Транексам® (Tranexam) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Транексам®
💊 Состав препарата Транексам®
✅ Применение препарата Транексам®
📅 Условия хранения Транексам®
⏳ Срок годности Транексам®
Описание лекарственного препарата
Транексам®
(Tranexam)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2021 года.
Дата обновления: 2022.03.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ШТАДА
(Россия)
Код ATX:
B02AA02
(Транексамовая кислота)
Лекарственные формы
| Транексам® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 10, 20, 30 или 50 шт. рег. №: ЛС-001070 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10, 20, 30 или 50 шт. рег. №: ЛСР-003389/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Транексам®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с коричневатым или сероватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с коричневатым или сероватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0.5-2 г — 30-50%. Время достижения Сmax при приеме внутрь 0.5, 1 и 2 г — 3 ч , Сmax — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%. Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный Vd — 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с T1/2 в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Показания препарата
Транексам®
Краткосрочное лечение кровотечений, связанных с повышенным фибринолизом, при следующих патологических состояниях:
- простатэктомия;
- оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
- меноррагия;
- носовое кровотечение;
- конизация шейки матки;
- травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза).
Профилактика и лечение кровотечений у пациентов с гемофилией, которые подвергаются малому оперативному вмешательству (в т.ч. экстракция зуба).
Наследственный ангионевротический отек (профилактика обострений заболевания).
Кровотечения при беременности.
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи.
Краткосрочное лечение кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом: рекомендуемая стандартная доза транексамовой кислоты составляет 15-25 мг/кг массы тела, в среднем 1000-1500 мг 2-3 раза/сут.
При простатэктомии и оперативных вмешательствах на мочевом пузыре: 1000 мг за 6 ч до операции, затем по 1000 мг 3-4 раза/сут до исчезновения макрогематурии. Не рекомендуется применение препарата более 2 недель после оперативного вмешательства.
При меноррагии: рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза/сут до прекращения меноррагии, но не более 4 суток. При профузном кровотечении доза препарата может быть увеличена, при этом общая суточная доза не должна превышать 4000 мг. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до возникновения менструального кровотечения. В клинических исследованиях транексамовая кислота не применялась более трех менструальных циклов подряд.
При рецидивирующих носовых кровотечениях: по 1000 мг 3 раза/сут в течение 7 дней.
После операции конизации шейки матки: по 1500 мг 3 раза/сут в течение 12 дней после операции.
При травматической гифеме: по 1000-1500 мг 3 раза/сут (целевая доза 25 мг/кг массы тела) в течение 7 дней.
Пациенты с гемофилией: препарат назначают внутрь в дозе 25 мг/кг массы тела за 2 ч до экстракции зуба, и затем по 1000-1500 мг 3 раза/сут в течение 6-8 дней. Следует одновременно назначить препараты факторов свертывания крови VIII или IX.
При наследственном ангионевротическом отеке: по 1000-1500 мг 2-3 раза/сут. Если пациент может предвидеть обострение заболевания, препарат можно принимать с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. В остальных случаях препарат следует принимать постоянно.
Кровотечения при беременности: 250-500 мг 3-4 раза/сут до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения — 7 дней.
Применение препарата у особых групп пациентов
У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты:
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Данные в отношении эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничены. У детей транексамовая кислота назначается из расчета 25 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут.
Действия при пропуске приема очередной дозы
При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время. Не следует принимать удвоенную дозу препарата после пропуска приема очередной дозы
Побочное действие
Определение частоты возникновения нежелательных лекарственных реакций в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные аллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит.
Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, в т. ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.
Со стороны сосудов: редко — тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение АД (обычно вследствие чрезмерно быстрого в/в введения, в исключительных случаях — после приема внутрь); очень редко — артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аортокоронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: редко — головокружение, судороги (обычно при в/в введении).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;
- хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ менее 30 мг/мл/1.73 м2) в связи с риском кумуляции;
- венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;
- фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия ДВС-синдрома);
- судороги в анамнезе;
- приобретенное нарушение цветового зрения;
- субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);
- детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:
- гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии) (см. раздел «Особые указания»);
- пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);
- ДВС-синдром;
- наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях;
- пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен);
- одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации или антиингибиторного коагулянтного комплекса (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
- лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 15 лет (опыт применения ограничен);
- пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов) (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Применение при беременности и кормлении грудью
В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.
Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять при беременности только в случае крайней необходимости.
Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.
Противопоказание: хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ менее 30 мг/мл/1.73м2).
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 3 лет.
С осторожностью: лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 15 лет (опыт применения ограничен).
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Особые указания
У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком перед началом лечения необходима консультация офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). В процессе лечения необходимо регулярное офтальмологическое обследование (включающее оценку остроты зрения и цветовосприятия, осмотр глазного дна щелевой лампой, измерение внутриглазного давления, оценку полей зрения). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой, препарат необходимо отменить.
У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, длительное время получающих препараты транексамовой кислоты, необходим регулярный лабораторный контроль функции печени.
Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.
Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, однако риск тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.
Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в т.ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.
Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Данных по эффективности и безопасности применения транексамовой кислоты при лечении меноррагий у пациенток младше 15 лет недостаточно, поэтому препарат следует применять с осторожностью.
Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.
В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.
Если на фоне приема транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения, и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты).
Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т.ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.
Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует вызвать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1-2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или при нарушении глотания активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.
Лекарственное взаимодействие
Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействия транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.
Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.
Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.
Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.
Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).
Условия хранения препарата Транексам®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Транексам®
Срок годности – 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ШТАДА
(Россия)
|
|
Московский офис STADA |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
діюча речовина: aceclofenас;
1 таблетка містить ацеклофенаку 100 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), натрію кроскармелоза, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, оболонка: прокоат WT 1001 ІН, барвник оксид заліза червоний (Е 172).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені речовини. Код АТС М01А В16.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Ацеклофенак чинить протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Ацеклофенак інгібує синтез простагландинів і, таким чином, впливає на патогенез запалення, виникнення болю та гарячки. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезивна дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню інтенсивності болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.
Фармакокінетика. Ацеклофенак швидко та повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі після перорального прийому досягається через 1,25-3 години. 99 % ацеклофенаку зв’язується з протеїнами плазми. Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де максимальна концентрація досягає 60 % від рівня концентрації у плазмі. Об’єм розподілу – 30 л. Період напіввиведення – 4 години. Зв’язок з білками плазми – 99 %. Ацеклофенак циркулює головним чином у незміненому стані, основним його метаболітом, виявленим у плазмі крові у незначній кількості, є 4-гідроксіацеклофенак. Приблизно 2/3 введеної дози препарату виводиться нирками у вигляді гідроксипохідних.
У літніх пацієнтів не виявлено змін фармакокінетики ацеклофенаку.
У пацієнтів зі зниженою функцією печінки відзначалося більш повільне виведення ацеклофенаку після прийому разової дози. У ході досліджень з багаторазовим прийомом при застосуванні 100 мг щоденно різниці між фармакокінетичними параметрами у пацієнтів з цирозом печінки легкої та середньої тяжкості і здорових добровольців не було.
У пацієнтів з легким або середнім ступенем ниркової недостатності клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці після прийому разової дози не спостерігалося.
Фармакологічні характеристики
Основні фізико-хімічні властивості
коричневі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою.
Показания
Симптоматичне лікування болю і запалення при анкілозуючому спондиліті, остеоартриті, ревматоїдному артриті.
Противопоказания
- Підвищена чутливість до ацеклофенаку або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату.
- Напади бронхіальної астми, кропив’янка, гострий риніт, пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).
- Ерозивно-виразкові ураження травного тракту, пептична виразка (з геморагіями) у фазі загострення.
- Шлунково-кишкові кровотечі та перфорації в анамнезі.
- Тяжка серцева недостатність або тяжкі порушення функції нирок і печінки.
Діти
Не застосовують дітям.
Особливості застосування
Небажані реакції можна звести до мінімуму, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом мінімального періоду, необхідного для контролювання симптомів.
Реакції з боку серцево-судинної та цереброваскулярної системи.
Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або легкою або помірною хронічною серцевою недостатністю необхідний належний контроль і консультація, оскільки при терапії НПЗЗ спостерігалися затримка рідини і набряки.
