Триметоприм инструкция по применению для животных

Триметоприм относится к группе антибактериальных препаратов и является производным соединением из группы диаминопиримидинов. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот, подавляет рост и размножение микроорганизмов. Часто используется в комбинации с препаратами группы сульфаниламидов, для обеспечения синергидного действия двух антибактериальных веществ за счет последовательного воздействия на метаболизм п-аминобензойной и фолиевой кислот в микробной клетке, что обеспечивает широкий спектр бактерицидной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая E. coli, Clostridium spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bacillus anthracis, Pasteurella spp., Haemophilus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Fusobacterium spp., Bordetella spp., Corynebacterium spp., Brucella spp., Enterobacter spp.

Максимальная антибактериальная концентрация в крови после перорального введения отмечается через 3-4 часа после приема препарата и удерживается на терапевтическом уровне до 24 часов. После парентерального введения препарата, действующие вещества хорошо всасываются из места инъекции и проникают в большинство органов и тканей животного, достигая максимальных концентраций через 0,5-1 час.

Триметоприм ветеринарный создает высокую антибактериальную концентрацию в органах дыхания и мочополовой системе птицы. Метаболизируется в печени, выводится из организма преимущественно почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выводится в основном с мочой, в меньшей степени с желчью. Период полувыведения триметоприма из организма животных составляет 8-10 часов.

Показания

Триметоприм для животных назначают с лечебной и лечебно-профилактической целью крупному и мелкому рогатому скоту, свиньям, телятам, жеребятам, ягнятам и собакам, кошкам, цыплятам-бройлерам, ремонтному молодняку кур и индейкам при заболеваниях мочеполовой системы, органов дыхания, желудочно-кишечного тракта, сальмонеллезе, колибактериозе, стрептококкозе, некротическом энтерите, гемофилезе, пастереллезе, энзоотической пневмонии, отечной болезни, смешанных инфекциях и вторичных инфекциях при вирусных болезнях, возбудители которых чувствительны к препарату.

Запрещается применять триметоприм субстанцию животным при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату, при тяжелых заболеваниях печени, почек и органов кроветворения, также запрещается применять жвачным с развитым рубцовым пищеварением и животным в период беременности и лактации.

В связи с накоплением в яйцах запрещается применение триметоприма в ветеринарии ремонтному молодняку кур менее чем за 2 недели до начала яйцекладки и курам-несушкам, яйца которых предназначены в пищу людям.

Лекарственные препараты

В Российской Федерации на 10.2021 года зарегистрировано 29 лекарственных препаратов, имеющих в составе триметоприм:

Триметин таблетки (производства ООО «НПК «Асконт+», 142279, Московская область, г. Серпухов) – комбинированный препарат сульфаметоксазола и триметоприма в концентрации 80 мг/таб. в форме таблеток для перорального применения.

Супримицин® (производства АО «Мосагроген», 117545, г. Москва) – комбинированный препарат гентамицина, сульфадиметоксина и триметоприма в концентрации 40 мг/мл в форме раствора для инъекций.

Сульфетрисан® (производства ООО «АПИ-САН», 119121, г. Москва) – комбинированный препарат сульфадиметоксина, эритромицина, дексаметазона и триметоприма в концентрации 18 мг/мл в форме раствора для инъекций.

Дитрим® порошок для лечения животных (производства ООО «НИТА-ФАРМ», 410010, г. Саратов) – комбинированный препарат сульфадимезина и триметоприма в концентрации 20 мг/г в форме микрогранулированного порошка для орального применения.

ЭНРОПРИМ® (производства ООО «НВЦ Агроветзащита», г. Москва) – комбинированный препарат энрофлоксацина и триметоприма в концентрации 50 мг/мл в форме раствора для орального применения.

Дозы и способ применения

Триметин таблетки применяют индивидуально телятам, жеребятам, ягнятам и собакам массой более 7 кг из расчета 1 таблетка (0,68 г) на 15 кг массы животного, перорально, два раза в сутки, до исчезновения клинических признаков заболевания и в течение последующих двух дней, но не более 10 суток. В процессе лечения животным обеспечивают свободный доступ к воде.

Супримицин® вводят внутримышечно из расчета 1 мл на 10 кг массы тела животного, каждые 12-24 ч в течение 3-5 дней, но не более:

  • 40 мл для крупного рогатого скота;
  • 20 мл для свиноматок и молодняка крупного рогатого скота;
  • 10 мл для поросят, овец и телят;
  • 2-3 мл для поросят (5-8 недель);
  • 1-2 мл для поросят (3-5 недель), ягнят и собак;
  • 0,5-1 мл для поросят (0-3 недель) и кошек.

