Биотраксон (Biotrakson)
💊 Состав препарата Биотраксон
✅ Применение препарата Биотраксон
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Биотраксон
(Biotrakson)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01DD04
(Цефтриаксон)
Лекарственная форма
| Биотраксон |
Порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1 шт. рег. №: П N013381/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Биотраксон
1 г — флаконы (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 85-95%. Цефтриаксон широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации достигаются в спинномозговой жидкости при менингите. Высокие концентрации достигаются в желчи. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Около 40-65% цефтриаксона выделяется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть выделяется с желчью и калом.
Показания активных веществ препарата
Биотраксон
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.
Профилактика послеоперационной инфекции.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A01 | Тиф и паратиф |
| A02 | Другие сальмонеллезные инфекции |
| A03 | Шигеллез |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J85 | Абсцесс легкого и средостения |
| J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
| Z22.0 | Носительство возбудителя брюшного тифа |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 24 ч или по 0.5-1 г каждые 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания можно применять в/м в дозе 250 мг однократно. Суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг; для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет — 20-100 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Продолжительность курса определяется индивидуально. У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
Максимальные суточные дозы: для взрослых — 4 г, для детей — 2 г.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко — отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.
Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.
Особые указания
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.
У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Азаран
(HEMOFARM, Сербия)
Азарексон
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Аксоне
(AJANTA PHARMA, Индия)
Бетаспорина
(Laboratorios ATRAL, Португалия)
Ифицеф®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Лендацин®
(LEK d.d., Словения)
Лифаксон
(LYKA LABS, Индия)
Медаксон
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Мовигип
(YOUCARE PHARMACEUTICAL GROUP, Китай)
Офрамакс
(RANBAXY LABORATORIES, Индия)
Все аналоги
Необходимо проконсультироваться с врачом, даже если ниже указанные предостережения касаются ситуаций, наблюдаемых в прошлом.
Реакции гиперчувствительности
Так же, как и в случае других бета-лактамных антибиотиков, на фоне лечения цефтриаксоном наблюдались серьезные и иногда фатальные реакции гиперчувствительности (см. раздел «Побочное действие»). Если развивается тяжелая аллергическая реакция, следует немедленно прекратить введение цефтриаксона и оказать соответствующую неотложную помощь. Перед началом лечения необходимо установить, не было ли у пациента в прошлом тяжелой аллергической реакции на цефтриаксон, другие цефалоспорины или любой другой бета-лактамный антибиотик. Следует с осторожностью применять цефтриаксон у пациентов с реакциями гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе.
Описаны случаи летальных исходов в результате выпадения осадка кальциевой соли цефтриаксона в легких и почках у доношенных новорожденных и у недоношенных на первом месяце жизни. По крайней мере одному из детей вводили цефтриаксон и кальций в разное время и в различные внутривенные инфузионные линии. В доступной научной литературе отсутствуют подтвержденные сообщения о внутрисосудистых преципитатах у других, чем новорожденные, пациентов, леченных цефтриаксоном и кальцийсодержащими растворами, или средствами, содержащими кальций. В исследованиях, проведенных in vitro, показано, что у новорожденных отмечается более высокий, чем в других возрастных группах, риск образования осадка кальциевой соли цефтриаксона.
У пациентов, независимо от возраста, нельзя смешивать или вводить цефтриаксон одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, даже если применяются различные инфузионные линии или вводятся в различные места.
Однако, с целью предупреждения выпадения осадка, у пациентов в возрасте старше 28 дней цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, если инфузионные линии расположены в различных местах организма или сменяются новыми, или тщательно промываются физиологическим раствором между введениями, с целью предупреждения образования осадка. Если у пациента необходимо проведение полного парентерального питания (ППП) с назначением кальцийсодержащих растворов, медицинский персонал должен выбрать альтернативный метод антибактериального лечения, который не связан с риском выпадения осадка. Если у пациента, у которого проводится полное парентеральное питание, необходимо применить цефтриаксон‚ растворы для парентерального питания и цефтриаксон можно вводить одновременно, но посредством различных инфузионных линий, расположенных в различных местах.
Альтернативным решением может быть прекращение парентерального питания ППП на время инфузии цефтриаксона, при условии тщательного промывания инфузионных систем между введениями растворов (см. разделы «Противопоказания», «Побочное действие», «Фармакологические свойства»).
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется мониторинг клинической эффективности и безопасности (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Длительное лечение
В ходе длительного лечения следует проводить регулярный анализ крови.
Колит, чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов
Были отмечены случаи колита и псевдомембранозного колита, связанные с применением антибактериальных средств, включая цефтриаксон, от легкой степени тяжести до случаев с летальньши исходами. Поэтому важно рассматривать этот диагноз у пациентов с диареей, которая произошла во время или после терапии цефтриаксоном (см. раздел «Побочное действие»). Рекомендуется прекратить введение цефтриаксона и применить средства, которые воздействуют на Clostridium difficile. Не следует применять лекарственные средства, которые ингибируют перистальтику.
Как и в случае применения других антибактериальных средств, лечение цефтриаксоном может привести к суперинфекции с появлением нечувствительных микроорганизмов.
Преципитаты в желчном пузыре
Если наблюдаются тени во время УЗИ, следует учитывать возможность осаждения соли цефтриаксона кальция. Тени, выявленные во время ультразвукового исследование желчного пузыря, ошибочно принимают за камни в желчном пузыре, которые наблюдались наиболее часто в случае применения цефтриаксона в дозе 1 г в сутки и более. Особую осторожность следует соблюдать у детей и подростков.
Такие осадки исчезают после лечения цефтриаксоном. Редко осадок кальциевой соли цефтриаксона вызывает клинические симптомы. В этом случае рекомендуется консервативное (безоперационное) лечение. Рекомендуется рассмотреть возможность прекращения терапии цефтриаксоном на основе индивидуальной оценки пользы и риска для пациента (см. раздел «Побочное действие»).
Холестаз
У пациентов, получавших цефтриаксон, наблюдались случаи панкреатита, возможно, из-за билиарной обструкции (см. раздел «Побочное действие»).
Большинство пациентов имели факторы риска холестаза и формирования билиарного осадка., например, серьезную терапию, тяжелое заболевание и парентеральное питание в анамнезе. Не исключено, что цефтриаксон является триггером или способствует образованию желчных преципитатов.
Нефролитиаз
Зарегистрированы случаи образования камней в почках, которые разрешались после прекращения лечения цефтриаксоном (см. раздел «Побочное действие»).
Если имеются соответствующие симптомы, рекомендуется выполнить УЗИ.
Применение цефтриаксона у пациентов с почечнокаменной болезнью или гиперкапьциурией в анамнезе следует рассматривать на основании индивидуальной оценки пользы и риска для пациента.
У пациентов, получающих цефтриаксон, необходимо учитывать риск развития гемолитической анемии. Имеются данные о тяжелых случаях гемолитической анемии, включая смертельные исходы как у взрослых, так и детей, получавших цефтриаксон. Если у пациента, получающего цефтриаксон, развилась анемия, то следует исключить диагноз, связанный с цефалоспорин ассоциированной анемией и отменить цефтриаксон до установления окончательной причины анемии.
Цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериального действия и не может быть применен в монотерапии некоторых видов инфекции, кроме случаев, когда идентифицирован микроорганизм, вызвавший инфекцию (см. раздел «Способ применения и дозировка»). При инфекции несколькими микроорганизмами, если среди подозреваемых бактерий есть резистентные к цефтриаксону, следует рассмотреть назначение дополнительного антибиотика.
Раствор лидокаина нельзя использовать для растворения порошка цефтриаксона.
Биотраксон содержит ионы натрия. В 1 грамме препарата содержится 83 мг натрия (3,6 ммоль). Данную информацию следует учитывать у пациентов со сниженной функцией почек и у пациентов, контролирующих содержание натрия в диете.
Применение лекарственного средства Биотраксон у детей и подростков
Безопасность и эффективность цефтриаксона у новорожденных, детей и подростков установлена для доз, описанных в разделе «Способ применения и дозы». Исследования показали, что цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из его соединений с сывороточным альбумином.
Биотраксон противопоказан недоношенным новорожденным и доношенным новорожденным детям, которые имеют риск билирубиновой энцефалопатии (см. раздел «Противопоказания»).
Применение лекарственного средства Биотраксон у пациентов пожилого возраста
У лиц пожилого возраста с нормальной функцией почек и печени нет необходимости в изменении дозирования.
Применение во время беременности и в период кормления грудью
Если пациентка беременна, кормит ребенка грудью, подозревает, что может быть беременна, или планирует беременность, она должна перед применением препарата обратиться к врачу или фармацевту.
Беременность
Цефтриаксон проникает через плаценту. Имеются ограниченные данные о применении цефтриаксона у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на развитие эмбриона и плода, перинатальное или постнатальное развитие. Цефтриаксон можно вводить во время беременности, только если преимущества перевешивают риски, особенно в первом триместре беременности.