Є дані, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і при тривалому застосуванні) може призводити до невеликого підвищення ризику артеріальних тромботичних реакцій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Достатніх даних для виключення подібного ризику відносно ацеклофенаку немає.
У пацієнтів з неконтрольованою гіпертонічною хворобою, застійною серцевою недостатністю, підтвердженою ішемічною хворобою серця, хворобою периферичних артерій і/або інсультом ацеклофенак можна застосовувати тільки після ретельного аналізу стану пацієнта. Також слід уважно оцінити можливість більш тривалого застосування препарату пацієнтам із факторами ризику інсульту (наприклад артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).
Пацієнтам із захворюваннями травного тракту, виразковим колітом, хворобою Крона, порфірією ацеклофенак слід застосовувати з обережністю і під пильним медичним контролем.
Стосовно пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки або нирок, а також пацієнтів з іншими станами, що призводять до затримки рідини, слід вживати заходів обережності. У таких хворих застосування НПЗЗ може призвести до зниження функції нирок і затримки рідини. Також слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам, яким проводять терапію діуретиками або які перебувають у групі ризику з приводу гіповолемії.
Препарат застосовують з обережністю пацієнтам літнього віку, більш схильним до побічних реакцій. Наслідки у таких пацієнтів, наприклад шлунково-кишкові кровотечі та/або перфорація, найчастіше є найтяжчими і можуть відбутися без попередніх симптомів і при необтяженому анамнезі в будь-який момент під час терапії. У пацієнтів літнього віку вища ймовірність порушення функції нирок, печінки, серця і судин.
Пацієнтам, які приймають НПЗЗ протягом тривалого часу, необхідно регулярно контролювати показники крові, функції нирок і печінки.
Застосування Тронаку може вплинути на фертильність, тому препарат не рекомендований жінкам, які планують вагітність. Слід розглянути питання про припинення терапії Тронаком у жінок, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження з приводу безплідності.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами
Пацієнтам слід утриматись від керування автотранспортом і роботи з механізмами у разі виникнення запаморочення, підвищеної стомлюваності або інших порушень з боку центральної нервової системи в період прийому нестероїдних протизапальних засобів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
Літій: ацеклофенак, як і інші НПЗЗ, призводить до гальмування кліренсу літію нирками, що спричинює підвищення сироваткових концентрацій літію. У разі неможливості частого контролю рівня літію слід уникати даної комбінації.
Серцеві глікозиди: ацеклофенак як і інші НПЗЗ, може підвищувати рівень глікозидів у плазмі крові (включаючи дигоксин), загострення серцевої недостатності і зниження гломерулярної фільтрації у пацієнтів, які отримують глікозиди.
Діуретики: ацеклофенак, як і інші НПЗЗ, може пригнічувати активність діуретиків. Препарат не впливає на рівень артеріального тиску при одночасному застосуванні бендрофлуметіазиду, взаємодію з іншими діуретиками не можна виключити. Якщо одночасно застосовують калійзберігаючі діуретики, слід контролювати рівень калію в крові. Діуретики можуть підвищувати ризик розвитку нефротоксичності НПЗЗ.
Антикоагулянти: ацеклофенак, як і інші НПЗЗ, може підвищувати активність таких антикоагулянтів, як варфарин. НПЗЗ пригнічують агрегацію тромбоцитів і пошкоджують слизову оболонку травного тракту, що може підвищити ризик шлунково-кишкових кровотеч у пацієнтів, які приймають антикоагулянти. При неможливості проведення ретельного контролю слід уникати призначення ацеклофенаку в комбінації з пероральними антикоагулянтами групи кумарину, тиклопідином, тромболітиками і гепарином.
Протидіабетичні засоби: клінічні дослідження показують, що одночасний прийом ацеклофенаку з пероральними гіпоглікемічними засобами не впливає на їхню дію, хоча в окремих випадках відмічались випадки гіпер- гіпоглікемії. Таким чином, слід розглянути питання про можливість коригування дози гіпоглікемічних засобів.