В особых случаях, по рекомендации ветеринарного врача, длительность лечения можно увеличить до 7 и более дней. В связи с возможной болевой реакцией максимальный объем для введения препарата в одно место не должен превышать для крупного рогатого скота – 20 мл, свиней – 10 мл, овец и телят – 5 мл, поросят – 2,5 мл, собак и кошек – 2 мл.

Сульфетрисан® вводят животным с интервалом 12-24 часа глубоко внутримышечно в течение 3-5 дней подряд в следующих дозах:

  • крупному рогатому скоту – 20-30 мл на животное;
  • телятам – 5-10 мл на животное;
  • свиньям, овцам, мелким животным – 1 мл на 5-10 кг массы животного.

Максимальный объем препарат для введения животному в одно место не должен превышать 20 мл. Ввиду повышенной видовой чувствительности коз к компонентам препарата применять Сульфетрисан этому виду животных следует с особой осторожностью под контролем ветеринарного врача.

Дитрим® порошок применяют перорально индивидуально в смеси с кормом или в суспензии с небольшим количеством воды, молока или его заменителя, один раз в сутки в следующих дозах:

  • в первый день лечения – 5 г на 10 кг массы животного;
  • в последующие дни лечения – 2,5 г на 10 кг массы животного.

Продолжителность курса лечения в соответствии с инструкцией составляет 3-5 суток; в тяжелых случаях заболевания лечение продолжают до 7 суток.

ЭНРОПРИМ® применяют перорально (внутрь), путем выпаивания в суточной дозе 0,5-1 мл на 1 л питьевой воды в течение 3 суток; при сальмонеллезе, смешанных инфекциях, а также при хронических формах заболеваний – 5 суток.

В период лечения птица должна получать только воду, содержащую лекарственный препарат. Лечебный раствор готовят ежедневно в объеме, рассчитанном на потребление птицей в течение суток. При приготовлении раствора ЭНРОПРИМ® необходимо добавлять в воду (а не наоборот).

Сроки ожидания продукции животноводства

Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 7 суток после последнего применения Триметина таблеток и Дитрим порошка.

Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 30 дней после применения Супримицина. Запрещается использовать для пищевых целей молоко, полученное от животных в период лечения и в течение 4 суток после прекращения применения препарата.

Сульфетрисан. Убой животных на мясо разрешается не ранее чем через 5 суток после последнего применения препарата. Молоко запрещается использовать в пищевых целях в течение 3 суток после последнего применения препарата.

Убой птиц на мясо разрешается не ранее, чем через 11 суток после последнего применения препарата ЭНРОПРИМ.

Мясо животных и птиц, вынужденно убитых до истечения установленного срока, может быть использовано в корм пушным зверям. Молоко, полученное от животных в период лечения, может быть использовано для кормления животных после термической обработки.

Условия хранения

В закрытой упаковке производителя, в защищенном от света месте. Условия хранения ветеринарной субстанции могут отличаться в зависимости от производителя субстанции.

Срок годности

5 лет

СПЕЦИФИКАЦИЯ КАЧЕСТВА

Показатель
Нормы
Описание Белый или желтовато-белый порошок
Подлинность С. ИК-спектроскопия ИК-спектр тестируемого образца должен соответствовать ИК-спектру стандарта CRS
Потеря в массе при высушивании ≤ 1,0%
Сульфатная зола ≤ 0,1%
Внешний вид раствора Интенсивность окраски тестируемого раствора не должна превышать интенсивность окраски стандартного раствора BY7
Родственные примеси (ВЭЖХ) 2.2.29
Метод А Любая единичная примесь ≤ 0,10%
Сумма примесей ≤ 0,2%
Метод B Любая единичная примесь ≤ 0,10%
Сумма примесей ≤ 0,2%
Примесь К (ГХ) ≤ 5 ppm
Тяжелые металлы ≤ 20 ppm
Количественное определение (в пересчете на сухое основание) 98,5 – 101,0%

Лекарственная форма


Триметин

Порошок для перорального применения

рег. 32-3-7.14-2172№ПВР-3-4.9/00226
от 13.08.14
— Бессрочно

Форма выпуска, состав и упаковка

Международное непатентованное или химическое наименование:
сульфаметоксазол, триметоприм

Разработчик:
ООО «НПК «Асконт+», 142279, Московская обл., Серпуховский р-он, рп. Оболенск, ул. Строителей, строение 2

Производитель:
ООО «НПК «Асконт+», 142279, Московская обл., Серпуховский р-он, рп. Оболенск, ул. Строителей, строение 2

Лекарственная форма:
порошок для перорального применения

Качественный состав и количественный состав действующих веществ и качественный состав вспомогательных веществ:
1 г порошка в качестве действующих веществ содержит: сульфаметоксазол -0,1 г, триметоприм — 0,02 г и вспомогательное вещество -лактозу.

