Триметоприм таблетки инструкция по применению цена

Химическое название

5-[(3,4,5-триметоксифенил)метил]-2,4-пиримидиндиамин

Химические свойства

Триметоприм – антибиотик, действующий бактериостатически. Чаще всего его используют в качестве профилактического средства для лечения заболеваний мочевыделительной системы. Лекарство состоит в списке основных веществ ВОЗ.

Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка. Средство не имеет запаха и вкуса, нерастворимо в воде, плохо растворимо в спирте. Молекулярная масса соединения = 290, 3 грамма на моль.

Наибольшей популярности средство достигло к концу 70-х годов 20 века, когда выяснилось, что другие антибактериальные средства достаточно токсично влияют на костный мозг.

Фармакологическое действие

Бактериостатическое, антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество угнетает активность фермента фолатредуктазы и предотвращает процессы образования тетрагидрофолиевой кислоты.

Лекарственное средство проявляет активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.

После перорального приема быстро и практически полностью усваивается. Максимальная концентрация наблюдается через 60- 180 минут. Большие концентрации данного соединения можно обнаружить в мочевыводящих путях и тканях легких.

Лекарство претерпевает реакции метаболизма в печени. Выводится вещество с мочой через почки.

Показания к применению

Триметоприм назначают для лечения и профилактики бактериальных инфекций мочевыводящих путей, которые вызваны чувствительными к действию средства микроорганизмами.

Противопоказания

Препараты на основе данного вещества нельзя назначать:

• при серьезных нарушениях в работе почек и печени;
• пациентам с дефицитом фолиевой кислоты в организме;
• беременным женщинам;
• при мегалобластной анемии, развившейся из-за дефицита фолиевой кислоты;
• в период кормления грудью;
• при аллергии на активный компонент средства.

Побочные действия

Препарат Триметоприм, как правило, хорошо переносится пациентами.

Иногда лекарство может вызвать:

• тошноту, головные боли, асептический менингит;
• высыпания на коже, синдром Стивенса-Джонсона;
• нефропатию;
• агранулоцитоз, лейкопению, метгемоглобинемию, анемию, тромбоцитопению;
• понос, рвоту, потерю аппетита и как следствие анорексию, гастралгию, несварение желудка.

Триметоприм, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарственное средство назначают внутрь. Как правило, его сочетают с сульфаметоксазолом.

Обычно взрослым назначают от 40 до 60 мг средства один раз в день. Максимальная суточная дозировка = 0,1 грамму вещества.

Для детей требуется коррекция режима дозирования. В возрасте от одного года используют по 2-3 мг средства на кг веса ребенка, кратность приема – 1 раз в день.

Передозировка

Нет данных о передозировке лекарством.

Взаимодействие

Сочетанный прием средства и рифампицина приводит к снижению эффективности и сокращению времени выведения последнего из крови.

При сочетании средства с другими антагонистами фолиевой к-ты (пириметамином, метотрексатом) повышается риск развития мегалобластной анемии.

Циклоспорин увеличивает нагрузку на почки.

Бактерицидный эффект от препарата усиливается под действием сульфаметоксазола.

При сочетании препарата с миелотоксичными средствами повышается вероятность развития нарушений в работе костного мозга.

С особой осторожностью нужно сочетать лекарство с дапсоном, так как это может привести к росту плазменных концентраций обоих препаратов и развитию побочных действий. Считается, что такой эффект обусловлен конкуренцией веществ за выведение почками.

Триметоприм ингибирует процессы почечного клиренса прокаинамида, и его активного метаболита, их концентрация в плазме крови значительно повышается.

Вещество увеличивает эффективность варфарина, подавляя его метаболизм.

Условия продажи

Для приобретения лекарства может потребоваться рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят в прохладном, удаленном от детей месте.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

С особой осторожностью лекарство используют при бронхиальной астме, нарушениях в работе печени или щитовидной железы, у маленьких детей.

Во время лечения рекомендуется периодически производить контроль картины периферической крови, следить за состояние почек и печени.