Грудное вскармливание
Цефтриаксон выводится из организма с материнским молоком в низких концентрациях, но в терапевтических дозах не оказывает никакого эффекта на новорожденного или ребенка на грудном вскармливании. Однако нельзя исключить риск диареи и грибковых поражений слизистых оболочек. Следует принимать во внимание возможность сенсибилизации. Рекомендуется принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении введения цефтриаксона‚ принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для матери.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы
Во время лечения цефтриаксоном могут наблюдаться нежелательные эффекты (например, головокружение), что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и обслуживанию механизмов (см. раздел «Побочное действие»).
Поэтому показано соблюдение осторожности при вождении автотранспорта или обслуживании механизмов.
Взаимодействие с иными лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Следует проинформировать врача или фармацевта обо всех лекарственных средствах, применяемых в настоящее или в последнее время, а также о препаратах, которые пациент планирует применять.
Учитывая риск образования осадка, нельзя применять растворители, содержащие кальций (например, раствор Рингера или раствор Хартмана), для растворения препарата Биотраксон или для дальнейшего разведения приготовленного раствора для внутривенного введения. Кальциевая соль цефтриаксона может также выпадать в осадок при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащим раствором в той же инфузионной линии. Цефтриаксон нельзя вводить через тройник одновременно с кальцийсодержащими внутривенными растворами, а также с внутривенными инфузионньши растворами, содержащими кальций, например, для парентерального питания. Однако у других пациентов, кроме новорожденных, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, если инфузионные линии будут тщательно промываться между введениями соответствующим раствором.
В исследованиях, проведенных in vitro, с применением плазмы взрослых лиц и плазмы из пупочной крови новорожденных установлено, что у новорожденных, отмечается более высокий риск образования осадка кальциевой соли цефтриаксона (см. разделы «Способ применения и дозировка», «Противопоказания», «Меры предосторожности»»‚«Побочное действие»).
Одновременное применение пероральных противосвертывающих препаратов может усиливать антагонистическое действие по отношению к витамину К и повышать риск кровотечения. Может потребоваться контроль значения международного нормализированного отношения (МНО) и соответствующий подбор дозы антагониста витамина К, как во время, так и после лечения цефтриаксоном (см. раздел «Побочное действие»).
Существуют противоречивые доказательства наличия риска усиления токсического действия аминогликозидов на почки во время сочетанного введения с цефалоспоринами. В таких случаях следует применять рекомендуемый в клинической практике мониторинг концентраций данного аминогликозида (и функции почек).
Отсутствуют сообщения на тему взаимодействий между цефтриаксоном и пероральньши кальцийсодержащими препаратами или между цефтриаксоном, вводимым внутримышечно, и кальцийсодержащими препаратами (внутривенными или пероральными формами).
Не отмечено нарушения функции почек после одновременного введения высоких доз цефтриаксона и сильных диуретиков (например, фуросемида).
Одновременное введение пробенецида не замедляет выведение цефтриаксона.
В исследованиях in vitro наблюдалось антагонистическое действие цефтриаксона и хлорамфеникола. Клиническое значение этого не известно.
У пациентов, леченных цефтриаксоном, могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса.
Цефтриаксон, как и другие цефалоспорины, может вызывать появление ложноположительного результата теста на галактоземию.
Подобным образом, неэнзиматические методы определения глюкозы в моче могут дать ложноположительные результаты. В связи с этим во время лечения цефтриаксоном концентрацию глюкозы в моче следует определять энзиматическими методами.
Согласно литературным данньпи, цефтриаксон несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.
Способ применения и дозировка
Биотраксон следует применять исключительно по указаниям и под наблюдением врача.
Способ применения и курс лечения устанавливает врач в зависимости от вида инфекции и интенсивности симптомов заболевания.
Препарат предназначен для парентерального введения — внутримышечного или внутривенного. Режим дозирования устанавливается в зависимости от тяжести и вида инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента.
Биотраксон применяют однократно в течение суток в связи с длительным периодом полувыведения из организма.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет (≥50 кг)
| Доза цефтриаксона* | Кратность введения** | Показания к применению |
| 1 до 2 г | Один раз в сутки | Внебольничная пневмония |
| Обострение хронической обструктивной болезни легких | ||
| Инфекции органов брюшной полости | ||
| Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит | ||
| 2 г | Один раз в сутки | Нозокомиальная пневмония |
| Осложненные инфекции кожи и мягких тканей | ||
| Инфекции костей и суставов | ||
| 2 до 4 г | Один раз в сутки | Лечение пациентов с нейтропенией, у которых отмечается лихорадка, вероятно вызванная бактериальной инфекцией |
| Бактериальный эндокардит | ||
| Бактериальный менингит |
*При подтвержденной бактериемии следует рассмотреть применение доз ближе к верхней границе рекомендуемого диапазона.
**Введение два раза в сутки (каждые 12 часов) следует рассмотреть, если применяют дозы более чем 2 г в сутки.
Показания к применению у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет (≥50 кг), которые требуют особых схем дозирования
Острый средний отит
Биотраксон можно применять внутримышечно в однократной дозе от 1 до 2 г.
Немногочисленные данные указывают, что в случае тяжелого течения инфекции или когда предыдущая терапия не улучшила состояние пациента, цефтриаксон может быть эффективен при внутримышечном введении в дозе 1 до 2 г в сутки в течение 3 дней.
Предоперационная профилактика послеоперационных инфекционных осложнений
По 2 г в однократной дозе перед хирургической операцией.
Гонорея
По 500 мг однократно, внутримышечно.
Сифилис
Обычно рекомендуемая доза составляет 500 мг до 1 г один раз в сутки, увеличенная при нейросифилисе до 2 г в сутки в течение 10-14 дней. Указания по дозированию в лечении сифилиса, включая сифилис нервной системы, установлены на основании ограниченных данных. Следует учитывать официальные национальные или местные руководства.
Диссеминированная форма боррелиоза (ранняя (стадия II) и поздняя (стадия III)
По 2 г один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуется различная продолжительность курса лечения. Следует учитывать официальные национальные или местные руководства.
Дети и подростки
Новорожденные, грудные дети и дети в возрасте с 15-го дня жизни до 12 лет (<50 кг)
У детей с массой тела 50 кг и более следует применять обычную дозу для взрослых.
| Доза цефтриаксона* | Кратность введения** | Показания к применению |
| 50 до 80 мг/кг массы тела | Один раз в сутки | Инфекции органов брюшной полости |
| Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит | ||
| Внебольничная пневмония | ||
| Нозокомиальная пневмония | ||
| 50 до 100 мг/кг массы тела (максимально 4 г) | Один раз в сутки | Осложненные инфекции кожи и мягких тканей |
| Инфекции костей и суставов | ||
| Лечение пациентов с нейтропенией, у которых отмечается лихорадка, вероятно вызванная бактериальной инфекцией | ||
| 80 до 100 мг/кг массы тела (максимально 4 г) | Один раз в сутки | Бактериальный менингит |
| 100 мг/кг массы тела (максимально 4 г) | Один раз в сутки | Бактериальный эндокардит |
*При подтвержденной бактериемии следует рассмотреть применение доз ближе к верхней границе рекомендуемого диапазона.
**Введение два раза в сутки (каждые 12 часов) следует рассмотреть, если применяются дозы более чем 2 г в сутки.
Показания к применению у новорожденных, грудных детей и детей в возрасте с 15-го дня жизни до 12 лет (<50 кг), которые требуют особых схем дозирования
Острый средний отит
В начале лечения острого среднего отита следует применять Биотраксон в однократной внутримышечной дозе из расчета 50 мг/кг массы тела. Немногочисленные данные указывают, что в случае тяжелого течения инфекции или неэффективности начальной терапии, Биотраксон может быть эффективен при внутримышечном введении в дозе из расчета 50 мг/кг массы тела в сутки в течение 3 дней.
Предоперационная профилактика послеоперационных инфекционных осложнений
50 до 80 мг/кг массы тела в однократной дозе перед хирургической операцией.
Сифилис
Обычно рекомендуемая доза от 75 до 100 мг/кг массы тела один раз в сутки (максимально 4 г) в течение 10-14 дней. Указания по дозированию в лечении сифилиса, включая сифилис нервной системы, установлены на основании ограниченных данных.
Следует учитывать официальные национальные или местные руководства.
Диссеминированная форма боррелиоза (ранняя (стадия II) и поздняя (стадия III)
50 до 80 мг/кг массы тела один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуется различная продолжительность курса лечения. Следует учитывать официальные национальные или местные руководства.