Метотрексат: НПЗЗ пригнічують секрецію метотрексату нирковими канальцями, може відбутися зниження кліренсу метотрексату. Отже, при терапії високими дозами метотрексату завжди слід уникати призначення НПЗЗ.
Імовірність взаємодії між НПЗЗ і метотрексатом слід враховувати і при застосуванні низьких доз метотрексату, особливо пацієнтам з порушеною функцією нирок. За необхідності застосування комбінованої терапії необхідно проводити моніторинг функції нирок. Слід дотримуватися обережності при застосуванні метотрексату з НПЗЗ протягом 24 годин, оскільки може підвищитися концентрація метотрексату, що може призвести до підвищення токсичності препарату.
Міфепристон: НПЗЗ можуть знижувати ефект міфепристону, тому їх не слід застосовувати протягом 8-12 днів після прийому міфепристону.
Циклоспорин: може збільшувати нефротоксичність циклоспорину при одночасному прийомі НПЗЗ чи ниркових простагландинів.
Антибіотики групи хінолінів: можуть виникати судоми внаслідок взаємодії хінолінів та НПЗЗ. Судоми можуть виникати у пацієнтів з чи без первинного епілептичного анамнезу чи наявності судом в анамнезі. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні НПЗЗ та антибіотиків групи хінолінів.
Інші аналгетики: уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ (включаючи ацетилсаліцилову кислоту). Ацеклофенак може підвищувати ризик побічних реакцій (див. розділ «Протипоказання»).
Антигіпертензивні засоби: знижує антигіпертензивну дію.
Кортикостероїди: підвищується ризик кровотечі.
Такролімус: може зростати ризик нефротоксичності, якщо одночасно застосовують НПЗЗ і такролімус.
Є повідомлення про гіпоглікемічні та гіперглікемічні ефекти НПЗЗ. Отже, при призначенні ацеклофенаку слід розглянути можливість корекції дозування препаратів, які можуть призвести до гіпоглікемії.
Метаболізм ацеклофенаку відбувається за допомогою цитохрому P450 2C9. Дослідження in vitro вказують на те, що ацеклофенак може пригнічувати даний фермент. Отже, існує ймовірність фармакокінетичної взаємодії з фенітоїном, циметидином, толбутамідом, фенілбутазоном, аміодароном, міконазолом і сульфафеназолом. Ацеклофенак практично повністю зв’язується з альбуміном у плазмі крові, тому слід враховувати ймовірність заміщуючих взаємодій з іншими препаратами, що значною мірою зв’язуються з білками.
Одночасна терапія ацетилсаліциловою кислотою і НПЗЗ може призвести до збільшення частоти побічних ефектів, тому при таких комбінаціях варто проявляти обережність.
НПЗЗ можуть знижувати діуретичний ефект фуросеміду, буметаніду та антигіпертензивний ефект тіазидів. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призвести до збільшення концентрації калію, отже, необхідний контроль рівня калію в сироватці. НПЗЗ також можуть знижувати ефект деяких антигіпертензивних лікарських засобів. Інгібітори АПФ або антагоністи рецептора ангіотензину II типу в комбінації з НПЗЗ можуть призвести до порушення функції нирок. Ризик гострої ниркової недостатності, зазвичай оборотної, посилюється в окремих категорій пацієнтів з порушеною функцією нирок, наприклад у літніх хворих або у пацієнтів зі зневодненням. Отже, при застосуванні НПЗЗ у такій комбінації слід проявляти обережність. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини, рекомендується контроль функції нирок.
Ацеклофенак при одночасному застосуванні з бендрофлуазидом не призводив до зміни артеріального тиску, проте не можна виключити взаємодії ацеклофенаку з іншими антигіпертензивними препаратами, наприклад b-блокаторами.
Способ применения и дозы
Препарат призначений для перорального прийому під час або після їди. Таблетки слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Дорослим призначають по 1 таблетці 100 мг 2 рази на добу (1 таблетка вранці і 1 – ввечері). Максимальна рекомендована доза становить 200 мг на добу за 2 прийоми.
Особам літнього віку препарат слід призначати з обережністю, враховуючи ймовірність розвитку тяжких проявів побічних реакцій.