Количество в потребительской упаковке:
по 0,1; 0,2; 0,3; 0,5 и 1 кг в банках или пакетах

Показания к применению препарата ТРИМЕТИН

Для лечения сельскохозяйственных животных, собак и кошек при болезнях бактериальной этиологии

Побочные эффекты

При повышенной индивидуальной чувствительности животных к сульфаниламидам и триметоприму возможны потеря аппетита, понос и рвота. Применение лекарственного препарата в этих случаях немедленно прекращают.

Противопоказания к применению препарата ТРИМЕТИН

Заболевания органов кроветворения, зрительного нерва, острый гепатит, нефрит, В12-дефицитная анемия и повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам. Запрещается применение Триметина животным с развитым рубцовым пищеварением.

Условия хранения Триметин

В закрытой упаковке производителя в защищенном от влаги и прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от минус 20 °С до 20 °С.

Условия отпуска

Без рецепта

Триметин отзывы

Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об Триметин

Оставить отзыв

Описание

Торговое наименование: Триметоприм.

Международное непатентованное наименование: Trimethoprim.

Лекарственная форма: Концентрат в виде порошка.

Состав

В 1 гр препарата содержится 980 мг триметоприма.

Фасовка

Картонный барабан 25 кг.

Фармакологические свойства

Противомикробное средство, антибактериальное средство, антагонист фолиевой кислоты, действует бактериостатически. Активен в отношении грамотрицательных (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp.) и отдельных грамположительных микроорганизмов. Механизм действия связан с угнетением.

Показания к применению

Показан к применению при инфекции почек и мочевыводящих путей, в том числе таких как: пиелонефрит, цистит, уретрит. Также препарат активно применяется в профилактических целях.

Способ применения и дозы

Самостоятельно не используется. Применяется в комбинации с сульфаниламидами (в т.ч. с сульфаметоксазолом).

Побочные действия

Асептический менингит, метгемоглобинемия, угнетение костномозгового кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия), диарея, снижение аппетита, тошнота или рвота, гастралгия, нефропатия, кожная сыпь.

Противопоказания

Противопоказан при гиперчувствительности, почечной недостаточности, мегалобластной анемии вследствие дефицита фолиевой кислоты, дефицит фолиевой кислоты, при беременности, в период лактации. C осторожностью применяют при печеночной недостаточности, дисфункции щитовидной железы.

Особые указания

При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Период ожидания

Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 7 суток после последнего применения препарата. В случае вынужденного убоя ранее установленного срока, мясо может быть использовано в корм плотоядным животным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сочетание с сульфаметоксазолом взаимно усиливает противомикробное действие (бактерицидный эффект).

Передозировка

Симптомы: дефицит фолиевой кислоты, угнетение костного мозга.

Меры предосторожности

При проведении лечебно-профилактических мероприятий с использованием препарата следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.

Условия хранения

Хранят препарат в закрытой упаковке производителя в сухом, недоступном для детей, защищенном от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 0°С до 25°С.

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения – 3 года с даты производства.

Запрещается применять по истечении срока годности.

Химическое название

5-[(3,4,5-триметоксифенил)метил]-2,4-пиримидиндиамин

Химические свойства

Триметоприм – антибиотик, действующий бактериостатически. Чаще всего его используют в качестве профилактического средства для лечения заболеваний мочевыделительной системы. Лекарство состоит в списке основных веществ ВОЗ.

Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка. Средство не имеет запаха и вкуса, нерастворимо в воде, плохо растворимо в спирте. Молекулярная масса соединения = 290, 3 грамма на моль.

Наибольшей популярности средство достигло к концу 70-х годов 20 века, когда выяснилось, что другие антибактериальные средства достаточно токсично влияют на костный мозг.

Фармакологическое действие

Бактериостатическое, антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество угнетает активность фермента фолатредуктазы и предотвращает процессы образования тетрагидрофолиевой кислоты.

Лекарственное средство проявляет активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.