Новорожденные в возрасте 0-14 дней
Биотраксон противопоказан недоношенным новорожденным до постконцептуального возраста 41 неделя (гестационный возраст + хронологический возраст).
| Дозировка цефтриаксона* | Кратность введения | Показания к применению |
| 20 до 50 мг/кг массы тела | Один раз в сутки | Инфекции органов брюшной полости |
| Осложненные инфекции кожи и мягких тканей | ||
| Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит | ||
| Внебольничная пневмония | ||
| Нозокомиальная пневмония | ||
| Инфекции костей и суставов | ||
| Лечение пациентов с нейтропенией, у которых отмечается лихорадка, вероятно вызванная бактериальной инфекцией | ||
| 50 мг/кг массы тела | Один раз в сутки | Бактериальный менингит |
| Бактериальный эндокардит |
*При подтвержденной бактериемии следует рассмотреть применение доз ближе к верхней границе рекомендуемого диапазона.
Не следует превышать максимальную суточную дозу – 50 мг/кг массы тела
Показания к применению у новорожденных в возрасте 0-14 дней, которые требуют особых схем дозирования
Острый средний отит
В начале лечения острого среднего отита следует применять Биотраксон в однократной внутримышечной дозе из расчета 50 мг/кг массы тела.
Предоперационная профилактика послеоперационных инфекционных осложнений
20 до 50 мг/кг массы тела в однократной дозе перед хирургической операцией.
Сифилис
Обычно рекомендуемая доза составляет 50 мг/кг массы тела один раз в сутки в течение 10-14 дней. Указания по дозированию в лечении сифилиса, включая сифилис нервной системы, установлены на основании ограниченных данных. Следует учитывать официальные национальные или местные руководства.
Длительность применения
Длительность лечения зависит от показаний и тяжести течения заболевания.
Согласно общим принципам антибиотикотерапии, применение цефтриаксона следует продолжать в течение 48 до 72 часов после снижения температуры тела пациента или подтверждения эрадикации бактерий.
Применение лекарственного средства Биотраксон у пациентов с нарушениями функции почек или печени:
У пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу цефтриаксона, при условии, что функция печени не нарушена. Только в терминальной стадии почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) доза цефтриаксона не должна превышать 2 г в сутки. У пациентов, находящихся на диализе, нет необходимости во введении дополнительной дозы после диализа. Цефтриаксон не удаляется с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Рекомендуется клинический мониторинг с целью оценки безопасности и эффективности.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени и почек
У пациентов с тяжелой дисфункцией печени и почек рекомендуется тщательный мониторинг клинической эффективности и безопасности.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек и печени нет необходимости в изменении дозирования.
Способ применения
Биотраксон следует вводить путем внутривенной инфузии, по крайней мере, в течение 30 минут (рекомендуемый способ применения) или медленным внутривенным введением в течение 5 минут, или в виде глубокой внутримышечной инъекции. Прерывистую внутривенную инъекцию в течение более чем 5 минут следует выполнять в крупные вены. Грудным детям и детям в возрасте до 12 лет внутривенные дозы из расчета 50 мг/кг массы тела или более следует вводить в виде инфузии. У новорожденных внутривенные дозы следует вводить в течение более чем 60 минут, чтобы уменьшить риск развития билирубиновой энцефалопатии (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).
Внутримышечные инъекции следует выполнять на соответствующую глубину и в относительно большую мышцу; не следует вводить в одно место более чем 1 г.
Внутримышечный путь введения следует рассматривать только тогда, когда внутривенное введение невозможно или менее пригодно для данного пациента.
Дозы более чем 2 г следует вводить внутривенно.
Нельзя использовать в качестве растворителя раствор лидокаина.
Цефтриаксон противопоказан у новорожденных (в возрасте ≤28 дней), которым необходимо (или ожидается, что будет необходимым) внутривенное введение растворов, содержащих кальций, включая растворы, содержащие кальций для непрерывной инфузии, такие как растворы для парентерального питания, в связи с риском образования осадка кальциевой соли цефтриаксона (смотри раздел «Противопоказания»).
Учитывая риск образования осадка, не следует применять растворители, содержащие кальций (например, раствор Рингера или раствор Хартмана) для растворения цефтриаксона во флаконах или для дальнейшего разбавления приготовленного раствора и внутривенного введения. Кальциевая соль цефтриаксона может также выпадать в осадок при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащим раствором в той же инфузионной линии. Поэтому цефтриаксон нельзя смешивать и вводить одновременно с кальцийсодержащими растворами.
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений следует ввести цефтриаксон за 30—90 минут до начала операции.
Перед приготовлением раствора следует ознакомиться с «Инструкцией по приготовлению раствора лекарственного средства».
Инструкция по приготовлению раствора лекарственного средства
Перед применением препарата необходимо проверить срок годности. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Для прокола пробки флакона следует использовать иглу диаметром не более 0,8 мм (21 G по шкале Гейдж [G]). Иглой следует проколоть пробку в обозначенном месте, под прямым углом.
Перед введением препарата следует убедиться, что раствор является прозрачным и не содержит нерастворимых частиц. Если раствор мутный или содержит нерастворимые частицы, его нельзя использовать. Раствор может быть бесцветный или иметь светло-желтый цвет, интенсивность окрашивания зависит от вида растворителя и концентрации цефтриаксона.
Для приготовления раствора следует использовать воду для инъекций или один из перечисленных ниже растворителей.
Флаконы по 1 г предназначены для приготовления растворов для внутримышечных или внутривенных инъекций.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий
| Содержание антибиотика во флаконе | Объем растворителя | ||
| Внутримышечная инъекция | Внутривенная инъекция | Внутривенная инфузия | |
| 1г | 3,5 мл | 10 мл | 20 мл |
Внутримышечная инъекция
Препарат следует вводить глубоко внутримышечно после разведения в соответствующем количестве воды для инъекций.
Раствор лидокаина нельзя использовать в качестве растворителя.
Дозы более чем 2 г следует вводить внутривенно.
Внутривенная инъекция (5 минут)
Содержимое флакона растворяют в воде для инъекций в объеме, зависящем от дозы, в соответствии с данными в таблице выше.
Внутривенная инфузия (по крайней мере 30 минут)
С целью приготовления растворов для внутривенных инфузий с концентрацией цефтриаксона 50 мг/мл, порошок растворяют указанным в таблице количеством воды для инъекций, Полученный раствор следует разбавить в одном из следующих растворов:
0,9% раствор натрия хлорида,
5% раствор глюкозы,
10% раствор глюкозы,
6% раствор декстрана в 5% растворе глюкозы,
0,45% раствор натрия хлорида в 2,5% растворе глюкозы.
Учитывая риск образования осадка нельзя применять растворители, содержащие кальций (например, раствор Рингера или раствор Хартмана) для растворения препарата Биотраксон или для дальнейшего разведения приготовленного раствора для внутривенного введения. Кальциевая соль цефтриаксона может также выпадать в осадок при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащим раствором в той же инфузионной линии. Цефтриаксон нельзя вводить через тройник одновременно
с кальцийсодержащими внутривенными растворами, а также с внутривенными инфузионными растворами, содержащими кальций, например, для парентерального питания. Однако у других пациентов, кроме новорожденных, цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, если инфузионные линии будут тщательно промываться между введениями соответствующим раствором.
Хранение растворов
Растворы препарата Биотраксон должны быть введены непосредственно после приготовления.
Приготовленный раствор можно хранить в течение 24 часов в холодильнике, т.е. при температуре от 2°С до 8°С.
Растворы для внутривенных инфузий, приготовленные с использованием натрия хлорида и глюкозы, нельзя хранить в холодильнике (2°С — 8°С), ввиду физической несовместимости этих веществ при низких температурах.
- Инструкция по применению Биотраксон
- Состав препарата Биотраксон
- Показания препарата Биотраксон
- Условия хранения препарата Биотраксон
- Срок годности препарата Биотраксон
Форма выпуска, состав и упаковка
порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м инъекц. 1 г: фл.
Рег. №: 5142/01/07/11/12/17 от 06.09.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м инъекций почти белый или желтоватый, легко растворим в воде.
| 1 фл. | |
| цефтриаксон (в форме натриевой соли)* | 1 г |
*содержит 83 мг натрия (3.6 ммоль).
1 г — флаконы (1) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата БИОТРАКСОН создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 25.07.2013 г.
Фармакологическое действие
Цефтриаксон является цефалоспориновым антибиотиком третьего поколения. Имеет широкий спектр действия, включая грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Также эффективен в отношении некоторых анаэробных бактерий. Механизм его действия связан с ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон не восприимчив к большинству бактериальных β-лактамаз, пенициллиназам и цефалоспориназам плазмидного и хромосомного происхождения, однако гидролизуется бета-лактамазами расширенного спектра (БЛРС) и β-лактамазами-
неиндуцируемого вида. За немногими исключениями, клинические, изоляты синегнойной палочки устойчивы к цефтриаксону. В лечении пациентов с фебрильной нейтропенией часто используют в режиме монотерапии. Синергизм цефтриаксона и аминогликозидных антибиотиков, пиперациллина, карбенициллина и азлоциллина используют в лечении инфекций, вызываемых Pseudomonas aeruginosa. При инфекционных заболеваниях, вызываемых анаэробными бактериями, цефтриаксон может назначаться в комбинации с метронидазолом или ванкомицином. Цефтриаксон — это антибиотик, безопасно используемый в эмпирическом лечении менингита у детей младшего и старшего возраста.
