Тромбонил инструкция по применению цена отзывы аналоги

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к другим салицилатам или к одному из прочих компонентов, указанных в разделе «Состав».

Астма в анамнезе, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным механизмом действия, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Острые язвы желудка и кишечника.

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорация (прободение желудка или перфорация кишечника) в анамнезе, которые были обусловлены прежней терапией нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).

Активные или известные в анамнезе язвы желудка и двенадцатиперстной кишки/геморрагия, по меньшей мере, с двумя несомненными эпизодами доказанных изъязвлений или кровотечений.

Геморрагический диатез, тромбоцитопения, гемофилия.

Тяжёлая печёночная недостаточность.

Тяжёлая почечная недостаточность.

Тяжёлая сердечная недостаточность.

Комбинация с препаратом метотрексат в дозах от 15 мг в неделю или более.

В комбинации с оральными антикоагулянтами, если салицилаты принимаются в высокой дозе.

Последний триместр беременности.

Гипероксалурия.

Особые предостережения и меры предосторожности при применении

Особенно тщательное врачебное наблюдение требуется в следующих случаях:

Сверхчувствительность к анальгетикам/противовоспалительным или противоревматическим препаратам, или к другим аллергизирующим веществам.

Гипертония и/или сердечная недостаточность в анамнезе: в связи с лечением препаратом АСК в противоревматической дозировке были сообщения о развитии отёков.

Одновременная терапия антикоагулянтами.

Язвы желудочно-кишечного тракта в анамнезе, включая хронические или рецидивирующие язвы или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе.

Сниженная функция печени.

Предстоящие операции (включая незначительные, например, экстракция зуба): может иметь место склонность к усилению кровотечения.

Ибупрофен может тормозить препятствующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Перед приёмом препарата пациенты должны проконсультироваться с врачом.

Пациенты с ограниченной функцией почек или с ограниченным сердечно-сосудистым кровообращением (заболевания почечных сосудов, декомпенсированная сердечная недостаточность, потеря объёма, крупные операции, сепсис или серьёзные геморрагические состояния), так как АСК может повысить риск нарушения функции почек или риск острой почечной недостаточности.

Бронхоспазм

АСК может провоцировать бронхоспазм и вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной а стмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипов носа или хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций пациентов на другие вещества (сопровождающихся, например, кожными реакциями, зудом или крапивницей).

Побочные реакции со стороны пищеварительной системы

Следует избегать одновременного приёма АСК и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (циклооксигеназы).

Во время лечения всеми нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) сообщалось о серьёзных желудочно-кишечных кровотечениях, язвах или прободениях, также с летальным исходом, возникавших в любой момент терапии, с предупредительными сигналами или без них, или сообщалось о ранних серьёзных побочных реакциях со стороны пищеварительной системы.

У пожилых пациентов терапия нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) чаще всего приводит к нежелательным побочным действиям, в частности, кровотечениям и перфорации желудочно-кишечного тракта, угрожающим жизни.

Пациенты с желудочно-кишечным токсикозом в анамнезе, особенно в пожилом возрасте, должны сообщать о каждом необычном симптоме в области желудочно-кишечного тракта (прежде всего о желудочно-кишечных кровотечениях), в особенности, если речь идёт о начальном периоде лечения.

Предлагается соблюдать осторожность пациентам, принимающим одновременно лекарства, которые могут повысить риск образования язв или спровоцировать кровотечения, например, такие лекарства как оральные кортикоиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или другие препараты антиагрегантной терапии.

При возникновении желудочно-кишечных кровотечений или язв лечение препаратом Тромбо АСС необходимо прекратить.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации повышается при увеличении дозы АСК у пациентов с язвами в анамнезе, особенно в сочетании с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, а также у пожилых пациентов. Эти группы пациентов должны начинать лечение с приёма самых возможно низких доз. Необходима осторожность в тех случаях, когда лечение АСК осуществляется в комбинации с протективными лекарственными средствами (например, такими как мизопростол или ингибиторы протонного насоса). Это касается также тех пациентов, которые одновременно принимают другие препараты, повышающие риск возникновения побочных действий на желудочно-кишечный тракт.