После перорального приема быстро и практически полностью усваивается. Максимальная концентрация наблюдается через 60- 180 минут. Большие концентрации данного соединения можно обнаружить в мочевыводящих путях и тканях легких.

Лекарство претерпевает реакции метаболизма в печени. Выводится вещество с мочой через почки.

Показания к применению

Триметоприм назначают для лечения и профилактики бактериальных инфекций мочевыводящих путей, которые вызваны чувствительными к действию средства микроорганизмами.

Противопоказания

Препараты на основе данного вещества нельзя назначать:

  • при серьезных нарушениях в работе почек и печени;
  • пациентам с дефицитом фолиевой кислоты в организме;
  • беременным женщинам;
  • при мегалобластной анемии, развившейся из-за дефицита фолиевой кислоты;
  • в период кормления грудью;
  • при аллергии на активный компонент средства.

Побочные действия

Препарат Триметоприм, как правило, хорошо переносится пациентами.

Иногда лекарство может вызвать:

  • тошноту, головные боли, асептический менингит;
  • высыпания на коже, синдром Стивенса-Джонсона;
  • нефропатию;
  • агранулоцитоз, лейкопению, метгемоглобинемию, анемию, тромбоцитопению;
  • понос, рвоту, потерю аппетита и как следствие анорексию, гастралгию, несварение желудка.

Триметоприм, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарственное средство назначают внутрь. Как правило, его сочетают с сульфаметоксазолом.

Обычно взрослым назначают от 40 до 60 мг средства один раз в день. Максимальная суточная дозировка = 0,1 грамму вещества.

Для детей требуется коррекция режима дозирования. В возрасте от одного года используют по 2-3 мг средства на кг веса ребенка, кратность приема – 1 раз в день.

Передозировка

Нет данных о передозировке лекарством.

Взаимодействие

Сочетанный прием средства и рифампицина приводит к снижению эффективности и сокращению времени выведения последнего из крови.

При сочетании средства с другими антагонистами фолиевой к-ты (пириметамином, метотрексатом) повышается риск развития мегалобластной анемии.

Циклоспорин увеличивает нагрузку на почки.

Бактерицидный эффект от препарата усиливается под действием сульфаметоксазола.

При сочетании препарата с миелотоксичными средствами повышается вероятность развития нарушений в работе костного мозга.

С особой осторожностью нужно сочетать лекарство с дапсоном, так как это может привести к росту плазменных концентраций обоих препаратов и развитию побочных действий. Считается, что такой эффект обусловлен конкуренцией веществ за выведение почками.

Триметоприм ингибирует процессы почечного клиренса прокаинамида, и его активного метаболита, их концентрация в плазме крови значительно повышается.

Вещество увеличивает эффективность варфарина, подавляя его метаболизм.

Условия продажи

Для приобретения лекарства может потребоваться рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят в прохладном, удаленном от детей месте.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

С особой осторожностью лекарство используют при бронхиальной астме, нарушениях в работе печени или щитовидной железы, у маленьких детей.

Во время лечения рекомендуется периодически производить контроль картины периферической крови, следить за состояние почек и печени.

Пожилым пациентам рекомендуется дополнительно назначать фолиевую кислоту.

Новорожденным

Лечение детей в возрасте до одного года требует особой осторожности.

При беременности и лактации

Средство нельзя принимать беременным и кормящим женщинам.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Триметоприма)

Данное вещество находится в препаратах: Ипрал, Триметоприм, Тримопан.

Сочетание Триметоприм Сульфаметоксазол входит в состав следующих лекарственных средств: Бактрим, Берлоцид, Бисептол, Гросептол, Ко-тримоксазол, Ориприм, Синерсул, Суметролим, Циплин, Бактрим форте, Брифесептол, Двасептол, Метосульфабол, Септрин, Сулотрим, Тримезол, Би-Септин, Дуо-Септол, Котрифарм.

Отзывы о Триметоприме

Отзывов о применении лекарственных средств, в состав которых входит веществом Триметоприм мало. Однако негативных сообщений обнаружено не было. Намного чаще встречаются отзывы о сочетании Триметоприм + Сульфаметоксазол. Лекарства с такого рода действующими веществами хорошо помогают от цистита, ангины и даже ОРВИ. Побочные реакции проявляются с частотой описанной в инструкции. Во избежание развития осложнений и для повышения эффективности лечения препараты должны назначаться лечащим врачом.

Цена Триметоприма, где купить

Приобрести препарат Бисептол, в составе которого находится вещество Триметоприм, можно примерно за 100 рублей, 20 таблеток.