К препарату чувствительны грамотрицательные бактерии — Escherichiacoli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, резистентные к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Enterobacter aerogenes (некоторые штаммы резистентны к цефтриаксону), Enterobacter cloacae (некоторые штаммы резистентны к цефтриаксону), Acinetobacter spp.(некоторые штаммы резистентны к цефтриаксону); грамположительные бактерии — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae; анаэробные бактерии — Clostridium spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.; другие — Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida.
В условиях in vitro цефтриаксон также эффективен по отношению к следующим видам бактерий: грамположительные: Streptococcus agalactiae; грамотрицательные: Citrobacter diversus, Providencia species (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp (включая Salmonella typhi), Shigella spp. Цефтриаксон не эффективен по отношению к метициллин-резистентным стафилококкам, большинству штаммам стрептококков группы D и энтерококкам, включая Enterococcus faecalis. Также не эффективен против Listeria monocytogenes.
Не было получено свидетельств мутагенных и канцерогенных эффектов цефтриаксона. Не наблюдалось эффектов цефтриаксона на репродуктивный потенциал — у крыс, получавших препарат в дозе 586 мг на кг массы тела в сутки. В исследованиях на мышах и крысах не определено эмбриотоксичности или тератогенности препарата. Не определено влияния на репродуктивный потенциал мышей, крыс и обезьян. В высоких дозах препарат: может привести к нарушению формирования функции почек в процессе органогенеза. Исследования цефтриаксона на мышах, крысах, кроликах собаках
и обезьянах подтверждают очень хорошую переносимость препарата при его однократном и долгосрочном назначении (26 недель).
Результаты испытания на безопасность биотраксона на мышах в дозе 200 мг на кг массы тела подтвердило его безопасность.
Исследования острой токсичности на мышах подтвердили очень низкую токсичность препарата.
Значение ЛД50 (в/в) для мышей составляет 2.9 г на кг массы тела, для крыс — 2 г на кг массы тела, кроликов — 240 мг на кг массы тела.
В исследованиях хронической токсичности на крысах назначение биотраксона в дозах 1000 мг, 500 мг и 1 г на кг массы тела в течение 21 дня не приводило к каким-либо патологическим симптомам, смертельным исходам, нарушениям картины периферической крови или биохимических параметров. Лекарственный препарат не оказывал влияния на результаты анализа мочи. Он не вызывал изменений в изученных органах и тканях. Исследования подтвердили низкую токсичность биотраксона.
Фармакокинетика
Цефтриаксон является цефалоспорином с длинным T1/2, что оправдывает кратность введения препарата один раз в сутки. Показан для лечения в условиях стационара, но также может использоваться для продолжения лечения тяжелых инфекционных заболеваний в амбулаторных условиях.
Биологический T1/2 в сыворотке у взрослых лиц составляет 5.8-8.7 ч, независимо от дозы; у грудничков и детей младшего возраста он составляет 4.6 ч; у пациентов старше 70 лет он равен около 8.9 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью период полураспада равен 8.8 ч при наличии почечной недостаточности T1/2 повышается до 12.4-15.7 ч, в зависимости от значений клиренса креатинина.
Cmax антибиотика в крови после введения дозы 2 гв форме 30-минутной в/в инфузии составляет 257 мг/л. Время достижения Cmax препарата составляет 30 мин, a через 24 ч после введения концентрация препарата в крови достигает 15 мг/л.
Vd равен 5.8-13.5 л.
Уровень связывания с белками варьирует от 85% до 95% в зависимости от концентрации цефтриаксона в крови.
Цефтриаксон хорошо распределяется из кровотока в ткани и жидкие среды организма, достигая терапевтических концентраций, превышающих МПК для чувствительных патогенов в спинномозговой жидкости, плевральной жидкости, синовиальной жидкости, слезной жидкости, воспалительных экссудатах, желчи, желчном пузыре, костях, предстательной железе, мио- и эндометрии, слизистой оболочке среднего уха и миндалинах.
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и экскретируется с женским молоком.
| ткань, среда | время после введения цефтриаксона в дозе 2 г | Концентрация (мкг/мл) или (мкг/г) |
| легкие | 1-2 ч 4-5 ч |
57.4 31.8 |
| спинномозговая жидкость при менингите | 3 ч | 5.7 |
| предстательная железа | 1 ч 24 ч |
29.8 6.6 |
| кости | 1 ч 12 ч |
35.0 8.3 |
| эндометрий | 2-3 ч 4-5 ч |
31.8 21.4 |
Выведение из организма: цефтриаксон выводится из организма в неизменном виде почками (60%) и желчью (40%). У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось повышение уровня экскреции лекарственного препарата с желчью, а у пациентов с печеночной недостаточностью определялся повышенный уровень экскреции почками. Накопление лекарственного препарата в организме возможно только в случае сопутствующей почечной и печеночной недостаточности, когда доза не была скорректирована надлежащим образом.
Фармакокинетика в особых клинических ситуациях
В первую неделю жизни 80% дозы препарата выводится из организма с мочой; в первый месяц доля экскретируемого с мочой лекарственного препарата достигает соответствующих уровней для взрослых. До 8 дня жизни средний T1/2 препарата обычно в два-три раза выше, чем у молодых взрослых.
Показания к применению
Цефтриаксон показан для лечения тяжелых инфекций, вызываемых чувствительными к нему бактериями:
— инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию, а также инфекции ЛОР-органов, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophiluspara influenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Serratia marcescens, Moraxella catarrhalis;
— интраабдоминальные инфекции, включая перитонит, холангит, желудочно-кишечные инфекции, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae;
—– инфекции мочевыводящих путей и почек, вызванные Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae;
— инфекции костей и суставов, вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter species;
— инфекции кожи и мягких тканей, включая раневые инфекции, вызванные Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Escherichiacoli, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Acinetobacler calcoaceticus, Bacteroides fragillis, Peptostreptococcus species;
— менингит, вызванный Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae;
— сепсис, вызванный Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae;
— генитальные инфекции, включая гонорею (Neisseria gonorrhoeae);
— болезнь Лайма (в период выраженных неврологических проявлений, симптомов со стороны сердца или артрита), вызываемая Borrelia burgdorferi;
— профилактика послеоперационных инфекций;
— инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом.
Следует соблюдать рекомендации, касающиеся обоснованного применения антибиотиков и предупреждения возникновения резистентности.
Реклама
Режим дозирования
Цефтриаксон предназначен для парентерального введения — в форме в/м или в/в инъекций.
Кальций-содержащие растворители (например, раствор Рингера или раствор Хартманна) не подходят для восстановления содержимого флаконов или для дополнительного растворения восстановленного препарата с целью приготовления раствора для в/в введения, так как существует вероятность образования преципитата. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может наступить при смешении цефтриаксона с кальций-содержащими растворами в одном в/в, катетере. В связи с этим цефтриаксон не следует смешивать или вводить одновременно с кальций-содержащими растворами.
Режим дозирования и путь введения должны определяться тяжестью и типом инфекционных заболеваний, возрастом, массой тела и функциональным состоянием почек пациента. Кратность введения биотраксона составляет один раз в сутки в связи с очень длинным периодом полураспада.
Новорожденные (с 14 дня жизни): суточная доза должна составлять от 20-50 мг/кг массы тела, но не превышать 50 мг/кг в не зависимости от доношенности или недоношенности ребенка. Вводится в/в, медленно (минимальная длительность 60 мин) с целью предотвращения риска вытеснения цефтриаксоном билирубина из связей с белками. У детей до двухмесячного возраста лекарственный препарат может вводиться только в/в. Биотраксон противопоказан у новорожденных (≤28 дней), когда лечение сопровождается введением кальцийсодержащих растворов или длительным введением кальцийсодержащих препаратов, например в случаях парентерального питания, так как существует риск образования отложений кальциевой соли цефтриаксона, так называемый, псевдохолелитиаз, или отложения в мочевыводящих путях.
Грудные дети, дети (от 15 дней до 12 лет): суточная доза от 20-80 мг/кг массы тела.
Для детей с массой тела 50 кг или более необходимо использовать взрослые дозировки. В/в введение доз от 50 мг/кг массы тела и более должно осуществляться в виде медленной инфузии в течение минимум 30 мин.
У взрослых и детей старше 12 лет, в зависимости от тяжести инфекционного заболевания, общая суточная доза препарата обычно равна 1 г или 2 г, а кратность введения составляет 1 раз/сут. В большинстве случаев тяжелых инфекционных заболеваний может использоваться общая суточная доза препарата 4 г, 1 раз/сут.
Рекомендуемые дозировки для взрослых пациентов могут использоваться и для пожилых пациентов.
Длительность лечения зависит от показаний и тяжести течения заболевания.