Алкоголь

При одновременном применении АСК и напитков, содержащих алкоголь, возможны побочные действия, в частности те, которые касаются желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы.

Склонность к кровотечениям

Торможение агрегации тромбоцитов (посредством уже очень низких дозировок АСК) — которое сохраняется ещё несколько дней после применения — может привести к повышенной склонности к кровотечениям, в частности, во время оперативного вмешательства или после него (включая незначительное хирургическое вмешательство, такое как экстракция зуба).

Редко и очень редко сообщалось также о серьёзных кровотечениях, таких как церебральные кровотечения, особенно у пациентов с не откорректированной гипертензией и/или при одновременном лечении антикоагулянтами, которые в отдельных случаях могут угрожать жизни.

Приступ подагры

АСК в низкой дозировке уменьшает выведение мочевой кислоты. Это может вызвать у пациентов, склонных к низкому выделению мочевой кислоты, приступ подагры.

Синдром Рея

Очень редко у детей и подростков при приёме АСК (в частности, во время лечения гриппа или ветряной оспы, когда ацетилсалициловую кислоту дают для снижения температуры) наблюдается тяжёлое, угрожающее жизни заболевание головного мозга и печени (так называемый синдром Рея), которое, возможно, связано с приёмом АСК. Это заболевание может возникнуть и у молодых взрослых.

Препараты, содержащие АСК, можно давать детям до 12 лет и подросткам с заболеваниями, сопровождающимися лихорадкой, только по предписанию врача и только тогда, когда другие меры не действуют. Если вследствие терапии имеют место постоянная рвота, помрачение сознания и/или патологическое поведение (сохраняющиеся также после ослабления острых симптомов заболевания, сопровождающегося лихорадкой), то лечение ацетилсалициловой кислотой необходимо тотчас прекратить и начать интенсивное лечение.

Также после прививки от ветряной оспы рекомендуется в целях безопасности в течение 6 недель воздержаться от приёма лекарственных средств, содержащих АСК.

Нефропатия

Привычный приём анальгезирующих и противоревматических дозировок, содержащих АСК (в частности, комбинация нескольких болеутоляющих действующих веществ) может привести к длительному повреждению почек с риском почечной недостаточности (нефропатия). Пациентов необходимо информировать об этих рисках.

Лабораторный контроль

При длительном приёме препарата необходимо проведение контроля (например, функции печени, почек, анализа крови, свёртывание крови).

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У определённых лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы высокие дозы АСК могут вызвать гемолиз. Поэтому применение АСК при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы должно осуществляться под наблюдением врача.

Репродуктивная способность

АСК посредством действия на овуляцию может ухудшить репродуктивную способность у женщин.

Указание на содержание лактозы

Данный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с врождённой недостаточностью лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы этот препарат принимать нельзя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие взаимодействия

Противопоказанные комбинации:

Метотрексат в дозах от 15 мг в неделю или выше: усиленная гематологическая токсичность метотрексата (в основном, противовоспалительные действующие вещества уменьшают выделение метотрексата, а салицилаты вытесняют метотрексат из мест его связывания с белками плазмы.

Оральные антикоагулянты, комбинированные с салицилатами в высоких дозировках: риск кровотечения повышается посредством торможения функции тромбоцитов, кроме того, происходит повреждение гастродуоденальной слизистой оболочки и вытеснение оральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы.

Комбинации, требующие особой осторожности:

Метотрексат в дозах до 15 мг в неделю или выше: усиленная гематологическая токсичность метотрексата (в основном, противовоспалительные действующие вещества уменьшают выделение метотрексата, а салицилаты вытесняют метотрексат из мест его связывания с белками плазмы.

Оральные антикоагулянты, тромболитики, другие ингибиторы агрегации тромбоцитов/ингибиторы гемостаза, например, кумарин, с салицилатами в низких дозировках: повышение риска кровотечения посредством торможения функции тромбоцитов, повреждение гастродуоденальной слизистой оболочки и вытеснение оральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы; особенно требуется контроль времени кровотечения.

Парентеральный гепарин: повышен риск кровотечения (торможение функции тромбоцитов и повреждение гастродуоденальной слизистой оболочки салицилатами).

