Мелоксикам (Meloxicam)
💊 Состав препарата Мелоксикам
✅ Применение препарата Мелоксикам
Описание активных компонентов препарата
Мелоксикам
(Meloxicam)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AC06
(Мелоксикам)
Лекарственная форма
| Мелоксикам |
Р-р д/в/м введения 10 мг/мл: 1.5 мл амп. 3 или 5 шт. рег. №: ЛП-004650 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мелоксикам
Раствор для в/м введения желтый с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный или слегка опалесцирующий.
Вспомогательные вещества: меглюмин — 9.375 мг, полоксамер 188 — 75 мг, гликофурфурол — 150 мг, натрия хлорид — 4.5 мг, глицин — 7.5 мг, натрия гидроксид — 0.228 мг, вода д/и — до 1.5 мл.
1.5 мл — ампулы объемом 2 мл (3) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы объемом 2 мл (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармакологическое действие
НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.
В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы.
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения в дозе 15 мг в/м Cmax в плазме, составляющая около 1.6-1.8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60-96 мин.
Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.
Показания активных веществ препарата
Мелоксикам
Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.
Парентерально применяется в качестве начальной терапии и краткосрочного симптоматического лечения.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Назначают в/м в дозе 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности немедленного типа; частота не установлена — анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Нарушения психики: редко — изменения настроения; частота не установлена — спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость.
Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго; редко — конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД, чувство «прилива» крови к лицу; редко — сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко — буллезный дерматит, многоформная эритема; частота не установлена — фотосенсибилизация.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: нечасто — поздняя овуляция; частота не установлена — бесплодие у женщин.
Прочие: часто — боль и отек в месте введения; нечасто — отеки.
Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВС, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мелоксикаму; повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВС); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения); тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК<30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии); активное заболевание печени; активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом; терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное применение НПВП; курение; частое употребление алкоголя.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности тяжелой степени, активном заболевании печени.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК <30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии).
С осторожностью применять при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Пациентам с заболеваниями ЖКТ требуется регулярное наблюдение. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.
Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникать в ходе применения НПВС в любое время как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при их отсутствии. Последствия данных осложнений в целом более серьезны для лиц пожилого возраста.
При применении мелоксикама могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к средству, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности следует рассмотреть вопрос о прекращении применения мелоксикама.
Описаны случаи при приеме НПВС повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении средства, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также поддержание адекватной гидратации.
До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании мелоксикама (также как и большинства других НПВС) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВС, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как средство, ингибирующее синтез ЦОГ/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. У женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена мелоксикама.
У пациентов с почечной недостаточностью слабой и средней степени (КК>25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами механизмами
При управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты — одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.
Препараты лития — НПВС повышают уровень лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
Метотрексат — НПВС снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Диуретики — применение НПВС на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВС снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВС усиливают снижение клубочковой фильтрации, что, тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
Пеметрексед — при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК <45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное CYP2C9, которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств, так и мелоксикама в крови. Пациентам, одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом, следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амелотекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Артрозан®
(ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА, Россия)
Генитрон®
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Мелбек®
(NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, Турция)
Мелоксикам
(МОСФАРМ, Россия)
Мелоксикам
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия)
Мелоксикам
(АТОЛЛ, Россия)
Мелоксикам
(ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА, Россия)
Мелоксикам
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Мелоксикам
(СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, Россия)
Все аналоги
Фармакодинамические взаимодействия
При одновременном применении мелоксикама с другими НПВП включая салицилаты (ацетилсалициловая кислота) и глюкокортикоидами повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия (ингибирование синтеза простагландинов). Одновременное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь гепарин для системного применения тромболитические средства при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль показателей свертывающей системы крови.
Антитромбоцитарные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль показателей свертывающей системы крови.
Мелоксикам снижает эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторы ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) вазодилататоры диуретики) вследствие ингибирования синтеза простагландинов обладающих вазодилатирующими свойствами.
Применение НПВП (включая мелоксикам) на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. У пациентов получающих мелоксикам и диуретики должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II также как и ингибиторов АПФ усиливает эффект снижения клубочковой фильтрации. Это может привести к развитию острой почечной недостаточности особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Мелоксикам оказывая ингибирующее воздействие на синтез почечных простагландинов может усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует регулярно контролировать функцию почек особенно у пожилых пациентов.
У пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема пеметрекседа. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа то пациентов следует тщательно наблюдать особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК < 45 мл/мин применение мелоксикама совместно с пеметрексе- дом не рекомендуется.
Фармакокинетические взаимодействия
НПВП повышают концентрацию лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и тем самым повышать концентрацию метотрексата в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и мелоксикама возможен также у пациентов получающих низкие дозы метотрексата особенно у пациентов с нарушениями функции почек. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата особенно у пациентов с нарушением функции почек. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Необходимо соблюдать осторожность в случае если мелоксикам и метотрексат применяются совместно в течение 3 дней т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и как следствие возрастает риск возникновения токсических эффектов. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю однако следует принимать во внимание что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВП.
При одновременном применении с мелоксикамом лекарственных препаратов которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов) таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например производными сульфонилмочевины натеглинидом) возможно взаимодействие опосредованное CYP2C9 которое может привести к увеличению концентрации как гипогликемических средств так и мелоксикама в крови. Пациентам одновременно принимающим мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинидом следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.
Холестирамин связывая мелоксикам в ЖКТ приводит к его более быстрому выведению.
При одновременном применении мелоксикама с антацидами циметидином дигоксином и фуросемидом значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.
Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных средств при применении НПВП. Это наблюдение требует дальнейшего подтверждения.
Способ применения и дозировка
Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.
- Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.
- Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
- Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.
Общие рекомендации
Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.
Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Суммарная суточная доза препарата Мелоксикам, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.
Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм.
Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Состав
Действующее вещество: Мелоксикам – 10,000 мг
Вспомогательные вещества: гликофурол (тетрагликоль) – 100,000 мг, полоксамер 188 – 50,000 мг, меглюмин – 6,250 мг, глицин – 5,000 мг, натрия хлорид – 3,000 мг, натрия гидроксид – 0,152 мг, вода для инъекций– до 1 мл
Фармакотерапевтическая группа
НПВС
Показания
Начальная терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:
- остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов),
- ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите,
- других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии,
- дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие)
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- аспириновая бронхиальная астма;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- кровотечение различного генеза (в т.ч. из ЖКТ, цереброваскулярное);
- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- детский возраст до 15 лет;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание).
С осторожностью: у пациентов пожилого возраста, при эрозивно-язвенном поражении ЖКТ в анамнезе.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: более 1 % — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1 % — преходящее повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1 % — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: более 1 % — анемия; 0,1-1 % — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1 % — зуд, кожная сыпь; 0,1-1 % — крапивница; менее 0,1 % — фотосенсибилизация, буллёзные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1 % — бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): более 1 % — головокружение, головная боль; 0,1-1 % — вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1 % — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): более 1 % — периферические отёки; 0,1-1 % — повышение артериального давления (АД), сердцебиение, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1 % — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1 % — острая почечная недостаточность; связь с приёмом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0,1 % — конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечёткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0,1 % — ангионевротический отёк, анафилактические/анафилактоидные реакции.
Местные реакции: более 1 % — отёчность в месте введения; менее 1 % — болезненные ощущения в месте введения
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ºС.
Срок годности
3 года
Мелоксикам (10 мг/мл)
МНН: Мелоксикам
Производитель: НИКО ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meloxicam
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021525
Информация о регистрации в РК:
21.07.2015 — 21.07.2020
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Мелоксикам
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 10 мг/мл по 1,5 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество ‒ мелоксикам 10 мг;
вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная желтая жидкость с зеленоватым оттенком.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Мелоксикам.
Код АТХ M01A C06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции, что и подтверждает абсолютная биодоступность (почти 100 %). Фармакокинетика Мелоксикама линейная и дозозависимая при внутримышечном применении 7,5-15 мг. Концентрация Мелоксикама в плазме крови достигает пика через 60 минут после внутримышечной инъекции.
Стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Непрерывное лечение в течение длительного периода (например шести месяцев) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 недель перорального применения Мелоксикама по 15 мг в сутки. Любые изменения являются также маловероятными и при продолжительности лечения более 6 месяцев.
В плазме крови 99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации, примерно вдвое меньшей, чем в плазме.
Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам практически полностью метаболизируется до четырех фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется в меньшей мере (9 % дозы). Исследования in vitro допускают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы способствуют этому в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно.
Экскреция Мелоксикама − преимущественно в форме метаболитов − осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Менее 5 % суточной дозы выделяется неизмененными в кал, тогда как только следы неизмененных составляющих выделяются в мочу. Период полувыведения составляет около 20 часов. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику Мелоксикама.
