Ультрафастин форте таблетки инструкция от чего

• Описание препарата Ультрафастин форте
• Состав препарата Ультрафастин форте
• Показания препарата Ультрафастин форте
• Условия хранения препарата Ультрафастин форте
• Срок годности препарата Ультрафастин форте

Аналоги препарата

КЕТОНАЛ РЕТАРД (LEK, d.d., Словения)

ФАСТУМ ГЕЛЬ (A.MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE s.r.l. (MENARINI GROUP), Италия)

ФАСТАЛГИН (FARMAPRIM, SRL, Республика Молдова)

ФАСТОМЕД^® (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)

ФОРТ-ГЕЛЬ (ТЕРНОФАРМ, ООО, Украина)

УЛЬТРАФАСТИН (MEDANA PHARMA, S.A., Польша)

ВАЛУСАЛ^® (ГРИНДЕКС, АО, Латвия)

КЕТОПРОФЕН (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

КЕТО-РЕБ (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)

КЕТОПЛАСТИН (T&M MASTER MEDICAL, Ltd., Кипр)

Другие препараты этого производителя

Инструкция по препарату

Отзывов на данный препарат пока нет.

Регистрационный номер

8451/07/08/12/17/17

Форма выпуска

Производитель

Медана

Импортер

ПОЛЬФАРМА

Задать вопрос по препарату

Для приема внутрь:
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», выраженные нарушения функции печени и/или почек;

III триместр беременности;

возраст до 15 лет (для таблеток ретард);

повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.

Для ректального применения:

проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Для наружного применения:

мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Со стороны пищеварительной системы:
боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени;

редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.

Со стороны ЦНС:

головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы:

нарушения функции почек.

Аллергические реакции:

кожная сыпь;

редко — бронхоспазм.

Местные реакции:

при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация;

при применении в форме геля — зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

Действующее вещество: кетопрофен;

1 таблетка содержит кетопрофена 100 мг

Вспомогательные вещества:

Ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат

Оболочка: гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 3000, хинолин желтый (E 104), железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172).

Таблетки, покрытые оболочкой.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства. Производные пропионовой кислоты. Кетопрофен. Код ATС M01A E03. 

• ревматоидный артрит серологически спондилоартрит (анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, реактивный артрит); подагра, псевдоподагра; остеоартрит; внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава)
• болевой синдром различной этиологии, слабый и умеренный (люмбаго, посттравматический боль в суставах, мышцах)
• альгодисменорея.

• повышенная чувствительность к кетопрофена или к одной из вспомогательных веществ;
• повышенная чувствительность к лекарственным средствам с подобной терапевтическим действием (нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС), например ацетилсалициловая кислота), в том числе астма, вызванная ацетилсалициловой кислотой
• активная фаза или рецидив язвенной болезни желудка и / или двенадцатиперстной кишки;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность
• последний триместр беременности и кормления грудью
• тяжелая сердечная недостаточность
• желудочно-кишечные, цереброваскулярные или другие кровотечения пациенты, склонные к геморрагии;
• лечение послеоперационной боли при проведении операции аортокоронарного шунтирования;
• хроническая диспепсия.

Дозы подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента и его реакции на лечение.

Рекомендуемая доза — по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Рекомендуемая доза при лечении ревматоидного артрита и остеоартрита — по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Рекомендуемая доза при слабом, умеренном боли и дисменореи — по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения зависит от степени тяжести течения заболевания, однако побочные эффекты могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы в течение как можно более короткого времени.

Максимальная суточная доза кетопрофена — 200 мг.

Tаблеткы принимают во время еды, запивая водой. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая.

Классификация побочных эффектов по системам органов и частоты проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1 / 100 00, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Побочные эффекты обычно преходящие. Чаще возникают расстройства со стороны пищеварительного тракта.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто — диспепсия, часто — тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, метеоризм, анорексия, стоматит; редко наблюдались гастриты; очень редко — колит, перфорация кишечника (как осложнения дивертикулы), молотый, гематемезис, обострение язвенного колита или болезни Крона, энтеропатия с перфорацией, стеноз. Могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения.

Энтеропатия может сопровождаться слабым кровотечением с потерей белка.

Были сообщения о случае перфорации прямой кишки у женщины пожилого возраста.

Ульцерация, кровоизлияние или перфорация могут развиваться у 1% пациентов через 3-6 месяцев лечения или у 2-4% пациентов через 1 год лечения с применением НПВП.

Со стороны крови : редко — анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов. Пролонгируя тем самым время кровотечения, и вызвать носовое кровотечение и образование гематом.

Со стороны иммунной системы: обострение астмы, бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоты и других НПВС); очень редко — ангионевротический отек и анафилаксия.