Другие нестероидные противовоспалительные средства/антиревматические средства с салицилатами в высоких дозах (> 3 г/день): из-за синергических эффектов усиление риска язв и желудочно-кишечных кровотечений; это приводит также к альтернирующему уменьшению концентраций в сыворотке крови.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможных синергических эффектов.

Дигоксин: усиление действия вплоть до повышения риска побочного действия посредством повышения концентрации плазмы на основании уменьшенной почечной экскреции; рекомендуется соответствующий контроль и подбор дозы.

Урикозурические лекарства (средства, способствующие выведению мочевой кислоты), например, бензбромарон, пробенецид: сниженный эффект выведения мочевой кислоты (торможение тубулярного выведения мочевой кислоты); рекомендуется применение другого анальгетического средства.

Антидиабетические средства, например, инсулин, сульфонилмочевина: возможны колебания сахара в крови, рекомендуется усиленный контроль сахара в крови; усиленный гипогликемический эффект из-за высоких доз АСК и вытеснение сульфонилмочевины из мест её связи с белками плазмы: пациенты должны быть об этом информированы соответствующим образом и им необходимо рекомендовать чаще контролировать сахар в крови.

Диуретики в комбинации с АСК в дозах 3 г/день или выше: уменьшенная гломерулярная фильтрация из-за сниженного почечного синтеза простагландина (острая почечная недостаточность у обезвоженных пациентов); пациенты должны пройти регидрационную терапию и у них необходимо контролировать функцию почек.

Фуросемид и другие петлевые диуретики: ослабление их гипотензивного действия; рекомендуется постоянный контроль кровяного давления.

Системные глюкокортикоиды, кроме гидрокортизона для заместительной терапии болезни Аддисона: сниженный уровень салицилатов во время лечения кортизоном и риск передозировки салицилатов после завершения лечения, так как кортикостероиды ведут к повышенному выделению салицилатов. Дозы салицилатов при этой комбинации и после окончания лечения глюкокортикоидами должны подбираться соответствующим образом. Повышен риск желудочно-кишечного кровотечения или образования язв.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ) в соединении с АСК в более высоких дозах: сниженная клубочковая фильтрация из-за торможения простагландинов, расширяющих кровеносные сосуды, в дозах от 3 г в день и выше, возможна острая почечная недостаточность у обезвоженных пациентов (следует обращать внимание на проведение достаточной регидрационной терапии), кроме того, сниженный противогипертонический эффект; пациенты должны пройти регидрационную терапию и контролировать функцию почек.

Вальпроевая кислота: повышенная токсичность вальпроевой кислоты из-за вытеснения из мест её связывания с белками плазмы; при необходимости следует контролировать сывороточный уровень.

Алкоголь: повышенная опасность повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения из-за аддитивных эффектов АСК и алкоголя; следует избегать данной комбинации.

Препараты, локально действующие в желудочно-кишечном тракте: соли магния, алюминия и кальция, оксиды магния, алюминия и кальция, гидроксиды магния, алюминия и кальция: повышенное выделение почками салицилатов вследствие ощелачивания мочи.

Тиклопидин: повышен риск кровотечения (синергическое антиагрегантное действие). Если этой комбинации избежать невозможно, то требуется регулярное и частое клиническое наблюдение и контроль лабораторных параметров (с контролем времени кровотечения).

Стрептокиназа, тромболитики: АСК может усилить действие. Повышен риск кровотечения (в частности, после ишемического инсульта).

Ослабляется действие следующих препаратов:

Антагонисты альдостерона (спиронолактон и канренон), гипотензивные препараты, в частности, ингибиторы АПФ (при комбинационной терапии ингибиторами АПФ дозировки АСК должны составлять ≤ 100 мг).

Ибупрофен противодействует действию низких дозировок АСК на агрегацию тромбоцитов, если ибупрофен и АСК применяются одновременно. Лечение ибупрофеном может ограничивать кардиопротекторный эффект АСК.

Взаимодействия в ходе лабораторных исследований:

АСК в высоких дозировках может оказывать влияние на различные методы клинического и химического исследования или на их результаты.