Фармакодинамика
Мелоксикам – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы веществ оксикама с противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ).
Показания к применению
Для начального и кратковременного симптоматического лечения:
— болевого синдрома при остеоартритах (артрозы, дегенеративные заболевания суставов)
— ревматоидного артрита
— анкилозирующего спондилита
Способ применения и дозы
Мелоксикам следует применять только путем глубокой внутримышечной инъекции (внутривенное введение противопоказано). Препарат назначают взрослым по 7,5 мг или 15 мг один раз в сутки глубоко внутримышечно в течение первых нескольких дней лечения. Для последующей терапии целесообразно применять пероральные формы препарата (таблетки).
Артрозы в стадии обострения
Доза составляет 7,5 мг в день. Если не наблюдается достаточного улучшения состояния, можно увеличить дозу до 15 мг в день.
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит
Доза составляет 15 мг в день. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 7,5 мг в день.
Пациенты пожилого возраста с повышенным риском возникновения побочных эффектов
Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 7,5 мг в день.
Нарушение функции почек
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день. Для пациентов с легким или средним нарушением функции почек (клиренс креатинина больше 25 мл/мин) нет необходимости уменьшать дозу.
Нарушение функции печени
Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу.
Продолжительность лечения
Поскольку с увеличением дозы и длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять минимальную эффективную суточную дозу и самую короткую длительность лечения. При совместном применении препарата с другими лекарственными формами мелоксикама не следует превышать суточную дозу 15 мг.
Порядок работы с ампулой.
-
Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (рис. 1).
-
Сдавить ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата) и вращающими движениями свернуть и отделить головку (рис. 2).
-
Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (рис. 3).
-
Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (рис. 4).
-
Надеть иглу на шприц.
Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4
Побочные действия
Часто
-
головокружение, головная боль
-
анемия
-
диспепсия, тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм
-
кожный зуд, кожная сыпь
-
отек, включая отек нижних конечностей, отечность в месте введения
Иногда
-
вертиго, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации, эмоциональная лабильность
-
учащенное сердцебиение, повышение кровяного давления, приливы
-
стоматит, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки
-
крапивница
-
преходящие изменения показателей функции печени (увеличение трансаминаз, билирубина), креатинина, мочевины
-
лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
Редко
-
спутанность сознания, колебания настроения, бессонница, ночные кошмары
-
нарушения зрения, конъюнктивит
-
гепатит
-
желудочно-кишечная перфорация, гастрит, колит
-
анафилактические/анафилактоидные реакции, крапивница, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, экссудативная многоформная эритема, фотосенсибилизация
-
приступы астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалицилловой кислоте или другим НПВП)
-
почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, нефротический синдром, изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина, мочевины, альбуминурия, гематурия), острая задержка мочи, затруднение при мочеиспускании.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата
-
повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Мелоксикам нельзя назначать пациентам, имеющим симптомы бронхиальной астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивницу, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности
-
не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты, из-за возможности возникновения внутримышечной гематомы
-
язвы желудочно-кишечного тракта как хронические, так и в стадии обострения
-
воспалительные заболевания толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит)
-
тяжелая печеночная недостаточность
-
почечная недостаточность, не поддающаяся диализу
-
желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные или другие кровотечения
-
тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность
-
при лечении периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании
-
беременность и период лактации
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Мелоксикама с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Следует избегать одновременного применения препарата с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, поэтому пациенты, получающие Мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. У данной категории пациентов перед началом терапии Мелосикамом необходимо исследовать функцию почек.
Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего увеличивается риск прогрессирования сердечной недостаточности и артериальной гипертензии у предрасположенных к этому пациентов.
Мелоксикам снижает эффективность бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоров, диуретиков, салуретиков, внутриматочных контрацептивов.
Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при одновременном их применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мелоксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном их применении необходимо контролировать функцию почек.
При одновременном применении Мелоксикама с препаратами лития отмечается повышение уровня лития в плазме крови. Холестирамин ускоряет выведение Мелоксикама.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мелоксикама с пероральными гипогликемизирующими препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении.
Особые указания
По причине возможной несовместимости Мелоксикам, раствор для инъекций, нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
Применение Мелоксикама, как и других НПВС, требует тщательного наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями и больными, принимающими антикоагулянты. Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями должны находиться под контролем. Запрещено назначать Мелоксикам, если есть язва или желудочно-кишечное кровотечение.