Психические расстройства: распространенные -Депрессия, нервозность, кошмарные сновидения, сонливость редко — делирий с визуальными и слуховыми галлюцинациями, дезориентация, нарушение речи.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, астения. Дискомфорт, утомляемость, слабость, головокружение, парестезии очень редко — были отдельные сообщения о случаях псевдо опухоли головного мозга.

Со стороны органа зрения: — нарушение зрения; очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: часто — шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — отеки иногда — сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Клинические исследования и эпидемиологические данные подтверждают, что с применением некоторых НПВП (особенно при высоких дозах и длительном применении) может быть связано незначительное повышение риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Чтобы исключить такой риск для кетопрофена, данных недостаточно.

Со стороны дыхательной системы: редко — кровохарканье, одышка, фарингит, ринит, бонхоспазм, отек гортани (признаки анафилактической реакции); редко — приступы астмы.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тяжелые нарушения функции печени, сопровождающиеся желтухой и гепатитом.

Со стороны кожи : часто — кожная сыпь; иногда — алопеция, экзема, пурпура подобны сыпь, потоотделение, крапивница, эксфолиативный дерматит редко — фото чувствительность, фото дерматит очень редко — буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острый пиелонефрит.

Со стороны репродуктивной системы : иногда — менометроррагия.

Лабораторные показатели: очень часто — отклонение от нормы уровня печеночных трансаминаз; иногда — при лечении НПВП существенно повышаются показатели АЛТ и АСТ.

Кетопрофен снижает агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения.

В случае передозировки кетопрофена наблюдались следующие симптомы: головная боль, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боль в животе. При значительной передозировке: артериальная гипотензия или АГ, удушье, угнетение дыхания, нарушение сознания, желудочно-кишечные кровотечения редко — кома, судороги, острая почечная недостаточность.

В случае передозировки необходимо немедленно прекратить прием препарата. Если с момента передозировки прошло не более часа, следует сделать промывание желудка и принять активированный уголь в дозе 60-100 г для взрослых и 1-2 г / кг массы тела для детей и начинать симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненных функций. Может быть показано увеличение диуреза. При появлении почечной недостаточности для удаления лекарственного средства из организма можно применить гемодиализ. Специфического антидота нет.

Лекарственное средство можно назначать только в I и II триместрах беременности и только в случае крайней необходимости. В III триместре беременности нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут вызвать серьезные нарушения развития плода, в частности дыхательной системы и артериального кровообращения (преждевременное закрытие артериального протока (артериального протока), что может стать причиной легочной гипертензии) и почек. Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, применяемые непосредственно перед родами, могут быть причиной удлинения времени кровотечения как у матери, так и у плода. Применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, в том числе кетопрофена, в III триместре беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Безопасность применения кетопрофена детям не установлена, поэтому не назначают детям.

У больных бронхиальной астмой и хронический ринит, хронический синусит и / или полипоз носа существует повышенный риск возникновения аллергии к ацетилсалициловой кислоты и других НПВС. Кетопрофен может вызвать у них приступ астмы, бронхоспазм, особенно у лиц с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.

Применение кетопрофена может быть причиной кровотечения из желудочно-кишечного тракта, язвенной болезни желудка и / или двенадцатиперстной кишки или перфорации, которые могут возникнуть даже без продромальных симптомов. Следует осторожно назначать кетопрофен пациентам с расстройствами желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Велика вероятность возникновения кровотечения из желудочно-кишечного тракта у пациентов пожилого возраста, склонных к таким кровотечений у больных с малой массой тела, а также у людей с нарушением функций тромбоцитов или таких, которые принимают антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов. С появлением кровотечения или симптомов язвенной болезни желудка и / или двенадцатиперстной кишки прием лекарственного средства следует немедленно прекратить. При появлении слабо выраженных желудочных симптомов можно применять лекарственные средства, нейтрализующие кислоту желудочного сока или обволакивают слизистую оболочку желудка.

Кетопрофен и другие НПВС могут маскировать симптомы инфекционного заболевания, развивается.

Кетопрофен следует осторожно назначать пациентам с расстройствами желудочно-кишечного тракта, внимательно наблюдая за такими больными при появлении таких заболеваний, как гастрит и / или дуоденит, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.

При применении кетопрофена также нужно тщательно наблюдать за пациентами с повышенной чувствительностью к солнечному свету или фототоксичностью в анамнезе. У пожилых людей и лиц с сердечной недостаточностью или нарушениями функции печени, хронической почечной недостаточностью и нарушениями водного обмена (например обезвоживанием в результате применения диуретиков, гиповолемией после хирургической операции и т.д.) кетопрофен может вызвать расстройства работы почек через подавление синтеза простагландинов.

В начальный период лечения у таких больных следует тщательно контролировать величину диуреза и другие показатели функции почек. Нарушение их функции может быть причиной появления отеков и увеличения концентрации небелкового азота в сыворотке.