В общем и целом, химические методы обнаружения, основывающиеся на цветной реакции, могут искажать результаты. Так, например, могут быть искажены результаты проверки функций печени (равным образом возможно получение ошибочно отрицательных результатов исследования).

Репродуктивная способность, беременность и кормление грудью

Беременность

Во время первого и второго триместра беременности нельзя принимать АСК, кроме тех случаев, когда приём АСК однозначно необходим. Женщины, желающие забеременеть, или женщины в первом и втором триместре беременности при приёме лекарственных средств, содержащих АСК, должны принимать низкие дозы и по возможности сократить до минимума длительность приёма этих средств.

АСК во время третьего триместра беременности противопоказана.

Кормление грудью

При применении препарата в течение короткого времени и в низких дозах прерывание кормления грудью не требуется. При длительном применении препарата или при его применении в высоких дозах кормление грудью следует прервать или отменить.

Репродуктивная способность

Существует определённая статистика, указывающая на то, что лекарственные вещества, задерживающие синтез глюкооксигеназы/простагландина, ухудшают репродуктивную способность у женщин вследствие их действия на овуляцию. Это действие обратимо после отмены лечения.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет никаких данных об ухудшении способности к вождению автотранспорта или к управлению механизмами.

Побочные действия

При оценке побочных действий в основу положены следующие данные о частоте возникновения побочных действий:

Очень часто:≥ 1/10

Часто:≥ 1/100, < 1/10

Иногда:≥ 1/1000, < 1/100

Редко:≥ 1/10000, < 1/1000

Очень редко:< 1/10000

Частота неизвестна:Частоту на основании имеющихся данных оценить невозможно

Список побочных действий АСК сформирован также на основании осмотров пациентов с жалобами на ревматизм, лечение которого в течение длительного времени осуществлялось приёмом высоких доз.

АСК может вызывать боли в верхней части живота, спровоцировать образование гастродуоденальных язв, эрозивный гастрит, которые могут привести к серьёзным кровотечениям из желудочно-кишечного тракта. Вероятность возникновения данных побочных действий возрастает при приёме более высоких доз, хотя они могут встречаться также и при применении более низких доз. Кровотечения, возникшие на фоне длительного приёма АСК, могут привести к развитию железодефицитной анемии.

Были сообщения об отёках, гипертонии и сердечной недостаточности в связи с лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).

Заболевания крови и лимфатической системы:

Встречаются кровотечения с более продолжительным временем кровотечения, такие как носовое кровотечение, кровоточивость дёсен, пурпура. Симптомы могут сохраняться от 4 до 8 дней после окончания приёма АСК. Поэтому остаётся риск кровотечения во время оперативных вмешательств.

Редко: тромбоцитопения, апластическая анемия.

Редко и очень редко сообщалось также о серьёзных кровотечениях, таких как церебральные кровотечения, особенно у пациентов с артериальной гипертензией, не достигших целевых показателей артериального давления, и/или одновременно получающих лечение антикоагулянтами.

Такие кровотечения в некоторых случаях могут носить угрожающий жизни характер.

Заболевания иммунной системы

Иногда: реакции повышенной чувствительности, такие как крапивница, кожные реакции.

Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как тяжёлые кожные реакции (очень редко: эритема многоформная экссудативная и эпидермальный некролиз), в некоторых случаях с падением артериального давления, приступами удушья, анафилактическими реакциями или отёком Квинке, прежде всего у астматиков.

Обмен веществ и нарушения пищеварения

Очень редко: гипогликемия

Заболевания нервной системы:

Редко: головные боли, головокружение, спутанное сознание.

Эти побочные действия, особенно у пожилых пациентов, могут быть признаками передозировки.

Заболевания уха и лабиринта

Редко: снижение слуха, шум в ушах.

Эти побочные действия, особенно у пожилых пациентов, могут быть признаками передозировки.

Заболевания кровеносных сосудов

Редко: геморрагический васкулит.

Заболевания дыхательных путей, органов грудной полости и средостения

Иногда: ринит, одышка.

Редко: бронхоспазм, астматические атаки.

Заболевания желудочно-кишечного тракта

Часто: боли в животе, изжога, тошнота, рвота, понос, диспепсия.