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для анализа триметоприма в мясе и других тканях животных, а также в моче, плазме крови и кормах методом ИФА.

Триметоприм – это бактериостатический антибиотик группы диаминопиримидинов, к которой также относится баквилоприм. Он входит в Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств. В медицине этот антибиотик используют в основном для лечения бактериальных инфекций мочевыводящих путей, вызванных как грамположительными, так и грамотрицательными микроорганизмами. В ветеринарии триметоприм применяют шире: для лечения заболеваний дыхательной системы, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы и других органов, вызванных бактериями или микоплазмами. Препараты, содержащие этот антибиотик, назначают птице, телятам, свиньям, овцам, лошадям, а также собакам и кошкам. Его нельзя использовать для лечения взрослых жвачных животных. Триметоприм также не назначают курам-несушкам, поскольку он способен накапливаться в яйце. В Российской Федерации на 2019 год зарегистрировано 29 ветеринарных препаратов, содержащих этот антибиотик.

Механизм действия триметоприма основан на его способности ингибировать фермент фолатредуктазу. В результате неактивная форма фолиевой кислоты не может восстанавливаться до активной. Это приводит к нарушению синтеза ДНК, РНК и белка, а следовательно, клетки не могут делиться и погибают. Некоторые микроорганизмы способны вырабатывать резистетность к триметоприму. В связи с этим в лекарственных препаратах триметоприм часто комбинируют с сульфаниламидами, которые также нарушают синтез фолиевой кислоты. Такое сочетание лекарств обладает бактерицидным действием. В комбинации с сульфаметоксазолом или дапсоном триметоприм используют для лечения пневмоцистной пневмонии у людей с ВИЧ.

В организме человека и других млекопитающих триметоприм хорошо усваивается в желудочно-кишечном тракте. Высокие концентрации этого антибиотика создаются в легких и мочевыводящих путях. Затем 10-20% поступившего триметоприма метаболизируются в печени с образованием по крайней мере 5 метаболитов: триметоприм-1-оксида, триметоприм-3-оксида, 4-гидрокситриметоприма, 3-гидроскитриметоприма и α-гидрокси-триметоприма. Оставшийся антибиотик выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения триметоприма у человека составляет от 8,6 до 17 часов. Этот антибиотик способен преодолевать плацентарный барьер и воздействовать на эмбрион, в связи с чем его не назначают беременным. Кроме того, небольшие количества триметоприма проникают в грудное молоко.

Острая токсичность триметоприма для млекопитающих невелика. Для крыс при пероральном приеме ЛД50 превышает 5300 мг/кг массы тела, для мышей составляет 2764 мг/кг массы тела. Симптомы передозировки триметоприма и его побочные эффекты хорошо изучены. К ним относятся тошнота, рвота, диарея, изменения восприятия вкуса, сыпь на коже, повышенная светочувствительность кожи и зуд, изменения состава крови (тромбоцитопения, лейкопения, повышение уровня калия в крови). У человека известны случаи гиперчувствительности к этому антибиотику, а также аллергические реакции. Поскольку триметоприм ингибирует синтез фолиевой кислоты, его не назначают при нехватке в организме этого витамина. По этой же причине триметоприм способен приводить к развитию пернициозной (мегалобластной) анемии. При этом заболевании, вызываемом недостатком фолиевой кислоты, наблюдается анемия и поражения нервной системы. В редких случаях триметоприм может вызывать нарушения работы почек и печени.

В исследовании на крысах, получавших 300 мг/кг массы тела триметоприма в течение 13 недель у животных отмечали изменения работы костного мозга. Подобный же результат был продемонстрирован на обезьянах. Помимо этого у них наблюдали жировые изменения в печени. В высоких дозах триметоприм обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием, особенно при его применении в I триместре беременности. При этом наиболее вероятны нарушения развития сердечно-сосудистой, мочеполовой и нервной системы. К последним относятся анэнцефалия и расщепление позвоночника. В исследованиях на кроликах помимо этого наблюдали увеличение числа мертворожденных. В эксперименте на крысах – недоразвитие нижней челюсти, расщепление неба, недоразвитие глаз и конечностей. Интересно, что применение триметоприма у человека в терапевтических дозах не приводило к нарушениям развития плода.

Триметоприм может попадать в окружающую среду как при выбросах при производстве, так и со стоками с ферм и городов. В почве и осадках в воде он медленно биодеградирует: период полураспада этого антибиотика – около 100 дней при доступе кислорода и около 75 дней – без него. Триметоприм слабо способен к биоконцентрации в водных организмах.

