почти в два раза чаще частоты аллелей.

При применении препарата Трилептал® у возможных носителей аллеля HLA-B*1502 рекомендуется проводить генотипирование по данному аллелю. Применять препарат у носителей данного аллеля следует только в том случае, если ожидаемая польза от терапии превышает возможный риск. Наличие данного аллеля у лиц китайской национальности, принимающих другие противоэпилептические препараты, повышает риск развития тяжелых дерматологических реакций. У пациентов с аллелем HLA-B*1502 необходимо избегать применения препаратов, приводящих к развитию синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла, при возможной замене на альтернативные препараты. Проведение генотипирования по аллелю HLA-B*1502 перед применением препарата Трилептал® необязательно у пациентов, принадлежащим к популяциям с низкой частотой встречаемости данного аллеля, а также пациентам, уже получающим терапию данным препаратом, поскольку тяжелые кожные реакции в большинстве случаев отмечались в первые месяцы лечения (вне зависимости от наличия HLA-B*1502).

Корреляция с HLA-B*3101

Наличие аллеля HLA-A*3101 может быть фактором риска развития тяжелых поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями, острый генерализованный экзантематозный пустулез и пятнисто-узелковая сыпь) при применении карбамазепина.

Частота встречаемости аллеля HLA-A*3101 гена человеческого лейкоцитарного антигена (HLA) может отличаться у различных этнических групп: около 2 — 5% у населения Европы, около 10% — у японцев, среди населения Западной Европы — около 6,7%, в зависимости от географического региона. Частота аллеля составляет менее 5% в населении Австралии, Азии, Африки и Северной Америке, исключения составляют от 5% до 12%. Частота более 15% установлена у некоторых этнических групп Южной Америки (Аргентина и Бразилия), коренных жителей Северной Америки (племена Навахо и Сиокс, в Мексике — Санора Сери), Южной Индии (Тамил Наду), и 10-15% среди других коренных жителей данных регионов.

Частоты данных аллелей представляют процент хромосом в определенных популяциях населения, которые несут аллель. Это означает, что процент пациентов, несущих копию аллели, по крайней мере в одной из их двух хромосом почти в два раза выше частоты встречаемости аллеля. Таким образом, процент пациентов, которые могут оказаться под угрозой, почти в два раза выше частоты аллелей.

Нет достаточных оснований для рекомендации проведения генотипирования по данному аллелю у пациентов перед началом терапии окскарбазепином. Пациентам, уже получающим терапию препаратом Трилептал®, не рекомендуется проведение генотипирования по данному аллелю, поскольку кожные реакции в большинстве случаев отмечались в первые месяцы применения препарата (вне зависимости от наличия HLA-А*3101).

Однако результаты генотипирования не должны влиять на степень контроля состояния пациента и настороженность врача в отношении тяжелых кожных реакций. Развитие тяжелых поражений кожи возможно у пациентов отрицательных по данным аллелям. Также во многих случаях у пациентов, положительных по аллелям HLA-B*1502 или HLA-А*3101, при применении препарата Трилептал® не отмечалось развития тяжелых кожных синдромов.

При проведении генотипирования по аллелю HLA-B*1502 следует отдавать предпочтение методике с высокой разрешающей способностью. Тест считается положительным, если обнаружен хотя бы один из аллелей, отрицательным, если не обнаружено ни одного аллеля. Тех же рекомендаций следует придерживаться при проведении генотипирования по аллелю HLA-A*3101.

Влияние других факторов, таких как доза противосудорожных лекарственных средств, комплаентностъ пациентов, одновременная терапия другими препаратами, сопутствующие заболевания или уровень контроля дерматологических реакций, на частоту развития и распространенность тяжелых кожных реакций, не установлено.

Нарушение функции печени

Имеются сообщения об очень редких случаях развития гепатита, которые в большинстве случаев благополучно разрешались. При подозрении на гепатит необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Гипотиреоз

Гипотиреоз является крайне редким НЯ при применении окскарбазепина. Учитывая влияние гормонов щитовидной железы на развитие детей, у данной категории пациентов, особенно в возрасте до двух лет, рекомендовано проводить определение концентрации гормонов щитовидной железы до начала терапии препаратом, а также контролировать этот показатель во время применения препарата Трилептал®.

Одновременный прием пероральных контрацептивов

Женщины детородного возраста, принимающие пероральные контрацептивы одновременно с препаратом Трилептал®, должны быть предупреждены о возможном снижении эффективности пероральных контрацептивов. Данной категории пациенток, получающих препарат Трилептал®, рекомендуется дополнительное применение негормональных методов контрацепции.

Синдром отмены

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, следует избегать резкого прекращения терапии препаратом Трилептал® из-за риска увеличения частоты судорожных припадков.

Лица, принимающие алкоголь на фоне терапии препаратом Трилептал®, должны быть предупреждены о возможном усилении седативного эффекта.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В связи с возможностью развития на фоне применения препарата Трилептал® таких HP как головокружение, сонливость, атаксия, диплопия, нечеткость зрения, нарушения зрения, гипонатриемия, и угнетение сознания, особенно в начале лечения или во время подбора дозы, пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами в период применения препарата.

При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Суспензия для приема внутрь, 60 мг/мл.

Упаковка:

По 100 или 250 мл во флаконы темного стекла с завинчивающейся крышкой, снабженной стопором.

Флакон вместе с инструкцией по применению, дозировочным шприцем объемом 1 мл или 10 мл и адаптером для флакона помещен в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 30°С.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Новартис Фарма С.а.С., , Франция

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Новартис Фарма АГ

Купить Трилептал в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Для чего назначают Трилептал?

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Эпилепсия

Содержание статьи

  • Трилептал: мнн
  • Трилептал от чего
  • Трилептал 150
  • Трилептал 600
  • Трилептал: побочные действия
  • Краткое содержание
  • Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Эпилепсия — самое распространенное неврологическое заболевание в мире. По оценкам ВОЗ, им страдает около 50 миллионов людей. Для сравнения: с диагнозом деменция на планете живут 35 миллионов пациентов.

Эпилепсию сопровождают повторяющиеся эпизоды припадков, которые возникают из-за высокой активности нейронов в мозге. Благодаря фармакологии в XXI веке у 70% страдающих эпилепсией можно предупредить или снизить частоту приступов.

Провизор Наталья Асанова рассказывает о противосудорожном средства Трилептал: что входит в состав, какие есть дозировки и побочные действия.

Трилептал: мнн

В составе препарата Трилептал действующее вещество — окскарбазепин. Это «второе поколение» известного лекарства карбамазепин. Благодаря небольшому изменению в структуре молекулы, имеет меньше побочных эффектов. Противосудорожное действие Трилептала направлено на стабилизацию перевозбужденных мембран нейронов и снижение проведения импульсов. Окскарбазепин входит в Федеральные клинические рекомендации по лечению эпилепсии и эпилептического статуса у взрослых и детей.

Препарат производит компания Новартис Фарма АГ (Швейцария) в виде таблеток с тремя дозировками: 150, 300 и 600 мг. Вторая лекарственная форма — суспензия для приема внутрь — удобна для дозирования и применяется обычно в детской практике. Также она подходит для пациентов, которые испытывают сложности с глотанием таблеток или в случаях, когда нет возможности обеспечить дозу таблетками.

Трилептал от чего

Трилептал по информации в РЛС (Регистр лекарственных средств) относится к противоэпилептическим средствам и используется в виде монотерапии, а также в комбинации с другими противосудорожными препаратами. Трилептал назначают взрослым и детям старше 1 месяца для предупреждения и снижения частоты приступов эпилепсии.

Показания к применению:

  • простые (в сознании) и сложные (с нарушением сознания) парциальные эпилептические приступы, с вторичной генерализацией (потеря сознания) или без нее
  • генерализованные тонико-клонические приступы (смена напряжения и спазмов мышц на фоне утраты сознания)

Многие противосудорожные препараты, как и Трилептал, — нормотимики. Они обладают свойством стабилизировать настроение, уменьшая аномальную активность мозга. Их применяют при психических расстройствах для уменьшения раздражительности, неуживчивости, импульсивности, дисфории. Эффективность Трилептала как потенциального стабилизатора настроения не доказана. Официальная инструкция не содержит показания для применения Трилептала при биполярном расстройстве и при депрессии.

Трилептал 150

Таблетки Трилептала по 150 мг овальной формы светло-зеленого цвета с выдавленными буквами T/D и C/G с разных сторон. Благодаря двусторонней риске их можно разламывать, чтобы было удобно глотать. Принимают таблетки независимо от времени приема пищи. Таблетки по 150 мг противопоказаны детям до 3 лет.

Начальная доза для взрослых составляет 600 мг в сутки, разделенные на 2 приема. При необходимости дозу увеличивают постепенно. Дозировку назначает лечащий врач. Для покупки в аптеке Трилептала рецепт нужен.

Трилептал 600

Таблетки Трилептала по 600 мг овальной формы светло-розового цвета с выдавленными буквами TF/TF и CG/CG с разных сторон. Также имеют риску на обеих сторонах. Разрешены для применения детям с 3 лет.

Терапевтические поддерживающие дозы назначаются в диапазоне 600-2400 мг, у большинства пациентов хороший клинический эффект достигается при дозе 900 мг в сутки. Чтобы принимать нужную дозировку, пациент может использовать таблетки по 150, 300 и 600 мг.

Трилептал: побочные действия

Препарат оказывает тормозящее действие на центральную нервную систему. Поэтому у 10% пациентов Трилептал дает побочные эффекты, которые проявляются в умеренной форме в начале лечения и со временем проходят:

  • сонливость
  • головная боль и головокружение
  • тошнота, рвота
  • повышенная утомляемость
  • двоение в глазах (диплопия)
  • нарушение внимания, амнезия

Часто во время приема Трилептала пациенты набирают вес, у них возникает нервозность, эмоциональная нестабильность, спутанность сознания апатия и депрессия. Еще препарат снижает содержание натрия в крови, особенно у пожилых людей (необходимо контролировать!).

Для Трилептала при передозировке не существует специфического антидота. Нужно промыть желудок и выпить активированный уголь. Далее оказывают симптоматическое лечение, контролируя нарушение сердечной проводимости, водно-электролитного баланса и функции дыхания.

Краткое содержание

  • Действующее вещество препарата Трилептал — окскарбазепин. Это международное непатентованное наименование (МНН).
  • Трилептал — противосудорожное средство для лечения эпилепсии у взрослых и детей с 1 месяца.
  • Таблетки Трилептал выпускают в дозировках 150, 300 и 600 мг. Их принимают независимо от приема пищи 2 раза в сутки. Доза подбирается лечащим врачом.
  • Самые частые побочные эффекты препарата: сонливость, головная боль и головокружение, тошнота, рвота, повышенная утомляемость и диплопия.

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Выпускающий редактор

Эксперт-провизор

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда

Состав

В 1 таблетке окскарбазепина 150 мг, 300 мг или 600 мг.

Кремния диоксид, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат, МКЦ, — как вспомогательные вещества.

В 1 мл суспензии окскарбазепина 60мг. Натрия сахаринат, сорбиновая кислота, пропилпарагидроксибензоат, макрогола стеарат, сорбитол жидкий, метилпарагидроксибензоат, аскорбиновая кислота, пропиленгликоль, целлюлоза, сливово-лимонный аромат, вода очищенная, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки 150 мг, 300 мг, 600 мг.

Суспензия.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Механизм противоэпилептического действия связан с блокадой натриевых каналов, которые реагируют на изменение мембранного потенциала. Это влечет стабилизацию перевозбужденных нейронов, снижение проведения импульсов в синапсах и подавление серийных разрядов. В противоэпилептическом действии препарата имеет значение также повышение проводимости K+ и модуляция кальциевых каналов, которые активируются высоким потенциалом мембраны нейронов. Не отмечается взаимодействий активного вещества с нейромедиаторами мозга.

Эффективен при эпилептических приступах при монотерапии и комбинированной терапии у взрослых и детей. Кроме этого, Трилептал оказывает нормотимическое действие — устраняет циркулярные расстройства психики (колебания настроения) и предотвращает развитие депрессий.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает влияния на степень всасывания. Метаболизируется с образованиема ктивного метаболита МГП (моногидроксипроизводный). С белками крови связывается 40% МГП. После приема суспензии в дозе 600 мг Cmax МГП достигается через 6 ч, а при приеме такой же дозы в виде таблеток —  через 4,5 ч. В виде метаболитов 95% выводится почками, 4% с калом.

Показания к применению

Трилептал применяется в виде монотерапии или комбинированной терапии при парциальной форме эпилепсии, генерализованной форме эпилепсии, Джексоновских припадках.

Показания к применению предусматривают применение препарата для замены прочих противоэпилептических средств, если отсутствует удовлетворительный терапевтический эффект.

Противопоказания

  • гиперчувствительность;
  • возраст до 3 лет (для таблеток);
  • период лактации;
  • возраст до 1 месяца (для суспензии).

Побочные эффекты Трилептала

Побочные эффекты, которые встречаются очень часто (более 10%): головокружение, сонливость, диплопия, головная боль, тошнота, рвота.

Встречаются часто (до 10%): астения, утомляемость, амнезия, апатия, нарушение концентрации внимания, депрессия, эмоциональная неустойчивость, нистагм, нечеткость зрения, тремор, запор, боли в животе, диарея, гипонатриемия, угри, алопеция, сыпь.

Редко наблюдаются: лейкопения, повышение активности трансаминаз, крапивница, ангионевротический отек.

Инструкция по применению Трилептала (Способ и дозировка)

Внутрь, независимо от времени пищи.

При монотерапии для взрослых назначается по 600 мг/сут в 2 приема. Терапевтический эффект обычно отмечается при дозах 600–2400 мг, поэтому доза постепенно увеличивается раз в неделю не больше 600 мг. В условиях стационара проводится более быстрое повышение дозы. При данных дозировках целесообразнее принимать таблеткиТрилептал 600 мг.

При комбинированной терапии препарат назначается по 600 мг в сутки в 2 приема. По показаниям доза увеличивается на 600 мг/сутраз в неделю. Применение при комбинированной терапии в дозе 2400 мг без уменьшения дозы другого препарата сопровождается плохой переносимостью. Применение препарата в дозе выше 2400 мг не изучалось.

Начальная доза для детей с 2 лет — 8–10 мг/кг веса в 2 приема (при комбинированной терапии и монотерапии). Терапевтический эффект чаще всего отмечается при дозировке 30 мг/кг в сутки, поэтому доза повышается на 10 мг/кг в сутки 1 раз в неделю до 46 мг/кг веса.

Препарат в форме суспензии применяется у детей от 1 мес. Перед приемом суспензии флакон необходимо хорошо встряхнуть и отмерить необходимое количество препарата. Дозу в млс помощью шприца набирают из флакона. В упаковку прилагается шприц на 10 мл для взрослых и на 1 мл для маленьких детей. Суспензию принимают непосредственно из шприца или разбавляют водой. Открытый флакон хранится до 7 недель. Суспензия и таблетки являются взаимозаменяемыми, поэтому инструкция по применению Трилептала содержит таблицу пересчета дозы из мг в мл.

Передозировка

Единичные случаи передозировки препарата наблюдались при приеме 24000 мг.

Появляется выраженная сонливость, головокружение, гиперкинезия, атаксия, нистагм, тошнота и рвота.

Специфического антидота нет. Для уменьшения абсорбции проводится промывание желудка и назначаются сорбенты. Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Нужно учитывать, что действующее вещество является ингибитором цитохрома CYP2C19, поэтому назначение больших доз этого препарата и Фенобарбитала, Фенитоина приводит к взаимодействию.

Концентрация Фенитоина увеличивается на 40% при совместном назначении Трилептала выше 1200 мг/сут, в связи с чем, можно уменьшить дозу Фенитоина. Препарат повышает концентрацию Фенобарбитала, в тоже время Фенобарбитал снижает его концентрацию на 30-31%.

Фелбамат и Клобазам не влияют на концентрацию данного препарата.

Вальпроевая кислота снижает концентрацию на 18%.

Назначение вместе с гормональными контрацептивами приводит к снижению эффективности контрацептивов.

Усиливает седативное действие этанола.

Циметидин, Эритромицин, Варфарин, Декстропропоксифен не влияют на параметры МГП.

Верапамил уменьшает концентрацию активных метаболитов на 20%.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре до 300 С.

Срок годности

3 года.

Аналоги

Окскарбазепин.

Отзывы о Трилептале

Отзывы о Трилептале на форумах свидетельствуют об эффективности этого препарата как при при фокальных эпилептических приступах, так и при генерализованных тонико-клонических. Многие пациенты успешно заменяли по рекомендации врача Карбамазепин, Габапентин, Фенитоин или Вальпроат на лечение одним Трилепталом.

Эффективность его была не ниже, а переносимость значительно лучше, что позволяло продолжительное время без осложнений принимать этот препарат. Так, отмечается что в течение 12 мес. лечения одним этим препаратом наблюдалось полное исчезновение приступов у больных с генерализованной формой эпилепсии. Все принимавшие препарат отмечают, что он, по сравнению с Финлепсином и Карбамазепином, имеет меньше побочных эффектов.

«Окончательно перешла с Финлепсина на Трилептал, после его приема голова не болит, и ночные приступы прошли. Из побочек могу пожаловаться на сонливость».

«Очень хороший препарат. Перешла на Трилептал 300 и все изменилось — минимальная сонливость, аппетит как обычно. Только положительные отзывы».

«Принимаю 1800 мг (3 раза по 600), перевели год назад. По сравнению с Финлепсином очень бодрое самочувствие, на Финлепсине как сомнамбула ходила».

«Дочка принимает Трилептал шестой год, приступов нет, до этого принимала Финлепсин и были ночные приступы».

Из побочных реакций чаще всего встречается сонливость, повышение аппетита, плаксивость, головокружение и двоение в глазах через 40 мин после приема таблетки.

Цена Трилептала, где купить

Купить в Москве можно во многих аптеках. Цена Трилептала зависит от дозы. Таблетки по 150 мг № 50 можно приобрести за 402- 515 руб., а таблетки по 600 мг № 50 за 1444 – 1638 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Трилептал таблетки п/о плен. 600мг 50штNovartis Pharma S.р.A

  • Трилептал сусп. внутр. 60мг/мл 100мл n1Новартис Фарма/Дельфарм Юнинг

  • Трилептал таблетки п/о плен. 150мг 50штNovartis Pharma S.р.A

Аптека Диалог

  • Трилептал (сусп. 60мг/мл 100мл в компл. с адапт. и шприцем)Novartis/Ciba

  • Трилептал (таб. п/о 150мг №50)Novartis Pharma S.p.A.

  • Трилептал таблетки 150мг №50Novartis Pharma S.p.A.

  • Трилептал (таб. п/о 600мг №50)Novartis Pharma S.p.A.

показать еще

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Раствор водяного перца инструкция по применению
  • Сироп алтея инструкция детям с какого возраста
  • Руководство структуры фсб
  • Скачать руководства по ремонту mitsubishi pajero sport
  • Орицин ушные капли для собак цена инструкция