Иногда: желудочные или кишечные кровотечения, а также язвы желудка или кишечника, которые очень редко могут привести к прободению.

Явные желудочно-кишечные кровотечения (кровавая рвота, дёгтеобразный стул) или скрытые желудочно-кишечные кровотечения, которые могут привести к развитию железодефицитной анемии (чаще всего при применении более высоких дозировок).

Заболевания печени и желчного пузыря

Очень редко: повышение показателей функции печени, ограничение функции печени.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Очень редко: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.

Общие заболевания и болезненные проявления в месте приёма препарата

Очень редко: Синдром Рея.

Данное лексредство относится к группе антитромботических препаратов, применяемых в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы. В составе препарата присутствует активный компонент дипиридамол, обладающий антиагрегантными свойствами.

Дипиридамол обладает способностью воздействовать на состояние системы крови и гемопоэз. Данное вещество способно ингибировать, или тормозить процессы захвата важного для передачи энергии и сигналов нуклеозида аденозина в различных клетках крови.

В результате происходит повышение уровня циклических AMФ в тромбоцитах, расширение коронарных сосудов, артериол, повышается скорость кровотока, увеличивается концентрация кислорода в крови, как следствие – в тканях и органах организма человека, улучшается его поглощение миокардом.

Состав и форма выпуска

Основное активное вещество: дипиридамол.

Производится в форме таблеток в дозировках по 75 и по 100 мг дипиридамола.

Показания

Данный препарат применяется для предупреждения образования как артериальных, так и венозных тромбов, включая терапевтические мероприятия после протезирования клапанов сердца.

Также показан для предупреждения окклюзии стентов и аортокоронарных шунтов. Применяют обычно в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Данный препарат также назначают для лечения и профилактики нарушений кровообращения мозга (по ишемическому типу), а также (в комплексном лечении) при нарушениях микроциркуляции крови, независимо от его причин, и при хронических облитерирующих заболеваниях сосудов ног, особенно если у пациента наблюдается гипертония, или он курит.

Препарат содействует развитию коронарного кровообращения, снижая общее периферическое сопротивление в сосудах, улучшая микроциркуляцию, производя ангиопротекторный эффект.

Применение дипиридамола приводит к снижению количества тромбозов, улучшает микроцирукляцию в почках, глазах, снижает развитие атеросклеротических явлений в кровеносных сосудах.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Также противопоказано применение при:

— обострении язвы желудка/12-перстной кишки;

— инфаркте миокарда, тяжелом атеросклерозе коронарных артерий;

— нестабильной стенокардии, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;

— декомпенсированной хронической сердечной недостаточности;

— артериальной гипотензии;

— хронической почечной и/или печеночной недостаточности.

В педиатрии не применяется до достижения 12-летнего возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности данное лекарственное средство может применяться лишь с большой осторожностью.

На время лечения лактацию следует приостановить.

Способ применения и дозы

Обычная суточная доза приема данного препарата – 3 раза в день по 1-2 таблетки, за 1 час перед едой. Кофе и чай снизят эффект от приема препарата. Прием его с молоком уменьшит возможные побочные эффекты.

В случае необходимости и по решению врача дозу можно увеличить до дозировки по 3 таблетки 3 раза в день.

Максимум в сутки допустимо принять не более 600 мг дипиридамола.

Длительность курса лечения зависит от течения болезни и эффективности проводимого лечения, обычно – от нескольких недель до нескольких месяцев.

Передозировка

При передозировке, в частности, отмечаются такие симптомы, как:

— чувство приливов, жара;

— состояния возбуждения, тахикардия, падение артериального давления (артериальная гипотензия);

— стенокардия, головокружение.

Рекомендуется промыть желудок и принять сорбенты. Для нейтрализации гемодинамических побочных эффектов допустимо введение аминофиллина, иных производных ксантина.

Побочные эффекты

Применение данного препарата может вызвать побочные эффекты в виде:

— бронхоспазмов, ангионевротического отека, сыпи, крапивницы;

— кровоподтеков, гематом, экхимозы;

— тромбоцитопении.