Для пацієнтів із печінковою недостатністю початкова доза не повинна перевищувати 100 мг на добу.
Курс лікування призначає лікар індивідуально в кожному окремому випадку.
Немає даних щодо необхідності зменшення доз для пацієнтів з помірним ступенем ниркової недостатності, але, як і відносно інших НПЗЗ, слід дотримуватись обережності для даної групи пацієнтів.
Побочные реакции
Побічні дії визначаються за такою класифікацією: часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), рідко (> 1/10 000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), включаючи поодинокі повідомлення.
З боку системи крові: рідко – анемія; дуже рідко – гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.
З боку імунної системи: рідко – анафілактичні реакції (включаючи шок).
Реакції підвищеної чутливості: рідко – кропив’янка, є окремі повідомлення про випадки екземи, поліморфної еритеми, еритродермії, пурпури; рідко спостерігалися напади бронхіальної астми, порушення дихання та бронхоспазм, системні анафілактичні реакції; дуже рідко (включаючи поодинокі повідомлення) – пневмоніт, ексфоліативний та бульозний дерматоз, епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла.
Метаболічні порушення: дуже рідко – гіперкаліємія.
З боку психіки: дуже рідко – депресія, незвичайні сни, безсоння, галюцинації, сплутаність свідомості.
З боку нервової системи: часто – запаморочення; рідко – порушення чутливості, парестезії, дезорієнтація, порушення пам’яті, порушення смакових відчуттів, судоми, дратівливість, тремор, депресія, галюцинації; дуже рідко – порушення сну (сонливість або безсоння), збудження, головний біль, неврит зорового нерва.
З боку органів зору: рідко – порушення зору.
З боку органів слуху: дуже рідко – вертиго, дзвін у вухах, шум у вухах, порушення слуху.
З боку серцево-судинної системи: рідко – артеріальна гіпертензія, ускладнена гіпертензія, серцева недостатність; дуже рідко – прискорене серцебиття, гіперемія, припливи крові, васкуліт, тахікардія, набряки. При застосуванні високих доз підвищується ризик розвитку тромботичних ускладнень (кардіальних та цереброваскулярних).
З боку дихальної системи: рідко – задишка; дуже рідко – бронхоспазм, стридор, ускладнення астми.
З боку травного тракту: часто – диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; нечасто – метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразки в ротовій порожнині, анорексія; рідко – мелена (включаючи геморагічну діарею), виразки у ділянці травного тракту, виразки дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, перфорація травного тракту (іноді летальних в осіб літнього віку), біль в епігастральній ділянці, кишкова коліка; дуже рідко – стоматит, гематемезис, блювання кров’ю, виразка шлунка, панкреатит, хвороба Крона.
З боку гепатобіліарної системи: рідко – транзиторне підвищення активності трансаміназ у крові; дуже рідко – гепатит, фульмінантний гепатит.
З боку шкіри: нечасто – свербіж, екзантема, дерматит; рідко – набряк обличчя; дуже рідко – геморагічні висипання, тяжкі реакції з боку шкіри та слизових оболонок, мультиформна еритема, реакції фотосенсибілізації.
З боку сечовидільної системи: рідко – периферичні набряки; дуже рідко – нефротичний синдром, гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, гематурія, протеїнурія.
Організм загалом: дуже рідко – набряк, підвищена стомлюваність, судоми м’язів ніг, дисфорія, асептичний менінгіт, який проявляється ригідністю м’язів шиї, головним болем, нудотою, блюванням, гарячкою, відчуттям дискомфорту, переважно у хворих з аутоімунними захворюваннями, такими як системний червоний вовчак.
Лабораторні показники: часто – підвищення ферментів печінки; нечасто – підвищення рівня сечовини в крові, підвищення рівня креатиніну в крові; дуже рідко – підвищення рівня лужної фосфатази, збільшення маси тіла.
Передозировка
Симптоми: головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, шлункова кровотеча; рідко – діарея, дезорієнтація, збудження, кома, слабкість, дзвін у вухах, запаморочення, сонливість, головний біль, інколи – судоми. У деяких випадках можливе виникнення гострої ниркової недостатності тяжкого ступеня та порушення функції печінки.