В Российской Федерации и странах ЕАЭС содержание триметоприма в пищевом сырье и готовой продукции ограничивают ТР ТС 034/2013 «О безопасности мяса и мясной продукции». Согласно этому документу, максимально допустимые уровни этого антибиотика в мясе, жире-сырце, почках и печени всех видов продуктивных животных не должны превышать 0,05 мг/кг. В Евросоюзе действует регула 37/2010, в которой установлены такие же МДУ триметоприма для продукции от всех видов продуктивных животных, за исключением лошадей. В конине, а также в печени, почках и жире лошадей содержание триметоприма не должно превышать 0,1 мг/кг. Согласно этому документу, содержание триметоприма в рыбе также ограничено уровнем в 0,05 мг/кг.

СТАЙЛАБ предлагает тест-системы для анализа триметоприма в мясе и других тканях животных, а также в моче, плазме крови и кормах методом ИФА. Они позволяют быстро проводить скрининг большого количества проб и не требуют дорогостоящего оборудования.

Литература

  1. Триметоприм. Реестр лекарственных средств России.
  2. Trimethoprim. Pubchem
  3. Brogden, RN; Carmine, AA; Heel, RC; Speight, TM; Avery, GS. Trimethoprim: a review of its antibacterial activity, pharmacokinetics and therapeutic use in urinary tract infections. Drugs. June 1982. 23 (6): 405–30.
  4. Andersen JT, Petersen M, Jimenez-Solem E, Broedbaek K, Andersen EW, Andersen NL, Afzal S, Torp-Pedersen C, Keiding N, Poulsen HE. Trimethoprim use in early pregnancy and the risk of miscarriage: a register-based nationwide cohort study. Epidemiology and Infection. 2013, 141 (8): 1749–1755.
  5. Choi, Michael J.; Fernandez, Pedro C.; Patnaik, Asit; Coupaye-Gerard, Brigitte; D’Andrea, Denise; Szerlip, Harold; Kleyman, Thomas R. Trimethoprim-Induced Hyperkalemia in a Patient with AIDS. New England Journal of Medicine. 1993-03-11. 328 (10): 703–706.

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Триметоприм

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Триметоприм

  • Противопоказания

  • Ограничения к применению

  • Побочные действия вещества Триметоприм

  • Взаимодействие

  • Способ применения и дозы

  • Торговые названия с действующим веществом Триметоприм

Структурная формула

Структурная формула Триметоприм

Русское название

Триметоприм

Английское название

Trimethoprim

Латинское название

Trimethoprimum (род. Trimethoprimi)

Химическое название

5-[(3,4,5-Триметоксифенил)метил]-2,4-пиримидиндиамин

Брутто формула

C14H18N4O3

Фармакологическая группа вещества Триметоприм

Нозологическая классификация

Код CAS

738-70-5

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

антибактериальное, бактериостатическое.

Характеристика

Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в спирте.

Фармакология

Ингибирует фолатредуктазу и препятствует образованию тетрагидрофолиевой кислоты. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. После приема внутрь быстро всасывается. Cmax определяется через 1–3 ч. Высокий уровень создается в легких и мочевыводящих путях. Метаболизируется в печени. Экскретируется почками.

Применение вещества Триметоприм

Бактериальные инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания крови, кроветворных органов, печени и почек, дефицит фолиевой кислоты, беременность.

Ограничения к применению

Ранний детский возраст.

Побочные действия вещества Триметоприм

Диспептические явления, нефропатия, агранулоцитоз, лейкопения, аллергические реакции.

Взаимодействие

Сочетание с сульфаметоксазолом дает бактерицидный эффект.

Способ применения и дозы

Самостоятельно не используется. Применяется в комбинации с сульфаметоксазолом (ко-тримоксазол).

Торговые названия с действующим веществом Триметоприм

В 1 мл Дитрима® содержится 200 мг сульфадимезина и 40 мг триметоприма, и вспомогательные компоненты.

Сульфадимезин и триметоприм, входящие в состав Дитрима®, усиливают действие друг друга путем последовательного воздействия на метаболизм n-аминобензойной и фолиевой кислот в микробной клетке, обеспечивая широкий спектр антибактериального действия. Дитрим® активен против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Спектр действия препарата охватывает E.соli, Clоstridium spp., Salmоnella spp., Prоteus spp., Baсillus anthraсis, Pasteurella spp., Haemоphilus spp., Vibriо spp., Stafylососсus spp., Streptососсus spp., Shigella spp., Cоrynebaсterium spp., Klebsiella spp., Fusоbaсterium spp., Bоrdetella spp., Bruсella spp, а также Eimeria и Isоspоra spp.