Кроме того, прием дипиридамола может вызвать побочные эффекты в виде:

— «приливов», тахикардии, головной боли, миалгии, артрита;

— падение артериального давления, тахикардии;

— миалгии, диареи (поноса), тошноты, рвоты, боли в эпигастрии.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 2 лет.

Температура хранения – не выше 25°С.

МНН: Ацетилсалициловая кислота

Производитель: Фармацевтический завод Польфарма АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Acetylsalicylic acid

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015840

Информация о регистрации в РК:
20.03.2020 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
425.32 KZT

Предельная цена реализации в РК:
521.01 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Тромбопол

Международное непатентованное название

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 75 мг и 150 мг

Состав

Одна таблетка, содержит

активное вещество – ацетилсалициловая кислота 75 мг, 150 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза порошкообразная, натрия кроскармелоза,

состав оболочки: триэтилцитрат, гипромеллоза, Acryl-eze white, кополимер С кислоты метакриловой, тальк, титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия гидрокарбонат.

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, белого цвета, круглые с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ B01AC06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

В период абсорбции и сразу после нее ацетилсалициловая кислота превращается в основной активный метаболит — салициловую кислоту.

Максимальные концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигаются через 10-20 мин, максимальные концентрации салициловой кислоты — через 0.3-2 ч.

Благодаря тому, что кишечнорастворимая оболочка таблеток Тромбопола устойчива к действию кислоты, выход активной субстанции происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. За счет этого абсорбция ацетилсалициловой кислоты отсрочена на 3-6 часов по сравнению с таблетками, не покрытыми кишечнорастворимой оболочкой.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты связываются в значительной степени с белками плазмы и быстро распределяются в тканях.

Салициловая кислота выделяется в грудное молоко и проникает через плацентарный барьер.

Салициловая кислота метаболизируется, главным образом, в печени с образованием метаболитов — салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым.

Период полувыведения при приеме препарата в низких дозах составляет 2-3 ч, при приеме препарата в высоких дозах — 15 ч. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся, главным образом, почками.

Фармакодинамика

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу.

Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Более высокие дозы применяются для снятия боли и незначительных лихорадочных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры, уменьшения мышечных и суставных болей, а также при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Показания к применению

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:

— для снижения риска смерти у пациентов c подозрением на острый инфаркт миокарда

— для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда

— для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии

— для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)

— для вторичной профилактики инсульта

— для снижения риска развития транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА

— для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, чрезкожная транслюминальная катетерная ангиопластика, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование)

— для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при длительной иммобилизации (например, после большого хирургического вмешательства)

Способ применения и дозы

Применяются перорально.

Кишечнорастворимые таблетки следует принимать после еды, проглатывая их целиком.

Для снижения риска смерти у пациентов c подозрением на острый инфаркт миокарда

Начальная доза – 150-300 мг (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания) доза должна быть принята пациентом, как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда.

В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 75-300 мг/день.

Через 30 дней следует рассмотреть необходимость данной терапии с целью предупреждения повторного инфаркта миокарда.

Для снижения риска заболеваемости и смертности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда

75-300 мг/сутки

Для снижения заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии

75-300 мг/сутки

Для снижения риска развития острого инфаркта миокарда при наличии сердечно-сосудистых факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст)

150 мг в день или 300 мг через день

— для вторичной профилактики инсульта

75- 300 мг/сутки

Для снижения риска развития транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА

Суточная доза – 75-300 мг ежедневно.

Для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, чрезкожная транслюминальная катетерная ангиопластика, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование)

Суточная доза – 75-300 мг ежедневно.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии при длительной иммобилизации (например, после большого хирургического вмешательства)

75-200 мг/сутки или 300 мг через день

При нарушении функции печени или почек может быть необходима коррекция дозы. Препарат не назначается при тяжелых нарушениях функции печени или почек.

Побочные действия

Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); не часто (≥1/1,000 до <1/100); редко (≥1/10,000 до <1/1,000); очень редко (<1/10,000)

Нарушения работы желудка и кишечника

Часто: симптомы диспепсии (изжога, тошнота, рвота), боль в животе

Редко: воспаление желудка и кишечника, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки, очень редко приводящие к кровотечению и прободению, характеризующиеся соответствующими клиническими симптомами и результатами лабораторных анализов.