Лікування: протягом 1 години після прийому потенційно токсичної дози потрібно прийняти активоване вугілля або застосувати промивання шлунка (дорослим). За необхідності пацієнти отримують симптоматичну терапію. Слід контролювати функцію нирок та печінки.
Пацієнти повинні знаходитися під наглядом лікаря ще 4 години після прийому потенційно небезпечної кількості препарату.
Часті або тривалі судоми потрібно лікувати внутрішньовенним введенням діазепаму. Можливе вживання інших заходів за клінічними показаннями. Специфічна терапія, така як форсований діурез, діаліз або гемодіаліз, не допоможе у виведенні НПЗЗ завдяки їх високому рівню зв’язування з білками плазми та інтенсивному метаболізму.
Применение в период беременности или кормления грудью
У період вагітності препарат не застосовують. За необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Условия хранения
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності
3 роки.
Упаковка
10 блістерів (по 10 таблеток) у коробку з картону.
Категорія відпуску
За рецептом.
0
- Главная
- Продукты
- Транексам 500 мг (таблетки)
Лекарственное средство
Транексам 500 мг
Инструкция по применению Транексам 500 мг (таблетки)
Идентификация и классификация
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: транексамовая кислота 500,0 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.
Описание
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с коричневатым или сероватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства. Фармакодинамика
Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.
Фармакологические свойства. Фармакокинетика
Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г — 30-50%. Время достижения максимальной концентрации при приеме внутрь 0,5, 1и2г-3ч, максимальная концентрация — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) -более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Показания к применению
Краткосрочное лечение кровотечений, связанных с повышенным фибринолизом, при следующих патологических состояниях:
- Простатэктомия; оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
- Аномальное маточное кровотечение (АМК);
- Носовое кровотечение;
- Конизация шейки матки;
- Травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза);
Профилактика и лечение кровотечений у пациентов с гемофилией, которые подвергаются малому оперативному вмешательству (в т. ч., экстракция зуба);
Наследственный ангионевротический отек (профилактика обострений заболевания).
Кровотечения при беременности.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;
- Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мл/мин/1,73м2) в связи с риском кумуляции;
- Венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;
- Фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);
- Судороги в анамнезе;
- Приобретенное нарушение цветового зрения;
- Субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);
- Детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).
С осторожностью
Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:
- Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии) (См. раздел «Особые указания»);
- Пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);
- Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);
- Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях;
- Пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен);
- Одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] или антиингибиторного коагулянтного комплекса (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- Лечение аномальных маточных кровотечений у пациенток в возрасте младше 15 лет (опыт применения ограничен);
- Пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов) (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской.
Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.
Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1% от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Краткосрочное лечение кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом: рекомендуемая стандартная доза транексамовой кислоты составляет 15-25 мг/кг массы тела, в среднем 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.
- При простатэктомии и оперативных вмешательствах на мочевом пузыре: 1000 мг за 6 ч до операции, затем по 1000 мг 3-4 раз в сутки до исчезновения макрогематурии. Не рекомендуется применение препарата более 2 недель после оперативного вмешательства.
- При аномальном маточном кровотечении (АМК): рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки до прекращения меноррагии, но не более 4 суток. При профузном кровотечении доза препарата может быть увеличена, при этом общая суточная доза не должна превышать 4000 мг. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до возникновения менструального кровотечения. В клинических исследованиях транексамовая кислота не применялась более трех менструальных циклов подряд.
- При рецидивирующих носовых кровотечениях: по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
- После операции конизации шейки матки: по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней после операции.
- При травматической гифеме: по 1000-1500 мг 3 раза в сутки (целевая доза 25 мг/кг массы тела) в течение 7 дней.