У пациентов с сердечной недостаточностью, особенно пожилых, из-за задержки жидкости и натрия в организме может наблюдаться усиленный проявление нежелательных реакций. У таких пациентов следует контролировать функцию сердца и почек.

Пациентам с нарушениями функции печени показаны тщательное наблюдение (периодический контроль активности трансаминаз) и индивидуальный подбор дозы препарата.

Особенно осторожно следует назначать кетопрофен пожилым людям, в частности, с нарушениями функции печени или почек; таким больным нужно уменьшить дозу препарата. При длительном лечении кетопрофеном необходимо контролировать показатели морфологии крови и функции печени и почек.

Применение кетопрофена может негативно сказываться на репродуктивной функции женщин, поэтому его не следует принимать женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия, прием кетопрофена необходимо прекратить.

Прием лекарственного средства в минимальной эффективной дозе в течение короткого периода, необходимого для снятия симптомов, уменьшает риск возникновения побочных эффектов и влияние на желудочно-кишечный тракт и систему кровообращения.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не назначают пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Лица пожилого возраста всасывания кетопрофена не меняется, только удлиняется период полувыведения лекарственного средства (3:00) и снижается клиренс в почках и плазме.

Пациенты с почечной недостаточностью снижается клиренс в почках и плазме, удлиняется период полувыведения пропорционально степени тяжести почечной недостаточности.

Пациенты с печеночной недостаточностью клиренс в плазме и период полувыведения не меняются; количество препарата, не связанному с белками, возрастает почти вдвое.

До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может быть головокружение, сонливость рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Риск гиперкалиемии

Некоторые лекарственные средства, например соли калия, диуретики, ингибиторы ангиотензинконвертазы, блокаторы рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарин (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус, триметоприм могут вызвать гиперкалиемию.

Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия дополнительных факторов. Риск гиперкалиемии повышается при одновременном применении указанных выше лекарственных средств.

Риск-за применения антиагрегантных лекарственных средств

Ряд лекарственных средств вызывает взаимодействие, обусловленное эффектом подавления агрегации тромбоцитов. Это ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, тиклопидин, клопидогрел, тирофибан, эптифибатид, абциксимаб, илопрост.

Одновременное применение антиагрегантных лекарственных средств повышает риск возникновения кровотечения, так же как и одновременное введение гепарина, пероральных антикоагулянтов и тромболитических средств. В таком случае следует наблюдать за клиническим состоянием пациента и делать лабораторные анализы.

Не рекомендуется одновременно применять кетопрофен с:

• другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами;
• пероральными антикоагулянтами и гепарином, который вводится парентерально;
• литием;
• метотрексатом (в дозах выше 15 мг / неделю)

Следует осторожно применять кетопрофен одновременно с:

• диуретики, ингибиторы ангиотензинконвертазы и блокаторами рецепторов ангиотензина II;
• метотрексатом (в дозах менее 15 мг / неделю)
• сульфаниламидами.

При одновременном применении с кетопрофеном следует обратить особое внимание на:

• другие лекарственные средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрел, тирофибан, эптифибатид, абциксимаб, илопрост), из-за повышения риска кровотечения другие лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемии (соли калия, ингибиторы ангиотензинконвертазы, блокаторы рецепторов ангиотензина II, другие НПВС, гепарин (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус, триметоприм), из-за риска развития гиперкалиемии
• лекарственные средства, блокирующие бета-адренорецепторы, из-за риска снижения эффективности этих препаратов (в связи с угнетением синтеза простагландинов кетопрофен снижает их гипотензивное действие)
• циклоспорин, поскольку существует из-за повышенного риска нефротоксичности, особенно у пациентов пожилого возраста;
• возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивов;
• пероральные гипогликемические лекарственные средства, поскольку возможно усиление гипогликемизирующего эффекта последних;
• кортикостероиды, поскольку существует риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Кетопрофен может снижать показатель клубочковой фильтрации и увеличивать концентрацию сердечных гликозидов в сыворотке крови.

Соединения алюминия с нейтрализующей действием не снижают всасывание кетопрофена.

Фармакологические.

Kетопрофен, производный пропионовой кислоты, относится к группе нестероидных лекарственных средств с противовоспалительные действием.

Mеханизм действия обусловлен угнетением циклооксигеназы, фермента, ответственного за синтез простагландинов. Kетопрофен также является антагонистом брадикинина. Ингибирует синтез лейкотриенов, снижает агрегацию тромбоцитов крови, влияет на мембраны лизосом.

Kетопрофен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке оказывается примерно через 60-90 минут после приема внутрь. Еда на биодоступность лекарственного средства не влияет, однако уменьшает скорость всасывания и максимальную концентрацию в крови.