Нарушение работы печени и желчных путей

Нечасто: преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных» трансаминаз

Нарушение работы нервной системы

Редко: головокружение и шум в ушах, обычно являются симптомами передозировки

Нарушение работы кровеносной и лимфатической систем

Редко/очень редко: повышенный риск кровотечения, увеличение продолжительности кровотечения, серьезные кровотечения из желудочно-кишечного тракта, мозговое кровотечение (особенно у больных с неконтролируемой гипертензией и/или при одновременном применении гемостатических препаратов), которые в единичных случаях могут угрожать жизни больного. Кровотечения могут привести к острой или хронической анемии в результате кровотечения и/или анемии из-за недостатка железа (при скрытых микрокровотечениях) с проявлением соответствующих клинических симптомов (слабость, бледность, гипоперфузия).

С неизвестной частотой наблюдались такие кровотечения, как: периоперационное кровотечение, гематомы, кровотечение из носа, мочеполовых путей, десен, а также гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы

Нарушение иммунной системы

Аллергические реакции, включая кожные реакции, сыпь, крапивницу, зуд, ринит, отек слизистой оболочки носа, ангионевротический отек (чаще развивается у больных, страдающих аллергией), бронхоспастический эффект у пациентов с астмой, нарушения работы сердца и дыхательной системы.

Очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая анафилактические реакции.

Нарушения работы почек и мочевых путей

Очень редко: нарушения функции почек и острая почечная недостаточность

Нарушения метаболизма и питания

Очень редко: гипогликемия

Противопоказания

— повышенная чувствительность к действующему веществу – ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к какому-либо компоненту препарата

— геморрагический диатез

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в фазе обострения

— бронхиальная астма

— тяжелая сердечная недостаточность

— тяжелая печеночная и почечная недостаточность

— одновременно с метотрексатом, принимаемым в дозах 15 мг в неделю и более

— превышение дозы более 100 мг в день в III триместре беременности и период лактации

— детям до 16 лет из-за риска развития синдрома Рейе, редко встречающегося заболевания, вызывающего повреждение печени и мозга

Лекарственные взаимодействия

В связи с ацетиляцией белков ацетилсалициловая кислота может изменить их связь с другими лекарственными средствами, например, ацетиллированный альбумин проявляет большее сродство с фенилбутазоном.

Тромбопол усливает действие:

— гепарина и пероральных противотромбозных препаратов

— тромболитических препаратов, таких как стрептокиназа, альтеплаза

— пероральных антидиабетических препаратов (хлорпропамида)

— метотрексата (не рекомендуется прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более одновременно с ацетилсалициловой кислотой)

— вальпроевой кислоты

— фибринолитических средств

— кортикостероидов

— дигоксина, барбитуратов и соединений лития

Тромбопол может ослабить действие:

— спиролактона (незначительно ослабляется натриуретический эффект спиролактона и абсорбция его активного метаболита – канренона)

— препаратов, усиливающих выделение с мочой мочевой кислоты (фенилбутазона, пробенецида, сульфинпиразона). Сульфинпиразон уменьшает выделение ацетилсалициловой кислоты через почки.

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и

ингибиторов карбоангидразы (ацетазоламида) может повысить

концентрацию ингибиторов карбоангидразы в сыворотке в результате компетеционного подавления их выделения через почечные канальцы (могут усилиться симптомы побочного действия, например, такой как метаболический ацидоз). Ингибиторы карбоангидразы могут также повысить токсичность салицилатов.

Особые указания

В результате применения препарата может развиться язвенная болезнь и появиться желудочно-кишечное кровотечение.

Поскольку ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой, возрастает риск усиления побочных действий у пациентов с нарушением функций почек и хронической почечной недостаточностью. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с гипопротромбинемией в анамнезе, недостатком витамина K, тромбоцитопенией, тяжелым повреждением почек и принимающих противотромбозные препараты.

Необходимо прекратить прием ацетилсалициловой кислоты за 5-7 дней до планируемой хирургической операции в связи с расстройством свертывания крови и повышенным риском кровотечений.