Как и с другими НПВС, желудочно- кишечные кровотечения, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия наблюдались у людей пожилого возраста.
При применении НПВС в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, вплоть до летального исхода, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций отмечается в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции возникали в пределах первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков чрезмерной чувствительности необходимо прекратить применение Мелоксикама.
НПВС могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, возможно, с летальным исходом. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.
НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, играющих важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным объемом крови и сниженным почечным кровотоком применение НПВС может вызвать почечную недостаточность, которая исчезает при прерывании противовоспалительной терапии нестероидными средствами.
Самый большой риск такой реакции у пациентов пожилого возраста, у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, у больных циррозом печени, с нефротическим синдромом и хроническими ренальными нарушениями, а также у больных, получающих сопутствующую терапию диуретическими препаратами, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина-II, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам нужен контроль диуреза и функции почек в начале терапии.
В отдельных случаях НПВС могут привести к интерстициальным нефритам, гломерулонефритам, ренальным медуллярным некрозам или к развитию нефротических синдромов.
Как и при лечении большинством НПВС, описаны отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти изменения были незначительными и имели временный характер. При стойком и существенном отклонении от нормы лечение Мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные тесты. Для клинически стабильных больных циррозом печени не нужно снижать дозы Мелоксикама.
Ослабленные пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении, так как тяжелее переносят побочные эффекты. Как и при лечении другими НПВС, нужно соблюдать осторожность в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.
При применении нестероидных противовоспалительных средств может возникать задержка натрия, калия и воды в организме и влияние на натрийуретические эффекты диуретиков. Вследствие этого у людей с повышенной чувствительностью может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или гипертония. За пациентами из группы повышенного риска рекомендуется осуществлять тщательное клиническое наблюдение.
Meлоксикам, как и любое другое НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение Мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландинов, может повредить оплодотворению и именно поэтому не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Более того, женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема Мелоксикама.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При развитии таких побочных явлений, как расстройство функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в желудке, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, повышение кровяного давления, почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическая терапия, прием холестирамина по 4 г 3 раза в день ускоряет выведение мелоксикама.
Форма выпуска и упаковка
По 1,5 мл препарата в ампулы полиэтиленовые.
По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года.
Срок хранения после вскрытия ампулы
Неиспользованное содержимое ампулы следует уничтожить, его нельзя хранить для дальнейшего применения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таежная, 1-1.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «НИКО», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таежная, 1-1 Тел/факс: +(062) 341 46 42, электронный адрес: office@nikopharm.com.ua
| 557800361477976419_ru.doc | 191 кб |
| 229283611477977618_kz.doc | 197.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Мелоксикам буфус® (раствор для внутримышечного введения, 10 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-005245
Дата последнего изменения: 10.12.2018
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Список кодов МКБ-10
- M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
- M19.9 Артроз неуточненный
- M25.5 Боль в суставе
- M25.9 Болезнь сустава неуточненная
- M45 Анкилозирующий спондилит
- R68.8.0* Синдром воспалительный
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для внутримышечного введения
Состав
Действующее вещество:
Мелоксикам —
10,000 мг
Вспомогательные вещества:
гликофурол
(тетрагликоль) —
100,000 мг
полоксамер
188 —
50,000 мг
меглюмин —
6,250 мг
глицин —
5,000 мг
натрия
хлорид —
3,000 мг
натрия
гидроксид —
0,152 мг
вода
для инъекций —
до 1 мл
Описание лекарственной формы
Прозрачная
жидкость желтого или зеленовато-желтого цвета.
Фармакокинетика
Абсорбция
Относительная
биодоступность составляет около 100%. После внутримышечного введения препарата
в дозе 15 мг максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax)
составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.
Распределение
Мелоксикам
хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в
синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно
50% от плазменной концентрации препарата. Объем распределения низкий,
приблизительно 11 литров.
Межиндивидуальные различия составляют 30–40%.
Метаболизм
Мелоксикам
почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех
фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5’‑карбоксимелоксикам
(60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’‑гидроксиметилмелоксикама,
который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Исследования in vitro показали,
что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9,
дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других
метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата)
принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально
варьируется.
Выведение
Выводится
в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В
неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче
в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.
Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Недостаточность функции печени и/или почек
Недостаточность
функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность
существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При
терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может
привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у
пациентов с недостаточностью функции печени и/или почек суточная доза не должна
превышать 7,5 мг.