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести инфекционного заболевания, обычно составляет от 7 до 14 дней. После регрессии симптомов инфекционного заболевания рекомендовано продолжать лечение еще в течение 2-3 дней.
Минимальный курс лечения инфекционных заболеваний, вызываемых Streptococcus pyogenes, должен составлять 10 дней.
Комбинированное лечение: между цефтриаксоном и аминогликозидом экспериментально подтверждено синергетическое действие в отношении грамотрицательных бактерий. Так как применение данной комбинации может вызывать непредсказуемые эффекты, совместное применение может быть оправдано только при тяжелых и угрожающих жизни инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa.
Из-за физической несовместимости такой комбинации оба препарата должны применяться отдельно в рекомендованных дозировках.
Болезнь Лайма: взрослым и детям в дозе 50 мг на кг массы тела 1 раз/сут (суммарная доза не более 2 г) в течение 14 дней.
Профилактика послеоперационных инфекций: в зависимости от риска инфекций, препарат вводят однократно в дозах от 1 до 2 г за 30-90 мин до начала операции. В случае операций на толстой кишке одновременно должен быть введен лекарственный препарат, действующий на анаэробную флору.
При лечении гонореи препарат вводят однократно в дозе 250 мг в форме в/м инъекции.
Пациентам с почечной недостаточностью и нормальным функциональным состоянием печени корректировки дозы не требуется.
При значениях клиренса креатинина менее 10 мл/мин рекомендуемая суточная доза составляет менее 2 г/сут.
Пациентам с печеночной недостаточностью и нормальным функциональным состоянием почек корректировки дозы не требуется.
Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью необходим мониторинг концентраций цефтриаксона в крови, при необходимости проводится снижение дозы; общая суточная доза препарата у таких пациентов не должна превышать 2 г.
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек и печени корректировки дозы не требуется.
После надлежащего разведения лекарственный препарат вводится в/в в течение 2-4 мин, либо глубоко в/м в верхненаружный квадрат ягодицы или в наружную часть бедра. В дозе 2 г препарат должен вводиться в форме нескольких в/м инъекций в участки различной локализации. Лекарственный препарат может быть введен путем в/в инфузии.
Побочные действия
В целом лечение цефтриаксоном характеризуется хорошей переносимостью. Подобно любым лекарственным препаратам, лечение биотраксоном может сопровождаться побочными эффектами. В редких случаях у недоношенных и рожденных в срок детей (в возрасте до 28 дней) могут развиваться тяжелые, а иногда и фатальные, нежелательные реакции на фоне одновременного в/в введения цефтриаксона и препаратов кальция. При патологоанатомическом исследовании обнаруживались преципитаты кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках. Высокий риск образования преципитатов у новорожденных детей связан с относительно небольшим объемом крови и более длительным периодом полураспада цефтриаксона, по сравнению со взрослыми. Побочные эффекты классифицируют по частоте развития следующим образом: очень частые ≥1/10; частые ≥1/100 и <1/10; нечастые ≥1/1000 и <1/100; редкие ≥1/10000 и <1/100; очень редкие <1/10000.
Инфекции и паразитарные инвазии: редкие — кандидоз, генитальный микоз; возможные инфекции, вызываемые резистентными штаммами бактерий или дрожжевых грибов
Кровь и лимфатическая система: часто — эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени; редко — увеличение сывороточного креатинина; очень редко — нарушения свертывания крови, агранулоцитоз (<500/м3), обычно после 10-дневного курса лечения в суммарной дозе цефтриаксона 20 г или выше
Иммунная система: редкие — анафилактические реакции (включая бронхоспазм), анафилактоидные реакции.
Нервная система: нечастые — головная боль и головокружение. Также наблюдались случаи лекарственно-индуцированной лихорадки и озноба.
ЖКТ: частые — диарея, жидкий стул, тошнота, рвота; редкие — дисгевзия, стоматит и глоссит; очень редкие – панкреатит. Колит как и в случае других цефалоспориновых антибиотиков, может быть вызван Clostridium difficile и принимать форму псевдомембранозного воспаления.
Гепатобилиарная система: очень часто — симптоматическое отложение кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре у детей (обратимый холелитиаз у детей). Данное нарушение является редким у взрослых; частые — повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов (ACT, АЛТ, щелочная фосфатаза); редко — сообщались случаи образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (так называемый псевдолитиаз желчного пузыря), в том числе, в мочевыводящих путях (зарегистрированные случаи дисфункции почек и анурии).
Кожа и подкожная клетчатка: нечастые — сыпь, крапивница, экзантема, зуд, отек и аллергический дерматит; очень редкие — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, токсический эпидермальный некролиз.
Почки и мочевыводящие пути: нечастые — повышение сывороточного уровня креатинина, олигурия, глюкозурия, гематурия; редкие — образование преципитатов в почках. Эти отклонения наблюдались в основном у детей старше 3 лет, получавших лечение в высоких суточных дозах (например, в дозе 80 мг на кг массы тела и выше), либо в дозах выше 10 г при наличии дополнительных факторов риска (например, дегидратации).
Осложнения общего характера и местные реакции: нечастые — боль и (или) эритема на месте в/м введения препарата редкие — флебит и тромбофлебит после в/в введения препарата.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам.
Противопоказания к применению цефтриаксона:
— недоношенные новорожденные со скорректированным возрастом 41 неделя (число недель внутриутробного развития + число недель постанатального периода),
— доношенные новорожденные (дети возрастом до 28 дней), имеющие: желтуху, гипоальбуминемию или ацидоз, так как эти состояния могут сопровождаться нарушением связывания билирубина с белками; текущую (или прогнозируемую) потребность во в/в введении препаратов кальция или инфузий кальцийсодержащих препаратов в связи с риском образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение лекарственного препарата в период беременности возможно только в тех случаях, когда, по мнению врача, его польза для матери превысит потенциальный риск для плода. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. В небольших количествах цефтриаксон экскретируется с женским молоком. Кормление грудью в период применения цефтриаксона должно быть прекращено.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью и нормальным функциональным состоянием почек корректировки дозы не требуется.
Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью необходим мониторинг концентраций цефтриаксона в крови, при необходимости проводится снижение дозы; общая суточная доза препарата у таких пациентов не должна превышать 2 г.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью и нормальным функциональным состоянием печени корректировки дозы не требуется.
Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью необходим мониторинг концентраций цефтриаксона в крови, при необходимости проводится снижение дозы; общая суточная доза препарата у таких пациентов не должна превышать 2 г.
Применение у детей
Препарат назначают детям с 14 дня жизни согласно режиму дозирования.
Препарат противопоказан недоношенным новорожденным со скорректированным возрастом 41 неделя (число недель внутриутробного развития + число недель постанатального периода), доношенным новорожденным (детям возрастом до 28 дней), имеющим желтуху, гипоальбуминемию или ацидоз, так как эти состояния могут сопровождаться нарушением связывания билирубина с белками; текущую (или прогнозируемую) потребность во в/в введении препаратов кальция или инфузий кальцийсодержащих препаратов в связи с риском образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.
Особые указания
До начала лечения цефтриаксоном необходимо уточнить возможное наличие у пациента аллергии, особенно на цефтриаксон, цефалоспорины и пенициллины (и другие лекарственные препараты). Пациенты с аллергией на пенициллин также могут иметь аллергию на цефалоспорины (так называемая перекрестная аллергия). В этих случаях существует угроза развития тяжелых аллергических реакций. С осторожностью следует назначать цефтриаксон пациентам с реакциями гиперчувствительности на пенициллин или другие β-лактамные антибиотики (особенно имеющих анафилактические реакции в анамнезе).
Описаны случаи фатальных реакций с образованием преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках у недоношенных и рожденных в срок детей в возрасте до 1 месяца. По крайней мере, один из них получал цефтриаксон и кальцийсодержащие препараты независимо друг от друга, по различным в/в катетерам. В доступных публикациях отсутствуют сообщения о подтвержденных случаях образования внутрисосудистых преципитатов у пациентов, получавших лечение цефтриаксоном и кальцийсодержащими растворами или какими-либо другими кальцийсодержащими препаратами, кроме новорожденных. В исследованиях in vitro было продемонстрировано, что новорожденные характеризуются более высоким риском образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона, по сравнению с пациентами других возрастных групп.
У пациентов любого возраста цефтриаксон не следует смешивать или вводить одновременно с какими-либо кальций-содержащими растворами для в/в введения, даже при использовании различных инфузионных систем или смены мест для введения препарата. Однако пациентам в возрасте от 28 дней разрешено последовательно вводить цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы при условии смены мест инфузий, замены инфузионной системы или тщательного ее промывания физиологическим раствором в периоды между инфузиями с целью предотвращения образования преципитатов. У пациентов, нуждающихся в непрерывной инфузий кальцийсодержащих растворов для ППП (Полное парентеральное питание), работники здравоохранения могут отдавать предпочтение альтернативным антибактериальным препаратам, лишенным риска образования преципитатов. Если лечение цефтриаксоном необходимо пациентам, нуждающимся в непрерывном парентеральном питании, то растворы для ППП и цефтриаксон могут вводиться одновременно, но через разные инфузионные системы и в различных местах. Возможен и вариант прекращения инфузий раствора для ППП на период введения цефтриаксона, с соблюдением рекомендации по ополаскиванию инфузионной системы между введением различных препаратов.