Фармакокинетика.

Kетопрофен на 99% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами.

Kетопрофен проникает в синовиальную жидкость и полость сустава: суставную сумку, синовиальную оболочку и ткани вокруг сустава.

Kетопрофен проникает в цереброспинальной жидкости и проходит через плацентарный барьер.

После многократного введения кетопрофен в организме не накапливается.

Период полувыведения препарата из плазмы составляет около 2:00.

Kетопрофен метаболизируется в печени преимущественно путем связывания с глюкуроновой кислотой и частично путем гидроксилирования. Кетопрофен и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой.

Фармацевтические характеристики.

Бледно-желтые, круглые, двояковыпуклые.

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере.

По 10 (1 блистер), 20 (2 блистера) или 20 (1 блистер) в картонной коробке.

Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч лейкопении, тромбоцитопении, при нарушении свертывания крови), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; с осторожностью при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, у детей до 12 лет.

При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.

Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного применения; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м2/сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.

Категория действия на плод по FDA — C.

Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м2/сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4–5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Симптомы: летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии — симптомы обычно обратимы. Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги. Редко — кровотечение из ЖКТ, гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не обнаружено. Гемодиализ малоэффективен.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с другими НПВС, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды (в т.ч. алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на скорость и величину абсорбции кетопрофена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Системные побочные эффекты

При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (11%); 3–9% — тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; >1% — анорексия, рвота, стоматит; <1% — повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, гастрит, ректальное кровотечение, мелена, скрытое кровотечение, слюнотечение, пептическая язва, перфорация ЖКТ, гематемезис, изъязвление кишечника, дисфункция печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, чрезмерная жажда.

Со стороны нервной системы и органов чувств: 3–9% — головная боль, возбуждение (в т.ч. инсомния, нервозность, необычные сновидения); >1% — головокружение, угнетение ЦНС (в т.ч. сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения; <1% — амнезия, спутанность сознания, мигрень, парестезия, вертиго, конъюнктивит, боль в глазах, снижение слуха, ретинальная геморрагия и изменение пигментации, нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): <1% — повышение АД, сердцебиение, тахикардия, усугубление сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов, вазодилатация, гипокоагуляция, агранулоцитоз, анемия, гемолиз, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: >1% — диспноэ, кровохарканье, носовое кровотечение, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.

Со стороны мочеполовой системы: 3–9% — нарушение функции почек (отеки, повышение мочевинного азота крови); >1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; <1% — менометроррагия, гематурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: >1% — сыпь, алопеция, экзема, прурит, крапивница, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, онихолизис, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: <1% — озноб, отек лица, инфекция, боль, аллергические реакции, анафилаксия, повышение массы тела, гипонатриемия, миалгия, пурпура, повышенная потливость.

Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ: буккальный некроз (для пероральной формы), язвенный колит, микровезикулярный стеатоз, панкреатит, усугубление сахарного диабета.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, галлюцинации, кошмарные сновидения, изменения личности, асептический менингит.

Прочие: септицемия, шок, нарушение либидо, острая тубулопатия, гинекомастия.

Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому, что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и, соответственно, меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).

Местные побочные эффекты: при ректальном применении — зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя; при накожном применении — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи); при использовании раствора для полоскания — сенсибилизация (при длительном применении).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой, проктит, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.

Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Для системного применения (внутрь, в/м, в/в, ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч. послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.

Для местного применения:

при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в т.ч. спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц (в т.ч. артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;

в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).

Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее. Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.

При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. Сmax в крови достигается через 0,5–2 ч после приема внутрь, через 1,4–4 ч — при ректальном введении, через 15–30 мин — при парентеральном введении и через 5–8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2–3 ч, Сmax обычно достигается в течение 6–7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6–8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2–4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.

Лизиновая соль кетопрофена: Tmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20–30 мин, при ректальном — 45–60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20–30 мин и сохраняется в течение 24 ч.

Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины Сmax, AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).

При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.

При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг Tmax — 1 ч, величина Cmax — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м2/сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед, за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед, составляла 6% в сравнении с контрольной группой.

Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м2/сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м2/сут) отмечено снижение числа имплантаций.

При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.

НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.

Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.

Список литературы:

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.

Ультрафастин инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Ультрафастин таблетки 100 мг. Описание и применение Ul’trafastin, аналоги и отзывы. Инструкция Ультрафастин таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: кетопрофен;

1 таблетка содержит кетопрофена 100 мг.

Вспомогательные вещества:

ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.

оболочка: гипромелозa, лактоза, триацетин, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 3000, хинолин желтый (E 104), железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: бледно — желтые круглые двояковыпуклые.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства. Производные пропионовой кислоты. Кетопрофен.

Код ATX M01A E03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Keтопрофен, производный пропионовой кислоты, относится к группе нестероидных лекарственных средств с противовоспалительные действием.