Пациенты пожилого возраста
У
пациентов пожилого возраста средний плазменный клиренс в период равновесного
состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
Фармакодинамика
Мелоксикам
— нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим,
противовоспалительным и жаропонижающим действием. Относится к классу оксикамов,
производных энолиевой кислоты. Противовоспалительное действие связано с торможением
ферментативной активности циклооксигеназы‑2, участвующей в биосинтезе
простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на
циклооксигеназу‑1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего
слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в
регуляции кровотока в почках.
Показания
Начальная
терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при остеоартрите (артроз,
дегенеративные заболевания суставов), ревматоидном артрите, анкилозирующем
спондилите, других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной
системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины,
плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, к
ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
—
Полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой
оболочки носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы,
вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за
существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в
анамнезе);
—
Эрозивно-язвенные
изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии
обострения или недавно перенесенные;
—
Воспалительные
заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
—
Активное
желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные
кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
—
Тяжелая
печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
—
Тяжелая почечная
недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее
30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в том числе подтвержденная
гиперкалиемия;
—
Выраженная
неконтролируемая сердечная недостаточность;
—
Терапия
периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
—
Сопутствующая
терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом;
—
Беременность;
—
Период грудного
вскармливания;
—
Возраст до 18 лет.
С осторожностью
—
Заболевания
желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori)
—
Хроническая
сердечная недостаточность;
—
Ишемическая
болезнь сердца;
—
Почечная
недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
—
Цереброваскулярные
заболевания;
—
Дислипидемия/гиперлипидемия;
—
Сахарный диабет;
—
Сопутствующая
терапия следующими препаратами: антикоагулянтами, пероральными
глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного
захвата серотонина;
—
Бронхиальная
астма, туберкулез, выраженный остеопороз;
—
Заболевания
периферических артерий;
—
Пожилой возраст;
—
Длительное
использование НПВП;
—
Курение;
—
Частое
употребление алкоголя.
Для
снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного
тракта (ЖКТ) следует использовать минимальную эффективную дозу минимально
возможным коротким курсом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат
противопоказан во время беременности. Безопасность применения во время
беременности данного препарата не доказана. Влияние задержки синтеза
простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не
ясно. В последний триместр беременности механизм действия мелоксикама
характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli
у плода, повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка и
повышается риск образования отеков у матери.
Известно,
что НПВП проникает в грудное молоко, поэтому мелоксикам не рекомендуется
применять в период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Препарат
вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.
Препарат
нельзя вводить внутривенно.
Остеоартрит с болевым синдромом:
7,5 мг в день. При необходимости эта доза может быть увеличена до
15 мг в день.
Ревматоидный артрит:
15 мг в день. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть
снижена до 7,5 мг в день.
Анкилозирующий спондилит:
15 мг в день. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть
снижена до 7,5 мг в день.
У
пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе,
наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать
лечение с дозы 7,5 мг в день.
У
пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе,
доза не должна превышать 7,5 мг в день.
Общие рекомендации
Так
как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности
лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность
применения.
Максимальная
рекомендуемая суточная доза — 15 мг.
Комбинированное применение
Не
следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Суммарная
суточная доза препарата Мелоксикам, применяемого в виде разных лекарственных
форм, не должна превышать 15 мг.
Внутримышечное
введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В
дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм.
Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в день, в
зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Учитывая
возможную несовместимость, препарат не следует смешивать в одном шприце с
другими лекарственными средствами.
Побочные действия
Частота
развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной
организации здравоохранения, характеризуется как: очень часто (≥1/10),
часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко
(≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), не установлено.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Нечасто — анемия;
Редко — лейкопения,
тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной
формулы.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто — другие
реакции гиперчувствительности немедленного типа;
Не установлено
— анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Нарушения психики:
Редко — изменение
настроения;
Не установлено
— спутанность сознания, дезориентация.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто — головная
боль;
Нечасто —
головокружение, сонливость.
Нарушения со стороны органов зрения, слуха и лабиринтные
нарушения:
Нечасто — вертиго;
Редко — конъюнктивит,
нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца и сосудов:
Нечасто — повышение
артериального давления, чувство «прилива» крови к лицу;
Редко — ощущение
сердцебиения.