Пациенты с гемофилией: препарат назначают внутрь в дозе 25 мг/кг массы тела за 2 ч до экстракции зуба, и затем по 1000-1500 мг 3 раза в сутки в течение 6-8 дней. Следует одновременно назначить препараты факторов свертывания крови VIII или IX. При наследственном ангионевротическом отеке: по 1000-1500 мг 2-3 раза в день. Если пациент может предвидеть обострение заболевания, препарат можно принимать с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. В остальных случаях препарат следует принимать постоянно. Кровотечения при беременности: 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения — 7 дней. Применение препарата у особых групп пациентов Нарушение функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности приема транексамовой кислоты:
| Концентрация креатинина в сыворотке крови | Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) | Доза транексамовой кислоты | Кратность приема |
|
120-249 мкмоль/л (1,36-2,82 мг/дл) |
60-89 мл/мин/1,73м2 |
15 мг/кг массы тела |
2 раза в сутки |
|
250-500 мкмоль/л (2,83-5,66 мг/дл) |
30-59 мл/мин/1,73м2 |
15 мг/кг массы тела |
1 раз в сутки |
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Пожилой возраст
У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Детский возраст
Данные в отношении эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничены.
У детей транексамовая кислота назначается из расчета 25 мг/кг массы тела 2-3 раза в сутки.
Действия при пропуске приема очередной дозы
При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время. Не следует принимать удвоенную дозу препарата после пропуска приема очередной дозы.
Побочное действие
Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные аллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, в т. ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.
Нарушения со стороны сосудов: редко — тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения, в исключительных случаях − после приема внутрь); очень редко — артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: редко — головокружение, судороги (обычно при внутривенном введении).
Передозировка
Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты).
Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т. ч., головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск тромбозов.
Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует вызвать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1-2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или при нарушении глотания активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.
Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.
Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.
Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.
Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.
Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).
Особые указания
У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком перед началом лечения необходима консультация офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). В процессе лечения необходимо регулярное офтальмологическое обследование (включающее оценку остроты зрения и цветовосприятия, осмотр глазного дна щелевой лампой, измерение внутриглазного давления, оценку полей зрения). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой, препарат необходимо отменить.
У пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, длительное время получающих препараты транексамовой кислоты, необходим регулярный лабораторный контроль функции печени.
Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развития анурии.
Хотя проведенные клинические исследования не выявили значительного повышения частоты развития тромбозов, однако риск тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Описаны случаи развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой. Соответственно, у пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические осложнения в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует применять транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Перед применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на выявление факторов риска тромбоэмболических осложнений.
Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и мочевыводящих путях (в т. ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.
Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установления причины дисменореи. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Данных по эффективности и безопасности применения транексамовой кислоты при лечении меноррагий у пациенток младше 15 лет недостаточно, поэтому препарат следует применять с осторожностью.
Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
У пациентов с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, терапия должна осуществляться под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечения данного заболевания.
В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови.
Если на фоне приема транексамовой кислоты отмечается нарушение зрения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения, и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (ЗАО «ОХФК»), Россия
249036, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Королева, д. 4
тел./факс: (484) 399-38-41
Адрес места производства
249036, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, зд. 103, зд. 107
Владелец регистрационного удостоверения
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Организация, принимающая претензии
АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7
Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28
E-mail: med@stada.ru
Адрес аптеки или её название
Другие продукты
Заполните форму «Сообщить о проблеме», чтобы мы связались с вами в самое ближайшее время и помогли!»
Ракстан-сановель — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-001834/08
Торговое наименование препарата
Ракстан-Сановель
Международное непатентованное наименование
Флурбипрофен
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой
Состав
каждая таблетка содержит:
активное вещество: флурбипрофен 100 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармелоза натрия, гипролоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. оболочка: краситель опадрай синий (лактозы моногидрат, гипролоза, титана диоксид, макрогол 4000, индигокармин).
Описание
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета с двусторонней риской.
Фармакотерапевтическая группа
нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
M01AE09
Фармакодинамика:
Нестероидный противовоспалительный препарат, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основной механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов за счет блокирования циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). В реализации терапевтического действия препарата участвуют и другие механизмы снижения чувствительности тканей к медиаторам воспаления.
Фармакокинетика:
После приема внутрь хорошо и полностью всасывается из пищеварительного тракта и достигает максимальной концентрации в плазме (в среднем 15 мкг/мл) через 1-2 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Период полувыведения в среднем составляет 6 часов. Связь с белками плазмы — более 99%. Флурбипрофен почти полностью метаболизируется и выводится в основном почками (глюкурониды и сульфатированные конъюгаты): 20% в неизменном виде.