Meханизм действия обусловлен угнетением циклооксигеназы, фермента, ответственного за синтез простагландинов. Keтопрофен также является антагонистом брадикинина. Ингибирует синтез лейкотриенов, снижает агрегацию тромбоцитов крови, влияет на мембраны лизосом.

У женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи вследствие ингибирования синтеза простагландинов.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Keтопрофен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке крови обнаруживается примерно через 60-90 минут после приема внутрь. Биодоступность кетопрофена составляет 90% и прямо пропорциональна дозе, что применяется. Еда на биодоступность лекарственного средства не влияет, однако уменьшает скорость всасывания и максимальную концентрацию в крови.

Распределение. Keтопрофен на 99% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами. Keтопрофен проникает в синовиальную жидкость и полость сустава: суставную сумку, синовиальную оболочку и ткани вокруг сустава. Keтопрофен проникает в цереброспинальной жидкости и проходит через плацентарный барьер. После многократного введения кeтопрофен в организме не накапливается. К онцентрации кетопрофена в синовиальной жидкости сохраняется до 30 часов, поэтому болевой синдром и скованность суставов уменьшаются на длительное время. Стабильная концентрация кетопрофена в плазме крови достигается в течение 24 часов после приема пероральных форм.

Вывод. Период полувыведения препарата из плазмы составляет около 2:00. Keтопрофен метаболизируется в печени преимущественно путем связывания с глюкуроновой кислотой и частично путем гидроксилирования. Кeтопрофен и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой.

Ультрафастин Показания

• Ревматоидный артрит серологически спондилоартрит (анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, реактивный артрит); подагра, псевдоподагра; остеоартрит; внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава)
• болевой синдром различной этиологии, слабый и умеренный (люмбаго, посттравматический боль в суставах, мышцах)
• альгодисменорея.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кетопрофена или к одной из вспомогательных веществ;
• противопоказан пациентам, у которых применение кетопрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) провоцирует бронхоспазм, астматические приступы, крапивница, ангионевротический отек, острый ринит или другие аллергические реакции
• активная фаза или рецидив язвенной болезни желудка и / или двенадцатиперстной кишки;
• желудочно-кишечные кровотечения / перфорации / язвы в анамнезе, цереброваскулярные или другие кровотечения
• пациенты, склонные к геморрагии;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность
• тяжелая сердечная недостаточность
• лечение послеоперационной боли при проведении операции аортокоронарного шунтирования;
• хроническая диспепсия в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Риск гиперкалиемии.

Некоторые лекарственные средства, например соли калия, диуретики, ингибиторы ангиотензинконвертазы, блокаторы рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, гепарин (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус, триметоприм могут вызвать гиперкалиемию.

Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия дополнительных факторов. Риск гиперкалиемии повышается при одновременном применении указанных выше лекарственных средств.

Риск-за применения антиагрегантных лекарственных средств.

Ряд лекарственных средств вызывает взаимодействие, обусловленное эффектом подавления агрегации тромбоцитов. Это ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, тиклопидин, клопидогрел, тирофибан, эптифибатид, абциксимаб, илопрост.

Одновременное применение антиагрегантных лекарственных средств повышает риск возникновения кровотечения, так же как и одновременное введение гепарина, пероральных антикоагулянтов и тромболитических средств. В таком случае следует наблюдать за клиническим состоянием пациента и делать лабораторные анализы.

Не рекомендуется одновременно применять кетопрофен с:

• другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами и салицилатами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 ;
• пероральными антикоагулянтами и гепарином, который вводится парентерально;
• литием;
• метотрексатом (в дозах выше 15 мг / неделю). После применения кетопрофена вместе с метотрексатом (в основном высоких доз), возникала тяжелая, иногда летальная токсичность. Токсичность обусловлена ​​повышением и пролонгацией концентрации метотрексата в крови
• мифепристоном, поскольку его эффект может снижаться. Нестероидные противовоспалительные средства следует принимать через 8-12 дней после применения мифепристона.

Следует осторожно применять кетопрофен одновременно с:

• диуретики, ингибиторы ангиотензинконвертазы и блокаторами рецепторов ангиотензина II, поскольку повышается риск почечных нарушений. Кетопрофен может снижать эффекты антигипертензивных средств и диуретиков. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП ;
• метотрексатом (в дозах менее 15 мг / неделю)
• сульфаниламидами, антикоагулянтами, гидантоином, поскольку может потребоваться коррекция доз для предотвращения повышения уровня этих препаратов вследствие конкуренции за связывание с белками плазмы крови
• антикоагулянтами, например, варфарином, вследствие усиления их эффекта;
• пероральными гипогликемическими и антиэпилептическое средствами (фенитоин), вследствие усиления их эффекта;
• сердечных гликозидов из-за возможности обострения сердечной недостаточности, снижение скорости клубочковой фильтрации и повышение уровня гликозидов в плазме крови
• пентоксифилином из-за возможности увеличения кровотечений. Необходимо проводить контроль состояния свертывающей системы крови.