Нарушения со стороны дыхательной системы:
Редко — бронхиальная
астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — боль в
животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;
Нечасто — скрытое и
явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие
живота, отрыжка;
Редко —
гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит;
Очень редко
— перфорация желудочно-кишечного тракта.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нечасто — транзиторные
изменения показателей функции печени (например, повышение активности
трансаминаз или билирубина);
Очень редко — гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто — ангиоотек,
зуд, кожная сыпь;
Редко — токсический
эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница;
Очень редко
— буллезный дерматит, мультиформная эритема;
Не установлено
— фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто — изменение
показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в
сыворотке крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку мочи;
Очень редко — острая
почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез:
Нечасто — поздняя
овуляция;
Не установлено — бесплодие у женщин.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто — боль и отек в
месте введения;
Нечасто — отеки.
Совместное
применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например,
метотрексат), может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное
кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как
и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита,
гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Взаимодействие
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая
глюкокортикоиды и салицилаты.
Одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и
желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный
прием с другими НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного
применения, тромболитические средства. Одновременный
прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного
применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата
серотонина. Одновременный
прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования
тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный
контроль за свертывающей системой крови.
Препараты лития. НПВП
повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками.
Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В
случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный
контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения
препаратов лития.
Метотрексат.
НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию
в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более
15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения
необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может
усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с
нарушением функции почек.
Контрацепция.
Есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных
контрацептивных устройств, однако это не доказано. Мифепристон: в связи с теоретическим
риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза
простагландинов НПВП не следует назначать ранее, чем через 8–12 суток
после отмены мифепристона.
Диуретики.
Применение НПВП повышает риск развития острой почечной недостаточности у
пациентов с обезвоживанием.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы,
ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики). НПВП
снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования
простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Антагонисты ангиотензин‑II рецепторов.
При совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что
тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у
пациентов с нарушением функции почек.
Колестирамин,
связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
Пеметрексед.
При одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с клиренсом
креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за 5 дней
до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня
после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении
мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно
в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У
пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама
совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
НПВП,
оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность
циклоспорина.
При
использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые
обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или
метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные
сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность
фармакокинетического взаимодействия.
При
совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь
(например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны
взаимодействия, опосредованные CYP2C9, которые могут привести к увеличению
концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови.
Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины
или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за
возможности развития гипогликемии.
При
одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида значимых
фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.
Передозировка
Симптомы:
тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая
почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания,
асистолия, летаргия, сонливость, изменение артериального давления, коматозное
состояние, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца,
анафилактоидные реакции.
Лечение: специфический
антидот отсутствует. В случае передозировки препарата проводить
симптоматическую терапию. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ
— малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Особые указания
Пациенты,
страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении
язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат
необходимо отменить.
Язвы
желудочно-кишечного тракта, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе
применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или
сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при
отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны
у лиц пожилого возраста.
При
применении препарата могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи,
как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам,
сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек,
а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если
подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие
подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В
случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или
других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о
прекращении применения препарата.
При
приеме НПВП описаны случаи повышения риска развития серьезных
сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии,
возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном
применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в
анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВП
ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании
почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком
или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации
скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек
обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску
развития этой реакции подвержены пожилые пациенты; пациенты, у которых
отмечается дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени,
нефротический синдром или острые нарушения функции почек; пациенты,
одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы
ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты ангиотензин‑II
рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства,
которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует
тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с
диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению
натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у
предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной
недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль
состояния таких пациентов, а также должна поддерживаться адекватная гидратация.
До начала лечения необходимо исследование функции почек.
В
случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию
почек.
При
использовании мелоксикама (так же, как и большинства других НПВП) возможно
эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других
показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим
и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со
временем, препарат следует отменить и проводить наблюдение за выявленными
лабораторными изменениями.
Ослабленные
или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с
чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно
другим НПВП, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного
заболевания.
Применение
мелоксикама, как и других препаратов блокирующих циклооксигеназу и синтез
простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется
женщинам, желающим забеременеть. При нарушении способности к зачатию у женщин
или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос
об отмене мелоксикама.
У
пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина
более 25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У
пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В
период лечения из-за возможных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой
и нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении
транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор
для внутримышечного введения, 10 мг/мл.
По
1,5 мл в ампулы полимерные из полиэтилена высокого давления.
По
3, 5 ампул
полимерных с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для
потребительской тары.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не
использовать по истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.