В случае развития аллергических реакций терапия цефтриаксоном должна быть прекращена и, при необходимости, проводится соответствующее лечение. В случае тяжелых аллергических реакций может потребоваться введение адреналина и других лекарственных препаратов для профилактики анафилактического шока (препараты, стабилизирующие гемодинамику, кортикостероиды и антигистаминные средства).
Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы по значениям клиренса креатинина.
Гемодиализным больным необходим мониторинг концентраций — лекарственного препарата в крови и, при необходимости, назначение дополнительной дозы цефтриаксона. Во время или после лечения существует вероятность развития псевдомембранозного колита в связи с чрезмерным ростом резистентного к антибиотику Clostridium difficile. При развитии у пациента диареи, необходимо исключить это осложнение терапии. В менее тяжелых случаях псевдомембранозного колита достаточно просто прекратить лечение, а в тяжелых случаях после прекращения антибиотикотерапии проводится надлежащая регидратация, восполнение потерь электролитов и соответствующие пробы для выявления патогенных бактерий. В случае обнаружения С.difficile рекомендовано провести пероральное лечение метронидазолом или ванкомицином. Не рекомендовано лечение препаратами, ингибирующими перистальтику или тормозящими пассаж кишечного содержимого. На фоне применения цефтриаксона, аналогично другим антибиотикам, может наблюдаться кандидоз слизистых оболочек ротовой полости и половых органов. В этих случаях необходимо проводить соответствующую терапию.
У некоторых пациентов могут наблюдаться нарушения свертывания крови; в таких случаях рекомендовано использовать препараты витамина К.
У пациентов, принимающих антибиотики в высоких дозах на протяжении более чем 14 дней, чаще у детей, а также у пациентов с почечной недостаточностью, с недостаточным поступлением воды в организм и находящихся на парентеральном питании, существует риск формирования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (так называемый псевдолитиаз желчного пузыря или мочевых путей), приводящих к нарушению функционального состояния почек и даже анурии. Преципитаты исчезают спонтанно после прекращения терапии. Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки. Наличие натрия в составе лекарственного препарата должно учитываться при лечении пациентов, нуждающихся в ограничении содержания натрия в рационе.
У пациентов принимающих цефтриаксон необходимо учитывать риск развития гемолитической анемии. Также имеются данные о тяжелых случаях гемолитической анемии, включая смертельные исходы как у взрослых, так и детей, принимающих цефтриаксон. Если у пациента, принимающего цефтриаксон развилась анемия, то следует исключить диагноз, связанный с цефалоспорин ассоциированной анемией и отменить цефтриаксон до установления окончательной причины анемии.
Эффекты на вождение автотранспорта и управление механизмами
Так как на фоне лечения биотраксоном возможно головокружение, оно может повлиять на способность вождения автотранспортом и управления точным оборудованием.
Передозировка
Антидоты отсутствуют, гемодиализ и перитонеальный диализ не применимы. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение
Лекарственное взаимодействие
Одновременное назначение цефтриаксона, аминогликозидных антибиотиков или мощных диуретиков, таких как фуросемид, должно проводиться с осторожностью. Однако не имеются свидетельства того, что цефтриаксон усиливает нефротоксичность одновременно назначаемых лекарственных препаратов упомянутых групп. У пациентов, употребляющих алкоголь на фоне лечения цефтриаксоном, дисульфирам-подобных реакций не наблюдалось. В исследованиях invitroсообщалось об антагонизме цефтриаксона и хлорамфеникола. .В отличии от других дефалоспоринов, пробенецид не тормозит каналы юную экскрецию цефтриаксона.
Влияние на результаты лабораторных проб
На фоне применения препарата могут наблюдаться:
— ложноположительные результаты редукционной пробы на глюкозу в моче;
— ложноположительная проба Кумбса.
Цефтриаксон может оказать неблагоприятное влияние на эффективность оральных контрацептивов. В связи с этим в период лечения, а также в течение месяца после его завершения рекомендовано использовать вспомогательные (негормональные) методы контрацепции.
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или добавлять к другим веществам. В частности, кальций-содержащие растворители (например, раствор Рингера, раствор Хартманна) не могут использоваться для восстановления содержимого флаконов или для дополнительного разбавления восстановленного препарата с целью приготовления раствора для в/в введения в связи с вероятностью образования преципитатов. Цефтриаксон не следует смешивать или вводить одновременно с кальцийсодержащими растворами.
Цефтриаксон не совместим с амсакрином, амниогликозидными антибиотиками, флуконазолом, клиндамицином, ванкомицином, лабеталолом, метронидазолом, а также с другими β-лактамными антибиотиками.
Условия хранения препарата
Препарат хранить в защищенном от света и в недоступном для детей месте при температуре до 25°С.
Восстановленный раствор может храниться в холодильнике в течение 24 ч при 2-8°С.
Растворы для в/в инфузий, приготовленные с использованием натрия хлорида и глюкозы, не могут храниться в холодильнике (2-8°С) в связи с физической несовместимостью компонентов при низких температурах.
Все аналоги
Аналоги препарата
ТРИКСОЦЕФ (ТрайплФарм, СООО, Республика Беларусь)
ЦЕФАКСОН (LUPIN, Ltd., Индия)
ЦЕФАМЕД (WORLD MEDICINE, Limited, Великобритания)
ЦЕФИКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
ЦЕФТРИАКСОН (АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
ЦЕФТРИАКСОНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЦЕФТРИАКСОН-БХФЗ (Борщаговский химико-фармацевтический завод ПАО НПЦ, Украина)
ЦЕФТРИАКСОН-ДАРНИЦА (ДАРНИЦА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФИРМА, ЧАО, Украина)
ЦЕФТРИАКСОН-КМП (КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
РОЦЕФИН® (F.Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария)
Аналоги КФУ
ДЕЛАНИ (Sandoz Pharmaceuticals, d.d., Словения)
РИНИЦЕФ (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
ТРИКСОЦЕФ (ТрайплФарм, СООО, Республика Беларусь)
АДИЦЕФ (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
ЦЕФАКСОН (LUPIN, Ltd., Индия)
ЦЕФАНТРАЛ (LUPIN, Ltd., Индия)
ЦЕФИКАР (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
ЦЕФОПЕРАЗОН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ЦЕФОРАЛ СОЛЮТАБ (ASTELLAS PHARMA EUROPE, B.V., Нидерланды)
ЦЕФОСИН® (АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ СИНТЕЗ, ОАО, Россия)
Другие препараты этого производителя
ИБУФЕН УЛЬТРА (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ИБУФЕН ФОРТЕ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ИБУФЕН® (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ИНДАПЕН РЕТАРД (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
МОМЕЗАЛ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ДИАВЕНОН (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ПОЛПРАМ® (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
ЭНАРЕНАЛ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
БИОТАКСИМ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
АЛЬКА-ПРИМ (Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
Биотраксон (порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г), инструкция по медицинскому применению РУ № П N013381/01
Дата последнего изменения: 16.08.2014
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Фармако-терапевтическая группа
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Порошок для
приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
Цефтриаксона
натрия трисесквигидрат (в пересчете на цефтриаксон) — 1000 мг.
Описание лекарственной формы
Порошок белого
или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакокинетика
При
парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости
организма.
Площади под
кривой «концентрация-время» в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном
введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при
внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон
быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное
действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24
часов.
Цефтриаксон
обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально
концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100
мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300
мг/л — только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в
интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке
крови.
Средняя
максимальная концентрация в плазме крови после внутривенного введения
цефтриаксона в дозе 500 мг составляет около 120 мг/л и около 200 мг/л после
введения в дозе 1 г; средняя максимальная концентрация около 250 мг/л
достигается в течение 30 минут после внутривенной инфузии цефтриаксона в
дозе 2 г. В течение часа после внутримышечного введения цефтриаксона в дозе 500
мг в 1,06% растворе лидокаина достигается средняя максимальная плазменная
концентрация в диапазоне 40–70 мг/л.
Период
полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У взрослых
50–60% цефтриаксона выводится в неизмененной форме через почки, а 40–50% —
также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной микрофлоры
цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. При почечной недостаточности
или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не
изменяется, период полувыведения удлиняется незначительно. Если функция почек
нарушена, увеличивается выведение с желчью, а если имеет место патология
печени, то усиливается выведение цефтриаксона почками.
Проникновение в
спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой
оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального
менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови
диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при
асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона
в дозе 50–100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает
1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2–25 часов после введения
цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно
превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления
патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.