При одновременном применении с кетопрофеном следует обратить особое внимание на:

• другие лекарственные средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрел, тирофибан, эптифибатид, абциксимаб, илопрост), из-за повышения риска кровотечения другие лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемии (соли калия, ингибиторы ангиотензинконвертазы, блокаторы рецепторов ангиотензина II, другие НПВС, гепарин (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус, триметоприм), из-за риска развития гиперкалиемии
• лекарственные средства, блокирующие бета-адренорецепторы, из-за риска снижения эффективности этих препаратов (в связи с угнетением синтеза простагландинов кетопрофен снижает их гипотензивное действие)
• циклоспорин, поскольку существует из-за повышенного риска нефротоксичности, особенно у пациентов пожилого возраста;
• возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивов;
• пероральные гипогликемические лекарственные средства, поскольку возможно усиление гипогликемизирующего эффекта последних;
• кортикостероиды, поскольку существует риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта
• пробенецид, поскольку одновременное применение может привести к значительному уменьшению клиренса кетопрофена из плазмы крови.

Кетопрофен может снижать показатель клубочковой фильтрации и увеличивать концентрацию сердечных гликозидов в сыворотке крови.

Соединения алюминия с нейтрализующей действием не снижают всасывание кетопрофена.

Особенности применения

Побочные реакции можно минимизировать применяя минимальную эффективную дозу, необходимую для контроля симптомов в течение короткого времени (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Следует избегать одновременного применения кетопрофена с НПВП включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лица пожилого возраста всасывания кетопрофена не меняется, только удлиняется период полувыведения лекарственного средства (3:00) и снижается клиренс в почках и плазме крови. У пациентов пожилого возраста риск возникновения побочных реакций возрастает, особенно такие как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут иметь летальный исход. (см. раздел «Способ применения и дозы»). Если необходимо применение НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткого времени. Также во время терапии НПВП следует проводить регулярный мониторинг проявлений желудочно-кишечных кровотечений.

У больных бронхиальной астмой и хронический ринит, хронический синусит и / или полипоз носа существует повышенный риск возникновения аллергии к ацетилсалициловой кислоты и других НПВС. Кетопрофен может вызвать у них приступ астмы, бронхоспазм, особенно у лиц с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.

В редких случаях при применении НПВП отмечались тяжелые аллергические реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск таких реакций существует в начале терапии (в большинстве случаев такие реакции возникают в первые месяцы лечения). Кетопрофен необходимо отменить при первых проявлениях кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других признаках повышенной чувствительности.

Применение кетопрофена может быть причиной кровотечения из желудочно-кишечного тракта, язвенной болезни желудка и / или двенадцатиперстной кишки или перфорации, которые могут возникнуть даже без продромальных симптомов. Следует осторожно назначать кетопрофен пациентам с расстройствами желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Большая вероятность возникновения кровотечения из желудочно-кишечного тракта у пациентов пожилого возраста, склонных к таким кровотечений у больных с малой массой тела, а также у людей с нарушением функций тромбоцитов или таких, которые принимают антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов. С появлением кровотечения или симптомов язвенной болезни желудка и / или двенадцатиперстной кишки прием лекарственного средства следует немедленно прекратить. В случае появления слабо выраженных желудочных симптомов можно применять лекарственные средства,Этим пациентам следует начинать лечение с минимальной дозы. Таким пациентам следует применять комбинированную терапию протекторными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).

Кетопрофен и другие НПВС могут маскировать симптомы инфекционного заболевания, развивается.

Кетопрофен следует осторожно назначать пациентам с расстройствами желудочно-кишечного тракта, внимательно наблюдая за больными при появлении таких заболеваний как гастрит и / или дуоденит, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями гемостаза, гемофилией, болезнью Виллебранда, тяжелой тромбоцитопенией, нарушением функции почек или печени, а также лицам, которые применяют антикоагулянты (производные кумарина и гепарина, главным образом низкомолекулярные гепарины).

Необходим тщательный контроль диуреза и функции почек у пациентов с заболеваниями печени, у пациентов, получающих диуретики, при гиповолемии в результате обширного хирургического вмешательства, особенно у пациентов пожилого возраста.

Кетопрофен с осторожностью применять лицам, страдающим алкоголизмом.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, которые применяют сопутствующие препараты, способные повышать риск кровотечений или ульцерации, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромботические препараты (ацетилсалициловая кислота).