Пожилым пациентам рекомендуется дополнительно назначать фолиевую кислоту.

Новорожденным

Лечение детей в возрасте до одного года требует особой осторожности.

При беременности и лактации

Средство нельзя принимать беременным и кормящим женщинам.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Триметоприма)

Данное вещество находится в препаратах: Ипрал, Триметоприм, Тримопан.

Сочетание Триметоприм Сульфаметоксазол входит в состав следующих лекарственных средств: Бактрим, Берлоцид, Бисептол, Гросептол, Ко-тримоксазол, Ориприм, Синерсул, Суметролим, Циплин, Бактрим форте, Брифесептол, Двасептол, Метосульфабол, Септрин, Сулотрим, Тримезол, Би-Септин, Дуо-Септол, Котрифарм.

Отзывы о Триметоприме

Отзывов о применении лекарственных средств, в состав которых входит веществом Триметоприм мало. Однако негативных сообщений обнаружено не было. Намного чаще встречаются отзывы о сочетании Триметоприм + Сульфаметоксазол. Лекарства с такого рода действующими веществами хорошо помогают от цистита, ангины и даже ОРВИ. Побочные реакции проявляются с частотой описанной в инструкции. Во избежание развития осложнений и для повышения эффективности лечения препараты должны назначаться лечащим врачом.

Цена Триметоприма, где купить

Приобрести препарат Бисептол, в составе которого находится вещество Триметоприм, можно примерно за 100 рублей, 20 таблеток.

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N000700/01

Торговое наименование препарата

Ко-тримоксазол

Международное непатентованное наименование

Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку:

активные вещества: сульфаметоксазол — 400 мг, триметоприм — 80 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 98 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-17) — 5,5 мг, кроскармеллоза натрия — 12,0 мг, кальция стеарат-4,5 мг.

Описание

Таблетки белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

противомикробное комбинированное средство

Код АТХ

J01EE01

Фармакодинамика:

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с парааминобензойной кислотой, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению парааминобензойной кислоты в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме абсорбция — 90%. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме — 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинно-мозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы — 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45%.

Оба компонента метаболизируются с образованием ацетилированных производных, сульфаметоксазол в большей степени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество — через кишечник. Период полувыведения препарата сульфаметоксазола — 9-11 ч, триметоприма — 10-12 ч, у детей — существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года — 7-8 ч, 1-10 лет — 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения препарата увеличивается.

Показания:

— Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

— инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

— инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина; инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции; — остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина — менее 15 мл/мин), апластическая анемия, В 12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы), гипербилирубинемия у детей.

С осторожностью:

Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Беременность и лактация:

В связи с тем, что безопасность применения ко-тримоксазола у беременных женщин не установлена, применение препарата при беременности противопоказано.

Известно, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования индивидуальный в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности и вида возбудителя, возраста больного.

Взрослым и детям старше 12 лет — 960 мг однократно или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций — по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза — 480 мг 2 раза в сутки.

При неосложненных инфекциях назначают: старше 12 лет и взрослым по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30 — 50%.

Препарат принимают во время или после еды. Рекомендуется запивать щелочным питьем (молоком, минеральной водой).

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, вертиго, судороги, атаксия, парестезия, звон в ушах, увеит, галлюцинации, нервозность; асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит в т.ч. холестатический, гепатонекроз, псевдомембранозный колит, синдром «исчезающего желчного протока» (дуктопения), гипербилирубинемия, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоимунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена- Джонсона),токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер, крапивница, гиперемия конъюнктивы, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия (главным образом у пациентов с СПИДом при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м — 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости — гемодиализ.

Взаимодействие:

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его период полувыведения на 39%) и варфарина, усиливая их эффект. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма. Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении. Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется парааминобензойная кислота). Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами — с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты, парааминобензойная кислота усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты. Производные салициловой кислоты усиливают действие. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Особые указания:

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, таких как головокружение, вертиго, судороги, галлюцинации. При появлении описанных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 480 мг. 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

1 или 2 упаковки с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Фармстандарт-Лексредства»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)