При внутримышечном введении Дитрим® резорбируется и достигает максимальной концентрации через 2–3 часа после инъекции.

Антибактериальное действие сохраняется в течение 24 часов. Выводится препарат из организма, в основном, с мочой, у лактирующих животных частично с молоком.

Дитрим® назначают животным для лечения бактериальных инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами.

Крупный рогатый скот – бронхопневмония, колибактериоз, паратиф, метрит, вибриозная диарея и т.д.;

Мелкий рогатый скот – инфекции дыхательных путей, метрит, диарея, пастереллез, сальмонеллез, эймериоз и др.;

Свиньи
— инфекции дыхательных путей, метрит, бактериальная дизентерия, пастереллез, паратиф, колибактериоз, синдром ММА, злокачественный отек, эймериоз, изоспороз и др.;

Лошади – бактериальная пневмония, септикопиемия, паратиф, диарея жеребят;

Собаки – кишечные и легочные инфекции, цистоизоспороз;

Кролики – эймериоз;

Куры, утки, индейки – эймериоз.

Сельскохозяйственным животным Дитрим® применяется в виде внутримышечных инъекций в дозе 1 мл на 10 кг живой массы (лошадям лучше внутривенно), один раз в сутки.

При острых инфекциях первые 2–3 дня препарат вводят в ударной дозе (1 мл на 10 кг дважды в день с интервалом 12 часов).

Лечение продолжают в течение 2 дней после исчезновения клинических признаков заболевания.

Не рекомендуется продолжать лечение более 7–8 суток. В одно место инъекции вводить не более 20 мл препарата.

Кроликам и домашней птице препарат применяют в виде свежеприготовленных растворов для питья по следующей схеме:

Профилактика Лечение
Кролики 1 мл/л воды в течение трех дней 1 мл/л воды в течение 5 дней или по схеме: 3 дня применения + 2 дня перерыв + 3дня применения
Куры, индейки 1 мл/л воды в течение трех дней 1 мл/л воды в течение 5 дней или по схеме: 3 дня применения + 2 дня перерыв + 3 дня применения
Утки 2 мл/л воды в течение трех дней 1 мл/л воды в течение 5 дней или по схеме: 3 дня применения + 2 дня перерыв + 3 дня применения

При применении в рекомендуемых дозах побочных явлений и осложнений, как правило, не наблюдается.

У некоторых животных возможно появление на месте инъекции покраснения и припухлости, которые самопроизвольно проходят и не требуют применения лекарственных средств. При передозировке или превышении продолжительности рекомендуемого курса лечения возможны нарушения деятельности почек и желудочно-кишечного тракта (дисбактериоз).

В этом случае необходимо прекратить применение препарата и назначить симптоматическое лечение (щелочные жидкости, витамины и пробиотики).

Противопоказанием к применению является гиперчувствительность к сульфаниламидным препаратам.

Дитрим® не следует применять беременным самкам и животным с заболеваниями печени и почек.

Особые указания

Убой животных на мясо разрешается не ранее чем через 28 дней после последнего применения лекарственного средства.

При вынужденном убое ранее установленного срока мясо может быть использовано в корм пушным зверям или для производства мясокостной муки.

Молоко дойных животных запрещается использовать в пищевых целях в течение 5 суток после последнего введения лекарственного средства.

Такое молоко может быть использовано после термической обработки для кормления животных.

Выпускают в форме стерильного раствора светло-желтого цвета, расфасованным по 20, 50 и 100 мл в герметично закрытые стеклянные флаконы.

Медикамент запрещен для реализации в аптеках.

Международное непатентованное название

?

Ко-тримоксазол (Сульфаметоксазол+Триметоприм)

Состав Триметоприм и Сульфаметоксазол таблетки

Состав: Сульфаметоксазол+Триметоприм.

Комбинированные противомикробные средства

Показания к применению Триметоприм и Сульфаметоксазол таблетки

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии).

Противопоказания Триметоприм и Сульфаметоксазол таблетки

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.

Фармакологическое действие

Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противопротозойное. Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae — Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов. Оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч. Оба вещества биотрансформируются в печени с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, Период полувыведения — 10-11 ч. У детей период полувыведения существенно меньше и зависит от возраста. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде.