Показания:
- Заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный и подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит. ревматическое поражение мягких тканей;
- Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности: артралгия, миалгия, радикулит, невралгия, зубная боль, головная боль, травмы и ожоги;
- Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением
- Дисменорея.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к флурбипрофену и другим НПВП;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
- кровотечения из желудочно-кишечного трактаи цереброваскулярные кровотечения;
- бронхиальная астма в сочетании с полипозом слизистой носа;
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
- лечение послеоперационной боли после проведения аорто-коронарного шунтирования;
- нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);
- выраженная печеночная или почечная недостаточность;
- детский возраст до 15 лет;
- беременность и период лактация.
С осторожностью:
Анемия, нарушения кроветворения, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, отечный синдром, печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, дивертикулит, эрозивно-язвенные заболевания желудочно- кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Суточную дозу 150-200 мг: следует распределить на 2-3 приема в день. Пациентам с острыми симптомами или во время обострения болезни суточную дозу кратковременно (2-3 дня) можно увеличить до 300 мг.
Дисменорея:
в начале 100 мг, с последующим приемом 50 или 100 мг каждые 4 или 6 часов. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 300 мг.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: чаще 1% — тошнота, рвота, изжога, диарея, запор, боль в животе, метеоризм, повышение уровня “печеночных” ферментов, желудочно-кишечное кровотечение,
реже 1% — пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), гастрит, желтуха, мелена, появление крови в рвотных массах, поражение пищевода, афтозный стоматит, глоссит, гепатит.
Со стороны нервной системы: чаще 1% — головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, усиление рефлексов, тремор, амнезия, астения, депрессия, сомноленция;
реже 1% — атаксия, ишемическое поражение мозга, слабость, парестезии, судороги.
Со стороны органов чувств: чаще 1% — нарушения зрения (нечеткость зрения, диплопия, скотома), шум в ушах, снижение слуха; реже 1% — конъюнктивит, нарушение обоняния и вкуса;
взаимосвязь с использованием препарата не установлена — повышение внутриглазного давления, кровоизлияния в сетчатку, ретробульбарный неврит.
Со стороны кожных покровов: чаще 1% — кожный зуд, кожная сыпь; реже 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.
Со стороны мочеполовой системы: чаще 1% — задержка жидкости, инфекции мочевыводящей системы;
реже 1% — гематурия, повышение уровня мочевой кислоты, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения и иммунной системы: реже 1% — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), снижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз.
Со стороны дыхательной системы: чаще 1% — ринит; реже 1% — кашель, бронхоспазм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: реже 1% — повышение артериального давления, вазо дилатация, отеки, застойная сердечная недостаточность; взаимосвязь с использованием препарата не установлена — стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда.
Аллергические реакции: реже 1% — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Иные: реже 1% — лихорадка, озноб.
Передозировка:
Симптомы передозировки: угнетение дыхания, тошнота, боль в эпигастральной области, головная боль, головокружение.
Лечение: промывание желудка и симптоматическое лечение.
Специфического антидота на флурбипрофен не существует.
Взаимодействие:
Флурбипрофен может снижать эффективность ингибиторов ангиотензин-
превращающего фермента.
Совместное использование препарата с антикоагулянтами (например, варфарин) приводит к повышению риска развития серьезного кровотечения.
Одновременное использование с ацетилсалициловой кислотой приводит к значительному снижению концентрации препарата в сыворотке крови.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидних противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидные средства
(кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Флурбипрофен уменьшает гипотензивную активность бета-блокаторов.
Снижает эффект диуретиков (фуросемид, тиазидные диуретики), на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии.
Особые указания:
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Как и другие НПВП препарат может влиять на фертильность, о чем следует предупреждать женщин, планирующих беременность (снижается вероятность наступления беременности). Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг
Упаковка:
5 таблеток в блистер из ПВХ-алюминиевой фольги. По 6 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Сановель Фармако-индустриальная торговая компания, Silivri Ilcesi, Balaban Mahallesi, Cihaner Sokagi, № 10, 34580, Istanbul Ili, Turkey, Турция
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Сановель Фармако-индустриальная торговая компания
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)