При применении кетопрофена также нужно тщательно наблюдать за пациентами с повышенной чувствительностью к солнечному свету или фототоксичностью в анамнезе. У людей пожилого возраста и лиц с сердечной недостаточностью или нарушениями функции печени, хронической почечной недостаточностью и нарушениями водного обмена (например обезвоживанием в результате применения диуретиков, гиповолемией после хирургической операции) кетопрофен может вызвать расстройства работы почек через подавление синтеза простагландинов.

В начальный период лечения у таких больных следует тщательно контролировать величину диуреза и другие показатели функции почек. Нарушение их функции может быть причиной появления отеков и увеличения концентрации небелкового азота в сыворотке крови.

У пациентов с сердечной недостаточностью, особенно пожилого возраста, из-за задержки жидкости и натрия в организме может наблюдаться усиленный проявление нежелательных реакций. У таких пациентов следует контролировать функцию сердца и почек.

Необходим соответствующий надзор и рекомендации для пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеки, связанные с приемом НПВС.

Есть данные, что применение некоторых НПВП (особенно при высоких дозах и длительном применении) может быть связано незначительное повышение риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда, инсульт).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или заболеваниями сосудов головного мозга можно применять кетопрофен только после тщательного мониторинга. Перед началом длительного лечения пациенты с факторами риска при наличии гиперлипидемии, сахарного диабета или курящие имеют также проходить тщательное обследование.

Пациентам с нарушениями функции печени показаны тщательное наблюдение (периодический контроль активности трансаминаз) и индивидуальный подбор дозы препарата.

Особенно осторожно следует назначать кетопрофен людям пожилого возраста, в том числе с нарушениями функции печени или почек; таким больным нужно уменьшить дозу препарата. В случае длительного лечения кетопрофеном необходимо контролировать показатели морфологии крови и функции печени и почек.

Пациентам с нарушением функции печени или заболеваниями печени (гепатит, желтуха) в анамнезе следует проводить мониторинг функции печени и периодически определять уровень трансаминаз, и индивидуально подбирать дозу лекарственного средства, особенно при длительном лечении.

При длительном лечении кетопрофен, особенно пациентов старшего возраста, необходимо контролировать формулу крови, а также функции печени и почек. При КК ниже 0,33 мл / с (20 мл / мин) следует откорректировать дозу кетопрофена.

Применение препарата необходимо прекратить перед большими хирургическими вмешательствами.

Применение кетопрофена может негативно сказываться на репродуктивной функции женщин, поэтому его не следует принимать женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которые не могут забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия, прием кетопрофена необходимо прекратить.

Прием лекарственного средства в минимальной эффективной дозе в течение короткого периода, необходимого для снятия симптомов, уменьшает риск возникновения побочных эффектов и влияние на желудочно-кишечный тракт и систему кровообращения.

Пациенты с системной красной волчанкой и системными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск развития асептического менингита.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Пациенты с нарушением функции почек снижается клиренс в почках и плазме крови, удлиняется период полувыведения пропорционально степени тяжести почечной недостаточности.

Пациенты с печеночной недостаточностью клиренс в плазме и период полувыведения не меняются; количество препарата, не связанному с белками, возрастает почти вдвое.

Применение в период беременности или кормления грудью

В I и II триместрах беременности препарат можно назначать только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно. Как и другие НПВС, препарат противопоказан в последнем триместре беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и / или развития эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выбросов и / или риск развития сердечных пороков и гастрошизис после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1% до 1,5%.

Не исключено, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийних потерь и летальности эмбриона / плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если препарат применять женщинам, которые стремятся забеременеть, или в I триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

Применение кетопрофена в III триместре беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Во III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
• нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнион.

На мать и новорожденного, а также в конце беременности:

• возможные удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах
• торможения сокращений матки, что приводит к задержке или удлинение родов.

Нет данных о выделении кетопрофена с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применять кетопрофен в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может быть нарушение зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения Ультрафастин и дозы

Дозы подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента и его реакции на лечение.

Рекомендуемая доза — по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Рекомендуемая доза при лечении ревматоидного артрита и остеоартрита — по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Рекомендуемая доза при слабом, умеренном боли и дисменореи — по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения зависит от степени тяжести течения заболевания, однако побочные реакции могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для снятия симптомов.

Максимальная суточная доза кетопрофена — 200 мг. Перед назначением максимальной суточной дозы 200 мг следует тщательно рассмотреть соотношение риск / польза. Не рекомендуется применение высокой дозы.

Taблеткы принимать во время еды, запивая водой. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая.

Для предотвращения негативного воздействия кетопрофена на слизистые оболочки органов желудочно-кишечного тракта можно одновременно принимать антацидные средства.

Применение у пациентов пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста риск возникновения побочных реакций возрастает. Если необходимо применение НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткого времени. Также во время терапии НПВП следует проводить регулярный мониторинг проявлений признаков желудочно-кишечных кровотечений.

Дети

Безопасность применения кетопрофена детям не установлена, поэтому препарат детям не следует назначать.

Передозировка

Симптомы. В случае передозировки кетопрофена наблюдались следующие симптомы: головная боль, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение функции почек и нарушение функций почек . При значительной передозировке: артериальная гипотензия или АГ, одышка, угнетение дыхания, нарушение сознания, желудочно-кишечные кровотечения редко — кома, судороги, острая почечная недостаточность.

Лечение. В случае передозировки необходимо немедленно прекратить прием препарата. Если с момента передозировки прошло не более 1:00, следует сделать промывание желудка и принять активированный уголь в дозе 60-100 г для взрослых и 1-2 г / кг массы тела для детей и начинать симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненных функций. Может быть показано увеличение диуреза. В случае появления почечной недостаточности для удаления лекарственного средства из организма можно применить гемодиализ. Антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы и простагландины облегчают опасные эффекты кетопрофена по пищеварительного тракта. Специфического антидота нет.

Побочные эффекты

Классификация побочных эффектов по системам органов и частоты проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1 / 10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Побочные эффекты обычно преходящие. Чаще возникают расстройства со стороны пищеварительного тракта.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто — диспепсия, часто — тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, метеоризм, анорексия, стоматит; редко наблюдались гастриты; очень редко — колит, перфорация кишечника (как осложнения дивертикулы), молотый, гематемезис, обострение язвенного колита или болезни Крона, энтеропатия с перфорацией, стеноз. Могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения.

Энтеропатия может сопровождаться слабым кровотечением с потерей белка.

Были сообщения о случае перфорации прямой кишки у женщины пожилого возраста.

Ульцерация, кровоизлияние или перфорация могут развиваться у 1% пациентов через 3-6 месяцев лечения или у 2-4% пациентов через 1 год лечения с применением НПВП.

Со стороны крови : редко — геморрагическая анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз, недостаточность костного мозга. Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения, и вызвать носовое кровотечение и образование гематом.

Со стороны иммунной системы: обострение астмы, бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоты и других НПВС); очень редко — ангионевротический отек и анафилаксия, гиперчувствительность, анафилактические реакции, включая шок . У пациентов с имеющимися аутоиммунными расстройствами (системной красной волчанкой, системными заболеваниями соединительной ткани) наблюдались отдельные случаи асептического менингита с такими симптомами как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация.

Психические расстройства: часто — депрессия, нервозность, кошмарные сновидения, сонливость редко — делирий с визуальными и слуховыми галлюцинациями, дезориентация, нарушение речи.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, астения, дискомфорт, утомляемость, слабость, головокружение, парестезии, изменения настроения, увеличение массы тела редко — дисгевзия; очень редко — были отдельные сообщения о случаях псевдоопухоли головного мозга иногда — судороги.

Со стороны органа зрения: — нарушение зрения; очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: часто — шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — отеки иногда — сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, вазодилатация.

Клинические исследования и эпидемиологические данные подтверждают, что с применением некоторых НПВП (особенно при высоких дозах и длительном применении) может быть связано незначительное повышение риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда, инсульт). Чтобы исключить такой риск для кетопрофена, данных недостаточно.

Со стороны дыхательной системы: редко — кровохарканье, одышка, фарингит, ринит, бонхоспазм, отек гортани (признаки анафилактической реакции); редко — приступы астмы.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тяжелые нарушения функции печени, сопровождающиеся желтухой и гепатитом, аномальные почечные функциональные тесты .

Со стороны кожи : часто — кожная сыпь; иногда — алопеция, экзема, пурпуроподобни высыпания, потоотделение, крапивница, эксфолиативный дерматит, сфербиж; редко — фотосенсибилизация, фотодерматит; очень редко — буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острый пиелонефрит; частота неизвестна — отклонение от нормы почечных тестов.

Со стороны репродуктивной системы : иногда — менометроррагия.

Лабораторные показатели: очень часто — отклонение от нормы уровня печеночных трансаминаз, повышение уровня трансаминаз, билирубина в сыворотке крови за нарушения, связанные с диабетом ; иногда — при лечении НПВП существенно повышаются показатели АЛТ и АСТ.

Кетопрофен снижает агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения.

Срок годности Ультрафастин

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения Ультрафастин

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере.

По 10 (1 блистер), 20 (2 блистера) или 20 (1 блистер) в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

1. Медана Фарма Акционерное Общество.

2. Фармацевтический завод «Польфарма» С.А.

Местонахождение производителя

1. ул. Польской Организации Военной 57, 98-200 Серадз, Польша.

2. Производственное отделение в Новой Дембе, ул. Шиповская 1, 39-460 Новая Демба, Польша.