Фармакокинетика
в особых клинических случаях
В первую неделю
жизни через почки выводится 80% дозы, в течение первого месяца выведение
устанавливается на уровне, аналогичному таковому у взрослых. У грудных детей в
первые 8 дней жизни период полувыведения в среднем в два-три раза больше, чем у
взрослых молодого возраста.
Фармакодинамика
Цефтриаксон —
цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения,
обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro
подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов
(как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством
грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении
следующих микроорганизмов:
Грамположительные
Staphylococcus
aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A
(Str. pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus
bovis.
Примечание:
Staphylococcus spp.,
устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к
цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus
faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грамотрицательные
Aeromonas spp.,
Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia
coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,
Klebsiella spp. (в том числе Кl. pneumoniae), Moraxella
spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,
Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia
spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella
spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio
spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica).
Примечание: многие штаммы
перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков,
например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов,
устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum
чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По
клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую
эффективность цефтриаксона.
Анаэробные
патогены
Bacteroides spp. (в том числе
некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе Сl.
difficile),
Fusobacterium spp. (кроме F. mortiferum. F.
varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus
spp.
Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В.
fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для
определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски,
содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим
цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.
Фармако-терапевтическая группа
Антибиотик,
цефалоспорин.
Показания
Инфекции,
вызываемые чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис, менингит,
инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания
желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей), инфекции костей, суставов,
соединительной ткани, кожи, инфекции у больных с пониженным иммунитетом, инфекции
почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония), а
также инфекции ЛОР-органов, урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея).
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.
Первый триместр
беременности.
Гипербилирубинемия
или желтуха у доношенных новорожденных.
Ацидоз,
гипоальбуминемия у доношенных новорожденных.
Недоношенные
новорожденные, не достигшие «предполагаемого» возраста 41 недели (с учетом
срока внутриутробного развития и возраста).
Доношенные
новорожденные, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих
растворов.
С осторожностью
Почечная/печеночная
недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с
применением антибактериальных препаратов, беременность 2–3 триместр, период
лактации.
Способ применения и дозы
Препарат
применяется внутримышечно и внутривенно.
Для взрослых и
для детей старше 12 лет
Средняя суточная
доза составляет 1–2 г цефтриаксона 1 раз в сутки или 0,5–1 г каждые 12 часов.
В тяжелых
случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами,
суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для
новорожденных
При применении 1
раз в сутки рекомендуется следующая схема:
Для
новорожденных (до двухнедельного возраста): 20–50 мг/кг массы тела в сутки
(дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой
ферментной системой новорожденных).
При определении
дозы не нужно делать различия менаду доношенными и недоношенными детьми.
Для грудных
детей и детей до 12 лет
Новорожденные,
грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20–80 мг/кг массы
тела один раз в сутки.
У детей с массой
тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Дозу более
50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии, по
крайней мере, в течение 30 минут.
При лечении
острого среднего отита у детей рекомендуется однократное в/м введение в дозе 50
мг/кг (но не более 1 г).
Продолжительность
терапии
Зависит от
течения заболевания.
Введение
препарата следует продолжать еще в течение минимум 48–72 часов после
нормализации температуры тела и подтверждения эрадикации возбудителя.
Курс лечения при
инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10
дней.
Менингит
При
бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет
100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось
выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу
необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при
следующих сроках терапии:
|
Возбудитель |
Длительность терапии |
|
Neisseria |
4 дня |
|
Haemophilus |
6 дней |
|
Streptococcus |
7 дней |
Гонорея
Для лечения
гонореи, вызываемой как образующими, так и не образующими пенициллиназу
штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в
пред- и послеоперационном периоде
Перед
инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими
вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от
опасности инфекции, за 30–90 минут до операции рекомендуется однократное
введение цефтриаксона в дозе 1–2 г.
При операциях на
толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из
группы 5-нитроимидазолов.
Недостаточность
функции почек и печени
У больных с
нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу
цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в
претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы
суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с
нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу
цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
У пациентов с
почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без
определения концентрации цефтриаксона в плазме крови. Больным, находящимся на
гемодиализе, дополнительного введения препарата после диализа не требуется.
Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, поскольку
его выведение у таких пациентов может замедляться (может потребоваться
коррекция дозы).
Растворители,
содержащие кальций (например, раствор Рингера или раствор Хартмана) не следует
использовать для разведения цефтриаксона во флаконе или для дальнейшего
разведения цефтриаксона во флаконе для внутривенного введения из-за возможности
образования осадка. Образование осадка цефтриаксона кальция возможно также при
смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами в одной инфузионной
системе.
По этой причине
цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы нельзя смешивать или вводить
одновременно.
Внутримышечное
введение
Для
внутримышечного введения 1 г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1% раствора
лидокаина для инъекций и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется
вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда
нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное
введение
Для
внутривенного введения 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной
воды для инъекций и вводить внутривенно медленно в течение 2–4 минут.
Внутривенная
инфузия
Продолжительность
внутривенной инфузии, по крайней мере, 30 минут. Для внутривенной инфузии
2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от
кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе
декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.
Побочные действия
Аллергические
реакции:
крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, аллергический дерматит, отеки,
редко — бронхоспазм, эозинофилия, токсический эпидермальный некролиз (синдром
Лайелла), эритема полиморфная экссудативная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона),
сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок,
аллергический пневмонит.
Со стороны
пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, вздутие живота,
метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит,
псевдомембранозный колит, нарушение функции печени (повышение активности
«печеночных» трансаминаз, реже — щелочной фосфатазы или билирубина,
холестатическая желтуха), «сладж-феномен» желчного пузыря, псевдохолелитиаз
желчного пузыря, дисбактериоз, панкреатит.
Со стороны
органов кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз,
агранулоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз,
тромбоцитопения, гемолитическая анемия, базофилия, гипокоагуляция, снижение
концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение
протромбинового времени, уменьшение протромбинового времени, увеличение
тромбопластинового времени.
Со стороны
мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение
содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия,
гематурия), олигурия, анурия, нефролитиаз, наличие осадка в моче.
Со стороны
органа слуха и равновесия: вертиго.
Со стороны
сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.
Со стороны
мышечной системы:
судороги.
Местные реакции: флебит,
болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения,
повышенное потоотделение, «приливы» крови.
Прочие: головная боль,
головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, вагинит, суперинфекция.
Тяжелые, а в
некоторых случаях со смертельным исходом, неблагоприятные реакции с
образованием преципитатов цефтриаксона кальция в легких и почках редко
регистрировались у недоношенных и доношенных новорожденных (в возрасте < 28
дней), которым внутривенно вводили цефтриаксон и кальцийсодержащие препараты.
При этом в легких и почках умерших обнаруживался преципитат цефтриаксона
кальция.
У новорожденных
существует высокий риск образования преципитата цефтриаксона кальция в связи с
меньшим объемом циркулирующей крови и более длительным периодом выведения
препарата по сравнению с пациентами более старшего возраста.
Взаимодействие
Цефтриаксон и
аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных
бактерий.
Несовместим с
этанолом.
Нестероидные
противовоспалительные препараты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов
увеличивают вероятность кровотечения.
При
одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными
лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия.
Фармацевтически
несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Передозировка
Избыточно
высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью
гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки
рекомендованы симптоматические меры.
Особые указания
Как и при
применении других цефалоспоринов, были зарегистрированы анафилактические
реакции, в том числе со смертельным исходом, даже в случаях, когда у
пациента не было аллергических реакций в анамнезе. В случае возникновения
аллергических реакций терапию препаратом необходимо прекратить и назначить
соответствующее лечение.
Как и при
применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом возможно развитие
аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой
гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом. В
случае возникновения анемии терапию препаратом необходимо прекратить.
При применении
препарата зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium
difficile (псевдомембранозный колит), различной степени тяжести: от легкой
до колита со смертельным исходом. Необходим тщательный сбор анамнеза, так как
отмечены случаи возникновения диареи, вызванной Clostridium difficile,
спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. В соответствии с клиническими
показаниями должно быть назначено соответствующее лечение (показано возмещение
потери жидкости, электролитов, белка, проведение антибиотикотерапии в отношении
Clostridium difficile, хирургическое лечение). При развитии
псевдомембранозного колита противопоказано назначение препаратов, тормозящих
перистальтику кишечника.
Как и при
лечении другими антибактериальными препаратами, может развиться суперинфекция.
При применении
препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с
дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться
контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при
увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.
В редких случаях
при ультразвуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря отмечаются затемнения
(преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения
лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное
заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сладж-феномена»
рекомендуется прекратить введение препарата.