Побочное действие Триметоприм и Сульфаметоксазол таблетки

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко — холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела.Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии, миалгии, слабость, фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия.Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости — гемодиализ.Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно).

Взаимодействие Триметоприм и Сульфаметоксазол таблетки

НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин — снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин увеличивает вероятность мегалобластной анемии.

Особые указания

Пациентам с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина. С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье.Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Фирма-производитель: SHOUGUANG FUKANG PHARMACEUTICAL Co.Ltd (Китай)

субстанция-порошок: барабаны Рег. №: ЛС-000203

Клинико-фармакологическая группа:

Форма выпуска, состав и упаковка

субстанция -порошок.

25 кг — мешки полиэтиленовые двухслойные (1) — барабаны фибровые.

Описание активных компонентов препарата «Триметоприм»

Фармакологическое действие

Антибактериальное средство. Триметоприм активен в отношении грамотрицательных (кишечная палочка, протей, клебсиелла) и некоторых грамположительных микроорганизмов, действует бактериостатически. Механизм действия связан с угнетением фермента дигидрофолатредуктазы в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты.

Показания

Лечение и профилактика бактериальных инфекций мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к триметоприму возбудителями.

Режим дозирования

Внутрь взрослым — 40-60 мг 1 раз/сут; максимальная суточная доза — 100 мг. Для детей старше 1 года — 2-3 мг/кг 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: метгемоглобинемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота или рвота, гастралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и почек, дефицит фолиевой кислоты, беременность, мегалобластная анемия вследствие дефицита фолиевой кислоты, период лактации, повышенная чувствительность к триметоприму.

Беременность и лактация

Триметоприм противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста показано дополнительное назначение фолиевой кислоты.

Применение для детей

С осторожностью применяют в раннем детском возрасте.

Особые указания

С осторожностью применяют при возможном дефиците фолиевой кислоты, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы, в раннем детском возрасте.

При длительном применении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек. Пациентам пожилого возраста показано дополнительное назначение фолиевой кислоты.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание с сульфаметоксазолом взаимно усиливает противомикробное действие (бактерицидный эффект).

Миелотоксичные препараты повышают риск дальнейшего угнетения костного мозга. При одновременном применении циклоспорина возрастает частота нефротоксического действия.

При одновременном применении с дапсоном возможно возрастание концентраций как дапсона (может увеличиваться частота и тяжесть побочных эффектов, особенно метгемоглобинемии), так и триметоприма, что может быть связано с подавлением метаболизма дапсона и/или конкуренцией двух препаратов за выведение почками.

Другие антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат, пириметамин) при одновременном приеме повышают риск развития мегалобластной анемии.

Триметоприм подавляет печеночный метаболизм фенитоина, повышая его T1/2 на 50% и снижая его клиренс на 30%.

Триметоприм снижает почечный клиренс прокаинамида и его метаболита N-ацетил-p-аминофенола, повышая их концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении усиливает выведение и укорачивает T1/2 рифампицина.

Триметоприм усиливает антикоагулянтный эффект варфарина за счет подавления его метаболизма.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание с сульфаметоксазолом взаимно усиливает противомикробное действие (бактерицидный эффект).

Миелотоксичные препараты повышают риск дальнейшего угнетения костного мозга. При одновременном применении циклоспорина возрастает частота нефротоксического действия.

При одновременном применении с дапсоном возможно возрастание концентраций как дапсона (может увеличиваться частота и тяжесть побочных эффектов, особенно метгемоглобинемии), так и триметоприма, что может быть связано с подавлением метаболизма дапсона и/или конкуренцией двух препаратов за выведение почками.

Другие антагонисты фолиевой кислоты (метотрексат, пириметамин) при одновременном приеме повышают риск развития мегалобластной анемии.

Триметоприм подавляет печеночный метаболизм фенитоина, повышая его T1/2 на 50% и снижая его клиренс на 30%.

Триметоприм снижает почечный клиренс прокаинамида и его метаболита N-ацетил-p-аминофенола, повышая их концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении усиливает выведение и укорачивает T1/2 рифампицина.

Триметоприм усиливает антикоагулянтный эффект варфарина за счет подавления его метаболизма.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Укладка теплого пола под плитку водяного своими руками пошаговая инструкция
  • Руководство фирменного стиля магазина
  • Mahanarayan tel инструкция по применению на русском языке отзывы
  • Документы в мрэо для перерегистрации автомобиля через госуслуги инструкция
  • Руководство по безопасности оборудования работающего под давлением