Осторожно принимать в случае: обильного менструального кровотечения, применения внутриматочных контрацептивов, мочекислого диареза, гипертонии, сердечной недостаточности, недостатка глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.

При лечении ацетилсалициловой кислотой запрещается употреблять алкоголь, поскольку он повышает риск усиления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

У пациентов старше 65 лет ацетилсалициловую кислоту необходимо применять в меньших дозах (75мг) и с большими временными интервалами.

Тромбопол может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций в анамнезе.

Применение в педиатрии

Существует взаимосвязь между приемом ацетилсалициловой кислоты и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.

В этой связи препарат не следует применять у детей и подростков младше 16 лет за исключением случаев особых показаний.

Беременность и лактация

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на течение беременности и/или развития эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований показывают, что применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности увеличивает риск развития выкидышей, врожденных пороков сердца и мальформаций. Общий риск врожденных сердечно-сосудистых дефектов увеличивается с менее чем 1% до примерно 1,5%. Риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения. Не подтверждена взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска выкидышей. Имеющиеся эпидемиологические данные также не подтверждают взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и возникновением сердечно-сосудистых дефектов, хотя нельзя исключить повышенный риск пороков развития. Исследования, касающиеся применения ацетилсалициловой кислоты на ранних сроках беременности (1-4 месяцев), не подтверждают увеличение случаев врожденных дефектов.

Ацетилсалициловая кислота не должна использоваться у женщин в I и II триместре беременности, кроме случаев абсолютной необходимости.

В случае применения ацетилсалициловой кислоты женщинами, которые пытаются забеременеть или в I и II триместре беременности, следует использовать самые низкие дозы лекарственного средства в течение самого короткого времени.

С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности ацетилсалициловая кислота в дозе 100 мг можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза.

В III триместре назначение АСК свыше дозы 100 мг в день могут вызывать у плода:

— токсическое действие на сердечно-легочную систему (в том числе преждевременное закрытие артериального протока и легочной гипертензий)

— нарушение функции почек с развитием почечной недостаточности и уменьшения амниотической жидкости;

Применение ацетилсалициловой кислоты на ранних сроках беременности может вызвать у матери и плода:

— риск продолжительного кровотечения, а также антиагрегантного действия, которые могут проявиться даже при малых дозах

— подавление сократительной активности матки, что может привести к запоздалым или затяжным родам.

Следовательно, применение ацетилсалициловой кислоты в дозах более 100 мг в день противопоказано в III триместре беременности.

Ацетилсалициловая кислота и ее метаболиты в небольшом количестве проникают в молоко женщин, кормящих грудью. Поскольку до настоящего момента не обнаружено возникновения нежелательных реакций у младенцев на грудном вскармливании при кратковременном применении матерями салицилатов, отлучение от груди не является обязательным. Однако, в случае регулярного применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

Учитывая возможные побочные эффекты, такие как головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Передозировка у пожилых людей и детей требует особого внимания.

Симптомы – шум в ушах, гипервентиляция, лихорадка, тошнота, рвота, нарушение зрения, головная боль, головокружение, состояние спутанности сознания, нарушение кислотно-щелочного и электролитного балансов, гипогликемия, кожная сыпь.

В случае острой передозировки могут наблюдаться: делирий, дрожь, удушье, чрезмерная потливость, возбуждение, кома.

Лечение: следует уменьшить всасывание лекарственного средства путем удаления содержимого желудка (если прошло не более часа с момента приема таблеток следует вызвать рвоту или промыть желудок, обильное питье, принять активированный уголь), наблюдать за водно-электролитным балансом, включая измерение температуры больного и мониторинг дыхательной системы), для лечения ацидоза необходимо ввести внутривенно бикарбонат натрия. В случаях удлинения протромбинового времени необходимо применить витамин К. Диализ эффективно выводит из организма ацетилсалициловую кислоту и помогает в восстановлении кислотно-щелочного и водно-электролитного обмена.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять препарат после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» АО, Польша

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81,

Номер телефона +77252 561342

Номер факса +77252 561342

Адрес электронной почты infomed@santo.kz

222516461477976394_ru.doc	115.5 кб
409938731477977646_kz.doc	127 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники