Триметоприм относится к группе антибактериальных препаратов и является производным соединением из группы диаминопиримидинов. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот, подавляет рост и размножение микроорганизмов. Часто используется в комбинации с препаратами группы сульфаниламидов, для обеспечения синергидного действия двух антибактериальных веществ за счет последовательного воздействия на метаболизм п-аминобензойной и фолиевой кислот в микробной клетке, что обеспечивает широкий спектр бактерицидной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая E. coli, Clostridium spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bacillus anthracis, Pasteurella spp., Haemophilus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Fusobacterium spp., Bordetella spp., Corynebacterium spp., Brucella spp., Enterobacter spp.
Максимальная антибактериальная концентрация в крови после перорального введения отмечается через 3-4 часа после приема препарата и удерживается на терапевтическом уровне до 24 часов. После парентерального введения препарата, действующие вещества хорошо всасываются из места инъекции и проникают в большинство органов и тканей животного, достигая максимальных концентраций через 0,5-1 час.
Триметоприм ветеринарный создает высокую антибактериальную концентрацию в органах дыхания и мочополовой системе птицы. Метаболизируется в печени, выводится из организма преимущественно почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выводится в основном с мочой, в меньшей степени с желчью. Период полувыведения триметоприма из организма животных составляет 8-10 часов.
Показания
Триметоприм для животных назначают с лечебной и лечебно-профилактической целью крупному и мелкому рогатому скоту, свиньям, телятам, жеребятам, ягнятам и собакам, кошкам, цыплятам-бройлерам, ремонтному молодняку кур и индейкам при заболеваниях мочеполовой системы, органов дыхания, желудочно-кишечного тракта, сальмонеллезе, колибактериозе, стрептококкозе, некротическом энтерите, гемофилезе, пастереллезе, энзоотической пневмонии, отечной болезни, смешанных инфекциях и вторичных инфекциях при вирусных болезнях, возбудители которых чувствительны к препарату.
Запрещается применять триметоприм субстанцию животным при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату, при тяжелых заболеваниях печени, почек и органов кроветворения, также запрещается применять жвачным с развитым рубцовым пищеварением и животным в период беременности и лактации.
В связи с накоплением в яйцах запрещается применение триметоприма в ветеринарии ремонтному молодняку кур менее чем за 2 недели до начала яйцекладки и курам-несушкам, яйца которых предназначены в пищу людям.
Лекарственные препараты
В Российской Федерации на 10.2021 года зарегистрировано 29 лекарственных препаратов, имеющих в составе триметоприм:
Триметин таблетки (производства ООО «НПК «Асконт+», 142279, Московская область, г. Серпухов) – комбинированный препарат сульфаметоксазола и триметоприма в концентрации 80 мг/таб. в форме таблеток для перорального применения.
Супримицин® (производства АО «Мосагроген», 117545, г. Москва) – комбинированный препарат гентамицина, сульфадиметоксина и триметоприма в концентрации 40 мг/мл в форме раствора для инъекций.
Сульфетрисан® (производства ООО «АПИ-САН», 119121, г. Москва) – комбинированный препарат сульфадиметоксина, эритромицина, дексаметазона и триметоприма в концентрации 18 мг/мл в форме раствора для инъекций.
Дитрим® порошок для лечения животных (производства ООО «НИТА-ФАРМ», 410010, г. Саратов) – комбинированный препарат сульфадимезина и триметоприма в концентрации 20 мг/г в форме микрогранулированного порошка для орального применения.
ЭНРОПРИМ® (производства ООО «НВЦ Агроветзащита», г. Москва) – комбинированный препарат энрофлоксацина и триметоприма в концентрации 50 мг/мл в форме раствора для орального применения.
Дозы и способ применения
Триметин таблетки применяют индивидуально телятам, жеребятам, ягнятам и собакам массой более 7 кг из расчета 1 таблетка (0,68 г) на 15 кг массы животного, перорально, два раза в сутки, до исчезновения клинических признаков заболевания и в течение последующих двух дней, но не более 10 суток. В процессе лечения животным обеспечивают свободный доступ к воде.
Супримицин® вводят внутримышечно из расчета 1 мл на 10 кг массы тела животного, каждые 12-24 ч в течение 3-5 дней, но не более:
- 40 мл для крупного рогатого скота;
- 20 мл для свиноматок и молодняка крупного рогатого скота;
- 10 мл для поросят, овец и телят;
- 2-3 мл для поросят (5-8 недель);
- 1-2 мл для поросят (3-5 недель), ягнят и собак;
- 0,5-1 мл для поросят (0-3 недель) и кошек.
В особых случаях, по рекомендации ветеринарного врача, длительность лечения можно увеличить до 7 и более дней. В связи с возможной болевой реакцией максимальный объем для введения препарата в одно место не должен превышать для крупного рогатого скота – 20 мл, свиней – 10 мл, овец и телят – 5 мл, поросят – 2,5 мл, собак и кошек – 2 мл.
Сульфетрисан® вводят животным с интервалом 12-24 часа глубоко внутримышечно в течение 3-5 дней подряд в следующих дозах:
- крупному рогатому скоту – 20-30 мл на животное;
- телятам – 5-10 мл на животное;
- свиньям, овцам, мелким животным – 1 мл на 5-10 кг массы животного.
Максимальный объем препарат для введения животному в одно место не должен превышать 20 мл. Ввиду повышенной видовой чувствительности коз к компонентам препарата применять Сульфетрисан этому виду животных следует с особой осторожностью под контролем ветеринарного врача.
Дитрим® порошок применяют перорально индивидуально в смеси с кормом или в суспензии с небольшим количеством воды, молока или его заменителя, один раз в сутки в следующих дозах:
- в первый день лечения – 5 г на 10 кг массы животного;
- в последующие дни лечения – 2,5 г на 10 кг массы животного.
Продолжителность курса лечения в соответствии с инструкцией составляет 3-5 суток; в тяжелых случаях заболевания лечение продолжают до 7 суток.
ЭНРОПРИМ® применяют перорально (внутрь), путем выпаивания в суточной дозе 0,5-1 мл на 1 л питьевой воды в течение 3 суток; при сальмонеллезе, смешанных инфекциях, а также при хронических формах заболеваний – 5 суток.
В период лечения птица должна получать только воду, содержащую лекарственный препарат. Лечебный раствор готовят ежедневно в объеме, рассчитанном на потребление птицей в течение суток. При приготовлении раствора ЭНРОПРИМ® необходимо добавлять в воду (а не наоборот).
Сроки ожидания продукции животноводства
Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 7 суток после последнего применения Триметина таблеток и Дитрим порошка.
Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 30 дней после применения Супримицина. Запрещается использовать для пищевых целей молоко, полученное от животных в период лечения и в течение 4 суток после прекращения применения препарата.
Сульфетрисан. Убой животных на мясо разрешается не ранее чем через 5 суток после последнего применения препарата. Молоко запрещается использовать в пищевых целях в течение 3 суток после последнего применения препарата.
Убой птиц на мясо разрешается не ранее, чем через 11 суток после последнего применения препарата ЭНРОПРИМ.
Мясо животных и птиц, вынужденно убитых до истечения установленного срока, может быть использовано в корм пушным зверям. Молоко, полученное от животных в период лечения, может быть использовано для кормления животных после термической обработки.
Условия хранения
В закрытой упаковке производителя, в защищенном от света месте. Условия хранения ветеринарной субстанции могут отличаться в зависимости от производителя субстанции.
Срок годности
5 лет
СПЕЦИФИКАЦИЯ КАЧЕСТВА
Показатель |
Нормы |
|
Описание | Белый или желтовато-белый порошок | |
Подлинность С. ИК-спектроскопия | ИК-спектр тестируемого образца должен соответствовать ИК-спектру стандарта CRS | |
Потеря в массе при высушивании | ≤ 1,0% | |
Сульфатная зола | ≤ 0,1% | |
Внешний вид раствора | Интенсивность окраски тестируемого раствора не должна превышать интенсивность окраски стандартного раствора BY7 | |
Родственные примеси (ВЭЖХ) | 2.2.29 | |
Метод А | Любая единичная примесь | ≤ 0,10% |
Сумма примесей | ≤ 0,2% | |
Метод B | Любая единичная примесь | ≤ 0,10% |
Сумма примесей | ≤ 0,2% | |
Примесь К (ГХ) | ≤ 5 ppm | |
Тяжелые металлы | ≤ 20 ppm | |
Количественное определение (в пересчете на сухое основание) | 98,5 – 101,0% |
Лекарственная форма
|
Триметин |
Порошок для перорального применения рег. 32-3-7.14-2172№ПВР-3-4.9/00226 |
Форма выпуска, состав и упаковка
Международное непатентованное или химическое наименование:
сульфаметоксазол, триметоприм
Разработчик:
ООО «НПК «Асконт+», 142279, Московская обл., Серпуховский р-он, рп. Оболенск, ул. Строителей, строение 2
Производитель:
ООО «НПК «Асконт+», 142279, Московская обл., Серпуховский р-он, рп. Оболенск, ул. Строителей, строение 2
Лекарственная форма:
порошок для перорального применения
Качественный состав и количественный состав действующих веществ и качественный состав вспомогательных веществ:
1 г порошка в качестве действующих веществ содержит: сульфаметоксазол -0,1 г, триметоприм — 0,02 г и вспомогательное вещество -лактозу.
Количество в потребительской упаковке:
по 0,1; 0,2; 0,3; 0,5 и 1 кг в банках или пакетах
Показания к применению препарата ТРИМЕТИН
Для лечения сельскохозяйственных животных, собак и кошек при болезнях бактериальной этиологии
Побочные эффекты
При повышенной индивидуальной чувствительности животных к сульфаниламидам и триметоприму возможны потеря аппетита, понос и рвота. Применение лекарственного препарата в этих случаях немедленно прекращают.
Противопоказания к применению препарата ТРИМЕТИН
Заболевания органов кроветворения, зрительного нерва, острый гепатит, нефрит, В12-дефицитная анемия и повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам. Запрещается применение Триметина животным с развитым рубцовым пищеварением.
Условия хранения Триметин
В закрытой упаковке производителя в защищенном от влаги и прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от минус 20 °С до 20 °С.
Условия отпуска
Без рецепта
Триметин отзывы
Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об Триметин
Оставить отзыв
Описание
Торговое наименование: Триметоприм.
Международное непатентованное наименование: Trimethoprim.
Лекарственная форма: Концентрат в виде порошка.
Состав
В 1 гр препарата содержится 980 мг триметоприма.
Фасовка
Картонный барабан 25 кг.
Фармакологические свойства
Противомикробное средство, антибактериальное средство, антагонист фолиевой кислоты, действует бактериостатически. Активен в отношении грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp.) и отдельных грамположительных микроорганизмов. Механизм действия связан с угнетением.
Показания к применению
Показан к применению при инфекции почек и мочевыводящих путей, в том числе таких как: пиелонефрит, цистит, уретрит. Также препарат активно применяется в профилактических целях.
Способ применения и дозы
Самостоятельно не используется. Применяется в комбинации с сульфаниламидами (в т.ч. с сульфаметоксазолом).
Побочные действия
Асептический менингит, метгемоглобинемия, угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия), диарея, снижение аппетита, тошнота или рвота, гастралгия, нефропатия, кожная сыпь.
Противопоказания
Противопоказан при гиперчувствительности, почечной недостаточности, мегалобластной анемии вследствие дефицита фолиевой кислоты, дефицит фолиевой кислоты, при беременности, в период лактации. C осторожностью применяют при печеночной недостаточности, дисфункции щитовидной железы.
Особые указания
При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек.
Период ожидания
Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 7 суток после последнего применения препарата. В случае вынужденного убоя ранее установленного срока, мясо может быть использовано в корм плотоядным животным.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сочетание с сульфаметоксазолом взаимно усиливает противомикробное действие (бактерицидный эффект).
Передозировка
Симптомы: дефицит фолиевой кислоты, угнетение костного мозга.
Меры предосторожности
При проведении лечебно-профилактических мероприятий с использованием препарата следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
Условия хранения
Хранят препарат в закрытой упаковке производителя в сухом, недоступном для детей, защищенном от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 0°С до 25°С.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения – 3 года с даты производства.
Запрещается применять по истечении срока годности.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Триметоприм
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Триметоприм
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Побочные действия вещества Триметоприм
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Торговые названия с действующим веществом Триметоприм
Структурная формула
Русское название
Триметоприм
Английское название
Trimethoprim
Латинское название
Trimethoprimum (род. Trimethoprimi)
Химическое название
5-[(3,4,5-Триметоксифенил)метил]-2,4-пиримидиндиамин
Брутто формула
C14H18N4O3
Фармакологическая группа вещества Триметоприм
Нозологическая классификация
Код CAS
738-70-5
Фармакологическое действие
—
антибактериальное, бактериостатическое.
Характеристика
Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в спирте.
Фармакология
Ингибирует фолатредуктазу и препятствует образованию тетрагидрофолиевой кислоты. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. После приема внутрь быстро всасывается. Cmax определяется через 1–3 ч. Высокий уровень создается в легких и мочевыводящих путях. Метаболизируется в печени. Экскретируется почками.
Применение вещества Триметоприм
Бактериальные инфекции мочевыводящих путей.
Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания крови, кроветворных органов, печени и почек, дефицит фолиевой кислоты, беременность.
Ограничения к применению
Ранний детский возраст.
Побочные действия вещества Триметоприм
Диспептические явления, нефропатия, агранулоцитоз, лейкопения, аллергические реакции.
Взаимодействие
Сочетание с сульфаметоксазолом дает бактерицидный эффект.
Способ применения и дозы
Самостоятельно не используется. Применяется в комбинации с сульфаметоксазолом (ко-тримоксазол).
Торговые названия с действующим веществом Триметоприм
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
Международное непатентованное название? Ко-тримоксазол (Сульфаметоксазол+Триметоприм) |
Состав Триметоприм и Сульфаметоксазол таблеткиСостав: Сульфаметоксазол+Триметоприм. |
Комбинированные противомикробные средства |
Показания к применению Триметоприм и Сульфаметоксазол таблеткиИнфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии). |
Противопоказания Триметоприм и Сульфаметоксазол таблеткиГиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей. |
Фармакологическое действиеАнтибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противопротозойное. Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae — Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов. Оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч. Оба вещества биотрансформируются в печени с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, Период полувыведения — 10-11 ч. У детей период полувыведения существенно меньше и зависит от возраста. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде. |
Побочное действие Триметоприм и Сульфаметоксазол таблеткиСо стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко — холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела.Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии, миалгии, слабость, фотосенсибилизация. |
ПередозировкаСимптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия.Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно). |
Взаимодействие Триметоприм и Сульфаметоксазол таблеткиНПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин — снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин увеличивает вероятность мегалобластной анемии. |
Особые указанияПациентам с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина. С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье.Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов. |