При применении
препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие
обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя
желчных путей (например, предшествующая терапия препаратом, тяжелые
сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание); при этом нельзя
исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием
цефтриаксона. Подобно другим цефалоспоринам цефтриаксон может вытеснять
билирубин из связи с сывороточным альбумином.
При сочетанной
тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся
на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме
крови. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину
периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых
преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует
вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для в/в
введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен
смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе для парентерального
питания), а также вводиться одновременно, в том числе через отдельные
доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5
периодов Т1/2 цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и
кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч.
Данные по
возможному взаимодействию цефтриаксона с кальцийсодержащими препаратами для
перорального приема, а также цефтриаксона для в/м введения с кальцийсодержащими
препаратами (в/в или для перорального приема) отсутствуют.
При лечении
цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса,
пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется
определять только ферментным методом).
Влияние на
способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Учитывая
побочное действие цефтриаксона на нервную систему (возможно возникновение
головокружения, судорог), на период лечения следует воздержаться от управления
автотранспортом и сложными механизмами
Форма выпуска
Порошок для
приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения во флаконах
по 1000 мг. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению
помещают в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить в
защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не
использовать после истечения срока годности.
Отзывы
или
Международное непатентованное название (МНН)
Ceftriaxone
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)
Прочие бета-лактамные антибиотики, цефалоспорины третьего поколения
Показания к применению
Биотраксон показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, в том числе доношенных новорожденных (с рождения):
- Бактериальный менингит;
- Внебольничная пневмония;
- Нозокомиальная пневмония;
- Острый средний отит;
- Инфекции брюшной полости;
- Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит);
- Инфекции костей и суставов;
- Осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
- Гонорея;
- Сифилис;
- Бактериальный эндокардит.
Биотраксон может применяться также:
- При лечении обострений хронической обструктивной болезни легких у взрослых;
- Для лечения диссеминированной формы болезни Лайма [ранней (II) и поздней (III) стадии] у взрослых и детей, в том числе новорожденных с 15-го дня жизни;
- Для предоперационной профилактики инфекций в хирургии;
- Для лечения пациентов с нейтропенией, у которых развивается лихорадка, вероятно, вызванная бактериальной инфекцией;
- При лечении пациентов с бактериемией, которая развивается или предполагается в сочетании с вышеупомянутыми инфекциями.
Биотраксон следует вводить в сочетании с другими антибактериальными средствами, когда спектр его действия не включает в себя все бактерии, которые могут привести к развитию данных инфекций.
Противопоказания к применению
- Недоношенным детям до постконцептуального возраста 41 неделя (гестационный возраст+хронологический возраст);
- Доношенным (в возрасте до 28 дней);
- С гипербилирубинемией, гипоальбуминемией, желтухой или ацидозом, потому что в этих условиях возможно нарушение связывания билирубина;
- Если необходимо (или будет необходимо) внутривенное введение кальцийсодержащих лекарственных средств из-за риска осаждения кальциевой соли цефтриаксона.
- Не следует применять препарат при повышенной чувствительности к цефтриаксону или к другим цефалоспориновым антибиотикам.
- Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любые другие бета-лактамные антибиотики (пенициллины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе.
Побочные действия
- Тяжелые реакции гиперчувствительности:
Отек лица, горла, губ или ротовой полости; отек может затруднять дыхание или глотание; отек стоп, ладоней и щиколоток. - Тяжелые кожные реакции синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз: быстро развивающаяся Обширная сыпь с пузырями или шелушением кожи и, возможно, пузырчатая сыпь в ротовой полости.
- Инфекции и паразитарные инвазии:
Не часто: кандидоз, грибковая инфекция половых органов;
Редко: псевдомембранозный колит;
Частота неизвестна: суперинфекция, вызванная устойчивыми штаммами бактерий или дрожжей. - Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Часто: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения;
Не часто: нейтропения, анемия, увеличение протромбинового времени;
Частота неизвестна: гемолитическая анемия, агранулоцитоз. - Нарушения со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, аллергическая реакция. - Нарушения со стороны нервной системы:
Не часто: головная боль и головокружение;
Частота неизвестна: судороги. - Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата:
Частота неизвестна: сильное головокружение (ощущение вращения). - Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко: бронхоспазм. - Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: понос, жидкий стул;
Не часто: тошнота, рвота;
Частота неизвестна: панкреатит, стоматит, глоссит. - Нарушения со стороны печени и желчных путей:
Часто: повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов (AСT, AЛT, щелочной фосфатазы);
Частота неизвестна: образование преципитатов в желчном пузыре, ядерная желтуха. - Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Часто: сыпь;
Не часто: зуд;
Редко: крапивница;
Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, острая генерализованная пустулезная экзантема. - Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко: гематурия, глюкозурия;
Частота неизвестна: олигурия, образование преципитатов в почках (обратимое). - Общие нарушения и реакции в месте введения:
Не часто: тромбофлебит, боль в месте инъекции, лихорадка;
Редко: отёк, озноб. - Диагностические исследования:
Нечасто: повышение концентрации креатинина в крови;
Частота неизвестна: ложноположительный результат пробы Кумбса, ложноположительный результат теста на галактоземию, ложноположительный результат определения глюкозы в моче при помощи неэнзематических методов.
Способ применения
Биотраксон следует вводить путем внутривенной инфузии, по крайней мере, в течение 30 минут (рекомендуемый способ применения) или медленным внутривенным введением в течение 5 минут, или в виде глубокой внутримышечной инъекции. Прерывистую внутривенную инъекцию в течение более чем 5 минут следует выполнять в крупные вены. Грудным детям и детям в возрасте до 12 лет внутривенные дозы из расчета 50 мг/кг массы тела или более следует вводить в виде инфузии. У новорожденных внутривенные дозы следует вводить в течение более чем 60 минут
- Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет (≥50 кг):
Внебольничная пневмония, обострение хронической обструктивной болезни легких, инфекции органов брюшной полости, осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит — от 1 до 2 г один раз в сутки;
Нозокомиальная пневмония, осложненные инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов — 2 г один раз в сутки;
Лечение пациентов с нейтропенией, у которых отмечается лихорадка, вероятно вызванная бактериальной инфекцией, бактериальный эндокардит, бактериальный менингит — 2 до 4 г один раз в сутки
- Новорожденные, грудные дети и дети в возрасте с 15-го дня жизни до 12 лет (Инфекции органов брюшной полости, осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
внебольничная пневмония, нозокомиальная пневмония — от 50 до 80 мг/кг массы тела один раз в сутки
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, лечение пациентов с нейтропенией, у которых отмечается лихорадка, вероятно вызванная бактериальной инфекцией — от 50 до 100 мг/кг массы тела (максимально 4 г) один раз в сутки
Бактериальный менингит — от 80 до 100 мг/кг массы тела (максимально 4 г) один раз в сутки
Бактериальный эндокардит — 100 мг/кг массы тела (максимально 4 г) один раз в сутки
- Новорожденные в возрасте 0-14 дней:
Инфекции органов брюшной полости, осложненные инфекции кожи и мягких тканей, осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, внебольничная пневмония, нозокомиальная пневмония, инфекции костей и суставов, лечение пациентов с нейтропенией, у которых отмечается лихорадка, вероятно вызванная бактериальной инфекцией — 20 до 50 мг/кг массы тела
Бактериальный менингит, бактериальный эндокардит — 50 мг/кг массы тела
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25ºC. Хранить в недоступном для детей месте.
Растворы препарата Биотраксон должны быть введены непосредственно после приготовления. Приготовленный раствор можно хранить в течение 24 часов в холодильнике, т.е. при температуре от 2°C до 8°C.
Условия отпуска
По рецепту.
Антибиотик Биотраксон относится к цефалоспоринам третьего поколения из группы бета-лактамных антибиотиков. Препарат показан пациентам со следующими заболеваниями:
- Менингит при бактериальном зражении;
- Внебольничная и нозокомиальная пневмония;
- Острый отит среднего уха;
- Инфекционные заболевания брюшной полости;
- Инфекции мочеполовой системы с осложнениями;
- Инфекционные заболевания суставных и костных тканей;
- Осложненные инфекционные поражения кожи и мягких тканей;
- Генитальные и половые инфекции;
- Брюшной тиф;
- Сальмонеллез;
- Заболевания верхних и нижних дыхательных путей;
- Эндокардит бактериального генеза.
Важно отметить, что применение препарата возможно не только у взрослых, но и у детей, в том числе доношенных новорожденных.
Препарат отпускается из аптек по рецепту врача и предназначен для амбулаторного или стационарного лечения пациентов, так как требует постоянного контроля показателей у лиц с повышенной чувствительностью к компонентам препарата или высокой вероятностью развития побочных реакций.
Инструкция по препарату
Инструкция для специалиста
pdf
Инструкция для пациента
pdf
Отзывов на данный препарат пока нет.
Регистрационный номер
5142/01/07/11/12/17
Форма выпуска
Производитель
Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A., Польша
Импортер
ПОЛЬФАРМА
Задать вопрос по препарату